FARMACODINAMIA

v MECANISMO DE ACCION DE LAS DROGAS

v RELACION DOSIS – RESPUESTA

v IDENTIFICACION DEL RECEPTOR

v SCREENING DE ALTO PODER

v FARMACOGENETICA

FARMACODINAMIA MECANISMO DE ACCION DE LAS DROGAS

RECEPTORES

REEMPLAZO GENETICO

OTROS MECANISMOS

PROPIEDADES DE LAS DROGAS

TRANSDUCCION DE SEÑAL

REGULACION

AFINIDAD ACTIVIDAD INTRINSECA

RECEPTORES

REEMPLAZO GENETICO

OTROS MECANISMOS

RECEPTORES

REEMPLAZO GENETICO

FARMACODINAMIA DEFINICIONES

RECEPTORES: Macromoléculas que interactúan con drogas dando cambios bioquímicos

o fisiológicos y originan efectos o respuestas

AFINIDAD: Capacidad de una droga de unirse a un receptor específico y formar

un complejo droga - receptor

ACTIVIDAD INTRINSECA: Propiedad de un fármaco que unido a un receptor origina un estímulo

o una respuesta farmacológica

DIANAS

I: CANALES IONICOS II: RECEPTORES III: ENZIMAS

DIANAS (1)

I: CANALES IONICOS

DEPENDIENTES DE VOLTAJE Na-Cl-K-Ca

Anestésicos locales Antiarrítmicos Anticonvulsivantes Amiloride 4-Aminopiridina

CANALES DE TPR

Na EPITELIALES

ACTIVADOS POR NUCLEOTIDOS

ACUAPORINAS

DIANAS (2)

II: RECEPTORES

ASOCIADOS A CANALES IONICOS

Nicotinoide Nicotínicos Acetilcolina GABA 5 TH3 Glutamato Purinérgicos

PROTEINA G

CATALITICOS

NUCLEARES

Glutámico Dopamina Adrenalina Serotonina Prostanoides

Guanililciclasa Tirosincinasa Esteroides

DIANAS (3)

III: ENZIMAS

FARMACODINAMIA MECANISMO DE ACCION DE LAS DROGAS

TRANSDUCCION DE SEÑAL

v  Receptores acoplados a Proteína G

v  Receptores acoplados a Canales Iónicos

v  Receptores acoplados a Enzimas

v  Receptores acoplados a Liberación de calcio

v  Receptores que regulan la Transcripción nuclear

FARMACODINAMIA RELACION DOSIS RESPUESTA

v CUANTAL

v GRADUAL

v EFICACIA

v POTENCIA

v CURVA DOSIS RESPUESTA

FARMACODINAMIA

AGONISMO

pD2

v Completo

v Parcial

v Dualismo

FARMACODINAMIA

ANTAGONISMO

pA2

v Competitivo

v No Competitivo

v Alostérico

FARMACODINAMIA

SINERGISMO

v Aditivo

v Potenciación

A NEW PARADIGM IN DRUG DISCOVERY

LEAD COMPOUND

LEAD TARGET

OR

UNDERSTANDING OF DISEASE PROCESSES

v ETIOLOGIES

v PATHOLOGIES

v MOLECULAR BASIS

FARMACOGENETICA

Factores genéticos que modifican la respuesta al fármaco

Factores genéticos que modifican la respuesta al fármaco

Polimorfismo: Variación de la secuencia de ADN

con una frecuencia en el alelo de 1% o más

FARMACOGENETICA TIPOS DE VARIANTES GENETICAS

(a ) Polimorfismo

de un solo nucleotido

( SNP )

(b) Inserciones o

deleciones

( INDELES )

CODIFICADORAS

NO CODIFICADORAS

No Sinonimas Sinonimas

SIN SENTIDO

SENTIDO ERRONEO

FARMACOGENETICA ALTERACIONES DE

FENOTIPOS FARMACOGENETICOS

FARMACOCINETICA ENZIMAS TRANSPORTADORES

DESTINO

ENFERMEDADES

RECEPTORES

La mayor parte son SNP Aumentan el riesgo de padecer enfermedades por Fármacos

M O D I F I C A N C A U S A N