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Page 1: Bloqueadores (b) adrenergicos

BLOQUEADORES ( )

ADRENERGICOS.

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Todos los bloqueadores Adrenérgicos disponibles clínicamente son antagonistas competitivos.

Los bloqueadores no selectivos actúan sobre los y 2 receptores , mientras que los antagonistas cardioselectivos bloquean sobre todo los receptores.

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Propranolol: un antagonista no selectivo El propranolol es el prototipo de antagonista adrenérgico y bloquea

los 1 y 2 receptores con igual afinidad . Se dispone de preparados de

liberación prolongada que se administra una vez al día. ACCIONES :A) CARDIOVASCULAR .El propranolol reduce el gasto cardiaco , con

efectos inotrópicos y cronotropicos negativos.El propranolol suele deprimir de forma directa la actividad sinoauricular y auriculoventricular.

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Vasoconstricción periférica

La reducción del gasto cardiaco producida por todos los bloqueadores conduce a un descenso de la presión arterial , lo cual desencadena una vasoconstricción periférica se traduce en una disminución del flujo sanguíneo ala periférica.

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Broncoconstricción

El bloqueo de los 2 receptores pulmonares de individuos susceptibles causa la contracción del musculo liso bronquiolar . Esto puede precipitar una crisis de insuficiencia respiratoria en pacientes con enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC) o asma.

Por lo tanto los bloqueadores , en especial los no selectivos están contraindicados en quienes sufren estos padecimientos .

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Alteraciones en el metabolismo de la glucosa El bloqueo disminuye, la glucogenólisis y la secreción de glucagón . Si se administra el propranolol en pacientes diabéticos o tratados con

insulina es esencial vigilar la glucemia ya que puede producir hipoglicemia pronunciada tras la inyección de insulina.

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Bloqueo de la acción de isoproterenol Los bloqueadores no selectivos , incluido el propranolol , tiene la

capacidad de bloquear las acciones del isoproterenol ( 1 , 2agonista) sobre el sistema cardiovascular , a si en presencia de un bloqueador , el isoproterenol no produce estimulación cardiaca , o producción de las presiones arteriales media y diastólica .

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USOS TERAPEUTICOS

Hipertensión El propranolol no reduce la presión arterial en sujetos con cifras

normales . El propranolol disminuye la presión arterial en la hipertensión

mediante diferentes mecanismos de acción . El descenso del gasto cardiaco es el principal mecanismo.

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Angina de pecho El propranolol disminuye los requerimientos miocárdicos de oxigeno,

de modo que es eficaz para reducir el dolor precordial de esfuerzo que es habitual en la angina. Por consiguiente el propranolol es útil en el tratamiento crónico de la angina estable.

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Infarto del miocardio El propranolol y otros bloqueadores

ejercen un efecto protector sobre el miocardio.

Con el uso profiláctico de bloqueadores además de la administración de un medicamento de esta clase justo después de sufrir el infarto reduce su tamaño y acelera la recuperación .

El propranolol reduce también la incidencia de muertes súbitas por arritmias postinfarto.

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Migraña

Cuando se administra de forma profiláctica , reduce los episodios de migraña.

Es uno de los bloqueadores mas útiles , por su naturaleza lipófila que permite que penetre en el SNC.

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Hipertiroidismo

Son eficaces para atenuar la estimulación simpática generalizada que se observa en e hipertiroidismo .

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Farmacocinetica

Tras la administración oral ,el propranolol se absorbe casi por completo.

Se somete a metabolismo de primer paso

Solo el 25% de la dosis alcanza la circulación

Cruza con rapidez la barrera hematoencefalica por su alta lipofilicidad .

Se excreta en la orina.

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EFECTOS ADVERSOS

BRONCOCONSTRICCIÓN El propranolol tiene el potencial de causar broncoconstricción

importante por bloqueo de los 2 receptores .ARRITMIASEl tratamiento de bloqueadores no debe suspenderse de manera abrupta , por el riesgo de precipitar arritmias cardiacas que pueden ser graves .TRANSTORNOS SEXUALESYa que la eyaculación del varón esta mediada por activación adrenérgica , los bloqueadores no afectan la eyaculación , ni la función de esfínter vesical interno.

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Efectos en el SNC

El propranolol tiene numerosos efectos mediados por el SNC , como : Mareo letargo fatiga debilidad trastornos visuales Alucinaciones perdida de la memoria de corto plazo depresión .

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Interacciones farmacológicas

Los medicamentos que interfieren o inhiben , el metabolismo del propranolol como :

cimetidina Fluoxetina RitonavirPueden potenciar su efecto Por el contrario los medicamentos que estimulan dicho metabolismo Barbituricos Fenitoina Rifampicina Pueden disminuir sus efectos

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nodadol

Antagonista de accion prolongada que muestra y una afinidad por los receptores B1 y B2 .una característica peculiar es su semivida relativamente larga

Se le usa para tratar hipertensión y la angina de pecho

Entre otras migraña , los temblores parkinsonianos y la hemorragia de varices en la hipertensión

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timolol

Es un potente antagonista no selectivo relativo B.Se le utiliza en casos de hipertensión , insuficiencia cardiaca congestiva , infarto agudo del miocardio y para evitar la migraña.

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Antagonista de los receptores adrenérgicos con selectividad por B1

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metoprolol Es una antagonista selectivo de los receptores B1 que no posee actividad

simpaticomimetica intrínseca ni estabilizadora de la membranaUsos terapéuticos:Se usa para tratar hipertensión esencial, la angina de pecho , la taquicardia , la

insuficiencia renal cardiaca

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atenolol Es un antagonista que muestra selectividad por B1 y que no posee efecto

simpaticomimetico intrínseco ni estabilizador de la membrana. Es un fármaco muy hidrófilo y ala parecer penetra solo en grado limitado en el SNC .

Usos terapéuticos: Se usa para la hipertensión , la cardiopatía coronaria , las arritmias y la angina

de pecho.

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Esmolol Es un antagonista con selectividad B1 cuya accion comienza de manera rápida

pero dura muy poco tiempo. El fármaco se administra de vía intravenosa y se ha usado cuando se busca el bloqueo B de breve duración o en pacientes en estado critico en quienes los efectos adversos como bradicardia e insuficiencia cardiaca .

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acebutolol Es una antagonista con selectividad por B1 y moderada actividad

simpaticomimético intrínseca y de estabilización de la membrana Usos terapéuticos;Se utiliza para arritmias ventriculares y auriculares el infarto agudo al

miocardio y el síndrome de Smith-Magenis

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betaxolol Es un antagonista selectivo de los receptores B1 , sin actividad agonista parcial y

mínimas propiedades de estabilización de la membrana Usos terapéuticos: Se utiliza para angina de pecho y el glaucoma.


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