FARMACOS SIMPATICOMIMETICOS: AGONISTAS ADRENERGICOS BETA 2

FARMACOS SIMPATICOMIMETICOS: AGONISTAS ADRENERGICOS BETA 2Son los simpaticomimticos ms usados para el tratamiento del asma.Son eficaces inhalados o por va oralTiempo de accin prolongado.Al ser inhalados producen una broncodilatacin equivalente a la producida por el isoproterenol. AGONISTAS ADRENERGICOS BETA - 2SALBUTAMOLEstructura Qumica

Mayor sustitucin en el grupo AMINO y 2 grupos hidroxilos en el anillo aromtico.Los receptores Beta adrenrgicos estn acoplados a una protena Gs.La estimulacin de los receptores Beta 2 adrenrgicos se da por la activacin de la adenilciclasa, dando lugar a una elevacin de los niveles de AMPc intracelular, y consecuentemente a la relajacin del msculo liso bronquial.Mecanismo de Accin

Va ser por va inhalatoria, a travs de un inhalador dosificador, dando un mayor efecto local en el musculo liso de las vas respiratorias con la menor toxicidad sistmica.La administracin oral esta indicada nicamente en nios y en personas incapaces de utilizar inhaladores, y la intravenosa en el status asmtico.Terbutalina SC (0.25mg)Va de administracin

ACCIN CORTAAlivio rpido del broncoespasmoACCIN LARGA Fin profilctico de la enfermedadAGONISTAS ADRENERGICOS BETA - 2 - Salbutamol (albuterol) - Terbutalina - Fenoterol

- Salmeterol - Formoterol - Bambuterol

FARMACODINAMIARelajacin uterina y disminucin de las contracciones. BRONCODILATACIN SOBRE LOS MASTOCITOS: Disminuyen la liberacin de mediadores de la inflamacin (leucotrienos y histamina)Vasodilatacin en el Musculo Estriado Disminuye RVPDisminuye PdPor va refleja: FCUTEROBRONQUIOSVASOS SANGUINEOSSirven para tratar los sntomas de asma, pero no el proceso patolgico subyacente.Como efecto menor tambin pueden ayudar a prevenir la activacin de mastocitos.Usos Clnicos

Temblor (Ms comun)HipopotasemiaTaquicardia (en dosis altas)RAMsHay que tener precaucin en caso de hipertiroidismo, enfermedades cardiovasculares y arritmias.ContraindicacionesEN GENERAL...LOS AGONISTAS DEL RECEPTOR ADRENERGICO BETA SON BRONCODILATADORES SEGUROS Y EFICACES SOLO CUANDO SE ADMINISTRAN DOSIS QUE EVITAN SUS EFECTOS ADVERSOS SISTEMICOSMETILXANTINASDesde finales del siglo XIX han sido utilizadas en el tratamiento del asma.El caf cargado aliviaba los sntomas asmticos.METILXANTINAS- CAF- T- BEBIDAS CON CHOCOLATEXantinas de Origen Natural

Cafena, teofilina y Teobromina

1,3 dimetilxantina 3,7 dimetilxantina 1,3, 7 trimetilxantina Principal Metilxantina utilizada en la practica clnica.V.O.Produce broncodilatacin directa y tiene algunos efectos antiinflamatorios en la va area.Son metabolizadas rpidamente y tienen una corta semivida biolgica. Rango teraputico muy estrecho: Broncodilatacin efectiva 5 a 20 mg/L+ de 20mg/L mayor probabilidad de efectos adversos+ de 40 mg/L convulsiones o arritmias

TEOFILINA

Ligeramente soluble en aguaEs bien absorbida en el Tubo DigestivoDebe usarse slo donde puede medirse sus concentraciones sanguneas, debido a que posee una reducida eficacia teraputica y sus efectos teraputicos y txicos estn relacionados con sus concentraciones plasmticas.Metabolizada por el hgadoProductos metablicos (xantinas) se excretan por la orinaTEOFILINAAMINOFILINA Preparado de Teofilina que ms se utiliza para fines teraputicos.DIFILINA Anlogo sinttico de la Teofilina, es menos potente y de accin ms corta.

Preparados de TeofilinaPueden aumentar los niveles de AMPc en las clulas del msculo liso bronquial mediante inhibicin de fosfodiesterasas, enzimas que catalizan la hidrlisis de AMPc a AMP.Mecanismos de accinEstimulacin cardiacaRelajacin del musculo liso Menor liberacin de mediadores inflamatorios a partir de las clulas cebadas Produciendo..PDE4Isoforma ms directa implicada en las acciones de las metilxantinas sobre la va area.Desarrollando por lo tanto inhibidores ms selectivos de la PDE4 para aumentar la eficacia y reducir la toxicidad. 2. Inhibicin de receptores de superficie celular para la adenosina que modulan la actividad de la adenilciclasa.

Mecanismos de accinADENOSINAContraccin del musculo liso aislado de las vas respiratorias Estimula la liberacin de histamina de clulas presentes en las vas respiratoriasTEOFILINAFARMACODINAMIASNC (CAFEINA)RIONESMs. CARDIACOMs. ESQUELETICOMs. LISO(TEOFILINA)METILXANTINASSNCDosis bajas: activacin cortical leve con aumento en el estado de alerta y postergan la fatiga.Taza de caf (cafeina): Nerviosismo e insomio (pacientes inusualmente sensibles) y broncodilatacin leve en pacientes con asma.Dosis muy altas: estimulacin medular y convulsiones que pueden provocar la muerte.Aumentan secrecin acido gstrico y enzimas digestivasCAF DESCAFEINADO:Potente efecto estimulante en la secrecin.INOTROPICOS POSITIVOS CRONOTROPICOS POSITIVOSCORAZNTUBO DIGESTIVO

Las METILXANTINAS son diurticos dbiles. Aumentan la filtracin glomerular y descienden la reabsorcin tubular de sodioBRONCODILATACIN Inhiben la liberacin inducida por antgenos de la histamina a partir del tejido pulmonar, se desconoce su efecto en el transporte mucociliar.Potencian las contracciones del ms. Esqueltico aislado y tienen efectos potentes para mejorar la contractibilidad y contrarrestar la fatiga del diafragma en pacientes con enfermedad pulmonar obstructiva crnica.RIONESMs.LISOMs. ESQUELETICOSon tiles como frmacos orales, mostrndose eficaces en la prevencin de ataques asmticos durante un periodo que llega a durar 12 horas.Tambin inhiben la activacin inflamatoria celular y la infiltracin de las vas respiratorias de los asmticos, inhibiendo la fosfodiesterasa IV que se encuentra predominantemente en las clulas inflamatorias. (A bajas dosis)Usos Clnicos

RAMsTaquicardiainsomioTemblor vmitosNAUSEASEn caso de cardiopata, hipertensin y afectacin heptica

Contraindicaciones