Download - Antagonistas Colinérgicos
J A V I E R H E R R E R A B A R R O S O
L I C . H A B I L I D A D E S Y C O N O C I M I E N T O S E N E N F E R M E R Í A
F A R M A C O L O G Í A 1
Antagonistas colinérgicos.
Son fármacos que inhiben las acciones de la Ach sobre
las sinápsis autonómicas Colinérgicas
Se denominan agentes antimuscarínicos o agentes
bloqueantes colinérgicos muscarínicos
También se denominan Atropínicos porque los efectos
de la mayoría de los fármacos que componen este grupotienen efectos similares a ese.
El efecto sobre los receptores nicotínicos es menor que
en los muscarínicos
Los mas comunes son:
Atropina
Butilhioscina
Bromuro de ipratropio
Fisostigmina
Neostigmina
Escopolamina
Atropina y escopolamina
Se puede obtener de manera natural de la plantaatropa bella.
El alcaloide escopolamina se obtiene sobre todo de lahierba
De ambas plantas se obtiene la materia prima, quedespués se unirá a un ácido aromático y un ácidotrópico.
La única diferencia química que hay entre amboscompuestos, es un puente de oxigeno entre loscarbonos
El éster intacto de la atropina y el ácido trópico sonesenciales para el efecto antimnuscarinico de laatropina.
Cuando estos se administran por vía parenteral, losderivados del amonio cuaternario de la atropina y laescopolamina son mas potentes.
En administración enteral su absorción es mala ypoco confiable
Mecanismo de acción
Son antagonistas competitivos de las acciones de laACh y otros agonistas muscarínicos; compiten conestos agonistas con un sitio común de unión en elreceptor muscarínico.
Los receptores afectados son los de glándulasexocrinas y los músculos cardíaco y liso
Propiedades Farmacológicas
La atropina carece de efecto sobre el SNC.
La escopolamina tiene efectos notables a dosis bajas.
La escopolamina puede atravesar la barrerahematoencefálica.
La atropina en dosis terapéuticas (0,5 a 1 mg)
produce solamente excitación vagal leve comoresultado de la estimulación del bulbo y los centroscerebrales superiores.
En dosis altas, se puede presentar inquietud,irritabilidad, desorientación, alucinaciones o delirio.
Si la dosis es aun mayor, puede presentarsedepresión, colapso circulatorio e insuficienciarespiratoria, parálisis y coma.
En sistema nervioso central
La escopolamina en dosis terapéuticas, afecta alSNC.
Se manifiesta por somnolencia, amnesia, fatiga,reducción de la etapa de sueño.
Puede llevar a producir euforia.
Si se excese la dosis a un grado toxico, se tieneefectos similares a los de la atropina ( excitación,inquietud, alucinaciones, delirio).
Tiene efectos depresivos y anestésicos.
Los agentes atropínicos bloquean las respuestas delmúsculo esfínter del iris y del músculo ciliar a laestimulación colinérgicacolinérgica
Hay abolición del reflejo fotomotor y de laconvergencia ocular
Los midriáticos atropínicos difieren de los agentes
simpaticomiméticos en que los últimos producendilatación pupilar sin pérdida de la acomodación
En ojo
En sistema cardiovascular
Aunque la respuesta dominante es la taquicardia,muchas veces la frecuencia cardíaca disminuye
transitoriamente con dosis clínicas promedio de .4 a.6 de atropina.
Dosis mayores de atropina producen taquicardia
progresivamente creciente por bloqueo de los efectosvagales sobre los receptores M2.
La disminución de la frecuencia cardiaca es mayorcon una menor dosis de escopolamina (.1 ó .2mg)
Con dosis mas altas de escopolamina, se presentacardioaceleración al principio, y después se presentaun periodo de bradicardia
En vía respiratoria
Los alcaloides de la belladona, inhiben lassecreciones de la nariz, boca, faringe y bronquios,por lo que hay una desecación de las mucosas.
Pueden prevenir laringoespasmo.
La depresión de las secreciones y la inhibición de ladepuración mucociliar son afectos adversos sonefectos de la atropina
En tubo digestivo
Aunque la atropina puede abolir por completo losefectos de la ACh, sobre el tracto gastrointestinal,inhibe solamente en forma incompleta los efectos delos impulsos vagales.
Disminuyen la motilidad del intestino, por lo cualpuede haber estreñimiento.
Reducen la secreción gasticra.
En otras áreas
Inhibe la activad de las glándulas sudoríparas
La piel se torna mas caliente y seca.
En lactantes, se puede presentar fiebre por atropina, llegando hasta los 43°C.
Los alcaloides de la belladona, se adsorbeneficazmente en el tubo digestivo.
Pueden llegar a circulación si se administran demanera local.
Inhalados, estos agentes no son bien adsorbidos.
En lactantes y niños pequeños los efectos toxicos sonmuy evidentes.
Butilhioscina
Butilescopolamina, butilbromuro de escopolamina,N-butilhioscina.
Está indicado en el tratamiento de dolores espásticosdel tubo digestivo.
Incontinencia urinaria.
Colón irritable
Espasmos de vías biliares y urinarias
Úlcera gástrica y duodenal
Propiedades farmacológicas
Se debe tener precaución en el embarazo, lalactancia, así como en pacientes geriátricos ypediátricos.
Puede potenciar la acción de fármacos con actividadanticolinérgica como los antidepresivos
Se debe tener precaución cuando se administra enpacientes con atonía intestinal, íleo paralítico, colitisulcerativa, enfermedad cardiaca, xerostomía, reflujogastroesofágico, fiebre o hipertrofia prostática.
Mecanismo de acción
Ejerce una acción espasmolítica en el músculo liso delos tractos gastrointestinal, biliar y genitourinario.
No penetra en el sistema nervioso central
La acción anticolinérgica periférica resulta delbloqueo ganglionar en la pared visceral, así como dela actividad antimuscarínica.
En sistema cardiovascular
Puede inducir hipotensión solo en combinación conmetamizol.
Taquicardia.
Choque asociado a reacciones alérgicas.
En sistema nervioso.
Puede causar vértigo.
Adormecimiento.
Desorientación
Midriasis.
Boca seca.
Respiración tipo Cheyne-Stokes.
En metabolismo
Se han reportado inhibición de la sudoración.
Se altera la secreción de saliva.
Sistema gastrointestinal
Disminución del tránsito esofágico.
Inhibición en la producción de tripsina y amilasa pancreáticas.
Aumento en la secreción de bicarbonato.
En ojos
Puede haber cicloplejía.
Midriasis.
Visión borrosa.
Anisocoria.
Glaucoma.
Pigmentación ocular.
Bromuro de ipratropio.
Es un derivado sintético de la atropina que seadministra por inhalación oral o nasal.
En el primer caso, se emplea como broncodilatadoren el tratamiento del broncoespasmo colinérgicoasociado a las enfermedades pulmonaresobstructivas crónicas
El spray nasal se utiliza sobre todo en la rinorreaasociada a las rinitis alérgicas.
Mecanismo de acción.
El bromuro de ipratropio antagoniza los efectos de laacetilcolina al bloquear los receptores muscarínicoscolinérgicos.
El ipratropio no es selectivo para los diferentessubtipos de receptores muscarínicos, de manera queejerce acciones farmacológicas parecidas a las de laatropina sobre los músculos lisos bronquiales, lasglándulas salivares, el tracto digestivo y el corazón.
Dos veces más potente que la atropina comobroncodilatador
La administración intranasal se traducen en unareducción de la hipersecreción de agua de lasglándulas mucosas de la nariz.
El Ipratropio alivia la rinorrea asociada al resfriadocomún y a las rinitis, ya sean alérgicas o no.
Propiedades farmacológicas
Después de la inhalación la mayor parte de la dosises ingerida y excretada en las heces sin alterar.
Los efectos broncodilatadores del bromuro deipratropio aparecen a los 15-30 minutos de suinhalación y permanecen entre 4 y 5 horas.
Debido a su carácter polar penetra muy poco en elsistema nervioso central.
Se absorbe muy bien desde los pulmones o tubodigestivo.
Efectos secundarios
Reacciones alérgicas como erupción cutánea, picazóno urticarias, hinchazón de la cara, labios o lengua
Dificultad al respirar o sibilancia que aumenta o nodesaparece.
Mareos.
Dolor ocular.
Dolor en el pecho o pulso cardiaco rápido.
Infección o fiebre.
En sistema nervioso central afecta a lastransmisiones ganglionares.
Afecta a la depuración mucociliar.
Puede haber cambios en la frecuencia cardiaca,presión arterial, función vesical.
En el ojo aumenta la presión intraocular y eldiámetro pupilar.
Es utilizado principalmente para tratar EPOC.
Fisostigmina
Se obtiene de la planta physostigma venosum.
Tiene acciones colinomiméticas de tipo muscarínicoen los órganos efectores autónomos.
Estimulación, seguida de depresión o parálisis entodos los ganglios autónomos y musculo esqueléticos
Depresión subsecuente de lugares colinoceptivos enel SNC.
Se una en el tratamiento de miastenia grave.
Mecanismo de acción
Tiene acción en el sistema nervioso central.
Actúa como de la acetilcolinesterasa.
La fisostigmina reduce la presión ocular y es útil parael tratamiento del glaucoma
La eficacia puede estar interrumpida por la atropina,medicamentos para la depresión o algúnmedicamento para elevar el tono muscular.
Efectos adversos
Constricción ocular.
Espasmo de la acomodación.
Hiperemia conjuntival.
Disminución de la presión intraocular.
Contracción bronquial.
Mayor secreciones.
Aumento de la peristáltico,
Hay bradicardia y disminución de la fuerzaventricular.
Aumento de la activad gastrointestinal.
Aumento de la secreción de pepsina y moco
A nivel medular, aumenta la respiración
Neostigmina
La neostigmina es un anticolinesterásico que actúainhibiendo la enzima colinesterasa.
Está relacionado con la reversión del bloqueoneuromuscular producido por los relajantesneuromusculares
Mecanismo de acción
La neostigmina actua como un inhibidor competitivode la acetilcolinesterasa.
Tanto como esta unión se alargue, laacetilcolinesterasa es incapaz de hidrolizar susustrato natural.
La neostigmina también se piensa que tiene unaacción presináptica, produciendo un aumento delnivel de liberación de acetilcolina.
Propiedades farmacológicas
Los efectos generales de la acetilcolina son similaresa los de todas las drogas anticolinesterásicas.
Los lugares de acción incluyen los receptorescolinérgicos muscarínicos y nicotínicos.
Para el uso anestésico solo es necesaria la acciónsobre los receptores nicotínicos para revertir elbloqueo neuromuscular.
Las personas que padezcan de peritonitis,obstrucción mecánica del tracto gastrointestinal,genitourinario, asma bronquial, bradicardia,oclusión coronaria reciente, hipertiroidismo,arritmias cardiacas estarán exentas de usar estefármaco.
Efectos adversos
Bradicardia por disminución de la conducción en elnódulo AV.
Los vasos sanguíneos se dilatan produciendo unadisminución en las RVS y acompañándose de undescenso de la presión arterial.
Aumento de la motilidad gastrointestinal.
Incidencia de vómitos y náuseas en elpostoperatorio.
Constricción bronquiolar secundaria a la contraccióndel músculo liso bronquial.
Se incrementa la actividad de las glándulassecretoras incluyendo las bronquiales, lacrimales,salivares, sudoríparas y la actividad pancreática.
Los efectos sobre el ojo incluyen miosis y dificultadpara enfocar.
Tiene limitada la penetración a través de barrerahematoencefálica, produciendo muy pocos efectossobre el SNC
Gracias por su atención.
