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Antagonistas adrenérgicos

Departamento de FarmacologíaDepartamento de Farmacología

Dr. Gonzalo G. García VargasDr. Gonzalo G. García Vargas

Dr. Gonzalo G. García Vargas. Farmacología

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Mecanismo de acción de antagonistas Reversibles Reversibles

Fentolamina, prazosina, labetalol, Fentolamina, prazosina, labetalol, derivados del cornezuelo de centenoderivados del cornezuelo de centeno

Irreversibles Irreversibles Fenoxibenzamina.Fenoxibenzamina.


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Efectos farmacológicos, antagonistas- Efectos cardiovascularesEfectos cardiovasculares

Reducción de resistencia periférica y TAReducción de resistencia periférica y TA Analizar figura 10-3Analizar figura 10-3 Hipotensión postural por anti- Hipotensión postural por anti- 11

Taquicardia por antagonismo Taquicardia por antagonismo 22 presináptica y presináptica y estimulación beta refleja.estimulación beta refleja.

Otros efectos:Otros efectos: Miosis, constipación nasal, menor resistencia al Miosis, constipación nasal, menor resistencia al

flujo urinario. Etc. flujo urinario. Etc.


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Fentolamina

Antagonista Antagonista 1 1 y y 22..

HipotensiónHipotensión Taquicardia por reflejo adrenérgicoTaquicardia por reflejo adrenérgico Inhibe la respuesta a serotoninaInhibe la respuesta a serotonina Agonista HAgonista H11 y H y H22

Congestión nasalCongestión nasal Útil en feocromocitoma y disfunción eréctil.Útil en feocromocitoma y disfunción eréctil.


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Otros antagonistas reversibles

TolazolinaTolazolina Similar a fentolaminaSimilar a fentolamina Utilizado en hipertensión pulmonar.Utilizado en hipertensión pulmonar.

ErgotaminaErgotamina Util para la migraña (efecto Util para la migraña (efecto

serotoninérgico)serotoninérgico)


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Antagonistas

FenoxibenzaminaFenoxibenzamina Unión covalente a receptores Unión covalente a receptores , con , con

efecto de larga duración (14-48 horas)efecto de larga duración (14-48 horas) Hipotensión postural severa.Hipotensión postural severa. Uso experimentalUso experimental Algunos tumores la producen, no es clara Algunos tumores la producen, no es clara

su función.su función.


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Antagonistas PrazosinaPrazosina

Muy selectivo de Muy selectivo de 11, poca taquicardia., poca taquicardia. Utilizado en hipertensión moderada a severa.Utilizado en hipertensión moderada a severa.

TerazosinaTerazosina Antagonista Antagonista 11

Util en Util en hipertensión hipertensión Síndrome de retención urinariaSíndrome de retención urinaria

Alta biodisponibilidad.Alta biodisponibilidad.


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Antagonistas DoxazosinaDoxazosina

Antihipertensivo eficaz y de la hipertrofia Antihipertensivo eficaz y de la hipertrofia prostática benigna.prostática benigna.

Mayor vida media que la prazosina (22 hs, a 3 hs). Mayor vida media que la prazosina (22 hs, a 3 hs). TamsulosinaTamsulosina

Antagonista Antagonista 11, estructuralmente diferente, estructuralmente diferente Afinidad Afinidad 1A1A= = 1D1D> > 1B1B

Alta potencia para la Sx retención urinaria por Alta potencia para la Sx retención urinaria por HPBHPB


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Antagonistas

AlfuzosinaAlfuzosina Muy eficaz en HPBMuy eficaz en HPB Disponible en México, aunque no en Disponible en México, aunque no en

EUA.EUA.


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Farmacología clínica antagonistas FeocromocitomaFeocromocitoma

FenoxibenzaminaFenoxibenzaminaMonitoreo con ácido 3-hidroxi-4-Monitoreo con ácido 3-hidroxi-4-

metoximandélico, metanefrina y normetanefrina.metoximandélico, metanefrina y normetanefrina.Util en tratamiento preoperatorio.Util en tratamiento preoperatorio.

MetirosinaMetirosinaInhibidor de la tirosina hidroxilasaInhibidor de la tirosina hidroxilasa

Urgencias hipertensivasUrgencias hipertensivas labetalollabetalol


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Farmacología clínica antagonistas Hipertensión crónicaHipertensión crónica

Prazosina.Prazosina.Eficaz, pero provoca hipotensión ortostática.Eficaz, pero provoca hipotensión ortostática.No hay variación en lípidos ni HDL.No hay variación en lípidos ni HDL.

Enfermedad vascular periféricaEnfermedad vascular periférica Fentolamina, prazosina y fenoxibenzaminaFentolamina, prazosina y fenoxibenzamina

Obstrucción urinaria.Obstrucción urinaria. Preferibles los antagonistas Preferibles los antagonistas 1A1A, como , como

Tamsulocina y alfuzocina.Tamsulocina y alfuzocina.


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Farmacología clínica antagonistas Disfunción eréctilDisfunción eréctil

Fentolamina combinada con papaverina.Fentolamina combinada con papaverina. El priapismo puede requerir fenilefrinaEl priapismo puede requerir fenilefrina


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Farmacología clínica antagonistas 2

Fenómeno de RaynaudFenómeno de Raynaud Diabetes t-2 (agonistas Diabetes t-2 (agonistas 22 inhiben la inhiben la

secreción de insulina)secreción de insulina) Depresión endógena.Depresión endógena.


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Antagonistas β

Los útiles en medicina son antagonistas Los útiles en medicina son antagonistas reversibles, y son antagonistas puros.reversibles, y son antagonistas puros.

Absorción: Buena por vía oralAbsorción: Buena por vía oral Biodisponibilidad: baja en propranolol por Biodisponibilidad: baja en propranolol por

metabolismo hepatico. Buena en el restometabolismo hepatico. Buena en el resto Propranolol y penburtol son lipofílicosPropranolol y penburtol son lipofílicos TT1/21/2 de 3-10 hs, excepto esmolol de 10 min. de 3-10 hs, excepto esmolol de 10 min.


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Antagonistas β

Metabolismo hepático por CYP2D6.Metabolismo hepático por CYP2D6. Algunos tienen efecto anestésico localAlgunos tienen efecto anestésico local


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Antagonistas β, Efectos cardiovasculares Disminuyen la presión arterialDisminuyen la presión arterial

Disminución de GCDisminución de GC Vasodilatación en lechos vasculares Vasodilatación en lechos vasculares

musculares.musculares. Supresión del eje renina-agiotensina Supresión del eje renina-agiotensina

(bloqueo simpático)(bloqueo simpático) Efectos centralesEfectos centrales


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Antagonistas β.

Respiratorios: Aumento de la resistencia Respiratorios: Aumento de la resistencia aérea, especialmente en asmáticos.aérea, especialmente en asmáticos.

Metabólicos:Metabólicos: glucogenolísisglucogenolísis secreción de insulinasecreción de insulina de HDL/LDL con aumento de riesgo de HDL/LDL con aumento de riesgo

arteriosclerosis coronariaarteriosclerosis coronaria


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Antagonistas β.

Efecto anestésico local: propranolol Efecto anestésico local: propranolol (bloqueo de canales de Na)(bloqueo de canales de Na) Sotalol tiene efecto antiarrítmico III Sotalol tiene efecto antiarrítmico III

(bloqueo de canales de K)(bloqueo de canales de K) Propranolol. Prototipo de antagonista betaPropranolol. Prototipo de antagonista beta

Bloqueo serotoninérgico (tranquilizante Bloqueo serotoninérgico (tranquilizante suave)suave)


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Antagonistas β.

Metoprolol y atenolol.Metoprolol y atenolol. Selectivos Selectivos ββ11 parciales, son eficaces parciales, son eficaces

antihipertensivos. antihipertensivos. Precaución en asmáticos.Precaución en asmáticos. Pueden usarse en diabéticosPueden usarse en diabéticos Nadolol. Tiempo de efecto prolongado Nadolol. Tiempo de efecto prolongado

(10-14 hs)(10-14 hs)


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Antagonistas β.

Timolol: buen hipotensor ocular.Timolol: buen hipotensor ocular. Pindolol y congeneres, Pindolol y congeneres,

Actividad de agonista parcialActividad de agonista parcial Útiles en hipertensión y angina.Útiles en hipertensión y angina.

Labetalol: mezcla racémicaLabetalol: mezcla racémica S,R bloqueadores alfaS,R bloqueadores alfa R,R bloqueador betaR,R bloqueador beta


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Antagonistas β.

EsmololEsmolol TT1/21/2 corta: 10 min. corta: 10 min. Metabolizado por esterasas plásmaticasMetabolizado por esterasas plásmaticas Útil en pacientes críticos.Útil en pacientes críticos.


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Antagonistas β. Farmacología Clínica Hipertensión: Hipertensión:

Propranolol y labetalol. Capítulo 11Propranolol y labetalol. Capítulo 11 Cardiopatía isquémica.Cardiopatía isquémica.

Reducen la frecuencia de episodios de Reducen la frecuencia de episodios de angina y mejoran la tolerancia al angina y mejoran la tolerancia al ejercicio. Figura 10-7ejercicio. Figura 10-7


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Antagonistas β. Farmacología Clínica Antiarrítmicos. Propranolol y sotalolAntiarrítmicos. Propranolol y sotalol

Mejora la supervivencia en las primeras 2 Mejora la supervivencia en las primeras 2 horas postinfarto.horas postinfarto.

Hipertiroidismo.Hipertiroidismo. Útil en las taquicardias de las tormentas Útil en las taquicardias de las tormentas

de catecolaminas de hipertiroidismo de catecolaminas de hipertiroidismo severo.severo.


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Antagonistas β. Farmacología Clínica SNCSNC

Migraña (posible efecto bloqueador 5HT)Migraña (posible efecto bloqueador 5HT) Disminuye la ansiedad (pánico escenico).Disminuye la ansiedad (pánico escenico).

Glaucoma Tabla 10-3Glaucoma Tabla 10-3 Alfa 1 contrae músculo radialAlfa 1 contrae músculo radial Beta relaja músculo ciliarBeta relaja músculo ciliar MM33 contrae el músculo circular y el ciliar contrae el músculo circular y el ciliar


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Antagonistas β. Toxicología

Sedación, depresión, desencadenante de Sx Sedación, depresión, desencadenante de Sx bipolar.bipolar.

Broncoespasmo en pacientes sensibles con Broncoespasmo en pacientes sensibles con EPOC, AsmaEPOC, Asma

Depresión cardiaca, contraindicados en Depresión cardiaca, contraindicados en pacientes con insuficiencia cardiaca.pacientes con insuficiencia cardiaca.

Reporte en cardiopatía isquémicaReporte en cardiopatía isquémica

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