ANTAGONISTAS ADRENERGICOSANTAGONISTAS ADRENERGICOS

• SimpaticolíticosSimpaticolíticos• Bloqueantes simpáticosBloqueantes simpáticos

ADRENORECEPTORES

Alfa 1 Alfa 2 Beta 1 Beta 2

Vasoconstricción

Aumento de RP

Aumento de TA

Midriasis

Cierre de esfínter vesical

Inh noradrenalina

Inh acetilcolina

Inh insulina

Agregación plaq

Taquicardia

Lipólisis

Contractilidad miocárdica

Liberación de renina

Vasodilatación

Dism RVPeriférica

Glucogenólisis

Glucagón

• Los farmacos simpaticolíticos Los farmacos simpaticolíticos pueden ser:pueden ser:

ReversiblesReversibles

No reversiblesNo reversibles

Antagonistas adrenérgicos alfa Antagonistas adrenérgicos alfa

NO SELECTIVOSNO SELECTIVOS

FenoxibenzaminaFenoxibenzamina

FentolaminaFentolamina

SELECTIVOSSELECTIVOS

PrazosinaPrazosina AlfuzosinaAlfuzosina

TerazosinaTerazosina TamsulozinaTamsulozina

DoxazosinaDoxazosina

FENOXIBENZAMINAFENOXIBENZAMINA

• Alfa 1 y 2Alfa 1 y 2• IrreversibleIrreversible y no competitivo y no competitivo• Vida media largaVida media larga• Eficacia media para controlar TAEficacia media para controlar TA• Impide la vasoconstricción periféricaImpide la vasoconstricción periférica• Taquicardia reflejaTaquicardia refleja• Aumento de liberación de NA por alfa 2Aumento de liberación de NA por alfa 2• Neutralizador de epinefrinaNeutralizador de epinefrina

USOS DE FENOXIBENZAMINAUSOS DE FENOXIBENZAMINA

• FeocromocitomaFeocromocitoma• Prequirúrgicamente para evitar crisis Prequirúrgicamente para evitar crisis

hipertensivashipertensivas• Tratamiento crónico o inoperableTratamiento crónico o inoperable• Enfermedad de RaynaudEnfermedad de Raynaud

E.A FENOBENZAMINAE.A FENOBENZAMINA

• Hipotensión posturalHipotensión postural• NauseasNauseas• VómitoVómito• Congestión nasalCongestión nasal• Contraindicada en hipoperfusión Contraindicada en hipoperfusión

coronariacoronaria

FENTOLAMINAFENTOLAMINA

• Bloquea alfa 1 y 2Bloquea alfa 1 y 2• Bloqueo competitivoBloqueo competitivo• Duración mediaDuración media• Provoca hipotensión posturalProvoca hipotensión postural• Neutraliza epinefrina Neutraliza epinefrina

USOS DE FENTOLAMINAUSOS DE FENTOLAMINA

• Feocromocitoma Feocromocitoma • Rara vez en impotenciaRara vez en impotencia• NO en hipoperfusión coronariaNO en hipoperfusión coronaria

PRAZOSIN, TERAZOSIN, PRAZOSIN, TERAZOSIN, DOXAZOSINDOXAZOSIN

• Alfa 1 selectivosAlfa 1 selectivos• Tx de hipertensiónTx de hipertensión• Disminuyen la RVPDisminuyen la RVP• Disminuyen TADisminuyen TA• Poco cambio en gasto cardiaco, Poco cambio en gasto cardiaco,

en flujo sanguíneo renal en flujo sanguíneo renal

PRAZOSIN, TERAZOSIN, PRAZOSIN, TERAZOSIN, DOXAZOSINDOXAZOSIN

• Efecto de primera dosisEfecto de primera dosis• Como evitarlo?Como evitarlo?• Tendencia a retener sodioTendencia a retener sodio• EA. EA.

– MareosMareos– Falta de energiaFalta de energia– Congestion nasalCongestion nasal– Cefalea somnolencia Cefalea somnolencia – Hipotensión ortostaticaHipotensión ortostatica

ALFUZOSINA Y TAMSULOSINAALFUZOSINA Y TAMSULOSINA

• Tratamiento de HPBTratamiento de HPB• Reducen el tono del muscular del Reducen el tono del muscular del

cuello vesical y de la próstatacuello vesical y de la próstata• Tamlusina es superiorTamlusina es superior• Menor efecto antihipertensorMenor efecto antihipertensor• Mismos efectos AdvMismos efectos Adv

YOHIMBINAYOHIMBINA

• Bloqueador alfa 2 Bloqueador alfa 2 • árbol de yohimboárbol de yohimbo• Aumenta el flujo sanguineo periféricoAumenta el flujo sanguineo periférico• Enfermedad de RaynaudEnfermedad de Raynaud• Estimulante sexualEstimulante sexual• NO en afeccion de SNC o cardiopatíasNO en afeccion de SNC o cardiopatías

ANTAGONISTAS ADRENERGICOS ANTAGONISTAS ADRENERGICOS BB

• Reducen la presión arterial sin provocar Reducen la presión arterial sin provocar hipotensión posturalhipotensión postural

• UsosUsosAngina de pechoAngina de pechoArritmiasArritmiasIAMIAMIns cardiaca congestivaIns cardiaca congestivaHipertiroidismo Hipertiroidismo Glaucoma y cefaleaGlaucoma y cefalea

• NO SELECTIVOSNO SELECTIVOS

PropanololPropanolol

Timolol y nadololTimolol y nadolol

• SELECTIVOSSELECTIVOS

Acebutolol Acebutolol EsmololEsmolol

Atenolol Atenolol MetoprololMetoprolol

• ANTAGONISTA CON AGONISMO PARCIALANTAGONISTA CON AGONISMO PARCIAL

Pindolol y AcebutololPindolol y Acebutolol

EsmololEsmolol 10 min10 minAcebutololAcebutolol 3-4 hrs 3-4 hrsPindololPindololMetoprololMetoprololPropanolol 4-6 hrsPropanolol 4-6 hrsTimololTimololLabetamolLabetamolCarvedilol 7-10 hrsCarvedilol 7-10 hrsNadololNadolol 14- 24 hrs 14- 24 hrs

PROPANOLOLPROPANOLOL

• B1 y B2B1 y B2• AccionesAcciones

Reduce el gasto cardiacoReduce el gasto cardiaco

Deprime la cardiacaDeprime la cardiaca

VasodilataciónVasodilatación

BroncoconstricciónBroncoconstricción

Disminución de perfusión renalDisminución de perfusión renal

Retención de sodioRetención de sodio

• AccionesAcciones

Disminuye glucogenólisisDisminuye glucogenólisis

Disminución de glucagónDisminución de glucagón

Bloquea isoprenalinaBloquea isoprenalina

EFECTOS TERAPEUTICOSEFECTOS TERAPEUTICOS

• HipertensiónHipertensión• MigrañaMigraña• HipertiroidismoHipertiroidismo• Angina de pecho (aumenta tolerancia a Angina de pecho (aumenta tolerancia a

ejercicio)ejercicio)• IAM ( protector, profiláctico y limitador IAM ( protector, profiláctico y limitador

de daño)de daño)

EFECTOS ADVERSOS EFECTOS ADVERSOS PROPANOLOLPROPANOLOL

• BroncoconstricciónBroncoconstricción• Arritmias (suspender en 1 semana)Arritmias (suspender en 1 semana)• Transtornos metabólicosTranstornos metabólicos

TIMOLOL Y NADOLOLTIMOLOL Y NADOLOL

• B1 y B2B1 y B2• Más potentes que propranololMás potentes que propranolol• Nadolol la VM mas prolongadaNadolol la VM mas prolongada• Timolol mayores efectos a nivel ocularTimolol mayores efectos a nivel ocular

Tx de glucoma Tx de glucoma

ATENOLOL, METOPROLOL Y ATENOLOL, METOPROLOL Y ESMOLOLESMOLOL

• Selectivos B1Selectivos B1• Selectividad dependiente de dosis bajas.Selectividad dependiente de dosis bajas.• Reducen TAReducen TA• Aumenta tolerancia a ejercicioAumenta tolerancia a ejercicio• Poco efecto pulmonar y metabólicoPoco efecto pulmonar y metabólico• Pacientes hipertensos diabéticos con Pacientes hipertensos diabéticos con

insulinainsulina• Esmolol – Uso transoperatorioEsmolol – Uso transoperatorio

PINDOLOL Y ACEBUTOLOLPINDOLOL Y ACEBUTOLOL

• Antagonistas con actividad agonista Antagonistas con actividad agonista parcialparcial

• B1 y B2B1 y B2• Estimulan el receptor, pero inhiben la Estimulan el receptor, pero inhiben la

estimulación por las catecolaminas estimulación por las catecolaminas potentespotentes

• Minimizan los efectos metabólicosMinimizan los efectos metabólicos• Hipertensos con bradicardia moderadaHipertensos con bradicardia moderada

LABETALOL Y CARVEDILOLLABETALOL Y CARVEDILOL

• Antagonista alfa y beta reversiblesAntagonista alfa y beta reversibles• Vasodilatación con descenso de la TAVasodilatación con descenso de la TA• No alteran lípidos ni glucemiaNo alteran lípidos ni glucemia• Carvedilol . Disminuye el engrosamiento Carvedilol . Disminuye el engrosamiento

vascularvascular

Insuficiencia cardiacaInsuficiencia cardiaca• Labetalol. Ancianos de raza negraLabetalol. Ancianos de raza negra

Farmacos que afectan la Farmacos que afectan la liberación de NTliberación de NT

• Reserpina. Bloquea el transporte Reserpina. Bloquea el transporte de las aminas biológicasde las aminas biológicas

• Guanetidina bloquea la liberación Guanetidina bloquea la liberación de noradrenalina almacenadade noradrenalina almacenada

• Cocaína . Inhibe la captación de Cocaína . Inhibe la captación de noradrenalinanoradrenalina