ALCALIDES TROPNICOS Os alcalides tropnicos so agentes anticolinrgicos. Inibem a ao da acetilcolina em efetores autnomos, inervados pelos nervos ps-ganglionares colinrgicos, bem como na musculatura, que desprovida de inervao colinrgica. Pequenas doses destes agentes deprimem as secrees salivares e brnquicas e a sudorese. Com doses maiores, a pupila dilata, a capacidade de acomodao do olho inibida e os efeitos vagais sobre o corao so bloqueados, o que ocasiona o aumento da freqncia cardaca. Aumentando-se ainda mais a dose, ocorre a inibio do controle do sistema parassimptico sobre a bexiga urinria e sobre o sistema gastrintestinal, dificultando a mico e diminuindo a motilidade intestinal (-) cocana L-hiosciamina

Os dois tipos de alcalides so importantes na teraputica atual e constituram os prottipos a partir dos quais foram desenvolvidos anlogos sintticos, principalmente das classes de frmacos anticolinrgicos e anestsicos locais.Alcalides de Solanaceae e Erythroxylaceae

Os alcalides tropnicos, da famlia Solanaceae foram utilizados por suas propriedades alucingenas. Inibem as aes da acetilcolina em efetores autnomos inervados pelos nervos ps-ganglionares colinrgicos, bem como na musculatura lisa, que desprovida de inervao colinrgica. So conhecidos como substncias antimuscarnicas ou bloqueadores de receptores muscarnicos.

Estes alcalides competem com acetilcolina no stio muscarnico do sistema nervoso parassimptico, e previne a passagem do impulso nervoso sendo classificados como anticolinrgicos.

Atividade Farmacolgica e Biolgica provvel que a maioria dos efeitos dos alcalides tropnicos no SNC em doses usuais seja atribuda s suas aes antimuscarnicas centrais.

Aes antimuscarnicas centraisDoses maioresDiminui secreo salivar, brnquica e sudoreseInibio do parassimptico da bexiga e do trato gastrintestinalAo antiespasmdica sobre a musculatura lisa TGI, vescula e bexigaDificuldade de micoDiminui o tnus musculara capacidade de acomodao do olho inibidaAlucinaes e cimbrasDilatao da pupilaDiminui a motilidade intestinale o tnus muscularAumento da frequncia cardacaTaquicardia, arritmias

Beladona, Atropa belladona L., SolanaceaePartes usadas: folhas e sumidades floridas um arbusto perene, existente na Europa Central e Sul. O cultivo ocorre principalmente na Alemanha, Inglaterra, ndia e Estados Unidos. designada como planta da sombra da noite, porque era freqentemente usada para envenenamentos. Possui como alcalides principais hiosciamina, escopolamina e apoatropina.A droga: as partes areas. Dados qumicos:A Farmacopia Brasileira e a Ph. Eur. III determinam um teor mnimo de 0,3 % de alcalides totais calculados como hiosciamina. As folhas contm em mdia 0,3 a 0,5% de alcalides, sendo o principal (-)-hiosciamina.

Possui tambm: pequena quantidade de bases volteis, como nicotina, glicosdeos flavnicos e as cumarinas. hiosciamina-escopolamina de 20:1Dados farmacolgicos e toxicolgicos:As intoxicaes de modo geral ocorrem pela ingesto dos frutos pretos, atraentes e de sabor doce, principalmente pelas crianas, para as quais 3 a 4 frutos so considerados letais.

Muitas patologias retinianas e sistmica podem ser diagnosticadas pelo exame de fundo de olho, e as drogas dilatadoras da pupila (midriticas) so ciclopentolato e a atropina.

Os alcalides da beladona so absorvidos rapidamente a partir do trato gastrointestinal. Penetram na circulao sangunea quando aplicados topicamente nas mucosas. A maior parte da atropina excretada na urina nas primeiras doze horas aps sua administrao, em parte, inalterada, no entanto, os efeitos oculares podem persistir por alguns dias.

Efeitos adversos e precaues de uso: A droga e suas preparaes so contra-indicadas em taquicardia, arritmias, adenoma de prstata, glaucoma, edema de pulmo. Como efeitos colaterais surgem secura da boca, diminuio das secrees sudorparas, dificuldade de acomodao visual, vermelhido e secura da pele, hipertemia, taquicardia, dificuldade de mico, alucinaes e cimbras.

Beladona

Especialidades Farmacuticas Atropina: injetvel 0,250 mg e 0,500 mg, caixa com 100 ampolas de 1 mL. HipolaborSoluo injetvel de sulfato de atropina A 0,50 mg, caixa com 100 ampolas de 1mL. Brsmdica

Atropina 0,5% - 1%Midritico, cicloplgico. Frasco conta-gotas de 3 mL de colrio. AllerganExtrato de belladonnaAjustado para conter 1,25% de alcalides na forma de extrato (Pupilar Belladonna Extract) ou extrato seco

Lab. DM Indstrias FarmacuticasFARMACO ANTIMUSCARINICO (Parasimpatoltico)Producto: ATROVERANCOMPOSICIN: Cada 30mL contm: papaverina 200mg, tintura de belladona 5mL, tintura de meimendro 5mL, alcohol 10mL, excipiente aromatizado com badiana cs. Cada ml (30 gotas) contiene: Papaverina 6,67 mg; tintura Belladona, 150,33 mg; tintura Beleo, 151,63 mg; Alcohol 444,33 mg; Excipiente c.s.p. 1 ml. INDICAES: Antiespasmdico para o tratamento de condies dolorosas abdominais e plvicas como espasmos gastrointestinais, dismenorrea, clicas biliares y ureterais. Posologia: 30 gotas cada 6-8 horas. Preferentemente antes da comida. APRESENTAES: Gotas: Frasco de 15 ml e 30 ml. E.F.: 1.220

Laboratrio MusaColinexCloridrato de papaverina 10,0 mL, tintura de beladona 0,25mL, tintura de meimendro 0,25 mL, tintura de boldo 0,3 mL, tintura de badiana 0,20 mL veculo 100 mL.Antiespasmdico

Estramnio, Datura stramonium L., SolanaceaeFolhas e sumidades floridasEstramnio, figueira-do-inferno

Duas variedades, uma de flor branca e outra de flor violeta.

Originrias da Amrica Central algumas espcies eram utilizadas como alucingenas, especialmente em ritos mgicos e religiosos, por indgenas americanos. A droga no deve conter menos de 0,25% de alcalides, calculados em hiosciamina. O estramnio contm, em mdia, 0,2 a 0,6% de alcalides, sendo que a proporo entre os principais alcalides hiosciamina e hioscina (escopolamina) de 2:1. Na espcie so encontrados 4 a 6% de taninos, glicsideos flavnicos (rutina), cidos orgnicos e a cumarina escopoletina. A principal utilizao farmacutica como fonte de matria-prima: obteno de atropina e escopolamina.

Figueira do inferno

Trombeteria, Brugmansia suaveolens, SolanaceaeDatura suaveolens Trombeteira-cheirosa e saia brancaFolhas

Esta espcie originria da Amrica do Sul tropical, utilizada no Brasil como ornamental.O teor de alcalides tropnicos varia de 0,36 a 0,56%. Como o teor de escopolamina bem maior que o de hiosciamina, todas as aes farmacolgicas e txicas sero devidas a este alcalide.A escopolamina um medicamento para todo tipo de enjo. e esta ao atribuda a um bloqueio dos receptores muscarnicos. tambm um potente inibidor e relaxante dos movimentos gastrintestinais (antiespasmdico). Buscopan

MeimendroSaia branca

Meimendro, Hyoscyamus niger L., SolanaceaeParte usada: folhas e sumidades floridasMeimendro-negro e erva dos cavalos. Nativa na Europa, sia e Norte da frica naturalizada na Amrica do Norte. As folhas de meimendro devem conter no mnimo 0,05 e 0,07% de alcalides totais, predominando hiosciamina e escopolamina. Esto presentes os flavonides, principalmente rutina e cerca de 8% de taninos. O meimendro semelhante beladona e ao estramnio em sua ao, porm mais tnue, devido ao menor teor de alcalides tropnicos. empregada principalmente em espasmos do trato gastrintestinal, sendo os efeitos indesejados e precaues semelhante aos apontados para a beladona.

Homatropina (semi-sinttico) midriticoTropicamida e ciclopentolato - midriticosBenzatropine Tratamento de ParkisonGlicopirronium Diminuir as secrees brnquicasSemi-sintticos

Brometo de ipratropium e brometo de oxitropium bronquite crnicaButilbrometo de hioscina (escopolamina) sintetizado a partir da hioscina um gastro-intestinal antiespasmdico

Coca, Erythroxylum coca Lam. e E. novogranatense, Erythroxylaceae.Parte usada: folhasO cultivo ocorre nas zonas montanhosas do leste dos Andes, na Bolvia, Equador, Peru e Colmbia, em ambiente tropical favorvel, com alto ndice pluviomtrico e com solo rico em minerais e muito bem drenado. A coca andina cultivada a partir de sementes e as folhas so coletadas aps 2 a 3 anos. As folhas contm entre 0,23 e 0,96 % de cocana. A coca colombiana, E. novogranatense, adapta-se em locais quentes, secos e de menor altitude. O teor mdio de cocana da coca colombiana de 0,47%. Existe uma outra variedade no comrcio, que est bem adaptada a condies de deserto cujas folhas possem at 1% de cocana, sendo ricas em salicilato de metila, o que torna essa variedade muito agradvel em bebidas.Seu extrato foi usado na fabricao da coca-cola at 1906.

Tem ao anestsica local Estimulante devido a reabsoro da catecolamina.Grupos funcionais: ster cido carboxlico aromtico e um grupo amino bsico separado por uma cadeia de hidrocarbonetos.

Procana - foi o maior anlogo empregado, agora pouco usadoBenzocana - usada topicamente, mas de curta duraoTetracana (ametocaina), oxibuprocaina e proximetacaina - anestsico locais usados principalmente pelos oftalmologistasLidocana - o anlogo mais usado, com ao rpida, boa absoro e estabilidade que pode ser usado em injeo ou topicamente.Prilocana - semelhante lidocana porm menos txicaBupivacana maior duraoAnlogos sintticos

Ropivacana, mepivacana e articana - amidas usadas predominantemente pelos dentistas com ao anestsica localCinchocana incorporada em preparaes para hemorridaLidocana potente droga antiarrtimicaTocanida, procainamida e flecanida anlogos a lidocana