Agonistas colinrgicos y adrenrgicos.

Agonistas colinrgicos y adrenrgicos.Laboratorio Integral de FarmacologaEquipo 521/08/2014Es complejo por el funcionamiento del corazn. Los frmacos que actan sobre el corazn son frmacos que actan aumentando la contraccin del miocardio (compuestos cardiotnicos), compuestos que modifican el flujo de sangre (vasodilatadores) y compuestos que alteran el ritmo cardiaco (anti arrtmicos).

Funcionamiento del corazn efectos de la estimulacin simptica Son frmacos que disminuyen la accin del sistema simptico, La neurona noradrenrgica es un importante blanco farmacolgico Los agonistas adrenrgicos tienen inters sobre todo porque la actividad de los receptores implica modificaciones de los iones Ca2+..

Agonistas adrenrgicos Dale en 1913 demostr que la adrenalina produca vasoconstriccin y vasodilatacin e diferentes lechos vasculares Ahlquist demostr que existan dos subclases de receptores adrenrgicos en el organismoReceptores - adrenrgicosReceptores adrenrgicosHistoria -Los agonistas 1 estimulan la actividad de la fosfolipasa C y producen vasoconstriccin y midriasis. Son usados como descongestionantes y en ciertos exmenes del ojo

Agonistas 1

Los agonistas 2 inhiben la actividad de la enzima adenilil ciclasa, reduciendo la activacin del sistema nervioso simptico mediada por el centro vasomotor de la mdula espinal. Son usados como antihipertensivos, sedativos.

Agonistas 2

Los agonistas 1 estimulan la actividad de la adenilil ciclasa, abriendo los canales de calcio, produciendo estimulacin cardaca

Agonista 1

Los agonistas 2 estimula la actividad de la adenilil ciclasa, abriendo los canales de calcio, produciendo relajacin del msculo liso

Agonista 2

Frmacos agonistas en el corazn de rana Carbacol, tambin llamado carbamilcolina es un agonista colinrgico del tipo ster de colina que acta unindose y activando receptores de acetilcolina del sistema nervioso parasimptico Corazn de Rana ocasiona:VasodilatacinDisminuye la frecuencia cardiacaDisminuye la fuerza de contraccin cardiaca

IsoproterenolEl efecto del isoproterenol sobre el sistema cardiovascular se relaciona a su accin sobre los receptores adrenrgicos 1 y 2 del msculo liso de las arteriolas produciendo vasodilatacin.

Eleva la presin arterial sistlica, mientras que por sus efectos vasodilatadores, tiende a producir una presin arterial diastlica bajaLa noradrenalina es una catecolamina que funciona como hormona y neurotransmisor. Es liberada por las neuronas simpticas afectando el corazn.

La adrenalina es una hormona que funciona como neurotransmisor.Adrenalina/Noradrenalina

Aumentan la fuerza Aumentan la frecuencia de la contraccin cardiaca.

Es un agonista selectivo de los receptores b-1 Tiene una accin directa inotrpica que produce aumento del gasto cardiaco y disminucin de las presiones de llenado auriculares con aumentos menos marcados de la frecuencia cardiaca y presin sangunea que otros b-agonistasDobutaminaEs una agonista beta-adrenrgico con una alta afinidad hacia los receptores beta-2. Se utiliza en el tratamiento y prevencin de asma Mecanismo de accin:La accin principal de los frmacos beta-adrenrgicos es estimular la adenilato ciclasa, la enzima que cataliza la formacin del 3 ', 5' AMP cclico a partir del (ATP). El AMP cclico formado de esta manera interviene en las respuestas celularesSalbutamol

Se comporta como un agonista de los receptores alfa-1, dando lugar a una vasoconstriccin de los vasos sanguneosLa fenilefrina se comporta ligeramente como un agonista adrenrgico indirecto, estimulando la liberacin de la noradrenalina de sus vesculas, lo que potencia los efectos adrenrgicos.Sus efectos vasoconstrictores son menos potentes que los de la noradrenalina, pero ms prolongados.FenilefrinaLos estudios realizados en animales de laboratorio, (cerdos enanos, roedores y perros) han demostrado la aparicin de cardacos arritmias y muerte sbita (con evidencia histolgica de necrosis de miocardio)La dobutamina esta indicada para el tratamiento de la insuficiencia cardiaca asociada a incremento de la frecuencia cardiaca y resistencias vasculares sistmicas.

Receptores colinrgicosSe dividen en 2 tipos:

Muscarnicos (mAChR). M1, M2, M3, M4 Y M5Nicotnicos (nAChR). Musculares, ganglionares y del SNC

Agonistas colinrgicos.Suelen recibir el nombre de parasimpaticomimtricos, ya que los efectos que producen en el animal son parecidos a los inducidos por la estimulacin parasimptica. AGONISTAS MUSCARNICOSSus efectos principales son: bradicardia y vasodilatacin (dependiente del endotelio), que dan lugar a hipotensin arterial; contraccin del msculo liso visceral (intestino, vejiga, bronquios, etc.); secreciones exocrinas; constriccin pupilar y contraccin del msculo ciliar, que inducen un descenso de la presin intraocular.

Receptores Muscarnicos

Receptores Nicotnicos