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Agonistas adrenrgicosAlejandra Lpez Castro

Que el alumno describa al final de la pltica la localizacin de los adrenoreceptores y las funciones de los mismos. As como describir la sntesis y acciones sobre los receptores de las catecolaminas y los frmacos simpaticomimticos expuestos.

Objetivos

Biosntesis de Catecolaminas

Sntesis, almacenamiento y liberacin

1 A B D A

2 B C

Receptor Receptor

Tejido Msculo liso vascular Islotes pancreticos Plaquetas Msculo liso genitourinario Terminaciones nerviosas Hgado Msculo liso intestinal Msculo liso vascular Corazn

Reacciones Contraccin Disminucin de secrecin de insulina Agregacin Contraccin Disminucin de liberacin de Glucogenlisis, noradrenalina gluconeognesis Hiperpolarizacin, relajacin Contraccin Aumento fuerza contrctil; arritmias

1 2

1A

1B

1D

Vasoconstriccin en lechos vascularesCorazn, hgado, cerebelo, corteza cerebral, Prstata, pulmones, conducto deferente, vasos sanguneos

Estimula el crecimiento y estructuracin del corazn Riones, bazo, pulmones, corteza cerebral, vasos sanguneos.

Vasoconstriccin Plaquetas, corteza cerebral, prstata, hipocampo, aorta, arterias coronarias.

2A

2B

2C

En el SNC, constituyen los receptores adrenrgicos de mayor predominio Antinocioceptivos, sedacin, hipotermia, hipotensin

Estructura principal que media la vasoconstriccin inducida por los 2 principalmente en el corazn, las coronarias Hgado, riones, vasos sanguneos

Inhiben la liberacin de catecolaminas desde la mdula suprarrenal, modulan neurotransmisin

Plaquetas, corteza cerebral, locus coeruleus, mdula espinal, neuronas simpticas, ganglios autonmicos.

Corteza cerebral

Las sustancias que imitan o refuerzan los efectos del sistema nervioso simptico se denominan medicamentos simpaticomimticos.

Simpaticomimticos

De accin directa

De accin mixta

De accin indirecta

Selectivos

Agentes liberadores

Inhibidores de captacin

Inhibidores de MAO/COMT

No selectivos

Accin directa Accin indirecta Accin mixta Actividad directa sobre 1 o receptores y A Liberan disponibilidad de NA Manera indirecta liberan NA y+activan receptores

Clasificacin de Agonistas

CATECOLAMINASAdrenalina, Noradrenalina, Dopamina.

Estimulante poderoso de los receptores adrenrgicos y .

Accin Teraputica: Simpaticomimtico, inotrpico, broncodilatador, prolonga el efecto anestsico de los anestsicos locales, en el tratamiento de reacciones alrgicas, para el crup infeccioso o postintubacin, en las maniobras de resucitacin cardiopulmonar y cerebral, vasoconstrictor local.

Indicaciones: Insuficiencia cardiaca, hipotensin arterial, paro cardiaco; Broncoespasmo, anafilaxia. Aumenta el flujo sanguneo miocrdico y cerebral durante la RCP.

Adrenalina1-(3,4-Dihidroxifenil)-2-metilamino etanol

Farmacodinamia: Inotrpico y cronotrpico +, relaja la musculatura lisa del rbol bronquial, vasodilatacin del msculo esqueltico y disminucin de las resistencias perifricas. Incremento de las resistencias perifricas. 2 Inhibe la secrecin de insulina, facilita transmisin neuromuscular. 1 Aumenta descarga de transmisor.


Farmacocintica: No es eficaz por va oral se conjuga y oxida con rapidez en tubo digestivo e hgado. Absorcin ms rpida por IV Vida media 1-2 min. Biotransformacin por COMT y MAO. Excrecin por orina, presencia en cantidades pequeas.

PinadrinaAmpolletas de 1ml


Interacciones medicamentosas: + Digitlicos y anestsicos voltiles inhalados halogenados = Arritmias ventriculares. + bloqueador adrenrgico = Hipertensin, hemorragia cerebral. Dosis = Hemorragia cerebral + Arteriopata coronaria = Dolor anginoso

Adrenalina

Agonista potente para receptores sobre 1

y poca accin

Accin teraputica: Vasoconstrictor, inotrpico Indicaciones: Restauracin de la presin arterial, en ciertos casos de hipotensin arterial aguda.

Noradrenalina

Farmacodinamia: Produce una -potente accin vasoconstrictora ( TA) 2 Gasto cardiaco potente estimulador del inotropismo cardiaco, < epinefrina e isoproterenol.

Noradrenalina

Farmacocintica: No es eficaz por va oral se conjuga y oxida con rapidez en tubo digestivo e hgado. Absorcin Se sugiere utilizar preferentemente un acceso central Vida media 1-2 min. Biotransformacin por COMT y MAO. Excrecin por orina, presencia en cantidades pequeas.Pridam Solucin Inyectable

Noradrenalina

Interacciones medicamentosas: Dosis = HTA Contraindicado en flujo sanguneo reducido en riones e intestinos.

Noradrenalina

Accin teraputica: Inotrpico, vasoconstrictor, diurtico en la insuficiencia renal aguda y cardiaca.

Indicaciones: Hipotensin arterial, insuficiencia cardiaca, oliguria.

Dopamina

Farmacodinamia: Dopa incrementa el flujo sanguneo renal, mesentrico, coronario y cerebral, por la activacin de receptores dopaminrgicos. 1 corazn, causando un aumento en la contractilidad cardiaca, volumen sistlico de eyeccin y postcarga. aumento en las resistencias perifricas, disminucin del flujo sanguneo renal, e incremento en las arritmias.

Dopamina

Farmacocintica: Administracin por va IV Vida media 2 min Biotransformacin MAO y COMT Excrecin por orina.InotropisSolucin inyect ble

Dopamina

Interaccin medicamentosa: Shock : Suprimir hipovolemia Extravasin: Necrosis isqumica y esfacelo Ajuste de dosis con antidepresivos tricclicos. Dosis: Nusea, emesis, taquicardia, dolor anginoso, arritmias, cefaleas, HTA, vasoconstriccin perifrica.

Dopamina

SIMPATICOMIMTICOSClonidina, Dexmedetomidina, Isoproterenol, Anfetamina, Efedrina.

Agonista selectivo de los adrenoreceptores Accin teraputica

2

Antihipertensivo, tratamiento del sndrome de abstinencia por alcohol y opiodes, suplemento anestsico, analgesia epidural/espinal; prolongacin de la duracin de los anestsicos locales.

Indicaciones Hipertensin arterial, sedante, coadyuvante analgsico en la analgesia regional.

Clonidina

Farmacodinamia Inhibe el flujo simptico central en el centro vasomotor medular, disminuye TA, la frecuencia cardiaca, el gasto cardiaco y produce sedacin en relacin a la dosis. Suprime los sntomas de privacin de opiodes por la inhibicin simptica central de receptores. Inhibe la liberacin de neurotransmisores nociceptivos como la substancia P (presinptica) y disminuye la despolarizacin postsinptica.2

Clonidina

Farmacocintica

Catapresan 100 Comprimidos

Va oral Parche transdrmico Biodisponibilidad 100% Vida media 6-24 hrs. Biotransformacin metabolismo oxidativo del 40%. Excrecin urinaria del 60%

Sol ci

Epiclodina

i ecta le

Clonidina

Interacciones medicamentosas: 50% pacientes boca seca y sedacin. Disfuncin sexual Bradicardia 15 a 20% pacientes genera dermatitis de contacto.

Clonidina

Agonista

2

potente y altamente selectivo

Accin teraputica Ofrece estado de sedacin con efectos analgsicos.

Indicaciones Prevencin de la taquicardia perioperatoria y de los efectos excesivos hipertensivos; sedacin, ansiolisis, analgesia.

DexmedetomidinaClorhidrato De Dexmedetomidina

Farmacodinamia Sedacin y analgesia, menor grado de ansiedad, estabilidad hemodinmica, disminucin de la respuesta de las hormonas al estrs y reduccin de la presin intraocular.2


Farmacocintica Administracin IV Vida media 6 min Vd 118 lt. CL 39 l/h Metabolitos excretados son glucurnidos. Excrecin 95% orina y 4% en las heces.PrecedexSolucin inyectable


Interacciones medicamentosas: + Anestsicos, sedantes y opiceos = Efectos Sequedad en boca, nuseas y somnolencia. Dosis: Bloqueo AV 1 y 2, bradicardia.


Agonista

no selectivo potente, baja afinidad por receptores

Accin teraputica Cronotrpico, inotrpico, broncodilatador; tratamiento de las bradiarritmias, de la bradicardia del sndrome de QT alargado, hipersensibilidad del seno carotdeo, bloqueo cardiaco; manejo del choque (hipoperfusin); en el paro cardiorrespiratorio.

Indicaciones Insuficiencia cardiaca, bradicardia, broncoespasmos.

Isoproterenold, 1- -[3,4-dihidroxefenil]- -isopropiaminoetanol.

Farmacodinamia y 2 del corazn, msculo bronquial, msculo esqueltico y tracto alimentario. Produce inotropismo y cronotropismo positivos. Disminuye las resistencias perifricas sistmicas y pulmonares, e incrementa el flujo sanguneo renal y coronario. Tiene un efecto potente de relajacin del msculo liso bronquial. Inhibe la liberacin de histamina en los pulmones1


Farmacocintica Administracin por va parenteral o aerosol Biotransformacin por metabolismo heptico (COMT) y pulmonar; excrecin renal del 40%-50% sin metabolizar. Vida media de 1-5 min


Interacciones medicamentosas: + Arteriopata de base = Isquemia cardiaca y arritmias Palpitaciones, taquicardia, cefalea y bochornos.


Acciones estimulantes poderosas en el SNC, acciones simpaticomimticas indirectas y

Accin teraputica Psicoestimulante y accines simpaticomimticas. Mejora el estado de vigilia y aumentando los niveles de alerta y la capacidad de concentracin. Favorece las funciones cognitivas superiores, como la atencin y la memoria. Estimulacin de respiracin inhibida por frmacos de accin central.

Indicaciones Narcolepsia, parkinsonismo postenceflico, obesidad, hiperactividad con dficit de atencin, enuresis e incontinencia.

AnfetaminasFenilisopropilamina

Farmacodinamia TA FC = GC Acta como agonista en los receptores de adrenalina y noradrenalina inhibiendo su recaptura (MOA) y provocando un efecto prolongado de estimulacin en el SNC. Afecta el hipotlamo, sitio donde se localizan los centros reguladores del hambre y la saciedad ocasionando falta de apetito, y se cree que interacta tambin con los transportadores responsables de la captacin de dopamina y 5-HT.


Farmacocintica Biodisponibilidad Oral 20-25%, Nasal 75%, Rectal 9599%, Parenteral 100% Accin teraputica a los 30 a 60 min. Vida Media de 10 hrs. Metabolismo Heptico , Renal Excrecin Renal


Interacciones medicamentosas: Dosis o t prolongado: Inquietud, mareos, temblor, debilidad, insomnio, fiebre, euforia, confusin, agresividad, cambios de lbido, ansiedad, delirio, alucinaciones, pnico, fatiga, depresin, cefalea, arritmias, rubefaccin, escalofros, palpitaciones, HTA, hipotensin, sudoracin excesiva, boca seca, anorexia, nusea, emesis, diarrea, convulsiones, coma, hemorragias cerebrales, dependencia psicolgica.


Agonista y . Intensifica descarga de noradrenalina

Accin teraputica Vasopresor y broncodilatador.

Indicaciones Hipotensin arterial sistmica, incontinencia urinaria.

Efedrina

Farmacodinamia Clulas de msculo liso en la base de la vejiga puede incrementar la resistencia a la salida de orina. En pulmones fomenta la broncodilatacin. Estimulante potente del SNC

Efedrina

Farmacocintica Eficaz por va oral Va media de 3-6 hrs. Excrecin inalterada por orinaTendrinSolucin inyectable Medicamento controlado

Efedrina

Interacciones medicamentosas: + Hiperplasia prosttica benigna = Retencin urinaria. Dosis: Insomnio, HTA

Efedrina

1

2

1

1

Vasos

1A

Adrenalina

Noradrenalina

Dopamina

1B 1

Catecolaminas

Vasos

1D

AGONISTASSNC Corazn2B

ADRENRGICOS2A

Simpaticomimticos2

Corteza

Directa2C

Indirecta

Mixta

Clonidina Dexmedetomidina1 2 2

Isoproterenol

Anfetamina

Efedrina

1 1 1

Alejandra Lpez Castro

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