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Page 1: 06 Agonistas y Antagonistas de Los Receptores Muscarinicos

AGONISTAS Y

ANTAGONISTAS DE LOS

RECEPTORES

MUSCARINICOS

Dr. Luis Rodolfo Toc

FARMACOLOGIA CLINICA

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COLINESTERES:

MECANISMO DE ACCION:

Estimulan los receptores colinérgicos

nicotínicos y muscarínicos

postsinápticos.

Membranas postsinápticas de células

efectoras, corresponden a 4 tipos de

sinapsis colinérgicas:

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COLINESTERES:

Sitios efectores autónomos inervados

por fibras parasimpáticas postganglio-

nares.

Células ganglionares simpáticas de la

médula suprarrenal inervada por

fibras autónomas preganglionares.

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COLINESTERES:

Placas motoras terminales del

músculo esquelético inervadas por

nervios motores somáticos.

Algunas sinapsis en el sistema

nervioso central.

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PROPIEDADES FARMACOLOGICAS:

Aparato cardiovascular:

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Aparato cardiovascular:

Vasodilatación

Disminución de la frecuencia cardíaca

Reducción de la velocidad de

conducción de nodos AV y SA

Disminución de la fuerza de

contracción del corazón

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TUBO DIGESTIVO:

Incremento del tono muscular liso

Incremento de la amplitud de las

contracciones

Aumento del peristaltismo de

estómago e intestinos

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VIAS URINARIAS:

Carbacol y betanecol estimulan en

forma selectiva

Aumentan el peristaltismo ureteral

Contraen el músculo detrusor

Incrementan la presión máxima de

micción voluntaria

Disminuyen la capacidad d la vejiga

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EFECTOS DIVERSOS:

Acetilcolina estimula la secreción de

todas las glándulas de inervación

parasimpática

Broncoconstricción

Miosis

Inhibición de la descarga de

noradrenalina

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APLICACIONES TERAPEUTICAS:

Cloruro de betanecol es estimulante

del músculo liso del intestino y vías

urinarias

Promueve la salivación

Betanecol: útil en gastroparesia, ileo

adinámico y RGE

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CONTRAINDICACIONES;

Betanecol y metacolina:

Asma bronquial

Hipertiroidismo

Cardiopatía isquémica

Enfermedad péptica

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EFECTOS SECUNDARIOS;

Betanecol y metacolina:

Bochornos

Sudación

Cólicos

Eructos

Cicloplejía

Sialorrea

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Alcaloides colinomiméticos

naturales y análogos sintéticos:

Pilocarpina

Muscarina

Arecolina

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PROPIEDADES FARMACOLOGICAS:

Constricción pupilar

Disminución de la presión intraocular

Espasmo de la acomodación del

cristalino

Aumento del tono del músculo GI

Disminución de la capacidad vital, crisis

asmática

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PROPIEDADES FARMACOLOGICAS:

Aumento del tono muscular de

uréteres, vejiga y vías biliares

Diaforesis

Epífora

Aumento de la secreción gástrica

Aumento de secreciones en vías

respiratorias

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PROPIEDADES FARMACOLOGICAS:

Disminución de la presión arterial

Disminución de la frecuencia cardíaca

Estimulación cortical cerebral

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APLICACIONES TERAPEUTICAS:

Xerostomía

Síndrome de Sjogren

Glaucoma

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TOXICOLOGIA:

Intensificación de los efectos

parasimpáticos

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ANTAGONISTAS DE

LOS RECEPTORES

MUSCARINICOS

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ATROPINA:

Impide los efectos de la

acetilcolina al bloquear

competitivamente su fijación a los

receptores muscarínicos.

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ATROPINA, ESCOPOLAMINA Y

ALCALOIDES DE LA

BELLADONA:

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PROPIEDADES FARMACOLOGICAS:

Excitación vagal leve

Atropina a dosis tóxica

Midriasis

Cicloplejía

Taquicardia

Bradicardia paradójica

Bloquea la vasodilatación periférica

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PROPIEDADES FARMACOLOGICAS:

Contrarresta la hipotensión arterial

Dilatación de vasos cutáneos

Inhiben las secreciones de boca, nariz,

faringe y bronquios

Reduce la secreción gástrica

Inhibe la actividad motora de estómago

e intestinos

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PROPIEDADES FARMACOLOGICAS:

Broncoconstricción

Dilatación de pelvis renal, cálices y

uréteres

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APLICACIONES TERAPEUTICAS:

Tratamiento de la enfermedad de

Parkinson

Tratamiento del síndrome de

extrapiramidalismo por antipsicóticos

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SUSTITUTOS SINTETICOS Y

SEMISINTETICOS DE LA

BELLADONA:

IPRATROPIO: compuesto de amonio

cuaternario formado por introducción de

un grupo isopropilo en el átomo N de la

atropina

Otros: Oxitropio y Tiotropio

Propiedades farmacológicas: tienen

efectos semejantes a la atropina

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IPRATROPIO:

No inhibe la depuración mucociliar

Se absorbe menos del 1% por

inhalación

Máxima acción a los 30-90 minutos

Duración de efectos: 4 horas

Principal aplicación: EPOC

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¡¡¡ GRACIAS!!!


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