dolor y su manejo dr. luis mauricio saavedra aguirre asesor medico laboratorios farmacéuticos lafar...

DOLOR Y SU MANEJODOLOR Y SU MANEJO

Dr. Luis Mauricio Saavedra Dr. Luis Mauricio Saavedra AguirreAguirre

ASESOR MEDICO ASESOR MEDICO

Laboratorios Farmacéuticos Laboratorios Farmacéuticos LAFAR S.A LAFAR S.A

INFLAMACIÓNINFLAMACIÓN

• Inflammatio: Encender o prenderInflammatio: Encender o prender

DEFINICIÓNDEFINICIÓN

La inflamación es una respuesta La inflamación es una respuesta inespecífica la cual se presenta a inespecífica la cual se presenta a nivel del tejido conectivo nivel del tejido conectivo vascularizadovascularizado frente a una lesión frente a una lesión tisulartisular. .


FINALIDADFINALIDAD

Reparación del tejido dañado.Reparación del tejido dañado.

CAUSANTES DE INFLAMACIÓN.CAUSANTES DE INFLAMACIÓN.•Biológico.Biológico.•Físicos Físicos •QuímicosQuímicos•MecánicosMecánicos•IsquemiaIsquemia•HipersensibiHipersensibilidadlidad


¿Qué se produce el momento en el ¿Qué se produce el momento en el cual se activa la inflamación?cual se activa la inflamación?

•Cambios Cambios hemodinámicoshemodinámicos•Alteración de la Alteración de la membrana Capilarmembrana Capilar•Modificaciones Modificaciones leucocitariasleucocitarias

INFLAMACIÓNINFLAMACIÓNModificaciones VascularesModificaciones Vasculares

1.1. Vasoconstricción Vasoconstricción

2.2. Aumento flujo Aumento flujo sanguíneo.sanguíneo.

3.3. Congestión Congestión venosa. venosa.

4.4. Aumen. Perm. Aumen. Perm. capilar capilar

5.5. Estasis Estasis sanguínea.sanguínea.

INFLAMACIÓNINFLAMACIÓNModificaciones Modificaciones LeucocitariasLeucocitarias

1.1. MarginaciónMarginación

2.2. RodamientoRodamiento

3.3. Adherencia o Adherencia o pavimentacipavimentaciónón

4.4. TrasmigracióTrasmigración o n o quimiotaxisquimiotaxis

ee

INFLAMACIÓNINFLAMACIÓNSustancias QuímicasSustancias Químicas

• Histamina: Histamina: Vasodilatador y Vasodilatador y aumenta la permeabilidad aumenta la permeabilidad capilar.capilar.

• Serotonina: Serotonina: Mismas Funciones Mismas Funciones que Histamina y aumenta la que Histamina y aumenta la conducción del dolor.conducción del dolor.

• Proteasas plasmáticas: Proteasas plasmáticas: Mismas Mismas Funciones que Histamina y Funciones que Histamina y aumenta la conducción del dolor.aumenta la conducción del dolor.


• QUININAS: Aumentan la vasoconstricción, QUININAS: Aumentan la vasoconstricción, permeabilidad capilar, la coagulación y la permeabilidad capilar, la coagulación y la conducción del dolor.conducción del dolor.

• *METABOLITOS DEL ÁCIDO *METABOLITOS DEL ÁCIDO ARÁQUIDONICO.*ARÁQUIDONICO.*

• CITOCINAS: IL-1, FNTCITOCINAS: IL-1, FNTα y β, IL-8 aumentan α y β, IL-8 aumentan la adhesión, síntesis de PG, quimiotaxis.la adhesión, síntesis de PG, quimiotaxis.

• RADICALES LIBRES: Toxicas y predisponen RADICALES LIBRES: Toxicas y predisponen a los procesos inflamatorios.a los procesos inflamatorios.

METÁBOLITOS ÁCIDO METÁBOLITOS ÁCIDO ARAQUIDÓNICOARAQUIDÓNICO

FOSFOLIPIDOS DE LA MEMBRANA FOSFOLIPIDOS DE LA MEMBRANA CELULARCELULAR

FOSFOLIPASA FOSFOLIPASA AA22

ACIDO ACIDO ARAQUIDONICOARAQUIDONICO

CICLOXIGENACICLOXIGENASASA

LIPOXIGENASLIPOXIGENASAA

TXATXA22PROSTACICLINPROSTACICLINASAS

LEUCOTRIENOSLEUCOTRIENOS

COXCOX11

COXCOX22

TXATXA22 PROSTAGLANDPROSTAGLANDINASINAS


• PROSTAGLANDINAS: PROSTAGLANDINAS: Vasodilatadores, pirógenos Vasodilatadores, pirógenos endógenos, aumentan la endógenos, aumentan la conductibilidad el dolorconductibilidad el dolor

• TxA2: Vasoconstricción y agregación TxA2: Vasoconstricción y agregación plaquetaria.plaquetaria.

• Leucotrienos: Vasoconstricción, Leucotrienos: Vasoconstricción, aumenta permeabilidad vascular, aumenta permeabilidad vascular, broncoespasmo.broncoespasmo.

• Prostaciclinas: sustancias Prostaciclinas: sustancias procoagulantes y vasodilatadores.procoagulantes y vasodilatadores.

INFLAMACIÓN Y DOLORINFLAMACIÓN Y DOLORSíntomas y signosSíntomas y signos

• TUMORTUMOR• RUBOR RUBOR • CALORCALOR• DOLORDOLOR

Tétrada Tétrada CelsiusCelsius

• TUMORTUMOR• RUBOR RUBOR • CALORCALOR• DOLORDOLOR• Perdida de Perdida de

la función la función

Pentada de Pentada de VirchowVirchow

DOLORDOLOR

DEFINICIÓN“Experiencia sensorial o emocional displacentera asociada a daño real o potencial o descrita en términos de ese daño”

(IASP). Asociación Internacional para el Estudio del Dolor.

DOLORDOLORVías de conducción del Vías de conducción del

dolordolorVía paleoespinotalámicaVía paleoespinotalámica

O dolor visceralO dolor visceral• Receptor.Receptor.• Ganglio espinal Ganglio espinal • Asta dorsal de la médula espinal.Asta dorsal de la médula espinal.• Asenso del impulso a través del Asenso del impulso a través del

cordón posterior de la médula cordón posterior de la médula espinal.espinal.

• protuberancia.protuberancia.• tálamo ópticotálamo óptico


dolordolorVía neoespinotalámicaVía neoespinotalámica

o dolor rápidoo dolor rápido• Receptor.Receptor.• Ganglio espinal Ganglio espinal • hasta dorsal de la médula espinal.hasta dorsal de la médula espinal.• Asenso del impulso a través del Asenso del impulso a través del

cordón posterior de la médula cordón posterior de la médula espinal.espinal.

• protuberancia.protuberancia.• tálamo ópticotálamo óptico• Corteza cerebralCorteza cerebral


dolordolor

DOLORDOLORClasificaciónClasificación

POR EL TIPOPOR EL TIPOLancinanteLancinantePungitivoPungitivoTerebranteTerebranteCólico y Cólico y retortijónretortijónUrenteUrenteReferido Referido IrradiadoIrradiado


Por la intensidad.Por la intensidad.• Leve Leve • ModeradoModerado• SeveroSevero• Escala de puntuación del 1 al 10 Escala de puntuación del 1 al 10 • Muy subjetivosMuy subjetivos

DOLORDOLORClasificaciónClasificaciónPor la intensidadPor la intensidad

• Escala de rostros del dolorEscala de rostros del dolor


Por el tiempo duraciónPor el tiempo duración

AGUDOAGUDO• Dolor agudo: < a 1 mes de duración.Dolor agudo: < a 1 mes de duración.


Por el tiempo duraciónPor el tiempo duración

CrónicoCrónico• Dolor crónico: > a 1 mes de duración.Dolor crónico: > a 1 mes de duración.

DOLORDOLORInhibición naturalInhibición natural

• Beta endorfinasBeta endorfinas


• GABAGABA


• Arco reflejoArco reflejo

DOLOR E INFLAMACIÓN.DOLOR E INFLAMACIÓN.TRATAMIENTOTRATAMIENTO

Dolor Dolor leveleve

Dolor Dolor moderadomoderado

Dolor severoDolor severo

Dolor Dolor insoportainsoporta

bleble

AINESAINES

AINES+ AINES+ Opiodes Opiodes débilesdébiles

Opiodes Opiodes mayoresmayores

Medidas Medidas invasivas invasivas

con: con: AINES+opiAINES+opiodes+anesodes+anestésicos+gatésicos+gabaminergicbaminergic

osos

AINES o IPS o AINES o IPS o DAINESDAINES

AINES o IPS o DAINESAINES o IPS o DAINES

• Analgésicos antiinflamatorios no Analgésicos antiinflamatorios no esteroideos.esteroideos.

• Inhibidores de Prostaciclina Inhibidores de Prostaciclina Sintetasa.Sintetasa.

• Drogas Analgésicas Drogas Analgésicas antiinflamatorias no esteroideos.antiinflamatorias no esteroideos.

• Grupo de fármacos utilizados para Grupo de fármacos utilizados para el control de la inflamación, dolor, el control de la inflamación, dolor, fiebre y antiagregación plaquetaria.fiebre y antiagregación plaquetaria.

DAINES:DAINES: Mecanismo de Mecanismo de acción.acción.

FOSFOLIPIDOS DE LA MEMBRANA FOSFOLIPIDOS DE LA MEMBRANA CELULARCELULARFOSFOLIPASA FOSFOLIPASA

AA22



COXCOX11

COXCOX22


DAINES

INHIBIDOINHIBIDORES RES

SELECTIVSELECTIVOS COX2OS COX2

DAINES-IPSDAINES-IPS

• Acciones terapéuticas.Acciones terapéuticas.

Antiinflamatorios, Analgésicos, Antiinflamatorios, Analgésicos, antipiréticos y antiagregante antipiréticos y antiagregante plaquetarios.plaquetarios.

• Otras Acciones: Otras Acciones:

Antagonizan los receptores N-Antagonizan los receptores N-MDAMDA

FarmacocinéticaFarmacocinética

• Administración: Vía oral, endovenosa, Administración: Vía oral, endovenosa, intramuscular, rectal, conjuntival y intramuscular, rectal, conjuntival y tópica.tópica.

• Absorción: Según la vía de administración Absorción: Según la vía de administración • Distribución: Los Aines se unen Distribución: Los Aines se unen

ampliamente a las proteínas plasmáticas, ampliamente a las proteínas plasmáticas, gracias a sus alta liposolubilidad van a gracias a sus alta liposolubilidad van a llegar a todos los tejidos llegar a todos los tejidos

• Metabolismo: HepáticoMetabolismo: Hepático• Excreción: Los Aines en su totalidad se Excreción: Los Aines en su totalidad se

eliminan por vía renaleliminan por vía renal

Efectos adversos Efectos adversos comunescomunes

Vía gastrointestinal:Vía gastrointestinal:Dolor abdominal, náuseas, Dolor abdominal, náuseas, vómitos, anorexia, ulceraciones vómitos, anorexia, ulceraciones o erosiones gástricas, anemia, o erosiones gástricas, anemia, Hemorragias, perforación y Hemorragias, perforación y diarreas.diarreas.

DAINES: Efectos DAINES: Efectos adversosadversos..

1.1. Integridad de la Integridad de la mucosamucosa

2.2. Buena Buena producción de producción de mocomoco

3.3. Buena regulación Buena regulación del PHdel PH..

4.4. Buena Irrigación Buena Irrigación sanguínea.sanguínea.


Riñones: Riñones: Retención de sodio y agua, Retención de sodio y agua, edema, insuficiencia renal, edema, insuficiencia renal, disminuye la eficacia de los disminuye la eficacia de los antihipertensivos, disminución antihipertensivos, disminución de efecto de los diuréticos, de efecto de los diuréticos, disminución de la excreción de disminución de la excreción de ácido úrico.ácido úrico.


Sistema nerviosos central: Sistema nerviosos central: Cefalea o cefalalgia, vértigo, Cefalea o cefalalgia, vértigo, mareos, confusión, depresión, mareos, confusión, depresión, disminución del umbral de las disminución del umbral de las convulsiones.convulsiones.

Plaquetarios:Plaquetarios: Inhibición de la agregación Inhibición de la agregación plaquetariaplaquetaria

Efectos adversos Efectos adversos comunescomunesÚtero:Útero:

Prolongación del embarazo, inhibición Prolongación del embarazo, inhibición del parto.del parto.

Hipersensibilidad.Hipersensibilidad.

Vasos sanguíneos:Vasos sanguíneos:Cierre prematuro del conducto arterioso, Cierre prematuro del conducto arterioso, accidente cardioaccidente cardio y cerebro vascular y cerebro vascular

CLASIFICACIÓN DE LOS CLASIFICACIÓN DE LOS AINESAINES

DERIVADOS DE SALICILATOS.1. Ácido acetilsalicílico

1.1. Mayor representante es el ASAMayor representante es el ASA2.2. Antiinflamatorio, AntipiréticoAntiinflamatorio, Antipirético3.3. Dosis < 100mg Antiagregante Dosis < 100mg Antiagregante

plaquetarioplaquetario4.4. Aumentan el consumo de oxigenoAumentan el consumo de oxigeno5.5. Dosis altas producen hiperglicemiaDosis altas producen hiperglicemia6.6. Síndrome de ReyeSíndrome de Reye7.7. Orina alcalina para excretarseOrina alcalina para excretarse

CLASIFICACIÓN DE CLASIFICACIÓN DE LOS AINESLOS AINES

DERIVADOS PARAAMINOFENOLDERIVADOS PARAAMINOFENOL

Paracetamol y acetaminofenoParacetamol y acetaminofeno• Analgésico y antipiréticoAnalgésico y antipirético• 1gr, inhibe el 50% de la COX1 y 21gr, inhibe el 50% de la COX1 y 2• Es altamente hepatotóxicoEs altamente hepatotóxico• Los niños lo metabolizan más lentoLos niños lo metabolizan más lento• Llega a todos los líquidos Llega a todos los líquidos

corporales.corporales.

PRODUCTOSPRODUCTOS

CETOFAR: Jarabe cada 5 CETOFAR: Jarabe cada 5 mL contiene mL contiene Acetaminofeno 120 mg Acetaminofeno 120 mg CETOFAR: cada CETOFAR: cada comprimido contiene comprimido contiene Acetaminofeno 500 mg Acetaminofeno 500 mg

CETOFAR FORTE: cada CETOFAR FORTE: cada comprimido contiene comprimido contiene Acetaminofeno 1000 mg Acetaminofeno 1000 mg


DERIVADOS DEL ÁCIDO ACÉTICODERIVADOS DEL ÁCIDO ACÉTICO• Indometacina: Indometacina:

– Analgésico antinflamatorio + potente ASAAnalgésico antinflamatorio + potente ASA– Aumenta la actividad de los Aumenta la actividad de los

polimorfonucleares.polimorfonucleares.– Disminuyen los mucopolisacáridosDisminuyen los mucopolisacáridos– Alcanza líquido sinuvialAlcanza líquido sinuvial– Se elimina por vía renal y fecal.Se elimina por vía renal y fecal.– Agente tocolítico.Agente tocolítico.– Cierre del conducto arterioso persistenteCierre del conducto arterioso persistente– Tratamiento cortoTratamiento corto


DERIVADOS DEL ÁCIDO DERIVADOS DEL ÁCIDO HETEROARILACÉTICOHETEROARILACÉTICO

• Ketorolaco o cetorolac:– Analgésico potente – Antiinflamtorio nulo– Oftálmico antiinflamatorio– Dolor intensidad moderado a severo– Sustituto de opioides– Somnolencia y mareos.

PRODUCTOSPRODUCTOS

ZINDOL: Cada ZINDOL: Cada comprimido comprimido contiene 20 mg contiene 20 mg ketorolacoketorolaco


DERIVADOS DEL ÁCIDO DERIVADOS DEL ÁCIDO HETEROARILACÉTICOHETEROARILACÉTICO

• Diclofenaco– Analgésico, anipirético y antiinflamatorioAnalgésico, anipirético y antiinflamatorio– Mayor efecto indometacina y naproxenoMayor efecto indometacina y naproxeno– Reduce el ácido araquidónico en los Reduce el ácido araquidónico en los

leucocitosleucocitos– Sufre el primer pasoSufre el primer paso– Líquido sinovialLíquido sinovial– Maxima dosis diarias 100 a 200mgMaxima dosis diarias 100 a 200mg– Eventos cardio y cerebrovascularesEventos cardio y cerebrovasculares– Se deposita en líquido sinovialSe deposita en líquido sinovial

PRODUCTOSPRODUCTOS

DICLOFAR PLUS: DICLOFAR PLUS: Cada cmprimido Cada cmprimido contiene Diclofenaco contiene Diclofenaco sódico 50 mg+ sódico 50 mg+ acetaminofeno acetaminofeno 500mg500mg


DERIVADOS DEL ÁCIDO PROPIÓNICODERIVADOS DEL ÁCIDO PROPIÓNICO• Ibuprofeno:Ibuprofeno:

– Aprobado para el control de:Aprobado para el control de:• Artritis reumatoideaArtritis reumatoidea• OsteoartritisOsteoartritis• Espondilitis anquilosanteEspondilitis anquilosante• Gotas agudaGotas aguda• Tendinitis, bursitis Tendinitis, bursitis • Antipiresis Antipiresis • DismenorreaDismenorrea

– Cuadros crónicos 800 mg cada 8 a 6 horas Cuadros crónicos 800 mg cada 8 a 6 horas – Cuadros agudos 400 mg cada 8 a 6 horasCuadros agudos 400 mg cada 8 a 6 horas– Pediátrica 5 a 10 mg/kg´/dosisPediátrica 5 a 10 mg/kg´/dosis


DERIVADOS DEL ÁCIDO PROPIÓNICODERIVADOS DEL ÁCIDO PROPIÓNICO• KetoprofenoKetoprofeno

– Estabilizan las membranas lisosomalesEstabilizan las membranas lisosomales– Antagonizan las acciones de la Antagonizan las acciones de la

bradicinina bradicinina – Los alimentos reducen su absorciónLos alimentos reducen su absorción– Producen retención de líquidos Producen retención de líquidos – Aumentan la creatinina plasmáticaAumentan la creatinina plasmática


ÁCIDOS ENÓLICOS U OXICAMS ÁCIDOS ENÓLICOS U OXICAMS • Piroxicam:Piroxicam:

– Potente antiinflamatorioPotente antiinflamatorio– Inhibe la función de os neutrófilosInhibe la función de os neutrófilos– Sufre recirculación enterohepáticaSufre recirculación enterohepática– Alimentos reducen su absorciónAlimentos reducen su absorción

• MeloxicamMeloxicam

FLIA. DE LOS INHIBIDORES FLIA. DE LOS INHIBIDORES SELECTIVOS DEL COX2SELECTIVOS DEL COX2

•A partir de 1991 se inician las A partir de 1991 se inician las investigaciones sobre la investigaciones sobre la actividad de la COX2.actividad de la COX2.

• En 1999 Fu Wong postula la En 1999 Fu Wong postula la actividad de la COX1 o actividad de la COX1 o constitutiva y la COX2 o constitutiva y la COX2 o inducida.inducida.


–Celecoxib 7 veces más.Celecoxib 7 veces más.–Rofecoxib < celecoxib.Rofecoxib < celecoxib.–Precoxib 2800 msPrecoxib 2800 ms–Eterocoxib = celecoxib.Eterocoxib = celecoxib.


• No muestran mucha diferencia No muestran mucha diferencia con respecto a los IPS en cuanto con respecto a los IPS en cuanto a los daños gastroduodenales.a los daños gastroduodenales.

• No muestran acción a nivel de No muestran acción a nivel de las plaquetas.las plaquetas.

• Y son aprobadas por las FDA Y son aprobadas por las FDA para el Tx. De la osteoartritis y para el Tx. De la osteoartritis y artritis reumatoidea.artritis reumatoidea.


• Ampliamente evaluados Ampliamente evaluados principalmente en los estudios:principalmente en los estudios:– CLASS.CLASS.– VIGOR: (Vioxx Gasatrointestinal VIGOR: (Vioxx Gasatrointestinal

Outcomes Resach).Outcomes Resach).– En los cuales se demuestra que la En los cuales se demuestra que la

protección gástrica no es tan protección gástrica no es tan significativa.significativa.

– También se relaciona su uso con la También se relaciona su uso con la complicación cardiovascular.complicación cardiovascular.


COXIBSCOXIBS• Celecoxib:Celecoxib:

– Altamente lipofílicosAltamente lipofílicos– Se depositan a nivel del sistema Se depositan a nivel del sistema

nervioso centralnervioso central– No produce antiagregación No produce antiagregación

plaquetariaplaquetaria

• ParecoxibParecoxib• EterocoxibEterocoxib

DAINES: Factores de DAINES: Factores de riesgoriesgo

FOSFOLIPIDOS DE LA MEMBRANA FOSFOLIPIDOS DE LA MEMBRANA CELULARCELULAR



LIPOXIGENASLIPOXIGENASAA


TXATXA22PROSTACICLINPROSTACICLINASAS

COXCOX11

COXCOX22

FOSFOLIPASA FOSFOLIPASA AA22

PREVENCIÓN DE PREVENCIÓN DE EFECTOS ADVERSOSEFECTOS ADVERSOS

ULPRAZOLULPRAZOL• Omeprazol 20mg cada 12 o 24 horasOmeprazol 20mg cada 12 o 24 horas

1.1. Integridad de la mucosaIntegridad de la mucosa2.2. Buena producción de Buena producción de

mocomoco

3.3. Buena regulación del PHBuena regulación del PH..

4.4. Buena Irrigación Buena Irrigación sanguínea.sanguínea.

CONTROL EL CONTROL EL DOLOR DOLOR

NEUROPATICO O NEUROPATICO O CRÓNICOCRÓNICO

DOLOR NEUROPATICODOLOR NEUROPATICO

• BULFIDAN: Aumenta la secreción GABABULFIDAN: Aumenta la secreción GABA


• Neuralgía del trigemino.Neuralgía del trigemino.• Neuralgía glosofaringeo.Neuralgía glosofaringeo.• Neurálgia post herpética.Neurálgia post herpética.• Neuropatía diabética.Neuropatía diabética.• Miembro fantasma.Miembro fantasma.• Dolor del miembro Dolor del miembro

fantasma.fantasma.


BULFIDANBULFIDAN

Farmacocinética:Farmacocinética:• Se absorbe por vía gastrointestinalSe absorbe por vía gastrointestinal• no se metaboliza en el organismo humanono se metaboliza en el organismo humano• Su alta solubilidad en lípidos facilita su Su alta solubilidad en lípidos facilita su

pasó a través de la barrera pasó a través de la barrera hematoencefálica. hematoencefálica.

• Se excreta sin cambios por vía renalSe excreta sin cambios por vía renal• Su vida media oscila entre cinco a nueve Su vida media oscila entre cinco a nueve

horas. horas.


BULFIDANBULFIDAN

--Toxicidad: Toxicidad: -Somnolencia-Somnolencia

-Mareos-Mareos

-Ataxia -Ataxia

-Desaparecen dos semanas después de -Desaparecen dos semanas después de iniciado el tratamiento sostenido iniciado el tratamiento sostenido

- Dosis: En Mayores de 12 años adelante - Dosis: En Mayores de 12 años adelante se inicia con dosis de 300 mg se inicia con dosis de 300 mg podiendo llegar a 800 mg cada 8 horaspodiendo llegar a 800 mg cada 8 horas

dolor y su manejo dr. luis mauricio saavedra aguirre asesor medico laboratorios farmacéuticos lafar...

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