derivados del Ácido acÉtico · disminuye hemorragia intraventricular en neonatos de bajo peso ....
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DERIVADOS DEL ÁCIDO ACÉTICO
Estefanía Gartner
Mauricio Gómez
Cristhian Guerrero
María Teresa Gutierrez
Camilo Gines
Ximena Guzmán
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ACIDOS ACETICOS
AINES
Acido Indolacetico
Indometacina
Sulindac
Acemetacina
Etodolaco
Acido Fenilacetico
Diclofenaco
Fentiazac
Aceclofenac
Acido Pirrolacetico
Ketorolaco
Tolmentin
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AINES DERIVADOS DEL ÁCIDO INDOLÁCETICO
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INDOMETACINA
• Derivado indólico metilado
• 1963 Para tratar artritis reumatoide
• MECANISMO DE ACCIÓN
Inhibe la fosfolipasa A y C
Potente inhibidor no selectivo de la
COX
Actúa a nivel central y periférico
Inhibe movilidad de PMN y reduce
proliferación de LT y LB
Disminuye síntesis de
mucopolisacáridos
Efecto vasoconstrictor
directo
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Farmacocinética
• Biodisponibilidad v.o. de 90%
• [ ] máx en 1 ó 2 horas
• 90% se une a proteínas
• Vida media en plasma variaable: 2,5 horas
• Buena [ ] en líquido sinovial
• Biotransoformación hepática a metabolitos inactivos.
• Excreción renal
• Reciclado enterohepático
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Indicaciones
Gota aguda y osteoartritis
Espondilitis anquilosante
Bursitis y tendinitis Conjuntivitis y
gingivitis
Dismenorrea Síndrome
poslaminectomía Fiebre que no cede: Linfoma de Hodgkin
Ductus arterioso persistente: 0,1-0,2
mg/Kg cada 12 h en 3 dosis (IV)
Disminuye hemorragia intraventricular en
neonatos de bajo peso
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CONTRAINDICACIONES
• Insuficiencia renal
• Enterocolitis
• Trombocitopenia
• Hiperbilirrubinemia
• Enfermedad ulcero péptica
• Embarazo y lactancia
• Antecedente de hipersensibilidad
• Alteraciones en la coagulación
• Niños menores de 14 años
EFECTOS ADVERSOS
• TGI: diarrea, úlceras, hepatitis, pancreatitis aguda
• SNC: mareo, vértigo, cefalea frontal, obnubilación leve, confusión, convulsiones, psicosis, alucinaciones y suicidio
• Hematopoyéticas: neutropenia, trombocitopenia, anemia aplásica
• Nefritis intersticial
• Náuseas, visión borrosa
• HTA, taquicardia, edema
• Dolor abdominal
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Posología
• Cápsulas y supositorios
• 25 mg, 2-3 veces por día
• 75-100 mg en la noche
• Máximo 75 mg/12 h
Cierre ductus arterioso: niños por
tubo orogástrico dosis única 3 mg/Kg de peso
Antiinflamatorio:
• Adultos: vía oral 25 mg, 2-3 veces por día
Artritis gotosa aguda:
• Inicio 100 mg y se baja a 50 mg 3veces/día
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AINES
CONGÉNERE DE LA INDOMETACINA, ALTERNATIVA MENOS TOXICA PERO EFICAZ
INHIBE LA PRODUCCIÓN DE PROSTAGLANDINAS
INHIBE EL CRECIMIENTO DE POLIPOS
SULINDAC
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• ES UN PROFARMACO
• MENOR TOXICIDAD EN EL TUBO DIGESTIVO
• ABSORCIÓN RÁPIDA CERCA DEL 90 % VIA ORAL
• CONCENTRACIÓN MÁXIMA EN DOS HORAS / EL METABOLITO SULFURO EN 8 HORAS
• VIDA MEDIA 7 HORAS Y EL METABOLITO 18 H
• NO ATRAVIESA BARRERA PLACENTARIA
• NO ATRAVIESA LCR
• NO ALTERA FUNCION RENAL
• ALTA AFINIDAD A PROTEINAS PLASMATICAS 80 %
FARMACOLOGÍA
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• ESTA INDICADO EN:
• ARTRITIS REUMATOIDEA
• ARTRITIS GOTOSA
• TENDONITIS
• HOMBRO DOLOROSO AGUDO
• POLIPOS ADENOMATOSA FAMILIAR (QUIMIOPREVENCION DEL CANCER)
APLICACIONES TERAPÉUTICAS
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• INFARTOS
• ACV
• ULCERAS HEMORRAGIAS
• CEFALEAS
• MAREOS
• DIARREA
• ESTREÑIMIENTO
EFECTOS ADVERSOS
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Alteración sistemática de la
molécula de indometacina.
DERIVADO
Grupo alfa metilo del acido indol-3-
acetico, en el grupo carboxilo
Actúa como prodroga ya que se
metaboliza a indometacina. Menos efectos
adversos a nivel GI
Actúa como un AINEs con mayor
afinidad por la COX-2 por lo cual se usa
mayormente en reumatología
Tomado de revista mexicana de anestesiología. Acemetamina: características farmacológicas y clínicas ,artículo de revisión Vol. 27. No. 1 Enero-Marzo 2004
ACEMETACINA
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INDICACION
Artritis reumatoide
Artrosis
Espondiloartrosis
Reumatismo de tejidos blandos
Espondilitis anquilosante
CONTRAINDICACION
Hipersensibilidad al AAS o indometacina
Antecedentes de úlcera gástrica o duodenal
Ins.R. grave, Ins.H. grave
Niños < 14 años
Lactancia.
EFECTO ADVERSO
Molestias gastrointestinales: náuseas, vómitos, dolor epigástrico, constipación, meteorismo.
Alteraciones pasajeras de la agudeza visual, escotoma centelleante, zumbido de oídos, mareos, fatiga
POSOLOGIA
Oral. 60 mg/8-24 h.
ACEMETACINA
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Inhibidor no selectivo de la COX-2
Inhibe también un poco la COX-1
MECANISMO DE ACCIÓN FARMACOCINÉTICA
Se absorbe con rapidez
99% de él está ligado a proteínas plasmáticas
El hígado lo metaboliza hasta generar metabolitos que se excretan en gran medida por orina
Su vida media es de unas 7 horas.
ETODOLACO
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Tratamiento de dolor, sensibilidad, inflamación y
rigidez causada por osteoartritis
Tratamiento de dolor, sensibilidad, inflamación y
rigidez causada por por artritis reumatoide.
INDICACIONES POSOLOGÍA
•Dosis entre 400-600 mg diarios
•Tabletas y cápsulas 2 a 3 veces al día
•Tabletas de liberación prolongada 1 vez al día
ETODOLACO
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CONTRAINDICACIONES
• Embarazo
• Lactancia
• No debe ser tomado por pacientes con antecedentes de asma
• Urticaria u otra reacción alérgica a la aspirina y otros AINEs
• Pacientes con úlcera péptica
• Quienes tengan una enfermedad renal
• Pacientes con enfermedad inflamatoria intestinal.
EFECTOS ADVERSOS
• Estreñimiento
• Diarrea
• Flatulencia
• Vómitos
• Cefalea
• Mareos
• Tinnitus
• Secreción nasal
• Dolor de garganta
• Visión borrosa
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AINES DERIVADOS DEL ÁCIDO FENILÁCETICO
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• Analgésico, antipirético y antiinflamatorio .
• Fármaco derivado del ácido fenilacético.
• Se originó a partir de Ciba-Geigy en 1973 y se introdujo por primera vez en el Reino Unido en 1979.
DICLOFENACO
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MECANISMO DE ACCIÓN
Ø COX Ø producción Prostaglandinas
Ø ↓ moderada de COX2 < Efectos gastrointestinales
Ø Lipoxigenasa Ø producción Leucotrienos
Ø Quimiotaxis
Ø Producción de la enzima fosfolipasa A2
Alteración de la actividad de los linfocitos
Øagregación de neutrófilos ↓niveles de citoquinas pro
inflamatorias.
↓ Concentraciones intracelulares de ácido
araquidónico
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FARMACOCINÉTICA
Tiempo de acción: 6 a 8
horas
Distribución: ~ 1.4 L / kg
Unión a proteínas:>
99%
Metabolismo: Hepático -
metabolismo de primer
paso
Biodisponibilidad: 55%
Vida media de eliminación: ~ 2
horas
Excreción: orina (~ 65%), heces (~
35%)
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INDICACIONES
• Dolor musculo – esquelético: Artritis reumatoide, osteoartritis, espondilo artritis, espondilitis anquilosante y ataques de gota.
• Dolor causado por cálculos renales y vesiculares.
• Tratamiento de las migrañas agudas. • Dolor leve a moderado posterior a trauma. • Dolor menstrual . • Inflamación aguda y crónica no causada
por bacterias • Fiebre • Analgesia preventiva
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CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad reconocida al Diclofenaco
Historia de reacciones alérgicas
Tercer trimestre del embarazo
Ulceración estomacal y/o duodenal activa
Sangrado gastrointestinal
Padecimientos inflamatorios intestinales
Insuficiencia cardiaca severa
Insuficiencia hepática grave
Insuficiencia renal grave
Restricción en pacientes con porfiria hepática
preexistente y pacientes con sangrado intenso
Disfunción eréctil
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EFECTOS ADVERSOS
• Dolor epigástrico, náuseas, vómitos, diarrea, calambres abdominales, hemorragia gastrointestinal, úlcera gástrica o intestinal con o sin hemorragia o perforación.
• Cefaleas, mareos, vértigo. Raros: somnolencia.
• Trastornos de la visión, alteración de la capacidad auditiva, tinnitus, alteraciones del gusto.
• Erupciones cutáneas y urticaria.
• Edema, fallo renal agudo, trastornos urinarios, tales como hematuria, proteinuria, nefritis intersticial, síndrome nefrótico, necrosis papilar.
• Aumento de las transaminasas séricas.
• Trombocitopenia, leucopenia, anemia hemolítica, anemia aplásica, agranulocitosis.
• Reacciones de hipersensibilidad, reacciones sistémicas anafilácticas/anafilactoides.
• Palpitaciones, dolor torácico, hipertensión, insuficiencia cardíaca congestiva.
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POSOLOGÍA
• Adultos: 75 mg-100 mg al día - dosis máxima diaria es de 100-150 mg. Administración en 2-3 tomas diarias.
• Niños: No se recomienda su uso en niños.
Formas farmacéuticas: Comprimidos Orales, Solución. Oftálmica, Combinación con Misoprostol, Fórmula Inyectable, Comprimidos de liberación Lenta, Gel tópico, Fórmula rectal.
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FENTIAZAC
• Mecanismo de Acción: Inhibe COX.
• Contraindicaciones: • Alergia a fentiazac, AAS u otros
AINEs.
• Trastornos gastrointestinales.
• Coagulopatías
• Hemorragias.
• Indicaciones:
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• Efectos Adversos: • Trastornos digestivos .
• Cefalea.
• Incremento de valores de transaminasas.
• 3º trimestre de embarazo.
• Steven Johnson
• Hemorragia digestiva, ulceración, perforación.
• Tinitus.
• Edema.
• Posología: Oral: 100-200 mg/12-24h.
• Recomendar permanecer de pie por 10 o 15 minutos. No se recomienda en menores de 14 años.*
FENTIAZAC
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ACECLOFENACO
Inhibidor selectivo de la COX-2
MECANISMO DE ACCIÓN FARMACOCINÉTICA
Se absorbe con rapidez en el tracto gastrointestinal
Más del 99% está ligado a proteínas plasmáticas
Excreción urinaria es la principal vía de eliminación
POSOLOGÍA
•Oral 100 mg cada 12 horas
•Parenteral 150 mg cada 12 ó 24 horas durante 2 días máximo
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ACECLOFENACO INDICACIONES
PROCESOS INFLAMATORIOS Y
DOLOROSOS DE CARÁCTER AGUDO
Lumbalgia Dolor dental Cólico renal
Dolor postoperatorio
Ataques agudos de gota y ciática y
Dismenorrea
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ACECLOFENACO INDICACIONES
PROCESOS REUMÁTICOS CRÓNICOS
Osteartritis
Artritis reumatoide
Espondilitis anquilosante
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CONTRAINDICACIONES
• Hipersensibilidad a aceclofenaco, o AAS u otros AINE que desencadenen ataques de asma, rinitis aguda o urticaria
• Antecedentes de hemorragia gastrointestinal o perforación relacionados con ttos. anteriores con AINE
• Úlcera péptica/hemorragia gastrointestinal activa o recidivante
• Hemorragias activas o trastornos hemorrágicos;
• Insuficiencia cardiaca
• Enfermedad renal
• Embarazo
• Lactancia
• Niños menores de 14 años
EFECTOS ADVERSOS
• Náuseas
• Vómitos
• Indigestión
• Acidez
• Diarrea o estreñimiento
• Dolor abdominal
• Cefalea
• Edema
• Mareos
• Alteraciones hepáticas
• Hipertensión
• Erupción cutánea.
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AINES DERIVADOS DEL ÁCIDO PIRROLÁCETICO
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Introducido a principio de losc 90´s y a mayor uso mayor los efectos adversos
(GI, renales y hematologicos)
Se retiro por falta de concenso en EU y
EUA, en 1994 se hizo consenso de dosis e
indicacion y se reintegro
En 1999 se aprueba uso parenteral y en el
2000 uso oftalmico
Actúa como un AINEs con igual afinidad
por las dos isoformas diferentes de la COX
Tab 10 mg
Amp 30 mg/3 ml y 10 mg/ml
Solucion oftalmica
Tomado de revista medica sur, Mexico. Zabaleta M y colaboradores: Ketorolaco Vol. 14, núm. 1, Enero-Marzo 2007
KETOROLACO
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INDICACION
Inyectable: tto. a corto plazo del dolor moderado o severo en postoperatorio y dolor causado por cólico nefrítico.
Oral: tto. a corto plazo del dolor leve o moderado en postoperatorio.
CONTRAINDICACION
Hipersensibilidad al ketorolaco u otros AINEs; úlcera péptica activa; sangrado o perforación gastrointestinal; angioedema o broncoespasmo; asma; insuf. cardíaca grave; I.R. moderada a severa; hipovolemia o deshidratación; diátesis hemorrágica y trastornos de la coagulación; embarazo, parto o lactancia; niños < 16 años.
EFECTO ADVERSO
Dolor abdominal, irritación gastrointestinal, sangrado, ulceración y perforación, dispepsia, náusea, diarrea.
Cefalea, vértigos, vision borrosa y temblor
Disfuncion plaquetaria, eosinofilia y anemia
Sudoración, retención hídrica y edema
Elevacion enzimas hepaticas
POSOLOGIA
IM (lenta y profunda en el músculo) o IV. Inicial: 10-30 mg/4-6 h. Cólico nefrítico dosis única de 30 mg. Dosis máx. ads.: 90 mg. Ancianos: 60 mg. Duración total del tto. no > 2 días. Oral: 10 mg/4-6 h, máx. 40 mg/día. Duración total del tto. no > 7 días.
KETOROLACO
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• Mecanismo de acción: Inhibe actividad de ciclooxigenasa.
• Indicaciones: - Artritis reumatoidea - Espondilitis anquilosarte - Inflamaciones no
reumatoideas. - Artritis reumatoidea juvenil.
•Contraindicaciones: -Hipersensibilidad a tolmetín, AAS u otros AINEs. -Hemorragias digestivas, úlcera péptica. -Bypass, 2 semanas posteriores. -Insuficiencia renal o hepática graves.
TOLMETIN
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• Efectos adversos: • En embarazo y parto.
• Nauseas
• Dermatológicos, Steven Johnson.
• Gastrointestinales
• Cefalea, astenia, depresión, somnolencia, tinitus.
• Posología: • Adultos, vía oral: 400 mg/ 8 horas. No sobrepasar 2 g/día.
• Niños mayores de 2 años, vía oral: 20 mg/Kg/día.
TOLMETIN