dc duoc luc hoc
TRANSCRIPT
1
CƠ CHẾ TÁC DỤNG
CỦA THUỐC
Trường Đại Học Y Dược Cần Thơ
Khoa Dược - Bộ môn Dược Lý
2
MỤC TIÊU BÀI GIẢNG
Sau khi học xong bài này, sinh viên có thể biết được:
Receptor và vai trò của receptor trong tác dụng của thuốc.
Chất đối kháng và chất chủ vận.
Các cách tác động của dược phẩm lên cơ thể sống.
Các cơ chế tác dụng chung của thuốc.
3
Dược lyù học (Pharmacology) laø moân khoa học
nghieân cứu về nguyeân lyù vaø những quy luật
taùc động lẩn nhau giữa thuốc vaø hệ thống sống
của sinh vật.
Dược lực học
Dược động học
ĐỊNH NGHĨA
4
PHAÂN LOẠIDược lyù học gồm 2 phần chính:
Dược lực học(Pharmacodynamiees)
Hiệu ứng dược lyù Cơ chế taùc động
Dược động học (Pharmacokinetic)
Hấp thu Phaân bố Chuyển hoaù Thải trừ
Dược lực học nghieân cöùu taùc duïng cuûa thuoác
leân cô theå soáng, goàm coù: Töông taùc thuoác vôùi receptor. Lieân quan giöõa lieàu duøng vaø ñaùp öùng. Cơ chế cuûa taùc duïng trò lieäu vaø ñoäc tính.
5
VAÄN MEÄNH CUÛA DÖÔÏC PHAÅM TRONG CÔ THEÅ
SÖÏ HAÁP THU
SÖÏ ÑAØO THAÛI
Vd
RECEPTOR
Sinh khaû duïng
TAÙC DUÏNG PHUÏ
TAÙC DUÏNG TRÒ LIEÄU
HIEÄU ÖÙNG DÖÔÏC LYÙ ÑOÄC TÍNH
T1/2
CL
SÖÏ PHAÂN PHOÁI
THUOÁCThuoác ôû daïng gaén keát vôùi
moâ
CHUYEÅN HOAÙ THUOÁC
(Gan)
Chaát chuyeån
hoaù
Noàng ñoä thuoác trong huyeát töông:
PHÖÙC HÔÏP THUOÁC-PROTEIN HUYEÁT TÖÔNG
THUOÁC ÔÛ DAÏNG TÖÏ DO
6
I. KHAÙI NIEÄM VEÀ RECEPTOR HAY THUÏ THEÅ
I.1. ÑÒNH NGHÓA:
Receptor (hay thuï theå, nôi tieáp thu) laø
nhöõng protein coù phaân töû löôïng
lôùn, toàn taïi vôùi moät löôïng giôùi haïn
trong caùc teá baøo ñích, coù khaû naêng
nhaän bieát vaø gaén ñaëc hieäu vôùi
moät soá phaân töû khaùc (ligand) ôû
ngoaøi teá baøo ñích ñeå gaây ra taùc
duïng sinh hoïc ñaëc hieäu.
D + R DR R’ + D E
D: Thuoác E: Taùc duïng sinh
hoïc
R: Receptor R’: Receptor hoaït hoaù
7
I. KHAÙI NIEÄM VEÀ RECEPTOR HAY THUÏ THEÅ
Receptor
Ligand:Laø nhöõng phaân töû noäi sinh (hormon, chaát daãn truyeàn thaàn kinh, autacoid) hoaëc taùc nhaân ngoaïi sinh (chaát höõu cô coù phaân töû nhoû, thuoác, moät vaøi ion).
8
I. KHAÙI NIEÄM VEÀ RECEPTOR HAY THUÏ THEÅ
I.2. CAÁU TRUÙC PHAÂN TÖÛ CUÛA RECEPTOR:
Traïng thaùi caáu truùc:
Receptor coá ñònh treân maøng teá baøo.
Receptor coù khaû naêng di chuyeån trong
teá baøo.
Caáu taïo:
Protein ñieàu hoaø.
Caùc enzym.
Protein vaän chuyeån.
Protein caáu truùc.
9
I. KHAÙI NIEÄM VEÀ RECEPTOR HAY THUÏ THEÅ
I.2. CAÁU TRUÙC PHAÂN TÖÛ CUÛA RECEPTOR:
Hieän nay ñaõ phaùt hieän treân 20 loaïi receptor
hoäi ñuû 4 ñieàu kieän sau:
Coù tính choïn loïc cao ñoái vôùi chaát chuû
vaän.
Coù tính choïn loïc cao ñoái vôùi chaát ñoái vaän.
Coù tính nhaïy caûm cao ñoái vôùi hieäu öùng
sinh hoïc.
Khoâng phaûi laø cô chaát cuûa men, hoaëc
chaát caïnh tranh vôùi men.
10
I. KHAÙI NIEÄM VEÀ RECEPTOR HAY THUÏ THEÅ
I.3. VAI TROØ CUÛA CAÙC RECEPTOR:
Nhaän bieát caùc phaân töû thoâng tin
(ligand) baèng söï gaén ñaëc hieäu caùc
phaân töû naøy vaøo receptor theo caùc
lieân keát hoaù hoïc:
Lieân keát thuaän nghòch: lieân keát
ion, lieân keát hydro, lieân keát Van der
waals .
Lieân keát khoâng thuaän nghòch: lieân
keát coäng hoaù trò.
Chuyeån taùc duïng töông hoã giöõa
Ligand – receptor thaønh moät tín hieäu
ñeå gaây ra ñöôïc moät thay ñoåi trong
chuyeån hoaù teá baøo.
11
I. KHAÙI NIEÄM VEÀ RECEPTOR HAY THUÏ THEÅ
I.3. TÍNH CHAÁT CUÛA CAÙC
RECEPTOR:
Chòu traùch nhieäm veà tính
choïn loïc trong söï taùc ñoäng
cuûa döôïc phaåm.
Laø yeáu toá quyeát ñònh veà
löôïng moái lieân heä giöõa lieàu
duøng hay noàng ñoä döôïc phaåm
vôùi hieäu öùng döôïc löïc sinh ra.
Laøm trung gian cho hoaït ñoäng
cuûa nhöõng chaát ñoái vaän
döôïc lyù.
12
II. CAÙC CÔ CHEÁ TAÙC DUÏNG CUÛA DÖÔÏC PHAÅMTAÙC DUÏNG THOÂNG QUA RECEPTOR
II.1. TÖÔNG TAÙC GIÖÕA THUOÁC VAØ RECEPTOR:
K1
[Döôïc phaåm] + [Receptor] Phöùc hôïp [döôïc phaåm-receptor]
[D] [R] K2 [DR]
K1 vaø K2 laø haèng soá phoái hôïp vaø phaân ly.
Töông taùc giöõa thuoác vaø receptor xaûy ra qua 2 giai
ñoaïn :
Giai ñoaïn ñaàu: Laø töông taùc vaät lyù. Söï töông taùc
naøy coù theå thuaän nghòch hoaëc khoâng thuaän
nghòch.
Giai ñoaïn sau: Laø giai ñoaïn töông taùc veà hoaù hoïc
vaø phaùt sinh ñaùp öùng veà hieäu öùng döôïc lyù.
13
II. CAÙC CÔ CHEÁ TAÙC DUÏNG CUÛA DÖÔÏC PHAÅMTAÙC DUÏNG THOÂNG QUA RECEPTOR
II.1. TÖÔNG TAÙC GIÖÕA THUOÁC VAØ RECEPTOR:
Hoaït tính sinh hoïc cuûa thuoác phuï thuoäc vaøo:
AÙi löïc cuûa döôïc phaåm treân receptor ñöôïc bieåu
thò baèng haèng soá phaân ly KD, tính theo coâng
thöùc:
[D][R]KD =
[DR]
Hoaït tính baûn theå α, laø khaû naêng phaùt sinh taùc
ñoäng cuûa phöùc hôïp [döôïc phaåm – receptor]. α = 1: laø chaát chuû vaän.
α < 1: laø chaát chuû vaän töøng phaàn.
α = 0: laø chaát ñoái khaùng.
14
II. CAÙC CÔ CHEÁ TAÙC DUÏNG CUÛA DÖÔÏC PHAÅMTAÙC DUÏNG THOÂNG QUA RECEPTOR
II.1. TÖÔNG TAÙC GIÖÕA THUOÁC VAØ RECEPTOR:
Taïi receptor, thuoác coù theå taùc ñoäng vôùi caùc tö caùch :
Chaát chuû vaän (Agonist): laø nhöõng chaát vöøa coù aùi
löïc vôùi receptor taïo phöùc hôïp [DR], vöøa gaây ra hoaït
tính baûn theå.
Chaát chuû vaän töøng phaàn (Partial Agonist): laø chaát
coù aùi löïc vôùi receptor taïo phöùc hôïp [DR] vaø gaây ra
hoaït tính baûn theå, nhöng khoâng ñaït ñöôïc möùc toái ña
nhö chaát chuû vaän. Tuøy tröôøng hôïp, chaát chuû vaän
töøng phaàn vöøa coù tính chaát cuûa chaát ñoái khaùng,
vöøa coù tính chaát cuûa chaát chuû vaän.
Chaát ñoái vaän hay chaát ñoái khaùng (Antagonist): laø
nhöõng chaát gaén treân receptor, nhöng khoâng hoaït
hoaù receptor vaø ngaên chaën chaát chuû vaän taïo ra
hieäu öùng.
15
II. CAÙC CÔ CHEÁ TAÙC DUÏNG CUÛA DÖÔÏC PHAÅMTAÙC DUÏNG THOÂNG QUA RECEPTOR
II.1. TÖÔNG TAÙC GIÖÕA THUOÁC VAØ RECEPTOR:
Töông taùc ñoái khaùng coù theå gaëp caùc tröôøng hôïp sau:
ÑOÁI KHAÙNG DÖÔÏC LYÙ:
Chaát ñoái khaùng gaén cuøng receptor vôùi chaát chuû vaän nhöng khoâng hoaït hoaù receptor ñoù. Chaát ñoái khaùng caïnh tranh (competitive antagonist). Chaát ñoái khaùng khoâng caïnh tranh (noncompetitive
antagonist).
ÑOÁI KHAÙNG SINH LYÙ.
Chaát ñoái khaùng gaén treân receptor khaùc vôùi receptor cuûa chaát chuû vaän vaø gaây taùc ñoäng ngöôïc laïi vôùi taùc ñoäng cuûa chaát chuû vaän.
ÑOÁI KHAÙNG HOAÙ HOÏC.
Chaát ñoái khaùng gaén tröïc tieáp leân chaát bò ñoái khaùng vaø ngaên chaát naøy tieán tôùi muïc tieâu taùc ñoäng.
16
II. CAÙC CÔ CHEÁ TAÙC DUÏNG CUÛA DÖÔÏC PHAÅMTAÙC DUÏNG THOÂNG QUA RECEPTOR
II.1. TÖÔNG TAÙC GIÖÕA THUOÁC VAØ RECEPTOR:
Hiệu ứng dược lý
ANTAGONIST
AGONIST
ĐỐI KHÁNG CẠNH TRANH
RECEPTOR
TẾ BÀO
HIỆU ỨNG
ANTAGONIST
AGONIST
Hiệu ứng dược lý
ĐỐI KHÁNG KHÔNG CẠNH TRANH
17
II. CAÙC CÔ CHEÁ TAÙC DUÏNG CUÛA DÖÔÏC PHAÅMTAÙC DUÏNG THOÂNG QUA RECEPTOR
II.1. TÖÔNG TAÙC GIÖÕA THUOÁC VAØ RECEPTOR:
Hiệu ứng dược lý
AGONIST
AGONIST
ĐỐI KHÁNG SINH LÝ
+
-
18
II. CAÙC CÔ CHEÁ TAÙC DUÏNG CUÛA DÖÔÏC PHAÅMTAÙC DUÏNG THOÂNG QUA RECEPTOR
II.2. PHÖÔNG CAÙCH TAÙC ÑOÄNG CUÛA THUOÁC TREÂN RECEPTOR:
a. Moät döôïc phaåm taùc ñoäng leân moät receptor duy nhaát.
[Döôïc phaåm] [Receptor]
b. Moät döôïc phaåm taùc ñoäng leân nhieàu receptor
[Receptor]1
[Döôïc phaåm] [Receptor]2
[Receptor]3
c. Nhieàu döôïc phaåm taùc ñoäng leân moät receptor duy nhaát
[Döôïc phaåm1]
[Receptor]
[Döôïc phaåm2]
19
II. CAÙC CÔ CHEÁ TAÙC DUÏNG CUÛA DÖÔÏC PHAÅMTAÙC DUÏNG THOÂNG QUA RECEPTOR
II.3. CƠ CHẾ TÁC ĐỘNG CỦA THUỐC TRÊN RECEPTOR:
Receptor nhân tế bào :
Các receptor steroid: Glucocorticoid, aldosteron, progesteron, androgen.
Các receptor khác: hormon giáp trạng, acid retinoic, vitamin D,
estrogen.
Receptor màng tế bào:
Các receptor gắn với kênh ion: Rep. của acetylcholin, serotonin gắn kết
trên kênh vận chuyển cation như Na+, K+.
Các receptor có vùng xuyên màng:
Rep. kết dính protein kinase (PKP): các rep. của insulin.
Rep. kết dính G-protein.
20
Là loại receptor có khả năng di chuyển trong tế
bào.
Các receptor loại này có cấu trúc thành từng
vùng chức phận.
Khi gắn với ligand, thì rời màng đi vào bên trong
bào tương. Sau đó phức hợp [ligand-receptor
được hoạt hoá] sẽ di chuyển vào trong nhân để
gắn lên một đoạn gen đặc hiệu của ADN, khởi
đầu sao mã, dẫn tới tổng hợp một protein nào đó.
Receptor nhân tế bào
RECEPTOR NHAÂN TEÁ BAØO
21
Là loại receptor cố định trên màng tế bào, khi hoạt động
vẫn không rời màng.
Các receptor loại này thường gồm nhiều tiểu đơn vị,
trong đó một số những protein khu trú xuyên suốt cả
trong và ngoài màng tế bào. Ligand được gắn vào
receptor ở phía mặt ngoài màng tế bào.
Vai trò của nó:
Nhận dạng ligand ở màng tế bào.
Tạo ra tín hiệu vào trong tế bào qua một phân tử
trung gian khác.
Receptor màng tế bào
RECEPTOR MAØNG TEÁ BAØO
22
Khi các ligand tác động lên receptor sẽ làm hoạt hóa các phân tử trung
gian (chất truyền tin thứ 2: AMPc, GMPc, .. Những chất này sẽ gây ra
một loạt phản ứng trong tế bào, dẫn tới thay đổi trong chuyển hoá tế
bào.
Gồm :
Các Rep. gắn với một kênh ion: có liên quan đến một kênh dẫn
truyền ion qua màng tế bào, được cấu tạo từ những tiểu đơn vị
protein (subunit).Ví dụ:
Các Rep. có vùng xuyên màng:
Rep. kết dính protein kinase (PKP).
Rep. kết dính G protein: là một hệ thống rep. kết nối với G
protein, là protein gắn trên GTP (Guanosin triphosphat) gồm
nhiều subunit như: α, β, γ.
Receptor màng tế bào
23
II. CAÙC CÔ CHEÁ TAÙC DUÏNG CUÛA DÖÔÏC PHAÅMTAÙC DUÏNG THOÂNG QUA RECEPTOR
II.3. CÔ CHEÁ TAÙC ÑOÄNG CUÛA THUOÁC TREÂN RECEPTOR
CÔ CHEÁ COÅNG
(Rep. gaén vôùi keânh ion)
CÔ CHEÁ NOÄI BAØO
(Rep. keát dính protein-G)
CÔ CHEÁ ENZYM
(Rep. keát dính PKR)
CÔ CHEÁ XUYEÂN MAØNG
(Rep. trong baøo töông)
24
Các ligand gắn lên receptor ở mặt ngoài màng tế bào sẽ
làm hoạt hóa chúng. Các rep. được hoạt hoá sẽ hoạt hoá
G protein nằm trên màng tế bào, làm thay đổi hoạt tính
enzym của effector (thường là những enzym như
adenylyl cyclase, phospholipase C và A2 hoặc kênh ion).
Điều này dẫn đến thay đổi nồng độ chất truyền tin thứ 2
nội bào như: AMPc, GMPc, calci và phosphoinositid.
Những chất này sẽ gây ra một loạt phản ứng trong tế bào,
dẫn tới thay đổi trong chuyển hoá tế bào.
Cơ chế nội bào:
LIGAND LIGAND-RECEPTOR
HOAÏT HOAÙG PROTEIN
HOAÏT TÍNH
THAY ÑOÅI NOÀNG ÑOÄ CHAÁT
TRUYEÀN TIN THÖÙ 2 NOÄI BAØO
KÍCH THÍCH HOAËC
ÖÙC CHEÁ EFFECTOR RECEPTOR MAØNG TEÁ
BAØO
25
III. CAÙC KIEÅU TAÙC DUÏNG CUÛA DÖÔÏC PHAÅMLEÂN CÔ THEÅ SOÁNG (TAÙC DUÏNG CUÛA THUOÁC)
TAÙC DUÏNG CHÍNH VAØ PHUÏ.
TAÙC DUÏNG TOAØN THAÂN.
TAÙC DUÏNG TAÏI CHOÅ.
TAÙC DUÏNG HOÀI PHUÏC VAØ KHOÂNG HOÀI PHUÏC.
TAÙC DUÏNG CHOÏN LOÏC VAØ TAÙC DUÏNG ÑAËC HIEÄU.
TAÙC DUÏNG PHOÁI HÔÏP :
HIEÄP ÑOÀNG: Hieäp ñoàng coäng hay hieäp ñoàng boå sung: [A+B] =
[A] + [B] Hieäp ñoàng nhaân hay hieäp ñoàng boäi taêng: [A+B]
> [A] + B]
ÑOÁI KHAÙNG: Tröôùc khi haáp thu (töông kî). Sau khi haáp thu.
ÑAÛO NGHÒCH TAÙC DUÏNG
26
Dựa vào mục đích điều trị: Tác dụng chính là tác dụng đáp ứng cho mục đích điều trị. Tác dụng phụ là tác dụng không phục vụ cho mục đích điều trị.
Các dược phẩm ngoài tác dụng chính mong muốn trong điều trị, còn có thể đi kèm theo các tác dụng phụ. Các tác dụng phụ này có thể gây những phản ứng bất lợi, không mong muốn; nhưng một số cũng có lợi, có thể sử dụng trong trị liệu. Ví dụ:
Chlorpheniramin là chất kháng histamin, nhưng gây tác dụng phụ là buồn ngủ và khô miệng.
Aspirin có tác dụng giảm đau, hạ sốt; nhưng gây lóet dạ dày tiến triển.
III. TÁC DỤNG CỦA THUỐC
3.1. Tác dụng chính và tác dụng phụ
27
Tác dụng tại chỗ là tác dụng có tính chất cục bộ và chỉ khu trú ở tại một cơ quan hay bộ phận nào đó ở nơi tiếp xúc. Ví dụ:
Tác dụng chống nấm của cồn ASA khi bôi ngoài da. Các thuốc gây tê bề mặt, thuốc khí dung.
Tác dụng toàn thân là tác dụng được phát huy sau khi thuốc đã được hấp thu vào máu. Ví dụ:
Tác dụng giảm đau sau khi tiêm morphin. Cafein: trên TKTW gây kích thích võ não, trên hệ tiêu hóa
gây tăng tiết dịch, trên hệ tiết niệu gây lợi tiểu.
III. TÁC DỤNG CỦA THUỐC
3.2. Tác dụng tại chỗ và tác dụng toàn thân
28
Tác dụng hồi phục: sau khi chuyển hóa và thải trừ, thuốc sẽ trả lại trạng thái sinh lý bình thường cho cơ thể. Ví dụ:
Tác dụng gây tê của Lidocain. Các thuốc gây mê hồi phục lại chức
năng của hệ thần kinh sau khi tác dụng.
Tác dụng không hồi phục là tác dụng để lại những trạng thái hoặc di chứng sau khi thuốc đã được chuyển hóa và thải trừ. Ví dụ:
Tác dụng làm hỏng men răng của trẻ em khi dùng tetracyclin. .
Gentamicin dùng lâu dài, liều cao gây tổn thương ở tai không hồi phục..
III. TÁC DỤNG CỦA THUỐC
3.3. Tác dụng hồi phục và không hồi phục
29
Tác dụng chọn lọc là tác dụng xuất hiện sớm nhất, mạnh nhất trên một mô hay cơ quan nào đó, nhờ đó có thể hạn chế những phản ứng phụ, không mong muốn. Ví dụ:
Digitalis chỉ cho tác dụng đặc hiệu trên cơ tim. Codein là dẫn xuất của morphin, nhưng chỉ tác dụng trên trung tâm ho. Các NSAID ức chế chọn lọc trên COX2 nên hạn chế tác dụng phụ trên
hệ tiêu hóa. Tác dụng đặc hiệu là tác dụng mạnh nhất trên một nguyên nhân gây bệnh. Ví
dụ: Quinin có tác dụng đặc hiệu trên ký sinh trùng sốt rét. INH chỉ có tác dụng với trực khuẩn lao.
III. TÁC DỤNG CỦA THUỐC
3.4. Tác dụng chọn lọc và tác dụng đặc hiệu
30
III. TÁC DỤNG CỦA THUỐC
3.4. Tác dụng chọn lọc : Cơ chế tác dụng của thuốc ức chế ACE
Angiotensinogen
Angiotensin I(chưa có hoạt tính)
Renin
ACE
Thuốc ức chế ACE
Tiết aldosteron
Giữ Na+
Bradykinin
Kalikrein
Kininogen
Heptapeptid(bất hoạt)
Angiotensin II(có hoạt tính)
RAT1
Thuốc chẹn RAT1
Co mạch
Tăng huyết áp
31
Sự phối hợp nhiều thuốc cùng một lúc hoặc trong khoảng
thời gian khá gần nhau có thể gây tương tác thuốc có lợi
hoặc có hại, biểu hiện:
Làm tăng cường tác dụng của nhau (Tác dụng hiệp
đồng).
Làm giảm tác dụng của nhau (Tác dụng đối kháng).
Làm đảo nghịch tác dụng.
III. TÁC DỤNG CỦA THUỐC
3.5. Tác dụng khi phối hợp
32
HIỆP ĐỒNG:
Khi sự phối hợp của 2 thuốc sẽ làm tăng cường tác dụng lẫn nhau.
Hiệp đồng cộng hay hiệp đồng bổ sung: Không ảnh hưởng tác động
lẩn nhau, nhưng có cùng hướng tác dụng.
[A + B] = [A] + [B]
Ví dụ:
Phối hợp Penicillin và streptomycin.
Phối hợp các bromur Ca, K, Na trong sirô an thần.
Hiệp đồng nhân hay hiệp đồng bội tăng: Tăng cường tác động lẫn
nhau.
[A + B] > [A] + [B]
Ví dụ: Phối hợp Sulfamethoxazol và Trimethoprim trong chế phẩm Bactrim.
III. TÁC DỤNG CỦA THUỐC
3.5. Tác dụng khi phối hợp
33
Phoái hôïp khaùng sinh ñaït ñöôïc hieäu quaû hôïp ñoàng. Ví duï:
Sulbactam + Ampicillin (Unasyl).
III. TÁC DỤNG CỦA THUỐC
3.5. Tác dụng khi phối hợp
34
ĐỐI KHÁNG:
Khi sự phối hợp thuốc đưa đến kết quả làm
giảm hoặc tiêu hủy đi tác động của một hay
nhiều thành viên phối hợp. Ví dụ:
Dùng benzodiazepam để giải độc strychnin.
Đối kháng giữa APAB và các sulfamid.
III. TÁC DỤNG CỦA THUỐC
3.5. Tác dụng khi phối hợp
35
ĐẢO NGHỊCH TÁC DỤNG: Là hiện tượng đảo ngược tác dụng của thuốc chính
yếu khi phối hợp với một thuốc khác. Ví dụ: Ergotamin làm đảo ngược tác dụng tăng huyết áp
của adrenalin. Sự đảo nghịch tác dụng còn thấy trên cùng một chế
phẩm ở những liều sử dụng khác nhau. Ví dụ: Barbiturat ở liều thấp gây kích thích hệ TKTW,
sau đó chuyển vào giai đoạn ức chế khi tăng liều. Terpin hydrat có tác dụng long đàm, lợi tiểu ở
liều <0.6g; Liều lớn hơn 0.6g sẽ gây bí tiểu tiện.
III. TÁC DỤNG CỦA THUỐC
3.5. Tác dụng khi phối hợp
36
Do tính chất vật lý của thuốc : Kaolin, gel Al(OH)3 băng vết loét niêm mạc dạ
dày. Thạch, glycerin trị táo bón. Than hoạt tính.
Do phản ứng hóa học: NaHCO3 trung hòa acid dạ dày. Dimercaprol giải độc Hg, As hay chì do tạo phức
với các kim loại nặng này.
III. TÁC DỤNG CỦA THUỐC
3.6. Tác dụng do tính chất vật lý hay hóa học của thuốc
(tác dụng không thông qua receptor).
37
III. TÁC DỤNG CỦA THUỐC
3.6. Tác dụng do tính chất vật lý hay hóa học của thuốc
(tác dụng không thông qua receptor).
38
IV. CAÙC CÔ CHEÁ TAÙC ÑOÄNG TOÅNG QUAÙT CUÛA THUOÁCTREÂN CÔ THEÅ SOÁNG
NHÖ CAÙC CHAÁT SINH LYÙ.
NHÖ MOÄT ENZYM VAØ KHAÙNG ENZYM.
NGAÊN CHAËN TIEÀN CHAÁT VÖÔÏT QUA MAØNG TEÁ BAØO.
TAÏO RA HIEÄN TÖÔÏNG CAÏNH TRANH.
PHOÙNG THÍCH HOAËC NGAÊN CHAËN CHAÁT SINH LYÙ TÖØ NÔI DÖÏ TRÖÕ.
GIAÛI PHOÙNG CHAÁT SINH LYÙ RÔØI KHOÛI NÔI GAÉN KEÁT VÔÙI PROTEINTRONG HUYEÁT TÖÔNG.
GAÂY ROÁI LOAÏN ÑAËC BIEÄT ÑEÁN MOÄT VAØI KHAÂU TRONG DAÂY CHUYEÀN CHUYEÅN HOAÙ CUÛA SINH VAÄT.
TAÙC ÑOÄNG KHOÂNG DÖÏA VAØO RECEPTOR
CÔ CHEÁ VAÄT LYÙ
CÔ CHEÁ HOAÙ HOÏC
39
IV. CAÙC CÔ CHEÁ TAÙC ÑOÄNG TOÅNG QUAÙT CUÛA THUOÁCTREÂN CÔ THEÅ SOÁNG
NHÖ CAÙC CHAÁT SINH LYÙ.
- Caùc hormon toång hôïp, adrenalin, Nor-adrenalin,… NHÖ MOÄT ENZYM VAØ KHAÙNG ENZYM.
- Enzym: Caùc men tieâu hoaù, caùc vitamin,…- Khaùng enzym: IMAO öùc cheá enzym monoaminooxydase trong chuyeån hoaù catacholamin, neân coù taùc duïng haï huyeát aùp, ñieàu trò roái loaïn taâm thaàn, beänh parkinson.
NGAÊN CHAËN TIEÀN CHAÁT VÖÔÏT QUA MAØNG TEÁ BAØO.
- Thiouracin ngaên chaën iod vaøo tuyeán giaùp, laøm giaûm cöôøng giaùp.
TAÏO RA HIEÄN TÖÔÏNG CAÏNH TRANH.
- Sulfamid öùc cheá caïnh tranh vôùi PABA trong toång hôïp acid folic cuûa teá baøo vi khuaån.- Aldomet taïo α–metyl noradrenalin chieám choã treân receptor cuûa adrenalin.
40
IV. CAÙC CÔ CHEÁ TAÙC ÑOÄNG TOÅNG QUAÙT CUÛA THUOÁCTREÂN CÔ THEÅ SOÁNG
PHOÙNG THÍCH HOAËC NGAÊN CHAËN CHAÁT SINH LYÙ TÖØ NÔI DÖÏ
TRÖÕÙ.
- Ephedrine phoùng thích adrenalin töø nôi döï tröõ.
- Cocain ngaên chaën suï phoùng thích adrenalin. GIAÛI PHOÙNG CHAÁT SINH LYÙ RÔØI KHOÛI NÔI GAÉN KEÁT VÔÙI
PROTEIN TRONG HUYEÁT TÖÔNG.
- Caùc Sulfamid haï ñöôøng huyeát coù taùc duïng giaûi
phoùng insulin ra khoûi söï gaén keát vôùi protein trong
huyeát töông. GAÂY ROÁI LOAÏN ÑAËC BIEÄT ÑEÁN MOÄT VAØI KHAÂU TRONG DAÂY
CHUYEÀN CHUYEÅN HOAÙ CUÛA VI SINH VAÄT.
- Penicillin ngaên chaën söï toång hôïp vaùch teá baøo vi
khuaån.
- Chloramphenicol, Erythromycin öùc cheá söï toång hôïp
protein cuûa teá baøo vi khuaån.