CURVA DOSIS – RESPUESTA GRADUAL DRA: ITHANDEHUI HERNÁNDEZ LAGUNAS

ALUMNOS:

CARLOS ABRAHAM ARCE GÓMEZ

LUZ CRISTINA GONZÁLEZ SÁNCHEZ

CURVA DOSIS – RESPUESTA GRADUAL

RESPUESTA GRADUALEs una respuesta que se genera tras la exposición de un fármaco, se llama gradual porque puede adoptar diferentes valores en la cuantificación. - La medición de una respuesta gradual corresponde a una variable continua La curva dosis- respuesta

gradual Relaciona la dosis de un fármaco con el efecto producido a nivel celular o a nivel de tejidos u órganos

Las concentraciones empleadas deben estar igualmente espaciadas en una escala logarítmica.

Res

pues

ta (%

)Log Dosis

Kd (afinidad)

Parámetros farmacodinámicos:

Emax (eficacia)

CE50 (potencia relativa).

Concepto de pD2 (log negativo de DE50 o KD)

capacidad de un fármaco para unirse a un receptor, aun a bajas concentraciones de fármaco

Máxima respuesta producida por un fármaco (DEMáx o DE100).Depende del número de complejos Fármaco-Receptor formados y de la eficiencia del receptor.(Si hacen falta muchos receptores ocupados por el fármaco para obtener el efecto es que el fármaco es poco eficaz)

La constante de equilibrio de disociación (Kd): Cuando las concentraciones de fármaco es la causa de 50% de efecto máximo (la mitad de los receptores están ocupados). Valores Kd y la afinidad es inversamente proporcional. Índice de Avidez (pD2) es el logaritmo negativo de Kd. pD2 = -log Kd = log 1 / Kd. pD2 proporcional afinidad.

Tipos de unión fármaco – receptor :

Reversibles Irreversibles

Los receptores son componentes moleculares específicos de un sistema biológico con los cuales interactúan los fármacos para producir cambios en la función del organismo. El receptor es una macromolécula celular con la

cual se liga un fármaco para iniciar sus efectos.

Requieren poca energía para separarlos y son las mas

comunes

Se necesita mucha energía para separarlo, y se metabolizan en conjunto para eliminar el fármaco y detener su acción

Puentes de hidrógeno Fuerzas de Van der Waals Puentes iónicos Uniones covalentes

tipos de enlace

Uniones de hidrógeno

Fuerzas de Van der WallsSon fuerzas débiles de enlace, presentes en innumerables compuestos y que actúan entre todos los átomos que están en cercanía mutuamente.

Uniones iónicas

Los enlaces de este tipo se forman entre iones con carga opuesta, por ejemplo acetilcolina positivo y cloruro negativo.

Estos enlaces se forman cuando un mismo par de electrones es compartido por átomos adyacentes y de ellos depende la cohesión de las moléculas orgánicas. No son comunes en farmacología. Debido a su fuerza y a la dificultad de reversión o de ruptura que los caracteriza, los fármacos con este tipo de mecanismos poseen efecto prolongado. Ejemplos:

La cloroquina la dibencilina los anticolinesterásicos Organofosforados

Uniones covalentes

Estos compuestos tienden a ser tóxicos

La selectividad de un fármaco radica en que el fármacos puede actuar sobre un receptor o receptores y también en el sitio específico del organismo.La acción reversible

implica que la acción del fármaco que se produce en tiempo determinado.

consecuencias de la interacción fármaco-receptor

Agonismo

Antagonismo

desensibilización sinergismo

Competitivo No

competitivo

Parcial

inverso

S. de suma S. de

potenciación

Es la pérdida de respuesta de una célula a la acción de un ligando. Dicha pérdida puede ser por la alteración de los receptores. La desensibilización es un componente importante en la capacidad homeostática en los procesos de activación celular. La desensibilización determina que la célula quede protegida frente a la estimulación excesiva o prolongada.

Desensibilización