Curso Drogodependencias

Benzodiacepinas

Dr. Vicente Garijo García

Dª Francis Camarena

Alicante 4 de Marzo 2011

BENZODIACEPINASBENZODIACEPINASBENZODIACEPINASBENZODIACEPINASBENZODIACEPINASBENZODIACEPINASBENZODIACEPINASBENZODIACEPINAS

Introducción

• La dependencia a las benzodiacepinas

constituye un problema de salud pública

actualmente minimizado por las autoridades

de salud y de abordaje complejo para los

equipos de la Atención Primaria (APS).

Introducción

• Las BZD son fármacos ampliamente utilizados

en la práctica diaria habitual.

• Entre sus indicaciones reconocidas, son

fundamentales el insomnio y la ansiedad.

• El hecho de que las BZD puedan inducir

adiciones no debe ser motivo para restringir

su uso indiscriminadamente cuando están

indicadas.

Introducción

• Las benzodiacepinas son el psicofármaco más

utilizado en Atención Primaria, llegando en

algunos casos a representar el 78% de los

psicofármacos prescritos.

• Mayor consumo en ancianos y mujeres.

Definición

• Las benzodiazepinas (BZD) son medicamentos psicotrópicos que actúan sobre el SNC, con efectos:

– Sedantes e hipnóticos

– Ansiolíticos

– Anticonvulsivos

– Amnésicos

– Miorrelajantes

• Son usados en medicina para la terapia de:

– Ansiedad

– Insomnio

– estados afectivos

– Procedimientos invasivos

• En los individuos que abusan de drogas estimulantes con frecuencia se administran benzodiazepinas para calmar su estado anímico

• Farmacológicamente corresponden al grupo de los

Tranquilizantes Menores con efecto ansiolítico y

moderada potencia depresora del SNC

5’ aril 1,4 benzodiacepina

Efectos farmacológicos

• Ansiolítico.

• Sedante.

• Relajante muscular.

• Hipnótico.

• Anticonvulsivante.

Efectos

– Acción ansiolítica: tiene una respuesta muy rápida como ansiolítico.

• A dosis elevadas producen:

– Sopor

– Letargia

– Sueño

– Ataxia

– debilidad muscular

– En pacientes con ansiedad: alivian la tensión subjetiva y los

síntomas objetivos de temblor, taquicardia, sudor…

• Se necesitan dosis bajas

• La más utilizada es el diacepan

– Acción miorrelajante:

• Relajación de la musculatura esquelética en estados distónicos,

discinéticos, hipertónicos y espásticos.

• Se necesitan dosis bajas

• La más utilizada es el diacepan

Efectos

• Acción anticonvulsionante:

– Convulsiones secundarias a tóxicos:

• convulsiones febriles

• síndrome de abstinencia a alcohol o barbitúricos

• Epilepsia

– Son necesarias dosis altas

• Acción hipnótica:

– Producen un aumento del comienzo y del tiempo total del sueño REM.

– La frase REM no se ve alterada.

– Se recomienda el uso de un compuesto de acción rápida combinado con otro

de duración media.

Reacciones adversas

• Las benzodiacepinas pueden producir:

– Sedación

– Somnolencia

– Disartria

– Incoordinación motora

– Alterar la capacidad motora o de coordinación

• Las benzodiacepinas más potentes pueden producir:

– amnesia anterógrada

– reacciones agresivas debido a su acción ansiolítica

• Las benzodiacepinas de acción corta producen:

– fenómenos de rebote

– Ansieda

– Agitación

– Confusión

– Amnesia

• Cuando se administran por vía intravenosa los cuadros de depresión respiratoria e

hipotensión son frecuentes.

Mecanismo de acción de las

Benzodiacepinas

• Aumentan la acción inhibitoria del GABA.

• Alta afinidad y selectividad en su unión a un sitio

específico del complejo GABA localizado en el

receptor GABAA (Aunque hay receptores GABAB, la mayoría

de las sinapsis gabaérgicas en el cerebro utilizan los GABAA

que son receptores de transmisión rápida).

GABA

• El GABA controla el estado de excitabilidad neuronal en todas las áreas del cerebro.

• La inhibición ligera del sistema gabaérgico genera ansiedad, insomnio, hiperreactividad a estímulos no amenazadores y aumenta el nivel de alerta.

• “Si la actividad neuronal se comparara con un caballo desbocado, el

GABA es la rienda que permitiría controlarlo...”

Bases biológicas

• Las BZD actúan sobre el receptor ionotrópico

ácido gamma-aminobutírico-A (GABA-A).

• Se comportan como agonistas puros que

regulan alostericamente el receptor GABA-A.

• Las imidazopiridinas, como el zolpidem,

también regulan alostericamente el receptor

GABA-A.

Patrones de consumo

• Consumo único de BZD pautadas por un

médico por ansiedad o insomnio.

• Consumo de BZD y otras sustancias como

alcohol o sustancias ilegales.

Tolerancia

• Aparece cuando el consumo es habitual

• La dosis inicial de la droga tiene cada vez menos efecto y se necesita

una dosis cada vez más elevada para lograr obtener el efecto inicial

• El organismo responde a la presencia continuada de la droga con una

serie de mecanismos de adaptación que tienden a superar los efectos

de la misma

• La tolerancia puede variar de un individuo a otro como resultado de

las diferencias en la estructura neurológica y química intrínseca de

cada persona.

Supresión de benzodiacepinas

• Pueden ocurrir tres fenómenos tras la suspensión de las benzodiacepinas:

– Cuadro de rebote

– Fenómeno de recivida.

– Síndrome de Abstinencia.

Cuadro de rebote

• Se caracteriza por la reaparición de forma

brusca de los síntomas originales para los que

se prescribió la BZD, si bien son de mayor

intensidad y tienen una evolución temporal

limitada.

Fenómeno de recidiva

• Se pone de manifiesto por la progresiva

aparición y con la misma intensidad, del

mismo cuadro clínico existente antes del

empleo de la BZD.

• Los síntomas persisten a lo largo del tiempo.

Síndrome de abstinencia

• Serie de síntomas de intensidad variable,

inexistentes con anterioridad al inicio del

tratamiento:

• nauseas o vómitos, temblores, dolores musculares,

contracciones, visión borrosa, vértigo, sudoración,

taquicardia, síntomas somáticos de ansiedad,

alteraciones de la percepción del movimiento,

convulsiones, delirium.

Fenómeno Síntomas Intensidad Gravedad

comparada con

los síntomas

originarios

Evolución

Rebote Iguales a los

originales

Mayor que

los originales

Mayor Inicio rápido y

curso temporal

Recidiva Iguales a los

originales

Igual que los

originales

Igual Inicio gradual y

curso

persistente

Abstinencia Nuevos Variables Variable Variable y

limitada (2-4

semanas)

Síntomas abstinencia

Muy frecuentes Habituales Raros

Ansiedad

Insomnio

Inquietud

Agitación

Irritabilidad

Tensión muscular

Nauseas

Diaforesis

Letargia

Hiperacusia

Visión borrosa

Depresión

Hiperreflexia

Ataxia

Psicosis

Convulsiones

Acúfenos

Confusión

Ideas paranoides

Alucinaciones

Síndrome de abstinencia a benzodiacepinas

Patrón de consumo a altas dosis:

. Náuseas y vómitos

. Anorexia

. Ansiedad

. Temblores

. Insomnio y pesadillas

En casos graves

. Convulsiones

. Fiebre

. Delirium: obnubilación, alucinaciones visuales y auditivas

Cronología

. Precoz (12-24h) si BZD es de vida media corta

. Tardío (24-48h) si BZD es de vida media larga

Factores de riesgo para el desarrollo de

dependencia

• Dosis altas.

• Tiempo de uso: 4-8 meses en dosis

terapeúticas.

• Tipos de BZD:

BZD de acción corta: más rápida e intensa.

BZD gran potencia: más frecuente e intensa

Factores de riesgo (2)

• Características del paciente:

- Historia previa de dependencia y/o alcoholismo.

- Trastornos de la personalidad, de ansiedad o

afectivos.

- Dificultades habituales para dormir.

- sexo femenino, edad avanzada y nivel cultural

elevado.

Dependencia con dosis terapéuticas

– Consumen benzodiacepinas en dosis "terapéuticas" recetadas desde hace meses o años.

– Poco a poco han empezado a "necesitar" benzodiacepinas para desempeñar sus actividades cotidianas normales.

– Han seguido tomando benzodiacepinas a pesar de que haya desaparecido la indicación original que hizo que les fueran recetadas.

– Tienen dificultades en dejar de tomar la BZD, o en reducir la dosis a causa de síntomas de abstinencia.

– Si están tomando benzodiacepinas de acción corta presentan síntomas de ansiedad entre una dosis y la otra, o sienten deseos poderosos de tomar la dosis siguiente.

Dependencia con dosis terapéuticas

– Solicitan cita de forma habitual para solicitar recetas para continuar el tratamiento.

– Se vuelven ansiosos si no consiguen fácilmente tener a disposición la receta siguiente; también puede ser que lleven siempre las pastillas consigo y hasta que tomen una dosis adicional antes de un acontecimiento que les parece puede causar estrés o antes de dormir una noche en otra cama que no es la propia.

– Puede ser que hayan aumentado la dosis con respecto a la que se les había recetado al principio.

– Puede ser que padezcan de ansiedad, pánico, agorafobia, insomnio, depresión y de otros síntomas de tipo físico, que se van agravando a pesar de que sigan tomando benzodiacepinas

Dependencia

• Dependencia de dosis elevadas:

– Los pacientes convencen a su médico de aumentar la dosis, pero cuando llegan al límite máximo que les puede recetar, se dirigen a otros médicos o incluso a hospitales para obtener más de esos medicamentos.

– Este grupo de personas combina este uso con el consumo excesivo de alcohol.

– Los pacientes tienen la tendencia a ser ansiosos, deprimidos y tienen dificultades en la personalidad.

• Abuso "recreativo" de benzodiacepinas

– Uso recreativo de benzodiacepinas por diversión

– Deseo de aumentar el "momento de entusiasmo y excitación" que dan las drogas ilegales

– Para aliviar los síntomas de abstinencia de otras drogas

Sobredosis de benzodiacepinas

Clínica:

. Apatía

. Sequedad de boca

. Disminución tono muscular

. Afectación SNC (ataxia, disartria, incoordinación, nistagmus)

. Alteración conciencia: obnubilación, somnolencia

En intoxicaciones graves

. Depresión cardiorespiratoria

. Convulsiones

. Coma muerte

Intervención:

. Limpieza gástrica

. Medidas de sostén

. Flumazenil: 0,3 mgs/60 seg. Hasta dosis acumulada de 2 mgs

Perfusión hasta 3 mgs

Tratamiento

• Reducción gradual de la pauta de BZD:

Reducción de 10-20% cada semana.

Tiempo mínimo de reducción de 4 semanas.

Si al disminuir la dosis aparecen síntomas de

abstinencia, se vuelve a reintroducir la

dosificación previa durante un breve periodo.

Sustitución por BZD de vida media larga

• Sustitución por dosis equivalentes de BZD de

semivida larga como diazepam.

• Reducción progresiva de diazepam hasta su

supresión.

• Sustitución de las BZD por otros fármacos de menor

poder adictivo.

• Introducción del tratamiento de la ansiedad de

carácter no farmacológico.

Uso de fármacos no adictivos

• Antidepresivos:

ISRS: Citalopram, escitalopram hasta alcanzar dosis

plenas si es necesario.

Mirtazapina: por su efecto sedativo, mejorando

patrón del sueño.

Trazodona: mejora el patrón del sueño, y se puede

usar en ancianos.

Uso de fármacos no adictivos

• Anticonvulsivantes:

Oxcarbacepina hasta dosis máximas de 600

mg cada 12 horas.

Gabapentina con aumento hasta alcanzar

dosis plenas.

Pregabalina con aumento progresivo hasta

alcanzar los 300 mg cada 12 horas.

Tratamiento

• Disminuir las dosis de diacepam de forma

progresiva en 4-6 semanas. Las últimas dosis

se hacen de forma más lenta.

• A la vez ir aumentando la dosis de

Antidepresivos y/o Antiepiléticos.

Abuso/dependencia a las benzodiacepinas

Recomendaciones

. Cuidadosa selección de los pacientes

. Indicación correcta de los fármacos

. Indicarlos en un contexto terapéutico global

. Control del tiempo

. Empleo dosis mínima eficaz

. Vigilar síntomas y signos precoces de dependencia