curs 4 farmacognozie

20
POLIURONIDE Reprezinta o grupa de compusi macromoleculari care fac parte din categoria coloizilor ozogeni avand anumite caracteristici fizico – chimice din care cele mai importante sant: - prezenta in molecula a acizilor uronici - proprietatile coloidale. Sunt constituite din amestecuri neomogene care provin din degradarea lamelei pectice sau din gelificarea intregii membrane celulare. Raspandirea Poliuronidele au o raspandire larga in regnul vegetal,se gasesc in toate organele plantelor fara a avea o predilectie anumita, in cadrul aceleasi specii se localizeaza intr-un anumit organ: In scoarta la Acacia senegal In seminte la Plantago psyllium In frunze si radacini la Althaea officinalis In flori la Verbascum sp. In fructe la Cydonia vulgaris Biogeneza Au o origine biogenetica comuna →procesul de fotosinteza – ozele sufera oxidari la acizii uronici respectivi care sunt inclusi in constructia polimerilor care alcatuiesc aceste principii active. 1. Pectinele reprezinta un produs fiziologic normal al organismului vegetal constituind: a. cimentul intermedular care alcatuieste lamela pectica ce sudeaza celulele in complexe tisulare(pectinatii de Ca insolubili) b. fac parte din membrana celulara propriu – zisa (protopectine insolubile) c. reprezinta constituienti citoplasmatici (pectine solubile). Precursorul biogenetic esteD glucoza care: a. Prin izomerizare → galactoza b. Prin intermediul acidului glucuronic la acid galacturonic 1

Upload: georgiana-roxana

Post on 23-Jul-2015

1.096 views

Category:

Documents


18 download

TRANSCRIPT

Page 1: Curs 4 Farmacognozie

POLIURONIDE

Reprezinta o grupa de compusi macromoleculari care fac parte din categoria coloizilor ozogeni avand anumite caracteristici fizico – chimice din care cele mai importante sant:

- prezenta in molecula a acizilor uronici - proprietatile coloidale.

Sunt constituite din amestecuri neomogene care provin din degradarea lamelei pectice sau din gelificarea intregii membrane celulare.RaspandireaPoliuronidele au o raspandire larga in regnul vegetal,se gasesc in toate organele plantelor fara a avea o predilectie anumita, in cadrul aceleasi specii se localizeaza intr-un anumit organ:

In scoarta la Acacia senegal In seminte la Plantago psyllium In frunze si radacini la Althaea officinalis In flori la Verbascum sp. In fructe la Cydonia vulgaris

Biogeneza Au o origine biogenetica comuna →procesul de fotosinteza – ozele sufera oxidari la acizii uronici respectivi care sunt inclusi in constructia polimerilor care alcatuiesc aceste principii active.

1. Pectinele reprezinta un produs fiziologic normal al organismului vegetal constituind:

a. cimentul intermedular care alcatuieste lamela pectica ce sudeaza celulele in complexe tisulare(pectinatii de Ca insolubili)b. fac parte din membrana celulara propriu – zisa (protopectine insolubile)c. reprezinta constituienti citoplasmatici (pectine solubile).Precursorul biogenetic esteD glucoza care:

a. Prin izomerizare → galactozab. Prin intermediul acidului glucuronic la acid galacturonic

1

Page 2: Curs 4 Farmacognozie

2. Mucilagiile sunt inrudite cu pectinele , contin in structura lor galactane, arabane, xilane sau asociere ale acestora (galacto – arabo – xilane) la care se adauga sau nu acizi uronici. In functie de prezenta sau absenta acizilor uronici se impart in:

a. Ozuroniceb. Neozuronice

3. Gumele se formeaza datorita unei trasformari particulare pe care o sufera membrana celulara care se numeste gomoza.

Are loc o solubilizare progresiva a membranei celulare pana la trasformarea sa intr – o masa gelatinoasa care se ingroasa si se umfla ducand la disparitia spatiului celular. Masa de guma astfel formata inainteaza catre periferie absorbind continutul de apa se umfla creiind in zona respectiva o presiune interna apreciabila. In cazul existentei unei fisuri in tesut sau printr –o simpla intepatura datorita presiunii interne are loc expulzarea la exterior a materialului gelificat. Procesul de gomoza este accelerat de o enzima gomaza ;este un proces fiziologic de aparare impotriva secetei prin acumularea unei cantitati mare de apa → speciile de Astragalus cultivate in zone cu regim hidric normal nu mai sintetizeaza guma.

Structura chimica Cei mai importanti acizi uronici care intra in structura poliuronidelor sunt: acidul glucuronic, acidul galacturonic, acidul manuronic si acidul guluronic.

2

Page 3: Curs 4 Farmacognozie

Pectinele sunt poliuronide filiforme cu GM 20000 – 100000 D in care acidul galacturonic este legat α 1 – 4 glicozidic. Aproximativ jumatate din totalul gruparilor COOH sunt transformate in metilester; gradul de esterificare depinde de sortul fructului si de stadiul de coacere al acestuia.

In protopectinele insolubile catenele liniare poliuronice sunt legate intre ele prin punti de calciu sau acid fosforic ; aceste punti se realizeaza si intre catena de acid pectic si celuloza.Mucilagiile sunt heteropolizaharide care dependent de natura monomerilor prezinta caracter acid sau neutru. Caracterul acid se datoreaza prezentei in molecula a acizilor uronici; cele neutre fiind neozuronice.Gumele – amestecuri lichide ale unor polimeri cu grade de polimerizare variabile: din acelasi motiv unele din aceste fracturi sunt solubile in apa in timp ce altele sunt insolubile ClasificareDupa origine si unele proprietati fizico – chimice se clasifica in :Pectine

1. protopectine insolubile (fructe crude)

3

Page 4: Curs 4 Farmacognozie

2. pectine solubile (fructe coapte)

Gume 1.Insolubile (guma tragacanta)

2.Partial solubile (guma de cires) 3 .Solubile (guma arabica)

Mucilagii

1. Ozuronice :- Simple – pectice- Mixte

a. Pecto-celuloziceb. Pecto-hemicelulozice

- Nedeterminate - roscove2. Neozuronice :

a.Celuloziceb.Calozice

Propietati farmacodinamice si intrebuintariMucilagiile se folosesc in bacteriologiepentru prepararea mediilor de cultura, in

tratamentul constipatiei, sant emoliente, analeptice (stimuleaza SNC la nivelul centrilor respiratori si cardiovasculari).Gumele sant emoliente si topice fiind folosite in afectiuni dermatologice, in practica farmaceutica ca adjuvanti si la prepararea mediilor de cultura.Pectinele au o actiune hemostatica ,se folosesc in hemoptizii si hemoragii si in tehnica farmaceutica ca adjuvantiPectina

Este o substanta amorfa de culoare alba cu diverse nunte de la galben deschis – cenusiu in functie de materia prima folosita si modul de preparare.Preparare.

Din fructe (mere, pere, citrice, gutui)prin presare → sucul celular in care pectinele sunt solubilizate .Acest suc se purifica prin indepartarea sarurilor de calciu si a proteinelor.Dupa indepartarea sedimentului prin filtrare pectinele se trateaza cu alcool in exces cand precipita dupa care masa obtinuta se spala si se usuca. Se mai poate obtine si din sfecla dupa procedee ce constituie obiectul unor patente care in esenta urmeaza aceeasi schema.Intrebuintari.

Se foloseste in tratamentul diareei, a unor gastroenterite mai ales la copii, ca pansament gastric in ulcer. In industria farmaceutica se foloseste ca vascozifiant la prepararea unor suspensii, emulsii sau siropuri: sol sterila 2% se foloseste ca hemostatic, inlocuitor de plasma. Se foloseste pentru obtinerea mucopolizaharidelor inlocuitori ai mucopolizaharidelor de tip heparinoid :Hirudoid – afectiuni ale venelor superficiale, tromboflebita, hematoame, contuziiMobilat care contine si acid salicilic fiind folosit in afectiuni reumatismale, entorse, echimoze

GUMMI ARABICUM – ACACIAE GUMMI

Reprezinta produsul uscat in contact cu aerul provenit prin exudatie din tulpina unor specii africane de Acacia (Acacia senegal, Acacia verek) din familiaMimosaceae cunoscut sub denumirea de arborele alb de guma.Obtinerea si formarea

4

Page 5: Curs 4 Farmacognozie

Guma ia nastere in interiorul scoartei ca urmare a procesului de gomoza in zona din afara cambiului libero – lemnos avand o directie de formare centrifuga. Fiind aproape de scoarta externa prin crearea unui spatiu liber (natural prin sfasierea scoartei sau datorita intepaturilor unor insecte) va exuda in cantitati mari. In timpul strabaterii scoartei si in contact cu suberul tulpinii gelul dizolva si extrage taninuri si pigmenti care imprima gumei o coloratie de la galbui la brun → guma salbatica Wady. Pentru a evita aceste inconveniente scoarta copacilor este decorticata cu ajutorul unor cutite speciale fara a atinge continutul → tapping se face dupa ce anotimpul ploios a incetat. Pe suprafetele decorticate apar picaturi de guma care se maresc se intaresc si dupa 30 – 40 de zile sunt colectate cu mana;aceasta operatie dureaza pana in iunie anul viitor. Gumele colectate se usuca la soare → sortul cel mai bun. Daca uscarea se face in loc acoperit → sorturi inferioare.Doua sorturi importante:

- Guma Kordofon – se recolteaza la Sudan- Guma de Senegal – se recolteaza la Senegambia

Caractere macroscopiceSe prezinta sub forma de bucati mai mult sau mai putin sferice de marimi variabile de obicei goale in interior. Suprafata poate fi mai putin sau foarte abundent fisurata. Guma de buna calitate alba, alb – galbuie la sorturile inferioare → brun. Prin spargere se desface in lame subtiri cu margini ascutite, lucioase, transparente. Pulberea este alba. Este lipsita de miros, gust mucilaginos.Compozitia chimica.Formata din doua parti:

- Partea insolubila – nu trece de 1% din continut;- Partea solubila in apa → reactia acida este formata din arabina → saruri de Ca, K,

Mg ale acidului arabic (gumic) si ale acidului poliarabic . Acidul arabic prin hidroliza → glucoza, arabinoza si ramnoza +nucleu ozuronic rezistent la hidroliza format din polimerii acidului aldobionic (acid glucuronic + galactoza).

Mai contine enzime: emulsina, amilaza si peroxidaza datorita careia oxideaza corpii cu caracter fenolic sau care contin azot in molecula.Umiditatea maxima este 15% la calcinare se cenusa mai mica de 5%.Actiuni si intrebuintariAre proprietati emoliente. In trecut se folosea pentru obtinerea mucilagului de guma arabica (Potio Gummosa, Mucilago Gummi arabici sau Julep gumos). Pentru a nu actiona ca antioxidant se foloseste guma arabica desenzimata (se obtine prin tratarea cu alcool fierbinte sau FR X recomanda incalzirea solutiei apoase timp de 30 minute pe baie de apa la fierbere → evaporare la sec → pulverizare fina. Datorita proprietatilor coloidale se foloseste ca emulgator pentru obtinerea unor emulsii – Untura de peste (Emulsio Olei Jecoris aselli compositum). In industrie se foloseste ca agent vascozifiant si ca liant.

GUMMI TRAGACANTHAE

Reprezinta tot un produs de exudatie uscat la aer obtinut prin inciziile practicate in ramurile si tulpinile unor specii de Astragalus (Astragalus gummifer, Astragalus verus) din familia Fabaceae.Obtinerea si formareaSpre deosebire de cea arabica se formeaza centripet, gelificarea celulelor se face in parenchimul central al tulpiniii de la cambiu spre interior . Mai intre membranele celulare se ingroasa, se gelifica si inglobeaza continutul citoplasmatic cu amidonul pe care – l contin. Sub presiunea creata mucilagul ingloband continutul celulelor gelificate este expulzat prin fisurile scoartei sau intepaturile provocate de insecte. Gelul este vascos pastrand forma

5

Page 6: Curs 4 Farmacognozie

orificiului prin care a exudat: astfel deci orificiul este punctiform → ghem alcatuit din firul de guma care a exudat. Daca exudarea este foarte rapida se prezinta ca o masa amorfa. In urma unor incizii artificiale in trunchiul arborelui in functie de instrumentul folosit guma se prezinta sub forma de benzi vermiforma, gheme diforme.Ca sorturi comerciale se cunosc:

1. Sorts2. Vermicelli3. Flake sau Persian tragacanth cea mai buna .

Caractere macroscopiceSe prezinta sub forma de fragmente vermiculare, lamelare, translucide, cornoase, striate la suprafata care se pulverizeaza greu. FR X oficializeaza numai guma sub forma de benzi late 1,5 – 2 cm si lungi 2 – 7 cm. Culoarea este galbuie, nu are miros, iar gustul este mucilaginos. Se dizolva foarte putin in apa , necesita un timp indelungat de umflare.Compozitia chimica Este formata din doua parti; o parte solubila care reprezinta 30% formata din tragacantina si o parte insolubila care reprezinta 70 % formata din basorina.Mai contine 2 – 3%amidon; nu contine enzime in special oxidaze.Actiune si intrebuintariIn trecut datorita puterii sale de gomflare se folosea ca laxativ ca urmare a stimularii peristaltismului intestinal. Intra in compozitia unguentelor hidrofile. Acum se foloseste la fabricarea conurilor dentare in stomatologie. Are o larga aplicare in industria textila si alimentara. Deoarece cele 2 gume sunt de import s – a incercat cu inlociurea cu guma de cires (Prunus cerasus)insa aceasta este colorata si insolubila.

AGAR – AGAR

Reprezinta produsul de prelucrare al materialului vegetal obtinut prin gelificarea decoctului preparat din diverse specii de alge rosii originare din Extremul Orient (Japonia, China). Cele mai importante sunt Gelidium sp, Gracilaria sp, Eucheuma sp din familia Rhodophycaceae.Preparare Algele se recolteaza de pe fundul marii, se spala de nisip si scoici cu ajutorul apei dulci se expun la soare timp de cateva zile pentru albire cand pigmentul rosu, rodofeina, este descompusa si algele isi pierd culoare. Dupa albire se fierb cu apa la care se adauga H2SO4 1 : 40 000, se strecoara fierbinte, se toarna in platouri metalice unde se lasa sa se raceasca apoi sunt inghetate pentru indepartarea apei in vid sau prin centrifugare apoi se usuca cu grija pentru obtinerea unui produs cat mai alb.Caractere macroscopiceSe prezinta sub forma de fasii inguste mai mult sau mai putin ondulate, incretite si compresate in placi mari. Firele de agar sunt lungi 30 – 35cm late 5 – 6cm groase 0,1 – 0,3mm. Sunt flexibile, de culoare alb – galbui sau alb – cenusiu, translucide, stralucitoare.Nu au miros, iar gustul este mucilaginos. In apa rece se umfla, dar nu se dizolva.Compozitia chimicaAgarul este format din doua fractiuni:

1. Agaroza – 70%2. Agaropectina – 30%

Agaroza este un polimer liniar a carui monomer este agarobioza, este format alternativ din β galactoza si 3,6 anhidro α galactoza

6

Page 7: Curs 4 Farmacognozie

Agaropectina este un polimer cu structura mult mai complexa in care moleculele de β galactoza sunt legate in pozitia 1,3 dar oxidrilul din pozitia 6 este esterificat cu H2SO4 si legat ciclocetalic de acid glucuronic si succinic.Mai contine 2% apa si 4% saruri minerale.Actiune si intrebuintariDatorita proprietatilor generale ale mucilagiilor se foloseste ca laxativ bland; agarul nu este digerat nici la nivel gastric si nici in intestinul subtire, iar la nivelul colonului nu este degradat de enzimele florei locale – prin absorbtia apei la nivelul colonului duce la o crestere a bolului fecal. Se foloseste in constipatiile cronice 5 – 10g pulbere geloza 1 – 2 ori/ zi. In microbiologie se foloseste ca mediu de cultura. Se foloseste in industria alimentara (patiserie) , fotografiei si cosmetica (ca agent vascozifiant pentru paste de dinti, sampoane, fixative de par, gelifiant pentru roll – on). In tehnica farmaceutica se foloseste ca stabilizator pentru emulsii, agent de dezagregare pentru tablete.

CARRAGEEN (Muschi islandez ,muschi de piatra )

Reprezinta produsul constituit din talul (corpul unor plante inferioare care nu au organe diferentiate: alge, ciuperci, licheni → grupa talofitelor) a doua alge rosii Chondrus crispus si Gigartina mamillosa → Rhodophycaceae.Preparare Algele dupa recoltare de pe fundul marii sau de pe plaja se spala cu apa se usuca la soare cand are loc si decolorarea. In industrie algele se fierb cu apa pentru extractia polizaharidelor, siropul separat prin filtrare se precipita cu alcool izopropilic. Precipitatul se usuca la 40⁰ - 50⁰C .Caractere macroscopice

7

Page 8: Curs 4 Farmacognozie

Produsul brut (talul algelor) este o masa alb – galbuie de consistenta cartilaginoasa; in apa rece se umfla , in apa calda la 50⁰ C da un gel vascos care la rece se prinde intr – o masa opaca.Carrageenanii – pulbere alb cenusie sau alb galbuie inodora cu gust mucilaginos si aceleasi proprietati coloidale ca si produsul brut.Compozitia chimicaCaragenina este un mucilag neozuronic formata din saruri de Ca ai esterilor sulfuri ai galactozei; galactoza este legata in pozitia 1 – 4. Esterificarea cu H2SO4 se face la [-SO3H]OH pozitia 4. Este alcatuita din doua componente avand o structura asemanatoare heparinei:

- (27% sol. in apa calda);- (47% sol. in apa rece);

.Produsul vegetal neprelucrat mai contine condrogenina(principiu mucilaginos) vitamine: β caroten, vitaminele B, C, D, aminoacizi.Actiune si intrebuintariSub forma de decoct se folosea ca emolient pectoral si behic.Galcorin – sub forma de granule folosite in constipatii cronice, gastrite, duodenite.In cosmetica emolient pentru maini, in industria textila ca agent de apretare si limpezire.

LICHEN ISLANDICUS – CETRARIAE LICHEN

Produsul este format din talurile lichenului Cetraria islandica din familia Parmeliaceae – lichenul renilor. Se gaseste in nordul Europei, la noi pe stancarii, in zona de munte.Caractere macroscopiceLichen cu tal foliaceu,coriace ,friabil, aspru la pipait; pe suprafata superioara brun – verzui, pe cea inferioara alb – cenusiu; gustul amar mucilaginos; miros foarte slab.Compozitia chimicaContine:

- lichenina in proportie 60%care apa calda se umfla; este un polimer al celobiozei asemanator celulozei; resturile de glucoza sunt legate β D glicozidic in pozitia 1 – 3 si 1 – 4.

- izolichenina – o fractiune polizaharidica care corespunde amidonului prin hidroliza formeaza maltoza;

- acizi polifenolcarbonici denumiti acizi lichenici simpli sau esterificati; acid cetraric, acid usnic, acid protocetraric, acid fumaroprotocetraric.

8

Page 9: Curs 4 Farmacognozie

Actiune si intrebuintariProprietati antimicrobiene, actiune virustatica si imunomodulatoare (actioneaza asupra proceselor imunitare); imunostimulator fapt care explica folosirea acestuia in furajele renilor pe timp de iarna pentru protejarea fata de infectii.Acidul cetraric, protocetraric, fumaroprotocetraric, substantele amare se folosesc ca tonice amare sau generale apetisante(se foloseste sub forma de tinctiura si se administreaza sub forma de picaturi diluate in apa – alcoolul extrage numai principiile amare nu si mucilagul).Datorita mucilagului se foloseste ca pansament gastric. LAMINARIAE STIPES

Reprezinta produsul format din cauloidul speciilor de alge brune din genul Laminaria: L. Cloustoni , L saccharina originare din oceanul Atlantic, Marea Nordului, Canalul Manecii.Talul acestor alge este bine dezvoltat fiind format din 3 portiuni manifesta o serie de analogii cu plantele superioare:

- Partea fixatoare → rizoid → radacini- Zona cilindrica → cauloid → petiolul frunzelor- Filoid → frunza.

Datorita utilizarii cauloidului produsul se numeste stipes sau stipites (stip – portiunea dintre rizoid si filoid).Caractere macroscopiceIn scopuri terapeutice se folosesc stipii dupa indepartarea frondelor (frond = ramura frunzoasa) si a crampoanelor fixatoare (regiunea inferioara a algelor cu rol de fixare).Se prezinta sub forma de fragmente sau bastonase cilindrice drepte sau usor curbate, dure, cornoase, striate longitudinal .In farmacie se foloseste produsul decorticat sub forma de baghete fasonate cilindrice netede, avand la unul din capete un orificiu prin care este trecut un fir de matase cu ajutorul caruia pot fi retrase din cavitatile unde au fost introduse.Pentru asepsie bastonasele se pastreaza in eprubete cu alcool. Cele medicinale au o lungime de 10 – 25cm si grosime de 2 – 10mm.Compozitia chimica

Algina sau acidul alginic componentul principal este o poliholozida reprezentand 40 %.Acidul alginic este un amestec de 2 heteropolimeri formati din acid manuronic si acid guluronic.

Fucoidina este un homopolimer format din fucoza; este esterificata 33% cu acid sulfuric Laminarina compus macromolecular este un manitol -glucan cu structura complexa; Alanina, cisteina, triptofan, 2 derivati de tirozina, β caroten, luteina, vitaminele B si C.

9

Page 10: Curs 4 Farmacognozie

Actiune si intrebuintari Prin hidratare se umfla pana la de 10 ori volumul sau fara a pierde din consistenta si rigiditate. Datorita acestei proprietati era folosita in chirurgie si ginecologie pentru dilatarea unor cavitati care sufereau un proces operator. Datorita prorietatii de umflare se foloseste ca laxativ sub forma de pulbere.Laminarina se foloseste ca materie prima pentru extractia manitolului.Laminaria se foloseste pentru obtinerea acidului alginic si sarurilor de K, Na, NH4, Ca, Mg ;acestia se folosesc in tehnica farmaceutica ca agenti de ingrosare, dezagregare, emulsionare.Alginatii de Ca, Mg sunt insolubili in apa si se folosesc extern ca hemostatici.Se foloseste si in industria alimentara si textila.

LINI SEMEN

Reprezinta semintele recoltate de la specia Linum usitatissimum din familia Linacea denumita in . Fiind o planta de mare interes industrial s-au obtinut numeroase soiuri si varietati in functie de scopul urmarit.Linum usitatissimum var. vulgare are o tulpina dreapta neramificata se foloseste pentru obtinerea fibrei textileLinum usitatissimum var .crepitans are o tulpina foarte ramificata ce produce multe flori si se foloseste pentru obtinerea de seminte.Recoltarea se face dupa completa maturizare (iulie – august) a capsulelor, cosirea plantei, treierea (separare a semintelor de restul plantei), vanturare si eventual selectionarea semintelor.Caractere macroscopice Seminte de forma oval alungite, plate, lucioase , cu punctuatii fine pe suprafata lor, dure, rotunjite la un capat ascutite la celalalt, lungi de 4 – 6mm, iar latimea 2,8 – 3mm. Culoarea este brun deschis, lipsite de miros. Prin zdrobire in mojar → miros caracteristic de ulei de in. Gustul este mucilaginos uleios. Puse in apa se umfla datorita mucilagului continut in epiderma.Compozitia chimica

Mucilag (3 – 6%) format din 3 fractiuni poliholozidice:- una neutra – este un polimer neozuronic format din xiloza si arabinoza

raportul este de 70 :30;- 2 acide de natura poliuronica – sunt formate din acid galacturonic, ramnoza,

xiloza, galactoza, arabinoza. Ulei gros in proportie 30 – 40%; Proteine 25%; 4 glicozide cianogenetice care sub actiunea unei enzime linamaraza in prezenta apei

sau umiditate → acid cianhidric:- 2 monoglucozidele :

Linamarozida Lotaustralina

- 2 diglicozide: Linustatina Neolinustatina

100g seminte → 20 -50 mg HCNActiune si intrebuintariDatorita mucilagului si a fibrelor celulozice din componenta tegumentului semintele intregi sau pulverizate au o actiune laxativa prin cresterea volumului continutului intestinal,aceasta instalindu-se dupa 24-48 dela administrare. Cand se administreza sub forma pulverizata actiunea laxativa este intregita de efectul lubrefiat al uleiului gros care faciliteaza miscarile

10

Page 11: Curs 4 Farmacognozie

peristaltice si imbunatateste consistenta bolului fecal. In cazul persoanelor supraponderale se folosesc numai semintele intregi datorita continutului energic considerabil al uleiului.(100g seminte = 470kcal). Datorita mucilagului care are proprietati emoliente semintele formeaza un film protector la nivelul mucoasei gastrice si a intestinului subtire fiind folosite in gastrite, enterite.Sub forma de faina de in degresata (Farina Lini) se administreaza extern sub forma de cataplasme ca emolient pentru umectarea tegumentelor si inmuierea crustelor.Intern se administreaza o lingurita de seminte intregi sau maruntite, dar nu pulverizate cu 150 ml lichid de 2 – 3 ori/ zi in timpul meselor. In cazul pulberii prin hidroliza se poate elibera HCN(dar linamaraza este partial inactivata de pH – ul sucului gastric, mai putin de 1% din glicozide sunt hidrolizate, iar HCN format este inactivat prin interventia unui mecanism propriu de detoxifiere a organismului.Utilizarea unor doze mari de seminte de in duce la perturbarea echilibrului hidroelectrolitic determinand pierderi masive de K.Extern se foloseste sub forma de cataplasme: 30 – 50g faina de in se aduc intr – un saculet de panza se umecteaza cu apa la 45⁰ se aplica pe piele 15 – 20 minute in tratamentul dermatozelor uscate, a ranilor cu cruste.

ALTHAEAE RADIX

Reprezinta radacinile decorticate ale plantei Althaea officinalis din familia Malvaceae denumita nalba mare.Recoltarea se face toamna de la exemplarele de 2 – 3 ani. Dupa recoltare se indeparteaza radacinile lateralesi partile aeriene, se lasa la ofilit cateva zile dupa care se decortica cu un cutit special. Se ususca la maxim 40⁰ C deoarece isi schimba culoarea de la galben la cenusiu, iar FR X prevede ca produsul sa fie alb.Caractere macroscopice

Fragmente cilindrice putin subtiate la un capat cele mai groase sunt despicate longitudinal, de obicei sunt neramificate;

Pe suprafata catifelata sunt striuri longitudinale fine, provenite prin decorticare; prezinta cicatricele brune ale radicelelor;

Ruptura este fibroasa la exterior, catre interior este fainoasa datorita cantitatii mari de amidon pe care – l contine;

Lungime intre 25 – 30cm; grosimea max 2 cm; Mirosul este slab; gustul este mucilaginos si dulceag; culoarea este alb – galbuie.

Compozitia chimicaComponentul principal este mucilagul. Prin hidroliza conduce la glucoza, galactoza, ramnoza, arabinoza si acid galacturonic. Mai contin amidon, pectine, saruri minerale, lipide, proteine si oze libere (10%), asparagina.Actiune si intrebuintari Produsul are actiune emolienta fiind indicat in tratamentul tusei iritative , a inflamatiilor mucoaselor bucala si faringiana(stomatite acute, faringite ,in gastroenterita. Maceratul de concentratie 2 – 3% administrat sub forma de clisma se foloseste in inflamatii ale mucoasei rectale iar sub forma de cataplasme in inflamatii ale pielii sau in arsuri. Produsul vegetal se prelucreaza prin macerareastfel: 3 – 10g produs vegetal maruntit +150ml apa rece se lasa in repaus 30 minute se agita des dupa care se filtreaza. Se administreaza o ceasca de mai multe ori pe zi. Nu se prepara decocturi deoarece la fierbere amidonul se trasforma in coca.

11

Page 12: Curs 4 Farmacognozie

ALTHAEAE FOLIUMReprezinta frunzele recoltate de la specia Althaea officinalis din familia Malvaceae denumita popular nalba mare.Recoltarea se face in iunie – iulie dupa caderea florilor, uscarea se face in strat subtire la aer.Caractere macroscopiceProdusul brut este format din frunze uscate, zbarcite, catifelate la pipait si sfarmicoase. Ambele fete sunt abundent paroase avand un aspect pufos catifelat la pipait. Lungime minima 5 cm, latime 3 cm. Culoarea este verde – cenusiu pe ambele fete datorita perilor, mirosul este slab caracteristic, iar gustul mucilaginos.Compozitia chimicaContin un mucilag de natura pectica (6 – 9%), substante flavonoidice.Actiune si intrebuintariDatorita mucilagului are un efect emolient si expectorant fiind folosit in tusea iritativa, inflamatii ale mucoasei bucale, faringiene si ale mucoasei tractului gastrointestinal. Intra in compozitia unor specii pectorale. Se prelucreaza sub forma de macerat datorita mucilagului: 2g produs vegetal + 150ml a pa se lasa timp de 1 – 2 ore se agita, se filtreaza; se bea o ceasca de mai multe ori/ zi.

MALVAE FOLIUM

Reprezinta frunzele recoltate de la 2 specii de Malva; Malva silvestris si Malva neglecta din familia Malvaceae denumite popular nalba.Caractere macroscopiceMalva silvestris (nalba de padure) – frunze petalate 3 – 7 lobate lobii separati prin sinusuri putin adanci lungi de max 11 cm si lati de 15cm . baza este rotunta sau cordiforma), iar marginea fin crenelata.Malva neglecta (nalba mica – turta popii) – frunze mai mici de forma rotunda sau reniforma.Lobii sunt mai putin pronuntati ca la Malva silvestis. La ambele frunze cele 2 fete ale limbului sunt pubescente au un miros slab particular, iar gustul este mucilaginos.Compozitia chimicaContine 8% mucilag care la hidroliza formeaza arabinoza, glucoza, ramnoza, galactoza si acid galacturonic, flavonoide si mici cantitati de tanin.Actiune si intrebuintariDatorita continutului in mucilag are proprietati emoliente, expectorante; se foloseste in tratamentul inflamatiilor cailor repiratorii superioare, inflamatii ale mucoasei bucale sau ale tractului gastro –intestinal. In medicina populara se foloseste extern sub forma de cataplasme in tratamentul ranilor si al furunculozelor.

MALVAE SILVESTRIS FLOS

Reprezinta florile recoltate de la speciile de Malva silvestris (nalba de padure) si Malva glabra (nalba de cultura).Caractere macroscopiceFlori in general de tipul malvaceelor cu receptacul putin convex acoperit de un calicul format din 3 bracte. In stare proaspata are culoare roz – violacee prin uscare culoarea devine albastra. Sunt lipsite de miros , iar gustul este slab mucilaginos.Compozitie chimicaMucilag care prin hidroliza formeaza : galactoza, arabinoza, ramnoza si acid galacturonic alaturi de antacianozida reprezentatade malvina si mici cantitati de tanin.

12

Page 13: Curs 4 Farmacognozie

Actiune si intrebuintariDatorita mucilagului florile au proprietati emoliente se folosesc in inflamatii ale cailor respiratorii (tuse, laringita), ale mucoasei bucale, gastroenterite. Antocianianozida care determina coloratia violet albastra se foloseste pentru colorarea otetului aromatic, vinurilor, siropurilor sau a unor ceaiuri pentru imbunatatirea aspectului lor estetic.

TILIAE FLOS

Reprezinta inflorescentele insotite sau nu de bractei recoltate de la urmatoarele specii din familia Tiliaceae: Tilia cordata (tei rosu sau de padure), Tilia platyphyllos (tei mare), Tilia tomentosa (tei alb sau angintiu)si reprezinta un drog colectiv.Inflorescentele se recolteaza separat sau impreuna cu bracteea insotitoare in timpul infloririi teilor. Uscarea se face rapid in strat subtire la umbra.Caractere macroscopiceFlorile sunt grupate in influorescente care sunt niste dihazii avand pedunculul sudat pe o anumita portiune cu nervura mediana a bracteei. Florile sunt constituite pe timpul 5 fiind formate din 5 sepale libere ovale si 5 petale libere glabre subtiri. Staminele in numar de 30 – 40 sunt grupate in 5 manunchiuri. Ovarul este format din 5 carpele cu 5 loji a cate 2 seminte. Bracteea are forma eliptica glabra concrescuta pe jumatatea inferioara cu pedunculul inflorescentei. Este lata de 1 – 2cm si lunga de 6 – 10cm.Culoarea florilor galben deschis, bracteea galben verzui. Produsul are un gust usor astringent mucilaginos, iar mirosul aromat. In farmacie se gaseste sub 2 forme: Flores Tiliae cum bracteis, Flores Tiliae sine bracteis.Compozitie chimicaMucilag care este mai abundent in bractee decat in flori si care prin hidroliza formeaza: acid galacturonic, metil pentoza si hexoze. Mirosul placut se datoreaza farnesolului care este un alcool sescviterpenic aciclic. Mai contin o serie de flavonoide derivate de la cvercetol si kemferol ;tilirozida care este glucozida kemferolului, zahar, taninuri galice si catehice, o saponina (tiliadina).Actiune si intrebuintariDatorita actiunii emoliente a mucilagului are proprietati behice fiind folosite in tratamentul tusei. Prezinta proprietati diaforetice (farnesolului) spasmolitice si diuretice(flavonozide). Are o actiune sedativa usoara asupra SNC datorita farnesolului . Intra in compozitia ceaiurilor: calmant, pectoral, sudorific precum si a ceaiului calmant impotriva tulburarilor cardiace.

FARFARAE FOLIUM

Reprezinta frunzele recoltate de la planta Tussilago farfara din familia Compositae – podbal de munte sau floarea mortilorCaractere macroscopiceFrunzele au forma rotund cordiforma usor lobata cu marginea regulat dintata. Sunt lung petiolate, nervatia este palmata, fata superioara este glabra, neteda cu aspect pielos, iar fata inferioara este tomentoasa catifelata la pipait. Culoarea este verde deschis pe fata superioara si albicioasa pe fata inferioara din cauza perilor.Sunt lipsite de miros si au gust mucilaginos.Compozitie chimicaContine 7 – 8% mucilag ozuronic care prin hidroliza formeaza: fructoza, galactoza, glucoza, arabinoza, xiloza si acizi uronici; 15 – 20% substante minerale: taninuri, flavone. Contine alcaloizi pirozolidinici cu actiune cancerigena → nu se foloseste mai mult de 6 saptamani.Actiune si intrebuintariDatorita mucilagului are proprietati behice si emoliente si se foloseste in afectiuni cronice ale aparatului respirator mai ales in accesele de tuse matinala din emfizemul pulmonar si

13

Page 14: Curs 4 Farmacognozie

silicoza; se studiaza obtinerea unor clone vegetale care sunt lipsite de principii active toxice. Se prescrie sub forma de infuzii, decoct si sirop.

PLANTAGINIS FOLIUM.

Reprezinta amestecul de frunze care se recolteaza de la 3 specii de Plantago: Plantago lanceolata, Plantago media si Plantago major din familia Plantaginaceae denumita popular si nediferentiat – patlagina. Recoltarea se face in timpul infloririi.Caractere macroscopiceFrunzele de Plantago lanceolata au o forma ingusta lanceolata sunt pubescente cu lungime de pana la30 cm, late de 2 – 3cm. La Plantago media frunzele au o forma ovala, cordate la baza, sunt glabre cu lungime de 10 – 12cm si late de 3 – 4 cm. La Plantago major frunzele sunt ovale, cordate la baza avand lungime de 20 – 25cm si late de 8 – 10cm.Compozitie chimicaContin mucilag neozuronic constituit in special din xiloza, vitaminele A, C, K, principii amara (aucubozida) care prin hidroliza duce la formarea unor pigmenti de culoare neagra ceea ce explica brunificarea frunzelor conservate sau conditionate necorespunzator, enzime proteolitice, flavone, tanin,carotenoide, acizi polifenolici( acid benzoic, cinamic, vanilic), acizi grasi.Actiune si intrebuintariDatorita mucilagului este emolient avand proprietati cicatrizante, antiinflamatoare fiind folosit in tratamentul tusei, ca antiulceros gastric, in bai oculare, in tratamentul furunculozelor, diuretic. Carotenoidele, fitosterolii si acizii grasi au actiune cicatrizanta; este usor hemostatic contribuind la refacerea tesuturilor. Se foloseste sub forma de sirop de patlagina,ung. cu patlagina ceai antibronsitic.

VERBASCI FLOS

Produsul este constituit din corolele insotite de stamine provenite de la speciile: Verbascum thapsus, Verbascum thapsiforme, Verbascum speciosum, Verbascum phlomoides, din familia Scrophulariaceae , denumita popular lumanarica, coada calului – drog colectiv.Produsul era oficinalizat in FR VIII.Deoarece infloreste toata vara se recolteaza pe masura deschiderii complete a florilor, dimineata pe timp insorit.Caractere macroscopiceMasa de flori inchise de culoare galbena aurii pufoase la pipait.Compozitie chimicaContine mucilag neozuronic; 1,6 – 2,4% lipide ,antoxantina– pigment caratenoidic care – i confera culoarea caracteristica, flavone, derivati ai acizilor fenolici, saponozide.Actiune si intrebuintariDatorita mucilagului si a saponozidelor are proprietati expectorante si emoliente; prezinta si alte actiuni :antiinflamatoare, diuretica si antispastica.

POLIHOLOZIDE VEGETALE CU ACTIUNE IMUNOMODULATOARE

Imunomodulatoarele sunt substante care au capacitatea de a influenta raspunsul imun in sensul stimularii reactiilor imunitare (agenti imunostimulatori) si/sau al diminuarii, chiar inhibarii acestora (agenti imunosupresivi).Imunostimulatoarele induc o stimulare, in special a mecanismelor imunitare nespecifice celulare si/ sau umorale. Acestea mai pot fi intalnite si sub urmatoarele denumiri: mijloace stimulante nespecifice, mijloace modificatoare ale starii generale a organismului , modificatoare ale raspunsului biologic sau inductori paramunitari. Protectia nespecifica

14

Page 15: Curs 4 Farmacognozie

conferita de agentii imunostimulatori este cunoscuta sub numele de paramunitate. Unele imunostimulatoare de origine vegetale dezvolta un efect imunostimulator, respectiv imunosupresiv dependent de doza (efect amfifil): Ex. emetina (alcaloid din Ipecacuantae radix) in doze mici este imunostimulator, iar in doze mari este imunosupresor. Principalele domenii de indicatii ale fitopreparatelor imustimulatoare in care acestea se pot administra intern atat profilactic dar mai ales ca terapie adjuvanta sunt: infectii in general,poliartrita cronica, rezistenta la tratamentul cu antibiotice, gripa, infectii recidivante ale cailor respiratorii superioare, sinuzita, psoriazis, herpes zoster, infectii recidivante ale aparatului urinar, anexita cronica.De asemenea acestea se pot administra extern sub forma de aplicatii locale in: degeraturi, rani greu cicatrizabile, ulcer varicos, psoriazis, eczeme suprainfectate. Administrarea imunostimulatoarelor se face in faza de debut. Ele pot fi administrate oral, subcutan si parenteral, tratamentul este de 5 – 6 zile sau de o luna, o luna si jumatate. Sunt lipsite de efecte mutagene si cancerigene.Poliholozidele reprezinta o clasa de compusi cu numeroase si variate actiuni farmacologice: antitumorala, imunomodulatoare, antiinflamatoare, anticoagulanta, anvirala.Acestea au structuri complexe datorate pe de o parte numarului mare si diversitatii monomerilor glucidici constituenti, iar pe de alta parte diferitelor tipuri de legaturi dintre acestea. Activitatea farmacologica este influentata de structura chimica si de gradul de puritate.Din ciuperci, licheni si alge sunt izolate numeroase poliholozide in special glucani, unii dintre ei fiind deja utilizati in tratamentul unor afectiuni tumorale.acesti glucani nu dezvolta efecte citotoxice ci stimuleaza activitatea unor celule imunitare in special a macrofagelor si limfocitelor T fapt dovedit de urmatoarele:

In preparatele medicamentoase comercializate (imunostimulatoare) destinate administrarii orale sau parenterale acestea se gasesc in concentratii foarte mici fiind exclus un efect citotoxic direct;Dupa administrarea atat in vivo cat si in vitro a unor astfel de preparate s-au evidentiat prin masurarea unor parametri imunitari, relevanti efecte imunostimulatoare clare;La administrarea acestor preparate concomitent cu imonosupresive efectele imunostimulatoare dispar ceea ce demonstreaza contracararea efectelor imunostimulatoare ale glucanilor de catre imunosupresive. Acesti glucani sunt frecvent folositi ca terapie adjuvanta la o chimioterapie cu citostatice.

Din Lentinus edodes – ciuperca comestibila cunoscuta sub denumirea Shiitake folosita in medicina populara japoneza in tratamentul diferitelor forme de cancer s – a izolat si purificat lentinanul.Efectul antitumoral al lentinanului nu este datorat unei citotoxicitatii directe ci este imunoindus.Administrarea lentinanului in cancerul pulmonar si in asociere cu tegafur (citostatic de sinteza) in cancerul gastric si cel colorectal a determinat o regresie a tumorilor de pana la 50% si o prelungire considerabila a duratei de supravietuire. Recent a fost dovedita eficacitatea sa si in infectiile produse de virusul HIV. Din peretele celular al ciupercii Saccharomyces cerevisiae (drojdia de bere) s – a izolat zimosanul. Acestea este format in proportie de 60 – 80% din glucani si manani alaturi de 15% proteine, lipide si minerale. Zimosanul stimuleaza fagocitoza ,sistemul complement (pe cale alternativa) proliferarea limfocitelor T si productia de lizozim. Aceste efecte se datoreaza structurilor de tip glucon si manan. Drojdia de bere se administreaza profilactic in infectiile cu germeni patogeni, se asociaza in tratamentul cu antibiotice, se administreaza in tratamentul diareei si afectiunilor dermice datorate unor deficiente imunitare (acnee, neurodermita).

15

Page 16: Curs 4 Farmacognozie

Lichenanul si izolichenanul ambii glucani izolati din Cetraria islandica prezinta proprietati imunostimulatoare.Efectele imunostimulatoare ale glucanilor izolati din plantele inferioare sunt dependente de:

Doza administrata – exista o doza optima la care apare efectul imunostimulator, crescand doza efectul este diminuat sau dispare;Greutatea moleculara – numai gluconii sau fractiunile care au o greutate mai mica de 16 000 D au efecte;Configuratia β a unitatilor de glucoza este esentiala pentru activitatea tumorala intrucat permite o dispozitie in triplu helix a lantului polimeric.

Poliholozidele imunostimulatoare izolate din plantele superioare sunt structuri complexe cu greutati moleculare cuprinse intre 5 000 si 500000 D, majoritatea continand acizi uronici.Actiunea imunostimulatoarelor este influentata de:

- Greutatea moleculara si prezenta acizilor uronici;- Modul de ramificare al catenei principale;- Succesiunea monomerilor glucidici si tipul de legatura dintre

acestia;- Structura secundara.

Din frunzele de Plantago major (patlagina mare) s – au izolat 2 fractiuni poliholozidice acide cu proprietati imunostimulatoare. Utilizarea extractelor apoase (infuzii, suc de presare proaspat, sirop) in tratamentul afectiunilor respiratorii nu se datoreaza numai efectelor emoliente ale polizaharidelor ci si cresterii capacitatii de aparare a organismului datorita actiunii macrofagelor. In afectiunile gastro – intestinale (ulcer, gastrita, enterita) actiunea poliholozidelor nu se limiteaza la formarea unei pelicule care are rolul de a proteja mucoasa gastrica si intestinala. Acestea prin stimularea sistemului fagocitar mononuclear cresc capacitatea de aparare a organismului si ca urmare riscul infectarii cu Helicobacter pylori este mult diminuat. In medicina populara frunzele proaspat zdrobite aplicate local se folosesc in tratamentul furunculozei, acneii, plagilor, intepaturilor de insecte si muscaturilor de sarpe. In acest caz poliholozidele nu actioneaza numai prin simpla inmuiere a tegumentelor ceea ce face posibila actiunea altor grupe de principii active ci au si actiune imunostimulatoare dezvoltand indirect efecte antimicrobiene si contribuind la refacerea tesutului.Din Tiliae flos a fost izolata o poliholozida acida cu efecte imunostimulatoare care au fost confirmate si de studii clinice. Copii suferind de viroze respiratorii au fost tratati si vindecati numai prin administrarea zilnica a cate 6 – 8 infuzii timp de 5 – 7 zile consecutiv.Din frunzele si radacinile de Althea officinalis (nalba mare) s – au izolat poliholozide cu proprietati imunostimulatoarela nivelul mucoasei bronsice.Din semintele de Thuya occidentalis (arborele vietii) s – au izolat fractiuni poliholozidice cu greutate moleculara de 300000 pana la 1000000 D care in vitro au stimulat proliferarea limfocitelor T. Extractele alopatice si homeopatice din partile aeriene de Thuya se folosesc in tratamentul infectiilor acute si cronice ale cailor respiratorii superioare, gripa, infectii virale si raceli.Poliholozide cu proprietati imunostimulatoare au fost izolate si din alte specii vegetale: Echinacea purpurea (palaria soarelui), Calendula officinalis (galbenele), Glycyrrhiza glabra (lemn dulce), Sabal serrulata (palmier pitic).

16