cns 1 opci anestetici
TRANSCRIPT
OPĆI ANESTETICI
- Opći anestetici mijenjaju aktivnost CNS
deprimiraju CNS
Opći anestetici su tvari za postizanje anestezije. Anestezija je depresija središnjeg živčanog sustava
Karakteristike: amnezija (gubitak pamćenja), analgezija (gubitak osjeta boli), pad mišićnog tonusa, gubitak refleksnih pokreta, hipnoza i
gubitak svijesti.
Lokalna anestezija – primjenom lijekova nastaje neosjetljivost (odsustvo bola) u ograničenom predjelu tijela uz očuvanu svijest
Neuroleptanalgezija – uz očuvanu svijest, parenteralna primjena neuroleptika i analgetika.
Ako se doda inhalacijom mješavina N2O i kiseonika nastaje neuroleptanestezija
Pojam anestezije se obično miješa sa pojmom narkoze!
Narkoza nije anestezija, nego općenitiji pojam. Narkoza je reverzibilna depresija normalne aktivnosti SŽS-a nastala kemijskim tvarima uvedenim u tijelo - za razliku od anestezije (koja je strogo kontrolirana) narkoza je obično nekontrolirana i opasna. Svi anesterici jesu narkotici, ali svi narkotici nisu i anestetici.
Kod uvođenja u anesteziju prvo je zahvaćena kora mozga, pa njegovi dublji dijelovi, pa kralježnička moždina. Zatim je zahvaćena medula oblongata (što je opasno jer može doći do smrti).
Neke tvari deprimiraju SŽS obrnutim redom a to je npr. morfin.
Kod uvođenja u anesteziju prvo je zahvaćena kora mozga, pa njegovi dublji dijelovi, pa kralježnička moždina. Zatim je zahvaćena medula oblongata
Neke tvari deprimiraju CNS obrnutim redom a to je npr.
morfin.
Kod anestezije staju skoro sve funkcije živčanog sustava osim disanja i rada srca, međutim, u slučaju nepažnje postoji opasnost da i te funkcije budu zahvaćene što vodi u smrt anestezirane osobe.
Anestezija nije san (kako se to pogrešno smatra) nego gubitak svijesti i funkcija mozga, stanje vrlo slično komi. Anestezija je najopasniji medicinski zahvat koji se može primjeniti jer svaka nepažnja (čak i kod vrlo banalne oparacije) može rezultirati fatalnim posljedicama.
I stadij – analgezijaNivo 1. Normalna memeorija i senzacijeNivo 2. Amnezija i parcijalna analgezijaNivo 3. Amnezija i analgezija
II stadija – delirijum (ekscitacija) - Počinje gubitkom svijesti, a završava
gubitkom refleksa očnih kapaka. Mogu se javiti nevoljni pokreti i trzaji mišića, nepravilno disanje, kašalj, povraćanje
- Preosjetljivost na stimulaciju - Dilatacija zjenica
III stadij – Hirurška anestezija Nivo 1. SanPočinje gubitkom refleksa očnih kapaka, završava
pogledom očiju usmjerenih ravno naprijed. U početku očuvan refleks gutanja, kasnije dolazi do maksimalnog suženja zjenica.
Pacijent miran pokreti prestaju, izgleda kao da mirno spava
Nivo 2. Gubitak senzornih funkcijaPočinje kad se očne jabučice smire, završava
paralizom donjih interkostalnih mišića. Pupile se počinju dilatirati, a neki skeletni mišići se relaksiraju. Gubi se kornealni refleks
Nivo 3. Gubitak mišićnog tonusaPočetak označava pojavu interkostlne paralize donjeg
dijela grudnog koša, a završava potpunom paralizom svih interkostalnih mišića. Karakterizira ga značajna relaksacija skeletnih mišića i početak paralize mišića dijafragme. Pupile široko otvorene, refleks pupila se gubi, a lakrimacija zaustavlja. Laringealni refleks se gubi
Nivo 4. Interkostalna paralizaPotpuna paraliza interkostalnih mišića označava
početak 4. nivoa hirurškog stadija. Završetak označava kompletna paraliza dijafragme. Kornealni refleks je izgubljen, pupile maksimalno dilatirane, a cirkulacija značajno deprimirana.
IV stadij – Medularna paralizaPočetak ovog stadija nastaje kad
dođe do kompletne respiratorne paralize koja dovodi do prestanka srčanog rada
Opće anestetike dijelimo na: inhalacijske anestetike
neinhalacijske anestetike
Inhalacijski anestetici uglavnom se koriste za održavanje anestezije
Neihnalacijski anestetici se koriste za brzo uvođenje u anesteziju.
Inhalacijski anestetici
Inhalacijski se anestetici -udisanjem, a tako i izlaze iz organizma. Daju se preko maske i u smjesi sa kisikom ili zrakom. To su plinovi ili lako hlapive tekućine. Ovom načinom anestezije se lako upravlja i to povećanjem parcijalnog tlaka anestetika povećava se i njegova koncentracija u smjesi.
Mehanizam djelovanja nepoznat. halogen-ugljikovodonične prirode, lako se otapa
u mastima Prvi anestetik bio je ETER, a poslije kloroform. Vremenom je i on izbačen, a dugo vremena se
koristio i HALOTAN, DUŠIKOV OKSIDUL
Izofluran U kliničku praksu je uveden 1981 godine. manje NE nego prethodnik halotan. Mana - oštar miris, za održavanje anestezije. NE
- "maligna hipertermija" tj. pregrijavanje tijela. početkom 90-ih najčešće korišteni anestetik u
SAD Sevofluran
Sevofluran je noviji inhalacijski anestetik. fluorirani metil etil eter, po čemu se razlikuje od
ostalih inhalacijskih anestetika kao što su halotan, enfluran, izofluran, maligna hipertermija, ali nema oštar miris.
Neinhalacijski anestetici
Intravenski anestetici jer se primjenjuju intravenski. Koriste se najčešće za uvod u anesteziju. Njihova
nezgodna strana je to što se moraju pažljivo dozirati jer kad se jednom ubrizgaju ne može se smanjiti doza, a tada su mogući nesretni slučajevi.
Tiopental
Tiobarbiturat, sumporni analog pentobarbitala iz skupine barbiturata. Djelovanje barbiturata se povezuje s pojačanjem inhibitornog djelovanja gama-aminomaslačne kiseline.
depresor CNS ultrakratkog djelovanja sa snažnim hipnotičkim i anestetičkim učinkom.
Ima izrazito brz nastup, djeluje nakon 20 sekundi,
Propofol
Propofol je kratkodjelujući IV anestetik. Maksimalno djelovanje nakon 30 sekundi. Oporavak je brz i bolesnici su pokretni ubrzo
nakon anestezije. Kao i kod drugih općih anestetika, mehanizam djelovanja nije u potpunosti razjašnjen.
Ketamin Derivat fenciklidina, ometa djelovanje
glutaminske kiseline, ekscitatornog NT u CNS
Koristi se u dječijoj hirurgiji
Preanestetska medikacija
Cilj:- Da se smanji ansioznost- Amnezija za preoperativni period- Otkloni preoperativni bol- Smanji potreba za inhalacijskim
anestetikom- smanje neželjeni efekti inhalacijskih
anestetika- smanje stresne reakcije u
perioperativnom periodu
Barbiturati i benzodiazepini –
Za izazivanje sedativnog, hipnotskog i anksiolitičkog djelovanja
Morfin ili neki drugi opioidni analgetik –Omogućanva primjenu pliće anestezije, a time
se smanjuje postoperativna bol
Muskarinski blokatori (atropin, skopolamin)
Smanjuju salivaciju; lagana tahikardija što je povoljno ako je podrežen vagus ili ako lijekovi djeluju depresivno na srce
LOKALNI ANESTETICI
To su sredstva koja reverzibilno i privremeno blokiraju prijenos podražaja u perifernim živcima na mjestu primjene.
Posljedica je gubitak osjeta boli u tom području tijela.
Osim osjeta boli blokiran je i osjet toplo/hladno i
osjet dodira te duboki osjet.
Prvi lokalni anestetik bio je kokain, (1860. Albert Niemann)
benzokain, tetrakain, prokain, lidokain, bupivakain, cinkokain i artikain.
dvije skupine lokalnih anestetika s obzirom na hemijsku strukturu
esteri (prokain, benzokain, kokain, tetrakain)
amidi(lidokain, artikain, bupivakain, cinkokain)
Mehanizam djelovanja
blokiranje puteva impulsa, lok anestetici sprječavaju prolazak natrijevih iona kroz membranu živaca i onemogućuju nastanak AP.
lokalni anestetici začepljuju Na kanale s unutrašnje strane membrane živaca.Lokalni anestetici su dušične baze, podložne vezivanju slobodnih vodikovih iona (i prelasku u naelektrizirani amonijev ion) ako je pH tkiva snižen (kiseli pH)
Lokalni anestetik slabije djeluje u ionskom obliku! Tj. slabo djeluje u upaljenom tkivu
Nema ih smisla injektirati u upaljeno tkivo da bi se time olakšala bol
ne prodiru kroz zdravu netaknutu kožu potrebno injektirati kroz kožu, ali ako su u
pitanju rane (recimo, hemoroidi) tada će djelovati i ima ih smisla tada primjeniti.
Lokalni anestetici se primjenjuju injektiranjem pod kožu, ili u tkivo koje treba anestezirati, ali mogu se primjeniti u blizini velikih živaca. Tada se anestezira cijela regija koju taj živac inervira.
Moge se primjeniti IV ako je potrebno anestezirati veći dio tkiva ili direktno u prostor kičmene moždine (intraspinalna ili intralumbalna primjena)
Često se sa lokalnim anesteticima kombinira adrenalin.
To je zbog toga što je adrenalin vazokonstriktor (sužava krvne žile i time smanjuje protok krvi kroz to područje), a razlog tomu je što se smanjenjem protoka krvi kroz područje gdje je lokalni anestetik injektiran isti manje uklanja protokom krvi. Time je produženo djelovanje lokalnog anestetika.
Lokalni anestetici su izrazito toksični lijekovi i smanjenjem njihova ulaska u krvotok smanjena je pojava nuspojava.
Lidokain interesantan lokalni anestetik On je i aritmik! Ako se injektira u tkivo ili u blizini živaca - lok
anestetik.
Ako ga primjenimo IV tada - kao anestetik i antiaritmik. Zbog toga treba biti jako oprezan pri primjeni lidokaina, jer ako ga primjenjujemo kao lokalnog anestetika tada možemo očekivati da će doći do srčanih nuspojava.
Koristi se za anesteziranje živaca kod rutinskih operacija ili kao antiaritmik kod infarkta srčanog mišića ili kod operacija na srcu.
Lidokain + adrenalin
Ova kombinacija se ponaša samo kao lokalni anestetik
Primjenjuje se kod rutinskih operacija gdje nije potrebna opća anestezija i u stomatologiji za
dentalnu anesteziju.
Vrste lokalne anestezije:
1) POVRŠINSKA ANESTEZIJApostiže se primjenom vodenih otopina soli ili
netopivih suspenzija lok. anestetika na mukozne membrane nosa, usta, grla, trah bronhalnog stabla, ezofagusa ili G-U trakta
tetrakain 2%, lidokain 2%, kokain 1%Kokain – ima prednost, prilikom primjene
izaziva i vazokonstrikciju, pogodan za primjenu u nos, usta, nazofarings i uho.
Potpun anestetski efekat nakon 2 – 5 min, brzo se apsorbira u cirkulaciju (rizik od toksičnih reakcija)
2) Infiltracijska anestezijadirektno u tkivo paraliza lok. nervnih završetakaU kombinaciji sa epinefrinom - udvostručiti trajanje0,5-1% lidokain, 05 – 1% prokain, 0,125-0,25% bupivakain
3) Nervna blokadalok anestetika u blizini lok. nerva ili nervnog
pleksusa1-1,5% lidokainza dugotrajnu blokadu 0,25 do 0,375%
bupivakai
3) Epiduralna blokada U opstetriciji injiciranjem lokalnih anestetika 0,5-0,75% bupivakain u epiduralni prostorDodatkom epinefrina produžava trajanje,
smanjuje toksični efekat epiduralne anestezije
4) Spinalna blokdau cerebrospinalni likvor u lumbalnom dijelu –
anestezija u ograničenom dijelu tijela sa neznatnom resorpcijom u cirkulaciju
Lidokain, tetrakain, bupivakain
OPIOIDNI ANALGETICI
Bol je obrambeni osjet organizma koji sigalizira da je u organizmu nastupila bolest ili ozljeda.
Iako je koristan (u tom slučaju), pacijenti najčešće dolaze liječniku tražeći upravo lijek protiv boli.
Uklanjanje boli - je u nekim slučajevima najbitnije,Bol nastaje na nervnim završecima u nocioreceptorima.
Opioidni analgetici (za razliku od NSAR i analgoantipiretika) blokiraju impulse od periferije k mozgu.
morfin, i derivati morfina heroin, kodein sintetski spojevi (petidin, pentazocin, tramadol,
metadon) isti mehanizam djelovanja. - na vezivanju na m (mi), k
(kapa) i d (delta) receptore (opioidni receptori) u kičmenoj moždini i mozgu.
Opće je poznato da bol ima svoje najjači intenzitet neposredno nakon javljanja a kasnije se intenzitet boli smanjuje (organizam se privikava na bol).
Mehanizam prilagođavanja (unutarnji analgezijski sistem) sastoji se od toga da neuroni luče unutarnje analgetike enkefalini, endorfini i dinorfini.
vezanjem na opioidne receptore ublažavaju i blokiraju bol.
Morfin i ostali opioidni analgetici podražavaju mehanizam vezanjem na opioidne receptore, tj. oponašajući endorfine (opiodni analgetici agonisti opioidnih receptora). Idealni opioidni analgetik imao bi samo analgetsku aktivnost.
reduciraju mentalnu aktivnost, uspavljuju (sedativni učinak) - zato ih nazivamo i narkotici!
poboljšavaju raspoloženje (euforički efekt)
inhibiraju disanje i kašalj (zato se- kodein i folkodin kao antitusici)
potiču centar za povraćanje
skupljaju zjenice razvijaju toleranciju i ovisnost!
u većoj mjeri izazivaju halucinacije
Vezanje za i receptore za razvoj euforije, tolerancije, depresije disanja i ovisnosti,
dok receptori doprinose samo analgeziji.
Zbog narkotičkog efekta, razvoja euforičkog ponašanja, tolerancije i razvoja ovisnosti opioidi su opasni i primjenjuju se samo kada za to postoji medicinsko opravdanje.
U apotekama se (izuzev tramadola) čuvaju u posebno odvojenim i strogo čuvanim sefovima.
Izdavanje (izuzev tramadola) u ljekarnama podlježe najstrožijim pravilima struke:
recept se prilaže u dvije kopije (jedna se čuva u ljekarni, a druga se šalje osiguravajućoj kući),
izdani narkotik se upisuje u knjigu opojnih droga, a osoba koja podiže lijek mora pokazati LK i broj se upisuje u knjigu opojnih droga.
osigurana kontrola izdavanja opojnih droga, a policija u svakom trenutku ima pravo uvida u knjigu opojnih droga.
Morfin
alkaloid izoliran iz opijuma(Papaver somniferum).
poznat ljudima od početka civilizacije. 1803. aktivni sastojak opijuma morfin (poznat još i
pod nazivom morfij)Vjerovalo se da predstavlja savršeni opijum sa svim njegovim
efektima, a bez stvaranja ovisnosti, pa se smatralo da je pouzdan, dugotrajan i siguran lijek.
Morfin je opioidni analgetik, terapijski analgezija i sedacija. Veže se na opioidne receptore i snažno ih aktivira.
promjene raspoloženja euforija i disforija, pospanost i ošamućenost.
djeluje depresivno na respiratorni centar i na refleks kašljanja, ublažava strah, osjećaj umora i gladi, sužava zjenice, povećava tonus glatke muskulature, gastrointestinalnog i urinarnog trakta.
Morfin je smeđi prah, u želucu hidrolizira u inaktivni derivat.
Zato se običnim tabletama nije uputno primjenivati, jer mu je učinak izuzetno slab.
Donedavno se koristio samo parenteralno. Međutim, danas su napravljene napredne formulacije acidorezistentnih kapsula koje se mogu uspješno primjeniti i oralno (Kapanol).
Morfin se koristi kod:
Akutnih i kroničnih jakih bolova različitog porijekla (povrede s teškim oštećenjima tkiva, fraktura, bola kod malignih bolesti, postoperativne boli)
Dopunsko liječenje akutnog infarkta miokarda
Dopunsko liječenje akutnog kardiogenog plućnog edema
Preanestetska medikacija; dodatak lokalnoj ili općoj anesteziji
Spriječavanje kašlja kod malignih bolesti pluća
Smanjivanje peristaltike crijeva kod crijevnih krvarenja.
Morfin se koristi za ublažavanje boli - u terminalnoj fazi bolesti. To znači da takvim bolesnicima "nema spasa", i namjerno ih se pretvara u ovisnike o morfinu da bi ostatak života proveli bar lišeni maligne boli.
Takva terapija se naziva palijativna terapija. bez obzira na razvoj ovisnosti i tolerancije treba primjeniti doze morfina koje uklanjaju bol jer bolesnik ne bi smio patiti prije smrti
Pentazocinsintetski opioidni narkoanalgetik iz skupine agonista-antagonista morfinskih receptora.
derivat benzomorfana i strukturno je sličan morfinu, međutim, prostorni raspored važnih funkcionalnih skupina je takav da se i pentazocin veže za opioidne receptore drugačije nego morfin.
Veže se za i receptore - stimulira ih, dok vezanjem na receptore - njih blokira.
zato kažemo da je pentazocin parcijalni agonist-antagonist
rijeđe uzrokuje ovisnost. Analgetiski učinak 30 do 60 mg pentazocina
primijenjenoga im. ili sc. odgovara približno učinku 10 mg morfina.
Koristi se za liječenje srednje teške i teške boli svih vrsta.
Fentanil
jedan od najjačih opioidnih analgetika i narkotika na tržištu.
100 puta je snažniji i potentniji od morfina, preko receptora,
Doze su izrazito male lipofilan.
u obliku transdermalnih flastera Flaster sadrži spremnik s fentanilom, lijepi se na bolesnikovu
kožu, polagano preko kože otpušta lijek jednakom i laganom brzinom,
tako da nije potrebno učestalo doziranje flaster djeluje kontinuirano 3 dana. Dnevno pacijent primi oko
25 g
u obliku flastera u terapiji kronične boli kod karcinoma, itvrdokornih bolova koji zahtijevaju analgeziju opioidima.
Tramadol
noviji opioidni analgetik analgetska aktivnost je značajno slabija od morfina (oko 10-20 % aktivnosti morfina)
sposobnost da inhibira disanje je slaba, a rizik razvoja ovisnosti minimalna
mehanizam djelovanja nije kao kod drugih opioida. djelovanje djelomično preko opioidinih rec djeluje i preko noradrenalina i serotonina u kičmenoj
moždini
u obliku kapsula, tableta, retard pripravaka, čepića, kapi i injekcija
kod slijedećih stanja: srednje jake do jake akutne i hronične boli,
bolova kod tumora i infarkta miokarda, bolova kod dijagnostičkih i terapijskih zahvata
ANALGOANTIPIRETICI
ANALGOATIPIRETICI
za liječenje boli, ne jake već tzv. "slabe boli", ali i povišene tjelesne temperature.
Upravo zato se nazivaju analgoatipiretici (što ukazuje na to da imaju dvije najvažnije indikacije). Analgoatipiretici, za razliku od opioidnih analgetika nemaju psihotropno djelovanje.
U analgoantipiretike spadaju: derivati salicilne kiseline (acetilsalicilna
kiselina) derivati pirazolona (metamizol i propifenazon)derivati anilina (paracetamol)
Mehanizam djelovanja
istovjetan je mehanizmu djelovanja NSAR, s tom razlikom što je antireumatski učinak kod analgoantipiretika vrlo slab, dok je analgetski i antipiretski učinak puno više izražen.
inhibiraju enzim ciklookisgenazu 2 (COX2) i time staje biosinteza medijatora upale.
Upravo su medijatori upale ti koji na živčanim završecima uzrokuju bol.
Također, oni uzrokuju da se centar ze termoregulaciju podesi na višu temperaturu.
Upravo je tresavica (osjecaj hladnoće) prvi znak da se sprema vrućica - medijatori upale povećavaju hipotalamusni termoregulator na višu temperaturu, tijelo počinje signalizirati da mu je hladno pa se tjelesna temperatura povišava.
Kod upale je povišenje temperature obrambeni mehanizam.
Do 38°C povišenje temperature pogoduje imunološkom sustavu i uzrokovano je medijatorima upale.
Temperatura iznad 38°C postaje izuzetno štetna pa je tek tada opravdano primjeniti analgoantipiretike.
Acetilsalicilna kiselina
najkorišteniji lijek na svijetu! poznatija pod nazivom Aspirin
nalazi se u kori bijele vrbe (Salix alba), a vrbova kora se stoljećima koristila kao analgetik i antipiretik,
spominje se i u staroegipatskoj medicini, o njoj piše i Hipokrat.
sintetizirana 1897 godine Dr. Felix Hoffman, Bayer - Aspirin koji je postao najpoznatiji lijek na svijetu. Aspirin je prodavan isključivo apotekama u bočicama koje
su sadržavale 250 g acetilsalicilne kiseline u obliku praha, a apotekari su ga pakovali u papirne vrećice od 1 g.
Kasnije su se pojavile tablete od 500 mg acetilsalicilne kiseline.
1953. godine primjećeno je da acetilsalicilna kiselina smanjuje rizik nastanka kardiovaskularnih bolesti
Acetilsalicilna kiselina - kardiološki lijek.
Acetilsalicilna kiselina djeluje: analgetiski, snižava povišenu tjelesnu temperaturu, pokazuje antireumatski i protuupalni učinak blokira koagulaciju krvi. u liječenju glavobolje, zubobolje, bolova u
mišićima (upale mišića) i bolova u zglobovima
Male doze (100 mg) upotrebljavaju se za prevenciju srčanog infarkta.
acetilsalicilna kiselina nije bezazlen lijek. Često izaziva bolove i krvarenje u želucu. oprez u primjeni u pitanju osoba koje boluju od
čira na želucu ili gastritisa.
acetilsalicilna kiselinu je nasjtrožije zabranjeno davati djeci mlađoj od 12 godina zbog velike
mogućnosti da će se javiti Reyev sy
Metamizol
derivat pirazolona snažno analgetsko djeluje Analgetski učinak - sličan opioidnim analgeticima
za liječenje jake, akutne boli koja ne reaguje na dr analgoantipiretike
za snižavanje povišene tjel temp koja ne reaguje na ostale th mjere.
jedinstven po tome što može sniziti i normalnu tjel t u mehanizam djelovanja uključen još jedan
mehanizam - direktno djelovanje na centar za termoregulaciju
uglavnom napušten - može izazvati oštećenje koštane srži i poremećaj krvne slike (koje može biti smrtonosno)
Propifenazon
derivat pirazolona na tržištu da bi zamjenio aminofenazon ( povučen zbog potencijalne kancerogenosti)
učinci slični metamizolu (također može izazvati oštećenje koštane srži i poremećaj krvne slike)
Danas se koristi uglavnom u kombinovanim pripravcima sa ostalim analgoantipireticima.
Paracetamol
uz acetilsalicilnu kiselinu najkorišteniji analogoatipiretik
U SAD nosi naziv acetaminofen
Predstavnik je skupine anilida, derivata anilina
Njegov prethodnik je fenacetin koji je izbačen iz upotrebe zbog hepatotoksičnosti.
Paracetamol ublažava bolove i snižava povišenu tjelesnu temperaturu
Djelovanje kod suzbijanja bolova i snižavanja vrućice = je djelovanju ASK
Ne nadražuje sluznicu želuca -Mogu ga uzimati i djeca -nije bezazlen lijek - može izazvati oštećenje jetre
Kombinacije
Analgoantipiretici se često kombinuju međusobno i s ostalim lijekovima
kombinacije analogantipiretika (acetilsalicilne kiseline, paracetamola i propifenazona) s vit C, kofeinom, antitusicima (kodein ili dekstrometorfan) ili simpatomimeticima (fenilefrin ili pseudoefedrin)
Koriste se najviše u slučajevima prehlada,
viroza i gripe te glavobolje i zubobolje. Smisao - pojačati efekte analgoantipiretika i
ukloniti simptome prehalde i gripe
Vitamin C pozitivno utječe na imuni sustav, antitusici ublažavaju kašalj, simpatomimetici ublažavaju hunjavicu, dok kofein pomaže kod glavobolja.
kombinacije su uglavnom lijekovi koje se izdaju bez recepta i najkorišteniji lijekovi uz acetilsalicilnu kiselinu.pitanje koliko su opravdane ove kombinacije?
Svako kombinovanje lijekova povećava kompleksnost metaboliziranja u jetri, opterećuje jetre, a što je više komponenata u pripravku to je nesigurnije njihovo djelovanje. Interakcije tih lijekova u organizmu mogu biti takve da se ukupni učinak na kraju smanjuje.
Postoji vjerojatnost da je upravo kombinacija acetilsalicilne kiseline i vitamina C kontraproduktivna.
PSIHOSTIMULANSI I NOOTROPICI
Psihostimulansi su tvari koji pojačavaju aktivnost mozgaza umor i iscrpljenost-poboljšavaju konc i mentalnu aktivnost Najpoznatiji su amfetamini. Zbog zloupotrebe - ne koriste kao lijekovi, ilegalni su Danas je njihov značaj više toksikološki nego farmakološki, ne kao lijekovi nego kao sredstva zloupotrebe.
U BiH nema regisriranih psihostimulansa na bazi amfetamina
Nootropici su lijekovi koji, navodno, poboljšavaju metalne sposobnosti bez stimulacije CNS
Utieču na metabolizam mozga povećavajući iskorištavanje glukoze u mozgu ili aktivacijom nekih drugih mehanizama
Njihova efikasnost (za razliku od psihostimulansa) nije nikada egzaktno naučnono dokazana
Jedini psihostimulans koji je i danas u upotrebi je KOFEIN
Kofein
Spada u metilksantine
Kofein je alkaloid koji se dobiva iz plodova biljki kave (Coffea arabica), čaja (Thea sinensis), kole (Cola acuminata)
Kofeinu su slični teofilin i teobromin u nekim bezalkoholnim pićima kao što je Coca Cola,
Pepsi Cola, Red Bull i sl.
Kofein stimulira rad mozga, uklanja pospanost i umor i omogućuje povećani intelektualni rad.
Mehanizam djelovanja - blokira adenozinske receptore
Njegovom blokadom od strane kofeina doći do ubrzavanja rada mozga ali i ubrzavanja rada srca. Povećanim radom srca povećava se krvni tlak, šire se krvne žile. Također, kofein ima i diuretski učinak.
potiče oslobađanje adrenalina iz nadbubrežne žlijezde. Zbog toga predoziravanje kofeinom može izazvati srčane aritmije (lupanje srca).
Predoziravanje kofeinom - nemir, razdražljivost, drhtanje ruku, i nesanica, povraćanje. Ne preporućuje se kod osoba koje boluju od angine pectoris.
Najviše se kofeina koristi u kombiniranim analgoantipireticima kao što su Plivadon i Caffetin.
zbog njegovog psihostimulatornog djelovanja pogotovo kad je riječ o glavoboljama.
Piracetam Piracetam je nootropik
povećava koncentraciju acetilkolina u CNS-u, posljedica pojačanog otpuštanja acetilkolina iz presinaptičkih neurona
povoljan učinak piracetama u bolesnika s
kongnitivnim poremećajima
Piracetam povećava utilizaciju glukoze u mozgu bolesnika s progresivnom demencijom, što bi moglo biti od koristi u liječenju ovih bolesnika.