clase nº 7 bloqueadores adrenergicos

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  • 1. CURSO: FARMACOLOGA IDOCENTE: MAGINO SUYON MATIASALUMNA: MARQUINA ESPINO STHEFANYVERANO 2011

2. Bloquean los efectos fisiolgicos de laestimulacin simptica. Esta inhibicin puede producirsedurante la sntesis, el almacenamiento ola liberacin del neurotransmisoradrenrgico. 3. Se ubican en la membrana axonal presinptica y suactivacin por autacoides, neurotransmisores ofrmacos provoca una inhibicin o una liberacin delneurotransmisor almacenado en el axoplasma.1. Inhibidores de sntesis de noradrenalina, adrenalina, dopamina.2. Alteran el almacenamiento de noradrenalina ,adrenalina, dopamina.3. Bloqueo de liberacin de noradrenalina, adrenalina, dopamina.4. Formacin de falsos neurotransmisores 4. ALFAMETILTIROSINA:Metiltirosina 250mg comprimidosInhibidor competitivo de tirosina hidrolasa.Usos: feocromocitoma. 5. ContraindicacionesHepatitis aguda, cirrosis activa,hipersensibilidad.Reacciones adversasSedacin, dolor de cabeza, astenia,decaimiento, pancreatitis e inflamacin deglndulas salivales.Inhibidores de la monoaminooxidasa(MAO):Inhiben la desaminacin oxidativa dela noradrenalinaAntidepresivos. 6. RESERPINA tabletas 0.25- 0.5mg:Alcaloide de la Rauwolfia Serpentina.Inhibe el almacenamiento de la norepinefrina en elcitoplasma y provoca que la MAO la degrade.Tambin disminuye a la 5-HT(serotonina).Entra a la terminal nerviosa, penetra en las vesculas dealmacenamiento y causa su ruptura.La noradrenalina (NA) y la dopamina se derraman haciael citoplasma donde son inactivadas por lamonoaminoxidasa (MAO) de tal manera que llega menoscantidad de aqullas a los receptores situados en lamembrana del rgano efector.Uso: antihipertensivo, nivel central causa depresin. 7. GUANETIDINA:Inhibe las respuestas a la estimulacin delos nervios simpticos. INTERACCIONES:Es captada y almacenada por los nerviosReserpina: puede producir unaadrenrgicos y se acumula en las vesculashipotensin postural excesiva, bradicardiadesplazado a la NA y luego se liberay depresin mentalactuando como falso neurotransmisor.efectivos en hipertensinRAMS:Hipotensin postural, diarrea, congestinnasal, alteracin de la eyaculacin.Usos:HipertensinContraindicado: Feocromocitoma, insuficiencia cardacacongestiva y en aquellos que se encuentrenbajo tratamiento con inhibidores de lamonoaminooxidasa. 8. GUANETIDINA(-) 9. Digestivas: diarrea; vmitos, nuseas, sequedad de boca, aumento de losmovimientos intestinales y reblandecimiento de las partidas.Cardiovasculares: dolor torcico (angina); bradicardia; tendencia a la retencinde lquidos y edema con desarrollo ocasional de insuficiencia cardacacongestiva.Respiratorias: disnea; asma en sujetos susceptibles, congestin nasal.Neurolgicas: sncope debido a una hipotensin postural o producida por elejercicio; mareos, vrtigo; visin borrosa; temblores musculares, parestesias enel pecho, debilidad, fatiga.Musculares: mialgia.Genitourinarias: aumento del nitrgeno ureico en sangre; incontinenciaurinaria; inhibicin de la eyaculacin.Metablicas: aumento de peso.Piel y anexos: dermatitis; alopecia. 10. Propiedades farmacolgicas: 1 inhibe la vasoconstriccin, disminuyendo la presin arterial (P.A),prstata, cuello de la vejiga y en la cpsula prosttica. 2 En el caso de yohimbina, incrementa los impulsos sinpticos y potenciala descarga la descarga de noradrenalina. 11. IMIDAZOLINASFENTOLAMINA:HALOQUINOLAMINASRegitina ampolla por 1 mlFENOXIBENZAMINA Antagonismo: competitivocpsulas 4mg:Dibenilina 20- 200 mg cpsulasBloqueo 5-HT e histaminiformes. Antagonismo: irreversibleEfectos hemodinmicas:Bloqueo acetilcolina, 5-HT e Similar a la fenoxibenzamina.histaminaEfectos hemodinmicas:Disminucin de la resistencia Usos:vascular perifrica (PVR) y Exceso de catecolaminastensin arterial. (feocromocitoma)Venodilatacin. Enfermedad vascularperifrica.RAMS: Hipotensin postural, taquicardia. Miosis, congestin nasal. Falta de eyaculacin. 12. USOS:ALCALOIDES DE CORNEZUELO:Migraas OxitcicoPrimeros compuestos que sedescubrieron, proviene de Clavicepspurprea.Contiene lpidos, esteroles,glucsidos y aminas, pero sobre todolos alcaloides del cornezuelo,ergotamina, ergocristina yergometrina.Bloquea los receptores aadrenrgicos por antagonismocompetitivo.Tambin bloquea los receptores 5-HT.Causan vasoconstriccin perifricay constriccin delas arteriasdilatadas. 13. ACCIONES FARMACOLOGICAS:Disminucin de resistencia vascularperifrica y tensin arterialRelajacin de msculo de fibra lisa encuello de la vejiga y prstata.APLICACIONES TERAPEUTICAS:Hipertensin primaria de la corrientede orina en hipertrofia prostticabenigna. 14. PRAZOSINA 1- 20mgtabletas:Minipress 1 2- 5 mg cpsulasAntagonismo: competitivoEfectos hemodinmicas:QuinasolinasDisminucin resistenciaperifrica, precarga cardiaca.RAMS:Hipotensin postural.Usos:Hipertensin primaria. TerazosinaHipertrofia prosttica. Doxazosina Trimazosina Alfuzosina 15. TERAZOSINA 2- 5mg comprimidos:Adenex 10 mg comprimidosRAMS:Sistmicos: astenia, dolor de cabezaHytrin 2mg comprimidosCardiovasculares: palpitaciones,Tensioless 5mg tabletashipotensin postural, sncope, yAnlogo estructural de la prazosina. taquicardia.Ms soluble que la prazosina Digestivo: nauseasSistema urogenital: impotencia,Bloqueo de los receptores alfa1 adrenrgicos eyaculacin retrgradaen la prstata, cuello de la vejiga y en la cpsulaprosttica.ContraindicacionesIndicado: Hipersensibilidad, antecedentes deHipertensin arterial. El tratamientosncope durante la miccin.sintomtico de la hiperplasia prosttica benigna(HPB). 16. DOXAZOSINA 2- 4mg comprimidos:Cardura 2mg tabletasDoxatensa 2mg comprimidosProgandol 2 4mg comprimidosUsos: hiperplasia prosttica benigna/ hipertensinSemivida 20hrsVasodilatacin perifrica, reduciendo las Clasificada dentro de la clase B deresistencias vasculares y la presin arterial. riesgo durante el embarazoTambin afecta el metabolismo lipdicodisminuyendo el colesterol total, las LDLs y lostriglicridos. 17. CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al producto. Antecedentes de hipotensin ortosttica. Asociacin con otros alfabloqueantes. Insuficiencia heptica severa.ALFUZOSINA 5-10mg comprimidos:Xatral 10mg comprimidosRAMS: Trastornos gastrointestinales: nuseas,Biodisponiblidad 64%diarrea. Debilidad, vrtigo/mareo, malestar.Semivida 3-4hrs Cefalea.Su bloqueo a disminuye la obstruccin No tan frecuentes, aparecen los siguientesinfravesical a travs de su accin directa efectos secundarios: Hipotensin (postural),sobre el msculo liso prosttico.taquicardia, palpitaciones, dolor torcico.En el hombre, reduciendo el tonouretral y la resistencia vesical de salida yfacilita el vaciado vesical.Uso: obstruccin urinariadebida a la hipertrofia benignade la prstata 18. TAMSULOSINA 0.4mg cpsulas:ContraindicacionesSecotex 0.4mg cspsulasHipersensibilidad, angioedema inducidoTamsucar 0.4 mg cpsulapor frmacos; historia de hipotensinTamsulon 0.4mg cpsula ortosttica.Semivida 5-10 horasInteracciones:Se fija selectiva a los subtipos alfa1A yNiveles de plasma: aumentados poralfa1D , produciendo relajacin del cimetidina; disminuidos por furosemida.msculo liso de prstata y uretra.Velocidad de eliminacin aumentadapor: diclofenaco y warfarina.Uso: hiperplasia prosttica benignaRAMS: eyaculacin anormal, mareo. 19. RAMS: Digestivos. Nauseas y vmitos, distensin abdominal.URAPIDILO 5mg/ml ampollas:Elgadil 50mg/10ml ampollas Cardiovasculares. Palpitaciones, taquicardia, bradicardia, sensacin de opresin precordial,Produce hipotensin disnea, extrasistolia.Semivida 3hrs Neurolgicos. Vrtigo, cefalea, fatiga, mareos,Vasodilatador accin dual.transpiracin abundante. Por un lado, es un antagonistaselectivo de los receptores 1 Vascular perifrico. Congestin nasal.adrenrgicos postsinpticos perifricos. Dermatolgicos. Prurito, exantema.Por otro lado, a nivel central regula lapresin arterial y el tono simptico Urolgicos. Priapismo.mediante una inhibicin de losreceptores 1 adrenrgicos y unaestimulacin de los receptores 5 HT1Aserotoninrgicos. 20. INDORAMINA:Baratol 25- 50mg tabletasBiodisponibilidad menor30%BUNAZOSINA 3- 6- 12mgDisminuye la presintabletas:arterialTratar la hipertensinDisminuye la tensin arterial.con taquicardia mnima. Agente antiglaucomatoso:Rams: Boca seca, Efectos sobre la circulacinsedacin, insuficiencia en ocular y el dao de lasla eyaculacin.neuronas de la retina 21. YOHIMBINA 5mg tabletas:Tambin bloquear los receptoresde 5HT.Elevan la presin arterialProduce taquicardiaInduce aumento de la actividadmotora y temblores.Atraviesa la barrera H-EUso: disfuncin sexual masculina,neuropata diabtica e hipotensinpostural.Se usa en veterinaria. Pausinystalia yohimbe 22. 1 Actan en el corazn, rin,adipocitos 2 Fibra lisa en vasos, bronquios,vas gastrointestinales, glndulas,leucocitos. 3 Tejido adiposo, vasgastrointestinales. 23. VASCULAR: Disminuye la frecuencia cardiaca, presin arterial.RESPIRATORIO: En pacientes con asma o con enfermedad pulmonarobstructiva crnica este bloqueo produce broncoconstriccin.METABLICOS: Modifica en metabolismo de carbohidratos y lpidos. 24. Lentifica la frecuencia cardiaca Disminuye la contractilidad y gasto cardiaco Broncoconstriccin Disminuye HDL y aumenta LDLNadololPenbutololPindololPropranolol RAMS:Timolol Bradicardia Disminucin del gasto cardiaco FatigaUSOS:BronconstriccinAngina de pechoHipertensinArritmias cardiacasFeocromocitomaGlaucoma 25. PENBUTOLOL: NADOLOL 20- 40mg tabletas: Levatol 20mg tabletas Corgard 40- 80mg tabletas Ms soluble en agua. Bloqueo no selectivo Accin prolongada 20- 24 hrs Uso: Angina de pecho Hipertensin.PINDOLOL 10- 60mgRAMS:tabletas:Bradicardia, fatiga, broncoespasmo.Visken 5mg comprimidosBloquean losincrementos de lafrecuencia cardiaca y elgasto cardiaco inducidospor el ejercicio. 26. TIMOLOL:PROPRANOLOL 40mg tabletas: Globitan 0.25% solucin oftalmolgicaInderal 10- 40- 80mg tabletas Reducir presin intraocular elevada en:Es muy lipfilo, por ello, se hipertensin ocular, glaucoma de ngulodistribuye ampliamente por todo el abierto crnico, glaucoma secundario.cuerp