clase de sna
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SISTEMASISTEMANERVIOSONERVIOSO
AUTÓNOMOAUTÓNOMO
Dr. Ali M. Ayubi D.Dr. Ali M. Ayubi D.
FACULTAD DE MEDICINACÁTEDRA DE FARMACOLOGÍA
DIFERENCIAS ENTRE LA VIADIFERENCIAS ENTRE LA VIASOMÁTICA Y AUTÓNOMASOMÁTICA Y AUTÓNOMA
VIA SOMÁTICA:VIA SOMÁTICA:-- Inerva músculos esqueléticos.Inerva músculos esqueléticos.-- Respuesta voluntaria.Respuesta voluntaria.-- No tiene ganglios en su trayecto.No tiene ganglios en su trayecto.-- Está cubierta de Mielina.Está cubierta de Mielina. VIA AUTÓNOMA:VIA AUTÓNOMA:-- Inerva vísceras.Inerva vísceras.-- Respuesta involuntaria.Respuesta involuntaria.-- Si hay ganglios.Si hay ganglios.-- Las fibras postLas fibras post--ganglionares no estánganglionares no están
cubiertas de Mielina.cubiertas de Mielina.
DIFERENCIAS ENTRE LAS VIÁSDIFERENCIAS ENTRE LAS VIÁSSIMPÁTICA Y PARASIMPÁTICASIMPÁTICA Y PARASIMPÁTICA
ORIGEN:ORIGEN:
-- Parasimpático; CráneoParasimpático; Cráneo--Sacro.Sacro.
-- Simpático; TóracoSimpático; Tóraco--LumbarLumbar
ANATOMÍA:ANATOMÍA:
-- Parasimpático; Fibras preParasimpático; Fibras pre--ganglionaresganglionareslargas, postlargas, post--ganglionares cortas.ganglionares cortas.
-- Simpático; Fibras preSimpático; Fibras pre--ganglionaresganglionarescortas y postcortas y post--ganglionares largas.ganglionares largas.
DIFERENCIAS ENTRE LAS VIÁSDIFERENCIAS ENTRE LAS VIÁSSIMPÁTICA Y PARASIMPÁTICASIMPÁTICA Y PARASIMPÁTICA
FUNCIÓN:FUNCIÓN:
-- Generalmente tienen funciones opuestas yGeneralmente tienen funciones opuestas yhay una función donde se complementan.hay una función donde se complementan.
ACTIVACIÓN:ACTIVACIÓN:
-- La descarga del parasimpático es localizada.La descarga del parasimpático es localizada.
-- La descarga del simpático es difusa yLa descarga del simpático es difusa ylocalizada, dependiendo de donde nace lalocalizada, dependiendo de donde nace laactivación.activación.
NEUROTRANSMISORESNEUROTRANSMISORES
ParaPara queque lala ordenorden del S.N.C.del S.N.C. llegue al órganollegue al órganoefector, es necesario que el impulso eléctricoefector, es necesario que el impulso eléctricoque corre por el nervio, se transforme en unque corre por el nervio, se transforme en unimpulso químico que será liberado por laimpulso químico que será liberado por laterminación nerviosa y active un receptor enterminación nerviosa y active un receptor enla siguiente neurona u órgano efector,la siguiente neurona u órgano efector, estaestasustancia química se conoce comosustancia química se conoce comoneurotransmisor.neurotransmisor.
Ca+Ca+
Ca+Ca+Liberación delLiberación delneurotransmisorneurotransmisor
Síntesis delSíntesis delneurotransmisorneurotransmisor
ReceptorReceptor
MetabolismoMetabolismo
NEUROTRANSMISORESNEUROTRANSMISORES
VÍA COLINÉRGICA:VÍA COLINÉRGICA:
–– AcetilAcetil--colina.colina.
VÍA SOMÁTICA:VÍA SOMÁTICA:
–– AcetilAcetil--colinacolina
VÍA ADRENÉRGICA:VÍA ADRENÉRGICA:
–– Adrenalina (Generalizada)Adrenalina (Generalizada)
–– NorNor--adrenalina (Localizada)adrenalina (Localizada)
RECEPTORESRECEPTORES
Macroproteínas que se encuentran en laMacroproteínas que se encuentran en lacélula (Membrana, Citosol, Núcleo),célula (Membrana, Citosol, Núcleo),que al unirse a su neurotransmisorque al unirse a su neurotransmisorespecífico, son activados.específico, son activados.
RECEPTORES DEL S.N.A.RECEPTORES DEL S.N.A.
RECEPTOR NICOTÍNICO:RECEPTOR NICOTÍNICO:
–– Estimulado por Nicotina.Estimulado por Nicotina.
RECEPTOR MUSCARÍNICO:RECEPTOR MUSCARÍNICO:
–– Estimulado por la Muscarina.Estimulado por la Muscarina.
RECEPTOR ADRENÉRGICO:RECEPTOR ADRENÉRGICO:
–– Estimulado por la AdrenalinaEstimulado por la Adrenalina
RECEPTORESRECEPTORESCOLINÉRGICOSCOLINÉRGICOS
M1: Células parietales gástricas, S.N.C.M1: Células parietales gástricas, S.N.C.
M2: Corazón, S.N.C.M2: Corazón, S.N.C.
M3: Músculo liso, Glándulas secretoras,M3: Músculo liso, Glándulas secretoras,S.N.C.S.N.C.
M4: Gánglios Vegetativos, EndotelioM4: Gánglios Vegetativos, EndotelioVascular, Conductos deferentes, Útero,Vascular, Conductos deferentes, Útero,
S.N.C.S.N.C.
M5: S.N.C.M5: S.N.C.
RECEPTORES NICOTÍNICOSRECEPTORES NICOTÍNICOS
NM: Placa neuro muscular (P.N.M.).NM: Placa neuro muscular (P.N.M.).
NN: Ganglios vegetativos.NN: Ganglios vegetativos.
RECEPTORESRECEPTORESADRENÉRGICOSADRENÉRGICOS
RECEPTORESRECEPTORES aa::
aa 1 y1 y aa 22
RECEPTORESRECEPTORES b:b:
bb 1,1, bb 2 y2 y bb33
RECEPTORESRECEPTORESADRENÉRGICOSADRENÉRGICOS
RECEPTORRECEPTOR aa 1:1:
Musculatura lisa; visceral y vascular.Musculatura lisa; visceral y vascular.
Glándulas de secreción exocrina.Glándulas de secreción exocrina.
S.N.C.S.N.C.
RECEPTORRECEPTOR aa 2:2:
Terminal sináptica.Terminal sináptica.
Hígado, Riñón, PlaquetasHígado, Riñón, Plaquetas
S.N.C.S.N.C.
RECEPTORESRECEPTORESADRENÉRGICOSADRENÉRGICOS
bb 1:1:
Corazón.Corazón.
b 2b 2::
Musculatura lisa bronquial, musculatura lisaMusculatura lisa bronquial, musculatura lisauterina y musculatura lisa de las arteriolasuterina y musculatura lisa de las arteriolasque irrigan los músculos esqueléticos.que irrigan los músculos esqueléticos.
bb 3:3:
Tejido adiposo.Tejido adiposo.
R.M.R.M. R.A.R.A.R.A.R.A.
R.N.R.N.
R.N.R.N.M.S.M.S.
R.N.R.N.
R.N.R.N.
ACETIL COLINAACETIL COLINA
ADRENALINAADRENALINA NORNOR--ADRENALINAADRENALINA
FUNCIONES DEL PARASIMPÁTICOFUNCIONES DEL PARASIMPÁTICO
Miosis, Acomodación para la visiónMiosis, Acomodación para la visióncercana, Drenaje del humor acuosocercana, Drenaje del humor acuoso
Aumento de secreción salival yAumento de secreción salival ylagrimallagrimal
Disminución de frecuencia,Disminución de frecuencia,de Velocidad de conducción yde Velocidad de conducción yde Fuerza de contracción.de Fuerza de contracción.
Broncoconstricción, AumentoBroncoconstricción, Aumentode secreciones.de secreciones.
Aumento de secreciones,Aumento de secreciones,Aumento de motilidadAumento de motilidad
Contracción del detrusor,Contracción del detrusor,Relajación del trígono y delRelajación del trígono y delesfínteresfínter
Erección del peneErección del pene
FUNCIONES DEL SIMPÁTICOFUNCIONES DEL SIMPÁTICO
Midriasis, Acomodación para la visiónMidriasis, Acomodación para la visiónlejana. Disminución secreción lagrimallejana. Disminución secreción lagrimal
Disminución de secreción salivalDisminución de secreción salival
Aumento de la frecuencia, deAumento de la frecuencia, dela velocidad de conducción yla velocidad de conducción yde la fuerza de contracciónde la fuerza de contracción
Broncodilatación, DisminuciónBroncodilatación, Disminuciónde secreciones.de secreciones.
Disminución de la motilidad yDisminución de la motilidad yde las secrecionesde las secreciones
Relajación del Detrusor,Relajación del Detrusor,Contracción del trígono yContracción del trígono yesfínter.esfínter.
RelajaciónRelajación(femenino)(femenino)
Eyaculación (masculino)Eyaculación (masculino)
Vasoconstricción periférica.Vasoconstricción periférica.Vasodilatación de arteriolasVasodilatación de arteriolasde músculo esquelético.de músculo esquelético.
Hiperglicemia
SIMPÁTICO:SIMPÁTICO:
ATAQUE Y HUIDAATAQUE Y HUIDA
PARASIMPÁTICO:PARASIMPÁTICO:
DESCANSO Y DIGESTIÓNDESCANSO Y DIGESTIÓN
TONO AUTONÓMICOTONO AUTONÓMICO
Constantemente se liberan cantidadesConstantemente se liberan cantidadesmínimas de Neurotransmisores,mínimas de Neurotransmisores,
(Acetil(Acetil--colina, Norcolina, Nor--Adrenalina), ésta seAdrenalina), ésta sedenomina liberación cuántica, permitiendodenomina liberación cuántica, permitiendoque exista un tono autonómico ya queque exista un tono autonómico ya quesiempre están los receptores activados.siempre están los receptores activados.
TONO AUTONÓMICOTONO AUTONÓMICO
EL Simpático y el ParasimpáticoEL Simpático y el Parasimpáticogeneralmente son opuestos y uno siempregeneralmente son opuestos y uno siempredomina sobre el otro.domina sobre el otro.
En las vísceras los efectos del parasimpáticoEn las vísceras los efectos del parasimpáticose encuentran dominando todo el tiempo,se encuentran dominando todo el tiempo,excepto en la musculatura lisa bronquial.excepto en la musculatura lisa bronquial.
En las arterias hay control exclusivo delEn las arterias hay control exclusivo delsimpático, porque únicamente hay inervaciónsimpático, porque únicamente hay inervaciónsimpática.simpática.
TONO AUTONÓMICOTONO AUTONÓMICO
PREDOMINIO PARASIMPÁTICO:PREDOMINIO PARASIMPÁTICO:
-- Glándula Lagrimal.Glándula Lagrimal.
-- Glándula salival.Glándula salival.
-- Ojo.Ojo.
-- Todo el Sistema Digestivo.Todo el Sistema Digestivo.
-- Corazón.Corazón.
-- Sistema Respiratorio (secreciones).Sistema Respiratorio (secreciones).
-- Sistema Urinario.Sistema Urinario.
TONO AUTONÓMICOTONO AUTONÓMICO
PREDOMINIO SIMPÁTICO:PREDOMINIO SIMPÁTICO:
-- Arterias y Venas.Arterias y Venas.
-- Riñón.Riñón.
-- Músculo del folículo piloso.Músculo del folículo piloso.
-- Metabolismo de la GlucosaMetabolismo de la Glucosa (hiperglicemia).(hiperglicemia).
-- Glándulas sudoríparasGlándulas sudoríparas (excepción anatómica).(excepción anatómica).
-- Musculatura lisa bronquialMusculatura lisa bronquial (excepción fisiológica).(excepción fisiológica).
-- Musculatura Uterina.Musculatura Uterina.
ColinaColina ColinaColinaNa+Na+
AcetilAcetilcoenzima Acoenzima A
AcetilAcetil--ColinaColina
ColinaColina
AcetatoAcetato
ColinoColino--acetiltransferasaacetiltransferasa
AlmacenamientoAlmacenamiento
LiberaciónLiberación
Unión al receptorUnión al receptor
AcetilAcetil--colinesterasacolinesterasa
Ca++Ca++
ColinaColina ColinaColinaNa+Na+
AcetilAcetilcoenzima Acoenzima A
AcetilAcetil--ColinaColina
ColinaColina
AcetatoAcetato
Transporte de ColinaTransporte de Colinainhibida porinhibida porHemicolinio.Hemicolinio.
LiberaciónLiberaciónbloqueada porbloqueada portoxina botulínica ytoxina botulínica yestimulada por elestimulada por elveneno de la Viudaveneno de la Viudanegranegra
Ca++Ca++
Bloqueo deBloqueo deAcetilAcetil--colinesterasacolinesterasa
SISTEMA OCULARSISTEMA OCULAR
Contracción del músculo circular delContracción del músculo circular delIris (miosis).Iris (miosis).
Contracción del músculo ciliar, conContracción del músculo ciliar, conalargamiento del cristalinoalargamiento del cristalino(acomodación para la visión cercana).(acomodación para la visión cercana).
Favorece el drenaje del humor acuoso.Favorece el drenaje del humor acuoso.
SISTEMA NERVIOSOSISTEMA NERVIOSOCENTRALCENTRAL
Atraviesa con dificultad la barreraAtraviesa con dificultad la barrerahematoencefálica.hematoencefálica.
SISTEMA RESPIRATORIOSISTEMA RESPIRATORIO
BroncoBronco--constricción y aumento deconstricción y aumento desecreciones.secreciones.
SISTEMASISTEMACARDIOVASCULARCARDIOVASCULAR
Vasodilatación generalizada arteriolar:Vasodilatación generalizada arteriolar:
-- Hipotensión.Hipotensión.
-- Taquicardia refleja (Dosis bajas).Taquicardia refleja (Dosis bajas).
Disminución de la frecuencia y fuerzaDisminución de la frecuencia y fuerzade contracción cardiaca (Dosis mayor).de contracción cardiaca (Dosis mayor).
Bloqueo de la conducción eléctrica yBloqueo de la conducción eléctrica yparo cardíaco.paro cardíaco.
Venoconstricción.Venoconstricción.
SISTEMASISTEMAGASTROINTESTINALGASTROINTESTINAL
Aumenta actividad secretora y motoraAumenta actividad secretora y motorade todo el sistema gastrointestinal.de todo el sistema gastrointestinal.
Activa en mayor grado las glándulasActiva en mayor grado las glándulassalivales y gástricas.salivales y gástricas.
Aumenta el transito gastrointestinal conAumenta el transito gastrointestinal condolores cólicos y heces diarreicas.dolores cólicos y heces diarreicas.
SISTEMA URINARIOSISTEMA URINARIO
Contracción del detrusor y relajaciónContracción del detrusor y relajacióndel trígono y del esfínter.del trígono y del esfínter.
SISTEMA GLANDULARSISTEMA GLANDULAR
La secreción glandular es estimulada deLa secreción glandular es estimulada deforma general.forma general.
RECEPTORES NICOTÍNICOSRECEPTORES NICOTÍNICOS
Dosis elevadas vía parenteral:Dosis elevadas vía parenteral:
-- Estimula Receptores NN ganglionar.Estimula Receptores NN ganglionar.
-- Estimula médula suprarrenal (NN).Estimula médula suprarrenal (NN).
-- Descarga simpática generalizada.Descarga simpática generalizada.
-- Vasoconstricción, Taquicardia,Vasoconstricción, Taquicardia,
Hipertensión.Hipertensión.
AGONISTAS COLINÉRGICOSAGONISTAS COLINÉRGICOS
NATURALES:NATURALES:
-- Pilocarpina.Pilocarpina.
-- Muscarina.Muscarina.
SINTÉTICOS:SINTÉTICOS:
-- Metacolina.Metacolina.
-- Carbacol.Carbacol.
-- Betanecol.Betanecol.
NOMBRENOMBRE SENSIBILIDADSENSIBILIDAD
AA--ASAASAC.VC.V G.I.G.I. V.U.V.U. PUPILAPUPILA
(tópico)(tópico)NICOTINANICOTINA
AcetilAcetil--ColinaColina
++++++ ++++ ++++ ++++ ++ ++++
MetacolinaMetacolina ++ ++++++
++++ ++++ ++ ++
CarbacolCarbacol -- ++ ++++ ++++++
++++ ++++++
BetanecolBetanecol -- ++--
++++++
++++++
++++ --
MuscarinaMuscarina -- ++++ ++++++
++++++
++++ --
PilocarpinaPilocarpina -- ++ ++++++
++++++
++++ --
USOS TERAPEUTICOSUSOS TERAPEUTICOS
CARBACOL: Tratamiento del GlaucomaCARBACOL: Tratamiento del Glaucoma(tópico oftálmico).(tópico oftálmico).
BETANECOL: Distensión abdominal postBETANECOL: Distensión abdominal post--operatoria, atonía gástrica, Retención urinariaoperatoria, atonía gástrica, Retención urinaria(post(post--quirúrgica postquirúrgica post--parto) Hipotonía vesicalparto) Hipotonía vesical(post(post--traumática).traumática).
PILOCARPINA: tratamiento del GlaucomaPILOCARPINA: tratamiento del Glaucoma(tópico oftálmico).(tópico oftálmico).
ANTES DELANTES DELTRATAMIENTOTRATAMIENTO
DESPUES DELDESPUES DELTRATAMIENTOTRATAMIENTO
TRATAMIENTO DEL GLAUCOMATRATAMIENTO DEL GLAUCOMACON AGONISTAS COLINÉRGICOSCON AGONISTAS COLINÉRGICOS
ColinaColina ColinaColinaNa+Na+
AcetilAcetilcoenzima Acoenzima A
Acetil ColinaAcetil Colina
AGONISTASAGONISTASCOLINÉRGICOSCOLINÉRGICOSINDIRECTOSINDIRECTOS
ColinaColina
AcetatoAcetato
Ca++Ca++
AGONISTAS COLINÉRGICOSAGONISTAS COLINÉRGICOSINDIRECTOSINDIRECTOS
INHIBIDORES REVERSIBLES DE ACETILINHIBIDORES REVERSIBLES DE ACETIL--COLINESTERASA.COLINESTERASA.
-- DERIVADOS CARBÁMICOSDERIVADOS CARBÁMICOS::
Fisostigmina, Neostigmina,Fisostigmina, Neostigmina,
Piridostigmina, Rivastigmina,Piridostigmina, Rivastigmina,
Ambemonio, Carbaryl, Baygon.Ambemonio, Carbaryl, Baygon.
-- ALCOHOLES SIMPLES CON N CUATERNARIO:ALCOHOLES SIMPLES CON N CUATERNARIO:
Edrofonio.Edrofonio.
MECANISMO DE ACCIÓN DEMECANISMO DE ACCIÓN DE
LOS AGONISTAS INDIRECTOSLOS AGONISTAS INDIRECTOS
EDROFONIO.EDROFONIO.
-- Se fija al sitio aniónico de la enzima,Se fija al sitio aniónico de la enzima,
esta fijación es rápidamente reversibleesta fijación es rápidamente reversible
en 2 a 10 minutos.en 2 a 10 minutos.
MECANISMO DE ACCIÓN DEMECANISMO DE ACCIÓN DELOS AGONISTAS INDIRECTOSLOS AGONISTAS INDIRECTOS
FISOSTIGMINAFISOSTIGMINA -- NEOSTIGMINANEOSTIGMINA--PIRIDOSTIGMINAPIRIDOSTIGMINA -- RIVASTIGMINA.RIVASTIGMINA.
-- Se fijan en los sitios aniónicos ySe fijan en los sitios aniónicos y
esteáricos de la enzima, igual como loesteáricos de la enzima, igual como lo
hace la Acetilhace la Acetil--colina, siendo la enzimacolina, siendo la enzima
carbamilada en vez de acetilada.carbamilada en vez de acetilada.
MECANISMO DE ACCIÓN DEMECANISMO DE ACCIÓN DELOS AGONISTAS INDIRECTOSLOS AGONISTAS INDIRECTOS
CARBARYL, BAYGON:CARBARYL, BAYGON:
-- Se unen a los sitios aniónicos ySe unen a los sitios aniónicos y
esteáricos igual como lo hace la Acetilesteáricos igual como lo hace la Acetil--
colina. Tienen importancia toxicológicacolina. Tienen importancia toxicológica
porque estos son utilizados comoporque estos son utilizados como
insecticidas.insecticidas.
AGONISTAS INDIRECTOSAGONISTAS INDIRECTOS
FISOSTIGMINA: Origen natural, atraviesa laFISOSTIGMINA: Origen natural, atraviesa labarrera hematoencefálica.barrera hematoencefálica.
NEOSTIGMINA: Origen sintético, NONEOSTIGMINA: Origen sintético, NOatraviesa la barrera hematoencefálica,atraviesa la barrera hematoencefálica,afinidad por los receptores Nicotínicos deafinidad por los receptores Nicotínicos deP.N.M.P.N.M.
PIRIDOSTIGMINA, RIVASTIGMINA:PIRIDOSTIGMINA, RIVASTIGMINA:
Origen sintético, atraviesan barreraOrigen sintético, atraviesan barrerahematoencefálica.hematoencefálica.
APLICACIONES CLÍNICASAPLICACIONES CLÍNICAS
FISOSTIGMINA: Intoxicación en S.N.C.FISOSTIGMINA: Intoxicación en S.N.C.por antimuscarínicos.por antimuscarínicos.
NEOSTIGMINA: Parálisis motriz postNEOSTIGMINA: Parálisis motriz post--anestésica por fármacos tipo Curare,anestésica por fármacos tipo Curare,Íleo paralítico y atonía vesical mientrasÍleo paralítico y atonía vesical mientrasno exista una obstrucción mecánica.no exista una obstrucción mecánica.
APLICACIONES CLÍNICASAPLICACIONES CLÍNICAS
NEOSTIGMINA: Miastenia Gravis,NEOSTIGMINA: Miastenia Gravis,enfermedad autoinmune que produceenfermedad autoinmune que producedaños de los receptores Nicotínicos dedaños de los receptores Nicotínicos deP.N.M. ajustando la dosis según laP.N.M. ajustando la dosis según larespuesta.respuesta.
APLICACIONES CLÍNICASAPLICACIONES CLÍNICAS
PIRIDOSTIGMINA: Preventivo de losPIRIDOSTIGMINA: Preventivo de losataques con gases de guerra.ataques con gases de guerra.
RIVASTIGMINA: Tratamiento de laRIVASTIGMINA: Tratamiento de laenfermedad deenfermedad de Alzheimer.Alzheimer.
AGONISTAS INDIRECTOSAGONISTAS INDIRECTOSINHIBIDORES IRREVERSIBLESINHIBIDORES IRREVERSIBLES
COMPUESTOS ORGANOFOSFORADOS:COMPUESTOS ORGANOFOSFORADOS:
-- EcotiofatoEcotiofato
-- IsofluoratoIsofluorato
-- ParathionParathion
-- MalathionMalathion
-- SománSomán
-- SarínSarín
-- TabúnTabún
GlaucomaGlaucoma (Uso médico)(Uso médico)
InsecticidasInsecticidas (Uso Toxicológico)(Uso Toxicológico)
Gases de guerraGases de guerra (Usos Homicidas)(Usos Homicidas)
AGONISTAS INDIRECTOSAGONISTAS INDIRECTOSMECANISMO DE ACCIÓNMECANISMO DE ACCIÓN
Los organofosforados se unen a laLos organofosforados se unen a laAcetilAcetil--colinesterasa en el sitio esteárico,colinesterasa en el sitio esteárico,de forma covalente con el fósforo, estade forma covalente con el fósforo, estaunión dura varias semanas y los efectosunión dura varias semanas y los efectosdesaparecerán cuando el organismodesaparecerán cuando el organismosintetice nuevas enzimas (2 semanas).sintetice nuevas enzimas (2 semanas).
INTOXICACIÓN PORINTOXICACIÓN PORORGANOFOSFORADOSORGANOFOSFORADOS
Aumenta todos los efectos colinérgicosAumenta todos los efectos colinérgicosde forma exagerada: Miosis, Sialorrea,de forma exagerada: Miosis, Sialorrea,Diaforesis, Vómitos, Diarrea, DoloresDiaforesis, Vómitos, Diarrea, Dolorescólicos, Broncoconstricción, Aumentocólicos, Broncoconstricción, Aumentode secreciones bronquiales (causa dede secreciones bronquiales (causa demuerte) Convulsiones, Paro cardíaco.muerte) Convulsiones, Paro cardíaco.
INTOXICACIÓN PORINTOXICACIÓN PORORGANOFOSFORADOSORGANOFOSFORADOS
TRATAMIENTO:TRATAMIENTO:
-- Atropina.Atropina.
-- Líquidos endovenoso.Líquidos endovenoso.
-- Bañar al paciente o lavado gástrico.Bañar al paciente o lavado gástrico.
-- Reactivación de la AcetilReactivación de la Acetil--colinesterasa.colinesterasa.
INTOXICACIÓN PORINTOXICACIÓN PORORGANOFOSFORADOSORGANOFOSFORADOS
REACTIVACIÓN DE ACETILREACTIVACIÓN DE ACETIL--COLINESTERASA:COLINESTERASA:
-- Es posible forzar la separación delEs posible forzar la separación delorganofosforado de la Acetilorganofosforado de la Acetil--colinesterasa con lascolinesterasa con lasOximas, PRALIDOXIMA y OBIDOXIMA. EstosOximas, PRALIDOXIMA y OBIDOXIMA. Estoscompuestos poseen un grupo oxima, que tienencompuestos poseen un grupo oxima, que tienengran afinidad por el fósforo, debilitando ygran afinidad por el fósforo, debilitando yrompiendo su unión con la enzima, liberándose larompiendo su unión con la enzima, liberándose laoxima junto al organofosforado, recuperando laoxima junto al organofosforado, recuperando latotal funcionalidad de la Acetiltotal funcionalidad de la Acetil--colinesterasa. Estascolinesterasa. Estassustancias deben utilizarse antes de cumplir 6sustancias deben utilizarse antes de cumplir 6horas de intoxicación por que se produce lahoras de intoxicación por que se produce laseparación de un grupo metilo que se conoce comoseparación de un grupo metilo que se conoce como“envejecimiento”.“envejecimiento”.
HH
--C=N OH +C=N OH +
NN
CH3CH3
OO
OO--RR-- PP
OO--RR
OO
SERINASERINAHISTIDINAHISTIDINA
NN
REACTIVACIÓN DEREACTIVACIÓN DEACETILACETIL--COLINESTERASACOLINESTERASA
PRALIDOXIMAPRALIDOXIMA ENZIMA FOSFORILADAENZIMA FOSFORILADA
HH
C= N OC= N O
NN
OO
PP
OO--RR
OO
SERINASERINAHISTIDINAHISTIDINA
NNCH3CH3 RR-- OO
REACTIVACIÓN DEREACTIVACIÓN DEACETILACETIL--COLINESTERASACOLINESTERASA
UNIÓN DE LA PRALIDOXIMAUNIÓN DE LA PRALIDOXIMAAL FÓSFORO Y A LA ENZIMAAL FÓSFORO Y A LA ENZIMA
SERINASERINAHISTIDINAHISTIDINA
N H ON H O
HH
--C=NC=N-- OO
NN
CH3CH3
OO
PP
OO--R OR O--RR
OO
REACTIVACIÓN DEREACTIVACIÓN DEACETILACETIL--COLINESTERASACOLINESTERASA
COMPLEJO PRALIDOXIMA +COMPLEJO PRALIDOXIMA +ORGANOFOSFORADOORGANOFOSFORADOY ENZIMA LIBREY ENZIMA LIBRE
BLOQUEADORESBLOQUEADORESMUSCARÍNICOSMUSCARÍNICOS
Son sustancias que inhiben de formaSon sustancias que inhiben de formapreferente y competitiva los receptorespreferente y competitiva los receptoresmuscarínicos.muscarínicos.
Estas sustancias se unen al receptorEstas sustancias se unen al receptormuscarínico sin producir activación demuscarínico sin producir activación deella y no permite que la Acetilella y no permite que la Acetil--colina secolina seuna a estos receptores.una a estos receptores.
R.M.R.M. R.A.R.A.R.A.R.A.
R.N.R.N...
R.N.R.N.M.S.M.S.
R.N.R.N.
R.N.R.N.
BLOQUEO MUSCARÍNICOBLOQUEO MUSCARÍNICO
BLOQUEO DEL PARASIMPÁTICOBLOQUEO DEL PARASIMPÁTICO
Midriasis, Acomodación para la visiónMidriasis, Acomodación para la visiónlejana. Disminución secreción lagrimallejana. Disminución secreción lagrimal
Disminución de secreción salivalDisminución de secreción salival
Aumento de la frecuencia, deAumento de la frecuencia, dela velocidad de conducción yla velocidad de conducción yde la fuerza de contracciónde la fuerza de contracción
Broncodilatación, DisminuciónBroncodilatación, Disminuciónde secreciones.de secreciones.
Disminución de la motilidad yDisminución de la motilidad yde las secrecionesde las secreciones
Relajación del Detrusor,Relajación del Detrusor,Contracción del trígono yContracción del trígono yesfínter.esfínter.
BLOQUEADORESBLOQUEADORESMUSCARÍNICOSMUSCARÍNICOS
ALCALOIDES NATURALES:ALCALOIDES NATURALES:
-- Atropina.Atropina.
-- Escopolamina.Escopolamina.
DERIVADOS SEMISINTÉTICOSDERIVADOS SEMISINTÉTICOS
-- Con Nitrógeno terciario:Con Nitrógeno terciario:
-- Biperideno.Biperideno.
-- Trihexifenidilo.Trihexifenidilo.
-- Con Nitrógeno cuaternario:Con Nitrógeno cuaternario:
-- Butilbromuro de Escopolamina.Butilbromuro de Escopolamina.
-- Bromuro de Ipratropio.Bromuro de Ipratropio.
ATROPINAATROPINA--ESCOPOLAMINAESCOPOLAMINAEFECTOS FARMACOLÓGICOSEFECTOS FARMACOLÓGICOS
EFECTO CARDÍACO (M2):EFECTO CARDÍACO (M2):
-- Aumenta frecuencia cardíaca.Aumenta frecuencia cardíaca.
-- Aumenta velocidad de conducción AV.Aumenta velocidad de conducción AV.
EFECTO VASCULAR:EFECTO VASCULAR:
-- Escaso efecto por poca inervaciónEscaso efecto por poca inervación
colinérgica.colinérgica.
-- Antagoniza vasodilatación de colinérgicosAntagoniza vasodilatación de colinérgicos
exógenos.exógenos.
ATROPINAATROPINA--ESCOPOLAMINAESCOPOLAMINAEFECTOS FARMACOLÓGICOSEFECTOS FARMACOLÓGICOS
EFECTO VASCULAR (Dosis elevadas):EFECTO VASCULAR (Dosis elevadas):
-- Rubor “Atropínico”.Rubor “Atropínico”.
-- Dilatación de vasos cutáneosDilatación de vasos cutáneos
(Mecanismo no conocido).(Mecanismo no conocido).
EFECTOS BRONQUIALES (M3):EFECTOS BRONQUIALES (M3):
-- Relajación bronquial (+ evidente si hayRelajación bronquial (+ evidente si hay
aumento del tono colinérgico).aumento del tono colinérgico).
ATROPINAATROPINA--ESCOPOLAMINAESCOPOLAMINAEFECTOS FARMACOLÓGICOSEFECTOS FARMACOLÓGICOS
SISTEMA OCULAR (M3):SISTEMA OCULAR (M3):
-- Midriasis, Visión borrosa,Midriasis, Visión borrosa,
hipertensión intraocular.hipertensión intraocular.
GLÁNDULAS DE SECRECIÓNGLÁNDULAS DE SECRECIÓNEXOCRINA (M3):EXOCRINA (M3):
-- Inhibe la secreción de todas lasInhibe la secreción de todas las
glándulas.glándulas.
ATROPINAATROPINA--ESCOPOLAMINAESCOPOLAMINAEFECTOS FARMACOLÓGICOSEFECTOS FARMACOLÓGICOS
SISTEMA NERVIOSO CENTRAL (M1SISTEMA NERVIOSO CENTRAL (M1--4):4):
-- Atropina a dosis bajasAtropina a dosis bajas NONO atraviesa BHE.atraviesa BHE.
-- EscopolaminaEscopolamina SISI atraviesa BHE.atraviesa BHE.
Efecto vestibular (Escopolamina):Efecto vestibular (Escopolamina):
-- Anticinetosis.Anticinetosis.
-- Antieméticos.Antieméticos.
Efecto en nucleos basales (Biperideno):Efecto en nucleos basales (Biperideno):
-- Antiparkinsonianos.Antiparkinsonianos.
ATROPINAATROPINA--ESCOPOLAMINAESCOPOLAMINAEFECTOS FARMACOLÓGICOSEFECTOS FARMACOLÓGICOS
GASTROINTESTINALES: (M3)GASTROINTESTINALES: (M3)
-- Inhibición de la secreción salival.Inhibición de la secreción salival.
-- Inhibe tono y motilidad gástrica.Inhibe tono y motilidad gástrica.
-- Inhibe el tono, frecuencia y amplitudInhibe el tono, frecuencia y amplitud
de las contracciones peristálticas delde las contracciones peristálticas del
intestino delgado y grueso.intestino delgado y grueso.
-- Inhibe secreciones gástricas (M1) Para esteInhibe secreciones gástricas (M1) Para este
efecto se requieren dosis elevadas.efecto se requieren dosis elevadas.
ATROPINAATROPINA--ESCOPOLAMINAESCOPOLAMINAEFECTOS FARMACOLÓGICOSEFECTOS FARMACOLÓGICOS
SISTEMA URINARIO (M3):SISTEMA URINARIO (M3):
-- Relajación del Detrusor, contracciónRelajación del Detrusor, contracción
del trígono y del esfínter urinario.del trígono y del esfínter urinario.
GLANDULAS SUDORÍPARAS:GLANDULAS SUDORÍPARAS:
-- Inhibición de sudoración (M3)Inhibición de sudoración (M3)
-- Piel seca y caliente.Piel seca y caliente.
-- No afecta palma de las manos, frente yNo afecta palma de las manos, frente y
planta de los pies.planta de los pies.
SENSIBILIDAD AL BLOQUEOSENSIBILIDAD AL BLOQUEOCON ATROPINACON ATROPINA
GLANDULAS SALIVALESGLANDULAS SALIVALES(M3)(M3)
GLANDULASGLANDULASBRONQUIALES YBRONQUIALES YSUDORÍPARAS (M3)SUDORÍPARAS (M3)
MÚSCULOS LISOSMÚSCULOS LISOS(M3), OJO (M3),(M3), OJO (M3),
TRACTO DIGESTIVOTRACTO DIGESTIVOY URINARIO (M3)Y URINARIO (M3)
GLÁNDULAS GÁSTRICASGLÁNDULAS GÁSTRICAS(M1)(M1)
CORAZÓN (M2)CORAZÓN (M2)
APLICACIONES TERAPEUTICASAPLICACIONES TERAPEUTICASDE ANTIMUSCARÍNICOSDE ANTIMUSCARÍNICOS
ESPASMOS GASTROINTESTINALES:ESPASMOS GASTROINTESTINALES:se asocian con analgésicos, para el dolorse asocian con analgésicos, para el dolorcólico, Colon irritable, diarreascólico, Colon irritable, diarreasincohersibles.incohersibles.
CINETOSIS (Escopolamina):CINETOSIS (Escopolamina):Mareos y vómitos por movimiento, usoMareos y vómitos por movimiento, usotransdérmico detrás de la oreja.transdérmico detrás de la oreja.
APLICACIONES TERAPEUTICASAPLICACIONES TERAPEUTICASDE ANTIMUSCARÍNICOSDE ANTIMUSCARÍNICOS
ANESTESIA:ANESTESIA:Uso frecuente preUso frecuente pre--anestesia, para bloquearanestesia, para bloquearsecreción de glándulas salivales y traqueosecreción de glándulas salivales y traqueo--bronquiales además disminuye el reflejobronquiales además disminuye el reflejovagal de la deglución.vagal de la deglución.
OFTALMOLOGÍA:OFTALMOLOGÍA:Tópico conjuntival para producir midriasis.Tópico conjuntival para producir midriasis.
CARDIOVASCULAR:CARDIOVASCULAR:En casos de bloqueo AV o bradicardia de tipoEn casos de bloqueo AV o bradicardia de tipovagal.vagal.
APLICACIONES TERAPEUTICASAPLICACIONES TERAPEUTICASDE ANTIMUSCARÍNICOSDE ANTIMUSCARÍNICOS
-- PATOLOGÍAS RESPIRATORIAS:PATOLOGÍAS RESPIRATORIAS:Reducir secreciones y relajación de musculaturaReducir secreciones y relajación de musculaturabronquial (más efectivo si hay aumento del tonobronquial (más efectivo si hay aumento del tonocolinérgico).colinérgico).-- ASMA BRONQUIAL:ASMA BRONQUIAL:Broncodilatación e Inhibición de secreciones sinBroncodilatación e Inhibición de secreciones sinproducir tapones de mocoproducir tapones de moco (IPRATROPIO).(IPRATROPIO).
-- S.N.C.:S.N.C.:Tratamiento del la enfermedad de ParkinsonTratamiento del la enfermedad de Parkinson(BIPERIDENO).(BIPERIDENO).
APLICACIONES TERAPEUTICASAPLICACIONES TERAPEUTICASDE ANTIMUSCARÍNICOSDE ANTIMUSCARÍNICOS
DIGESTIVO:DIGESTIVO:
Inhibición de la secreción gástrica por bloqueoInhibición de la secreción gástrica por bloqueoM1 selectivoM1 selectivo (PIRENZEPINA).(PIRENZEPINA).
DELICTIVOS:DELICTIVOS:
Escopolamina colocado en bebidas, o por laEscopolamina colocado en bebidas, o por lapiel, permite que el atacante haga lo quepiel, permite que el atacante haga lo quedesee con la persona y esta no se acuerda dedesee con la persona y esta no se acuerda denada de lo sucedidonada de lo sucedido (BURUNDANGA).(BURUNDANGA).
APLICACIONES TERAPEUTICASAPLICACIONES TERAPEUTICASDE ANTIMUSCARÍNICOSDE ANTIMUSCARÍNICOS
INTOXICACIÓN POR ORGANOFOSFORADOS.INTOXICACIÓN POR ORGANOFOSFORADOS.
INTOXICACIÓN CON INSECTICIDASINTOXICACIÓN CON INSECTICIDASCARBAMICOS.CARBAMICOS.
INTOXICACIÓN CON FARMACOSINTOXICACIÓN CON FARMACOSCARBAMICOS.CARBAMICOS.
INTOXICACIÓN CON AGONISTASINTOXICACIÓN CON AGONISTASCOLINÉRGICOS DIRECTOS.COLINÉRGICOS DIRECTOS.
ANTIMUSCARÍNICOSANTIMUSCARÍNICOS
ANTIESPASMÓDICOS:ANTIESPASMÓDICOS:
NN--butilbromuro de Hioscina.butilbromuro de Hioscina.Pramiverina.Pramiverina.Propantelina.Propantelina.
RELAJANTE MUSCULAR:RELAJANTE MUSCULAR:Orfenadrina.Orfenadrina.
TÓPICOS OFTÁLMICOS:TÓPICOS OFTÁLMICOS:Tropicamida.Tropicamida.Ciclopentolato.Ciclopentolato.Homatropina.Homatropina.
BLOQUEADOR DE SECRECIÓN GÁSTRICA (M1):BLOQUEADOR DE SECRECIÓN GÁSTRICA (M1):Pirenzepina.Pirenzepina.
R.M.R.M. R.A.R.A.R.A.R.A.
R.N.R.N.
R.N.R.N.M.S.M.S.
R.N.R.N.
R.N.R.N.
ADRENALINAADRENALINA NORNOR--ADRENALINAADRENALINA
SÍNTESIS, LIBERACIÓN YSÍNTESIS, LIBERACIÓN YMETABOLISMO DEMETABOLISMO DENORNOR--ADRENALINAADRENALINA
TirosinaTirosinaTirosinaTirosina
DopaDopa
MA OMA O
DopaminaDopamina
DopaminaDopamina
NorNor--epinefrinaepinefrina
MetabolitosMetabolitosInactivosInactivos
Síntesis de NorSíntesis de Nor--epinefrinaepinefrinapor hidroxilaciónpor hidroxilación
Entrada a la vesículaEntrada a la vesícula
Liberación delLiberación delneurotransmisorneurotransmisor
Unión al receptorUnión al receptor
C.O.M.T.C.O.M.T.Metilación por laMetilación por laCatecolCatecol--oo--metiltransferasametiltransferasa
Oxidación por laOxidación por laMonoaminoMonoamino--oxidasaoxidasa
RecaptaciónRecaptación
SÍNTESIS ,SÍNTESIS ,LIBERACIÓN YLIBERACIÓN YMETABOLISMO DEMETABOLISMO DENORNOR--EPINEFRINAEPINEFRINA
Ca++Ca++
TirosinaTirosinaTirosinaTirosina
DopaDopa
MA OMA O
DopaminaDopamina
DopaminaDopamina
NorNor--epinefrinaepinefrina
MetabolitosMetabolitosInactivosInactivos
Entrada a la vesículaEntrada a la vesículaes inhibida pores inhibida porReserpinaReserpina
Liberación delLiberación delneurotransmisor esneurotransmisor esbloqueada porbloqueada porGuanetidina yGuanetidina yBretilioBretilio
C.O.M.T.C.O.M.T.
Oxidación por laOxidación por laMonoaminoMonoamino--oxidasaoxidasa
RecaptaciónRecaptacióninhibida porinhibida porCocaína eCocaína eImipraminaImipramina
Ca++Ca++
AGONISTASAGONISTASADRENÉRGICOS DIRECTOSADRENÉRGICOS DIRECTOS
(CATECOLAMINAS)(CATECOLAMINAS)
–– ADRENALINA (Epinefrina).ADRENALINA (Epinefrina).
–– NORNOR--ADRENALINA (NorADRENALINA (Nor--epinefrina).epinefrina).
–– DOPAMINA.DOPAMINA.
–– DOBUTAMINA.DOBUTAMINA.
–– ISOPROTERENOL.ISOPROTERENOL.
AFINIDAD POR LOSAFINIDAD POR LOSDIFERENTES RECEPTORESDIFERENTES RECEPTORES
ADRENALINAADRENALINA:: a = ba = b (50%(50%--50%)50%)
NORNOR--ADRENALINAADRENALINA:: a = ba = b11 (50%(50%--50%)50%)
a > ba > b22 (90%(90%--10%)10%)
ISOPROTERENOLISOPROTERENOL:: a < ba < b (10%(10%--(90%)(90%)
POTENCIA ENPOTENCIA EN LOSLOSDIFERENTES RECEPTORESDIFERENTES RECEPTORES
RECEPTORRECEPTOR aa::
Adrenalina > NorAdrenalina > Nor--adrenalina > Isoproterenoladrenalina > Isoproterenol..
RECEPTORRECEPTOR bb::
Isoproterenol > Adrenalina >Isoproterenol > Adrenalina > NorNor--adrenalina.adrenalina.
EFECTOS DEEFECTOS DEADRENALINAADRENALINA
SISTEMA OCULAR:SISTEMA OCULAR:
-- Contracción del músculo radial del IrisContracción del músculo radial del Iris
produciendo midriasis (produciendo midriasis (aa1)1)..
-- Acomodaçión para la visión lejanaAcomodaçión para la visión lejana
((aa1)1)..
SISTEMA GASTROINTESTINAL:SISTEMA GASTROINTESTINAL:
-- Inhibe secreciones y motilidadInhibe secreciones y motilidad (a(a 1)1)..
EFECTOS DEEFECTOS DEADRENALINAADRENALINA
CARDIOVASCULARCARDIOVASCULAR
Aumenta fuerza de contracción (Aumenta fuerza de contracción (b1).b1).
Aumenta velocidad de conducción (Aumenta velocidad de conducción (b1).b1).
Aumenta frecuencia (Aumenta frecuencia (b1).b1).
Aumento del consumo de oxígeno.Aumento del consumo de oxígeno.
Aumenta gasto cardíaco.Aumenta gasto cardíaco.
EFECTOS DEEFECTOS DEADRENALINAADRENALINA
Vasoconstricción de arteriolas de piel,Vasoconstricción de arteriolas de piel,mucosa y vísceras (mucosa y vísceras (a1).a1).
Vasodilatación de arterias de músculosVasodilatación de arterias de músculosesqueléticos (esqueléticos (b2).b2).
Aumenta presión arterial sistólica yAumenta presión arterial sistólica yleve disminución de la diastólica.leve disminución de la diastólica.
EFECTOS DEEFECTOS DEADRENALINAADRENALINA
APARATO RESPIRATORIO:APARATO RESPIRATORIO:Broncodilatación (Broncodilatación (b2).b2).((aumento del volumen corriente).aumento del volumen corriente).
EFECTOS METABÓLICOS:EFECTOS METABÓLICOS:
Hiperglicemia por Inhibición de liberación deHiperglicemia por Inhibición de liberación deInsulina (Insulina (a1)a1) y por estimulación de liberacióny por estimulación de liberaciónde Glucagon (de Glucagon (b2).b2).
EFECTOS UTERINOS:EFECTOS UTERINOS:
Inhibe contracciones UterinasInhibe contracciones Uterinas ((b2)b2)..
EFECTOS ADVERSOS DEEFECTOS ADVERSOS DEADRENALINAADRENALINA
INSOMNIOINSOMNIO
NAUSEASNAUSEAS
TREMORTREMOR
ARRITMIASARRITMIASCARDÍACASCARDÍACAS
CEFALEACEFALEA
HIPERACTIVIDADHIPERACTIVIDAD
USOS DE ADRENALINAUSOS DE ADRENALINA
Broncoespasmo.Broncoespasmo.
Glaucoma de ángulo abierto.Glaucoma de ángulo abierto.
Shock anafiláctico.Shock anafiláctico.
Anestesia odontológica (combinado conAnestesia odontológica (combinado conanestésicos locales).anestésicos locales).
EFECTOS DEEFECTOS DENORNOR--ADRENALINAADRENALINA
Potente vasoconstrictor (Potente vasoconstrictor (aa1).1).
Aumenta presión arterial sistólica yAumenta presión arterial sistólica ydiastólica.diastólica.
Aumenta resistencia periférica.Aumenta resistencia periférica.
Disminuye frecuencia cardíaca porDisminuye frecuencia cardíaca porefecto reflejoefecto reflejo, éste domina sobre el, éste domina sobre el ((bb11).).
Se utiliza en el shock.Se utiliza en el shock.
EFECTOS DEEFECTOS DEISOPROTERENOLISOPROTERENOL
Intensa estimulación cardíacaIntensa estimulación cardíaca (b(b1).1).
Aumenta presión arterial sistólica.Aumenta presión arterial sistólica.
Disminuye presión arterial diastólica.Disminuye presión arterial diastólica.
Disminuye resistencia periférica.Disminuye resistencia periférica.
Potente broncodilatador (Potente broncodilatador (b2).b2).
Vasodilatación de arterias que irrigan losVasodilatación de arterias que irrigan losmúsculos esqueléticos (músculos esqueléticos (b2)b2)..
Inhibición de contracciones Uterinas (Inhibición de contracciones Uterinas (b2)b2)..
Actualmente no tiene uso clínico.Actualmente no tiene uso clínico.
EFECTOS DE DOPAMINAEFECTOS DE DOPAMINA
Estimulación cardíaca (Estimulación cardíaca (bb1).1).
Vasoconstrictor (Vasoconstrictor (aa1).1).
Dilatación de lechos vascularesDilatación de lechos vascularesmesentéricos y renales (DA1).mesentéricos y renales (DA1).
Es el Medicamento de elección en elEs el Medicamento de elección en elshock.shock.
EFECTOS DEEFECTOS DEDOBUTAMINADOBUTAMINA
Estimulante cardíaco (Estimulante cardíaco ( bb1).1).
Aumenta contractilidad cardíaca conAumenta contractilidad cardíaca conpoco efecto sobre la frecuencia y elpoco efecto sobre la frecuencia y elgasto.gasto.
Se utiliza en insuficiencia cardíacaSe utiliza en insuficiencia cardíacacongestiva.congestiva.
CINETICA DECINETICA DECATECOLAMINASCATECOLAMINAS
Destrucción inmediata por la (COMT)Destrucción inmediata por la (COMT)CatecolCatecol--oo--metiltransferasa en tejidometiltransferasa en tejidodigestivo y primer paso hepático.digestivo y primer paso hepático.
Biosisponibilidad por todas las otrasBiosisponibilidad por todas las otrasvias; Endovenosa, Intramuscular, Subvias; Endovenosa, Intramuscular, Sub--cutaneo, Transdermal, Inhalatoria.cutaneo, Transdermal, Inhalatoria.
AGONISTASAGONISTASADRENÉRGICOS DIRECTOSADRENÉRGICOS DIRECTOS aa1 PREDOMINANTE:1 PREDOMINANTE:
--Fenilefrina.Fenilefrina. (tópico nasal y oftálmico).(tópico nasal y oftálmico).
--Metoxamina.Metoxamina.
--Metaraminol.Metaraminol.--Midodrine.Midodrine.
Hipertensores
AGONISTASAGONISTASADRENÉRGICOS DIRECTOSADRENÉRGICOS DIRECTOS aa1 PREDOMINATE:1 PREDOMINATE:
IMIDAZOLINAS;IMIDAZOLINAS;
-- Tetrahidrozolina.Tetrahidrozolina.
-- Nafazolina.Nafazolina.
-- Tramazolina.Tramazolina.
-- Xilometazolina.Xilometazolina.
Se utilizan en preparados de uso tópico paraSe utilizan en preparados de uso tópico parala congestión nasal.la congestión nasal.
Efectos adversos; Necrosis nasal y Anosmia.Efectos adversos; Necrosis nasal y Anosmia.
AGONISTASAGONISTASADRENÉRGICOS DIRECTOSADRENÉRGICOS DIRECTOS
aa2 PREDOMINANTE:2 PREDOMINANTE:
-- Clonidina.Clonidina.
-- Guanfacina.Guanfacina.
-- Guanabenz.Guanabenz.
Inhibe el tono simpático central, por lo tantoInhibe el tono simpático central, por lo tantodisminuyen la presión arterial.disminuyen la presión arterial.
Se utilizan como antihipertensivos.Se utilizan como antihipertensivos.
Efectos adversos: Sedación, Xerostomía,Efectos adversos: Sedación, Xerostomía,Impotencia.Impotencia.
AGONISTASAGONISTASADRENÉRGICOS DIRECTOSADRENÉRGICOS DIRECTOS
bb2 PREDOMINANTES:2 PREDOMINANTES:
-- Terbutalina.Terbutalina.
-- Salbutamol. (Albuterol)Salbutamol. (Albuterol)
-- Fenoterol.Fenoterol. ((Tocolítico, AntiasmáticoTocolítico, Antiasmático))
-- Clenbuterol.Clenbuterol.
-- Salmeterol.Salmeterol.
AGONISTASAGONISTASADRENÉRGICOS DIRECTOSADRENÉRGICOS DIRECTOS
bb2 PREDOMINANTES USOS:2 PREDOMINANTES USOS:
-- Broncodilatación por estimulaciónBroncodilatación por estimulación bb22
enen los músculos lisos bronquiales.los músculos lisos bronquiales.
-- Tocolítico por estimulación de losTocolítico por estimulación de los
receptoresreceptores bb2 del Útero.2 del Útero.
AGONISTASAGONISTASADRENÉRGICOS DIRECTOSADRENÉRGICOS DIRECTOS
bb2 PREDOMINANTES PREPARADOS:2 PREDOMINANTES PREPARADOS:
-- Oral, subOral, sub--cutáneo y lacutáneo y la viavia más utilizadamás utilizada
es la inhalatoria enes la inhalatoria en aerosolaerosol dosificadordosificador
para uso ambulatorio o solución parapara uso ambulatorio o solución para
nebulizarnebulizar dede uso hospitalario o casero.uso hospitalario o casero.
AGONISTASAGONISTASADRENÉRGICOS DIRECTOSADRENÉRGICOS DIRECTOS
bb2 PREDOMINANTES; EFECTOS2 PREDOMINANTES; EFECTOSADVERSOS:ADVERSOS:
-- Taquicardia, menos frecuenteTaquicardia, menos frecuente por viapor via
inhalatoriainhalatoria..
-- Hiperglicemia.Hiperglicemia.
TirosinaTirosinaTirosinaTirosina
DopaDopa
MA OMA O
DopaminaDopamina
DopaminaDopamina
NorNor--epinefrinaepinefrina
MetabolitosMetabolitosInactivosInactivos
ANFETAMINA YANFETAMINA YDERIVADOS ESTIMULANDERIVADOS ESTIMULANLA LIBERACIÓN DELA LIBERACIÓN DENORNOR--ADRENALINAADRENALINA
AGONISTAS ADRENÉRGICOSAGONISTAS ADRENÉRGICOSINDIRECTOSINDIRECTOS
ESTIMULANDO LA LIBERACIÓN DE NORESTIMULANDO LA LIBERACIÓN DE NOR--ADRENALINA:ADRENALINA:
-- Anfetamina.Anfetamina.-- Metilfenidato. (RitalinMetilfenidato. (Ritalin®)-- Dextroanfetamina.Dextroanfetamina.-- Fenfluramina.Fenfluramina.-- Dexfenfluramina.Dexfenfluramina.-- Dietilpropión.Dietilpropión.-- ADDERALL XRADDERALL XR®: Sulfato de Dextroanfetamina,: Sulfato de Dextroanfetamina,
Sacarato de Dextroanfetamina, Monhidrato deSacarato de Dextroanfetamina, Monhidrato deAspartato de Anfetamina, Sulfato de AnfetaminaAspartato de Anfetamina, Sulfato de Anfetamina(Combinados).(Combinados).
TirosinaTirosinaTirosinaTirosina
DopaDopa
MA OMA O
DopaminaDopamina
DopaminaDopamina
NorNor--epinefrinaepinefrina
MetabolitosMetabolitosInactivosInactivos
XX
XX COCAÍNA, IMIPRAMINA:COCAÍNA, IMIPRAMINA:
INHIBEN RECAPTACIÓN DEINHIBEN RECAPTACIÓN DENORNOR--EPINEFRINAEPINEFRINA
AGONISTAS ADRENÉRGICOSAGONISTAS ADRENÉRGICOSINDIRECTOSINDIRECTOS
INHIBIENDO LA RECAPTACIÓN DEINHIBIENDO LA RECAPTACIÓN DENORNOR--ADRENALINA:ADRENALINA:-- Cocaína.Cocaína.-- Imipramina.Imipramina.
AGONISTAS ADRENÉRGICOSAGONISTAS ADRENÉRGICOSINDIRECTOSINDIRECTOS
ANFETAMINA Y DERIVADOS:ANFETAMINA Y DERIVADOS:-- Efectos cardiovasculares: aumentaEfectos cardiovasculares: aumentaP.A.S. y P.A.D. disminuye frecuenciaP.A.S. y P.A.D. disminuye frecuenciacardíaca por efecto reflejo.cardíaca por efecto reflejo.
-- Efectos en S.N.C.: Estimulación a todosEfectos en S.N.C.: Estimulación a todoslos niveles.los niveles.* Corteza Cerebral.* Corteza Cerebral.* Formación Reticular.* Formación Reticular.* Centro Respiratorio.* Centro Respiratorio.
AGONISTAS ADRENÉRGICOSAGONISTAS ADRENÉRGICOSINDIRECTOSINDIRECTOS
ANFETAMINA, UNA SOLA DOSISANFETAMINA, UNA SOLA DOSISPRODUCE:PRODUCE:-- Ausencia de sueño, disminución de laAusencia de sueño, disminución de la
fatiga, elevación del humor, aumentafatiga, elevación del humor, aumentael estado de alerta, aumenta actividadel estado de alerta, aumenta actividadmotora y el habla, Euforia.motora y el habla, Euforia.
-- Disminución del apetito.Disminución del apetito.
-- Aumenta el tono del esfínter vesical.Aumenta el tono del esfínter vesical.
AGONISTAS ADRENÉRGICOSAGONISTAS ADRENÉRGICOSINDIRECTOSINDIRECTOS
USOS DE ANFETAMINA YUSOS DE ANFETAMINA YDERIVADOS:DERIVADOS:-- Tratamiento de enuresis eTratamiento de enuresis e
incontinencia vesical.incontinencia vesical.-- Tratamiento del trastorno hiperactivoTratamiento del trastorno hiperactivocon déficit de atención.con déficit de atención.
AGONISTAS ADRENÉRGICOSAGONISTAS ADRENÉRGICOSINDIRECTOSINDIRECTOS
ABUSOS DE ANFETAMINA YABUSOS DE ANFETAMINA YDERIVADOS:DERIVADOS:-- Muy utilizado por estudiantes paraMuy utilizado por estudiantes paraestudiar por más tiempo.estudiar por más tiempo.
-- Utilizado por deportistas para mejorarUtilizado por deportistas para mejorarel desempeño deportivo. (Enel desempeño deportivo. (Encompetencias donde no se realizacompetencias donde no se realizaestudio de dopage).estudio de dopage).
AGONISTAS ADRENÉRGICOSAGONISTAS ADRENÉRGICOSINDIRECTOSINDIRECTOS
EFECTOS ADVERSOS DE ANFETAMINA YEFECTOS ADVERSOS DE ANFETAMINA YDERIVADOS:DERIVADOS:-- S.N.C.:S.N.C.:
* Inquietud, mareo, temblor, logorrea,* Inquietud, mareo, temblor, logorrea,tensión.tensión.
* Adicción* Adicción* Durante los efectos no se almacena* Durante los efectos no se almacena
información en el cerebro.información en el cerebro.-- C.V.:C.V.:
* Cefalea, arritmias, hipertensión, angina.* Cefalea, arritmias, hipertensión, angina.-- G.I.:G.I.:
* Anorexia, xerostomía, nauseas, vómitos.* Anorexia, xerostomía, nauseas, vómitos.
TirosinaTirosinaTirosinaTirosina
DopaDopa
MA OMA O
DopaminaDopamina
DopaminaDopamina
NorNor--epinefrinaepinefrina
MetabolitosMetabolitosInactivosInactivos
LOS AGONISTAS MIXTOSLOS AGONISTAS MIXTOSLIBERAN NORLIBERAN NOR--EPINEFRINAEPINEFRINAY ESTIMULAN ALY ESTIMULAN ALRECEPTORRECEPTOR
AGONISTAS ADRENÉRGICOSAGONISTAS ADRENÉRGICOSDE ACCIÓN MIXTADE ACCIÓN MIXTA
EFEDRINA.EFEDRINA.
PSEUDOEFEDRINA.PSEUDOEFEDRINA.
FENILPROPANOLAMINA.FENILPROPANOLAMINA.
MEFENTERMINA.MEFENTERMINA.
(Antigripales)
(Hipertensor)
AGONISTAS ADRENÉRGICOSAGONISTAS ADRENÉRGICOSDE ACCIÓN MIXTADE ACCIÓN MIXTA
EFECTOS CARDIOVASCULARES:EFECTOS CARDIOVASCULARES:
-- aumentan P.A.S. Y P.A.D.aumentan P.A.S. Y P.A.D.
EFECTOS TRACTO RESPIRATORIO:EFECTOS TRACTO RESPIRATORIO:
-- Broncodilatación leve, inhibe secreciónBroncodilatación leve, inhibe secreción
nasal, muy utilizados en preparadosnasal, muy utilizados en preparados
antigripales.antigripales.
S.N.C.:S.N.C.:
-- Poca estimulación.Poca estimulación.
BLOQUEO DEL SIMPÁTICOBLOQUEO DEL SIMPÁTICO
Miosis, Acomodación para la visiónMiosis, Acomodación para la visióncercana, visión borrosacercana, visión borrosa
Aumento de secreción salival yAumento de secreción salival ylagrimal (leve)lagrimal (leve)
Disminución de frecuencia,Disminución de frecuencia,de Velocidad de conducción yde Velocidad de conducción yde Fuerza de contracción.de Fuerza de contracción.
Broncoconstricción (asmáticos)Broncoconstricción (asmáticos)
Aumento de secreciones,Aumento de secreciones,Aumento de motilidad (leve)Aumento de motilidad (leve)
Contracción del detrusor,Contracción del detrusor,Relajación del trígono y delRelajación del trígono y delesfínter (leve)esfínter (leve)
Vasodilatación, disminuciónVasodilatación, disminuciónde la presión arterialde la presión arterial
R.M.R.M. R.A.R.A.R.A.R.A.
R.N.R.N.
R.N.R.N.
M.S.M.S.
R.N.R.N.
R.N.R.N.
BLOQUEO ADRENÉRGICOBLOQUEO ADRENÉRGICO
BLOQUEADORES ALFABLOQUEADORES ALFA
NO SELECTIVOS REVERSIBLESNO SELECTIVOS REVERSIBLES::
-- Fentolamina, Tolazolina.Fentolamina, Tolazolina.
NO SELECTIVOS IRREVERSIBLES:NO SELECTIVOS IRREVERSIBLES:
-- FenoxFenoxibenzibenzamina, Dibenamina.amina, Dibenamina.
SELECTIVOSSELECTIVOS aa1:1:
-- Prazocin, Terazocin, Doxasocín,Prazocin, Terazocin, Doxasocín,
Trimazocín.Trimazocín.
BLOQUEADORES ALFABLOQUEADORES ALFA
EFECTOS:EFECTOS:
-- Vasodilatación.Vasodilatación.
-- Disminución de la presión arterial.Disminución de la presión arterial.
-- Taquicardia refleja (menos evidenteTaquicardia refleja (menos evidente
con bloqueadorescon bloqueadores aa1 selectivos).1 selectivos).
USOS:USOS:
-- Tratamiento de FeocromocitomaTratamiento de Feocromocitoma (a(a11--aa2).2).
-- Trataniento de congelación (frostTrataniento de congelación (frost--bite).bite).
-- Tratamiento de hipertensión (Tratamiento de hipertensión (aa1).1).
BLOQUEADORES ALFABLOQUEADORES ALFA
EFECTOS ADVERSOS:EFECTOS ADVERSOS:
-- Hipotensión postural, inhibición de laHipotensión postural, inhibición de la
eyaculacióneyaculación (a(a11--aa2).2).
-- Fenómeno de la primera dosis, cefalea,Fenómeno de la primera dosis, cefalea,
mareos, somnolencia, nauseas (mareos, somnolencia, nauseas (aa1).1).
BLOQUEADORES BETABLOQUEADORES BETA NO SELECTIVOS (PRIMERA GENERACIÓN):NO SELECTIVOS (PRIMERA GENERACIÓN):
-- Propranolol.Propranolol.
-- Nadolol.Nadolol.
-- Timolol.Timolol.
-- Pindolol. (I.S.A.)Pindolol. (I.S.A.)
SELECTIVOS (SEGUNDA GENERACIÓN):SELECTIVOS (SEGUNDA GENERACIÓN):
-- Atenolol.Atenolol.
-- Metoprolol.Metoprolol.
-- Acebutolol. (I.S.A)Acebutolol. (I.S.A)
-- Oxprenolol. (I.S.A)Oxprenolol. (I.S.A)
-- Esmolol.Esmolol.
BLOQUEADORES BETABLOQUEADORES BETA(TERCERA GENERACIÓN):(TERCERA GENERACIÓN):
NO SELECTIVOS:NO SELECTIVOS:
-- LabetalolLabetalol (a1(a1--b1b1 agonista parcialagonista parcial bb2).2).
-- CarvedilolCarvedilol (a1(a1--b1b1).).
SELECTIVOS:SELECTIVOS:
-- Celiprolol (agonistaCeliprolol (agonista b2)b2)
-- Nebivolol (Nebivolol (b1b1 ¡muy selectivo!)¡muy selectivo!)(liberación de ON(liberación de ON ¿¿b3?)b3?)
BLOQUEADORES BETABLOQUEADORES BETAEFECTOS FARMACOLÓGICOSEFECTOS FARMACOLÓGICOS
CARDIACOS:CARDIACOS:
-- Reducen frecuencia y fuerza deReducen frecuencia y fuerza de
contracción, disminuyendo el gastocontracción, disminuyendo el gasto
cardíaco y el consumo de oxígeno porcardíaco y el consumo de oxígeno por
el Corazón (el Corazón (bb1).1).
-- Reduce velocidad de conducción AVReduce velocidad de conducción AV
((bb1).1).
BLOQUEADORES BETABLOQUEADORES BETAEFECTOS FARMACOLÓGICOSEFECTOS FARMACOLÓGICOS
VASCULARES:VASCULARES:
-- Aumento de la resistencia vascularAumento de la resistencia vascular
periférica por efecto reflejo y porperiférica por efecto reflejo y por
bloqueobloqueo b2b2 (músculo esquelético)(músculo esquelético)..
-- Disminuye la presión arterialDisminuye la presión arterial (efecto(efecto
inesperado)inesperado)
BLOQUEADORES BETABLOQUEADORES BETAEFECTOS FARMACOLÓGICOSEFECTOS FARMACOLÓGICOS
RESPIRATORIOS:RESPIRATORIOS:
-- Aumenta resistencia bronquial porAumenta resistencia bronquial por
bloquearbloquear el tono broncodilatadorel tono broncodilatador
fisiológico (fisiológico (b2)b2), predominando, predominando ahoraahora
elel tono broncoconstrictor colinérgicotono broncoconstrictor colinérgico..
BLOQUEADORES BETABLOQUEADORES BETAEFECTOS FARMACOLÓGICOSEFECTOS FARMACOLÓGICOS
METABÓLICOS Y HORMONALES:METABÓLICOS Y HORMONALES:
-- Disminuye liberación de GlucagonDisminuye liberación de Glucagon
((b2)b2) inhibiendo la Gluconeogénesisinhibiendo la Gluconeogénesis..
-- Inhiben glucogenolisis en el hepatocitoInhiben glucogenolisis en el hepatocito
((b2)b2)..
-- EnmascaranEnmascaran loslos síntomassíntomas y la respuestay la respuesta
fisiológica a lafisiológica a la hipoglicemiahipoglicemia ..
BLOQUEADORES BETABLOQUEADORES BETAEFECTOS FARMACOLÓGICOSEFECTOS FARMACOLÓGICOS
EFECTO ANTITREMORGÉNICO:EFECTO ANTITREMORGÉNICO:
Por bloqueo muscular esquelético (Por bloqueo muscular esquelético (b2)b2)..
S.N.C.:S.N.C.:
Efecto Ansiolítico, profilaxis deEfecto Ansiolítico, profilaxis de
migraña.migraña.
BLOQUEADORES BETABLOQUEADORES BETA
USOS TERAPÉUTICOS:USOS TERAPÉUTICOS:
-- Hipertensión arterial.Hipertensión arterial.
-- Glaucoma.Glaucoma.
-- Preventivo de migraña.Preventivo de migraña.
-- Sintomas de hipertiroidismo.Sintomas de hipertiroidismo.
-- Angina de pecho.Angina de pecho.
-- Infarto al miocardioInfarto al miocardio (temprano).(temprano).
-- Deportistas de tiro al blanco.Deportistas de tiro al blanco.
BLOQUEADORES BETABLOQUEADORES BETA
EFECTOS ADVERSOS:EFECTOS ADVERSOS:
-- BroncoconstricciónBroncoconstricción (personas predispuestas).(personas predispuestas).
-- Arritmias.Arritmias.
-- Disfunción sexual.Disfunción sexual.
-- DisturbiosDisturbios deldel metabolismo de glucosa.metabolismo de glucosa.
-- Enmascara signos de hipoglicemiaEnmascara signos de hipoglicemia
((en diabéticos con tratamiento).en diabéticos con tratamiento).
BLOQUEADORESBLOQUEADORESGANGLIONARESGANGLIONARES
Sustancias que bloquean de formaSustancias que bloquean de formacompetitiva los receptores nicotínicoscompetitiva los receptores nicotínicosganglionares (NN).ganglionares (NN).
Actúan en los ganglios simpáticos yActúan en los ganglios simpáticos yparasimpáticos.parasimpáticos.
R.M.R.M. R.A.R.A.R.A.R.A.
R.N.R.N.
R.N.R.N.M.S.M.S.
R.N.R.N.
R.N.R.N.
BLOQUEO GANGLIONARBLOQUEO GANGLIONAR
BLOQUEADORESBLOQUEADORESGANGLIONARESGANGLIONARES
NICOTINA.NICOTINA.
HEXAMETONIO.HEXAMETONIO.
TRIMETAFÁN (acción corta).TRIMETAFÁN (acción corta).
Actualmente solo se utiliza elActualmente solo se utiliza elTTrimetafán en casos de hipertensiónrimetafán en casos de hipertensiónarterial que no responda a losarterial que no responda a lostratamientos.tratamientos.
BLOQUEADORES DE PLACABLOQUEADORES DE PLACANEUROMUSCULARNEUROMUSCULAR
Sustancias que bloquean de formaSustancias que bloquean de formapreferente los receptores nicotínicospreferente los receptores nicotínicos(NM) ubicados en la placa(NM) ubicados en la placaneuromuscular.neuromuscular.
Impide la despolarización de laImpide la despolarización de lamembrana de la placa neuromuscularmembrana de la placa neuromuscularInhibiendo la contracción muscular.Inhibiendo la contracción muscular.
R.M.R.M. R.A.R.A.R.A.R.A.
R.N.R.N.
R.N.R.N.
M.S.M.S.
R.N.R.N.
R.N.R.N.
BLOQUEO NEUROMUSCULARBLOQUEO NEUROMUSCULAR
BLOQUEADORES DE PLACABLOQUEADORES DE PLACANEUROMUSCULARNEUROMUSCULAR
Curare:Curare: ((Strychnos del Amazonas) utilizadoutilizadopor los indios del amazonas y Orinocopor los indios del amazonas y Orinocopara la cacería, solo los médicos brujospara la cacería, solo los médicos brujossabían como preparar el curare en lasabían como preparar el curare en lapunta de los dardos y se transmitía estepunta de los dardos y se transmitía esteconocimiento entre ellos.conocimiento entre ellos.
BLOQUEADORES DE PLACABLOQUEADORES DE PLACANEUROMUSCULARNEUROMUSCULAR
DERIVADOS DEL CURARE:DERIVADOS DEL CURARE:
–– Tubocurarina.Tubocurarina.
–– Pancuronio.Pancuronio.
–– Alcuronio.Alcuronio.
–– Vecuronio.Vecuronio.
–– Atracurio.Atracurio.
–– Galamina.Galamina.
BLOQUEADORES DE PLACABLOQUEADORES DE PLACANEUROMUSCULARNEUROMUSCULAR
SECUENCIA DE PARALISIS:SECUENCIA DE PARALISIS:
Musculatura delMusculatura delojo y de la caraojo y de la cara
MusculaturaMusculaturade los dedosde los dedos
Musculatura delMusculatura delcuello, tronco ycuello, tronco ymiembrosmiembros
MúsculosMúsculosintercostalesintercostales
DiafragmaDiafragma
BLOQUEADORES DE PLACABLOQUEADORES DE PLACANEUROMUSCULARNEUROMUSCULAR
TUBOCURARINA:TUBOCURARINA:
–– Produce liberación de Histamina, produciendoProduce liberación de Histamina, produciendodescenso de la presión arterial,descenso de la presión arterial,broncoconstricción, urticaria y en algunos casosbroncoconstricción, urticaria y en algunos casosshock anafiláctico.shock anafiláctico.
PANCURONIO, ALCURONIO, VECURONIO:PANCURONIO, ALCURONIO, VECURONIO:
–– NO producen liberación de Histamina, son 5 vecesNO producen liberación de Histamina, son 5 vecesmás potentes que Curare y Tubocurarina.más potentes que Curare y Tubocurarina.
GALAMINA:GALAMINA:
–– Bloquea el vago cardíaco produciendoBloquea el vago cardíaco produciendotaquicardia.taquicardia.
BLOQUEADORES DE PLACABLOQUEADORES DE PLACANEUROMUSCULARNEUROMUSCULAR
Se utilizan en anestesia para provocarSe utilizan en anestesia para provocarparálisis muscular y de este modo separálisis muscular y de este modo seutilizan los anestésicos en dosisutilizan los anestésicos en dosisnecesarias para anestesia.necesarias para anestesia.
Se revierte la parálisis con Neostigmina.Se revierte la parálisis con Neostigmina.
HISTAMINAHISTAMINA SÍNTESIS:SÍNTESIS:
–– Precursor la Histidina y por acción de la LPrecursor la Histidina y por acción de la L--Histidina carboxilasa se convierte enHistidina carboxilasa se convierte enHistamina.Histamina.
DISTRIBUCIÓN:DISTRIBUCIÓN:
–– Mastocitos y Eosinófilos por eso tiene unaMastocitos y Eosinófilos por eso tiene unaamplia distribución en el organismo.amplia distribución en el organismo.
METABOLISMO:METABOLISMO:
–– HistaminaHistamina--NN--metiltransferasa lo conviertemetiltransferasa lo convierteen Nen N--metilhistamina que es metabolizadometilhistamina que es metabolizadopor la M.A.O.por la M.A.O.
HISTAMINAHISTAMINA
RECEPTORES:RECEPTORES:
–– H1: Se encuentran en todas las vísceras,H1: Se encuentran en todas las vísceras,en la musculatura lisa vascular, S.N.C.en la musculatura lisa vascular, S.N.C.
–– H2: se encuentran en un alto número en lasH2: se encuentran en un alto número en lascélulas parietales gástricas, productoras decélulas parietales gástricas, productoras deHCl y en el Corazón.HCl y en el Corazón.
HISTAMINAHISTAMINAEFECTOS FISIOLÓGICOSEFECTOS FISIOLÓGICOS
CORAZÓN:CORAZÓN:
–– Aumenta contractilidad por aumento delAumenta contractilidad por aumento delCalcio, aumenta frecuencia cardíaca (H2).Calcio, aumenta frecuencia cardíaca (H2).
PULMONES:PULMONES:
–– Broncoconstricción (H1).Broncoconstricción (H1).
TERMINACIONES NERVIOSAS:TERMINACIONES NERVIOSAS:
–– Prurito en la epidermis y dolor en laPrurito en la epidermis y dolor en ladermis (H1).dermis (H1).
PIEL:PIEL:
–– Desarrollo de “ Ronchas”(H1).Desarrollo de “ Ronchas”(H1).
HISTAMINAHISTAMINAEFECTOS FISIOLÓGICOSEFECTOS FISIOLÓGICOS
SECRECIÓN GÁSTRICA:SECRECIÓN GÁSTRICA:
–– Estimulación de adenilatociclasa en célulasEstimulación de adenilatociclasa en célulasparietales gástricas, aumentando losparietales gástricas, aumentando losniveles de AMPc, favoreciendo la entradaniveles de AMPc, favoreciendo la entradade Calcio al citoplasma para activar unade Calcio al citoplasma para activar unaATPasa deATPasa de KK++/ H/ H+ (bomba de protones)+ (bomba de protones)quequecataliza el intercambio de Hcataliza el intercambio de H++ intracelularintracelularpor Kpor K++ extracelular, aumentando los Hextracelular, aumentando los H++ enenla luz gástrica (H2).la luz gástrica (H2).
HISTAMINAHISTAMINA
EFECTOS FISIOLÓGICOSEFECTOS FISIOLÓGICOS CARDIOVASCULAR:CARDIOVASCULAR:
–– Vasodilatación intensa (H1), aumentaVasodilatación intensa (H1), aumentapermeabilidad vascular, salida depermeabilidad vascular, salida deproteínas plasmáticas y líquido de losproteínas plasmáticas y líquido de losespacios extracelulares formando edema.espacios extracelulares formando edema.
GASTROINTESTINAL:GASTROINTESTINAL:
–– Aumenta secreción de HCl en el EstómagoAumenta secreción de HCl en el EstómagoH2).H2).
HISTAMINAHISTAMINAEFECTOS FARMACOLÓGICOSEFECTOS FARMACOLÓGICOS
RESPUESTA TRIPLERESPUESTA TRIPLE (Inyección intradérmica):(Inyección intradérmica):
–– Mancha roja localizada en el sitio deMancha roja localizada en el sitio deinyección, aparece en pocos segundos yinyección, aparece en pocos segundos ycrece por 1 minuto.crece por 1 minuto.
–– Una mancha rojo brillante que se extiendeUna mancha rojo brillante que se extiende1 cm alrededor de la primera respuesta.1 cm alrededor de la primera respuesta.
–– Elevación (roncha) de la mancha roja inicialElevación (roncha) de la mancha roja inicialque se observa después de 1 a 2 minutos.que se observa después de 1 a 2 minutos.
BLOQUEADORES DEBLOQUEADORES DERECEPTORES DE HISTAMINARECEPTORES DE HISTAMINA
H1 PRIMERA GENERACIÓN:H1 PRIMERA GENERACIÓN:–– Difenhidramina.Difenhidramina.
–– Clorofeniramina.Clorofeniramina.
–– Bromofeniramina.Bromofeniramina.
–– Pirilamina.Pirilamina.
–– Ciclizina.Ciclizina.
–– Meclizina.Meclizina.
–– Dimenhidrinato.Dimenhidrinato.
BLOQUEADORES DEBLOQUEADORES DERECEPTORES DE HISTAMINARECEPTORES DE HISTAMINA
H1 SEGUNDA GENERACIÓN:H1 SEGUNDA GENERACIÓN:–– Terfenadrina.Terfenadrina.
–– Aztemizol.Aztemizol.
–– Loratadina.Loratadina.
–– Cetirizina.Cetirizina.
–– Epinastina.Epinastina.
BLOQUEADORES DEBLOQUEADORES DERECEPTORES H1RECEPTORES H1
MUSCULATURA LISA:MUSCULATURA LISA:–– Inhibe la respuesta de los músculos lisos aInhibe la respuesta de los músculos lisos a
la Histamina.la Histamina.
–– Inhibe el efecto vasodilatador y el aumentoInhibe el efecto vasodilatador y el aumentode la permeabilidad vascular.de la permeabilidad vascular.
–– El efecto broncodilatador es limitado yaEl efecto broncodilatador es limitado yaque además intervienen los Leucotrienos yque además intervienen los Leucotrienos yel factor activador plaquetario.el factor activador plaquetario.
–– Efecto antialérgico ya que la Histamina esEfecto antialérgico ya que la Histamina esel principal autacoide involucrado en estosel principal autacoide involucrado en estosprocesos.procesos.
BLOQUEADORES DEBLOQUEADORES DERECEPTORES H1RECEPTORES H1
S.N.C:S.N.C:
–– La depresión del S.N.C. es mediada porLa depresión del S.N.C. es mediada porreceptores (H1), y los bloqueadores dereceptores (H1), y los bloqueadores deprimera generación producen este efecto.primera generación producen este efecto.
–– Contrarrestan la Cinetosis.Contrarrestan la Cinetosis.
BLOQUEADORES DEBLOQUEADORES DERECEPTORES H1RECEPTORES H1
FARMACOCINÉTICA:FARMACOCINÉTICA:–– Excelente biodisponibilidad oral.Excelente biodisponibilidad oral.
–– Primera gPrimera generacióeneración poseen efecto de 4 a 6n poseen efecto de 4 a 6horas.horas.
–– Segunda generación poseen efecto de 12 aSegunda generación poseen efecto de 12 a24 horas.24 horas.
EFECTOS ADVERSOS:EFECTOS ADVERSOS:–– Sedación que se observa menos con losSedación que se observa menos con los
bloqueadores H1 de segunda generación,bloqueadores H1 de segunda generación,además de mareos, lascitud, diplopíaademás de mareos, lascitud, diplopíaincoordinación.incoordinación.
BLOQUEADORES DEBLOQUEADORES DERECEPTORES H1RECEPTORES H1
USOS:USOS:
–– Reacciones alérgicas.Reacciones alérgicas.
–– Resfriado común.Resfriado común.
–– Cinetosis.Cinetosis.(Dimenhidrinato).(Dimenhidrinato).
–– Sedación.Sedación.(Clorofeniramina(Clorofeniramina--Bromofeniramina).Bromofeniramina).
–– Insomnio (Insomnio (DifenhidraminaDifenhidramina).).
BLOQUEADORES DEBLOQUEADORES DERECEPTORES H2RECEPTORES H2
EFECTOS:EFECTOS:
–– Inhiben la secreción gástrica estimuladaInhiben la secreción gástrica estimuladapor Histamina, Gastrina y agonistaspor Histamina, Gastrina y agonistasmuscarínicos.muscarínicos.
–– Inhiben secreción gástrica basalInhiben secreción gástrica basal yy nnocturnaocturna..
–– Inhiben secreción gástrica estimulada porInhiben secreción gástrica estimulada porlos alimentos, por la distensión gástrica y lalos alimentos, por la distensión gástrica y lainducida por fármacos.inducida por fármacos.
BLOQUEADORES DEBLOQUEADORES DERECEPTORES H2RECEPTORES H2
EFECTOS ADVERSOS:EFECTOS ADVERSOS:
–– Cefalea, mareos, nauseas, mialgias, prurito, rash.Cefalea, mareos, nauseas, mialgias, prurito, rash.
–– Cimetidina puede producir pérdida de la libido,Cimetidina puede producir pérdida de la libido,impotencia y ginecomastia cuando el tratamiento esimpotencia y ginecomastia cuando el tratamiento esprolongado.prolongado.
–– Cimetidina inhibe la actividad de la CitocromoCimetidina inhibe la actividad de la Citocromo
PP--450, disminuyendo el metabolismo de otras drogas.450, disminuyendo el metabolismo de otras drogas.
USOS:USOS:
–– Úlcera gástricaÚlcera gástrica
–– Úlcera duodenal.Úlcera duodenal.
–– Preventivo de úlceras de stress.Preventivo de úlceras de stress.
BLOQUEADORES DEBLOQUEADORES DERECEPTORES H2RECEPTORES H2
Cimetidina.Cimetidina.
Ranitidina.Ranitidina.
Famotidina.Famotidina.
Nizatidina.Nizatidina.
BLOQUEADORES DE BOMBABLOQUEADORES DE BOMBADE PROTONESDE PROTONES
Inhiben selectivamente la bomba deInhiben selectivamente la bomba deHH++/ K/ K++ en las células parietalesen las células parietalesgástricas, inhibiendo la salida de Hgástricas, inhibiendo la salida de H++ a laa laluz intestinal aumentando elluz intestinal aumentando el pHpHgástricogástrico..
Mejoran el reflujo gastroesofágico.Mejoran el reflujo gastroesofágico.
Contraindicados en el embarazo y laContraindicados en el embarazo y lalactancia.lactancia.
BLOQUEADORES DE BOMBABLOQUEADORES DE BOMBADE PROTONESDE PROTONES
USOS:USOS:
–– Úlcera gástrica.Úlcera gástrica.
–– Úlcera duodenal.Úlcera duodenal.
–– Reflujo gastroesofágico.Reflujo gastroesofágico.
–– Triple cura Helicobacter Pilori.Triple cura Helicobacter Pilori.
BLOQUEADORES DE BOMBABLOQUEADORES DE BOMBADE PROTONESDE PROTONES
Omeprazol.Omeprazol.
Lansoprazol.Lansoprazol.
Rabeprazol.Rabeprazol.
Pantoprazol.Pantoprazol.
Esomeprazol.Esomeprazol.