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FARMACOCINÉTICAFARMACOCINÉTICA

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FarmacocinéticaFarmacocinética

Estudia el paso de las drogas a través del organismo.

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FarmacocinéticaFarmacocinética

Absorción.Transporte Plasmático.Distribución.Metabolismo o Biotransformación.Excreción o Eliminación.

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AbsorciónAbsorción Indirecta: Piel, Digestivo,

Respiratorio, Genitourinario Directa o inmediata: SC; IM;

Peritoneal; IO; Intradermica

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AbsorciónAbsorción

Membrana biológica:

1.Lípidos Polares2.Proteína de Membrana

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Absorción

Transporte Pasivo.Filtración.Transporte Activo.Difusión Facilitada.Pinocitosis.

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Distribución de Distribución de fármacosfármacos

la droga absorbida y presente en sangre se concentra en distintas

proporciones en el organismo

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Distribución de Distribución de fármacosfármacos

Depende de:

pKa

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Distribución de Distribución de fármacosfármacos

Droga unida a proteínas

plasmáticas Ácidas: AlbúminasBásicas: Glucoproteinas α1

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Distribución de Distribución de fármacosfármacos

Depende de la irrigación!!!Depende de la irrigación!!!

Receptores específicos

Redistribución (liposolubilidad, efecto corto,

Tiopental)

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Barreras NaturalesBarreras Naturales

Hematoencefálica.Plexo coroideo.Placentaria.Hematoocular.

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BiotransformaciónBiotransformación

Ir al PP

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Parámetros Parámetros FarmacocinéticosFarmacocinéticos

Volumen aparente de Distribución.

Vida media plasmática. Clearence.Concentración estable.Biodisponibilidad.

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Volumen Aparente de Volumen Aparente de DistribuciónDistribución

(l/kg)(l/kg)

VD= CONCENTRACIÓN PLASMÁTICA

DOSIS

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Vida media Vida media plasmáticaplasmática

Tiempo necesario para eliminar el 50%

de un fármaco

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ClearenceClearenceEliminación o depuración de

una droga por unidad de tiempo

Cl sistémico= Cl renal + Cl hepático + otros Cl

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Concentración Concentración estableestable

Determina la frecuencia de administración de una droga

Combina: Vida media, VD, Cl

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BiodisponibilidadBiodisponibilidad

Cantidad y velocidad con que una droga contenida en un fármaco es absorbida y queda disponible en el sitio donde actúa.

Implica la liberación de un fármaco para permitir su absorción.

Debería ser objeto de control de calidad de un fármaco

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BiodisponibilidadBiodisponibilidad

Incide:Características propias de la

drogapH y pKForma farmaceutica

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Resumen

20

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ResumenResumenAbsorción: Cantidad administrada, Velocidad

de administración, BiodisponibilidadDistribución: Unión a proteínas, Volumen de

distribución (Vd)Metabolismo: Procesos enzimáticos (activan o

desactivan)Excreción: Velocidad de administración, Vida

media (t1/2), Cleareance (Cl)

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Adelantando otros Adelantando otros Conceptos de Conceptos de

farmacología generalfarmacología general

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DE50DE50

Dosis de una droga que provoca el efecto

farmacológico deseado al 50% de los

ejemplares tratados.

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DL50DL50– Dosis de una droga que ocasiona la

muerte al 50% de los ejemplares tratados

– El calculo se hace en pruebas experimentales (generalmente ratones) y en la actualidad con modelos de simulación informático

– ¿se permite lanzar un fármaco al mercado con este tipo de pruebas?

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MUCHAS GRACIASMUCHAS GRACIASBibliografía:Libros que se detallan en el programaPP y apuntes de años anteriores