carbapenemes imipenem meropenem ertapenem inhibidores suicidas de betalactamasas acido clavulanico...
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CLASIFICACIONCLASIFICACIONOTROS BETALACTAMICOS
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Se distribuye en el comercio combinado con cilastatina fármaco que inhibe la degradación de dicho antibiótico por acción /una dipeptidasa en los túbulos renales. No se absorbe por via oral
Semivida aproximada de 1h
IMIPENEM
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IMIPENEM
Resistentes a B Lactamasas
Muy activo contra
COCOS GRAM+
S. Pneumoniae, Pyogenes ,S. aureus y epidermidis
GRAM -
Neisserias (meningitidis, gonorrhoeae)
H.Influenza E.coli,
ENTEROBACTERIAS
Salmonella, Shigella, Citrobacter, Y. enterocolítica, Enterobacter; Proteus; E. coli,
P. maltophila y cepacias
Intermedia ( Enterococos)
ANAEROBIOS
Bacteroides fragilis
FusobacteriumINTERACCIONES Probenecid Ganciclovir
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ACTIVIDAD TERAPEUTICA
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EFECTOS ADVERSOS /IMIPENEM
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Uso parenteral
No necesita ser administrado con cilastatina
CONTRAINDICADO
En pacientes con
hipersensibilidad
a cualquier penicilina
Cefalosporina y otros
Betalactámicos
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GRAM POSITIVOS
S . aureus S. pneumoniae y S. epidermidis
Es Menos activo que lmipenem contra: E. faecalis , faecium y S. epidermidis
GRAM NEGATIVOS Enterobacterias H. influenzae, N. meningitidis P. aeruginosa (es mas activo que el Imipenen).
ANAEROBIOS Elección en infecciones intra abdominales,
pélvicas y Ginecológicas Tratamiento de infecciones de la piel y
tejidos blandosITU PostquirúrgicasSepticemiaRespiratorias.
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EFECTOS ADVERSOS
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DOSISRealizar prueba de sensibilidad antes de su administración.
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Difiere del Imipenem y el Meropenem en que tiene una semivida más larga que permite administrarlo una sola vez al día
Tiene menor actividad contra P. Aeruginosa y especies de Acinetobacter.
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GrampositivosEnterobacteriasAnaerobios Infecciones:Intraabdominales , ginecológicas (Elección)Piel y tejidos blandos( pie diabético) Neumonía adquirida en la comunidad. Profilaxis de infecciones de herida quirúrgica tras cirugía colorrectalITUSepticemias
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REACCIONES ADVERSAS
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Betalactámicos monociclicos(monobactam) aislado de Chromobacterium violaceum.
Químicamente se diferencian de
los otros antibióticos del grupo en:
Carecen de estructura bicíclica
Solo poseen un anillo betalactámico (monobactama) que contiene un grupo sulfónico que le confiere su actividad.
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BactericidaMECANISMO DE ACCIONInhibiendo el tercer y último paso de la síntesis de la pared bacteriana uniéndose de forma irreversible a determinadas proteínas localizadas en la pared celular, las PBSLos niveles plasmáticos máximos se alcanzan a los 60 minutos de una dosis IM.
Entre el 56-60% del fármaco se une a proteínas del plasma, distribuyéndose en fluidos y tejidos
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ESPECTRO DE ACCION
Enterobacteriacea:
E.Coli,Proteus, Klebsiella
Salmonella,Shigella,
Morganella ,providencia
Pseudomona aeruginosa
Neisseria:meningitidis y
gonorrheae1. Haemophilus influenza
Meningitis, gonorrea, EPI prostatitis, uretritis
neumonia, septicemiaInfecciones nosocomiales
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ACTIVIDAD TERAPEUTICA
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• Vías respiratorias bajas y altas• Streptococcus pneumoniae,Haemophilus influenzae • Moraxella catarrhalis, Estreptococos y Estafilocos
Abscesos pulmonares
Heridas por mordedura
ITU
Cutáneas
Infecciones de origen
entérico
Ginecológico
(Neisseria gonorrhoeae
y Haemophilus ducrey.)
APLICACIONES CLINICAS
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Clavulánico Sulbactam Tazobactam
Absorción oral Buena (75%) Mala (buena en forma Mala de sultamicina)
Pico sérico (μg/ml) 4 (tras 125 mg v.o) 1,4 (tras 500 mg v.o.) 27,1 (tras 500 mg i.v.) 20 (tras 500 mg i.v.)
Eliminación (%) Renal (40%) Renal (75%) Renal (60%)
Unión a proteínas (%) 22 30 23
T1/2 (horas) 0,9-1,08 (tras 125 mg v.o.) 0,86 (tras 500 mg v.o.) 1,06 (tras 500 mg i.v.) 1,08 (tras 500 mg i.v.)
T1/2 con diálisis (h) 4,8 — 7,4
Vd (l/kg) 9,1 (tras 125 mg v.o.) 12,9 (tras 500 mg v.o.) 15,1 (tras 500 mg i.v.) 17,2 (tras 500 mg i.v.)
Difusión tisular y humoral Buena Buena Buena
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10% de los pacientes
Fenómenos de intolerancia
Gastrointestinales
Alteraciones hematológicas
Hepática
Renal
Neurológicas
Reacciones alérgicas
Sobreinfección
Locales: dolor, eritema
en el sitio de inyección,
Flebitis, tromboflebitis.
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INHIBIDORES DE BETALACTAMASAS
Dosis / Adultos Dosis / Niños
AMOXICILINA+
ACIDO CLAVULÁNICO
IV0.5 – 1 g c/ 8 – 12 hs 10 – 20 mg/ kg/ día, en
dosis c/ 8 – 12 hs
AMPICILINA+
SULBACTAM
IV /VO500/ 250 mg a 1/ 0.5 g c/ 6 – 8 hs
50 mg/ kg/ día, en dosis c/ 6 – 8 hs
PIPERACILINA+
TAZOBACTAM
IV4 / 0.5 g c/ 6 – 8 hs - - - - - - - - - - - - - - -