cápsulas: teorías y tecnologías · cápsulas farmacéuticas las cápsulas son formas...
TRANSCRIPT
![Page 1: Cápsulas: Teorías y Tecnologías · Cápsulas Farmacéuticas Las cápsulas son formas posológicas sólidas de administración oral. Constituidas por un receptáculo o cubierta](https://reader031.vdocuments.mx/reader031/viewer/2022021614/5c01350d09d3f252338c44df/html5/thumbnails/1.jpg)
Cápsulas:
Teorías y Tecnologías
Q.F. Bernard Claudio Delgado
![Page 2: Cápsulas: Teorías y Tecnologías · Cápsulas Farmacéuticas Las cápsulas son formas posológicas sólidas de administración oral. Constituidas por un receptáculo o cubierta](https://reader031.vdocuments.mx/reader031/viewer/2022021614/5c01350d09d3f252338c44df/html5/thumbnails/2.jpg)
Cápsulas Farmacéuticas
Las cápsulas son formas posológicas sólidas de administración oral.
Constituidas por un receptáculo o cubierta de gelatina hidratada que contienen en su interior una determinada cantidad de fármaco y excipientes.
Pueden ser rígidas (duras) o blandas; las primeras constan de dos elementos independientes, habitualmente de forma cilíndrica.
En general contienen sólidos pulverulentos, cada vez con más frecuencia, pueden incluir pellets, granulados, microcápsulas, pequeños comprimidos, pastas semisólidas, entre otros.
![Page 3: Cápsulas: Teorías y Tecnologías · Cápsulas Farmacéuticas Las cápsulas son formas posológicas sólidas de administración oral. Constituidas por un receptáculo o cubierta](https://reader031.vdocuments.mx/reader031/viewer/2022021614/5c01350d09d3f252338c44df/html5/thumbnails/3.jpg)
Ventajas y Desventajas
1. Buena presentación,
2. De manipulación simple,
3. Facilidad de deglución,
4. Enmascaran olor y sabor desagradables,
5. Disponibilidad inmediata del principio activo, por su capacidad de hinchamiento y solubilidad,
6. Permiten elaborar sistemas de liberación controlada
7. Permite combinar principios activos, y
8. Facilidad y rapidez de llenado.
1. No para líquidos acuosos, disolvería la cápsula,
2. No pueden contener principios activos eflorescentes, higroscópicos delicuecentes. No permite administrar sales muy solubles, ya que al disgregarse daría lugar a una alta concentración,
3. No aconsejables para polvos insolubles, la desintegración daría lugar ala formación de aglomeraciones insolubles.
4. Dosificación variable
![Page 4: Cápsulas: Teorías y Tecnologías · Cápsulas Farmacéuticas Las cápsulas son formas posológicas sólidas de administración oral. Constituidas por un receptáculo o cubierta](https://reader031.vdocuments.mx/reader031/viewer/2022021614/5c01350d09d3f252338c44df/html5/thumbnails/4.jpg)
Las cápsulas blandas están formadas por una sola
pieza. Los p.a. se encuentran habitualmente en forma
de dispersión líquida de naturaleza oleosa, o hidrofílica
(PEG), o también pueden contener sólidos.
La fabricación de la cubierta, llenado y cierre se realizan
generalmente en una única operación.
![Page 5: Cápsulas: Teorías y Tecnologías · Cápsulas Farmacéuticas Las cápsulas son formas posológicas sólidas de administración oral. Constituidas por un receptáculo o cubierta](https://reader031.vdocuments.mx/reader031/viewer/2022021614/5c01350d09d3f252338c44df/html5/thumbnails/5.jpg)
Tipos de Cápsulas
Cápsulas Duras
Formadas por dos piezas cilíndricas abiertas en uno de sus
extremos y cuyo fondo es semiesférico.
TAMAÑO VOLUMEN (mL) MASA (mg)
00 0,95 570 a 1140
0 0,60 400 a 816
1 0,50 300 a 600
2 0,37 222 a 444
3 0,30 180 a 360
4 0,21 126 a 252
![Page 6: Cápsulas: Teorías y Tecnologías · Cápsulas Farmacéuticas Las cápsulas son formas posológicas sólidas de administración oral. Constituidas por un receptáculo o cubierta](https://reader031.vdocuments.mx/reader031/viewer/2022021614/5c01350d09d3f252338c44df/html5/thumbnails/6.jpg)
Capsulas Blandas
Sus paredes son más gruesas y pueden
estar plastificadas mediante un agregado de
poli alcohol como sorbitol o glicerina.
![Page 7: Cápsulas: Teorías y Tecnologías · Cápsulas Farmacéuticas Las cápsulas son formas posológicas sólidas de administración oral. Constituidas por un receptáculo o cubierta](https://reader031.vdocuments.mx/reader031/viewer/2022021614/5c01350d09d3f252338c44df/html5/thumbnails/7.jpg)
Materiales para fabricación de
cápsulas
Los materiales para cápsulas duras y
blandas son similares: gelatina, glicerina o
propilenglicol como plastificantes, colorantes,
agentes opacificantes, conservadores.
Propilenglicol alginato
![Page 8: Cápsulas: Teorías y Tecnologías · Cápsulas Farmacéuticas Las cápsulas son formas posológicas sólidas de administración oral. Constituidas por un receptáculo o cubierta](https://reader031.vdocuments.mx/reader031/viewer/2022021614/5c01350d09d3f252338c44df/html5/thumbnails/8.jpg)
Materiales para fabricación de
cápsulas
Se han utilizado metilcelulosa, alcoholes
polivinilicos y gelatinas desnaturalizadas,
para modificar su solubilidad y producir
efectos entéricos.
![Page 9: Cápsulas: Teorías y Tecnologías · Cápsulas Farmacéuticas Las cápsulas son formas posológicas sólidas de administración oral. Constituidas por un receptáculo o cubierta](https://reader031.vdocuments.mx/reader031/viewer/2022021614/5c01350d09d3f252338c44df/html5/thumbnails/9.jpg)
Derivados de la Celulosa
![Page 10: Cápsulas: Teorías y Tecnologías · Cápsulas Farmacéuticas Las cápsulas son formas posológicas sólidas de administración oral. Constituidas por un receptáculo o cubierta](https://reader031.vdocuments.mx/reader031/viewer/2022021614/5c01350d09d3f252338c44df/html5/thumbnails/10.jpg)
Gelatina La gelatina es una sustancia inocua, fácilmente soluble en los
fluidos biológicos a la temperatura corporal.
Es capaz de formar películas desde un 0.1 mm de espesor.
La preparación de la gelatina se hace por hidrólisis del colágeno, (huesos, pieles, tendones). Según la forma de preparación se distinguen dos tipos:
Tipo A: se obtiene por hidrólisis ácida y presenta un punto isoeléctrico a pH 7 – 8.3
Tipo B: se forma en la hidrólisis alcalina. Su punto isoeléctrico se encuentra entre un pH de 4.7 – 5.
“En su punto isoeléctrico las proteínas tienen una carga neta
igual a cero, por lo tanto son totalmente hidrofóbicas, como los
lípidos. Es por esto que su solubilidad es sumamente baja”
![Page 11: Cápsulas: Teorías y Tecnologías · Cápsulas Farmacéuticas Las cápsulas son formas posológicas sólidas de administración oral. Constituidas por un receptáculo o cubierta](https://reader031.vdocuments.mx/reader031/viewer/2022021614/5c01350d09d3f252338c44df/html5/thumbnails/11.jpg)
Gelatina
Se utilizan mezclas de los dos tipos.
Origen de hueso: dura pero quebradiza
Origen piel de cerdo: clara y plástica.
Se requiere un producto de alta calidad y
cada laboratorio que produce guarda su
secreto profesional
![Page 12: Cápsulas: Teorías y Tecnologías · Cápsulas Farmacéuticas Las cápsulas son formas posológicas sólidas de administración oral. Constituidas por un receptáculo o cubierta](https://reader031.vdocuments.mx/reader031/viewer/2022021614/5c01350d09d3f252338c44df/html5/thumbnails/12.jpg)
Plastificantes
Son sustancias que brindan plasticidad a la estructura de gelatina y su concentración depende del tipo de cápsula.
El glicerol es el plastificante más utilizado, aunque podría usarse polialcoholes (propilenglicol), gomas naturales y azúcares (goma de acacia, xantana, sorbitol), pero siempre acompañando al glicerol.
La concentración para cápsulas duras es menor del 5%. Para las cápsulas blandas varía su concentración entre 20 % - 40%.
![Page 13: Cápsulas: Teorías y Tecnologías · Cápsulas Farmacéuticas Las cápsulas son formas posológicas sólidas de administración oral. Constituidas por un receptáculo o cubierta](https://reader031.vdocuments.mx/reader031/viewer/2022021614/5c01350d09d3f252338c44df/html5/thumbnails/13.jpg)
Plastificantes
Propilenglicol
Sorbitol
![Page 14: Cápsulas: Teorías y Tecnologías · Cápsulas Farmacéuticas Las cápsulas son formas posológicas sólidas de administración oral. Constituidas por un receptáculo o cubierta](https://reader031.vdocuments.mx/reader031/viewer/2022021614/5c01350d09d3f252338c44df/html5/thumbnails/14.jpg)
Goma Xantana
![Page 15: Cápsulas: Teorías y Tecnologías · Cápsulas Farmacéuticas Las cápsulas son formas posológicas sólidas de administración oral. Constituidas por un receptáculo o cubierta](https://reader031.vdocuments.mx/reader031/viewer/2022021614/5c01350d09d3f252338c44df/html5/thumbnails/15.jpg)
Colorantes (color y opacidad) Actualmente los colorantes hidrosolubles más utilizados son
Índigo Carmín y Amarillo quinolina.
Los colorantes insolubles utilizados son el dióxido de titanio (opacificante), óxidos de hierro color rojo, rojo o amarillo.
La tendencia es mayor a la aplicación de los colorantes solubles sobre los pigmentos.
Para la fabricación de cápsulas blandas bicolor se utilizan lacas de aluminio que evitan la transferencia de color entre las dos capas.
Los colorantes utilizados tienen que ser los establecidos por la institución pública especializada para cada país.
![Page 16: Cápsulas: Teorías y Tecnologías · Cápsulas Farmacéuticas Las cápsulas son formas posológicas sólidas de administración oral. Constituidas por un receptáculo o cubierta](https://reader031.vdocuments.mx/reader031/viewer/2022021614/5c01350d09d3f252338c44df/html5/thumbnails/16.jpg)
Conservadores Considerando que la gelatina es un excelente
medio de cultivo para microorganismos, es necesario añadir conservadores.
Los más utilizados son los de acción bacteriostática como el sulfito (Na2SO3), bisulfito ( NaHSO3) o metabisulfito sódico ( Na2S2O5), aunque puede reaccionar con colorantes azoicos (R1-N=N-R2).
El metil y propil parabeno al 0.2 % son utilizados en proporción 4:1 respectivamente. También pueden considerarse los ácidos benzoico, propiónico y sórbico, como antifúngicos, eficaces a pH 4.5 – 5.5 .
![Page 17: Cápsulas: Teorías y Tecnologías · Cápsulas Farmacéuticas Las cápsulas son formas posológicas sólidas de administración oral. Constituidas por un receptáculo o cubierta](https://reader031.vdocuments.mx/reader031/viewer/2022021614/5c01350d09d3f252338c44df/html5/thumbnails/17.jpg)
Conservadores
Ácido Sórbico
Parabenos
-propil
-metil
Ácido Benzóico
¿Ácido Propiónico?
![Page 18: Cápsulas: Teorías y Tecnologías · Cápsulas Farmacéuticas Las cápsulas son formas posológicas sólidas de administración oral. Constituidas por un receptáculo o cubierta](https://reader031.vdocuments.mx/reader031/viewer/2022021614/5c01350d09d3f252338c44df/html5/thumbnails/18.jpg)
Humectantes
La adición de humectantes tiene dos objetivos
fundamentales:
Favorecer la aplicación de la masa de la cubierta sobre
los moldes utilizados para su formación y
Facilitar la humectación y disgregación de la cápsula
una vez administrada al estómago.
El agente más utilizado es el lauril sulfato sódico
(LSS).
![Page 19: Cápsulas: Teorías y Tecnologías · Cápsulas Farmacéuticas Las cápsulas son formas posológicas sólidas de administración oral. Constituidas por un receptáculo o cubierta](https://reader031.vdocuments.mx/reader031/viewer/2022021614/5c01350d09d3f252338c44df/html5/thumbnails/19.jpg)
Exipientes y material de
rrelleno (Cápsulas duras)
Las cápsulas pueden rellenarse con
polvos, granulados, microcápsulas,
comprimidos, pastas, entre otros
![Page 20: Cápsulas: Teorías y Tecnologías · Cápsulas Farmacéuticas Las cápsulas son formas posológicas sólidas de administración oral. Constituidas por un receptáculo o cubierta](https://reader031.vdocuments.mx/reader031/viewer/2022021614/5c01350d09d3f252338c44df/html5/thumbnails/20.jpg)
Polvos
Están constituidos por una mezcla de
principios activos y sustancias auxiliares,
como diluyentes, deslizantes, lubrificantes
adsorbentes, desintegrantes y humectantes.
Su característica principal para el llenado es
EL FLUJO, condicionado por: Las propiedades de la superficie del material,
especialmente su capacidad para adsorber humedad.
La distribución del tamaño de partícula y su forma.
La presencia o no de cargas electrostáticas.
![Page 21: Cápsulas: Teorías y Tecnologías · Cápsulas Farmacéuticas Las cápsulas son formas posológicas sólidas de administración oral. Constituidas por un receptáculo o cubierta](https://reader031.vdocuments.mx/reader031/viewer/2022021614/5c01350d09d3f252338c44df/html5/thumbnails/21.jpg)
Diluyentes
Los diluyentes utilizados para mejorar el flujo de principios activos que se dosifican en pequeñas dosis, son almidón de maíz o lactosa.
![Page 22: Cápsulas: Teorías y Tecnologías · Cápsulas Farmacéuticas Las cápsulas son formas posológicas sólidas de administración oral. Constituidas por un receptáculo o cubierta](https://reader031.vdocuments.mx/reader031/viewer/2022021614/5c01350d09d3f252338c44df/html5/thumbnails/22.jpg)
Lubricantes (para mejorar el flujo)
Cuando los principios activos se dosifican en forma elevada, se mejora el flujo con dióxido de silicio coloidal (SiO2)o estearato de magnesio (ver figura).
Como agentes antiestáticos que evitan la aparición de cargas electrostáticas, se utilizan talco, PEG 4000, entre otros.
![Page 23: Cápsulas: Teorías y Tecnologías · Cápsulas Farmacéuticas Las cápsulas son formas posológicas sólidas de administración oral. Constituidas por un receptáculo o cubierta](https://reader031.vdocuments.mx/reader031/viewer/2022021614/5c01350d09d3f252338c44df/html5/thumbnails/23.jpg)
Lubricantes
Estearato de Magnesio
Talco: filosilicato de magnesio Mg3Si4O10(OH)2
PEG 4000
HO-(CH2-CH2-O-)n-H.
![Page 24: Cápsulas: Teorías y Tecnologías · Cápsulas Farmacéuticas Las cápsulas son formas posológicas sólidas de administración oral. Constituidas por un receptáculo o cubierta](https://reader031.vdocuments.mx/reader031/viewer/2022021614/5c01350d09d3f252338c44df/html5/thumbnails/24.jpg)
Agentes Adsorbentes
Tienen la capacidad de adsorber al principio activo y sirven de soporte facilitando una distribución homogénea.
Para p. a. HIGROSCÓPICOS, se utilizan óxido de magnesio, carbonato de magnesio, silicio coloidal, bentonita (arcilla, mezcla de minerales), caolín Al2 Si2O5(OH)4.
Principios activos POCO HIDROSOLUBLES, se utiliza lactosa, para hacer la masa hidrofílica.
Si los principios activos son HIDROFÍLICOS, se utiliza material insoluble como el almidón. También es posible utilizar tensioactivos como el lauril sulfato de sodio, LSS.
![Page 25: Cápsulas: Teorías y Tecnologías · Cápsulas Farmacéuticas Las cápsulas son formas posológicas sólidas de administración oral. Constituidas por un receptáculo o cubierta](https://reader031.vdocuments.mx/reader031/viewer/2022021614/5c01350d09d3f252338c44df/html5/thumbnails/25.jpg)
Agentes desintegrantes
Usados para facilitar la
disgregación y
dispersión.
Se usan: Almidón,
derivados de celulosa,
alginatos y PVC
(polivinil celulosa).
![Page 26: Cápsulas: Teorías y Tecnologías · Cápsulas Farmacéuticas Las cápsulas son formas posológicas sólidas de administración oral. Constituidas por un receptáculo o cubierta](https://reader031.vdocuments.mx/reader031/viewer/2022021614/5c01350d09d3f252338c44df/html5/thumbnails/26.jpg)
Derivados de la Celulosa
![Page 27: Cápsulas: Teorías y Tecnologías · Cápsulas Farmacéuticas Las cápsulas son formas posológicas sólidas de administración oral. Constituidas por un receptáculo o cubierta](https://reader031.vdocuments.mx/reader031/viewer/2022021614/5c01350d09d3f252338c44df/html5/thumbnails/27.jpg)
Cálculos de Cantidades de Exipientes
Excipientes y fármacos de distinta densidad:
Este es el caso más frecuente y es muy difícil que la
densidad del p.a. sea igual a la de los excipientes.
Si las densidades son muy diferentes, se
puede determinar por dos maneras:
![Page 28: Cápsulas: Teorías y Tecnologías · Cápsulas Farmacéuticas Las cápsulas son formas posológicas sólidas de administración oral. Constituidas por un receptáculo o cubierta](https://reader031.vdocuments.mx/reader031/viewer/2022021614/5c01350d09d3f252338c44df/html5/thumbnails/28.jpg)
a) Conociendo exactamente la densidad
Comparada de la materia prima con la del excipiente. Pero es muy difcicil encontrar en tablas las densidades de los p.a. comparada con los diferentes excipientes (diluyentes, lubricantes, desintegrantes).
b) Conociendo el factor de desplazamiento :
La cantidad de gramos de excipientes que desplaza un gramo de principio activo. Este sistema es el más utilizado.
![Page 29: Cápsulas: Teorías y Tecnologías · Cápsulas Farmacéuticas Las cápsulas son formas posológicas sólidas de administración oral. Constituidas por un receptáculo o cubierta](https://reader031.vdocuments.mx/reader031/viewer/2022021614/5c01350d09d3f252338c44df/html5/thumbnails/29.jpg)
Gracias…
Y a estudiar