BLOQUEADORES NEUROMUSCULARES

Introduo

Uso na prtica clnica a partir de 1942, no Canad com extrato purificado de curare, a D-tubocurarina.

Curare o nome dado a uma srie de venenos extrados de plantas, usados em ponta de flechas a fim de paralisar caas, tcnica criada pelos nativos da Amrica do Sul.

Anteriormente aos BNM os pacientes necessitavam ser submetidos a altas doses de anestsicos venosos ou inalatrios, com aumento considervel da morbimortalidade peroperatria, alm de dificultar a RPA.

Bloqueio no-despolarizante

um bloqueio competitivo causado por frmacos antagonistas do receptor de Ach, impedindo abertura do canal de Na+ e a despolarizao da placa motora.

Exemplos:

Curta durao: Mivacrio (Mivacron)

Mdia durao: Rocurnio, Atracrio, Cisatracrio e Vecurnio

Longa durao: Pancurnio (Pancuron)

Aes secundrias:Ocupam receptores pr-sinpticos e prejudicam a mobilizao da Ach, podendo levar ao fenmeno de fadiga (detectado na eletroestimulao).

Podem bloquear canais abertos, 'entupindo' o poro inico.

So drogas poucos solveis nos tecidos, permanecendo principalmente no sangue, ligada a protenas. Isso facilita a degradao e eliminao rpidas, por via heptica ou renal.

O bloqueio pode ser antagonizado, se necessrio por anticolinestersicos ou mesmo por um BNM despolarizante.

FrmacoPicoDuraoIntubao

Mivacrio2-4 minutos4-15 minutos0,2 mg/kg

Rocurnio1-2 minutos20-50 minutos0,6-1 mg/kg

Atracrio2-4 minutos20-50 minutos0,5 mg/kg

Cisatracrio> 5 minutos20-50 minutos0,1 mg/kg

Vecurnio2-4 minutos20-50 minutos0,1 mg/kg

Pancurnio> 5 minutos> 1 hora0,1 mg/kg

Efeitos colaterais dos no-despolarizantes

FrmacoBloqueio ganglionarBloqueio vagalLiberao de Histamina

MivacrioNoNoLeve

RocurnioNoLeveNo

AtracrioNoNoLeve

CisatracrioNoNoNo

VecurnioNoNoNo

PncuronioNoModeradoNo

Bloqueadores despolarizantes

O nico representante ativo no mercado a succinilcolina (Quelicin).

Age se ligando de forma no-competitiva com o receptor nicotnico e, ao contrrio da Ach, este no metabolizado pelas colinesterases da fenda sinptica, permanecendo ligado e impedindo a repolarizao da placa motora.

Em seguida, os canais de sdio juncionais se 'acomodam' e fecham-se, levando a clula ao estado de repouso e ao relaxamento muscular.

Novo impulso s acontecer quando o bloqueador for deslocado para fora da fenda e degradado pela pseudocolinesterases plasmticas.

Succinilcolina (suxametnio)

Dose para intubaoPico de aoDurao

1 mg/kg< 60 segundosAprox. 5 minutos

o frmaco de escolha para induo e IOT em sequncia rpida. Diversos estudos mostram superioridade desta sobre o rocurnio nas urgncias, pois permite intubar em tempo mais curto e com maior facilidade na laringoscopia.

Proporciona fasciculao (tremor fino) na induo, ao despolarizar rpida e gradualmente todas as placas motoras.

Indicaes de uso:

IOT sequncia rpida

Laringoespasmo

Procedimentos de curtssima durao

No uma boa escolha para manuteno no transoperatrio, pois pode causar bloqueio de fase II, que apresentam um tempo de recuperao anestsica e perfil de reversibilidade bem variveis.

Restries ao uso:

Miopatias, TRM, plegias ou Parkinson

Grandes queimados

Infeces graves

Insuficincia renal

Efeitos adversos

da presso intra-ocular

Rash cutneo induzido por histamina

da presso intragstrica

Hiperpotassemia e hipertermia maligna

Mialgia

Bloqueio ganglionar e vagal

Bloqueadores na prtica clnica

So frmacos adjuvantes em diversas modalidades de anestesia geral, mas no promovem inconscincia, analgesia ou amnsia.

So utilizados com as seguintes finalidades:Produzir relaxamento muscular intra-operatrio

Facilitar (possibilitar) intubao traqueal

Manter, pelo menor tempo possvel, condies ventilatrias em UTI.

Modos alternativos de administrao

Pr-curarizao: utilizar 20% da dose de algum BNM no-despolarizante, 3-5 minutos antes da succinilcolina, para atenuar as fasciculaes. A dose de succinilcolina nesse caso deve ser 50% maior. Pode causar paralisia consciente.

Priming dose: utilizar 20% da dose do BNM no-despolarizante, 3-5 minutos antes da dose total, para acelerar o pico de ao e favorecer a intubao mais rpida.

Reverso do bloqueio neuromuscular

O objetivo da reverso que o paciente tenha fora muscular para ventilar adequadamente e tambm proteger a via area contra aspirao e obstruo.

A reverso deve ser assegurada antes de retirar o paciente da sala cirrgica, seja espontnea ou farmacoinduzida.

Existem testes clnicos (mais sensveis), ventilatrios e por neuroestimulao perifrica para estimar a recuperao do bloqueio.

Critrios para recuperao ps-BNM

Testes clnicosTestes ventilatriosEstimulao perifrica

Erguer a cabea por 5 segundosFora inspiratria > 50 cm H2OT4/T1 > 0,8

Aperto de mo por 5 segundosCapacidade vital > 30 ml/kgDupla salva de ttano sem fadiga

Abrir e fechar os olhos com fora___________________________________

Protrair a lngua por 5 segundos___________________________________

Reverso do bloqueio

Quando no se dispe de um neuroestimulador perifrico, a dose inicial do anticolinestersico neostigmina (Prostigmine) deve ser 0,05 mg/kg, com suplementao de doses, se necessrio.

Bloqueios profundos, com ausncia de resposta neuroestimulao, podem ser 'impossveis' de reverter, mesmo com doses altas de colinestersicos. Importante evitar doses excessivas de BNM ao final da cirurgia.

Sugammadex (Bridion)

Atualmente h uma nova opo teraputica para antagonizar a ao do rocurnio.

O sugammadex possui uma conformao espacial que lhe confere a capacidade de encapsular a molcula de rocurnio na JNM, impedindo sua ao.

No bloqueio moderado, usa-se 2 mg/kg e nos bloqueios profundos, 4 mg/kg.