bloqueadores neuromusculares

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BLOQUEADORES NEUROMUSCULARESInterno: Jos Ricardo Vlez Farroay

OBJETIVOS OBJETIVO GENERAL Definir el concepto de bloqueoneuromuscular y su sitio de accin

OBJETIVOS ESPECFICOS Reconocer la importancia del bloqueoneuromuscular. Conocer las clasificacin de los relajantes musculares y su farmacocintica

HISTORIA 1942, Griffith y johnson: d tubocurarina: R.M 1943: Cullen: mortalidad 1952: Thesleff y Foldes y cols: succinilcolina 1967: Baird y Reid:admon pancuronio 1980-1990: vecuronio y atracurio

HISTORIA Venenos o curares para las flechas de los indios suramericanos Chondodendron tomentosum amazonas

BLOQUEADORES NEUROMUSCULARES: Usados durante procedimientos quirrgicos, para causar parlisis. No tienen efecto a nivel del sistema nervioso central. Ej: d-tubocurarina, pancuronio, vecuronio y succinilcolina.

ESPASMOLTICOS, ANTIESPSTICOS: Usados para reducir la espasticidad en una variada gama de condiciones neurolgicas. La mayora actan a nivel central. Ej: Baclofeno, clormezanona, ciclobenzaprina, y diazepam. Dantroleno, acta a nivel perifrico.

BNMDEFINICION Agente que interrumpe la transmisin en la unin neuromuscular.

Regin presinptica Hendidura sinptica Regin postsinptica Un potencial de Accin llega al terminal presinptico

Ocasiona apertura del canal Ca++ Incrementa la permeabilidad al Ca++ en el terminal presinptico

La estructura que los alberga: Glucoprotena de 250.000 Da. Pentamrica. Receptores en las subunidades alfa 2 ACh con 2 subunidades alfa para cambio conformacin

RELAJANTES MUSCULARES

RECEPTORES NICOTINICOS

Proteinas de membrana pentmeras, Abra: la Ach se une a dos sitios en las Forman canales cationicos no selectivos.

Ca2+

canal Ca2+

terminal presinptico

ACh

El Ca++ ingresa en la terminal presinptica Induce la liberacin de Ach de las vesiculas sinpticas en la hendidura sinptica.

Na+

potencial De Accin

Na+

Potencial de Accin

El aumento en la permeabilidad a Na+, despolariza la membrana post sinptica Y da como resultado un potencial de Accin.

Hendidura sinptica

Na+ ACh

Na+

Receptor molecular

La difusin de Ach cruza la hendidura sinptica y se une al receptor de Ach en la fibra muscular post sinptica, y ocasiona aumento de la permeabilidad del ligando al canal de Na+

Na+

potencial De Accin

Na+

Potencial de Accin

El aumento en la permeabilidad a Na+, despolariza la membrana post sinptica Y da como resultado un potencial de Accin.

ACh

Colina

Acido actico

R- Ach

Acetilcolinesterasa

La Ach es rapidamente hidrolizada en la hendidura sinptica por la AchE A acido actico y colina.

BNM y USOS1. 2. 3. 4. Facilitar la intubacin traqueal Asistencia para ventilacin mecnica Optimizar las condiciones quirrgicas Manejo teraputico de ttano, estatus epilptico, estatus asmtico 5. Otros

Clasificacin de los bloqueadores neuromusculares (por mecanismo de accin):

A) NO DESPOLARIZANTES O COMPETITIVOS, d-tubocurarina, pancuronio, vecuronio

A) DESPOLARIZANTES: succinilcolina BLOQUEO FASE I (DESPOLARIZANTE) BLOQUEO FASE II (DESENSIBILIZACIN)

DROGAS DESPOLARIZANTES

FASES DEL BLOQUEO DESPOLARIZANTE :FASE I (BLOQUEO DESPOLARIZANTE) : El BNM despolarizarte se une a los receptores Nicotnicos de la placa motora Terminal y produce una apertura sostenida del canal nicotnico favoreciendo la entrada de Na+ : EXCITACIN REPETIDA, lo que explica las fasciculaciones transitorias que se presentan a nivel abdominal y trax

FASE II (DESENSIBILIZACION DE RECEPTORES NICOTINICOS) :La despolarizacin persistente hace que producida la contraccin muscular , se produzca un flujo de K+ fuera de la fibra muscular, desencadenando el proceso de despolarizacion. Al persistir el flujo hace que la fibra quede repolarizada y REFRACTARIA a otros estmulos y sobreviene la RELAJACION MUSCULAR por desensibilizacin de los receptores

Farmacodinamia

Ocupa el receptor colinrgico de la placa motora y al igual que lo hace la acetilcolina produciendo una despolarizacin, pero esta persiste manifestndose por fasiculaciones; por lo tanto se producir un bloqueo de la transmisin neuromuscular y relajacin muscular Colinesterasa normal: 9 13 min en recuperar un 90% de la potencia muscular Rapida hidrlisis por butirilcolinesterasa a succinilmonocolina y colina

Efectos secundarios:

FarmacocinticaDosis usual (mg/kg): 50 mg / kg Va de administracin: Intravenosa (IV) - (Ampollas 2ml con 100mg) o (Ampollas 10 ml con 500mg) Tiempo para alcanzar el bloqueo mximo: -1 minuto Duracin del efecto: 5 minutos

Eliminacin: En la orina se eliminara la droga

Efectos adversos y Precauciones Taquifilaxia Apnea Contraindicado en Pacientes con Miastenia Grave Inmovilizacin prolongada hipersensibilidad Aumento del PIO Contraindicado en la Distrofia muscular Duchenne

Caractersticas farmacocinticas de los bloqueadores no competitivos o despolarizantes

________________________________________________________________ Metabolismo Excrecin _________________________________________________________________ Succinilcolina 98 % 2 % (orina)

ABSORCIN FARMACO MUY POLAR ADMINISTRACIN i.v.

DROGAS NO DESPOLARIZANTES

Pancuronio

Tubocurarina Vecuronio

PancuronioConcepto Es un esteroide de amonio con accin bloqueante ,en la Placa Neuromuscular de duracin prologada se deriva del androstano. Clasificacin Bloqueante Neuromuscular Competitivo No Despolarizante

Nombre Comercial Pavulon Bromuro de Pavulon

FarmacodinamiaProduce parlisis flccida al competir con la acetilcolina por los receptores colinrgicos de la placa neuromuscular. Es decir impide la unin de la acetilcolina con los receptores colinrgicos. No produce analgesia. A nivel del aparto cardiovascular: Incremento de la frecuencia cardiaca Incremento del gasto cardiaco

Pacientes en asistencia respiratoria que requieran relajacin muscular Esta indicado en intervenciones quirrgicas Se utiliza durante la intubacin endotraqueal

FarmacocinticaDosis inicial (mg/kg): 0,06 mg/ kg Va de administracin: Intravenosa (IV) se expende en ampollas de 2ml con 4mg Tiempo para alcanzar el bloqueo mximo: 2 a 3 minutos Duracin del efecto: 80 a 120 minutos puede prolongarse

Eliminacin: En la orina se eliminaran cerca del 80% de la droga Es metabolizado en el hgado cerca del 30% y en la bilis 10% Compatibilidad: Lactato Ringer Solucin Salina Dextrosa 5%

Interaccin

Succinilcolina Anestsicos inhalatorios Antibiticos Dopamina Gentamicina heparina Ranitidina

Efectos adversos y precaucionesBloqueo prolongado puede ocasionar una profunda parlisis insuficiencia respiratoria Taquicardia Hipertensin arterial hipotensin Contraindicado en pacientes con Miastenia Gravis Precaucin en pacientes con insuficiencia renal Disminucin del PIO ( Presin Parcial del Oxigeno inspirado) Hipersensibilidad por la liberacin de la histamina Salivacion excesiva

TubocurarinaConcepto Es un alcaloide natural Clasificacin Bloqueante Neuromuscular Competitivo No Despolarizante Nombre Comercial

Tubocurarina Curare

FarmacodinamiaBloqueo autonmico ganglionar simpticos y parasimpticos Liberacin de histamina Bloqueo con menor intensidad en la placa motora Es decir impide la unin de la acetilcolina con los receptores colinrgicos. Descenso de la presin arterial-shock (bloqueo ganglionar simptico) Taquicardia (bloqueo ganglionar parasimptico) Bronconstriccion

FarmacocineticaDosis inicial (mg/kg): 0,25 mg/ kg Va de administracin: Intravenosa (IV) -15mg (1.5ml en una solucin1%) Tiempo para alcanzar el bloqueo mximo: 5 minutos Duracin del efecto: 80 a 120 minutos puede prolongarse

Eliminacin: se metaboliza parcialmente en el organismo y se excreta por filtracin glomerular con una escasa o nula reabsorcin tubular 40%- 24 horas

Interaccin

Antibiticos Anestsicos voltiles halogenados Aminoglucosidos Diurticos

Efectos adversos y PrecaucionesAcidosis respiratoria hipopotasemia Contraindicado en pacientes con Miastenia Grave Contraindicado en pacientes con Asma Precaucin en pacientes con insuficiencia renal Adrenocortical inadecuada

VecuronioConcepto Es un curare asteroideo derivado del Pancuronio Clasificacin Bloqueante Neuromuscular Competitivo No Despolarizante

Nombre Comercial Norcuron Bromuro de Vecuronio

FarmacodinamiaProcedimientos quirrgicos cortos no mas de 30 minutos Intervenciones Dentales, ortopedia, oftlmica procedimientos que se requiere de relajacin muscular profunda pero de corta duracin Se lo utiliza en pacientes con dao heptico o renal

FarmacocinticaDosis inicial (mg/kg): 0.08 -0.1mg / kg Va de administracin: Intravenosa (IV) - 4mg ( 2ml en una solucin) Tiempo para alcanzar el bloqueo mximo: 2 minutos Duracin del efecto: 30-35 minutos

Eliminacin: En la orina se eliminaran cerca del 20% de la droga Compatibilidad: Lactato Ringer Solucin Salina Dextrosa 5%

Interaccin

Antibiticos Anestsicos voltiles halogenados como el ter Aminoglucosidos Diurticos Bloqueante Beta Adrenrgicos Fenitoina

Efectos adversos y PrecaucionesHTA o Hipotensin Contraindicado en pacientes con Miastenia Grave Contraindicado en pacientes con Obesidad Depresin respiratoria

CARACTERISTICAS DE LOS RELAJANTES MUSCULARESDESPOLARIZANTESFasciculaciones Respuesta tetnica Facilitacin postetnica Anticolinestersicos Dosis adicional de RMND + No se debilita Potencian el bloqueo Antagonismo

NO DESPOLARIZANTES Se debilita + Revierten el bloqueo Potenciacin

Dosis repetidas

Pueden inducir Bloqueo de Fase II

No alteraciones

RECUPERACION DEL BLOQUEO