bloqueadores neuromusculares - 2015-i

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  • 22/04/2015

    1

    Farmacologa

    TERCERA UNIDAD TEMTICA

    SNC y PERIFERICO

    MEDICINA

    2015 - I

    Hilda Jurupe

    BLOQUEADORES NEUROMUSCULARES

    BLOQUEANTES

    NEUROMUSCULARES

    Prof. H.J.CH

    TRANSMISION EN LA PLACA MIONEURAL Bloqueadores Neuromusculares CLASIFICACION 1. Competitivos (No despolarizantes o antyidepolarizantes A) Derivados Benzioisoquinolinicos d- tubocurarina (natural) Doxacurio Atracurio Mivacurio B) Derivados Esteroideos del amonio Pancuronio Rocuronio Vecuronio Pipecuronio

    2. Despolarizantes Succinilcolina ( Suxametonio )

    vecuronio

    Bloqueadores Neuromusculares No despolarizantes

    Farmacocintica Derivados amonio cuaternario

    * Absorcin : No por va oral

    Se absorben bien en sitios intramusculares

    Todos se administran por va EV

    Distribucin: En liquido extracelular

    Unin a protenas: Atracurio 80 %

    Vecuronio y rocuronio 30 %

    FRMACO

    P . L. Min

    Veloc.

    Inducc.

    Duracin

    Accin

    min.

    Eliminacin

    ATRACURIO 2-4 Interm./ 30-60 Hidrlisis estearasas plasmtic.

    Metab. Laudanosina convuls.

    DOXACURIO 4-6 Larga./ 90-120 Renal

    MIVACURIO 2-4 Breve /12-18 Hidrlisis estearasas plasmtic

    PANCURONIO 4-6 Larg./120-180 Renal

    ROCURONIO 1-2 Interm./30-60 metabolismo Heptico

    VECURONIO 2-4 Interm./30-60 Metabolismo heptico y renal

    SUCCINILCOLINA 1-1.5 Ultrabreve /5-8 Hidrlisis por estearasas

    plasmticas

    BLOQUEADORES NEUROMUSCULARES FARMACOCINTICA

  • 22/04/2015

    2

    Bloqueadores Neuromusculares NO despolarizantes

    Farmacodinamia A) Mecanismo de accin Dosis Teraputicas : Competitivo Competencia con Ach en receptor nicotinico , previenen la depolarizacin Dosis altas : pueden bloquear directamente el conducto inico en forma No competitiva

    RECEPTOR NICOTINICO

    Mecanismo de accin BNM no despolarizantes

    Farmacodinamia a) Orden de sensibilidad de los msculos: Los primero msculos afectados son los extrnsecos del ojo( visin doble),pequeos de la cara, extremidades, faringe( deficiente deglucin), masticatorio, laringe, abdominales, glticos , intercostales , diafragma b)Conciencia y sensibilidad : conservada c)Recuperacin : los primeros son los respiratorios.

    Bloqueadores no despolarizantes

    Interacciones medicamentosas A) Sinergia con: anestsicos inhalados : ejm. Halotano aminoglucosidos : Competencia con Ca++ inhiben liberacin de acetilcolina anestsicos locales y antiarrtmicos ( estabilizantes de la membrana ) Bloqueadores de canales de calcio En miastenia grave y edad avanzada efectos aumentados

    B. Antagonismos Reversin del bloqueo Neuromuscular: con Inhibidores de la acetilcolinesterasa Los pacientes con graves quemaduras son resistentes a la accin de los BNM competitivos

    Bloqueadores no despolarizantes

  • 22/04/2015

    3

    -- - - - - - - - ---

    + + + +++

    Depolarizada

    Na +

    Mecanismo de accin de los BNM depolarizantes

    FASE I Depolarizacin de la membrana resulta en una descarga inicial que produce fasciculaciones pasajeras

    - - - - - - - - - - -

    + + + + +

    SUCCINILCOLINA

    + + + + +

    - - - - - - - -

    Repolarizada

    Na +

    Mecanismo de accin de los bloqueantes neuromusculares depolarizantes

    FASE II La membrana se repolariza pero el receptor est desensibilizado a los efectos de la acetilcolina

    ++ + + +

    - - - - - - -

    Succinil- colina

    Bloqueadores depolarizantes .........

    Depolarizacin persistente prdida de K+ intracelular Riesgo Depolarizacin persistente prdida de K+

    intracelular de potasio plasmtico Riesgo en quemados y pacientes digitalizados

    Las fasciculaciones en torax y abdomen de la presin intragstrica

    Reacciones adversas de los bloqueadores Neuromusculares no Reacciones adversas de los bloqueadores Neuromusculares no

    depolarizantes

    Frmaco RAMs Observaciones

    Tubocurarina Hipotensin (bloq.

    Ganglionar + liber.

    Histamina

    Poco usado

    Efectos secundarios

    Pancuronio Ligera taquicardia por

    efectos vagolticos ausencia

    de hipotensin

    Mejor perfil de RAMs que la Tubocurarina

    Muy usado

    Vecuronio Pocas RAMs Muy usado

    Algunas veces parlisis prolongada

    debido al metabolito activo

    Atracurio

    Hipotensin pasajera

    (Liberac. Histamina)

    Muy usado tambin eliminado por

    hidrlisis espontnea, la acidosis retrasa

    la degradacin. Doxacurio quimicamente

    parecido pero es mas estable

    Mivacurio

    Hipotensin pasajera

    ( liberac. Histamina )

    Parecido qumico al atracurio, eliminado

    por colinesterasa, pacientes con

    hepatopatias o def. gentica de Colinest

    presentan accin prolongada

    Todos: Apnea revertida por anticolinesterasicos Todos: Apnea revertida por anticolinesterasicos

    Reacciones adversas de los bloqueadores Neuromusculares Reacciones adversas de los bloqueadores Neuromusculares

    despolarizantes SUCCINILCOLINA (SUXAMETONIO)

    RAMs Observaciones

    * Bradicardia ( efecto muscarnico)

    * Arritmias cardiacas( de Conc. de

    K+) evitar pacientes con quemaduras

    otra traumatismos graves.

    Aumento de presin intraocular (efecto nicotnico en msculos

    extraoculares)

    Dolor muscular posoperatorio

    Hipertermia maligna:

    (Succinilcolina + halotano)

    Tratamiento:

    Control de acidosis enfriamiento

    rpido

    Efecto agonista nicotnico

    Parlisis se precede de

    fasciculaciones musculares

    transitorias.

    Accin prolongada en pacientes

    condeficiencia de pseucolinesteras o

    hepatopatias

    Uso en breves( intubacin

    traqueal)terapia electroconvulsiva.

    Rocuronio tiene velocidad de accin

    similar con menos efectos adversos

    Apnea requiere ventilacin asistida Apnea requiere ventilacin asistida

    Administracin de Administracin de Dantroleno

    Usos Teraputicos de los Bloqueadores

    Neuromusculares

    En proceso quirrgicos , intubacin traqueal en pacientes con contenido gstrico

    Controlar la ventilacin : Cuando hay resistencia de la pared

    torcica ; mejoran la ventilacin espontnea en pacientes crticos( atracurio) En UCI es comn su uso mejoran la distenbilidad del torax)

    Tratamiento de convulsiones : disminuir las manifestaciones

    perifricas de convulsiones epilpticas , trat. electro -convulsivo o debidas a frmacos ( ej. Anestsicos locales )

    Procedimientos ortopdicos : correccin de fracturas.

  • 22/04/2015

    4

    Frmacos Espasmolticos Centrales

    Espasticidad : Afeccin caracterizada por rigidez muscular exagerado de reflejos de estiramiento tnico, espasmos de msculares

    Est relacionada con traumatismos y

    enfermedades como esclerosis mltiple, parlisis cerebral y apopleja

    A) Benzodiacepinas : ejm. Diazepam til en cualquier tipo de espasmo Dosis inicial 4 mg/da si es necesario repetir la dosis mximo 12 a 15 mg o

    Espasmoliticos ..............

    B) Baclofen : p-fenil GABA Agonista GABA en receptor GABA B ( R. acoplado a Pgi ,Pgo inhibe canales de Ca*++ accionados por voltaje la conductancia al K+ hiperpolarizacin la entrada de calcio Interfiere con la liberacin de Neurotransmisores excitatorios Reduce el dolor en espasticidad ( inhibicin de la sustancia P) C) Dantroleno la liberacin de calcio del retculo sarcoplsmico en el proceso de excitacin contraccin

    D) Toxina Botulnica: Inhibe la liberacin de acetilcolina en las clulas desmielinizadas de los nervios motores colinrgicos . Su rettiro brusco puede causar convulsiones

    SITIOS DE ACCION DEL DIAZEPAN Y BACLOFENO

    Mdula espinal