bloqueadores de canales de sodio

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Nadie aprende lo que no quiere aprender, el aprendizaje est en funcin de todo aquello que elabora uno mismo.

Importa ms lo que hace el alumno que lo que hace el profesor.

Mecanismo de accin de los antiarrtmicos clase I ?

Los

canales de Na+ pueden estar en 3 estados son?

Cules

Los canales de Na+ pueden estar en 3 estados

A= abierto; estado conductivo (fase 0 del PA) I= inactivo; estado cerrado, no disponible para activarse (f.2,3) R= reposo; estado cerrado (fase 4)

Los Frmacos antiarrtmicos pueden unirse a cualquiera de los 3 estados

Qu es el tiempo de reactivacin?

El tiempo de reactivacin, es el tiempo que tarda en pasar el canal de sodio del estado inactivo a estado de reposo.

R

A

I

La

prolongacin del tiempo de reactivacin es responsable del bloqueo de la conduccin durante una taquicardia rpida

Bloqueadores de canales de sodio

Disminuyen la entrada de Na+ durante la fase 0 y con ello la amplitud y la rapidez de los potenciales de accin

Bloqueadores de canales de sodio

Deprimen la excitabilidad y la velocidad de conduccin del impulso en el circuito de reentrada

Mecanismo de accin

PROPAGACIN DEL POTENCIAL DE ACCIN

PROPAGACIN DEL POTENCIAL DE ACCIN

Na+

PROPAGACIN DEL POTENCIAL DE ACCIN

+ Na

Na+

PROPAGACIN DEL POTENCIAL DE ACCIN

+ Na

Na+

Na+f f f f

MECANISMO DE ACCIN

Na+

+ Na

Na+

f

Con respecto a la duracin del potencial de accin del msculo auricular y ventricular Cual tiene el mayor tiempo de duracin?

Con respecto a la duracin del potencial de accin del msculo auricular y ventricular Cual tiene el mayor tiempo de duracin?

Grupo I A Retrasan

la reactivacin del canal de sodio aprox. 5 seg. Bloquean canales de potasio (prolongan DPA y el intervalo QT) Prolongan el perodo refractario. Deprimen la velocidad de conduccin intracardaca y prolongan el intervalo QRS

Grupo I A Quinidina Procainamida Disopiramida

Grupo I Bla reactivacin del canal de Na+ (200(200-500 mseg). No bloquean canales de K+ Acortan DPA ( por que ?) Eficaces para prevenir extrasstoles rpidas, sin embargo no bloquean el ritmo sinusal (el intervalo diastlico ~ 800mseg) Retrasan

Grupo I B Lidocana Mexiletina Fenitona

Grupo I C Son

los que retrasan ms la reactivacin del canal (~ 12 seg). (~ Deprimen la vel de cond. Intracardaca Prolongan el intervalo QRS Prolongan la repolarizacin en el tejido auricular (til para arritmias auriculares)

Grupo I C Propafenona Flecainida

Lidocana Grupo I B

nico Antiarrtmico de la clase I que es puro, pues slo bloquea canales de sodio. Alta afinidad por el canal de Na+ en estado inactivo Por disminuir la entrada de sodio, durante la fase 2, acorta la DPA ventricular.

Si

tiene escasa biodisponibilidad por su efecto de primer paso: Qu va de Adm. no se debera utilizar y que va se recomienda?

Lidocana Grupo I B

Su biotransformacin es el hgado Puede aumentar su sobrevida: A) La disminucin del flujo sanguneo heptico.(ICC) B) Adm. de antagonistas -adrenrgicos

Lidocana Efectos adversos ( SNC) Cuando su concentracin aumenta de forma lenta, es frecuente que aparezcan; Temblor. Confusin. Alteraciones de la conciencia. La administracin a dosis altas puede producir: Convulsiones.

a) b) c)

Lidocana Efectos adversos (Cardiovascular) Hipotensin

arterial A dosis altas colapso cardiovascular favorecida por la depresin de las funciones cardacas.

Lidocana Efectos adversos ( SNA y PNM) Bloquean

los receptores nicotnicos, muscarnicos, histaminicos y serotonnergicos e inhiben la liberacin de Ach en la placa neuromuscular

1. 2. 3. 4.

Efecto antiespasmoltico sobre; M Liso GI Vascular Bronquial Biliar

Lidocana Grupo I B

Se utiliza en el tratamiento de las arritmias ventriculares graves, que aparecen a) Post infarto de miocardio b) Durante el cateterismo. c) Ciruga. D) Durante el tratamiento de las arritmias de la intoxicacin digitlica.

PROPAFENONA Grupo I C Bloquea los canales de Na+ preferentemente en estado abierto. Prolongan su reactivacin hasta 8 seg. Y tambin los de Ca+ y de K+. Presenta propiedades Bloqueantes .

PROPAFENONA Grupo I C Disminuye

la velocidad de conduccin intraauricular e intraventricular Entonces como afecta al intervalo PR y QRS ?

PROPAFENONA Grupo I C Disminuye

la velocidad de conduccin intraauricular e intraventricular Entonces como afecta al intervalo PR y QRS ? R = Los prolonga.

PROPAFENONA Grupo I C Prolonga

la DPA auricular tanto ms cuanto mayor es la frecuencia de latido, lo que explica su eficacia en el tx de la fibrilacin auricular. qu?

Por

PROPAFENONA Grupo I C

Por bloquear los canales de Ca+ deprime la velocidad de conduccin y prolonga el perodo refractario del ndulo AV, lo que la hace til en el tratamiento de las taquicardias reentrantes nodales. Su efecto depresor de la contractibilidad la contraindica en pacientes con insuficiencia cardaca

PROPAFENONA Grupo I C Se

elimina por va renal Su biotransformacin oxidativa en el hgado a travs del p-450 cuyo metabolito pla 5-hidroxipropafenona es ms potente. 5 La

NN-desaquilpropafenona es menos activa

PROPAFENONA Reacciones adversas (digestivas)1. 2. 3.

Sabor metlico Anorexia ictericia colestsica

PROPAFENONA Reacciones adversas (Neurolgicas)1. 2. 3. 4.

Mareos Temblor Parestesias Visin borrosa

PROPAFENONA Reacciones adversas (cardiovasculares)1. 2. 3. 4. 5. 6.

Hipotensin Depresin de la contractibilidad Bradicardia Bloqueo AV Bloqueo de la cond intraventricular Arritmias cardacas