SANDRA ANAYA FLORES

IRAIS ONOFRE MONTEALEGRE

ANTAGONISTAS DE LOSRECEPTORES

ADRENERGICOS BETA

PROPIEDADES

CAPACIDAD PARA INDUCIR

VASODILATACION

DIFERENCIAS EN LA

LIPOSOLUBILIDAD

CAPACIDAD PARA BLOQUEAR

RECEPTORES ALPHA

ACTIVIDAD SIMPATICOMIMETICA

INTRINSECA

ADRENERGICOSBETA

NO SELECTIVOS(primera generación)

*NADOLOL*PENBUTOLOL

*PINDOLOL*PROPANOLOL

*TIMOLOL

SELECTIVOS B1(segunda generación)

*ACEBUTOLOL*ATENOLOL

*BISOPROLOL*ESMOLOL

*METOPROLOL

Bloqueadores B no selectivos con acciones

adicionales(tercera generación)

*CARTEOLOL*CARVEDILOL*LABETALOL

PROPIEDADES CARDIOVASCULARES(VASODILATACION)

Bloqueadores B selectivos B1 con

acciones adicionales(TERCERA GENERACION)

*BETAXOLOL*CELIPROLOL*NEBIVOLOL

FARMACOLOGÍA

el receptor β3 está localizado en el tejido

adiposo

el β2 en los pulmones, tracto gastrointestinal,

hígado, útero y la vasculación del músculo liso y

músculo cardíaco

El receptor β1 está localizado

principalmente en el corazón y los riñones

FUNCIONantagonistas de las acciones endógenas de las catecolaminas

adrenalina y noradrenalina,

EFECTOS

APARATOCARDIOVASCULAR

*disminuyen la FC y la contractilidad del

miocardio.*disminuye la PA en pacientes hipertenso no en normotensos

*efecto anti arrítmico

APARATO RESPIRATORIO

Bloquean a los receptores B2 en el

musculo liso bronquial y produce

broncoconstricción.

METABOLICOSAlteran el

metabolismo de los lípidos.

*glaucoma de ángulo abierto

*ayudantes para el tratamiento definitivo de

hipertiroidismo.

*hipertensión*angina y síndrome coronarios agudos

*insuficiencia cardiaca*arritmias supra ventriculares y ventriculares

INDICADOS EN

ANTAGONISTAS NO SELECTIVOSDEL RECEPTOR ADRENERGICO

BETA

CONTRAINDICADO

*hiperreactividad bronquial*claudicación intermitente

*diabetes mellitus*en ancianos

*miastenia grave*feocromocitoma

*depresión*hepatopatía

*insuficiencia renal

EFECTOS SECUNDARIOS

Cardiacos: Bradicardia, depresión del la conducción AV,

hipotensión arterial extremidades frías .

 PROPRANOLOL

NOMBRE COMERCIAL

*Inderal *Pirimetán*Propanolol

Gador *Propalong*Propayerst

PRESENTACIONV.O, I.V

Comprimidos: 10-40-80 mg Suspensión: 2

mg/ml Ampollas de 5 ml: 1 mg/ml

Niños: V.O.: inicial: 1 mg/kg/día c/ 6 horas, mantenimiento: 1-5

mg/kg/día, dosis máxima: arritmias: 16 mg/kg/día ó 60

mg/día; hipertensión: 8

mg/kg/día. E.V.: niños: 3 mg.

Adultos: V.O.: inicial: 10-20

mg/dosis c/ 6-8 Dosis máxima:160-240 mg/día

Clasificación: Antiarrítmico,

antihipertensivo.

Farmacocinética: Alcanza el

pico sérico a las 2 horas de la

dosis oral.Eliminación por excreción renal.

NADOLOL

NOMBRE COMERCIAL*CORZIDE

PRESENTACIONCOMPRIMIDO DE

40-80 MG

DOSIS ADULTO :*HIPERTENSION:

40 MG/DIA *ANGINA DE

PECHO: 40MG/DIA

*ARRTMIAS: 80-160 MG/DIA

DOSIS PONDERAL: 0.5-1

MG/KG/DIA DOSIS MAXIMA : 2.5 MG/KG/DIA

Clasificación: antihipertensivo.

FARMACOCINÉTICA:

*ELIMINACIÓN POR EXCRECIÓN

RENAL.*NO SE

METABOLIZA EN EL HIGADO

*SEMIVIDAD DE 20-24

TIMOLOL

NOMBRE COMERCIAL

* CUSIMOLOL*TIMABAK*TIMOFTOL*TIMOGEL

PRESENTACIONSOLUCION

OFTALMICA: 5MG/ML ENVASE

DE 5 ML

DOSIS ADULTO :HIPERTENSION:

40 MG/DIA ANGINA DE

PECHO: 40MG/DIA

ARRTMIAS: 80-160 MG/DIA

DOSIS PONDERAL: 0.5-1

MG/KG/DIA DOSIS MAXIMA : 2.5 MG/KG/DIA

CLASIFICACIÓN: *GLAUCOMA

*HIPERTENSION OCULAR

FARMACOCINÉTICA:

*ELIMINACIÓN POR EXCRECIÓN

RENAL.* SE METABOLIZA EN EL HIGADO A METABOLITOS

INACTIVOS

PINDOLOL

NOMBRE COMERCIAL

* CUSIMOLOL*TIMABAK*TIMOFTOL*TIMOGEL

PRESENTACIONCOMPRIMIDO 5

MG

DOSIS ADULTO :HIPERTENSION: 5-15 MG/DIA

ANGINA DE PECHO Y EN

ARRITMIAS : 10-30 MG/DIA

DOSIS PONDERAL: LA DOIS EN NIÑOS ES LIMITADA

CLASIFICACIÓN:

*ANTIHIPERTENSIVO

FARMACOCINÉTICA:

*SE ABSORBE EN EL TRACTO

GASTROINTESTINAL

*SE METABOLIZA 50%EN EL HIGADO *SE EXCRETA EN

LA ORINA

ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES

ADRENÉRGICOS β SELECTIVOS

METROPROLOL(METOBEST)

• Antagonista selectivo de los receptores β1

• Antihipertensivo, betabloqueador

• Semivida de 3-4 hrs puede prolongarse de 7-8 hrs

• Se metaboliza en hígado

• Se excreta en orina

USOS TERAPEUTICOS

• Hipertension

• Fase aguda del miocardio

• Angina de pecho

• Taquicardia

• Insuficiencia cardiaca

• Tx de hipertiroidismo

• Evitar migrañana

PRESENTACION

• Tabletas de 50 - 100 mg con 20 tabletas

• Ámpula de 5 mg /5ml

DOSIS

• Hipertensión:

* 100 mg/ dia .

• Infarto agudo del miocardio :

*5ml/bolo c/2 min (3 bolos)

*dosis de mantenimiento : 50-100mg/2 veces al dia

• Angina crónica estable :

*5 mg en un bolo lento cada 5 minutos hasta una dosis inicial de 15 mg, seguidos a las 1-2 horas de 25 a 50 mg por vía oral cada 6 horas.

REACCIONES SECUNDARIAS

• Diarrea

• Vomito

• Mareo

• Fatiga

• Boca seca

• Flatulencias

• Constipación

CONTRAINDICACIONES

• insuficiência cardíaca moderada o grave.

• Alteraciones con funcion hepática

• Embarazadas

• Lactancia

ATENOLOL (TERNOMIR)

• Antagonista selectivo de los receptores β1

• Es un fármaco hidrófilo y penetra solo en grado limitado del SNC

• Semivida mas larga que la del metoprolol

• Es absorbido de manera incompleta, una párte se va ir al torrente sanguíneo

• Se elimina por orina

USOS TERAPEUTICOS

• Hipertensión

• Cardiopatía coriónica

• Arritmias

• Angina de pecho

• Enfermedad de graves

PRESENTACION

• Tabletas de 50-100 mg con 30 capsulas

• Ampollas de 10 ml conteniendo 5 mg (5mg/10ml).

DOSIS

• La dosis inicial para tratar la hipertensión y angina de pecho es de 50 mg/dia administrados en una sola dosis o la dosis diaria se puede aumentar a 100 mg

REACCIONES SECUNDARIAS

• Bradicardia

• Frialdad en extremidades

• Mareo

• Vértigo

• Cansancio

• Fatiga

• Letargo

• Depresión

CONTRAINDICACIONES

• Shock cardiogenico

• Hipersensibilidad

• Insuficiencia cardiaca no controlada

• Bradicardia sinusal

ESMOLOL

• Antagonista selectivo de los receptores β1

• Beta-bloqueador cardioselectivo

• Comienza de manera rapida

• Dura poco tiempo

• Se administar po i.v. y se usa cuando se ah bloqueado b de breve duracion

• Semividad de 8 minutos

USOS TERAPÉUTICOS

• taquicardias supra ventriculares

• fibrilación auricular

• aleteo auricular

• taquicardia sinusal

PRESENTACIÓN

• Ampolleta de 2.5 g/10 ml envase con 2 ampolletas

DOSIS

• TAQUICARDIA SUPRAVENTRICULAR: se pasa una dosis de carga de 500 µg/kg en 1 minuto

• seguido de una infusión de 50 µg/kg por minuto en 4 minutos.

• si existe efecto terapéutico, dentro de los 5 minutos, se repite la misma dosis y se mantiene la infusión aumentándola a 100 µg/kg por minuto las infusiones son toleradas más de 48 horas.

REACCIONES SECUNDARIAS

• Hipotensión

• Bradicardia

• insuficiencia cardiaca

• trastornos en la glucemia

• broncoespasmo

CONTRAINDICACIONES

• bradicardia sinusal

• bloqueo cardiaco de primer grado

ACETOBULOL (NORPACE)

• Antagonista selectivo de los receptores β1

• Semivida de eliminación es de 3 hrs

• Se elimina por orina

• Se absorbe por el tracto digestivo

USOS TERAPEUTICOS

• HIPERTENSION

• ARRTIMIAS VENTRICULARES Y AURICULARES

• INFARTO AGUDO DEL MIOCARDIO

PRESENTACION

• NORPACE: Comprimidos de 100 -200-400 mg

• SECTRAL: caps. 200 y 400 mg

DOSIS

• DOSIS INICIAL PÁRA HIPERTENCION : 400 mg / dia en 1 sola toma pero a veces es necesario dividirla en 2 fracciones

• Dosis optima de 400-800mg

• Dosis de limite de 200 – 1200 mg

REACCIONES SECUNDARIAS

• Disnea

• Tos

• Vision borrosa

• Nauseas

• Vomito

• Aumento de peso

• Conjuntivitis

• Broncoespasmo

CONTRAINDIACIONES

• Bradicardia

• Bloqueo AV de segundo o tercer grado

• Shock cardiogenico

• Fallo cardiaco