BARBITURICOS

KAREM A. MARTINEZ F.RESIDENTE ANESTESIOLOGIA Y REANIMACION HSB UNIVERSIDAD EL BOSQUE

HISTORIA

1983: Adolf Von baeyer, Sintetiza el Acido barbiturico

1934: Waters and Lundy, Introducen el Tiopental en la practica clinica (Efecto rapido y duracion corta)

Oxigeno en posicion No 2Molecula de azufre en posicion No

2-inicio de accion rapido -Tio

Tautomerizacion Ceto-enol especies reactivas en forma alcoholica (formacion de sales)

Reconstitucion en agua o suero fisiologico

Sustitucion del Hidrogeno posicion 5 de grupo arilo-alquilo (Actividad hipnotica)

SustituirPosiciones al grupo barbiturico

Grupos arilo-alquilo (5)

HipnoticoAumento cadenas laterales

Sedante

Fenilo (C5)

Actividad antiepileptica

METABOLISMO

Excepcion del fenobarbital (60-90%)

Metabolitos inactivos, hidrosolubles, eliminacion por la orina

Transformacion mediante:1. Oxidacion regiones arilo-alquilo-

fenilo (C5) 2. N-Desalquilacion3. Desulfuracion de los tiobarbituricos (C2)4. Destruccion del anillo acido barbiturico

Los farmacos que inducen la oxidacion microsomica potencian su metabolismo

Rifampicina

carbamacepina

Fenitoina

Existe una diferencia entre la desaparicion plasmatica y la semivida de eliminacion

4 horas metohexital- Aclaramiento hepatico 3 veces mas rapido tasa de extraccion 0.5

12 Tiopental tasa de extraccion de 0.15

Depresion del sistema nervioso central Depresion cardiovascular-

vasodilatacion periferica Sedacion Hipnosis Amnesia anterograda Dependencia fisica y psicologica

1. KATZUNG. B. FARMACOLOGIA BASICA Y CLINICA. 9NA EDICION. 2005. CAPITULO 22 PAG 353-366. MANUAL MODERNO

2. MILLER. R, ERICKSSON.L, FLEISHER. L, MILLER S ANESTHESIA.7MA EDICION. 2010. CAPITULO 16 PAG 485-500. ELSEVIER

3. SMITH. T, PINNOCK C, LIN. T. FUNDAMENTALS OF ANAESTHESIA. THIRD EDITION. 2009. SECTION 3, PAG 569-583. CAMBRIDGE MEDICINE

BIBLIOGRAFIA