aula 8 - farmacos do sistema cardiovacular[1]
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FÁRMACOS DO SISTEMA
CARDIOVASCULAR
SISTEMA CARDIOVASCULARUma das principais causas de morte;
As doenças cardiovasculares podem resultar de defeitos congênitos, de outras doenças ou de hábitos adquiridos posteriormente;
Fatores que predispõe:Hereditariedade, sexo, idade e raça;Fumar, alcoolismo, alimentação, tensão e sedentarismo;Pressão sangüínea, níveis lipídicos e diabetes;
Fármacos do sistema cardiovascular:
Cardiotônico;
Antiarritmico
Antihipertensivo
Vasodilatadores
Usados principalmente em insuficiência cardíaca congestiva (ICC) e taquicardia;
São fármacos que aumentam a força contrátil do coração e exercem ações importantes na excitabilidade, automaticidade, velocidade de condução e períodos refratários do coração;
ICCICCRepresenta uma síndrome em que o coração doente mostra-se incapaz de fornecer um débito cardíaco que atenda à necessidade dos órgãos;
Só é capaz de fazê-lo sob condições de altas pressões.
Os fármacos mais utilizados são agentes inotrópicos digitálicos e não digitálicos, diuréticos, vasodilatadores, entre outros.
CARDIOTÔNICOS DERIVADOS DOS GLICOSÍDEOS CARDÍACOS:
Digoxina – digoxil;
Digitoxina;
Deslanosideo - Cedilanide;
MECANISMO DE AÇÃOAtuam inibindo a bomba de Na+/k+, aumentando assim a [Na+];
O principal efeito é força de contração;
ESTRUTURA ATIVIDADE DOS GLICOSÍDEOS CARDÍACOS:
Deve ter um anel lactônico na posição C 17;
Um esteróide;
Açucares: a fração sacarídica, antes considerada importante no transporte destes
fármacos até o local de ação, não é essencial à atividade.
Um grupo hidroxila no C-3 e outro no C-14.
DIGOXINA: Preferido para o tratamento de ICC;
É excretada pelos rins preferencialmente na forma inalterada;
Pode ser administrado por via oral ou injetável;
A dose terapêutica é muito próxima à dose tóxica;
Atravessa a barreira placentária e é excretado no leite;
Efeito terapêutico de 36 a 48 horas;
Cont.: DIGOXINA:Interações importantes: Diuréticos de alça;
Drogas que reduzem simultaneamente a sua excreção e ligação tecidual.
Tratamento do efeito adverso: Esvaziar o estômago;
O cloreto de potássio pode ser utilizado em pacientes com hipocalemia e funções renais normais;
DIGITOXINA:Difere-se da digoxina apenas pela ausência de um grupo hidroxila;
Composto menos hidrofílico que a digoxina;
Apresenta meia vida longa de 5 a 9 dias;
Possuiu efeito terapêutico prolongado;
De escolha para pacientes com função renal comprometida: Eliminado 80% pela urina na forma inativa;
Deslanosideo
É estável em solução hidroalcoólica;
Apropriado para administração parenteral em casos de tratamento digitálico de emergência, tais como:edema pulmonar, taquicardia, fibrilação atrial,
insuficiência ventricular esquerda e palpitação atrial.
A pressão arterial alterada constitui a principal causa de acidente vascular cerebral;
Leva a doenças das artérias coronárias com infarto do miocárdio e morte cardíaca súbita;
Representa o principal fator contribuinte na insuficiência cardíaca e na insuficiência renal;
Quando a pressão arterial diastólica encontrar-se na faixa de 85-94, o ideal é utilizar uma terapia não farmacológica;
HIPERTENSÃO:
HIPERTENSÃO:É definida de como uma pressão arterial sistólica (PAS) ≥ 140 mmHg e diastólica (PAD) ≥ 90mmHg;
Geralmente assintomática até a lesão de órgão-alvo;
Existem 2 tipos principais de hipertensão:
Hipertensão essencial ou primária ou idiopática:
Hipertensão secundária:
Hipertensão essencial ou primária ou idiopática:
Correspondem a 95 – 97% de todos os casos, as causas são multifatoriais;
• Fatores genéticos, estresse psicológico, hábitos e costumes (dieta, álcool, tabagismo), etc;
Hipertensão secundária:
Causas vasculares, neurológicas e endócrinas, podem identificar e tratar com especificidade ;
ANTIHIPERTENSIVOSSão classificados de acordo com seus locais ou mecanismos de ação, por incluírem estruturas químicas muito variadas;
Podem ser empregados individualmente, más as vezes é necessário empregar uma associação deles;
Dificuldades para manter níveis pressórios normais: Ausência de sintomas na grande maioria dos casos; Ausência de cura, necessitando tratar por toda vida; Mudança do estilo de vida.
TRATAMENTO MEDICAMENTOSODiuréticos; Inibidores do Sistema Nervoso SimpáticoVasodilatadores DiretosAntagonistas dos Canais de Cálcio Inibidores da ECAAntagonistas do Receptor da Angiotensina II
Exercícios físicos;Dieta alimentar e hipossódica;
Evitar o tabagismo, álcool e estresse;
TRATAMENTO NÃO MEDICAMENTOSO
PROPRANOLOLBeta-bloqueador de ação periférica;
Utilizada por via oral no tratamento de hipertensão branda a moderada;
Interromper o tratamento paulatinamente;Síndrome de abstinência apresentando nervosismo,
taquicardia, angina, PA;
Lipofílico com absorção quase completa após absorção oral;
Sofre efeito de primeira passagem, a biodisponibilidade;
É excretado no leite materno, portando só prescrito com grande cautela e não deve ser indicado na gravidez.
Modificações na posição para, levaram à descoberta de importantes antagonistas beta 1 cardiosseletivos, como metoprolol, betaxolol e esmolol;
O Metoprolol com a adição do substituinte metoxietila da posição para do anel promove um extenso metabolismo hepático, levando a baixa biodisponibilidade (cerca de 50%) e curto tempo de ação;
O anel aromático, e os substituintes na posição para do anel, são determinantes na seletividade, absorção, excreção e metabolismo;
O betaxolol com a introdução de substituintes volumosos (ciclopropila) e estáveis na posição para o tornou resistentes ao metabolismo:
Maior biodisponibilidade oral (80 %);Maior tempo de meia-vida (14-22 contra 3-5 h);Cardiosseletivos.
Já o esmolol, planejado para ter um tempo de ação muito curto ( 8 min);
Adicionando uma função éster, que leva a rápida hidrólise;