aula 3 - farmacodin¢mica - tipos de receptores- agonistas e antagonistas

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FARMACODINMICA

- Interaes frmaco-receptor - Agonistas e Antagonistas

RECEPTORES: so alvos proticos presentes na membrana ou no interior da clula ao qual ligam mediadores e transformam essa ligao em uma resposta celular.

Tipos de receptores e sua relaes com as vias de sinalizao Receptores ionotrpicos ou canais inicos controlados por ligantes.Receptor + Frmaco Efeito rpido (milissegundos)

Receptores acoplados protena ou metabotrpicos Receptor + Frmaco Efeito rpido (segundos)A protena estimula a sntese de 2 mensageiros que desencadeia os efeitos celulares.1 mensageiro

Protena G ativada

Enzima

2 mensageiro

Resposta celular

Receptores ligados quinase: o receptor possui atividade enzimtica quando ativado.Receptor + Frmaco Efeito intermedirio (horas) Ligante

Receptor ativado

Efeitos celulares

Receptores nucleares: encontrados no citoplasma e migram para o ncleo para produzir o efeito.Receptor + Frmaco Efeito lento (horas/dias)

Outros alvos para a ao dos frmacosEnzimas: inibio enzimtica Molculas transportadoras: inibindo o transporte de neurotransmissores Canais inicos

Agonistas e Antagonistas

AGONISTAmolcula que se liga ao receptor e estabiliza o receptor em uma conformao ativa.

ANTAGONISTAS

molculas que ligam ao receptor impedindo a ao do agonista, mas que no exerce nenhum efeito quando ligado ao receptor.

Tipos de antagonistasStio ativo Stio alostrico

Antagonista que liga no stio ativo do receptor: Antagonista competitivo Antagonista no-competitivo

ANTAGONISTA COMPETITIVO: Compete com o agonista pelo stio ativo do receptor. Liga-se reversivelmente ao stio ativo do receptor.

Antagonista no-competitivo- Ligado ao stio ativo do receptor: faz ligao forte com o receptor e no pode ser superada (agonista em altas concentraes).