MEDICAMENTOS COLINÉRGICOSMEDICAMENTOS COLINÉRGICOS

INTRODUÇÃOINTRODUÇÃO

•Os fármacos do SNA são divididos em dois grupos de acordo com o tipo de neurônio envolvidos nos seus mecanismos de ação. •Os fármacos colinérgicos atuam em receptores que são ativados pela acetilcolina.•Os fármacos colinérgicos atuam estimulando ou bloqueando receptores do SNA

•A neurotransmissão nos neurônios colinérgicos envolve 6 etapas:•Síntese•Armazenamento•Liberação •Ligação•Degradação do neurotransmissor•Reciclagem da Colina

SÍNTESESÍNTESE

ARMAZENAMENTOARMAZENAMENTO

9

LIBERAÇÃOLIBERAÇÃO

LIGAÇÃOLIGAÇÃO

DEGRADAÇÃODEGRADAÇÃO

RECICLAGEM DA COLINARECICLAGEM DA COLINA

RECEPTORES COLINÉRGICOSRECEPTORES COLINÉRGICOS

AGONISTAS COLINÉRGICOS DE AÇÃO AGONISTAS COLINÉRGICOS DE AÇÃO DIRETADIRETA

ACETILCOLINAACETILCOLINA

BETANECOLBETANECOL

CARBACOLCARBACOL

PILOCARPINAPILOCARPINA

FARMACOCINÉTICAFARMACOCINÉTICAA ação e o metabolismo dos agonistas

colinérgicos variam amplamente. A acetilcolina penetra pouco no SNC e seus efeitos são essencialmente periféricos, com ação disseminada.

O medicamento é rapidamente destruído no organismo

FARMACOCINÉTICAFARMACOCINÉTICARaramente são administrados IM ou IV , pois são

rapidamente degradados por colinesterases.Atuam rapidamente e podem provocar uma crise

colinérgica ( fraqueza muscular extrema e possível paralisia dos músculos utilizados na respiração)

FARMACOCINÉTICAFARMACOCINÉTICASão habitualmente administrados:

Via tópica, na forma de gotas oftálmicasPor via oralPor injeção subcutânea

As injeções subcutâneas começam a agir mais rapidamente do que as doses orais e sua resposta é mais efetiva.

FARMACOCINÉTICAFARMACOCINÉTICAMetabolismo e excreção:

Todos os agonistas colinérgicos são metabolizados por colinesterases:• Nos receptores muscarínicos e nicotínicos• No plasma • No fígado

Todos são excretados pelos rins

FARMACODINÂMICAFARMACODINÂMICAImitam a ação da acetilcolina sobre os neurônios

em certos órgãos do corpo.Quando se combinam estimulam o músculo e

produzem:SalivaçãoBradicardiaVasodilataçãoConstrição dos bronquíolosAumento da atividade do TGIAumento do tônus e contração da bexigaConstrição das pupilas.

FARMACOTERAPIAFARMACOTERAPIASão utilizados para:Atonia da bexiga e retenção urinária pós-

operatória e pós-partoDistúrbios do TGI (distensão abdominal pós-

operatória e atonia GIRedução da pressão ocular no glaucomaTratamento de hipofunção das glândulas salivares

causadas por radioterapia e pela síndrome de Sjögren

ANTICOLINESTERÁSCIOS - REVERSÍVEISANTICOLINESTERÁSCIOS - REVERSÍVEIS

FARMACOCINÉTICA - ABSORÇÃOFARMACOCINÉTICA - ABSORÇÃOSão prontamente absorvidos pelo TGI, por via

subcutânea e pelas mucosas.A neostigmina é pouco absorvida pelo TGI,

necessitando de uma dose maior por via oral, entretanto como a duração do efeito é mais prolongado não necessita ser tomado frequentemente .

Para efeito rápido utilizar via IM ou IV

FARMACOCINÉTICA – DISTRIBUIÇÃO, FARMACOCINÉTICA – DISTRIBUIÇÃO, METABOLISMO E EXCREÇÃOMETABOLISMO E EXCREÇÃO

De todos, apenas a fisostigmina é capaz de atravessar a BHE

São metabolidos por enzimas no plasma e excretadas na urina

FARMACODINÂMICA

Promovem a ação da acetilcolina nos sítios receptores.

Dependendo do local e da dose e duração da ação do fármaco pode produzir efeito estimulante ou depressor nos receptores colinérgicos.

AACR bloqueiam a degradação da acetilcolina durante minutos ou horas

AACI efeitos perduram por dias ou semanas.

FARMACOTERAPIA

Redução da pressão ocular no glaucomaAumento do tônus da bexigaMelhora o tônus e movimento peristaltico do TGIContração muscular na miastenia graveEstabelecem o diagnóstico da miasteniaAntídoto dos bloqueadores colinérgicos, dos

antidepressivos tricíclicos, dos alcalóides da beladona e dos narcóticos

Tratam demência leve a moderada do tipo Alzheimer.

ANTICOLINESTERÁSCIOS - IRREVERSÍVEISANTICOLINESTERÁSCIOS - IRREVERSÍVEIS

ISOFLUROFATOISOFLUROFATO