antiparazitarni lijekovi zamjena

Download Antiparazitarni lijekovi zamjena

Post on 08-Jul-2015

429 views

Category:

Education

3 download

Embed Size (px)

TRANSCRIPT

PowerPoint Presentation

ANTIPARAZITARNI LIJEKOVI

- antihelmintici- insekticidi i pedikulocidi- lijekovi protiv svraba (scabies)

Vinko Bubi, dr.med.LIJEKOVI PROTIV CRIJEVNIH PARAZITA - ANTHELMINTICI-djeluju lok. u crijevima, ubijajui ili paralizirajui parazite i omoguuju njihovo izbacivanje (specifinosti u biokemijskim i fiziolokim procesima)-helmintijaza - najrairenija bolest na svijetu1. Lijekovi protiv trakastih crva i metilja(Taenia solium, T.sanginata, Diphyllobothrium latum, Hymenolepis nana, Cysticercosis, Echinococcus)

1. Lijekovi protiv trakastih crva i metiljaTaenia solium,T.sanginata,Diphyllobothrium latum, Hymenolepis nana, Cysticercosis, Echinococcus)

Taenia soliumHymenolepis nana

Cisticerkoza miiaCisticerkoza jetre (npr.svinja)

a) Prazikvantel-brza resorpcija (80%), prolazi KMB (14-20%)-Metabolizira se u jetri, eliminira mokraom-propustljivost membrane parazita za Ca+- jaka kontrakcija i paraliza -> smrt parazita!-NUSPOJAVE: umor, glavobolja, vrtoglavica, abdominalna bol-u Th infestacije trakastim crvima (10 mg/kg), shistosomijaze (20 mg/kg/8h u toku 1 dana), neurocisticerkoze (50 mg/kg/:3 doze, kroz 2 tjedna; danas albendazol)Kontraindikacije: ona i spinalna cisticerkoza, trudnoa

Shistosoma haematobium - > povezanost sa ca vesicae urinariae!b) Niklozamid

-derivat salicilamida-minimalna resorpcija u GIT-u-koi anaerobnu fosforilaciju ADP u mitohondrijima parazita-kod infestacije svinjskom, goveom ili ribljom trakavicom (Taenia solium) doza od 2 gr (nakon 2h Mg-sulfat kod svinjske)

Taenia solium-ostali trakasti crvi 7-dnevno lijeenje, ne djeluje na cisticerkoze i ehinokokus-GIT tegobe, vrtoglavica, urtikarija (oslobaanje antigena zbog raspadanja parazita)c) Oksamnikin -u Th Schistosoma mansoni d) Metrifonat - Th S.haematolium

2. Lijekovi protiv valjkastih crva (Nematodes)(Oxiuris/Enterobius vermicularis, Ascaris lumbricoides, Ancylostoma duodenale, Lamblia intestinalis)

a) Mebendazol-benzimidazolski anthelmintik (+albendazol, tiabendazol)-inhibira mikrotubularni sistem helminta i ometa preuzimanje glukoze-resorpcija slaba (10%)-> efekt prvog prolaska kroz jetru- Th: infestacija s E.vermicularis (jedna doza 100mg pp ponoviti za 2,4 tjedna), A.lumbricoides i A.duodenale (DD: 2x100 mg/3 dana, ubija i jajaca)-GIT tegobe, vrtoglavica, osipi po koi-kontraindiciran u I tromjeseju trudnoe, insuf. jetre

Ankylostoma duodenale, engl. hookwormb) Albendazol-brzo se resorbira i metabolizira u albendazol-sulfoksid. T = 8h-blokira preuzimanje glukoze u larvama i odraslim parazitima-lijek izbora u Th ehinokokusa (2x400 mg), cisticerkoze (stadij larve kod svinjske trakavice); askarijaze, trihurijaze (400 mg jedna doza) i strongiloidiaze (2x400 mg 3-5dana)

-GIT tegobe, vrtoglavica, osipi, transaminaza kod due primjene-kontraindiciran kod trudnica, djece do 2 god. i kod ciroze jetre

c) Piperazin-brzo se resorbira u obliku soli (citrati, fosfati), Tmax=2-4h, eliminacija mokraom-N-mononitrozo-piperazin (karcinogen)-paralizira askaris blokirajui uinak Ach na mioneuralnoj ploi-alternativni lijek u Th oksiurijaze i askarijaze (75 mg/kg 2-4 dana)-GIT tegobe, pospanost, ataksija-kontraindikacije: oteenje jetre, bubrega, epilepsija

Askarijaza blokiranjem Ach receptora paralizira se kretanje Askarisad) Pirantel-pamoat-tetrahidropirimidinski derivat, slabo se resorbira iz dig. trakta-izaziva neuromiinu paralizu parazita (depolarizirajui blok)-kod infestacija sa Enterobius v. i Ascaris l.(jedna doza 10 mg/kg)-GIT tegobe, osip, vrtoglavica

INSEKTICIDI I PEDIKULOCIDI

Heksaklorocikloheksan (lindan)

- liposolubilan, lako prolazi hitinsku opnu parazita- Pediculosis corporis, capitis et pubis (1%) i Scabies- lokalni nadraaj sluzokoe; kod resorpcije: nervoza, razdraljivost, vertigo, ambliopija, konvulzije

Pediculosis capitis

INSEKTICIDI I PEDIKULOCIDI

Insekticidi biljnog porijekla:

Malation - organofosfatni inhibitor AchE- Pediculosis capitis (0.5% losion)

Permetrin- neurotoksini otrov- Pediculus humanus, Phthirius pubis (1% krema), Scabies (5% krema)LIJEKOVI PROTIV SVRABA

Benzil-benzoat- u Th Scabies (25% emulzija: 1x dnevno na cijelu povrinu tjela 3 dana uzastopno)- alergija

Krotamiton- u Th Scabies (10% krema i losion)- alergija

Heksaklorocikloheksan Sumpor- u Th Scabies (25% sumporna mast; alkalni sulfidi)- djeluju i keratolitiki- neprijatan miris i prljanje odjee

Scabies

Svjetske endemije malarijeANTIMALARICI(protozoe - sporozoa -plasmodium)Malarija - zarazna bolest koju karakterizira kratkotrajni periodini napadi poviene temperature-Plasmodium falciparum, P.vivax, P.malariae, P.ovale-ivotni ciklus: u komarcu Anopheles (sporozoiti), tkivo jetre oveka (shizonti, hipnozoiti-P.vivax, P.ovale), ER (krvni shizonti), ...merozoiti, gametociti...

U odnosu na stadij parazita na koji djeluju:Tkivni shizontocidi za uzronu profilaksu - spreavaju sazrijevanje primarnih jetrinih shizonta Pirimetamin

2. Tkivni shizontocidi za spreavanje recidiva (hepatine forme P.vivax i P.ovale) - Primakin + krvni shizontocidi

3. Krvni shizontocidi - razaraju shizonte u cirkulaciji: Klorokin, kinin - brzo; pirimetamin, sulfonamidi, sulfoni - sporo;

4. Gametocitocidi - razaraju seksualne oblike plazmodija u ER: Primakin (P.falciparum), klorokin, kinin (P.malariae, P.vivax).

-nijedan ne sprjeava infekciju - (nije pravi kauzalni profilaktiki lijek, pirimetamin - sprjeava sazrijevanje hepatikih shizonta P.falciparum).-steena rezistencija (P.falciparum)Pirimetamin: inh. enzim dihidrofolat-reduktazu kod plazmodija. Sinergistiki se primjenjuje sa sulfonamidima (sulfodoksin) i sulfonima. T = 4 dana-sprjeava razvoj oploenih gameta (uzrona profilaksa)Za profilaksu, supresiju i kombiniranu Th malarije sa rezistentnim oblicima P.falciparum; lijeenje toksoplazmoze (zajedno sa sulfadijazinom).-Nuspojave: megaloblastina anemija, kone reakcije

Klorokin: krvi shizontocid u Th spreavanja ili lijeenja akutnih napada malarije-GIT tegobe, poremeaj vidaU profilaksi: 500 mg (djeca 8 mg/kg) 1X tjedno 7 dana prije, za vrijeme i 4 tjedna po povratku ili meflokin 250 mgKinin:- mala Th irina. Krvni shizontocid i gametocitocid (P.vivax i P.ovale).-GIT tegobe, cinkonizam (osip koe, tinitus, ambliopija, glavobolja, poremeen sluh, konfuznost...)Meflokin: - kod rezistentnih sojeva P.falciparum 4 tjedna po dolasku iz endemskog kraja (krvni shizontocid)

LIJEKOVI PROTIV LEPRE (Hansenova bolest)-uzronik Mycobacterium leprae i Mycobacterium lepromatosisDapson (i dr. sulfoni)-inh. sinteze folata (u kombinaciji sa rifampicinom) -dobro se resorbira, T = 1,5 dana-Th doza: tjedno 25-400 mg-Nuspojave: hemoliza, GIT tegobe, kone promjene