antimicoticos

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www.themegallery.com Antimicoticos Micosis son infecciones causadas por hongos microscópicos Algunos hongos saprófitos que se encuentran en piel y mucosas se vuelven patógenas cuando ↓ la resistencia del huésped o cuando existen condiciones locales o generales para su desarrollo.. Se puede clasificar a las micosis en: Superficiales, cutáneas y subcutáneas profundas o sistémicas (viscerales y diseminadas). Cándida puede desarrollarse a todo nivel

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Antimicoticos. Micosis son infecciones causadas por hongos microscópicos Algunos hongos saprófitos que se encuentran en piel y mucosas se vuelven patógenas cuando ↓ la resistencia del huésped o cuando existen condiciones locales o generales para su desarrollo.. - PowerPoint PPT Presentation

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Page 1: Antimicoticos

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Antimicoticos

bull Micosis son infecciones causadas por hongos microscoacutepicos

bull Algunos hongos saproacutefitos que se encuentran en piel y

mucosas se vuelven patoacutegenas cuando darr la resistencia del hueacutesped o cuando existen condiciones locales o generales para su desarrollo

bull Se puede clasificar a las micosis enbull 1048708 Superficiales cutaacuteneas y subcutaacuteneasbull 1048708 profundas o sisteacutemicas (viscerales y diseminadas) Caacutendida puede desarrollarse a todo nivel

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ANTIMICOTICOS FACTORES DE RIESGO Zonas templadas y tropicales huacutemedas y suelos contaminados por hongos

Histoplasmosis (guano de las aves y cuevas de murcieacutelagos y suelos con altas concentraciones de nitroacutegeno) Inhalacioacuten de ceacutelulas transportadas por el aire a partir de focos ambientales (criptococosis) Inmunosupresioacuten del hueacutesped Neoplasias Ancianos Nintildeos prematuros Inoculacioacuten traumaacutetica Cirugiacutea mayor ( especialmente del tubo digestivo) Pacientes con trasplantes de medula oacutesea u oacuterganos soacutelidos

( caacutendida albicans aspergillus fumigatus cryptococcus neoformans)

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Sustancia que tiene la capacidad de evitar el crecimiento de algunos tipos de hongos o incluso de provocar su muerte

ANTIMICOTICOS

ANTIMICOTICOS

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Nistatina- 1950

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PARED

NUCLEO

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POLIENOSPOLIENOS

Anfotericina B Nistatina

ANTIMICOTICOS POLIENOS

ANTIMICOTICOS

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MECANISMO DE ACCION DE LOS POLIENOS

1

2

3

Dantildean la membrana del hongo x union al ergosterol (membrana del hongo)

Lesioacuten oxidativa a los hongos

Se forman porosescape por filtracioacuten de moleacuteculas pequentildeas

ANTIMICOTICOS

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Streptomyces nodosusEs el antimicoacutetico mas importante en el tratamiento de las micosis sisteacutemicas Amplio espectroFungistaacutetico o fungicida

Casi insoluble en agua y por esto es preparada como una suspensioacuten coloidal de anfotericina B y desoxicolato soacutedico para inyeccioacuten intravenosa

ANFOTERICINA B

Macroacutelido heptaeacutenico que contiene 7 dobles enlaces conjugados en posicioacuten trans y es 3-amino-66-dideoximanosa (micosamina) unida al anillo principal por un enlace glucosiacutedico

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FARMACOCINETICA

Mala absorcioacuten en el tracto GI

Por viacutea IM es irritante

poco penetracioacuten al LCR humor vitrio y liquido Amnioacuteticopoco penetracioacuten al LCR humor vitrio y liquido Amnioacutetico

Via oral Para colonizacioacuten intestinal por Candida

Viacutea intratecal en meningitis graves causadas por Coccidioides

ANFOTERICINA B

bull Circula en un 90-95 ligada a lipoproteiacutenasbull De 2 a 5 aparece en la orina- Excrecioacuten diaria es lenta bull Por su unioacuten extensa a los tejidos Vida media aproximada de 15 diacuteas

ANTIMICOTICOS

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INDICACIONES DE LA ANFOTERICINA B

bull Sporothix schenckiibull Coccidioides immitis

bull Caacutendida albicansbull Cryptococcus neoformans

Penicillum marneffei

bull Paracoccidioides braziliensisbull Aspergillus fumigatus

bull Blastomyces dermatitidisbull Histoplasma capsulatum

Los agentes de mucormicosis

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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bull Escalofriacuteos (50) bull Voacutemitos(20)bull Fiebrebull Trombocitopenia bull Anemiabull Mialgias

artralgias Cardiovascular (Taquicardia y arritmias) Hipopotasemia

IRA (oliguriaanuria)

EFECTOS ADVERSOS DE LA ANFOTERICINA B

bull Hipoglucemiabull Hipotensioacuten AnafilaxiaEfectos neurotoacutexicos (visioacuten borrosa o doble hipoacusia parestesia confusioacuten incoherencia delirio depresioacuten obnubilacioacuten convulsiones Cefaleabull Mareos

bull Se observan anomaliacuteas de las pruebas de funcioacuten hepaacuteticabull Se debe monitorear dos veces por semana la creatinina el potasio el bicarbonato y el hematocritobull En caso de escalofriacuteos y voacutemitos administrar ASADifenhidramina 20-50 mg oacute 25 a 100 mg IV dehidrocortisona

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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Su toxicidad aumenta combinada con aminoglucosidos

VIA INTRAVENOSA

bull Dosis x goteo lento (de eleccioacuten) de 05 a 1 mgkgdiacutea en solucioacuten glucosada al 5en un lapso de 4 horas

Se recomienda aplicar la dosis de prueba de 1 mg diluido en 10-20 cc de solucioacuten glucosada al 5 para pasar por infusioacuten en 20min bull La esofagitis por Caacutendida en adultos 015 a 02 mgkgdiacutea

bull La mucormicosis o la aspergilosis invasoras 10 a 12 mgkgdiacutea hasta deterner su evolucioacuten

bull Meningitis por Coccidioides goteo intrarraquiacutedeo a dosis de 005 a 01 mg Fiebre y cefalea son reacciones comunes y pueden disminuir con administracioacuten intrarraquiacutedea de 10 a 15 mg de hidrocortisona

DOSIS DE LA ANFOTERICINA B

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NISTATINA

Antifuacutengico polieacutenico que se aiacutesla de cultivos de Streptomyces nourseiSu efecto antimicoacutetico depende de su unioacuten a los esteroles de

la membrana celular a los hongos susceptibles

FARMACOCINETICASu absorcioacuten en el tubo digestivo es muy mala a no ser que se den dosis muy elevadas

No usar x via IM ni IV

Poca absorcioacuten aplicada sobre piel o mucosas

La poca cantidad que pueda absorberse se desactiva en un 95 por el metabolismo Eiminacioacuten renal

EFECTOS SECUNDARIOSTrastornos gastrointestinales Nauseas voacutemitos diarreas y dolor abdomina

Prurito y dermatitis

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Infecciones cutaacuteneas y mucosas originadas por caacutendida albicans Candidiasis rino-fariacutengea candidiasis vulvo-vaginal candidiasis digestivas y orales Las producidas por el genero cryptococcus Tambieacuten se puede usar de manera preventiva en pacientes diabeacuteticos con inmunodeficiencia Menor actividad que los azoles en candidiasis vaginal

Oral candidiasis bucal e intestinal400000 a 600000 UI cuatro veces al diacutea (grageas o polvo para suspensioacuten) Candidiasis cutaacutenea o moco cutaacutenea aplicar crema dos o tres veces al diacutea

Intravaginal1 tableta vaginal de 100000 UI o 4 g de la crema vaginal una o dos veces al diacutea x 2 semanas NintildeosCandidiasis bucal o intestinal100000 a 200000 U QID (gotas Prematuros y neonatos de muy bajo peso deben recibir 1ml de 100000 Uml

INDICACIONES DE LA NISTATINA

DOSIS

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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AZOLES

TRIAZOLES

FLUCONAZOL

ITRACONAZOL

TERCONAZOL

VORICONAZOL

IMIDAZOLES

OXICONAZOL

ECONAZOL

BIFOCONAZOL

KETOCONAZOL

SERTACONAZOL

BUTOCONAZOL

ISOCONAZOL

SULCONAZOL

MICONAZOL

CLOTRIMAZOL

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AZOLESCompuestos heterociacuteclicos aromaacuteticos de cinco anillos en el cual se han sustituido aacutetomos de carbono por aacutetomos de nitroacutegeno (Diazoles Triazoles Tetrazoles y oxazoles contienen tambieacuten oxiacutegeno Tiazoles contienen azufre MECANISMO DE ACCION

A Imidazoles

Se ligan al componente heme del citocromo p-450 del hongo

de lanosterol al producto final ergosterol (membrana del hongo)

I inhibe la desmetilasa de 14- esterol

Este sistema es incapaz de proveer las enzimas necesarias para la demetilacioacuten

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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Blastomyces dermatitidis

Candida albicans tropicalis parapsilopsis

Histoplasma capsulatum

Coccidioides

Criptococcus neoformans

ACTIVIDAD TERAPEUTICA

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KETOCONAZOL

Fue el primer azol oral introducido en el uso cliacutenico

Tiene mayor potencia de inhibir enzimas del citocromo P450

Posee capacidad terapeacuteutica amplia en tratamiento de diversas micosis Buena absorcioacuten GIque aumenta con la presencia de alimentos Biodisponibilidad depende del pH gaacutestrico aacutecido Unioacuten a proteiacutenas del 84 - 99 principalmente a la albuacutemina

Tiene una unioacuten a proteiacutenas del 84 - 99 principalmente a la albuacutemina

A Imidazoles

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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MECANISMO DE ACCIOacuteN

1 Inhibe el proceso de metilacioacuten impidiendo el paso de esterol a ergosterol alterando la permeabilidad de la membrana

2 Su efecto sobre los sistemas oxidativos y peroxidativos producen acumulacioacuten intracelular de peroacutexidos toacutexicos

KETOCONAZOL

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

INDICACIONES DE KETOCONAZOL

1 Blastomicosis2 Histoplasmosis3 Coccidioidomicosis4 Seudoalesteriasis5 Paracoccidioidomicosis6 Tintildeas versicolor7 Candidiasis oral vaginal y mucocutanea

Micosis superficiales y sisteacutemicas

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bull Absorcioacuten variable viacutea oralbull Requiere medio acido para su absorcioacuten bull Los alimentos no interfierenbull Mas del 90 unido a proteiacutenasbull Rifampicina reduce concentracioacuten de ketoconazol en un 50bull Ketoconazol interfiere con ciclosporina haciendo que esta produzca

nefrotoxicidadbull Se distribuye en la mayoriacutea de los fluidos corporalesbull Tiene metabolismo hepaacutetico con eliminacioacuten biliarbull No atraviesa la barrera hematoncefalicabull No necesita ajustes de dosis en Insuficiencias renalesbull Esta contraindicado en el embarazo y la lactancia

DOSIS

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

FARMACOCINETICA DEL KETOCONAZOL

400mg vo d por 4 semanas 100mgd por 6 meses candidiasis vaginal croacutenica Nintildeos 33 a 66 mgkgdiacutea

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bull Naacuteuseas Voacutemitosbull Anorexiabull Erupcioacuten aleacutergicabull Caiacuteda del cabellobull Tinnitusbull Constipacioacuten yo diarreabull Anormalidades endocrinas (por la inhibicioacuten de la citocromo P450)bull Irregularidades menstrualesbull Ginecomastia y disminucioacuten de la libido por disminucioacuten transitoria

de concentraciones plasmaacuteticas de testosterona libre y C-17b estradiol

bull Disminucioacuten del colesterol plasmaacuteticobull Incremento asintomaacutetico leve de aminotransferasasbull Hepatitis (muy rara)

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

Efectos adversos

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ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

CLOTRIMAZOL

Indicaciones

Absorcioacuten en vagina es de 3 a 10Concentraciones fungicidas persisten 3 dias despues de su apicacioacuten

Metabolizada en el hiacutegado y excretada por la bilis

Ardor leve en la aplicacioacuten vaginal Coacutelico en mitad inferior del vientre Incremento de la frecuencia de miccioacuten Erupcioacuten cutaacutenea Sensacioacuten punzante edema descamacioacuten y prurito Aumento de la concentracioacuten de creatinina

Dermatofitosis 60 - 100 Candidiasis cutaacuteneas 80 - 100 Candidiasis vulvovaginal 80 Candidiasis oral

EFECTOS ADVERSOS

Uacutenico anti fuacutengico que se da durante el embarazo

DOSIS

Oacutevulos o tabletas vaginales 100 mg cnoche x 7 diacuteas200 (3d) 500 1 vez Crema vaginal (5gDU x 7 a 14d y VO 200 mg Piel BID

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ECONAZOLAbsorcioacuten Penet

ra faacutecilmente el

estrato

corneo y

aparece en concentraciones eficaces

hasta la

capa media de la

dermis

CONTRAINDICACIONESHipersensibilidad

CANDIDIASIS CUTAN

EA crema al 1 BID

ONICOMICOSI

S(crema

o locioacuten)

BIDVULVOVAGINI

TIS1 tab x 3 dias

BALANOPOST

ITIS crema

DU x 3d

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MICONAZOL

Penetra faacutecilmente el estrato corneo de la piel y persiste x mas de 4

diacuteas

bull En la sangre y vagina se absorve poco

bull Vida media de 24 horas bull Unioacuten a proteiacutenas plasmaacuteticas

del 90bull Metabolismo hepaacutetico y

excrecioacuten urinaria y heces

EFECTOS ADVERSOS

bull Ardor prurito o irritacioacuten coacutelicos (VAGINAL)

bull Cefalea eritemabull Dosis oral o intravenosabull Micosis cutaacutenea crema BID x 3 a 5

semanas y continuar el tratamientobull durante 10 diacuteas con el fin de

prevenir la recaiacutedasbull Contraindicaciones

Hipersensibilidad

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bull BUTOCONAZOL

Absorcioacuten Mucosa vaginal

Vida media 21 a 24 horas

Indicacioacuten terapeacuteutica Vulvitis vaginitis vulvo vaginitis por candida

EFECTOS ADVERSOSPrurito irritacioacuten edema

DOSISAplicar en la mucosa vaginal (crema al 2pomada spray ) por la noche antes de acostarse x 3 diacuteas Embarazo (II y III trimestre) x 6 diacuteas

CONTRAINDICACIONESHipersensibilidad a la droga

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Oxiconazol y sertaconazol Imidazoles

Nitrato de oxiconazol Crema y locioacuten

REACCIONES ADVERSASPrurito Ardor Irritacioacuten Eritema Viacutea de administracioacuten

Vaginal y cutaacuteneo CONTRAINDICACIONHipersensibilidad

Sertaconazol Crema al 12 Ovulos

Tratamiento toacutepico de infecciones causadas por Dermatofitos patoacutegenos comunes

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SULCONAZOL

bull Antimicoacutetico de uso toacutepico

bull Excrecioacuten Renal y biliarbull EFECTOS ADVERSOSbull Prurito ardor o eritema

bull DOSISbull Nitrato solucioacuten y cremabull Aplicar BID x 2 a 3 semanas bull CONTRAINDICACIONbull Hipersensibilidad

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TIOCONAZOL

Vulvovaginitis por Candida

A la hora de acostarse

la mujer se aplica una

sola dosis

Dosis de 46 g de la pomada que contiene 300 mg

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TRIAZOLES

bull ITRACONAZOLbull RAVUCONAZOL

POSACONAZOLFLUCONAZOL

VORICONAZOLTERCONAZOL

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bull Administracioacuten sisteacutemica

Contraindicados durante el embarazo y la lactancia

bull Espectro antimicoacutetico maacutes amplio que imidazoles

Se metabolizan maacutes lentamente y tienen menores efectos sobre la siacutentesis de esteroides endoacutegenos que los imidazoles

Su gran potencia redujo la duracioacuten del tratamiento de las micosis

Inhiben la enzima esterol 14-alfa-desmetilasa una monooxidasa dependiente del citocromo P450 y deterioran la siacutentesis del ergosterol de la membrana del hongo acumulandose en 14 ndash metilesteroles

TRIAZOLES

Reaccioacuten adversa mas comuacuten es el trastorno GI

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ITRACONAZOL

Mayor absorcioacuten con alimentos Vida media es de 30 hDisponible en formulaciones orales e intravenosas Dosis de 100-400mgd

Azol de eleccioacuten para el tratamiento de la enfermedad debido a los hongos dimoacuterficos1 Histoplasma2 Blastomyces3 Sporothrix

Actividad contra Aspergillus pero ha sido sustituido por el voriconazol como medicamento de eleccioacuten para la aspergilosis

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS TRIAZOLES

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Micosis superficiales y profundas

ACTIVIDAD CONTRA DOSIS

2

Para sosteacuten de individuos con SIDA e Histoplasmosis diseminada

Esporotricosis cutaacutenea

Aspergilosis

Seudo alesteriasis

Efectos adversos GI Nauseas (+)voacutemitos diarrea Dolor abdominal IC Mareosalopecia

Hipertrigliceridemia Hipopotasemia Erupciones (sd de steven Johnson) Hepatotoxicidad

INDICACIONES DEL ITRACONAZOL

INTERACCIONESAstemizolCisapridaTerfenadina Rifamicinas Rifapentina rifampicina rifabutina )

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ITRACONAZOL

Criptococosisbull 400 mgdiacutea x 8 semanas

DOSISbull ASPERGILOSISbull Adultos 200 mg IV BID x 2 diacuteas y bull luego 1 vezd x 14 d bull VO200 a 400 mg una vez al diacutea x bull 3 meses 3-16 antildeos 100mgd

COCCIDIODOMICOSIS bull 200 mg BID

bull MENINGITIS CRIPTOCOCOSICAbull en pxs con SIDAbull 600 mgd (vo) x 3 dias seguida de bull 200 mg BID x 8 semanas

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Es un bistriazol furado Es un inhibidor de CYP3A4 y

CYP2C9 Eleva concentraciones plasmaacuteticas

Amprenavircisaprida ciclosporina fenitoina sulfunilureas teofilina telitromicina warfarina

FARMACOCINETICA

bull Viacutea oral o IVbull Buena absorcioacuten por viacutea gastrointestinal bull No se altera por alimentos ni por la acidez gaacutestricabull Difunde a todos lo liacutequidos del organismo esputo saliva y LCR bull El 90 de una dosis se elimina a traveacutes de la orina bull Vida media de 25 horas

Es un inhibidor potente y especiacutefico de la siacutentesis de esteroles fuacutengicos

FLUCONAZOL

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INDICACIONES DE FLUCONAZOL

ACTIVIDAD CONTRA ACTIVIDAD CONTRA

Candidiasis orafaringeaesofaacutegica vulvovaginal y sisteacutemicas Meningitis criptococcuss neoformans Blastomicosis Histoplasmosis Profilaxis de pacientes con el VIH y Ca

EFECTOS ADVERSOSDosis mayores de 200mgdiacutea nauseas y voacutemitosPacientes que reciben 800mgdiacutea pueden necesitar antiemeacuteticos (IV)Cefaleas Erupciones cutaacuteneasDolor abdominal Diarrea Insuficiencia hepaacuteticaSiacutendrome de Stevens ndashJohnson Visioacuten borrosa Fotofobia Alteraciones de la percepcioacuten del colorAlucinaciones visualesConfusioacuten

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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FLUCONAZOL

Adultos (V o)200 a 400 mg el primer diacutea y luego 100 a 400 mg dia x varias semanas o mesesInfecciones vaginales 150mgDU

DOSISDOSIS

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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VORICONAZOL

DESCRIPCION

Similar al itraconazol en su espectro de accioacutenExcelente actividad frente a Candida y hongos dimoacuterficos Menos toacutexico que la anfotericina Tratamiento de eleccioacuten para la aspergilosis invasiva

FARMACOCINETICA Buena absorcion por viacutea oral Biodisponibilidad superior al 90 Metabolismo hepaacutetico

EFECTOS ADVERSOSbull Los trastornos visuales son comunes cambios en la visioacuten del color o brillo Fotosensibilidad bull Dermatitis (tratamiento oral croacutenico)

Dosis 400 mg d

TRIAZOLES

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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TERCONAZOL

bull La eficacia cliacutenica es igual que el clotrimazol en pacientes con

bull candidosis vaginal

bull Ovulos vaginal de 80mg x 3 dias

bull Crema vaginal al 04 x 7 dias

bull Crema al 08 x 3 dias

bull METABOLISMO bull Hepatico

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POSACONAZOLTriazol parecido al itraconazol

RAVUCONAZOLSe relaciona estructural mente con el fluconazol y voriconazol

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ALILAMINAS

BUTENAFINA

TERBINAFINA

NAFTIFINA

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ALILAMINAS TERBINAFINAAntimicotico sinteacutetico fungicida x via oral

Tratamiento de la dermatofitosis (tintildea versicolorcapitis) y onicomicosis Contraindicada durante el embarazo y en insuficiencia hepaacutetica Dosis de 250 mg d

MECANISMO DE ACCION FARMACOCINETICA

Interfiere con la biosiacutentesis del ergosterol e inhibe la enzima escualeno epoxidasa de los hongos Esto conduce a la acumulacioacuten de esteroles escualenos que son toacutexico para el organismo

Buena absorcion y unioacuten a proteiacutenas plasmaacuteticas

Vida media de 12 horas

Se acumula en piel untildeas y grasaEFECTOS ADVERSOSGI y cefalea

No afecta el sistema citocromo P450 y se ha demostrado ninguna interaccioacuten significativa con otro medicamento

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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BUTENAFINA

bull Topica

Rxs de hipersensibilidad

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TINtildeASFungicida de amplio espectro Buena tolerancia

Crema o gel al 1 BID Irritacioacuten local Dermatitis por contacto

NAFTIFINA

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LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS

CASPOFUNGINA

ANIDULAFUNGINA

MICAFUNGINA

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LIPOPEPTIDOS

EQUINOCANDINAS EQUINOCANDINAS EQUINOCANDINAS

Son grandes peacuteptidos ciacuteclicos y semisinteacuteticos e hidrosolubles vinculados a un aacutecido graso de cadena larga Sintetizados a partir de Glarea lozoyensisSon activos frente a Candida y Aspergillus invasora(no neoformans) o cuando no hay respuesta a anfotericina B

MECANISMO DE ACCIONActuacutean a nivel de la pared celular del hongo mediante la inhibicioacuten de la siacutentesis de (B 1-3)-glucano esto da lugar a la interrupcioacuten de la pared celular del hongo y la muerte celular

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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FARMACOCINETICA

Equinocandinas soacutelo IV DU dia (70mg inicio y luego 50mg La vida media es de 9 a 11 horas Excrecioacuten renal y x el tracto gastrointestinal Ajustar a dosis en insuficiencia hepaacutetica grave Micafungina tiene propiedades similares con una vida media de 11-15 horas

Aspergilosis traqueal

Candidiasis esofaacutegica

EFECTOS ADVERSOS EFECTOS ADVERSOS

Muy bien toleradosEscasos efectos GI Eritema Flebitis

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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bull CASPOFUNGINAbull No se absorve en aparato GI

INDICACIONES bull Candidabull Aspergilosis

Hongos dimorficos Histoplasma capsulatum Coccidiodes immitis Blastomyces dermatiditis Trichosporum beigelii Fusarium Rhizopus arrhizus

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

Efectos adversos Fiebre Cefalea

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Se convierte intracelularmente primero en 5-FU y luego a 5-monofosfato fluorodeoxiuridi y trifosfato fluorouridina (FUTP) que inhiben la siacutentesis de ADN y ARN

El fluoruracilo compite con el uracilo interfiriendo con la siacutentesis de los nucleoacutetidos pirimidiacutenicos e interrumpiendo la sintesis del ADN y de las proteiacutenas

La flucitosina tambieacuten puede ser convertido a aacutecido fluorodeoxiuridilico que inhibe la enzimas timidilato sintasa y que tambieacuten interrumpe la siacutentesis del ADN

PIRIMIDINASFLUCITOCINA

La 5-fluocitosina es una pirimidina fluorada relacionada con el fluoruracilo

Su espectro de accioacuten es mucho maacutes estrecho que el de anfotericina B

MECANISMO DE ACCION

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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FARMACOCINETICA DE LA FLUCITOCINA

Buena absorcioacuten por viacutea oral (gt 90) los alimentos disminuyen la velocidad de absorcioacuten Vida media de 1-2 horas Se une poco a las proteiacutenas Se distribuye en todo el organismo incluyendo LCR Eliminacioacuten renal y por hemodiaacutelisis La concentracioacuten del faacutermaco aumenta en la insuficiencia renal SIDA y conduce a toxicidadResistenciaInactivacioacuten de la permeasa

Las concentraciones seacutericas maacuteximas se debe medir perioacutedicamente en pacientes con insuficiencia renal y mantenerse entre 50 y 100 mcg ml

Flucitocina + Anfotericina B Meningitis criptococicaFlucitocina + itraconazol cromoblastomicosis

Dosis 100-150 mgkgd c6h combinado con anfotericina o fluconazol

I

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INDICACIONES

bull Aspergillus bull Candida glabrata y

otrasbull Cladosporium bull Cryptococcus

neoformansbull Phialophora bull Sporothrix schenckiibull Cromoblastomicosis

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FLUCITOCINA

INTERACCIONESSinergia con anfotericina B en

Cryptoccus neoformansAntineoplaacutesicos

Norfloxacina

La toxicidad de la flucitosina afecta sobre todo a los tejidos en raacutepido crecimiento como la meacutedula oacutesea y las ceacutelulas

epiteliales de la mucosa gastrointestinal

PRECAUCIONESEnfermedades hematoloacutegicas y pxs con quimioterapia o radiacioacuten Enfermedades dentales Disfuncioacuten renal Hepatitis o ictericiaCONTRAINDICADOEmbarazo y Lactancia

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MISCELANEOS

HALOPROGIN

TOLNAFTATO

CICLOPIROX OLAMINA

ACIDO PROPIONICO Y CAPRILICO

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Evitar durante el embarazo y en la lactancia debido al riesgo de alteracioacuten tiroidea en el recieacuten nacido DOSIS 1ml TID x 6 semanas minimo

Sporotricosis cutaacuteneaAbsorcioacuten adecuada y distribucioacuten muy amplia Mal toleradoEFECTOS ADVERSOSSialorreaSabor amargo y metaacutelicoNaacuteuseas y erutusCongestioacuten nasalLagrimeoErupcioacuten exanteacutemica acneacute e hipotiroidismo

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

MISCELANEOS

YODURO POTASICO

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CICLOPIROX OLAMINA

Fungicida contra Cagravendida albicans bull Epidermophflocosumbull Microsp canis bull T rubrum Malassezia furfur

Vida media 17h Penetra foliacuteculos

pilosos y Gl Sebaacuteceas Crema y locioacuten al 1

Hipersensibilidad|

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HALOPROGIN

Triclorofenol- Eter fenoacutelico halogenado

Fungicida contra

Epidermophyton

Pityrosporum

Microsporum

Trichophyton

Candida

Absorcioacuten escasa por piel

Irritacioacuten ardor y vesiculacioacuten

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HALOPROGINbull Tintildea crural Tintildea manobull Tintildea corporal

Tintildea pedis (80) Tintildea Versicolor y plantar

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TOLNAFTATO Tiocarbamato Actuacutea en casi todas las micosis

cutaacuteneas causadas por

bull Tricophitumbull Rubrum bull Tonsuransbull Mentagraphytes bull Microsporumbull Canisbull Audouini bull Gypseum M furfur Ineficaz contra Caacutendida (tintildea de los pies)

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TOLNAFTATO

Presentaciones Espuma Pomada

Crema

Talco

Aerosol

Liacutequido

Jabograven

TRATAMIENTO

7- 21 diacuteas BID

Prurito

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FungistaacuteticoSintetizados de una especie de Penicillium griseofolvum Buena distribucioacuten Hiacutegado muacutesculo tejido graso y piel Excrecioacuten renal Vida media 9- 42hAbsorcioacuten GI disminuye con barbitugravericos y mejora cuando se administra con alimentos grasosMuy insolubles

MMECANISMO DE ACCION MECANISMO DE ACCIONInterfiere en la siacutentesis de proteiacutenas y los aacutecidos nucleicos de la pared celular de hongos en crecimiento activo y afecta el sistema microtubular alterando la estructura del huso mitoacutetico y detiene en consecuencia el crecimiento de la ceacutelula Se deposita en la piel de reciente formacioacuten donde se une a la queratinaDebido a que su accioacuten es prevenir la infeccioacuten de estas estructuras de la piel nueva se debe administrar durante 2-6 semanas para las infecciones de la piel y el cabello para permitir la sustitucioacuten de la queratina infectada por las estructuras resistente

GRISEOFULVINA

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TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSISMicosis de piel cabello y untildeas

bull Microsporum canis Epidermophytum flocosum

Trichophiton

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-GRISEOFULVINA

Efectos Adversos

GI lengua suburral SN neuritis confusioacuten veacutertigo ataxia

cefalea y visioacuten borrosa Hepatotoxicidad carcinogeacutenesis y

teratogeacutenesis Fotosensibilidad fatigaRenal albuminuria y cristaluria Leucopenia y trombocitopenia

Ha sido reemplazada por los nuevos medicamentos itraconazol y terbinafinaDosisNintildeos 10mgkd c12hAdultos 500 mg a 1g c12h

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ACIDOS

Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficacesCaros

Dermatomicosis

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Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)

Accioacuten fungistaacutetica del acido benzoico

Accioacuten queratolica del acido saliciacutelico

Tratamiento por semanas a meses

Efectos adversos Irritacioacuten

Tintildea del cabello

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ACIDO UNDECILENICO Fungistaacutetica

Fungicida por exposiciograven duradera y a altas concentraciones

PRESENTACIONES

Espuma pomada crema talco aerosol jabograven y liquido

INDICACIONES

Dermatitis amoniacal

Tintildea de los pies

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ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS

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Micosis Faacutermaco de eleccioacuten Faacutermaco alternativo

ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS

Anfotericina B mas Flucitosina Meningitis criptococica por su efecto sineacutergico

Fluconazol mas Flucitosina Tratamiento efectivo en infecciones graves por caacutendida albicans y en meningitis criptococica en pacientes con VIH

TERAPIAS COMBINADAS

  • Antimicoticos
  • ANTIMICOTICOS FACTORES DE RIESGO
  • ANTIMICOTICOS
  • Slide 4
  • Nistatina- 1950
  • Slide 6
  • ANTIMICOTICOS
  • ANTIMICOTICOS (2)
  • ANFOTERICINA B
  • ANTIMICOTICOS (3)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (2)
  • DOSIS DE LA ANFOTERICINA B
  • Slide 14
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (3)
  • Slide 16
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (4)
  • Slide 18
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (5)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (6)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (7)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (8)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (9)
  • ECONAZOL
  • MICONAZOL
  • Slide 26
  • Oxiconazol y sertaconazol
  • SULCONAZOL
  • TIOCONAZOL
  • TRIAZOLES
  • TRIAZOLES (2)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS TRIAZOLES
  • Slide 33
  • ITRACONAZOL
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (10)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (11)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (12)
  • TERCONAZOL
  • Slide 40
  • ALILAMINAS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (13)
  • BUTENAFINA
  • Slide 44
  • LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (14)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (15)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (16)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (17)
  • I
  • INDICACIONES
  • FLUCITOCINA
  • MISCELANEOS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (18)
  • CICLOPIROX OLAMINA
  • HALOPROGIN
  • HALOPROGIN (2)
  • TOLNAFTATO
  • TOLNAFTATO (2)
  • GRISEOFULVINA
  • TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSIS Micosis de piel cabello y
  • -GRISEOFULVINA
  • ACIDOS Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficaces Caros
  • Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)
  • ACIDO UNDECILENICO
  • Slide 66
  • Slide 67
Page 2: Antimicoticos

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ANTIMICOTICOS FACTORES DE RIESGO Zonas templadas y tropicales huacutemedas y suelos contaminados por hongos

Histoplasmosis (guano de las aves y cuevas de murcieacutelagos y suelos con altas concentraciones de nitroacutegeno) Inhalacioacuten de ceacutelulas transportadas por el aire a partir de focos ambientales (criptococosis) Inmunosupresioacuten del hueacutesped Neoplasias Ancianos Nintildeos prematuros Inoculacioacuten traumaacutetica Cirugiacutea mayor ( especialmente del tubo digestivo) Pacientes con trasplantes de medula oacutesea u oacuterganos soacutelidos

( caacutendida albicans aspergillus fumigatus cryptococcus neoformans)

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Sustancia que tiene la capacidad de evitar el crecimiento de algunos tipos de hongos o incluso de provocar su muerte

ANTIMICOTICOS

ANTIMICOTICOS

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Nistatina- 1950

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PARED

NUCLEO

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POLIENOSPOLIENOS

Anfotericina B Nistatina

ANTIMICOTICOS POLIENOS

ANTIMICOTICOS

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MECANISMO DE ACCION DE LOS POLIENOS

1

2

3

Dantildean la membrana del hongo x union al ergosterol (membrana del hongo)

Lesioacuten oxidativa a los hongos

Se forman porosescape por filtracioacuten de moleacuteculas pequentildeas

ANTIMICOTICOS

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Streptomyces nodosusEs el antimicoacutetico mas importante en el tratamiento de las micosis sisteacutemicas Amplio espectroFungistaacutetico o fungicida

Casi insoluble en agua y por esto es preparada como una suspensioacuten coloidal de anfotericina B y desoxicolato soacutedico para inyeccioacuten intravenosa

ANFOTERICINA B

Macroacutelido heptaeacutenico que contiene 7 dobles enlaces conjugados en posicioacuten trans y es 3-amino-66-dideoximanosa (micosamina) unida al anillo principal por un enlace glucosiacutedico

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FARMACOCINETICA

Mala absorcioacuten en el tracto GI

Por viacutea IM es irritante

poco penetracioacuten al LCR humor vitrio y liquido Amnioacuteticopoco penetracioacuten al LCR humor vitrio y liquido Amnioacutetico

Via oral Para colonizacioacuten intestinal por Candida

Viacutea intratecal en meningitis graves causadas por Coccidioides

ANFOTERICINA B

bull Circula en un 90-95 ligada a lipoproteiacutenasbull De 2 a 5 aparece en la orina- Excrecioacuten diaria es lenta bull Por su unioacuten extensa a los tejidos Vida media aproximada de 15 diacuteas

ANTIMICOTICOS

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INDICACIONES DE LA ANFOTERICINA B

bull Sporothix schenckiibull Coccidioides immitis

bull Caacutendida albicansbull Cryptococcus neoformans

Penicillum marneffei

bull Paracoccidioides braziliensisbull Aspergillus fumigatus

bull Blastomyces dermatitidisbull Histoplasma capsulatum

Los agentes de mucormicosis

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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bull Escalofriacuteos (50) bull Voacutemitos(20)bull Fiebrebull Trombocitopenia bull Anemiabull Mialgias

artralgias Cardiovascular (Taquicardia y arritmias) Hipopotasemia

IRA (oliguriaanuria)

EFECTOS ADVERSOS DE LA ANFOTERICINA B

bull Hipoglucemiabull Hipotensioacuten AnafilaxiaEfectos neurotoacutexicos (visioacuten borrosa o doble hipoacusia parestesia confusioacuten incoherencia delirio depresioacuten obnubilacioacuten convulsiones Cefaleabull Mareos

bull Se observan anomaliacuteas de las pruebas de funcioacuten hepaacuteticabull Se debe monitorear dos veces por semana la creatinina el potasio el bicarbonato y el hematocritobull En caso de escalofriacuteos y voacutemitos administrar ASADifenhidramina 20-50 mg oacute 25 a 100 mg IV dehidrocortisona

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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Su toxicidad aumenta combinada con aminoglucosidos

VIA INTRAVENOSA

bull Dosis x goteo lento (de eleccioacuten) de 05 a 1 mgkgdiacutea en solucioacuten glucosada al 5en un lapso de 4 horas

Se recomienda aplicar la dosis de prueba de 1 mg diluido en 10-20 cc de solucioacuten glucosada al 5 para pasar por infusioacuten en 20min bull La esofagitis por Caacutendida en adultos 015 a 02 mgkgdiacutea

bull La mucormicosis o la aspergilosis invasoras 10 a 12 mgkgdiacutea hasta deterner su evolucioacuten

bull Meningitis por Coccidioides goteo intrarraquiacutedeo a dosis de 005 a 01 mg Fiebre y cefalea son reacciones comunes y pueden disminuir con administracioacuten intrarraquiacutedea de 10 a 15 mg de hidrocortisona

DOSIS DE LA ANFOTERICINA B

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NISTATINA

Antifuacutengico polieacutenico que se aiacutesla de cultivos de Streptomyces nourseiSu efecto antimicoacutetico depende de su unioacuten a los esteroles de

la membrana celular a los hongos susceptibles

FARMACOCINETICASu absorcioacuten en el tubo digestivo es muy mala a no ser que se den dosis muy elevadas

No usar x via IM ni IV

Poca absorcioacuten aplicada sobre piel o mucosas

La poca cantidad que pueda absorberse se desactiva en un 95 por el metabolismo Eiminacioacuten renal

EFECTOS SECUNDARIOSTrastornos gastrointestinales Nauseas voacutemitos diarreas y dolor abdomina

Prurito y dermatitis

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Infecciones cutaacuteneas y mucosas originadas por caacutendida albicans Candidiasis rino-fariacutengea candidiasis vulvo-vaginal candidiasis digestivas y orales Las producidas por el genero cryptococcus Tambieacuten se puede usar de manera preventiva en pacientes diabeacuteticos con inmunodeficiencia Menor actividad que los azoles en candidiasis vaginal

Oral candidiasis bucal e intestinal400000 a 600000 UI cuatro veces al diacutea (grageas o polvo para suspensioacuten) Candidiasis cutaacutenea o moco cutaacutenea aplicar crema dos o tres veces al diacutea

Intravaginal1 tableta vaginal de 100000 UI o 4 g de la crema vaginal una o dos veces al diacutea x 2 semanas NintildeosCandidiasis bucal o intestinal100000 a 200000 U QID (gotas Prematuros y neonatos de muy bajo peso deben recibir 1ml de 100000 Uml

INDICACIONES DE LA NISTATINA

DOSIS

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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AZOLES

TRIAZOLES

FLUCONAZOL

ITRACONAZOL

TERCONAZOL

VORICONAZOL

IMIDAZOLES

OXICONAZOL

ECONAZOL

BIFOCONAZOL

KETOCONAZOL

SERTACONAZOL

BUTOCONAZOL

ISOCONAZOL

SULCONAZOL

MICONAZOL

CLOTRIMAZOL

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AZOLESCompuestos heterociacuteclicos aromaacuteticos de cinco anillos en el cual se han sustituido aacutetomos de carbono por aacutetomos de nitroacutegeno (Diazoles Triazoles Tetrazoles y oxazoles contienen tambieacuten oxiacutegeno Tiazoles contienen azufre MECANISMO DE ACCION

A Imidazoles

Se ligan al componente heme del citocromo p-450 del hongo

de lanosterol al producto final ergosterol (membrana del hongo)

I inhibe la desmetilasa de 14- esterol

Este sistema es incapaz de proveer las enzimas necesarias para la demetilacioacuten

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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Blastomyces dermatitidis

Candida albicans tropicalis parapsilopsis

Histoplasma capsulatum

Coccidioides

Criptococcus neoformans

ACTIVIDAD TERAPEUTICA

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KETOCONAZOL

Fue el primer azol oral introducido en el uso cliacutenico

Tiene mayor potencia de inhibir enzimas del citocromo P450

Posee capacidad terapeacuteutica amplia en tratamiento de diversas micosis Buena absorcioacuten GIque aumenta con la presencia de alimentos Biodisponibilidad depende del pH gaacutestrico aacutecido Unioacuten a proteiacutenas del 84 - 99 principalmente a la albuacutemina

Tiene una unioacuten a proteiacutenas del 84 - 99 principalmente a la albuacutemina

A Imidazoles

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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MECANISMO DE ACCIOacuteN

1 Inhibe el proceso de metilacioacuten impidiendo el paso de esterol a ergosterol alterando la permeabilidad de la membrana

2 Su efecto sobre los sistemas oxidativos y peroxidativos producen acumulacioacuten intracelular de peroacutexidos toacutexicos

KETOCONAZOL

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

INDICACIONES DE KETOCONAZOL

1 Blastomicosis2 Histoplasmosis3 Coccidioidomicosis4 Seudoalesteriasis5 Paracoccidioidomicosis6 Tintildeas versicolor7 Candidiasis oral vaginal y mucocutanea

Micosis superficiales y sisteacutemicas

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bull Absorcioacuten variable viacutea oralbull Requiere medio acido para su absorcioacuten bull Los alimentos no interfierenbull Mas del 90 unido a proteiacutenasbull Rifampicina reduce concentracioacuten de ketoconazol en un 50bull Ketoconazol interfiere con ciclosporina haciendo que esta produzca

nefrotoxicidadbull Se distribuye en la mayoriacutea de los fluidos corporalesbull Tiene metabolismo hepaacutetico con eliminacioacuten biliarbull No atraviesa la barrera hematoncefalicabull No necesita ajustes de dosis en Insuficiencias renalesbull Esta contraindicado en el embarazo y la lactancia

DOSIS

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

FARMACOCINETICA DEL KETOCONAZOL

400mg vo d por 4 semanas 100mgd por 6 meses candidiasis vaginal croacutenica Nintildeos 33 a 66 mgkgdiacutea

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bull Naacuteuseas Voacutemitosbull Anorexiabull Erupcioacuten aleacutergicabull Caiacuteda del cabellobull Tinnitusbull Constipacioacuten yo diarreabull Anormalidades endocrinas (por la inhibicioacuten de la citocromo P450)bull Irregularidades menstrualesbull Ginecomastia y disminucioacuten de la libido por disminucioacuten transitoria

de concentraciones plasmaacuteticas de testosterona libre y C-17b estradiol

bull Disminucioacuten del colesterol plasmaacuteticobull Incremento asintomaacutetico leve de aminotransferasasbull Hepatitis (muy rara)

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

Efectos adversos

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ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

CLOTRIMAZOL

Indicaciones

Absorcioacuten en vagina es de 3 a 10Concentraciones fungicidas persisten 3 dias despues de su apicacioacuten

Metabolizada en el hiacutegado y excretada por la bilis

Ardor leve en la aplicacioacuten vaginal Coacutelico en mitad inferior del vientre Incremento de la frecuencia de miccioacuten Erupcioacuten cutaacutenea Sensacioacuten punzante edema descamacioacuten y prurito Aumento de la concentracioacuten de creatinina

Dermatofitosis 60 - 100 Candidiasis cutaacuteneas 80 - 100 Candidiasis vulvovaginal 80 Candidiasis oral

EFECTOS ADVERSOS

Uacutenico anti fuacutengico que se da durante el embarazo

DOSIS

Oacutevulos o tabletas vaginales 100 mg cnoche x 7 diacuteas200 (3d) 500 1 vez Crema vaginal (5gDU x 7 a 14d y VO 200 mg Piel BID

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ECONAZOLAbsorcioacuten Penet

ra faacutecilmente el

estrato

corneo y

aparece en concentraciones eficaces

hasta la

capa media de la

dermis

CONTRAINDICACIONESHipersensibilidad

CANDIDIASIS CUTAN

EA crema al 1 BID

ONICOMICOSI

S(crema

o locioacuten)

BIDVULVOVAGINI

TIS1 tab x 3 dias

BALANOPOST

ITIS crema

DU x 3d

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MICONAZOL

Penetra faacutecilmente el estrato corneo de la piel y persiste x mas de 4

diacuteas

bull En la sangre y vagina se absorve poco

bull Vida media de 24 horas bull Unioacuten a proteiacutenas plasmaacuteticas

del 90bull Metabolismo hepaacutetico y

excrecioacuten urinaria y heces

EFECTOS ADVERSOS

bull Ardor prurito o irritacioacuten coacutelicos (VAGINAL)

bull Cefalea eritemabull Dosis oral o intravenosabull Micosis cutaacutenea crema BID x 3 a 5

semanas y continuar el tratamientobull durante 10 diacuteas con el fin de

prevenir la recaiacutedasbull Contraindicaciones

Hipersensibilidad

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bull BUTOCONAZOL

Absorcioacuten Mucosa vaginal

Vida media 21 a 24 horas

Indicacioacuten terapeacuteutica Vulvitis vaginitis vulvo vaginitis por candida

EFECTOS ADVERSOSPrurito irritacioacuten edema

DOSISAplicar en la mucosa vaginal (crema al 2pomada spray ) por la noche antes de acostarse x 3 diacuteas Embarazo (II y III trimestre) x 6 diacuteas

CONTRAINDICACIONESHipersensibilidad a la droga

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Oxiconazol y sertaconazol Imidazoles

Nitrato de oxiconazol Crema y locioacuten

REACCIONES ADVERSASPrurito Ardor Irritacioacuten Eritema Viacutea de administracioacuten

Vaginal y cutaacuteneo CONTRAINDICACIONHipersensibilidad

Sertaconazol Crema al 12 Ovulos

Tratamiento toacutepico de infecciones causadas por Dermatofitos patoacutegenos comunes

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SULCONAZOL

bull Antimicoacutetico de uso toacutepico

bull Excrecioacuten Renal y biliarbull EFECTOS ADVERSOSbull Prurito ardor o eritema

bull DOSISbull Nitrato solucioacuten y cremabull Aplicar BID x 2 a 3 semanas bull CONTRAINDICACIONbull Hipersensibilidad

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TIOCONAZOL

Vulvovaginitis por Candida

A la hora de acostarse

la mujer se aplica una

sola dosis

Dosis de 46 g de la pomada que contiene 300 mg

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TRIAZOLES

bull ITRACONAZOLbull RAVUCONAZOL

POSACONAZOLFLUCONAZOL

VORICONAZOLTERCONAZOL

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bull Administracioacuten sisteacutemica

Contraindicados durante el embarazo y la lactancia

bull Espectro antimicoacutetico maacutes amplio que imidazoles

Se metabolizan maacutes lentamente y tienen menores efectos sobre la siacutentesis de esteroides endoacutegenos que los imidazoles

Su gran potencia redujo la duracioacuten del tratamiento de las micosis

Inhiben la enzima esterol 14-alfa-desmetilasa una monooxidasa dependiente del citocromo P450 y deterioran la siacutentesis del ergosterol de la membrana del hongo acumulandose en 14 ndash metilesteroles

TRIAZOLES

Reaccioacuten adversa mas comuacuten es el trastorno GI

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ITRACONAZOL

Mayor absorcioacuten con alimentos Vida media es de 30 hDisponible en formulaciones orales e intravenosas Dosis de 100-400mgd

Azol de eleccioacuten para el tratamiento de la enfermedad debido a los hongos dimoacuterficos1 Histoplasma2 Blastomyces3 Sporothrix

Actividad contra Aspergillus pero ha sido sustituido por el voriconazol como medicamento de eleccioacuten para la aspergilosis

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS TRIAZOLES

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Micosis superficiales y profundas

ACTIVIDAD CONTRA DOSIS

2

Para sosteacuten de individuos con SIDA e Histoplasmosis diseminada

Esporotricosis cutaacutenea

Aspergilosis

Seudo alesteriasis

Efectos adversos GI Nauseas (+)voacutemitos diarrea Dolor abdominal IC Mareosalopecia

Hipertrigliceridemia Hipopotasemia Erupciones (sd de steven Johnson) Hepatotoxicidad

INDICACIONES DEL ITRACONAZOL

INTERACCIONESAstemizolCisapridaTerfenadina Rifamicinas Rifapentina rifampicina rifabutina )

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ITRACONAZOL

Criptococosisbull 400 mgdiacutea x 8 semanas

DOSISbull ASPERGILOSISbull Adultos 200 mg IV BID x 2 diacuteas y bull luego 1 vezd x 14 d bull VO200 a 400 mg una vez al diacutea x bull 3 meses 3-16 antildeos 100mgd

COCCIDIODOMICOSIS bull 200 mg BID

bull MENINGITIS CRIPTOCOCOSICAbull en pxs con SIDAbull 600 mgd (vo) x 3 dias seguida de bull 200 mg BID x 8 semanas

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Es un bistriazol furado Es un inhibidor de CYP3A4 y

CYP2C9 Eleva concentraciones plasmaacuteticas

Amprenavircisaprida ciclosporina fenitoina sulfunilureas teofilina telitromicina warfarina

FARMACOCINETICA

bull Viacutea oral o IVbull Buena absorcioacuten por viacutea gastrointestinal bull No se altera por alimentos ni por la acidez gaacutestricabull Difunde a todos lo liacutequidos del organismo esputo saliva y LCR bull El 90 de una dosis se elimina a traveacutes de la orina bull Vida media de 25 horas

Es un inhibidor potente y especiacutefico de la siacutentesis de esteroles fuacutengicos

FLUCONAZOL

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INDICACIONES DE FLUCONAZOL

ACTIVIDAD CONTRA ACTIVIDAD CONTRA

Candidiasis orafaringeaesofaacutegica vulvovaginal y sisteacutemicas Meningitis criptococcuss neoformans Blastomicosis Histoplasmosis Profilaxis de pacientes con el VIH y Ca

EFECTOS ADVERSOSDosis mayores de 200mgdiacutea nauseas y voacutemitosPacientes que reciben 800mgdiacutea pueden necesitar antiemeacuteticos (IV)Cefaleas Erupciones cutaacuteneasDolor abdominal Diarrea Insuficiencia hepaacuteticaSiacutendrome de Stevens ndashJohnson Visioacuten borrosa Fotofobia Alteraciones de la percepcioacuten del colorAlucinaciones visualesConfusioacuten

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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FLUCONAZOL

Adultos (V o)200 a 400 mg el primer diacutea y luego 100 a 400 mg dia x varias semanas o mesesInfecciones vaginales 150mgDU

DOSISDOSIS

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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VORICONAZOL

DESCRIPCION

Similar al itraconazol en su espectro de accioacutenExcelente actividad frente a Candida y hongos dimoacuterficos Menos toacutexico que la anfotericina Tratamiento de eleccioacuten para la aspergilosis invasiva

FARMACOCINETICA Buena absorcion por viacutea oral Biodisponibilidad superior al 90 Metabolismo hepaacutetico

EFECTOS ADVERSOSbull Los trastornos visuales son comunes cambios en la visioacuten del color o brillo Fotosensibilidad bull Dermatitis (tratamiento oral croacutenico)

Dosis 400 mg d

TRIAZOLES

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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TERCONAZOL

bull La eficacia cliacutenica es igual que el clotrimazol en pacientes con

bull candidosis vaginal

bull Ovulos vaginal de 80mg x 3 dias

bull Crema vaginal al 04 x 7 dias

bull Crema al 08 x 3 dias

bull METABOLISMO bull Hepatico

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POSACONAZOLTriazol parecido al itraconazol

RAVUCONAZOLSe relaciona estructural mente con el fluconazol y voriconazol

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ALILAMINAS

BUTENAFINA

TERBINAFINA

NAFTIFINA

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ALILAMINAS TERBINAFINAAntimicotico sinteacutetico fungicida x via oral

Tratamiento de la dermatofitosis (tintildea versicolorcapitis) y onicomicosis Contraindicada durante el embarazo y en insuficiencia hepaacutetica Dosis de 250 mg d

MECANISMO DE ACCION FARMACOCINETICA

Interfiere con la biosiacutentesis del ergosterol e inhibe la enzima escualeno epoxidasa de los hongos Esto conduce a la acumulacioacuten de esteroles escualenos que son toacutexico para el organismo

Buena absorcion y unioacuten a proteiacutenas plasmaacuteticas

Vida media de 12 horas

Se acumula en piel untildeas y grasaEFECTOS ADVERSOSGI y cefalea

No afecta el sistema citocromo P450 y se ha demostrado ninguna interaccioacuten significativa con otro medicamento

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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BUTENAFINA

bull Topica

Rxs de hipersensibilidad

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TINtildeASFungicida de amplio espectro Buena tolerancia

Crema o gel al 1 BID Irritacioacuten local Dermatitis por contacto

NAFTIFINA

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LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS

CASPOFUNGINA

ANIDULAFUNGINA

MICAFUNGINA

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LIPOPEPTIDOS

EQUINOCANDINAS EQUINOCANDINAS EQUINOCANDINAS

Son grandes peacuteptidos ciacuteclicos y semisinteacuteticos e hidrosolubles vinculados a un aacutecido graso de cadena larga Sintetizados a partir de Glarea lozoyensisSon activos frente a Candida y Aspergillus invasora(no neoformans) o cuando no hay respuesta a anfotericina B

MECANISMO DE ACCIONActuacutean a nivel de la pared celular del hongo mediante la inhibicioacuten de la siacutentesis de (B 1-3)-glucano esto da lugar a la interrupcioacuten de la pared celular del hongo y la muerte celular

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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FARMACOCINETICA

Equinocandinas soacutelo IV DU dia (70mg inicio y luego 50mg La vida media es de 9 a 11 horas Excrecioacuten renal y x el tracto gastrointestinal Ajustar a dosis en insuficiencia hepaacutetica grave Micafungina tiene propiedades similares con una vida media de 11-15 horas

Aspergilosis traqueal

Candidiasis esofaacutegica

EFECTOS ADVERSOS EFECTOS ADVERSOS

Muy bien toleradosEscasos efectos GI Eritema Flebitis

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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bull CASPOFUNGINAbull No se absorve en aparato GI

INDICACIONES bull Candidabull Aspergilosis

Hongos dimorficos Histoplasma capsulatum Coccidiodes immitis Blastomyces dermatiditis Trichosporum beigelii Fusarium Rhizopus arrhizus

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

Efectos adversos Fiebre Cefalea

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Se convierte intracelularmente primero en 5-FU y luego a 5-monofosfato fluorodeoxiuridi y trifosfato fluorouridina (FUTP) que inhiben la siacutentesis de ADN y ARN

El fluoruracilo compite con el uracilo interfiriendo con la siacutentesis de los nucleoacutetidos pirimidiacutenicos e interrumpiendo la sintesis del ADN y de las proteiacutenas

La flucitosina tambieacuten puede ser convertido a aacutecido fluorodeoxiuridilico que inhibe la enzimas timidilato sintasa y que tambieacuten interrumpe la siacutentesis del ADN

PIRIMIDINASFLUCITOCINA

La 5-fluocitosina es una pirimidina fluorada relacionada con el fluoruracilo

Su espectro de accioacuten es mucho maacutes estrecho que el de anfotericina B

MECANISMO DE ACCION

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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FARMACOCINETICA DE LA FLUCITOCINA

Buena absorcioacuten por viacutea oral (gt 90) los alimentos disminuyen la velocidad de absorcioacuten Vida media de 1-2 horas Se une poco a las proteiacutenas Se distribuye en todo el organismo incluyendo LCR Eliminacioacuten renal y por hemodiaacutelisis La concentracioacuten del faacutermaco aumenta en la insuficiencia renal SIDA y conduce a toxicidadResistenciaInactivacioacuten de la permeasa

Las concentraciones seacutericas maacuteximas se debe medir perioacutedicamente en pacientes con insuficiencia renal y mantenerse entre 50 y 100 mcg ml

Flucitocina + Anfotericina B Meningitis criptococicaFlucitocina + itraconazol cromoblastomicosis

Dosis 100-150 mgkgd c6h combinado con anfotericina o fluconazol

I

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INDICACIONES

bull Aspergillus bull Candida glabrata y

otrasbull Cladosporium bull Cryptococcus

neoformansbull Phialophora bull Sporothrix schenckiibull Cromoblastomicosis

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FLUCITOCINA

INTERACCIONESSinergia con anfotericina B en

Cryptoccus neoformansAntineoplaacutesicos

Norfloxacina

La toxicidad de la flucitosina afecta sobre todo a los tejidos en raacutepido crecimiento como la meacutedula oacutesea y las ceacutelulas

epiteliales de la mucosa gastrointestinal

PRECAUCIONESEnfermedades hematoloacutegicas y pxs con quimioterapia o radiacioacuten Enfermedades dentales Disfuncioacuten renal Hepatitis o ictericiaCONTRAINDICADOEmbarazo y Lactancia

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MISCELANEOS

HALOPROGIN

TOLNAFTATO

CICLOPIROX OLAMINA

ACIDO PROPIONICO Y CAPRILICO

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Evitar durante el embarazo y en la lactancia debido al riesgo de alteracioacuten tiroidea en el recieacuten nacido DOSIS 1ml TID x 6 semanas minimo

Sporotricosis cutaacuteneaAbsorcioacuten adecuada y distribucioacuten muy amplia Mal toleradoEFECTOS ADVERSOSSialorreaSabor amargo y metaacutelicoNaacuteuseas y erutusCongestioacuten nasalLagrimeoErupcioacuten exanteacutemica acneacute e hipotiroidismo

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

MISCELANEOS

YODURO POTASICO

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CICLOPIROX OLAMINA

Fungicida contra Cagravendida albicans bull Epidermophflocosumbull Microsp canis bull T rubrum Malassezia furfur

Vida media 17h Penetra foliacuteculos

pilosos y Gl Sebaacuteceas Crema y locioacuten al 1

Hipersensibilidad|

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HALOPROGIN

Triclorofenol- Eter fenoacutelico halogenado

Fungicida contra

Epidermophyton

Pityrosporum

Microsporum

Trichophyton

Candida

Absorcioacuten escasa por piel

Irritacioacuten ardor y vesiculacioacuten

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HALOPROGINbull Tintildea crural Tintildea manobull Tintildea corporal

Tintildea pedis (80) Tintildea Versicolor y plantar

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TOLNAFTATO Tiocarbamato Actuacutea en casi todas las micosis

cutaacuteneas causadas por

bull Tricophitumbull Rubrum bull Tonsuransbull Mentagraphytes bull Microsporumbull Canisbull Audouini bull Gypseum M furfur Ineficaz contra Caacutendida (tintildea de los pies)

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TOLNAFTATO

Presentaciones Espuma Pomada

Crema

Talco

Aerosol

Liacutequido

Jabograven

TRATAMIENTO

7- 21 diacuteas BID

Prurito

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FungistaacuteticoSintetizados de una especie de Penicillium griseofolvum Buena distribucioacuten Hiacutegado muacutesculo tejido graso y piel Excrecioacuten renal Vida media 9- 42hAbsorcioacuten GI disminuye con barbitugravericos y mejora cuando se administra con alimentos grasosMuy insolubles

MMECANISMO DE ACCION MECANISMO DE ACCIONInterfiere en la siacutentesis de proteiacutenas y los aacutecidos nucleicos de la pared celular de hongos en crecimiento activo y afecta el sistema microtubular alterando la estructura del huso mitoacutetico y detiene en consecuencia el crecimiento de la ceacutelula Se deposita en la piel de reciente formacioacuten donde se une a la queratinaDebido a que su accioacuten es prevenir la infeccioacuten de estas estructuras de la piel nueva se debe administrar durante 2-6 semanas para las infecciones de la piel y el cabello para permitir la sustitucioacuten de la queratina infectada por las estructuras resistente

GRISEOFULVINA

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TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSISMicosis de piel cabello y untildeas

bull Microsporum canis Epidermophytum flocosum

Trichophiton

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-GRISEOFULVINA

Efectos Adversos

GI lengua suburral SN neuritis confusioacuten veacutertigo ataxia

cefalea y visioacuten borrosa Hepatotoxicidad carcinogeacutenesis y

teratogeacutenesis Fotosensibilidad fatigaRenal albuminuria y cristaluria Leucopenia y trombocitopenia

Ha sido reemplazada por los nuevos medicamentos itraconazol y terbinafinaDosisNintildeos 10mgkd c12hAdultos 500 mg a 1g c12h

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ACIDOS

Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficacesCaros

Dermatomicosis

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Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)

Accioacuten fungistaacutetica del acido benzoico

Accioacuten queratolica del acido saliciacutelico

Tratamiento por semanas a meses

Efectos adversos Irritacioacuten

Tintildea del cabello

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ACIDO UNDECILENICO Fungistaacutetica

Fungicida por exposiciograven duradera y a altas concentraciones

PRESENTACIONES

Espuma pomada crema talco aerosol jabograven y liquido

INDICACIONES

Dermatitis amoniacal

Tintildea de los pies

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ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS

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Micosis Faacutermaco de eleccioacuten Faacutermaco alternativo

ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS

Anfotericina B mas Flucitosina Meningitis criptococica por su efecto sineacutergico

Fluconazol mas Flucitosina Tratamiento efectivo en infecciones graves por caacutendida albicans y en meningitis criptococica en pacientes con VIH

TERAPIAS COMBINADAS

  • Antimicoticos
  • ANTIMICOTICOS FACTORES DE RIESGO
  • ANTIMICOTICOS
  • Slide 4
  • Nistatina- 1950
  • Slide 6
  • ANTIMICOTICOS
  • ANTIMICOTICOS (2)
  • ANFOTERICINA B
  • ANTIMICOTICOS (3)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (2)
  • DOSIS DE LA ANFOTERICINA B
  • Slide 14
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (3)
  • Slide 16
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (4)
  • Slide 18
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (5)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (6)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (7)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (8)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (9)
  • ECONAZOL
  • MICONAZOL
  • Slide 26
  • Oxiconazol y sertaconazol
  • SULCONAZOL
  • TIOCONAZOL
  • TRIAZOLES
  • TRIAZOLES (2)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS TRIAZOLES
  • Slide 33
  • ITRACONAZOL
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (10)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (11)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (12)
  • TERCONAZOL
  • Slide 40
  • ALILAMINAS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (13)
  • BUTENAFINA
  • Slide 44
  • LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (14)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (15)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (16)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (17)
  • I
  • INDICACIONES
  • FLUCITOCINA
  • MISCELANEOS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (18)
  • CICLOPIROX OLAMINA
  • HALOPROGIN
  • HALOPROGIN (2)
  • TOLNAFTATO
  • TOLNAFTATO (2)
  • GRISEOFULVINA
  • TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSIS Micosis de piel cabello y
  • -GRISEOFULVINA
  • ACIDOS Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficaces Caros
  • Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)
  • ACIDO UNDECILENICO
  • Slide 66
  • Slide 67
Page 3: Antimicoticos

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Sustancia que tiene la capacidad de evitar el crecimiento de algunos tipos de hongos o incluso de provocar su muerte

ANTIMICOTICOS

ANTIMICOTICOS

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Nistatina- 1950

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PARED

NUCLEO

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POLIENOSPOLIENOS

Anfotericina B Nistatina

ANTIMICOTICOS POLIENOS

ANTIMICOTICOS

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MECANISMO DE ACCION DE LOS POLIENOS

1

2

3

Dantildean la membrana del hongo x union al ergosterol (membrana del hongo)

Lesioacuten oxidativa a los hongos

Se forman porosescape por filtracioacuten de moleacuteculas pequentildeas

ANTIMICOTICOS

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Streptomyces nodosusEs el antimicoacutetico mas importante en el tratamiento de las micosis sisteacutemicas Amplio espectroFungistaacutetico o fungicida

Casi insoluble en agua y por esto es preparada como una suspensioacuten coloidal de anfotericina B y desoxicolato soacutedico para inyeccioacuten intravenosa

ANFOTERICINA B

Macroacutelido heptaeacutenico que contiene 7 dobles enlaces conjugados en posicioacuten trans y es 3-amino-66-dideoximanosa (micosamina) unida al anillo principal por un enlace glucosiacutedico

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FARMACOCINETICA

Mala absorcioacuten en el tracto GI

Por viacutea IM es irritante

poco penetracioacuten al LCR humor vitrio y liquido Amnioacuteticopoco penetracioacuten al LCR humor vitrio y liquido Amnioacutetico

Via oral Para colonizacioacuten intestinal por Candida

Viacutea intratecal en meningitis graves causadas por Coccidioides

ANFOTERICINA B

bull Circula en un 90-95 ligada a lipoproteiacutenasbull De 2 a 5 aparece en la orina- Excrecioacuten diaria es lenta bull Por su unioacuten extensa a los tejidos Vida media aproximada de 15 diacuteas

ANTIMICOTICOS

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INDICACIONES DE LA ANFOTERICINA B

bull Sporothix schenckiibull Coccidioides immitis

bull Caacutendida albicansbull Cryptococcus neoformans

Penicillum marneffei

bull Paracoccidioides braziliensisbull Aspergillus fumigatus

bull Blastomyces dermatitidisbull Histoplasma capsulatum

Los agentes de mucormicosis

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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bull Escalofriacuteos (50) bull Voacutemitos(20)bull Fiebrebull Trombocitopenia bull Anemiabull Mialgias

artralgias Cardiovascular (Taquicardia y arritmias) Hipopotasemia

IRA (oliguriaanuria)

EFECTOS ADVERSOS DE LA ANFOTERICINA B

bull Hipoglucemiabull Hipotensioacuten AnafilaxiaEfectos neurotoacutexicos (visioacuten borrosa o doble hipoacusia parestesia confusioacuten incoherencia delirio depresioacuten obnubilacioacuten convulsiones Cefaleabull Mareos

bull Se observan anomaliacuteas de las pruebas de funcioacuten hepaacuteticabull Se debe monitorear dos veces por semana la creatinina el potasio el bicarbonato y el hematocritobull En caso de escalofriacuteos y voacutemitos administrar ASADifenhidramina 20-50 mg oacute 25 a 100 mg IV dehidrocortisona

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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Su toxicidad aumenta combinada con aminoglucosidos

VIA INTRAVENOSA

bull Dosis x goteo lento (de eleccioacuten) de 05 a 1 mgkgdiacutea en solucioacuten glucosada al 5en un lapso de 4 horas

Se recomienda aplicar la dosis de prueba de 1 mg diluido en 10-20 cc de solucioacuten glucosada al 5 para pasar por infusioacuten en 20min bull La esofagitis por Caacutendida en adultos 015 a 02 mgkgdiacutea

bull La mucormicosis o la aspergilosis invasoras 10 a 12 mgkgdiacutea hasta deterner su evolucioacuten

bull Meningitis por Coccidioides goteo intrarraquiacutedeo a dosis de 005 a 01 mg Fiebre y cefalea son reacciones comunes y pueden disminuir con administracioacuten intrarraquiacutedea de 10 a 15 mg de hidrocortisona

DOSIS DE LA ANFOTERICINA B

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NISTATINA

Antifuacutengico polieacutenico que se aiacutesla de cultivos de Streptomyces nourseiSu efecto antimicoacutetico depende de su unioacuten a los esteroles de

la membrana celular a los hongos susceptibles

FARMACOCINETICASu absorcioacuten en el tubo digestivo es muy mala a no ser que se den dosis muy elevadas

No usar x via IM ni IV

Poca absorcioacuten aplicada sobre piel o mucosas

La poca cantidad que pueda absorberse se desactiva en un 95 por el metabolismo Eiminacioacuten renal

EFECTOS SECUNDARIOSTrastornos gastrointestinales Nauseas voacutemitos diarreas y dolor abdomina

Prurito y dermatitis

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Infecciones cutaacuteneas y mucosas originadas por caacutendida albicans Candidiasis rino-fariacutengea candidiasis vulvo-vaginal candidiasis digestivas y orales Las producidas por el genero cryptococcus Tambieacuten se puede usar de manera preventiva en pacientes diabeacuteticos con inmunodeficiencia Menor actividad que los azoles en candidiasis vaginal

Oral candidiasis bucal e intestinal400000 a 600000 UI cuatro veces al diacutea (grageas o polvo para suspensioacuten) Candidiasis cutaacutenea o moco cutaacutenea aplicar crema dos o tres veces al diacutea

Intravaginal1 tableta vaginal de 100000 UI o 4 g de la crema vaginal una o dos veces al diacutea x 2 semanas NintildeosCandidiasis bucal o intestinal100000 a 200000 U QID (gotas Prematuros y neonatos de muy bajo peso deben recibir 1ml de 100000 Uml

INDICACIONES DE LA NISTATINA

DOSIS

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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AZOLES

TRIAZOLES

FLUCONAZOL

ITRACONAZOL

TERCONAZOL

VORICONAZOL

IMIDAZOLES

OXICONAZOL

ECONAZOL

BIFOCONAZOL

KETOCONAZOL

SERTACONAZOL

BUTOCONAZOL

ISOCONAZOL

SULCONAZOL

MICONAZOL

CLOTRIMAZOL

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AZOLESCompuestos heterociacuteclicos aromaacuteticos de cinco anillos en el cual se han sustituido aacutetomos de carbono por aacutetomos de nitroacutegeno (Diazoles Triazoles Tetrazoles y oxazoles contienen tambieacuten oxiacutegeno Tiazoles contienen azufre MECANISMO DE ACCION

A Imidazoles

Se ligan al componente heme del citocromo p-450 del hongo

de lanosterol al producto final ergosterol (membrana del hongo)

I inhibe la desmetilasa de 14- esterol

Este sistema es incapaz de proveer las enzimas necesarias para la demetilacioacuten

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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Blastomyces dermatitidis

Candida albicans tropicalis parapsilopsis

Histoplasma capsulatum

Coccidioides

Criptococcus neoformans

ACTIVIDAD TERAPEUTICA

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KETOCONAZOL

Fue el primer azol oral introducido en el uso cliacutenico

Tiene mayor potencia de inhibir enzimas del citocromo P450

Posee capacidad terapeacuteutica amplia en tratamiento de diversas micosis Buena absorcioacuten GIque aumenta con la presencia de alimentos Biodisponibilidad depende del pH gaacutestrico aacutecido Unioacuten a proteiacutenas del 84 - 99 principalmente a la albuacutemina

Tiene una unioacuten a proteiacutenas del 84 - 99 principalmente a la albuacutemina

A Imidazoles

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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MECANISMO DE ACCIOacuteN

1 Inhibe el proceso de metilacioacuten impidiendo el paso de esterol a ergosterol alterando la permeabilidad de la membrana

2 Su efecto sobre los sistemas oxidativos y peroxidativos producen acumulacioacuten intracelular de peroacutexidos toacutexicos

KETOCONAZOL

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

INDICACIONES DE KETOCONAZOL

1 Blastomicosis2 Histoplasmosis3 Coccidioidomicosis4 Seudoalesteriasis5 Paracoccidioidomicosis6 Tintildeas versicolor7 Candidiasis oral vaginal y mucocutanea

Micosis superficiales y sisteacutemicas

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bull Absorcioacuten variable viacutea oralbull Requiere medio acido para su absorcioacuten bull Los alimentos no interfierenbull Mas del 90 unido a proteiacutenasbull Rifampicina reduce concentracioacuten de ketoconazol en un 50bull Ketoconazol interfiere con ciclosporina haciendo que esta produzca

nefrotoxicidadbull Se distribuye en la mayoriacutea de los fluidos corporalesbull Tiene metabolismo hepaacutetico con eliminacioacuten biliarbull No atraviesa la barrera hematoncefalicabull No necesita ajustes de dosis en Insuficiencias renalesbull Esta contraindicado en el embarazo y la lactancia

DOSIS

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

FARMACOCINETICA DEL KETOCONAZOL

400mg vo d por 4 semanas 100mgd por 6 meses candidiasis vaginal croacutenica Nintildeos 33 a 66 mgkgdiacutea

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bull Naacuteuseas Voacutemitosbull Anorexiabull Erupcioacuten aleacutergicabull Caiacuteda del cabellobull Tinnitusbull Constipacioacuten yo diarreabull Anormalidades endocrinas (por la inhibicioacuten de la citocromo P450)bull Irregularidades menstrualesbull Ginecomastia y disminucioacuten de la libido por disminucioacuten transitoria

de concentraciones plasmaacuteticas de testosterona libre y C-17b estradiol

bull Disminucioacuten del colesterol plasmaacuteticobull Incremento asintomaacutetico leve de aminotransferasasbull Hepatitis (muy rara)

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

Efectos adversos

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ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

CLOTRIMAZOL

Indicaciones

Absorcioacuten en vagina es de 3 a 10Concentraciones fungicidas persisten 3 dias despues de su apicacioacuten

Metabolizada en el hiacutegado y excretada por la bilis

Ardor leve en la aplicacioacuten vaginal Coacutelico en mitad inferior del vientre Incremento de la frecuencia de miccioacuten Erupcioacuten cutaacutenea Sensacioacuten punzante edema descamacioacuten y prurito Aumento de la concentracioacuten de creatinina

Dermatofitosis 60 - 100 Candidiasis cutaacuteneas 80 - 100 Candidiasis vulvovaginal 80 Candidiasis oral

EFECTOS ADVERSOS

Uacutenico anti fuacutengico que se da durante el embarazo

DOSIS

Oacutevulos o tabletas vaginales 100 mg cnoche x 7 diacuteas200 (3d) 500 1 vez Crema vaginal (5gDU x 7 a 14d y VO 200 mg Piel BID

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ECONAZOLAbsorcioacuten Penet

ra faacutecilmente el

estrato

corneo y

aparece en concentraciones eficaces

hasta la

capa media de la

dermis

CONTRAINDICACIONESHipersensibilidad

CANDIDIASIS CUTAN

EA crema al 1 BID

ONICOMICOSI

S(crema

o locioacuten)

BIDVULVOVAGINI

TIS1 tab x 3 dias

BALANOPOST

ITIS crema

DU x 3d

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MICONAZOL

Penetra faacutecilmente el estrato corneo de la piel y persiste x mas de 4

diacuteas

bull En la sangre y vagina se absorve poco

bull Vida media de 24 horas bull Unioacuten a proteiacutenas plasmaacuteticas

del 90bull Metabolismo hepaacutetico y

excrecioacuten urinaria y heces

EFECTOS ADVERSOS

bull Ardor prurito o irritacioacuten coacutelicos (VAGINAL)

bull Cefalea eritemabull Dosis oral o intravenosabull Micosis cutaacutenea crema BID x 3 a 5

semanas y continuar el tratamientobull durante 10 diacuteas con el fin de

prevenir la recaiacutedasbull Contraindicaciones

Hipersensibilidad

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bull BUTOCONAZOL

Absorcioacuten Mucosa vaginal

Vida media 21 a 24 horas

Indicacioacuten terapeacuteutica Vulvitis vaginitis vulvo vaginitis por candida

EFECTOS ADVERSOSPrurito irritacioacuten edema

DOSISAplicar en la mucosa vaginal (crema al 2pomada spray ) por la noche antes de acostarse x 3 diacuteas Embarazo (II y III trimestre) x 6 diacuteas

CONTRAINDICACIONESHipersensibilidad a la droga

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Oxiconazol y sertaconazol Imidazoles

Nitrato de oxiconazol Crema y locioacuten

REACCIONES ADVERSASPrurito Ardor Irritacioacuten Eritema Viacutea de administracioacuten

Vaginal y cutaacuteneo CONTRAINDICACIONHipersensibilidad

Sertaconazol Crema al 12 Ovulos

Tratamiento toacutepico de infecciones causadas por Dermatofitos patoacutegenos comunes

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SULCONAZOL

bull Antimicoacutetico de uso toacutepico

bull Excrecioacuten Renal y biliarbull EFECTOS ADVERSOSbull Prurito ardor o eritema

bull DOSISbull Nitrato solucioacuten y cremabull Aplicar BID x 2 a 3 semanas bull CONTRAINDICACIONbull Hipersensibilidad

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TIOCONAZOL

Vulvovaginitis por Candida

A la hora de acostarse

la mujer se aplica una

sola dosis

Dosis de 46 g de la pomada que contiene 300 mg

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TRIAZOLES

bull ITRACONAZOLbull RAVUCONAZOL

POSACONAZOLFLUCONAZOL

VORICONAZOLTERCONAZOL

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bull Administracioacuten sisteacutemica

Contraindicados durante el embarazo y la lactancia

bull Espectro antimicoacutetico maacutes amplio que imidazoles

Se metabolizan maacutes lentamente y tienen menores efectos sobre la siacutentesis de esteroides endoacutegenos que los imidazoles

Su gran potencia redujo la duracioacuten del tratamiento de las micosis

Inhiben la enzima esterol 14-alfa-desmetilasa una monooxidasa dependiente del citocromo P450 y deterioran la siacutentesis del ergosterol de la membrana del hongo acumulandose en 14 ndash metilesteroles

TRIAZOLES

Reaccioacuten adversa mas comuacuten es el trastorno GI

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ITRACONAZOL

Mayor absorcioacuten con alimentos Vida media es de 30 hDisponible en formulaciones orales e intravenosas Dosis de 100-400mgd

Azol de eleccioacuten para el tratamiento de la enfermedad debido a los hongos dimoacuterficos1 Histoplasma2 Blastomyces3 Sporothrix

Actividad contra Aspergillus pero ha sido sustituido por el voriconazol como medicamento de eleccioacuten para la aspergilosis

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS TRIAZOLES

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Micosis superficiales y profundas

ACTIVIDAD CONTRA DOSIS

2

Para sosteacuten de individuos con SIDA e Histoplasmosis diseminada

Esporotricosis cutaacutenea

Aspergilosis

Seudo alesteriasis

Efectos adversos GI Nauseas (+)voacutemitos diarrea Dolor abdominal IC Mareosalopecia

Hipertrigliceridemia Hipopotasemia Erupciones (sd de steven Johnson) Hepatotoxicidad

INDICACIONES DEL ITRACONAZOL

INTERACCIONESAstemizolCisapridaTerfenadina Rifamicinas Rifapentina rifampicina rifabutina )

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ITRACONAZOL

Criptococosisbull 400 mgdiacutea x 8 semanas

DOSISbull ASPERGILOSISbull Adultos 200 mg IV BID x 2 diacuteas y bull luego 1 vezd x 14 d bull VO200 a 400 mg una vez al diacutea x bull 3 meses 3-16 antildeos 100mgd

COCCIDIODOMICOSIS bull 200 mg BID

bull MENINGITIS CRIPTOCOCOSICAbull en pxs con SIDAbull 600 mgd (vo) x 3 dias seguida de bull 200 mg BID x 8 semanas

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Es un bistriazol furado Es un inhibidor de CYP3A4 y

CYP2C9 Eleva concentraciones plasmaacuteticas

Amprenavircisaprida ciclosporina fenitoina sulfunilureas teofilina telitromicina warfarina

FARMACOCINETICA

bull Viacutea oral o IVbull Buena absorcioacuten por viacutea gastrointestinal bull No se altera por alimentos ni por la acidez gaacutestricabull Difunde a todos lo liacutequidos del organismo esputo saliva y LCR bull El 90 de una dosis se elimina a traveacutes de la orina bull Vida media de 25 horas

Es un inhibidor potente y especiacutefico de la siacutentesis de esteroles fuacutengicos

FLUCONAZOL

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INDICACIONES DE FLUCONAZOL

ACTIVIDAD CONTRA ACTIVIDAD CONTRA

Candidiasis orafaringeaesofaacutegica vulvovaginal y sisteacutemicas Meningitis criptococcuss neoformans Blastomicosis Histoplasmosis Profilaxis de pacientes con el VIH y Ca

EFECTOS ADVERSOSDosis mayores de 200mgdiacutea nauseas y voacutemitosPacientes que reciben 800mgdiacutea pueden necesitar antiemeacuteticos (IV)Cefaleas Erupciones cutaacuteneasDolor abdominal Diarrea Insuficiencia hepaacuteticaSiacutendrome de Stevens ndashJohnson Visioacuten borrosa Fotofobia Alteraciones de la percepcioacuten del colorAlucinaciones visualesConfusioacuten

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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FLUCONAZOL

Adultos (V o)200 a 400 mg el primer diacutea y luego 100 a 400 mg dia x varias semanas o mesesInfecciones vaginales 150mgDU

DOSISDOSIS

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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VORICONAZOL

DESCRIPCION

Similar al itraconazol en su espectro de accioacutenExcelente actividad frente a Candida y hongos dimoacuterficos Menos toacutexico que la anfotericina Tratamiento de eleccioacuten para la aspergilosis invasiva

FARMACOCINETICA Buena absorcion por viacutea oral Biodisponibilidad superior al 90 Metabolismo hepaacutetico

EFECTOS ADVERSOSbull Los trastornos visuales son comunes cambios en la visioacuten del color o brillo Fotosensibilidad bull Dermatitis (tratamiento oral croacutenico)

Dosis 400 mg d

TRIAZOLES

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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TERCONAZOL

bull La eficacia cliacutenica es igual que el clotrimazol en pacientes con

bull candidosis vaginal

bull Ovulos vaginal de 80mg x 3 dias

bull Crema vaginal al 04 x 7 dias

bull Crema al 08 x 3 dias

bull METABOLISMO bull Hepatico

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POSACONAZOLTriazol parecido al itraconazol

RAVUCONAZOLSe relaciona estructural mente con el fluconazol y voriconazol

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ALILAMINAS

BUTENAFINA

TERBINAFINA

NAFTIFINA

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ALILAMINAS TERBINAFINAAntimicotico sinteacutetico fungicida x via oral

Tratamiento de la dermatofitosis (tintildea versicolorcapitis) y onicomicosis Contraindicada durante el embarazo y en insuficiencia hepaacutetica Dosis de 250 mg d

MECANISMO DE ACCION FARMACOCINETICA

Interfiere con la biosiacutentesis del ergosterol e inhibe la enzima escualeno epoxidasa de los hongos Esto conduce a la acumulacioacuten de esteroles escualenos que son toacutexico para el organismo

Buena absorcion y unioacuten a proteiacutenas plasmaacuteticas

Vida media de 12 horas

Se acumula en piel untildeas y grasaEFECTOS ADVERSOSGI y cefalea

No afecta el sistema citocromo P450 y se ha demostrado ninguna interaccioacuten significativa con otro medicamento

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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BUTENAFINA

bull Topica

Rxs de hipersensibilidad

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TINtildeASFungicida de amplio espectro Buena tolerancia

Crema o gel al 1 BID Irritacioacuten local Dermatitis por contacto

NAFTIFINA

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LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS

CASPOFUNGINA

ANIDULAFUNGINA

MICAFUNGINA

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LIPOPEPTIDOS

EQUINOCANDINAS EQUINOCANDINAS EQUINOCANDINAS

Son grandes peacuteptidos ciacuteclicos y semisinteacuteticos e hidrosolubles vinculados a un aacutecido graso de cadena larga Sintetizados a partir de Glarea lozoyensisSon activos frente a Candida y Aspergillus invasora(no neoformans) o cuando no hay respuesta a anfotericina B

MECANISMO DE ACCIONActuacutean a nivel de la pared celular del hongo mediante la inhibicioacuten de la siacutentesis de (B 1-3)-glucano esto da lugar a la interrupcioacuten de la pared celular del hongo y la muerte celular

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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FARMACOCINETICA

Equinocandinas soacutelo IV DU dia (70mg inicio y luego 50mg La vida media es de 9 a 11 horas Excrecioacuten renal y x el tracto gastrointestinal Ajustar a dosis en insuficiencia hepaacutetica grave Micafungina tiene propiedades similares con una vida media de 11-15 horas

Aspergilosis traqueal

Candidiasis esofaacutegica

EFECTOS ADVERSOS EFECTOS ADVERSOS

Muy bien toleradosEscasos efectos GI Eritema Flebitis

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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bull CASPOFUNGINAbull No se absorve en aparato GI

INDICACIONES bull Candidabull Aspergilosis

Hongos dimorficos Histoplasma capsulatum Coccidiodes immitis Blastomyces dermatiditis Trichosporum beigelii Fusarium Rhizopus arrhizus

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

Efectos adversos Fiebre Cefalea

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Se convierte intracelularmente primero en 5-FU y luego a 5-monofosfato fluorodeoxiuridi y trifosfato fluorouridina (FUTP) que inhiben la siacutentesis de ADN y ARN

El fluoruracilo compite con el uracilo interfiriendo con la siacutentesis de los nucleoacutetidos pirimidiacutenicos e interrumpiendo la sintesis del ADN y de las proteiacutenas

La flucitosina tambieacuten puede ser convertido a aacutecido fluorodeoxiuridilico que inhibe la enzimas timidilato sintasa y que tambieacuten interrumpe la siacutentesis del ADN

PIRIMIDINASFLUCITOCINA

La 5-fluocitosina es una pirimidina fluorada relacionada con el fluoruracilo

Su espectro de accioacuten es mucho maacutes estrecho que el de anfotericina B

MECANISMO DE ACCION

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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FARMACOCINETICA DE LA FLUCITOCINA

Buena absorcioacuten por viacutea oral (gt 90) los alimentos disminuyen la velocidad de absorcioacuten Vida media de 1-2 horas Se une poco a las proteiacutenas Se distribuye en todo el organismo incluyendo LCR Eliminacioacuten renal y por hemodiaacutelisis La concentracioacuten del faacutermaco aumenta en la insuficiencia renal SIDA y conduce a toxicidadResistenciaInactivacioacuten de la permeasa

Las concentraciones seacutericas maacuteximas se debe medir perioacutedicamente en pacientes con insuficiencia renal y mantenerse entre 50 y 100 mcg ml

Flucitocina + Anfotericina B Meningitis criptococicaFlucitocina + itraconazol cromoblastomicosis

Dosis 100-150 mgkgd c6h combinado con anfotericina o fluconazol

I

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INDICACIONES

bull Aspergillus bull Candida glabrata y

otrasbull Cladosporium bull Cryptococcus

neoformansbull Phialophora bull Sporothrix schenckiibull Cromoblastomicosis

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FLUCITOCINA

INTERACCIONESSinergia con anfotericina B en

Cryptoccus neoformansAntineoplaacutesicos

Norfloxacina

La toxicidad de la flucitosina afecta sobre todo a los tejidos en raacutepido crecimiento como la meacutedula oacutesea y las ceacutelulas

epiteliales de la mucosa gastrointestinal

PRECAUCIONESEnfermedades hematoloacutegicas y pxs con quimioterapia o radiacioacuten Enfermedades dentales Disfuncioacuten renal Hepatitis o ictericiaCONTRAINDICADOEmbarazo y Lactancia

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MISCELANEOS

HALOPROGIN

TOLNAFTATO

CICLOPIROX OLAMINA

ACIDO PROPIONICO Y CAPRILICO

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Evitar durante el embarazo y en la lactancia debido al riesgo de alteracioacuten tiroidea en el recieacuten nacido DOSIS 1ml TID x 6 semanas minimo

Sporotricosis cutaacuteneaAbsorcioacuten adecuada y distribucioacuten muy amplia Mal toleradoEFECTOS ADVERSOSSialorreaSabor amargo y metaacutelicoNaacuteuseas y erutusCongestioacuten nasalLagrimeoErupcioacuten exanteacutemica acneacute e hipotiroidismo

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

MISCELANEOS

YODURO POTASICO

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CICLOPIROX OLAMINA

Fungicida contra Cagravendida albicans bull Epidermophflocosumbull Microsp canis bull T rubrum Malassezia furfur

Vida media 17h Penetra foliacuteculos

pilosos y Gl Sebaacuteceas Crema y locioacuten al 1

Hipersensibilidad|

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HALOPROGIN

Triclorofenol- Eter fenoacutelico halogenado

Fungicida contra

Epidermophyton

Pityrosporum

Microsporum

Trichophyton

Candida

Absorcioacuten escasa por piel

Irritacioacuten ardor y vesiculacioacuten

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HALOPROGINbull Tintildea crural Tintildea manobull Tintildea corporal

Tintildea pedis (80) Tintildea Versicolor y plantar

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TOLNAFTATO Tiocarbamato Actuacutea en casi todas las micosis

cutaacuteneas causadas por

bull Tricophitumbull Rubrum bull Tonsuransbull Mentagraphytes bull Microsporumbull Canisbull Audouini bull Gypseum M furfur Ineficaz contra Caacutendida (tintildea de los pies)

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TOLNAFTATO

Presentaciones Espuma Pomada

Crema

Talco

Aerosol

Liacutequido

Jabograven

TRATAMIENTO

7- 21 diacuteas BID

Prurito

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FungistaacuteticoSintetizados de una especie de Penicillium griseofolvum Buena distribucioacuten Hiacutegado muacutesculo tejido graso y piel Excrecioacuten renal Vida media 9- 42hAbsorcioacuten GI disminuye con barbitugravericos y mejora cuando se administra con alimentos grasosMuy insolubles

MMECANISMO DE ACCION MECANISMO DE ACCIONInterfiere en la siacutentesis de proteiacutenas y los aacutecidos nucleicos de la pared celular de hongos en crecimiento activo y afecta el sistema microtubular alterando la estructura del huso mitoacutetico y detiene en consecuencia el crecimiento de la ceacutelula Se deposita en la piel de reciente formacioacuten donde se une a la queratinaDebido a que su accioacuten es prevenir la infeccioacuten de estas estructuras de la piel nueva se debe administrar durante 2-6 semanas para las infecciones de la piel y el cabello para permitir la sustitucioacuten de la queratina infectada por las estructuras resistente

GRISEOFULVINA

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TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSISMicosis de piel cabello y untildeas

bull Microsporum canis Epidermophytum flocosum

Trichophiton

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-GRISEOFULVINA

Efectos Adversos

GI lengua suburral SN neuritis confusioacuten veacutertigo ataxia

cefalea y visioacuten borrosa Hepatotoxicidad carcinogeacutenesis y

teratogeacutenesis Fotosensibilidad fatigaRenal albuminuria y cristaluria Leucopenia y trombocitopenia

Ha sido reemplazada por los nuevos medicamentos itraconazol y terbinafinaDosisNintildeos 10mgkd c12hAdultos 500 mg a 1g c12h

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ACIDOS

Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficacesCaros

Dermatomicosis

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Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)

Accioacuten fungistaacutetica del acido benzoico

Accioacuten queratolica del acido saliciacutelico

Tratamiento por semanas a meses

Efectos adversos Irritacioacuten

Tintildea del cabello

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ACIDO UNDECILENICO Fungistaacutetica

Fungicida por exposiciograven duradera y a altas concentraciones

PRESENTACIONES

Espuma pomada crema talco aerosol jabograven y liquido

INDICACIONES

Dermatitis amoniacal

Tintildea de los pies

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ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS

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Micosis Faacutermaco de eleccioacuten Faacutermaco alternativo

ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS

Anfotericina B mas Flucitosina Meningitis criptococica por su efecto sineacutergico

Fluconazol mas Flucitosina Tratamiento efectivo en infecciones graves por caacutendida albicans y en meningitis criptococica en pacientes con VIH

TERAPIAS COMBINADAS

  • Antimicoticos
  • ANTIMICOTICOS FACTORES DE RIESGO
  • ANTIMICOTICOS
  • Slide 4
  • Nistatina- 1950
  • Slide 6
  • ANTIMICOTICOS
  • ANTIMICOTICOS (2)
  • ANFOTERICINA B
  • ANTIMICOTICOS (3)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (2)
  • DOSIS DE LA ANFOTERICINA B
  • Slide 14
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (3)
  • Slide 16
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (4)
  • Slide 18
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (5)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (6)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (7)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (8)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (9)
  • ECONAZOL
  • MICONAZOL
  • Slide 26
  • Oxiconazol y sertaconazol
  • SULCONAZOL
  • TIOCONAZOL
  • TRIAZOLES
  • TRIAZOLES (2)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS TRIAZOLES
  • Slide 33
  • ITRACONAZOL
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (10)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (11)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (12)
  • TERCONAZOL
  • Slide 40
  • ALILAMINAS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (13)
  • BUTENAFINA
  • Slide 44
  • LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (14)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (15)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (16)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (17)
  • I
  • INDICACIONES
  • FLUCITOCINA
  • MISCELANEOS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (18)
  • CICLOPIROX OLAMINA
  • HALOPROGIN
  • HALOPROGIN (2)
  • TOLNAFTATO
  • TOLNAFTATO (2)
  • GRISEOFULVINA
  • TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSIS Micosis de piel cabello y
  • -GRISEOFULVINA
  • ACIDOS Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficaces Caros
  • Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)
  • ACIDO UNDECILENICO
  • Slide 66
  • Slide 67
Page 4: Antimicoticos

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Nistatina- 1950

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PARED

NUCLEO

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POLIENOSPOLIENOS

Anfotericina B Nistatina

ANTIMICOTICOS POLIENOS

ANTIMICOTICOS

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MECANISMO DE ACCION DE LOS POLIENOS

1

2

3

Dantildean la membrana del hongo x union al ergosterol (membrana del hongo)

Lesioacuten oxidativa a los hongos

Se forman porosescape por filtracioacuten de moleacuteculas pequentildeas

ANTIMICOTICOS

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Streptomyces nodosusEs el antimicoacutetico mas importante en el tratamiento de las micosis sisteacutemicas Amplio espectroFungistaacutetico o fungicida

Casi insoluble en agua y por esto es preparada como una suspensioacuten coloidal de anfotericina B y desoxicolato soacutedico para inyeccioacuten intravenosa

ANFOTERICINA B

Macroacutelido heptaeacutenico que contiene 7 dobles enlaces conjugados en posicioacuten trans y es 3-amino-66-dideoximanosa (micosamina) unida al anillo principal por un enlace glucosiacutedico

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FARMACOCINETICA

Mala absorcioacuten en el tracto GI

Por viacutea IM es irritante

poco penetracioacuten al LCR humor vitrio y liquido Amnioacuteticopoco penetracioacuten al LCR humor vitrio y liquido Amnioacutetico

Via oral Para colonizacioacuten intestinal por Candida

Viacutea intratecal en meningitis graves causadas por Coccidioides

ANFOTERICINA B

bull Circula en un 90-95 ligada a lipoproteiacutenasbull De 2 a 5 aparece en la orina- Excrecioacuten diaria es lenta bull Por su unioacuten extensa a los tejidos Vida media aproximada de 15 diacuteas

ANTIMICOTICOS

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INDICACIONES DE LA ANFOTERICINA B

bull Sporothix schenckiibull Coccidioides immitis

bull Caacutendida albicansbull Cryptococcus neoformans

Penicillum marneffei

bull Paracoccidioides braziliensisbull Aspergillus fumigatus

bull Blastomyces dermatitidisbull Histoplasma capsulatum

Los agentes de mucormicosis

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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bull Escalofriacuteos (50) bull Voacutemitos(20)bull Fiebrebull Trombocitopenia bull Anemiabull Mialgias

artralgias Cardiovascular (Taquicardia y arritmias) Hipopotasemia

IRA (oliguriaanuria)

EFECTOS ADVERSOS DE LA ANFOTERICINA B

bull Hipoglucemiabull Hipotensioacuten AnafilaxiaEfectos neurotoacutexicos (visioacuten borrosa o doble hipoacusia parestesia confusioacuten incoherencia delirio depresioacuten obnubilacioacuten convulsiones Cefaleabull Mareos

bull Se observan anomaliacuteas de las pruebas de funcioacuten hepaacuteticabull Se debe monitorear dos veces por semana la creatinina el potasio el bicarbonato y el hematocritobull En caso de escalofriacuteos y voacutemitos administrar ASADifenhidramina 20-50 mg oacute 25 a 100 mg IV dehidrocortisona

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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Su toxicidad aumenta combinada con aminoglucosidos

VIA INTRAVENOSA

bull Dosis x goteo lento (de eleccioacuten) de 05 a 1 mgkgdiacutea en solucioacuten glucosada al 5en un lapso de 4 horas

Se recomienda aplicar la dosis de prueba de 1 mg diluido en 10-20 cc de solucioacuten glucosada al 5 para pasar por infusioacuten en 20min bull La esofagitis por Caacutendida en adultos 015 a 02 mgkgdiacutea

bull La mucormicosis o la aspergilosis invasoras 10 a 12 mgkgdiacutea hasta deterner su evolucioacuten

bull Meningitis por Coccidioides goteo intrarraquiacutedeo a dosis de 005 a 01 mg Fiebre y cefalea son reacciones comunes y pueden disminuir con administracioacuten intrarraquiacutedea de 10 a 15 mg de hidrocortisona

DOSIS DE LA ANFOTERICINA B

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NISTATINA

Antifuacutengico polieacutenico que se aiacutesla de cultivos de Streptomyces nourseiSu efecto antimicoacutetico depende de su unioacuten a los esteroles de

la membrana celular a los hongos susceptibles

FARMACOCINETICASu absorcioacuten en el tubo digestivo es muy mala a no ser que se den dosis muy elevadas

No usar x via IM ni IV

Poca absorcioacuten aplicada sobre piel o mucosas

La poca cantidad que pueda absorberse se desactiva en un 95 por el metabolismo Eiminacioacuten renal

EFECTOS SECUNDARIOSTrastornos gastrointestinales Nauseas voacutemitos diarreas y dolor abdomina

Prurito y dermatitis

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Infecciones cutaacuteneas y mucosas originadas por caacutendida albicans Candidiasis rino-fariacutengea candidiasis vulvo-vaginal candidiasis digestivas y orales Las producidas por el genero cryptococcus Tambieacuten se puede usar de manera preventiva en pacientes diabeacuteticos con inmunodeficiencia Menor actividad que los azoles en candidiasis vaginal

Oral candidiasis bucal e intestinal400000 a 600000 UI cuatro veces al diacutea (grageas o polvo para suspensioacuten) Candidiasis cutaacutenea o moco cutaacutenea aplicar crema dos o tres veces al diacutea

Intravaginal1 tableta vaginal de 100000 UI o 4 g de la crema vaginal una o dos veces al diacutea x 2 semanas NintildeosCandidiasis bucal o intestinal100000 a 200000 U QID (gotas Prematuros y neonatos de muy bajo peso deben recibir 1ml de 100000 Uml

INDICACIONES DE LA NISTATINA

DOSIS

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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AZOLES

TRIAZOLES

FLUCONAZOL

ITRACONAZOL

TERCONAZOL

VORICONAZOL

IMIDAZOLES

OXICONAZOL

ECONAZOL

BIFOCONAZOL

KETOCONAZOL

SERTACONAZOL

BUTOCONAZOL

ISOCONAZOL

SULCONAZOL

MICONAZOL

CLOTRIMAZOL

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AZOLESCompuestos heterociacuteclicos aromaacuteticos de cinco anillos en el cual se han sustituido aacutetomos de carbono por aacutetomos de nitroacutegeno (Diazoles Triazoles Tetrazoles y oxazoles contienen tambieacuten oxiacutegeno Tiazoles contienen azufre MECANISMO DE ACCION

A Imidazoles

Se ligan al componente heme del citocromo p-450 del hongo

de lanosterol al producto final ergosterol (membrana del hongo)

I inhibe la desmetilasa de 14- esterol

Este sistema es incapaz de proveer las enzimas necesarias para la demetilacioacuten

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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Blastomyces dermatitidis

Candida albicans tropicalis parapsilopsis

Histoplasma capsulatum

Coccidioides

Criptococcus neoformans

ACTIVIDAD TERAPEUTICA

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KETOCONAZOL

Fue el primer azol oral introducido en el uso cliacutenico

Tiene mayor potencia de inhibir enzimas del citocromo P450

Posee capacidad terapeacuteutica amplia en tratamiento de diversas micosis Buena absorcioacuten GIque aumenta con la presencia de alimentos Biodisponibilidad depende del pH gaacutestrico aacutecido Unioacuten a proteiacutenas del 84 - 99 principalmente a la albuacutemina

Tiene una unioacuten a proteiacutenas del 84 - 99 principalmente a la albuacutemina

A Imidazoles

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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MECANISMO DE ACCIOacuteN

1 Inhibe el proceso de metilacioacuten impidiendo el paso de esterol a ergosterol alterando la permeabilidad de la membrana

2 Su efecto sobre los sistemas oxidativos y peroxidativos producen acumulacioacuten intracelular de peroacutexidos toacutexicos

KETOCONAZOL

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

INDICACIONES DE KETOCONAZOL

1 Blastomicosis2 Histoplasmosis3 Coccidioidomicosis4 Seudoalesteriasis5 Paracoccidioidomicosis6 Tintildeas versicolor7 Candidiasis oral vaginal y mucocutanea

Micosis superficiales y sisteacutemicas

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bull Absorcioacuten variable viacutea oralbull Requiere medio acido para su absorcioacuten bull Los alimentos no interfierenbull Mas del 90 unido a proteiacutenasbull Rifampicina reduce concentracioacuten de ketoconazol en un 50bull Ketoconazol interfiere con ciclosporina haciendo que esta produzca

nefrotoxicidadbull Se distribuye en la mayoriacutea de los fluidos corporalesbull Tiene metabolismo hepaacutetico con eliminacioacuten biliarbull No atraviesa la barrera hematoncefalicabull No necesita ajustes de dosis en Insuficiencias renalesbull Esta contraindicado en el embarazo y la lactancia

DOSIS

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

FARMACOCINETICA DEL KETOCONAZOL

400mg vo d por 4 semanas 100mgd por 6 meses candidiasis vaginal croacutenica Nintildeos 33 a 66 mgkgdiacutea

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bull Naacuteuseas Voacutemitosbull Anorexiabull Erupcioacuten aleacutergicabull Caiacuteda del cabellobull Tinnitusbull Constipacioacuten yo diarreabull Anormalidades endocrinas (por la inhibicioacuten de la citocromo P450)bull Irregularidades menstrualesbull Ginecomastia y disminucioacuten de la libido por disminucioacuten transitoria

de concentraciones plasmaacuteticas de testosterona libre y C-17b estradiol

bull Disminucioacuten del colesterol plasmaacuteticobull Incremento asintomaacutetico leve de aminotransferasasbull Hepatitis (muy rara)

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

Efectos adversos

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ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

CLOTRIMAZOL

Indicaciones

Absorcioacuten en vagina es de 3 a 10Concentraciones fungicidas persisten 3 dias despues de su apicacioacuten

Metabolizada en el hiacutegado y excretada por la bilis

Ardor leve en la aplicacioacuten vaginal Coacutelico en mitad inferior del vientre Incremento de la frecuencia de miccioacuten Erupcioacuten cutaacutenea Sensacioacuten punzante edema descamacioacuten y prurito Aumento de la concentracioacuten de creatinina

Dermatofitosis 60 - 100 Candidiasis cutaacuteneas 80 - 100 Candidiasis vulvovaginal 80 Candidiasis oral

EFECTOS ADVERSOS

Uacutenico anti fuacutengico que se da durante el embarazo

DOSIS

Oacutevulos o tabletas vaginales 100 mg cnoche x 7 diacuteas200 (3d) 500 1 vez Crema vaginal (5gDU x 7 a 14d y VO 200 mg Piel BID

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ECONAZOLAbsorcioacuten Penet

ra faacutecilmente el

estrato

corneo y

aparece en concentraciones eficaces

hasta la

capa media de la

dermis

CONTRAINDICACIONESHipersensibilidad

CANDIDIASIS CUTAN

EA crema al 1 BID

ONICOMICOSI

S(crema

o locioacuten)

BIDVULVOVAGINI

TIS1 tab x 3 dias

BALANOPOST

ITIS crema

DU x 3d

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MICONAZOL

Penetra faacutecilmente el estrato corneo de la piel y persiste x mas de 4

diacuteas

bull En la sangre y vagina se absorve poco

bull Vida media de 24 horas bull Unioacuten a proteiacutenas plasmaacuteticas

del 90bull Metabolismo hepaacutetico y

excrecioacuten urinaria y heces

EFECTOS ADVERSOS

bull Ardor prurito o irritacioacuten coacutelicos (VAGINAL)

bull Cefalea eritemabull Dosis oral o intravenosabull Micosis cutaacutenea crema BID x 3 a 5

semanas y continuar el tratamientobull durante 10 diacuteas con el fin de

prevenir la recaiacutedasbull Contraindicaciones

Hipersensibilidad

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bull BUTOCONAZOL

Absorcioacuten Mucosa vaginal

Vida media 21 a 24 horas

Indicacioacuten terapeacuteutica Vulvitis vaginitis vulvo vaginitis por candida

EFECTOS ADVERSOSPrurito irritacioacuten edema

DOSISAplicar en la mucosa vaginal (crema al 2pomada spray ) por la noche antes de acostarse x 3 diacuteas Embarazo (II y III trimestre) x 6 diacuteas

CONTRAINDICACIONESHipersensibilidad a la droga

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Oxiconazol y sertaconazol Imidazoles

Nitrato de oxiconazol Crema y locioacuten

REACCIONES ADVERSASPrurito Ardor Irritacioacuten Eritema Viacutea de administracioacuten

Vaginal y cutaacuteneo CONTRAINDICACIONHipersensibilidad

Sertaconazol Crema al 12 Ovulos

Tratamiento toacutepico de infecciones causadas por Dermatofitos patoacutegenos comunes

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SULCONAZOL

bull Antimicoacutetico de uso toacutepico

bull Excrecioacuten Renal y biliarbull EFECTOS ADVERSOSbull Prurito ardor o eritema

bull DOSISbull Nitrato solucioacuten y cremabull Aplicar BID x 2 a 3 semanas bull CONTRAINDICACIONbull Hipersensibilidad

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TIOCONAZOL

Vulvovaginitis por Candida

A la hora de acostarse

la mujer se aplica una

sola dosis

Dosis de 46 g de la pomada que contiene 300 mg

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TRIAZOLES

bull ITRACONAZOLbull RAVUCONAZOL

POSACONAZOLFLUCONAZOL

VORICONAZOLTERCONAZOL

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bull Administracioacuten sisteacutemica

Contraindicados durante el embarazo y la lactancia

bull Espectro antimicoacutetico maacutes amplio que imidazoles

Se metabolizan maacutes lentamente y tienen menores efectos sobre la siacutentesis de esteroides endoacutegenos que los imidazoles

Su gran potencia redujo la duracioacuten del tratamiento de las micosis

Inhiben la enzima esterol 14-alfa-desmetilasa una monooxidasa dependiente del citocromo P450 y deterioran la siacutentesis del ergosterol de la membrana del hongo acumulandose en 14 ndash metilesteroles

TRIAZOLES

Reaccioacuten adversa mas comuacuten es el trastorno GI

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ITRACONAZOL

Mayor absorcioacuten con alimentos Vida media es de 30 hDisponible en formulaciones orales e intravenosas Dosis de 100-400mgd

Azol de eleccioacuten para el tratamiento de la enfermedad debido a los hongos dimoacuterficos1 Histoplasma2 Blastomyces3 Sporothrix

Actividad contra Aspergillus pero ha sido sustituido por el voriconazol como medicamento de eleccioacuten para la aspergilosis

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS TRIAZOLES

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Micosis superficiales y profundas

ACTIVIDAD CONTRA DOSIS

2

Para sosteacuten de individuos con SIDA e Histoplasmosis diseminada

Esporotricosis cutaacutenea

Aspergilosis

Seudo alesteriasis

Efectos adversos GI Nauseas (+)voacutemitos diarrea Dolor abdominal IC Mareosalopecia

Hipertrigliceridemia Hipopotasemia Erupciones (sd de steven Johnson) Hepatotoxicidad

INDICACIONES DEL ITRACONAZOL

INTERACCIONESAstemizolCisapridaTerfenadina Rifamicinas Rifapentina rifampicina rifabutina )

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ITRACONAZOL

Criptococosisbull 400 mgdiacutea x 8 semanas

DOSISbull ASPERGILOSISbull Adultos 200 mg IV BID x 2 diacuteas y bull luego 1 vezd x 14 d bull VO200 a 400 mg una vez al diacutea x bull 3 meses 3-16 antildeos 100mgd

COCCIDIODOMICOSIS bull 200 mg BID

bull MENINGITIS CRIPTOCOCOSICAbull en pxs con SIDAbull 600 mgd (vo) x 3 dias seguida de bull 200 mg BID x 8 semanas

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Es un bistriazol furado Es un inhibidor de CYP3A4 y

CYP2C9 Eleva concentraciones plasmaacuteticas

Amprenavircisaprida ciclosporina fenitoina sulfunilureas teofilina telitromicina warfarina

FARMACOCINETICA

bull Viacutea oral o IVbull Buena absorcioacuten por viacutea gastrointestinal bull No se altera por alimentos ni por la acidez gaacutestricabull Difunde a todos lo liacutequidos del organismo esputo saliva y LCR bull El 90 de una dosis se elimina a traveacutes de la orina bull Vida media de 25 horas

Es un inhibidor potente y especiacutefico de la siacutentesis de esteroles fuacutengicos

FLUCONAZOL

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INDICACIONES DE FLUCONAZOL

ACTIVIDAD CONTRA ACTIVIDAD CONTRA

Candidiasis orafaringeaesofaacutegica vulvovaginal y sisteacutemicas Meningitis criptococcuss neoformans Blastomicosis Histoplasmosis Profilaxis de pacientes con el VIH y Ca

EFECTOS ADVERSOSDosis mayores de 200mgdiacutea nauseas y voacutemitosPacientes que reciben 800mgdiacutea pueden necesitar antiemeacuteticos (IV)Cefaleas Erupciones cutaacuteneasDolor abdominal Diarrea Insuficiencia hepaacuteticaSiacutendrome de Stevens ndashJohnson Visioacuten borrosa Fotofobia Alteraciones de la percepcioacuten del colorAlucinaciones visualesConfusioacuten

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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FLUCONAZOL

Adultos (V o)200 a 400 mg el primer diacutea y luego 100 a 400 mg dia x varias semanas o mesesInfecciones vaginales 150mgDU

DOSISDOSIS

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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VORICONAZOL

DESCRIPCION

Similar al itraconazol en su espectro de accioacutenExcelente actividad frente a Candida y hongos dimoacuterficos Menos toacutexico que la anfotericina Tratamiento de eleccioacuten para la aspergilosis invasiva

FARMACOCINETICA Buena absorcion por viacutea oral Biodisponibilidad superior al 90 Metabolismo hepaacutetico

EFECTOS ADVERSOSbull Los trastornos visuales son comunes cambios en la visioacuten del color o brillo Fotosensibilidad bull Dermatitis (tratamiento oral croacutenico)

Dosis 400 mg d

TRIAZOLES

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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TERCONAZOL

bull La eficacia cliacutenica es igual que el clotrimazol en pacientes con

bull candidosis vaginal

bull Ovulos vaginal de 80mg x 3 dias

bull Crema vaginal al 04 x 7 dias

bull Crema al 08 x 3 dias

bull METABOLISMO bull Hepatico

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POSACONAZOLTriazol parecido al itraconazol

RAVUCONAZOLSe relaciona estructural mente con el fluconazol y voriconazol

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ALILAMINAS

BUTENAFINA

TERBINAFINA

NAFTIFINA

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ALILAMINAS TERBINAFINAAntimicotico sinteacutetico fungicida x via oral

Tratamiento de la dermatofitosis (tintildea versicolorcapitis) y onicomicosis Contraindicada durante el embarazo y en insuficiencia hepaacutetica Dosis de 250 mg d

MECANISMO DE ACCION FARMACOCINETICA

Interfiere con la biosiacutentesis del ergosterol e inhibe la enzima escualeno epoxidasa de los hongos Esto conduce a la acumulacioacuten de esteroles escualenos que son toacutexico para el organismo

Buena absorcion y unioacuten a proteiacutenas plasmaacuteticas

Vida media de 12 horas

Se acumula en piel untildeas y grasaEFECTOS ADVERSOSGI y cefalea

No afecta el sistema citocromo P450 y se ha demostrado ninguna interaccioacuten significativa con otro medicamento

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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BUTENAFINA

bull Topica

Rxs de hipersensibilidad

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TINtildeASFungicida de amplio espectro Buena tolerancia

Crema o gel al 1 BID Irritacioacuten local Dermatitis por contacto

NAFTIFINA

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LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS

CASPOFUNGINA

ANIDULAFUNGINA

MICAFUNGINA

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LIPOPEPTIDOS

EQUINOCANDINAS EQUINOCANDINAS EQUINOCANDINAS

Son grandes peacuteptidos ciacuteclicos y semisinteacuteticos e hidrosolubles vinculados a un aacutecido graso de cadena larga Sintetizados a partir de Glarea lozoyensisSon activos frente a Candida y Aspergillus invasora(no neoformans) o cuando no hay respuesta a anfotericina B

MECANISMO DE ACCIONActuacutean a nivel de la pared celular del hongo mediante la inhibicioacuten de la siacutentesis de (B 1-3)-glucano esto da lugar a la interrupcioacuten de la pared celular del hongo y la muerte celular

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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FARMACOCINETICA

Equinocandinas soacutelo IV DU dia (70mg inicio y luego 50mg La vida media es de 9 a 11 horas Excrecioacuten renal y x el tracto gastrointestinal Ajustar a dosis en insuficiencia hepaacutetica grave Micafungina tiene propiedades similares con una vida media de 11-15 horas

Aspergilosis traqueal

Candidiasis esofaacutegica

EFECTOS ADVERSOS EFECTOS ADVERSOS

Muy bien toleradosEscasos efectos GI Eritema Flebitis

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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bull CASPOFUNGINAbull No se absorve en aparato GI

INDICACIONES bull Candidabull Aspergilosis

Hongos dimorficos Histoplasma capsulatum Coccidiodes immitis Blastomyces dermatiditis Trichosporum beigelii Fusarium Rhizopus arrhizus

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

Efectos adversos Fiebre Cefalea

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Se convierte intracelularmente primero en 5-FU y luego a 5-monofosfato fluorodeoxiuridi y trifosfato fluorouridina (FUTP) que inhiben la siacutentesis de ADN y ARN

El fluoruracilo compite con el uracilo interfiriendo con la siacutentesis de los nucleoacutetidos pirimidiacutenicos e interrumpiendo la sintesis del ADN y de las proteiacutenas

La flucitosina tambieacuten puede ser convertido a aacutecido fluorodeoxiuridilico que inhibe la enzimas timidilato sintasa y que tambieacuten interrumpe la siacutentesis del ADN

PIRIMIDINASFLUCITOCINA

La 5-fluocitosina es una pirimidina fluorada relacionada con el fluoruracilo

Su espectro de accioacuten es mucho maacutes estrecho que el de anfotericina B

MECANISMO DE ACCION

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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FARMACOCINETICA DE LA FLUCITOCINA

Buena absorcioacuten por viacutea oral (gt 90) los alimentos disminuyen la velocidad de absorcioacuten Vida media de 1-2 horas Se une poco a las proteiacutenas Se distribuye en todo el organismo incluyendo LCR Eliminacioacuten renal y por hemodiaacutelisis La concentracioacuten del faacutermaco aumenta en la insuficiencia renal SIDA y conduce a toxicidadResistenciaInactivacioacuten de la permeasa

Las concentraciones seacutericas maacuteximas se debe medir perioacutedicamente en pacientes con insuficiencia renal y mantenerse entre 50 y 100 mcg ml

Flucitocina + Anfotericina B Meningitis criptococicaFlucitocina + itraconazol cromoblastomicosis

Dosis 100-150 mgkgd c6h combinado con anfotericina o fluconazol

I

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INDICACIONES

bull Aspergillus bull Candida glabrata y

otrasbull Cladosporium bull Cryptococcus

neoformansbull Phialophora bull Sporothrix schenckiibull Cromoblastomicosis

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FLUCITOCINA

INTERACCIONESSinergia con anfotericina B en

Cryptoccus neoformansAntineoplaacutesicos

Norfloxacina

La toxicidad de la flucitosina afecta sobre todo a los tejidos en raacutepido crecimiento como la meacutedula oacutesea y las ceacutelulas

epiteliales de la mucosa gastrointestinal

PRECAUCIONESEnfermedades hematoloacutegicas y pxs con quimioterapia o radiacioacuten Enfermedades dentales Disfuncioacuten renal Hepatitis o ictericiaCONTRAINDICADOEmbarazo y Lactancia

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MISCELANEOS

HALOPROGIN

TOLNAFTATO

CICLOPIROX OLAMINA

ACIDO PROPIONICO Y CAPRILICO

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Evitar durante el embarazo y en la lactancia debido al riesgo de alteracioacuten tiroidea en el recieacuten nacido DOSIS 1ml TID x 6 semanas minimo

Sporotricosis cutaacuteneaAbsorcioacuten adecuada y distribucioacuten muy amplia Mal toleradoEFECTOS ADVERSOSSialorreaSabor amargo y metaacutelicoNaacuteuseas y erutusCongestioacuten nasalLagrimeoErupcioacuten exanteacutemica acneacute e hipotiroidismo

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

MISCELANEOS

YODURO POTASICO

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CICLOPIROX OLAMINA

Fungicida contra Cagravendida albicans bull Epidermophflocosumbull Microsp canis bull T rubrum Malassezia furfur

Vida media 17h Penetra foliacuteculos

pilosos y Gl Sebaacuteceas Crema y locioacuten al 1

Hipersensibilidad|

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HALOPROGIN

Triclorofenol- Eter fenoacutelico halogenado

Fungicida contra

Epidermophyton

Pityrosporum

Microsporum

Trichophyton

Candida

Absorcioacuten escasa por piel

Irritacioacuten ardor y vesiculacioacuten

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HALOPROGINbull Tintildea crural Tintildea manobull Tintildea corporal

Tintildea pedis (80) Tintildea Versicolor y plantar

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TOLNAFTATO Tiocarbamato Actuacutea en casi todas las micosis

cutaacuteneas causadas por

bull Tricophitumbull Rubrum bull Tonsuransbull Mentagraphytes bull Microsporumbull Canisbull Audouini bull Gypseum M furfur Ineficaz contra Caacutendida (tintildea de los pies)

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TOLNAFTATO

Presentaciones Espuma Pomada

Crema

Talco

Aerosol

Liacutequido

Jabograven

TRATAMIENTO

7- 21 diacuteas BID

Prurito

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FungistaacuteticoSintetizados de una especie de Penicillium griseofolvum Buena distribucioacuten Hiacutegado muacutesculo tejido graso y piel Excrecioacuten renal Vida media 9- 42hAbsorcioacuten GI disminuye con barbitugravericos y mejora cuando se administra con alimentos grasosMuy insolubles

MMECANISMO DE ACCION MECANISMO DE ACCIONInterfiere en la siacutentesis de proteiacutenas y los aacutecidos nucleicos de la pared celular de hongos en crecimiento activo y afecta el sistema microtubular alterando la estructura del huso mitoacutetico y detiene en consecuencia el crecimiento de la ceacutelula Se deposita en la piel de reciente formacioacuten donde se une a la queratinaDebido a que su accioacuten es prevenir la infeccioacuten de estas estructuras de la piel nueva se debe administrar durante 2-6 semanas para las infecciones de la piel y el cabello para permitir la sustitucioacuten de la queratina infectada por las estructuras resistente

GRISEOFULVINA

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TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSISMicosis de piel cabello y untildeas

bull Microsporum canis Epidermophytum flocosum

Trichophiton

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-GRISEOFULVINA

Efectos Adversos

GI lengua suburral SN neuritis confusioacuten veacutertigo ataxia

cefalea y visioacuten borrosa Hepatotoxicidad carcinogeacutenesis y

teratogeacutenesis Fotosensibilidad fatigaRenal albuminuria y cristaluria Leucopenia y trombocitopenia

Ha sido reemplazada por los nuevos medicamentos itraconazol y terbinafinaDosisNintildeos 10mgkd c12hAdultos 500 mg a 1g c12h

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ACIDOS

Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficacesCaros

Dermatomicosis

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Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)

Accioacuten fungistaacutetica del acido benzoico

Accioacuten queratolica del acido saliciacutelico

Tratamiento por semanas a meses

Efectos adversos Irritacioacuten

Tintildea del cabello

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ACIDO UNDECILENICO Fungistaacutetica

Fungicida por exposiciograven duradera y a altas concentraciones

PRESENTACIONES

Espuma pomada crema talco aerosol jabograven y liquido

INDICACIONES

Dermatitis amoniacal

Tintildea de los pies

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ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS

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Micosis Faacutermaco de eleccioacuten Faacutermaco alternativo

ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS

Anfotericina B mas Flucitosina Meningitis criptococica por su efecto sineacutergico

Fluconazol mas Flucitosina Tratamiento efectivo en infecciones graves por caacutendida albicans y en meningitis criptococica en pacientes con VIH

TERAPIAS COMBINADAS

  • Antimicoticos
  • ANTIMICOTICOS FACTORES DE RIESGO
  • ANTIMICOTICOS
  • Slide 4
  • Nistatina- 1950
  • Slide 6
  • ANTIMICOTICOS
  • ANTIMICOTICOS (2)
  • ANFOTERICINA B
  • ANTIMICOTICOS (3)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (2)
  • DOSIS DE LA ANFOTERICINA B
  • Slide 14
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (3)
  • Slide 16
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (4)
  • Slide 18
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (5)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (6)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (7)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (8)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (9)
  • ECONAZOL
  • MICONAZOL
  • Slide 26
  • Oxiconazol y sertaconazol
  • SULCONAZOL
  • TIOCONAZOL
  • TRIAZOLES
  • TRIAZOLES (2)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS TRIAZOLES
  • Slide 33
  • ITRACONAZOL
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (10)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (11)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (12)
  • TERCONAZOL
  • Slide 40
  • ALILAMINAS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (13)
  • BUTENAFINA
  • Slide 44
  • LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (14)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (15)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (16)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (17)
  • I
  • INDICACIONES
  • FLUCITOCINA
  • MISCELANEOS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (18)
  • CICLOPIROX OLAMINA
  • HALOPROGIN
  • HALOPROGIN (2)
  • TOLNAFTATO
  • TOLNAFTATO (2)
  • GRISEOFULVINA
  • TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSIS Micosis de piel cabello y
  • -GRISEOFULVINA
  • ACIDOS Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficaces Caros
  • Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)
  • ACIDO UNDECILENICO
  • Slide 66
  • Slide 67
Page 5: Antimicoticos

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Nistatina- 1950

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PARED

NUCLEO

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POLIENOSPOLIENOS

Anfotericina B Nistatina

ANTIMICOTICOS POLIENOS

ANTIMICOTICOS

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MECANISMO DE ACCION DE LOS POLIENOS

1

2

3

Dantildean la membrana del hongo x union al ergosterol (membrana del hongo)

Lesioacuten oxidativa a los hongos

Se forman porosescape por filtracioacuten de moleacuteculas pequentildeas

ANTIMICOTICOS

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Streptomyces nodosusEs el antimicoacutetico mas importante en el tratamiento de las micosis sisteacutemicas Amplio espectroFungistaacutetico o fungicida

Casi insoluble en agua y por esto es preparada como una suspensioacuten coloidal de anfotericina B y desoxicolato soacutedico para inyeccioacuten intravenosa

ANFOTERICINA B

Macroacutelido heptaeacutenico que contiene 7 dobles enlaces conjugados en posicioacuten trans y es 3-amino-66-dideoximanosa (micosamina) unida al anillo principal por un enlace glucosiacutedico

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FARMACOCINETICA

Mala absorcioacuten en el tracto GI

Por viacutea IM es irritante

poco penetracioacuten al LCR humor vitrio y liquido Amnioacuteticopoco penetracioacuten al LCR humor vitrio y liquido Amnioacutetico

Via oral Para colonizacioacuten intestinal por Candida

Viacutea intratecal en meningitis graves causadas por Coccidioides

ANFOTERICINA B

bull Circula en un 90-95 ligada a lipoproteiacutenasbull De 2 a 5 aparece en la orina- Excrecioacuten diaria es lenta bull Por su unioacuten extensa a los tejidos Vida media aproximada de 15 diacuteas

ANTIMICOTICOS

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INDICACIONES DE LA ANFOTERICINA B

bull Sporothix schenckiibull Coccidioides immitis

bull Caacutendida albicansbull Cryptococcus neoformans

Penicillum marneffei

bull Paracoccidioides braziliensisbull Aspergillus fumigatus

bull Blastomyces dermatitidisbull Histoplasma capsulatum

Los agentes de mucormicosis

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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bull Escalofriacuteos (50) bull Voacutemitos(20)bull Fiebrebull Trombocitopenia bull Anemiabull Mialgias

artralgias Cardiovascular (Taquicardia y arritmias) Hipopotasemia

IRA (oliguriaanuria)

EFECTOS ADVERSOS DE LA ANFOTERICINA B

bull Hipoglucemiabull Hipotensioacuten AnafilaxiaEfectos neurotoacutexicos (visioacuten borrosa o doble hipoacusia parestesia confusioacuten incoherencia delirio depresioacuten obnubilacioacuten convulsiones Cefaleabull Mareos

bull Se observan anomaliacuteas de las pruebas de funcioacuten hepaacuteticabull Se debe monitorear dos veces por semana la creatinina el potasio el bicarbonato y el hematocritobull En caso de escalofriacuteos y voacutemitos administrar ASADifenhidramina 20-50 mg oacute 25 a 100 mg IV dehidrocortisona

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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Su toxicidad aumenta combinada con aminoglucosidos

VIA INTRAVENOSA

bull Dosis x goteo lento (de eleccioacuten) de 05 a 1 mgkgdiacutea en solucioacuten glucosada al 5en un lapso de 4 horas

Se recomienda aplicar la dosis de prueba de 1 mg diluido en 10-20 cc de solucioacuten glucosada al 5 para pasar por infusioacuten en 20min bull La esofagitis por Caacutendida en adultos 015 a 02 mgkgdiacutea

bull La mucormicosis o la aspergilosis invasoras 10 a 12 mgkgdiacutea hasta deterner su evolucioacuten

bull Meningitis por Coccidioides goteo intrarraquiacutedeo a dosis de 005 a 01 mg Fiebre y cefalea son reacciones comunes y pueden disminuir con administracioacuten intrarraquiacutedea de 10 a 15 mg de hidrocortisona

DOSIS DE LA ANFOTERICINA B

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NISTATINA

Antifuacutengico polieacutenico que se aiacutesla de cultivos de Streptomyces nourseiSu efecto antimicoacutetico depende de su unioacuten a los esteroles de

la membrana celular a los hongos susceptibles

FARMACOCINETICASu absorcioacuten en el tubo digestivo es muy mala a no ser que se den dosis muy elevadas

No usar x via IM ni IV

Poca absorcioacuten aplicada sobre piel o mucosas

La poca cantidad que pueda absorberse se desactiva en un 95 por el metabolismo Eiminacioacuten renal

EFECTOS SECUNDARIOSTrastornos gastrointestinales Nauseas voacutemitos diarreas y dolor abdomina

Prurito y dermatitis

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Infecciones cutaacuteneas y mucosas originadas por caacutendida albicans Candidiasis rino-fariacutengea candidiasis vulvo-vaginal candidiasis digestivas y orales Las producidas por el genero cryptococcus Tambieacuten se puede usar de manera preventiva en pacientes diabeacuteticos con inmunodeficiencia Menor actividad que los azoles en candidiasis vaginal

Oral candidiasis bucal e intestinal400000 a 600000 UI cuatro veces al diacutea (grageas o polvo para suspensioacuten) Candidiasis cutaacutenea o moco cutaacutenea aplicar crema dos o tres veces al diacutea

Intravaginal1 tableta vaginal de 100000 UI o 4 g de la crema vaginal una o dos veces al diacutea x 2 semanas NintildeosCandidiasis bucal o intestinal100000 a 200000 U QID (gotas Prematuros y neonatos de muy bajo peso deben recibir 1ml de 100000 Uml

INDICACIONES DE LA NISTATINA

DOSIS

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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AZOLES

TRIAZOLES

FLUCONAZOL

ITRACONAZOL

TERCONAZOL

VORICONAZOL

IMIDAZOLES

OXICONAZOL

ECONAZOL

BIFOCONAZOL

KETOCONAZOL

SERTACONAZOL

BUTOCONAZOL

ISOCONAZOL

SULCONAZOL

MICONAZOL

CLOTRIMAZOL

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AZOLESCompuestos heterociacuteclicos aromaacuteticos de cinco anillos en el cual se han sustituido aacutetomos de carbono por aacutetomos de nitroacutegeno (Diazoles Triazoles Tetrazoles y oxazoles contienen tambieacuten oxiacutegeno Tiazoles contienen azufre MECANISMO DE ACCION

A Imidazoles

Se ligan al componente heme del citocromo p-450 del hongo

de lanosterol al producto final ergosterol (membrana del hongo)

I inhibe la desmetilasa de 14- esterol

Este sistema es incapaz de proveer las enzimas necesarias para la demetilacioacuten

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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Blastomyces dermatitidis

Candida albicans tropicalis parapsilopsis

Histoplasma capsulatum

Coccidioides

Criptococcus neoformans

ACTIVIDAD TERAPEUTICA

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KETOCONAZOL

Fue el primer azol oral introducido en el uso cliacutenico

Tiene mayor potencia de inhibir enzimas del citocromo P450

Posee capacidad terapeacuteutica amplia en tratamiento de diversas micosis Buena absorcioacuten GIque aumenta con la presencia de alimentos Biodisponibilidad depende del pH gaacutestrico aacutecido Unioacuten a proteiacutenas del 84 - 99 principalmente a la albuacutemina

Tiene una unioacuten a proteiacutenas del 84 - 99 principalmente a la albuacutemina

A Imidazoles

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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MECANISMO DE ACCIOacuteN

1 Inhibe el proceso de metilacioacuten impidiendo el paso de esterol a ergosterol alterando la permeabilidad de la membrana

2 Su efecto sobre los sistemas oxidativos y peroxidativos producen acumulacioacuten intracelular de peroacutexidos toacutexicos

KETOCONAZOL

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

INDICACIONES DE KETOCONAZOL

1 Blastomicosis2 Histoplasmosis3 Coccidioidomicosis4 Seudoalesteriasis5 Paracoccidioidomicosis6 Tintildeas versicolor7 Candidiasis oral vaginal y mucocutanea

Micosis superficiales y sisteacutemicas

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bull Absorcioacuten variable viacutea oralbull Requiere medio acido para su absorcioacuten bull Los alimentos no interfierenbull Mas del 90 unido a proteiacutenasbull Rifampicina reduce concentracioacuten de ketoconazol en un 50bull Ketoconazol interfiere con ciclosporina haciendo que esta produzca

nefrotoxicidadbull Se distribuye en la mayoriacutea de los fluidos corporalesbull Tiene metabolismo hepaacutetico con eliminacioacuten biliarbull No atraviesa la barrera hematoncefalicabull No necesita ajustes de dosis en Insuficiencias renalesbull Esta contraindicado en el embarazo y la lactancia

DOSIS

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

FARMACOCINETICA DEL KETOCONAZOL

400mg vo d por 4 semanas 100mgd por 6 meses candidiasis vaginal croacutenica Nintildeos 33 a 66 mgkgdiacutea

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bull Naacuteuseas Voacutemitosbull Anorexiabull Erupcioacuten aleacutergicabull Caiacuteda del cabellobull Tinnitusbull Constipacioacuten yo diarreabull Anormalidades endocrinas (por la inhibicioacuten de la citocromo P450)bull Irregularidades menstrualesbull Ginecomastia y disminucioacuten de la libido por disminucioacuten transitoria

de concentraciones plasmaacuteticas de testosterona libre y C-17b estradiol

bull Disminucioacuten del colesterol plasmaacuteticobull Incremento asintomaacutetico leve de aminotransferasasbull Hepatitis (muy rara)

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

Efectos adversos

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ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

CLOTRIMAZOL

Indicaciones

Absorcioacuten en vagina es de 3 a 10Concentraciones fungicidas persisten 3 dias despues de su apicacioacuten

Metabolizada en el hiacutegado y excretada por la bilis

Ardor leve en la aplicacioacuten vaginal Coacutelico en mitad inferior del vientre Incremento de la frecuencia de miccioacuten Erupcioacuten cutaacutenea Sensacioacuten punzante edema descamacioacuten y prurito Aumento de la concentracioacuten de creatinina

Dermatofitosis 60 - 100 Candidiasis cutaacuteneas 80 - 100 Candidiasis vulvovaginal 80 Candidiasis oral

EFECTOS ADVERSOS

Uacutenico anti fuacutengico que se da durante el embarazo

DOSIS

Oacutevulos o tabletas vaginales 100 mg cnoche x 7 diacuteas200 (3d) 500 1 vez Crema vaginal (5gDU x 7 a 14d y VO 200 mg Piel BID

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ECONAZOLAbsorcioacuten Penet

ra faacutecilmente el

estrato

corneo y

aparece en concentraciones eficaces

hasta la

capa media de la

dermis

CONTRAINDICACIONESHipersensibilidad

CANDIDIASIS CUTAN

EA crema al 1 BID

ONICOMICOSI

S(crema

o locioacuten)

BIDVULVOVAGINI

TIS1 tab x 3 dias

BALANOPOST

ITIS crema

DU x 3d

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MICONAZOL

Penetra faacutecilmente el estrato corneo de la piel y persiste x mas de 4

diacuteas

bull En la sangre y vagina se absorve poco

bull Vida media de 24 horas bull Unioacuten a proteiacutenas plasmaacuteticas

del 90bull Metabolismo hepaacutetico y

excrecioacuten urinaria y heces

EFECTOS ADVERSOS

bull Ardor prurito o irritacioacuten coacutelicos (VAGINAL)

bull Cefalea eritemabull Dosis oral o intravenosabull Micosis cutaacutenea crema BID x 3 a 5

semanas y continuar el tratamientobull durante 10 diacuteas con el fin de

prevenir la recaiacutedasbull Contraindicaciones

Hipersensibilidad

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bull BUTOCONAZOL

Absorcioacuten Mucosa vaginal

Vida media 21 a 24 horas

Indicacioacuten terapeacuteutica Vulvitis vaginitis vulvo vaginitis por candida

EFECTOS ADVERSOSPrurito irritacioacuten edema

DOSISAplicar en la mucosa vaginal (crema al 2pomada spray ) por la noche antes de acostarse x 3 diacuteas Embarazo (II y III trimestre) x 6 diacuteas

CONTRAINDICACIONESHipersensibilidad a la droga

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Oxiconazol y sertaconazol Imidazoles

Nitrato de oxiconazol Crema y locioacuten

REACCIONES ADVERSASPrurito Ardor Irritacioacuten Eritema Viacutea de administracioacuten

Vaginal y cutaacuteneo CONTRAINDICACIONHipersensibilidad

Sertaconazol Crema al 12 Ovulos

Tratamiento toacutepico de infecciones causadas por Dermatofitos patoacutegenos comunes

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SULCONAZOL

bull Antimicoacutetico de uso toacutepico

bull Excrecioacuten Renal y biliarbull EFECTOS ADVERSOSbull Prurito ardor o eritema

bull DOSISbull Nitrato solucioacuten y cremabull Aplicar BID x 2 a 3 semanas bull CONTRAINDICACIONbull Hipersensibilidad

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TIOCONAZOL

Vulvovaginitis por Candida

A la hora de acostarse

la mujer se aplica una

sola dosis

Dosis de 46 g de la pomada que contiene 300 mg

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TRIAZOLES

bull ITRACONAZOLbull RAVUCONAZOL

POSACONAZOLFLUCONAZOL

VORICONAZOLTERCONAZOL

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bull Administracioacuten sisteacutemica

Contraindicados durante el embarazo y la lactancia

bull Espectro antimicoacutetico maacutes amplio que imidazoles

Se metabolizan maacutes lentamente y tienen menores efectos sobre la siacutentesis de esteroides endoacutegenos que los imidazoles

Su gran potencia redujo la duracioacuten del tratamiento de las micosis

Inhiben la enzima esterol 14-alfa-desmetilasa una monooxidasa dependiente del citocromo P450 y deterioran la siacutentesis del ergosterol de la membrana del hongo acumulandose en 14 ndash metilesteroles

TRIAZOLES

Reaccioacuten adversa mas comuacuten es el trastorno GI

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ITRACONAZOL

Mayor absorcioacuten con alimentos Vida media es de 30 hDisponible en formulaciones orales e intravenosas Dosis de 100-400mgd

Azol de eleccioacuten para el tratamiento de la enfermedad debido a los hongos dimoacuterficos1 Histoplasma2 Blastomyces3 Sporothrix

Actividad contra Aspergillus pero ha sido sustituido por el voriconazol como medicamento de eleccioacuten para la aspergilosis

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS TRIAZOLES

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Micosis superficiales y profundas

ACTIVIDAD CONTRA DOSIS

2

Para sosteacuten de individuos con SIDA e Histoplasmosis diseminada

Esporotricosis cutaacutenea

Aspergilosis

Seudo alesteriasis

Efectos adversos GI Nauseas (+)voacutemitos diarrea Dolor abdominal IC Mareosalopecia

Hipertrigliceridemia Hipopotasemia Erupciones (sd de steven Johnson) Hepatotoxicidad

INDICACIONES DEL ITRACONAZOL

INTERACCIONESAstemizolCisapridaTerfenadina Rifamicinas Rifapentina rifampicina rifabutina )

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ITRACONAZOL

Criptococosisbull 400 mgdiacutea x 8 semanas

DOSISbull ASPERGILOSISbull Adultos 200 mg IV BID x 2 diacuteas y bull luego 1 vezd x 14 d bull VO200 a 400 mg una vez al diacutea x bull 3 meses 3-16 antildeos 100mgd

COCCIDIODOMICOSIS bull 200 mg BID

bull MENINGITIS CRIPTOCOCOSICAbull en pxs con SIDAbull 600 mgd (vo) x 3 dias seguida de bull 200 mg BID x 8 semanas

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Es un bistriazol furado Es un inhibidor de CYP3A4 y

CYP2C9 Eleva concentraciones plasmaacuteticas

Amprenavircisaprida ciclosporina fenitoina sulfunilureas teofilina telitromicina warfarina

FARMACOCINETICA

bull Viacutea oral o IVbull Buena absorcioacuten por viacutea gastrointestinal bull No se altera por alimentos ni por la acidez gaacutestricabull Difunde a todos lo liacutequidos del organismo esputo saliva y LCR bull El 90 de una dosis se elimina a traveacutes de la orina bull Vida media de 25 horas

Es un inhibidor potente y especiacutefico de la siacutentesis de esteroles fuacutengicos

FLUCONAZOL

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INDICACIONES DE FLUCONAZOL

ACTIVIDAD CONTRA ACTIVIDAD CONTRA

Candidiasis orafaringeaesofaacutegica vulvovaginal y sisteacutemicas Meningitis criptococcuss neoformans Blastomicosis Histoplasmosis Profilaxis de pacientes con el VIH y Ca

EFECTOS ADVERSOSDosis mayores de 200mgdiacutea nauseas y voacutemitosPacientes que reciben 800mgdiacutea pueden necesitar antiemeacuteticos (IV)Cefaleas Erupciones cutaacuteneasDolor abdominal Diarrea Insuficiencia hepaacuteticaSiacutendrome de Stevens ndashJohnson Visioacuten borrosa Fotofobia Alteraciones de la percepcioacuten del colorAlucinaciones visualesConfusioacuten

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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FLUCONAZOL

Adultos (V o)200 a 400 mg el primer diacutea y luego 100 a 400 mg dia x varias semanas o mesesInfecciones vaginales 150mgDU

DOSISDOSIS

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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VORICONAZOL

DESCRIPCION

Similar al itraconazol en su espectro de accioacutenExcelente actividad frente a Candida y hongos dimoacuterficos Menos toacutexico que la anfotericina Tratamiento de eleccioacuten para la aspergilosis invasiva

FARMACOCINETICA Buena absorcion por viacutea oral Biodisponibilidad superior al 90 Metabolismo hepaacutetico

EFECTOS ADVERSOSbull Los trastornos visuales son comunes cambios en la visioacuten del color o brillo Fotosensibilidad bull Dermatitis (tratamiento oral croacutenico)

Dosis 400 mg d

TRIAZOLES

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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TERCONAZOL

bull La eficacia cliacutenica es igual que el clotrimazol en pacientes con

bull candidosis vaginal

bull Ovulos vaginal de 80mg x 3 dias

bull Crema vaginal al 04 x 7 dias

bull Crema al 08 x 3 dias

bull METABOLISMO bull Hepatico

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POSACONAZOLTriazol parecido al itraconazol

RAVUCONAZOLSe relaciona estructural mente con el fluconazol y voriconazol

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ALILAMINAS

BUTENAFINA

TERBINAFINA

NAFTIFINA

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ALILAMINAS TERBINAFINAAntimicotico sinteacutetico fungicida x via oral

Tratamiento de la dermatofitosis (tintildea versicolorcapitis) y onicomicosis Contraindicada durante el embarazo y en insuficiencia hepaacutetica Dosis de 250 mg d

MECANISMO DE ACCION FARMACOCINETICA

Interfiere con la biosiacutentesis del ergosterol e inhibe la enzima escualeno epoxidasa de los hongos Esto conduce a la acumulacioacuten de esteroles escualenos que son toacutexico para el organismo

Buena absorcion y unioacuten a proteiacutenas plasmaacuteticas

Vida media de 12 horas

Se acumula en piel untildeas y grasaEFECTOS ADVERSOSGI y cefalea

No afecta el sistema citocromo P450 y se ha demostrado ninguna interaccioacuten significativa con otro medicamento

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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BUTENAFINA

bull Topica

Rxs de hipersensibilidad

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TINtildeASFungicida de amplio espectro Buena tolerancia

Crema o gel al 1 BID Irritacioacuten local Dermatitis por contacto

NAFTIFINA

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LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS

CASPOFUNGINA

ANIDULAFUNGINA

MICAFUNGINA

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LIPOPEPTIDOS

EQUINOCANDINAS EQUINOCANDINAS EQUINOCANDINAS

Son grandes peacuteptidos ciacuteclicos y semisinteacuteticos e hidrosolubles vinculados a un aacutecido graso de cadena larga Sintetizados a partir de Glarea lozoyensisSon activos frente a Candida y Aspergillus invasora(no neoformans) o cuando no hay respuesta a anfotericina B

MECANISMO DE ACCIONActuacutean a nivel de la pared celular del hongo mediante la inhibicioacuten de la siacutentesis de (B 1-3)-glucano esto da lugar a la interrupcioacuten de la pared celular del hongo y la muerte celular

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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FARMACOCINETICA

Equinocandinas soacutelo IV DU dia (70mg inicio y luego 50mg La vida media es de 9 a 11 horas Excrecioacuten renal y x el tracto gastrointestinal Ajustar a dosis en insuficiencia hepaacutetica grave Micafungina tiene propiedades similares con una vida media de 11-15 horas

Aspergilosis traqueal

Candidiasis esofaacutegica

EFECTOS ADVERSOS EFECTOS ADVERSOS

Muy bien toleradosEscasos efectos GI Eritema Flebitis

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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bull CASPOFUNGINAbull No se absorve en aparato GI

INDICACIONES bull Candidabull Aspergilosis

Hongos dimorficos Histoplasma capsulatum Coccidiodes immitis Blastomyces dermatiditis Trichosporum beigelii Fusarium Rhizopus arrhizus

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

Efectos adversos Fiebre Cefalea

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Se convierte intracelularmente primero en 5-FU y luego a 5-monofosfato fluorodeoxiuridi y trifosfato fluorouridina (FUTP) que inhiben la siacutentesis de ADN y ARN

El fluoruracilo compite con el uracilo interfiriendo con la siacutentesis de los nucleoacutetidos pirimidiacutenicos e interrumpiendo la sintesis del ADN y de las proteiacutenas

La flucitosina tambieacuten puede ser convertido a aacutecido fluorodeoxiuridilico que inhibe la enzimas timidilato sintasa y que tambieacuten interrumpe la siacutentesis del ADN

PIRIMIDINASFLUCITOCINA

La 5-fluocitosina es una pirimidina fluorada relacionada con el fluoruracilo

Su espectro de accioacuten es mucho maacutes estrecho que el de anfotericina B

MECANISMO DE ACCION

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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FARMACOCINETICA DE LA FLUCITOCINA

Buena absorcioacuten por viacutea oral (gt 90) los alimentos disminuyen la velocidad de absorcioacuten Vida media de 1-2 horas Se une poco a las proteiacutenas Se distribuye en todo el organismo incluyendo LCR Eliminacioacuten renal y por hemodiaacutelisis La concentracioacuten del faacutermaco aumenta en la insuficiencia renal SIDA y conduce a toxicidadResistenciaInactivacioacuten de la permeasa

Las concentraciones seacutericas maacuteximas se debe medir perioacutedicamente en pacientes con insuficiencia renal y mantenerse entre 50 y 100 mcg ml

Flucitocina + Anfotericina B Meningitis criptococicaFlucitocina + itraconazol cromoblastomicosis

Dosis 100-150 mgkgd c6h combinado con anfotericina o fluconazol

I

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INDICACIONES

bull Aspergillus bull Candida glabrata y

otrasbull Cladosporium bull Cryptococcus

neoformansbull Phialophora bull Sporothrix schenckiibull Cromoblastomicosis

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FLUCITOCINA

INTERACCIONESSinergia con anfotericina B en

Cryptoccus neoformansAntineoplaacutesicos

Norfloxacina

La toxicidad de la flucitosina afecta sobre todo a los tejidos en raacutepido crecimiento como la meacutedula oacutesea y las ceacutelulas

epiteliales de la mucosa gastrointestinal

PRECAUCIONESEnfermedades hematoloacutegicas y pxs con quimioterapia o radiacioacuten Enfermedades dentales Disfuncioacuten renal Hepatitis o ictericiaCONTRAINDICADOEmbarazo y Lactancia

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MISCELANEOS

HALOPROGIN

TOLNAFTATO

CICLOPIROX OLAMINA

ACIDO PROPIONICO Y CAPRILICO

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Evitar durante el embarazo y en la lactancia debido al riesgo de alteracioacuten tiroidea en el recieacuten nacido DOSIS 1ml TID x 6 semanas minimo

Sporotricosis cutaacuteneaAbsorcioacuten adecuada y distribucioacuten muy amplia Mal toleradoEFECTOS ADVERSOSSialorreaSabor amargo y metaacutelicoNaacuteuseas y erutusCongestioacuten nasalLagrimeoErupcioacuten exanteacutemica acneacute e hipotiroidismo

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

MISCELANEOS

YODURO POTASICO

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CICLOPIROX OLAMINA

Fungicida contra Cagravendida albicans bull Epidermophflocosumbull Microsp canis bull T rubrum Malassezia furfur

Vida media 17h Penetra foliacuteculos

pilosos y Gl Sebaacuteceas Crema y locioacuten al 1

Hipersensibilidad|

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HALOPROGIN

Triclorofenol- Eter fenoacutelico halogenado

Fungicida contra

Epidermophyton

Pityrosporum

Microsporum

Trichophyton

Candida

Absorcioacuten escasa por piel

Irritacioacuten ardor y vesiculacioacuten

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HALOPROGINbull Tintildea crural Tintildea manobull Tintildea corporal

Tintildea pedis (80) Tintildea Versicolor y plantar

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TOLNAFTATO Tiocarbamato Actuacutea en casi todas las micosis

cutaacuteneas causadas por

bull Tricophitumbull Rubrum bull Tonsuransbull Mentagraphytes bull Microsporumbull Canisbull Audouini bull Gypseum M furfur Ineficaz contra Caacutendida (tintildea de los pies)

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TOLNAFTATO

Presentaciones Espuma Pomada

Crema

Talco

Aerosol

Liacutequido

Jabograven

TRATAMIENTO

7- 21 diacuteas BID

Prurito

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FungistaacuteticoSintetizados de una especie de Penicillium griseofolvum Buena distribucioacuten Hiacutegado muacutesculo tejido graso y piel Excrecioacuten renal Vida media 9- 42hAbsorcioacuten GI disminuye con barbitugravericos y mejora cuando se administra con alimentos grasosMuy insolubles

MMECANISMO DE ACCION MECANISMO DE ACCIONInterfiere en la siacutentesis de proteiacutenas y los aacutecidos nucleicos de la pared celular de hongos en crecimiento activo y afecta el sistema microtubular alterando la estructura del huso mitoacutetico y detiene en consecuencia el crecimiento de la ceacutelula Se deposita en la piel de reciente formacioacuten donde se une a la queratinaDebido a que su accioacuten es prevenir la infeccioacuten de estas estructuras de la piel nueva se debe administrar durante 2-6 semanas para las infecciones de la piel y el cabello para permitir la sustitucioacuten de la queratina infectada por las estructuras resistente

GRISEOFULVINA

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TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSISMicosis de piel cabello y untildeas

bull Microsporum canis Epidermophytum flocosum

Trichophiton

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-GRISEOFULVINA

Efectos Adversos

GI lengua suburral SN neuritis confusioacuten veacutertigo ataxia

cefalea y visioacuten borrosa Hepatotoxicidad carcinogeacutenesis y

teratogeacutenesis Fotosensibilidad fatigaRenal albuminuria y cristaluria Leucopenia y trombocitopenia

Ha sido reemplazada por los nuevos medicamentos itraconazol y terbinafinaDosisNintildeos 10mgkd c12hAdultos 500 mg a 1g c12h

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ACIDOS

Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficacesCaros

Dermatomicosis

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Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)

Accioacuten fungistaacutetica del acido benzoico

Accioacuten queratolica del acido saliciacutelico

Tratamiento por semanas a meses

Efectos adversos Irritacioacuten

Tintildea del cabello

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ACIDO UNDECILENICO Fungistaacutetica

Fungicida por exposiciograven duradera y a altas concentraciones

PRESENTACIONES

Espuma pomada crema talco aerosol jabograven y liquido

INDICACIONES

Dermatitis amoniacal

Tintildea de los pies

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ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS

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Micosis Faacutermaco de eleccioacuten Faacutermaco alternativo

ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS

Anfotericina B mas Flucitosina Meningitis criptococica por su efecto sineacutergico

Fluconazol mas Flucitosina Tratamiento efectivo en infecciones graves por caacutendida albicans y en meningitis criptococica en pacientes con VIH

TERAPIAS COMBINADAS

  • Antimicoticos
  • ANTIMICOTICOS FACTORES DE RIESGO
  • ANTIMICOTICOS
  • Slide 4
  • Nistatina- 1950
  • Slide 6
  • ANTIMICOTICOS
  • ANTIMICOTICOS (2)
  • ANFOTERICINA B
  • ANTIMICOTICOS (3)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (2)
  • DOSIS DE LA ANFOTERICINA B
  • Slide 14
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (3)
  • Slide 16
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (4)
  • Slide 18
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (5)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (6)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (7)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (8)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (9)
  • ECONAZOL
  • MICONAZOL
  • Slide 26
  • Oxiconazol y sertaconazol
  • SULCONAZOL
  • TIOCONAZOL
  • TRIAZOLES
  • TRIAZOLES (2)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS TRIAZOLES
  • Slide 33
  • ITRACONAZOL
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (10)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (11)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (12)
  • TERCONAZOL
  • Slide 40
  • ALILAMINAS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (13)
  • BUTENAFINA
  • Slide 44
  • LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (14)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (15)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (16)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (17)
  • I
  • INDICACIONES
  • FLUCITOCINA
  • MISCELANEOS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (18)
  • CICLOPIROX OLAMINA
  • HALOPROGIN
  • HALOPROGIN (2)
  • TOLNAFTATO
  • TOLNAFTATO (2)
  • GRISEOFULVINA
  • TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSIS Micosis de piel cabello y
  • -GRISEOFULVINA
  • ACIDOS Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficaces Caros
  • Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)
  • ACIDO UNDECILENICO
  • Slide 66
  • Slide 67
Page 6: Antimicoticos

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PARED

NUCLEO

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POLIENOSPOLIENOS

Anfotericina B Nistatina

ANTIMICOTICOS POLIENOS

ANTIMICOTICOS

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MECANISMO DE ACCION DE LOS POLIENOS

1

2

3

Dantildean la membrana del hongo x union al ergosterol (membrana del hongo)

Lesioacuten oxidativa a los hongos

Se forman porosescape por filtracioacuten de moleacuteculas pequentildeas

ANTIMICOTICOS

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Streptomyces nodosusEs el antimicoacutetico mas importante en el tratamiento de las micosis sisteacutemicas Amplio espectroFungistaacutetico o fungicida

Casi insoluble en agua y por esto es preparada como una suspensioacuten coloidal de anfotericina B y desoxicolato soacutedico para inyeccioacuten intravenosa

ANFOTERICINA B

Macroacutelido heptaeacutenico que contiene 7 dobles enlaces conjugados en posicioacuten trans y es 3-amino-66-dideoximanosa (micosamina) unida al anillo principal por un enlace glucosiacutedico

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FARMACOCINETICA

Mala absorcioacuten en el tracto GI

Por viacutea IM es irritante

poco penetracioacuten al LCR humor vitrio y liquido Amnioacuteticopoco penetracioacuten al LCR humor vitrio y liquido Amnioacutetico

Via oral Para colonizacioacuten intestinal por Candida

Viacutea intratecal en meningitis graves causadas por Coccidioides

ANFOTERICINA B

bull Circula en un 90-95 ligada a lipoproteiacutenasbull De 2 a 5 aparece en la orina- Excrecioacuten diaria es lenta bull Por su unioacuten extensa a los tejidos Vida media aproximada de 15 diacuteas

ANTIMICOTICOS

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INDICACIONES DE LA ANFOTERICINA B

bull Sporothix schenckiibull Coccidioides immitis

bull Caacutendida albicansbull Cryptococcus neoformans

Penicillum marneffei

bull Paracoccidioides braziliensisbull Aspergillus fumigatus

bull Blastomyces dermatitidisbull Histoplasma capsulatum

Los agentes de mucormicosis

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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bull Escalofriacuteos (50) bull Voacutemitos(20)bull Fiebrebull Trombocitopenia bull Anemiabull Mialgias

artralgias Cardiovascular (Taquicardia y arritmias) Hipopotasemia

IRA (oliguriaanuria)

EFECTOS ADVERSOS DE LA ANFOTERICINA B

bull Hipoglucemiabull Hipotensioacuten AnafilaxiaEfectos neurotoacutexicos (visioacuten borrosa o doble hipoacusia parestesia confusioacuten incoherencia delirio depresioacuten obnubilacioacuten convulsiones Cefaleabull Mareos

bull Se observan anomaliacuteas de las pruebas de funcioacuten hepaacuteticabull Se debe monitorear dos veces por semana la creatinina el potasio el bicarbonato y el hematocritobull En caso de escalofriacuteos y voacutemitos administrar ASADifenhidramina 20-50 mg oacute 25 a 100 mg IV dehidrocortisona

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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Su toxicidad aumenta combinada con aminoglucosidos

VIA INTRAVENOSA

bull Dosis x goteo lento (de eleccioacuten) de 05 a 1 mgkgdiacutea en solucioacuten glucosada al 5en un lapso de 4 horas

Se recomienda aplicar la dosis de prueba de 1 mg diluido en 10-20 cc de solucioacuten glucosada al 5 para pasar por infusioacuten en 20min bull La esofagitis por Caacutendida en adultos 015 a 02 mgkgdiacutea

bull La mucormicosis o la aspergilosis invasoras 10 a 12 mgkgdiacutea hasta deterner su evolucioacuten

bull Meningitis por Coccidioides goteo intrarraquiacutedeo a dosis de 005 a 01 mg Fiebre y cefalea son reacciones comunes y pueden disminuir con administracioacuten intrarraquiacutedea de 10 a 15 mg de hidrocortisona

DOSIS DE LA ANFOTERICINA B

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NISTATINA

Antifuacutengico polieacutenico que se aiacutesla de cultivos de Streptomyces nourseiSu efecto antimicoacutetico depende de su unioacuten a los esteroles de

la membrana celular a los hongos susceptibles

FARMACOCINETICASu absorcioacuten en el tubo digestivo es muy mala a no ser que se den dosis muy elevadas

No usar x via IM ni IV

Poca absorcioacuten aplicada sobre piel o mucosas

La poca cantidad que pueda absorberse se desactiva en un 95 por el metabolismo Eiminacioacuten renal

EFECTOS SECUNDARIOSTrastornos gastrointestinales Nauseas voacutemitos diarreas y dolor abdomina

Prurito y dermatitis

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Infecciones cutaacuteneas y mucosas originadas por caacutendida albicans Candidiasis rino-fariacutengea candidiasis vulvo-vaginal candidiasis digestivas y orales Las producidas por el genero cryptococcus Tambieacuten se puede usar de manera preventiva en pacientes diabeacuteticos con inmunodeficiencia Menor actividad que los azoles en candidiasis vaginal

Oral candidiasis bucal e intestinal400000 a 600000 UI cuatro veces al diacutea (grageas o polvo para suspensioacuten) Candidiasis cutaacutenea o moco cutaacutenea aplicar crema dos o tres veces al diacutea

Intravaginal1 tableta vaginal de 100000 UI o 4 g de la crema vaginal una o dos veces al diacutea x 2 semanas NintildeosCandidiasis bucal o intestinal100000 a 200000 U QID (gotas Prematuros y neonatos de muy bajo peso deben recibir 1ml de 100000 Uml

INDICACIONES DE LA NISTATINA

DOSIS

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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AZOLES

TRIAZOLES

FLUCONAZOL

ITRACONAZOL

TERCONAZOL

VORICONAZOL

IMIDAZOLES

OXICONAZOL

ECONAZOL

BIFOCONAZOL

KETOCONAZOL

SERTACONAZOL

BUTOCONAZOL

ISOCONAZOL

SULCONAZOL

MICONAZOL

CLOTRIMAZOL

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AZOLESCompuestos heterociacuteclicos aromaacuteticos de cinco anillos en el cual se han sustituido aacutetomos de carbono por aacutetomos de nitroacutegeno (Diazoles Triazoles Tetrazoles y oxazoles contienen tambieacuten oxiacutegeno Tiazoles contienen azufre MECANISMO DE ACCION

A Imidazoles

Se ligan al componente heme del citocromo p-450 del hongo

de lanosterol al producto final ergosterol (membrana del hongo)

I inhibe la desmetilasa de 14- esterol

Este sistema es incapaz de proveer las enzimas necesarias para la demetilacioacuten

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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Blastomyces dermatitidis

Candida albicans tropicalis parapsilopsis

Histoplasma capsulatum

Coccidioides

Criptococcus neoformans

ACTIVIDAD TERAPEUTICA

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KETOCONAZOL

Fue el primer azol oral introducido en el uso cliacutenico

Tiene mayor potencia de inhibir enzimas del citocromo P450

Posee capacidad terapeacuteutica amplia en tratamiento de diversas micosis Buena absorcioacuten GIque aumenta con la presencia de alimentos Biodisponibilidad depende del pH gaacutestrico aacutecido Unioacuten a proteiacutenas del 84 - 99 principalmente a la albuacutemina

Tiene una unioacuten a proteiacutenas del 84 - 99 principalmente a la albuacutemina

A Imidazoles

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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MECANISMO DE ACCIOacuteN

1 Inhibe el proceso de metilacioacuten impidiendo el paso de esterol a ergosterol alterando la permeabilidad de la membrana

2 Su efecto sobre los sistemas oxidativos y peroxidativos producen acumulacioacuten intracelular de peroacutexidos toacutexicos

KETOCONAZOL

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

INDICACIONES DE KETOCONAZOL

1 Blastomicosis2 Histoplasmosis3 Coccidioidomicosis4 Seudoalesteriasis5 Paracoccidioidomicosis6 Tintildeas versicolor7 Candidiasis oral vaginal y mucocutanea

Micosis superficiales y sisteacutemicas

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bull Absorcioacuten variable viacutea oralbull Requiere medio acido para su absorcioacuten bull Los alimentos no interfierenbull Mas del 90 unido a proteiacutenasbull Rifampicina reduce concentracioacuten de ketoconazol en un 50bull Ketoconazol interfiere con ciclosporina haciendo que esta produzca

nefrotoxicidadbull Se distribuye en la mayoriacutea de los fluidos corporalesbull Tiene metabolismo hepaacutetico con eliminacioacuten biliarbull No atraviesa la barrera hematoncefalicabull No necesita ajustes de dosis en Insuficiencias renalesbull Esta contraindicado en el embarazo y la lactancia

DOSIS

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

FARMACOCINETICA DEL KETOCONAZOL

400mg vo d por 4 semanas 100mgd por 6 meses candidiasis vaginal croacutenica Nintildeos 33 a 66 mgkgdiacutea

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bull Naacuteuseas Voacutemitosbull Anorexiabull Erupcioacuten aleacutergicabull Caiacuteda del cabellobull Tinnitusbull Constipacioacuten yo diarreabull Anormalidades endocrinas (por la inhibicioacuten de la citocromo P450)bull Irregularidades menstrualesbull Ginecomastia y disminucioacuten de la libido por disminucioacuten transitoria

de concentraciones plasmaacuteticas de testosterona libre y C-17b estradiol

bull Disminucioacuten del colesterol plasmaacuteticobull Incremento asintomaacutetico leve de aminotransferasasbull Hepatitis (muy rara)

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

Efectos adversos

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ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

CLOTRIMAZOL

Indicaciones

Absorcioacuten en vagina es de 3 a 10Concentraciones fungicidas persisten 3 dias despues de su apicacioacuten

Metabolizada en el hiacutegado y excretada por la bilis

Ardor leve en la aplicacioacuten vaginal Coacutelico en mitad inferior del vientre Incremento de la frecuencia de miccioacuten Erupcioacuten cutaacutenea Sensacioacuten punzante edema descamacioacuten y prurito Aumento de la concentracioacuten de creatinina

Dermatofitosis 60 - 100 Candidiasis cutaacuteneas 80 - 100 Candidiasis vulvovaginal 80 Candidiasis oral

EFECTOS ADVERSOS

Uacutenico anti fuacutengico que se da durante el embarazo

DOSIS

Oacutevulos o tabletas vaginales 100 mg cnoche x 7 diacuteas200 (3d) 500 1 vez Crema vaginal (5gDU x 7 a 14d y VO 200 mg Piel BID

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ECONAZOLAbsorcioacuten Penet

ra faacutecilmente el

estrato

corneo y

aparece en concentraciones eficaces

hasta la

capa media de la

dermis

CONTRAINDICACIONESHipersensibilidad

CANDIDIASIS CUTAN

EA crema al 1 BID

ONICOMICOSI

S(crema

o locioacuten)

BIDVULVOVAGINI

TIS1 tab x 3 dias

BALANOPOST

ITIS crema

DU x 3d

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MICONAZOL

Penetra faacutecilmente el estrato corneo de la piel y persiste x mas de 4

diacuteas

bull En la sangre y vagina se absorve poco

bull Vida media de 24 horas bull Unioacuten a proteiacutenas plasmaacuteticas

del 90bull Metabolismo hepaacutetico y

excrecioacuten urinaria y heces

EFECTOS ADVERSOS

bull Ardor prurito o irritacioacuten coacutelicos (VAGINAL)

bull Cefalea eritemabull Dosis oral o intravenosabull Micosis cutaacutenea crema BID x 3 a 5

semanas y continuar el tratamientobull durante 10 diacuteas con el fin de

prevenir la recaiacutedasbull Contraindicaciones

Hipersensibilidad

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bull BUTOCONAZOL

Absorcioacuten Mucosa vaginal

Vida media 21 a 24 horas

Indicacioacuten terapeacuteutica Vulvitis vaginitis vulvo vaginitis por candida

EFECTOS ADVERSOSPrurito irritacioacuten edema

DOSISAplicar en la mucosa vaginal (crema al 2pomada spray ) por la noche antes de acostarse x 3 diacuteas Embarazo (II y III trimestre) x 6 diacuteas

CONTRAINDICACIONESHipersensibilidad a la droga

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Oxiconazol y sertaconazol Imidazoles

Nitrato de oxiconazol Crema y locioacuten

REACCIONES ADVERSASPrurito Ardor Irritacioacuten Eritema Viacutea de administracioacuten

Vaginal y cutaacuteneo CONTRAINDICACIONHipersensibilidad

Sertaconazol Crema al 12 Ovulos

Tratamiento toacutepico de infecciones causadas por Dermatofitos patoacutegenos comunes

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SULCONAZOL

bull Antimicoacutetico de uso toacutepico

bull Excrecioacuten Renal y biliarbull EFECTOS ADVERSOSbull Prurito ardor o eritema

bull DOSISbull Nitrato solucioacuten y cremabull Aplicar BID x 2 a 3 semanas bull CONTRAINDICACIONbull Hipersensibilidad

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TIOCONAZOL

Vulvovaginitis por Candida

A la hora de acostarse

la mujer se aplica una

sola dosis

Dosis de 46 g de la pomada que contiene 300 mg

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TRIAZOLES

bull ITRACONAZOLbull RAVUCONAZOL

POSACONAZOLFLUCONAZOL

VORICONAZOLTERCONAZOL

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bull Administracioacuten sisteacutemica

Contraindicados durante el embarazo y la lactancia

bull Espectro antimicoacutetico maacutes amplio que imidazoles

Se metabolizan maacutes lentamente y tienen menores efectos sobre la siacutentesis de esteroides endoacutegenos que los imidazoles

Su gran potencia redujo la duracioacuten del tratamiento de las micosis

Inhiben la enzima esterol 14-alfa-desmetilasa una monooxidasa dependiente del citocromo P450 y deterioran la siacutentesis del ergosterol de la membrana del hongo acumulandose en 14 ndash metilesteroles

TRIAZOLES

Reaccioacuten adversa mas comuacuten es el trastorno GI

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ITRACONAZOL

Mayor absorcioacuten con alimentos Vida media es de 30 hDisponible en formulaciones orales e intravenosas Dosis de 100-400mgd

Azol de eleccioacuten para el tratamiento de la enfermedad debido a los hongos dimoacuterficos1 Histoplasma2 Blastomyces3 Sporothrix

Actividad contra Aspergillus pero ha sido sustituido por el voriconazol como medicamento de eleccioacuten para la aspergilosis

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS TRIAZOLES

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Micosis superficiales y profundas

ACTIVIDAD CONTRA DOSIS

2

Para sosteacuten de individuos con SIDA e Histoplasmosis diseminada

Esporotricosis cutaacutenea

Aspergilosis

Seudo alesteriasis

Efectos adversos GI Nauseas (+)voacutemitos diarrea Dolor abdominal IC Mareosalopecia

Hipertrigliceridemia Hipopotasemia Erupciones (sd de steven Johnson) Hepatotoxicidad

INDICACIONES DEL ITRACONAZOL

INTERACCIONESAstemizolCisapridaTerfenadina Rifamicinas Rifapentina rifampicina rifabutina )

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ITRACONAZOL

Criptococosisbull 400 mgdiacutea x 8 semanas

DOSISbull ASPERGILOSISbull Adultos 200 mg IV BID x 2 diacuteas y bull luego 1 vezd x 14 d bull VO200 a 400 mg una vez al diacutea x bull 3 meses 3-16 antildeos 100mgd

COCCIDIODOMICOSIS bull 200 mg BID

bull MENINGITIS CRIPTOCOCOSICAbull en pxs con SIDAbull 600 mgd (vo) x 3 dias seguida de bull 200 mg BID x 8 semanas

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Es un bistriazol furado Es un inhibidor de CYP3A4 y

CYP2C9 Eleva concentraciones plasmaacuteticas

Amprenavircisaprida ciclosporina fenitoina sulfunilureas teofilina telitromicina warfarina

FARMACOCINETICA

bull Viacutea oral o IVbull Buena absorcioacuten por viacutea gastrointestinal bull No se altera por alimentos ni por la acidez gaacutestricabull Difunde a todos lo liacutequidos del organismo esputo saliva y LCR bull El 90 de una dosis se elimina a traveacutes de la orina bull Vida media de 25 horas

Es un inhibidor potente y especiacutefico de la siacutentesis de esteroles fuacutengicos

FLUCONAZOL

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INDICACIONES DE FLUCONAZOL

ACTIVIDAD CONTRA ACTIVIDAD CONTRA

Candidiasis orafaringeaesofaacutegica vulvovaginal y sisteacutemicas Meningitis criptococcuss neoformans Blastomicosis Histoplasmosis Profilaxis de pacientes con el VIH y Ca

EFECTOS ADVERSOSDosis mayores de 200mgdiacutea nauseas y voacutemitosPacientes que reciben 800mgdiacutea pueden necesitar antiemeacuteticos (IV)Cefaleas Erupciones cutaacuteneasDolor abdominal Diarrea Insuficiencia hepaacuteticaSiacutendrome de Stevens ndashJohnson Visioacuten borrosa Fotofobia Alteraciones de la percepcioacuten del colorAlucinaciones visualesConfusioacuten

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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FLUCONAZOL

Adultos (V o)200 a 400 mg el primer diacutea y luego 100 a 400 mg dia x varias semanas o mesesInfecciones vaginales 150mgDU

DOSISDOSIS

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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VORICONAZOL

DESCRIPCION

Similar al itraconazol en su espectro de accioacutenExcelente actividad frente a Candida y hongos dimoacuterficos Menos toacutexico que la anfotericina Tratamiento de eleccioacuten para la aspergilosis invasiva

FARMACOCINETICA Buena absorcion por viacutea oral Biodisponibilidad superior al 90 Metabolismo hepaacutetico

EFECTOS ADVERSOSbull Los trastornos visuales son comunes cambios en la visioacuten del color o brillo Fotosensibilidad bull Dermatitis (tratamiento oral croacutenico)

Dosis 400 mg d

TRIAZOLES

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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TERCONAZOL

bull La eficacia cliacutenica es igual que el clotrimazol en pacientes con

bull candidosis vaginal

bull Ovulos vaginal de 80mg x 3 dias

bull Crema vaginal al 04 x 7 dias

bull Crema al 08 x 3 dias

bull METABOLISMO bull Hepatico

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POSACONAZOLTriazol parecido al itraconazol

RAVUCONAZOLSe relaciona estructural mente con el fluconazol y voriconazol

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ALILAMINAS

BUTENAFINA

TERBINAFINA

NAFTIFINA

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ALILAMINAS TERBINAFINAAntimicotico sinteacutetico fungicida x via oral

Tratamiento de la dermatofitosis (tintildea versicolorcapitis) y onicomicosis Contraindicada durante el embarazo y en insuficiencia hepaacutetica Dosis de 250 mg d

MECANISMO DE ACCION FARMACOCINETICA

Interfiere con la biosiacutentesis del ergosterol e inhibe la enzima escualeno epoxidasa de los hongos Esto conduce a la acumulacioacuten de esteroles escualenos que son toacutexico para el organismo

Buena absorcion y unioacuten a proteiacutenas plasmaacuteticas

Vida media de 12 horas

Se acumula en piel untildeas y grasaEFECTOS ADVERSOSGI y cefalea

No afecta el sistema citocromo P450 y se ha demostrado ninguna interaccioacuten significativa con otro medicamento

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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BUTENAFINA

bull Topica

Rxs de hipersensibilidad

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TINtildeASFungicida de amplio espectro Buena tolerancia

Crema o gel al 1 BID Irritacioacuten local Dermatitis por contacto

NAFTIFINA

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LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS

CASPOFUNGINA

ANIDULAFUNGINA

MICAFUNGINA

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LIPOPEPTIDOS

EQUINOCANDINAS EQUINOCANDINAS EQUINOCANDINAS

Son grandes peacuteptidos ciacuteclicos y semisinteacuteticos e hidrosolubles vinculados a un aacutecido graso de cadena larga Sintetizados a partir de Glarea lozoyensisSon activos frente a Candida y Aspergillus invasora(no neoformans) o cuando no hay respuesta a anfotericina B

MECANISMO DE ACCIONActuacutean a nivel de la pared celular del hongo mediante la inhibicioacuten de la siacutentesis de (B 1-3)-glucano esto da lugar a la interrupcioacuten de la pared celular del hongo y la muerte celular

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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FARMACOCINETICA

Equinocandinas soacutelo IV DU dia (70mg inicio y luego 50mg La vida media es de 9 a 11 horas Excrecioacuten renal y x el tracto gastrointestinal Ajustar a dosis en insuficiencia hepaacutetica grave Micafungina tiene propiedades similares con una vida media de 11-15 horas

Aspergilosis traqueal

Candidiasis esofaacutegica

EFECTOS ADVERSOS EFECTOS ADVERSOS

Muy bien toleradosEscasos efectos GI Eritema Flebitis

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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bull CASPOFUNGINAbull No se absorve en aparato GI

INDICACIONES bull Candidabull Aspergilosis

Hongos dimorficos Histoplasma capsulatum Coccidiodes immitis Blastomyces dermatiditis Trichosporum beigelii Fusarium Rhizopus arrhizus

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

Efectos adversos Fiebre Cefalea

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Se convierte intracelularmente primero en 5-FU y luego a 5-monofosfato fluorodeoxiuridi y trifosfato fluorouridina (FUTP) que inhiben la siacutentesis de ADN y ARN

El fluoruracilo compite con el uracilo interfiriendo con la siacutentesis de los nucleoacutetidos pirimidiacutenicos e interrumpiendo la sintesis del ADN y de las proteiacutenas

La flucitosina tambieacuten puede ser convertido a aacutecido fluorodeoxiuridilico que inhibe la enzimas timidilato sintasa y que tambieacuten interrumpe la siacutentesis del ADN

PIRIMIDINASFLUCITOCINA

La 5-fluocitosina es una pirimidina fluorada relacionada con el fluoruracilo

Su espectro de accioacuten es mucho maacutes estrecho que el de anfotericina B

MECANISMO DE ACCION

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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FARMACOCINETICA DE LA FLUCITOCINA

Buena absorcioacuten por viacutea oral (gt 90) los alimentos disminuyen la velocidad de absorcioacuten Vida media de 1-2 horas Se une poco a las proteiacutenas Se distribuye en todo el organismo incluyendo LCR Eliminacioacuten renal y por hemodiaacutelisis La concentracioacuten del faacutermaco aumenta en la insuficiencia renal SIDA y conduce a toxicidadResistenciaInactivacioacuten de la permeasa

Las concentraciones seacutericas maacuteximas se debe medir perioacutedicamente en pacientes con insuficiencia renal y mantenerse entre 50 y 100 mcg ml

Flucitocina + Anfotericina B Meningitis criptococicaFlucitocina + itraconazol cromoblastomicosis

Dosis 100-150 mgkgd c6h combinado con anfotericina o fluconazol

I

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INDICACIONES

bull Aspergillus bull Candida glabrata y

otrasbull Cladosporium bull Cryptococcus

neoformansbull Phialophora bull Sporothrix schenckiibull Cromoblastomicosis

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FLUCITOCINA

INTERACCIONESSinergia con anfotericina B en

Cryptoccus neoformansAntineoplaacutesicos

Norfloxacina

La toxicidad de la flucitosina afecta sobre todo a los tejidos en raacutepido crecimiento como la meacutedula oacutesea y las ceacutelulas

epiteliales de la mucosa gastrointestinal

PRECAUCIONESEnfermedades hematoloacutegicas y pxs con quimioterapia o radiacioacuten Enfermedades dentales Disfuncioacuten renal Hepatitis o ictericiaCONTRAINDICADOEmbarazo y Lactancia

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MISCELANEOS

HALOPROGIN

TOLNAFTATO

CICLOPIROX OLAMINA

ACIDO PROPIONICO Y CAPRILICO

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Evitar durante el embarazo y en la lactancia debido al riesgo de alteracioacuten tiroidea en el recieacuten nacido DOSIS 1ml TID x 6 semanas minimo

Sporotricosis cutaacuteneaAbsorcioacuten adecuada y distribucioacuten muy amplia Mal toleradoEFECTOS ADVERSOSSialorreaSabor amargo y metaacutelicoNaacuteuseas y erutusCongestioacuten nasalLagrimeoErupcioacuten exanteacutemica acneacute e hipotiroidismo

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

MISCELANEOS

YODURO POTASICO

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CICLOPIROX OLAMINA

Fungicida contra Cagravendida albicans bull Epidermophflocosumbull Microsp canis bull T rubrum Malassezia furfur

Vida media 17h Penetra foliacuteculos

pilosos y Gl Sebaacuteceas Crema y locioacuten al 1

Hipersensibilidad|

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HALOPROGIN

Triclorofenol- Eter fenoacutelico halogenado

Fungicida contra

Epidermophyton

Pityrosporum

Microsporum

Trichophyton

Candida

Absorcioacuten escasa por piel

Irritacioacuten ardor y vesiculacioacuten

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HALOPROGINbull Tintildea crural Tintildea manobull Tintildea corporal

Tintildea pedis (80) Tintildea Versicolor y plantar

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TOLNAFTATO Tiocarbamato Actuacutea en casi todas las micosis

cutaacuteneas causadas por

bull Tricophitumbull Rubrum bull Tonsuransbull Mentagraphytes bull Microsporumbull Canisbull Audouini bull Gypseum M furfur Ineficaz contra Caacutendida (tintildea de los pies)

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TOLNAFTATO

Presentaciones Espuma Pomada

Crema

Talco

Aerosol

Liacutequido

Jabograven

TRATAMIENTO

7- 21 diacuteas BID

Prurito

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FungistaacuteticoSintetizados de una especie de Penicillium griseofolvum Buena distribucioacuten Hiacutegado muacutesculo tejido graso y piel Excrecioacuten renal Vida media 9- 42hAbsorcioacuten GI disminuye con barbitugravericos y mejora cuando se administra con alimentos grasosMuy insolubles

MMECANISMO DE ACCION MECANISMO DE ACCIONInterfiere en la siacutentesis de proteiacutenas y los aacutecidos nucleicos de la pared celular de hongos en crecimiento activo y afecta el sistema microtubular alterando la estructura del huso mitoacutetico y detiene en consecuencia el crecimiento de la ceacutelula Se deposita en la piel de reciente formacioacuten donde se une a la queratinaDebido a que su accioacuten es prevenir la infeccioacuten de estas estructuras de la piel nueva se debe administrar durante 2-6 semanas para las infecciones de la piel y el cabello para permitir la sustitucioacuten de la queratina infectada por las estructuras resistente

GRISEOFULVINA

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TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSISMicosis de piel cabello y untildeas

bull Microsporum canis Epidermophytum flocosum

Trichophiton

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-GRISEOFULVINA

Efectos Adversos

GI lengua suburral SN neuritis confusioacuten veacutertigo ataxia

cefalea y visioacuten borrosa Hepatotoxicidad carcinogeacutenesis y

teratogeacutenesis Fotosensibilidad fatigaRenal albuminuria y cristaluria Leucopenia y trombocitopenia

Ha sido reemplazada por los nuevos medicamentos itraconazol y terbinafinaDosisNintildeos 10mgkd c12hAdultos 500 mg a 1g c12h

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ACIDOS

Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficacesCaros

Dermatomicosis

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Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)

Accioacuten fungistaacutetica del acido benzoico

Accioacuten queratolica del acido saliciacutelico

Tratamiento por semanas a meses

Efectos adversos Irritacioacuten

Tintildea del cabello

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ACIDO UNDECILENICO Fungistaacutetica

Fungicida por exposiciograven duradera y a altas concentraciones

PRESENTACIONES

Espuma pomada crema talco aerosol jabograven y liquido

INDICACIONES

Dermatitis amoniacal

Tintildea de los pies

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ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS

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Micosis Faacutermaco de eleccioacuten Faacutermaco alternativo

ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS

Anfotericina B mas Flucitosina Meningitis criptococica por su efecto sineacutergico

Fluconazol mas Flucitosina Tratamiento efectivo en infecciones graves por caacutendida albicans y en meningitis criptococica en pacientes con VIH

TERAPIAS COMBINADAS

  • Antimicoticos
  • ANTIMICOTICOS FACTORES DE RIESGO
  • ANTIMICOTICOS
  • Slide 4
  • Nistatina- 1950
  • Slide 6
  • ANTIMICOTICOS
  • ANTIMICOTICOS (2)
  • ANFOTERICINA B
  • ANTIMICOTICOS (3)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (2)
  • DOSIS DE LA ANFOTERICINA B
  • Slide 14
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (3)
  • Slide 16
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (4)
  • Slide 18
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (5)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (6)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (7)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (8)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (9)
  • ECONAZOL
  • MICONAZOL
  • Slide 26
  • Oxiconazol y sertaconazol
  • SULCONAZOL
  • TIOCONAZOL
  • TRIAZOLES
  • TRIAZOLES (2)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS TRIAZOLES
  • Slide 33
  • ITRACONAZOL
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (10)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (11)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (12)
  • TERCONAZOL
  • Slide 40
  • ALILAMINAS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (13)
  • BUTENAFINA
  • Slide 44
  • LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (14)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (15)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (16)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (17)
  • I
  • INDICACIONES
  • FLUCITOCINA
  • MISCELANEOS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (18)
  • CICLOPIROX OLAMINA
  • HALOPROGIN
  • HALOPROGIN (2)
  • TOLNAFTATO
  • TOLNAFTATO (2)
  • GRISEOFULVINA
  • TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSIS Micosis de piel cabello y
  • -GRISEOFULVINA
  • ACIDOS Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficaces Caros
  • Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)
  • ACIDO UNDECILENICO
  • Slide 66
  • Slide 67
Page 7: Antimicoticos

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POLIENOSPOLIENOS

Anfotericina B Nistatina

ANTIMICOTICOS POLIENOS

ANTIMICOTICOS

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MECANISMO DE ACCION DE LOS POLIENOS

1

2

3

Dantildean la membrana del hongo x union al ergosterol (membrana del hongo)

Lesioacuten oxidativa a los hongos

Se forman porosescape por filtracioacuten de moleacuteculas pequentildeas

ANTIMICOTICOS

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Streptomyces nodosusEs el antimicoacutetico mas importante en el tratamiento de las micosis sisteacutemicas Amplio espectroFungistaacutetico o fungicida

Casi insoluble en agua y por esto es preparada como una suspensioacuten coloidal de anfotericina B y desoxicolato soacutedico para inyeccioacuten intravenosa

ANFOTERICINA B

Macroacutelido heptaeacutenico que contiene 7 dobles enlaces conjugados en posicioacuten trans y es 3-amino-66-dideoximanosa (micosamina) unida al anillo principal por un enlace glucosiacutedico

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FARMACOCINETICA

Mala absorcioacuten en el tracto GI

Por viacutea IM es irritante

poco penetracioacuten al LCR humor vitrio y liquido Amnioacuteticopoco penetracioacuten al LCR humor vitrio y liquido Amnioacutetico

Via oral Para colonizacioacuten intestinal por Candida

Viacutea intratecal en meningitis graves causadas por Coccidioides

ANFOTERICINA B

bull Circula en un 90-95 ligada a lipoproteiacutenasbull De 2 a 5 aparece en la orina- Excrecioacuten diaria es lenta bull Por su unioacuten extensa a los tejidos Vida media aproximada de 15 diacuteas

ANTIMICOTICOS

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INDICACIONES DE LA ANFOTERICINA B

bull Sporothix schenckiibull Coccidioides immitis

bull Caacutendida albicansbull Cryptococcus neoformans

Penicillum marneffei

bull Paracoccidioides braziliensisbull Aspergillus fumigatus

bull Blastomyces dermatitidisbull Histoplasma capsulatum

Los agentes de mucormicosis

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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bull Escalofriacuteos (50) bull Voacutemitos(20)bull Fiebrebull Trombocitopenia bull Anemiabull Mialgias

artralgias Cardiovascular (Taquicardia y arritmias) Hipopotasemia

IRA (oliguriaanuria)

EFECTOS ADVERSOS DE LA ANFOTERICINA B

bull Hipoglucemiabull Hipotensioacuten AnafilaxiaEfectos neurotoacutexicos (visioacuten borrosa o doble hipoacusia parestesia confusioacuten incoherencia delirio depresioacuten obnubilacioacuten convulsiones Cefaleabull Mareos

bull Se observan anomaliacuteas de las pruebas de funcioacuten hepaacuteticabull Se debe monitorear dos veces por semana la creatinina el potasio el bicarbonato y el hematocritobull En caso de escalofriacuteos y voacutemitos administrar ASADifenhidramina 20-50 mg oacute 25 a 100 mg IV dehidrocortisona

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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Su toxicidad aumenta combinada con aminoglucosidos

VIA INTRAVENOSA

bull Dosis x goteo lento (de eleccioacuten) de 05 a 1 mgkgdiacutea en solucioacuten glucosada al 5en un lapso de 4 horas

Se recomienda aplicar la dosis de prueba de 1 mg diluido en 10-20 cc de solucioacuten glucosada al 5 para pasar por infusioacuten en 20min bull La esofagitis por Caacutendida en adultos 015 a 02 mgkgdiacutea

bull La mucormicosis o la aspergilosis invasoras 10 a 12 mgkgdiacutea hasta deterner su evolucioacuten

bull Meningitis por Coccidioides goteo intrarraquiacutedeo a dosis de 005 a 01 mg Fiebre y cefalea son reacciones comunes y pueden disminuir con administracioacuten intrarraquiacutedea de 10 a 15 mg de hidrocortisona

DOSIS DE LA ANFOTERICINA B

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NISTATINA

Antifuacutengico polieacutenico que se aiacutesla de cultivos de Streptomyces nourseiSu efecto antimicoacutetico depende de su unioacuten a los esteroles de

la membrana celular a los hongos susceptibles

FARMACOCINETICASu absorcioacuten en el tubo digestivo es muy mala a no ser que se den dosis muy elevadas

No usar x via IM ni IV

Poca absorcioacuten aplicada sobre piel o mucosas

La poca cantidad que pueda absorberse se desactiva en un 95 por el metabolismo Eiminacioacuten renal

EFECTOS SECUNDARIOSTrastornos gastrointestinales Nauseas voacutemitos diarreas y dolor abdomina

Prurito y dermatitis

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Infecciones cutaacuteneas y mucosas originadas por caacutendida albicans Candidiasis rino-fariacutengea candidiasis vulvo-vaginal candidiasis digestivas y orales Las producidas por el genero cryptococcus Tambieacuten se puede usar de manera preventiva en pacientes diabeacuteticos con inmunodeficiencia Menor actividad que los azoles en candidiasis vaginal

Oral candidiasis bucal e intestinal400000 a 600000 UI cuatro veces al diacutea (grageas o polvo para suspensioacuten) Candidiasis cutaacutenea o moco cutaacutenea aplicar crema dos o tres veces al diacutea

Intravaginal1 tableta vaginal de 100000 UI o 4 g de la crema vaginal una o dos veces al diacutea x 2 semanas NintildeosCandidiasis bucal o intestinal100000 a 200000 U QID (gotas Prematuros y neonatos de muy bajo peso deben recibir 1ml de 100000 Uml

INDICACIONES DE LA NISTATINA

DOSIS

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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AZOLES

TRIAZOLES

FLUCONAZOL

ITRACONAZOL

TERCONAZOL

VORICONAZOL

IMIDAZOLES

OXICONAZOL

ECONAZOL

BIFOCONAZOL

KETOCONAZOL

SERTACONAZOL

BUTOCONAZOL

ISOCONAZOL

SULCONAZOL

MICONAZOL

CLOTRIMAZOL

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AZOLESCompuestos heterociacuteclicos aromaacuteticos de cinco anillos en el cual se han sustituido aacutetomos de carbono por aacutetomos de nitroacutegeno (Diazoles Triazoles Tetrazoles y oxazoles contienen tambieacuten oxiacutegeno Tiazoles contienen azufre MECANISMO DE ACCION

A Imidazoles

Se ligan al componente heme del citocromo p-450 del hongo

de lanosterol al producto final ergosterol (membrana del hongo)

I inhibe la desmetilasa de 14- esterol

Este sistema es incapaz de proveer las enzimas necesarias para la demetilacioacuten

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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Blastomyces dermatitidis

Candida albicans tropicalis parapsilopsis

Histoplasma capsulatum

Coccidioides

Criptococcus neoformans

ACTIVIDAD TERAPEUTICA

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KETOCONAZOL

Fue el primer azol oral introducido en el uso cliacutenico

Tiene mayor potencia de inhibir enzimas del citocromo P450

Posee capacidad terapeacuteutica amplia en tratamiento de diversas micosis Buena absorcioacuten GIque aumenta con la presencia de alimentos Biodisponibilidad depende del pH gaacutestrico aacutecido Unioacuten a proteiacutenas del 84 - 99 principalmente a la albuacutemina

Tiene una unioacuten a proteiacutenas del 84 - 99 principalmente a la albuacutemina

A Imidazoles

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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MECANISMO DE ACCIOacuteN

1 Inhibe el proceso de metilacioacuten impidiendo el paso de esterol a ergosterol alterando la permeabilidad de la membrana

2 Su efecto sobre los sistemas oxidativos y peroxidativos producen acumulacioacuten intracelular de peroacutexidos toacutexicos

KETOCONAZOL

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

INDICACIONES DE KETOCONAZOL

1 Blastomicosis2 Histoplasmosis3 Coccidioidomicosis4 Seudoalesteriasis5 Paracoccidioidomicosis6 Tintildeas versicolor7 Candidiasis oral vaginal y mucocutanea

Micosis superficiales y sisteacutemicas

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bull Absorcioacuten variable viacutea oralbull Requiere medio acido para su absorcioacuten bull Los alimentos no interfierenbull Mas del 90 unido a proteiacutenasbull Rifampicina reduce concentracioacuten de ketoconazol en un 50bull Ketoconazol interfiere con ciclosporina haciendo que esta produzca

nefrotoxicidadbull Se distribuye en la mayoriacutea de los fluidos corporalesbull Tiene metabolismo hepaacutetico con eliminacioacuten biliarbull No atraviesa la barrera hematoncefalicabull No necesita ajustes de dosis en Insuficiencias renalesbull Esta contraindicado en el embarazo y la lactancia

DOSIS

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

FARMACOCINETICA DEL KETOCONAZOL

400mg vo d por 4 semanas 100mgd por 6 meses candidiasis vaginal croacutenica Nintildeos 33 a 66 mgkgdiacutea

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bull Naacuteuseas Voacutemitosbull Anorexiabull Erupcioacuten aleacutergicabull Caiacuteda del cabellobull Tinnitusbull Constipacioacuten yo diarreabull Anormalidades endocrinas (por la inhibicioacuten de la citocromo P450)bull Irregularidades menstrualesbull Ginecomastia y disminucioacuten de la libido por disminucioacuten transitoria

de concentraciones plasmaacuteticas de testosterona libre y C-17b estradiol

bull Disminucioacuten del colesterol plasmaacuteticobull Incremento asintomaacutetico leve de aminotransferasasbull Hepatitis (muy rara)

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

Efectos adversos

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ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

CLOTRIMAZOL

Indicaciones

Absorcioacuten en vagina es de 3 a 10Concentraciones fungicidas persisten 3 dias despues de su apicacioacuten

Metabolizada en el hiacutegado y excretada por la bilis

Ardor leve en la aplicacioacuten vaginal Coacutelico en mitad inferior del vientre Incremento de la frecuencia de miccioacuten Erupcioacuten cutaacutenea Sensacioacuten punzante edema descamacioacuten y prurito Aumento de la concentracioacuten de creatinina

Dermatofitosis 60 - 100 Candidiasis cutaacuteneas 80 - 100 Candidiasis vulvovaginal 80 Candidiasis oral

EFECTOS ADVERSOS

Uacutenico anti fuacutengico que se da durante el embarazo

DOSIS

Oacutevulos o tabletas vaginales 100 mg cnoche x 7 diacuteas200 (3d) 500 1 vez Crema vaginal (5gDU x 7 a 14d y VO 200 mg Piel BID

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ECONAZOLAbsorcioacuten Penet

ra faacutecilmente el

estrato

corneo y

aparece en concentraciones eficaces

hasta la

capa media de la

dermis

CONTRAINDICACIONESHipersensibilidad

CANDIDIASIS CUTAN

EA crema al 1 BID

ONICOMICOSI

S(crema

o locioacuten)

BIDVULVOVAGINI

TIS1 tab x 3 dias

BALANOPOST

ITIS crema

DU x 3d

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MICONAZOL

Penetra faacutecilmente el estrato corneo de la piel y persiste x mas de 4

diacuteas

bull En la sangre y vagina se absorve poco

bull Vida media de 24 horas bull Unioacuten a proteiacutenas plasmaacuteticas

del 90bull Metabolismo hepaacutetico y

excrecioacuten urinaria y heces

EFECTOS ADVERSOS

bull Ardor prurito o irritacioacuten coacutelicos (VAGINAL)

bull Cefalea eritemabull Dosis oral o intravenosabull Micosis cutaacutenea crema BID x 3 a 5

semanas y continuar el tratamientobull durante 10 diacuteas con el fin de

prevenir la recaiacutedasbull Contraindicaciones

Hipersensibilidad

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bull BUTOCONAZOL

Absorcioacuten Mucosa vaginal

Vida media 21 a 24 horas

Indicacioacuten terapeacuteutica Vulvitis vaginitis vulvo vaginitis por candida

EFECTOS ADVERSOSPrurito irritacioacuten edema

DOSISAplicar en la mucosa vaginal (crema al 2pomada spray ) por la noche antes de acostarse x 3 diacuteas Embarazo (II y III trimestre) x 6 diacuteas

CONTRAINDICACIONESHipersensibilidad a la droga

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Oxiconazol y sertaconazol Imidazoles

Nitrato de oxiconazol Crema y locioacuten

REACCIONES ADVERSASPrurito Ardor Irritacioacuten Eritema Viacutea de administracioacuten

Vaginal y cutaacuteneo CONTRAINDICACIONHipersensibilidad

Sertaconazol Crema al 12 Ovulos

Tratamiento toacutepico de infecciones causadas por Dermatofitos patoacutegenos comunes

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SULCONAZOL

bull Antimicoacutetico de uso toacutepico

bull Excrecioacuten Renal y biliarbull EFECTOS ADVERSOSbull Prurito ardor o eritema

bull DOSISbull Nitrato solucioacuten y cremabull Aplicar BID x 2 a 3 semanas bull CONTRAINDICACIONbull Hipersensibilidad

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TIOCONAZOL

Vulvovaginitis por Candida

A la hora de acostarse

la mujer se aplica una

sola dosis

Dosis de 46 g de la pomada que contiene 300 mg

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TRIAZOLES

bull ITRACONAZOLbull RAVUCONAZOL

POSACONAZOLFLUCONAZOL

VORICONAZOLTERCONAZOL

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bull Administracioacuten sisteacutemica

Contraindicados durante el embarazo y la lactancia

bull Espectro antimicoacutetico maacutes amplio que imidazoles

Se metabolizan maacutes lentamente y tienen menores efectos sobre la siacutentesis de esteroides endoacutegenos que los imidazoles

Su gran potencia redujo la duracioacuten del tratamiento de las micosis

Inhiben la enzima esterol 14-alfa-desmetilasa una monooxidasa dependiente del citocromo P450 y deterioran la siacutentesis del ergosterol de la membrana del hongo acumulandose en 14 ndash metilesteroles

TRIAZOLES

Reaccioacuten adversa mas comuacuten es el trastorno GI

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ITRACONAZOL

Mayor absorcioacuten con alimentos Vida media es de 30 hDisponible en formulaciones orales e intravenosas Dosis de 100-400mgd

Azol de eleccioacuten para el tratamiento de la enfermedad debido a los hongos dimoacuterficos1 Histoplasma2 Blastomyces3 Sporothrix

Actividad contra Aspergillus pero ha sido sustituido por el voriconazol como medicamento de eleccioacuten para la aspergilosis

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS TRIAZOLES

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Micosis superficiales y profundas

ACTIVIDAD CONTRA DOSIS

2

Para sosteacuten de individuos con SIDA e Histoplasmosis diseminada

Esporotricosis cutaacutenea

Aspergilosis

Seudo alesteriasis

Efectos adversos GI Nauseas (+)voacutemitos diarrea Dolor abdominal IC Mareosalopecia

Hipertrigliceridemia Hipopotasemia Erupciones (sd de steven Johnson) Hepatotoxicidad

INDICACIONES DEL ITRACONAZOL

INTERACCIONESAstemizolCisapridaTerfenadina Rifamicinas Rifapentina rifampicina rifabutina )

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ITRACONAZOL

Criptococosisbull 400 mgdiacutea x 8 semanas

DOSISbull ASPERGILOSISbull Adultos 200 mg IV BID x 2 diacuteas y bull luego 1 vezd x 14 d bull VO200 a 400 mg una vez al diacutea x bull 3 meses 3-16 antildeos 100mgd

COCCIDIODOMICOSIS bull 200 mg BID

bull MENINGITIS CRIPTOCOCOSICAbull en pxs con SIDAbull 600 mgd (vo) x 3 dias seguida de bull 200 mg BID x 8 semanas

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Es un bistriazol furado Es un inhibidor de CYP3A4 y

CYP2C9 Eleva concentraciones plasmaacuteticas

Amprenavircisaprida ciclosporina fenitoina sulfunilureas teofilina telitromicina warfarina

FARMACOCINETICA

bull Viacutea oral o IVbull Buena absorcioacuten por viacutea gastrointestinal bull No se altera por alimentos ni por la acidez gaacutestricabull Difunde a todos lo liacutequidos del organismo esputo saliva y LCR bull El 90 de una dosis se elimina a traveacutes de la orina bull Vida media de 25 horas

Es un inhibidor potente y especiacutefico de la siacutentesis de esteroles fuacutengicos

FLUCONAZOL

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INDICACIONES DE FLUCONAZOL

ACTIVIDAD CONTRA ACTIVIDAD CONTRA

Candidiasis orafaringeaesofaacutegica vulvovaginal y sisteacutemicas Meningitis criptococcuss neoformans Blastomicosis Histoplasmosis Profilaxis de pacientes con el VIH y Ca

EFECTOS ADVERSOSDosis mayores de 200mgdiacutea nauseas y voacutemitosPacientes que reciben 800mgdiacutea pueden necesitar antiemeacuteticos (IV)Cefaleas Erupciones cutaacuteneasDolor abdominal Diarrea Insuficiencia hepaacuteticaSiacutendrome de Stevens ndashJohnson Visioacuten borrosa Fotofobia Alteraciones de la percepcioacuten del colorAlucinaciones visualesConfusioacuten

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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FLUCONAZOL

Adultos (V o)200 a 400 mg el primer diacutea y luego 100 a 400 mg dia x varias semanas o mesesInfecciones vaginales 150mgDU

DOSISDOSIS

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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VORICONAZOL

DESCRIPCION

Similar al itraconazol en su espectro de accioacutenExcelente actividad frente a Candida y hongos dimoacuterficos Menos toacutexico que la anfotericina Tratamiento de eleccioacuten para la aspergilosis invasiva

FARMACOCINETICA Buena absorcion por viacutea oral Biodisponibilidad superior al 90 Metabolismo hepaacutetico

EFECTOS ADVERSOSbull Los trastornos visuales son comunes cambios en la visioacuten del color o brillo Fotosensibilidad bull Dermatitis (tratamiento oral croacutenico)

Dosis 400 mg d

TRIAZOLES

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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TERCONAZOL

bull La eficacia cliacutenica es igual que el clotrimazol en pacientes con

bull candidosis vaginal

bull Ovulos vaginal de 80mg x 3 dias

bull Crema vaginal al 04 x 7 dias

bull Crema al 08 x 3 dias

bull METABOLISMO bull Hepatico

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POSACONAZOLTriazol parecido al itraconazol

RAVUCONAZOLSe relaciona estructural mente con el fluconazol y voriconazol

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ALILAMINAS

BUTENAFINA

TERBINAFINA

NAFTIFINA

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ALILAMINAS TERBINAFINAAntimicotico sinteacutetico fungicida x via oral

Tratamiento de la dermatofitosis (tintildea versicolorcapitis) y onicomicosis Contraindicada durante el embarazo y en insuficiencia hepaacutetica Dosis de 250 mg d

MECANISMO DE ACCION FARMACOCINETICA

Interfiere con la biosiacutentesis del ergosterol e inhibe la enzima escualeno epoxidasa de los hongos Esto conduce a la acumulacioacuten de esteroles escualenos que son toacutexico para el organismo

Buena absorcion y unioacuten a proteiacutenas plasmaacuteticas

Vida media de 12 horas

Se acumula en piel untildeas y grasaEFECTOS ADVERSOSGI y cefalea

No afecta el sistema citocromo P450 y se ha demostrado ninguna interaccioacuten significativa con otro medicamento

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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BUTENAFINA

bull Topica

Rxs de hipersensibilidad

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TINtildeASFungicida de amplio espectro Buena tolerancia

Crema o gel al 1 BID Irritacioacuten local Dermatitis por contacto

NAFTIFINA

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LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS

CASPOFUNGINA

ANIDULAFUNGINA

MICAFUNGINA

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LIPOPEPTIDOS

EQUINOCANDINAS EQUINOCANDINAS EQUINOCANDINAS

Son grandes peacuteptidos ciacuteclicos y semisinteacuteticos e hidrosolubles vinculados a un aacutecido graso de cadena larga Sintetizados a partir de Glarea lozoyensisSon activos frente a Candida y Aspergillus invasora(no neoformans) o cuando no hay respuesta a anfotericina B

MECANISMO DE ACCIONActuacutean a nivel de la pared celular del hongo mediante la inhibicioacuten de la siacutentesis de (B 1-3)-glucano esto da lugar a la interrupcioacuten de la pared celular del hongo y la muerte celular

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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FARMACOCINETICA

Equinocandinas soacutelo IV DU dia (70mg inicio y luego 50mg La vida media es de 9 a 11 horas Excrecioacuten renal y x el tracto gastrointestinal Ajustar a dosis en insuficiencia hepaacutetica grave Micafungina tiene propiedades similares con una vida media de 11-15 horas

Aspergilosis traqueal

Candidiasis esofaacutegica

EFECTOS ADVERSOS EFECTOS ADVERSOS

Muy bien toleradosEscasos efectos GI Eritema Flebitis

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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bull CASPOFUNGINAbull No se absorve en aparato GI

INDICACIONES bull Candidabull Aspergilosis

Hongos dimorficos Histoplasma capsulatum Coccidiodes immitis Blastomyces dermatiditis Trichosporum beigelii Fusarium Rhizopus arrhizus

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

Efectos adversos Fiebre Cefalea

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Se convierte intracelularmente primero en 5-FU y luego a 5-monofosfato fluorodeoxiuridi y trifosfato fluorouridina (FUTP) que inhiben la siacutentesis de ADN y ARN

El fluoruracilo compite con el uracilo interfiriendo con la siacutentesis de los nucleoacutetidos pirimidiacutenicos e interrumpiendo la sintesis del ADN y de las proteiacutenas

La flucitosina tambieacuten puede ser convertido a aacutecido fluorodeoxiuridilico que inhibe la enzimas timidilato sintasa y que tambieacuten interrumpe la siacutentesis del ADN

PIRIMIDINASFLUCITOCINA

La 5-fluocitosina es una pirimidina fluorada relacionada con el fluoruracilo

Su espectro de accioacuten es mucho maacutes estrecho que el de anfotericina B

MECANISMO DE ACCION

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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FARMACOCINETICA DE LA FLUCITOCINA

Buena absorcioacuten por viacutea oral (gt 90) los alimentos disminuyen la velocidad de absorcioacuten Vida media de 1-2 horas Se une poco a las proteiacutenas Se distribuye en todo el organismo incluyendo LCR Eliminacioacuten renal y por hemodiaacutelisis La concentracioacuten del faacutermaco aumenta en la insuficiencia renal SIDA y conduce a toxicidadResistenciaInactivacioacuten de la permeasa

Las concentraciones seacutericas maacuteximas se debe medir perioacutedicamente en pacientes con insuficiencia renal y mantenerse entre 50 y 100 mcg ml

Flucitocina + Anfotericina B Meningitis criptococicaFlucitocina + itraconazol cromoblastomicosis

Dosis 100-150 mgkgd c6h combinado con anfotericina o fluconazol

I

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INDICACIONES

bull Aspergillus bull Candida glabrata y

otrasbull Cladosporium bull Cryptococcus

neoformansbull Phialophora bull Sporothrix schenckiibull Cromoblastomicosis

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FLUCITOCINA

INTERACCIONESSinergia con anfotericina B en

Cryptoccus neoformansAntineoplaacutesicos

Norfloxacina

La toxicidad de la flucitosina afecta sobre todo a los tejidos en raacutepido crecimiento como la meacutedula oacutesea y las ceacutelulas

epiteliales de la mucosa gastrointestinal

PRECAUCIONESEnfermedades hematoloacutegicas y pxs con quimioterapia o radiacioacuten Enfermedades dentales Disfuncioacuten renal Hepatitis o ictericiaCONTRAINDICADOEmbarazo y Lactancia

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MISCELANEOS

HALOPROGIN

TOLNAFTATO

CICLOPIROX OLAMINA

ACIDO PROPIONICO Y CAPRILICO

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Evitar durante el embarazo y en la lactancia debido al riesgo de alteracioacuten tiroidea en el recieacuten nacido DOSIS 1ml TID x 6 semanas minimo

Sporotricosis cutaacuteneaAbsorcioacuten adecuada y distribucioacuten muy amplia Mal toleradoEFECTOS ADVERSOSSialorreaSabor amargo y metaacutelicoNaacuteuseas y erutusCongestioacuten nasalLagrimeoErupcioacuten exanteacutemica acneacute e hipotiroidismo

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

MISCELANEOS

YODURO POTASICO

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CICLOPIROX OLAMINA

Fungicida contra Cagravendida albicans bull Epidermophflocosumbull Microsp canis bull T rubrum Malassezia furfur

Vida media 17h Penetra foliacuteculos

pilosos y Gl Sebaacuteceas Crema y locioacuten al 1

Hipersensibilidad|

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HALOPROGIN

Triclorofenol- Eter fenoacutelico halogenado

Fungicida contra

Epidermophyton

Pityrosporum

Microsporum

Trichophyton

Candida

Absorcioacuten escasa por piel

Irritacioacuten ardor y vesiculacioacuten

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HALOPROGINbull Tintildea crural Tintildea manobull Tintildea corporal

Tintildea pedis (80) Tintildea Versicolor y plantar

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TOLNAFTATO Tiocarbamato Actuacutea en casi todas las micosis

cutaacuteneas causadas por

bull Tricophitumbull Rubrum bull Tonsuransbull Mentagraphytes bull Microsporumbull Canisbull Audouini bull Gypseum M furfur Ineficaz contra Caacutendida (tintildea de los pies)

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TOLNAFTATO

Presentaciones Espuma Pomada

Crema

Talco

Aerosol

Liacutequido

Jabograven

TRATAMIENTO

7- 21 diacuteas BID

Prurito

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FungistaacuteticoSintetizados de una especie de Penicillium griseofolvum Buena distribucioacuten Hiacutegado muacutesculo tejido graso y piel Excrecioacuten renal Vida media 9- 42hAbsorcioacuten GI disminuye con barbitugravericos y mejora cuando se administra con alimentos grasosMuy insolubles

MMECANISMO DE ACCION MECANISMO DE ACCIONInterfiere en la siacutentesis de proteiacutenas y los aacutecidos nucleicos de la pared celular de hongos en crecimiento activo y afecta el sistema microtubular alterando la estructura del huso mitoacutetico y detiene en consecuencia el crecimiento de la ceacutelula Se deposita en la piel de reciente formacioacuten donde se une a la queratinaDebido a que su accioacuten es prevenir la infeccioacuten de estas estructuras de la piel nueva se debe administrar durante 2-6 semanas para las infecciones de la piel y el cabello para permitir la sustitucioacuten de la queratina infectada por las estructuras resistente

GRISEOFULVINA

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TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSISMicosis de piel cabello y untildeas

bull Microsporum canis Epidermophytum flocosum

Trichophiton

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-GRISEOFULVINA

Efectos Adversos

GI lengua suburral SN neuritis confusioacuten veacutertigo ataxia

cefalea y visioacuten borrosa Hepatotoxicidad carcinogeacutenesis y

teratogeacutenesis Fotosensibilidad fatigaRenal albuminuria y cristaluria Leucopenia y trombocitopenia

Ha sido reemplazada por los nuevos medicamentos itraconazol y terbinafinaDosisNintildeos 10mgkd c12hAdultos 500 mg a 1g c12h

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ACIDOS

Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficacesCaros

Dermatomicosis

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Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)

Accioacuten fungistaacutetica del acido benzoico

Accioacuten queratolica del acido saliciacutelico

Tratamiento por semanas a meses

Efectos adversos Irritacioacuten

Tintildea del cabello

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ACIDO UNDECILENICO Fungistaacutetica

Fungicida por exposiciograven duradera y a altas concentraciones

PRESENTACIONES

Espuma pomada crema talco aerosol jabograven y liquido

INDICACIONES

Dermatitis amoniacal

Tintildea de los pies

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ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS

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Micosis Faacutermaco de eleccioacuten Faacutermaco alternativo

ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS

Anfotericina B mas Flucitosina Meningitis criptococica por su efecto sineacutergico

Fluconazol mas Flucitosina Tratamiento efectivo en infecciones graves por caacutendida albicans y en meningitis criptococica en pacientes con VIH

TERAPIAS COMBINADAS

  • Antimicoticos
  • ANTIMICOTICOS FACTORES DE RIESGO
  • ANTIMICOTICOS
  • Slide 4
  • Nistatina- 1950
  • Slide 6
  • ANTIMICOTICOS
  • ANTIMICOTICOS (2)
  • ANFOTERICINA B
  • ANTIMICOTICOS (3)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (2)
  • DOSIS DE LA ANFOTERICINA B
  • Slide 14
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (3)
  • Slide 16
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (4)
  • Slide 18
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (5)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (6)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (7)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (8)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (9)
  • ECONAZOL
  • MICONAZOL
  • Slide 26
  • Oxiconazol y sertaconazol
  • SULCONAZOL
  • TIOCONAZOL
  • TRIAZOLES
  • TRIAZOLES (2)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS TRIAZOLES
  • Slide 33
  • ITRACONAZOL
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (10)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (11)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (12)
  • TERCONAZOL
  • Slide 40
  • ALILAMINAS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (13)
  • BUTENAFINA
  • Slide 44
  • LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (14)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (15)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (16)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (17)
  • I
  • INDICACIONES
  • FLUCITOCINA
  • MISCELANEOS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (18)
  • CICLOPIROX OLAMINA
  • HALOPROGIN
  • HALOPROGIN (2)
  • TOLNAFTATO
  • TOLNAFTATO (2)
  • GRISEOFULVINA
  • TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSIS Micosis de piel cabello y
  • -GRISEOFULVINA
  • ACIDOS Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficaces Caros
  • Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)
  • ACIDO UNDECILENICO
  • Slide 66
  • Slide 67
Page 8: Antimicoticos

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MECANISMO DE ACCION DE LOS POLIENOS

1

2

3

Dantildean la membrana del hongo x union al ergosterol (membrana del hongo)

Lesioacuten oxidativa a los hongos

Se forman porosescape por filtracioacuten de moleacuteculas pequentildeas

ANTIMICOTICOS

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Streptomyces nodosusEs el antimicoacutetico mas importante en el tratamiento de las micosis sisteacutemicas Amplio espectroFungistaacutetico o fungicida

Casi insoluble en agua y por esto es preparada como una suspensioacuten coloidal de anfotericina B y desoxicolato soacutedico para inyeccioacuten intravenosa

ANFOTERICINA B

Macroacutelido heptaeacutenico que contiene 7 dobles enlaces conjugados en posicioacuten trans y es 3-amino-66-dideoximanosa (micosamina) unida al anillo principal por un enlace glucosiacutedico

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FARMACOCINETICA

Mala absorcioacuten en el tracto GI

Por viacutea IM es irritante

poco penetracioacuten al LCR humor vitrio y liquido Amnioacuteticopoco penetracioacuten al LCR humor vitrio y liquido Amnioacutetico

Via oral Para colonizacioacuten intestinal por Candida

Viacutea intratecal en meningitis graves causadas por Coccidioides

ANFOTERICINA B

bull Circula en un 90-95 ligada a lipoproteiacutenasbull De 2 a 5 aparece en la orina- Excrecioacuten diaria es lenta bull Por su unioacuten extensa a los tejidos Vida media aproximada de 15 diacuteas

ANTIMICOTICOS

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INDICACIONES DE LA ANFOTERICINA B

bull Sporothix schenckiibull Coccidioides immitis

bull Caacutendida albicansbull Cryptococcus neoformans

Penicillum marneffei

bull Paracoccidioides braziliensisbull Aspergillus fumigatus

bull Blastomyces dermatitidisbull Histoplasma capsulatum

Los agentes de mucormicosis

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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bull Escalofriacuteos (50) bull Voacutemitos(20)bull Fiebrebull Trombocitopenia bull Anemiabull Mialgias

artralgias Cardiovascular (Taquicardia y arritmias) Hipopotasemia

IRA (oliguriaanuria)

EFECTOS ADVERSOS DE LA ANFOTERICINA B

bull Hipoglucemiabull Hipotensioacuten AnafilaxiaEfectos neurotoacutexicos (visioacuten borrosa o doble hipoacusia parestesia confusioacuten incoherencia delirio depresioacuten obnubilacioacuten convulsiones Cefaleabull Mareos

bull Se observan anomaliacuteas de las pruebas de funcioacuten hepaacuteticabull Se debe monitorear dos veces por semana la creatinina el potasio el bicarbonato y el hematocritobull En caso de escalofriacuteos y voacutemitos administrar ASADifenhidramina 20-50 mg oacute 25 a 100 mg IV dehidrocortisona

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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Su toxicidad aumenta combinada con aminoglucosidos

VIA INTRAVENOSA

bull Dosis x goteo lento (de eleccioacuten) de 05 a 1 mgkgdiacutea en solucioacuten glucosada al 5en un lapso de 4 horas

Se recomienda aplicar la dosis de prueba de 1 mg diluido en 10-20 cc de solucioacuten glucosada al 5 para pasar por infusioacuten en 20min bull La esofagitis por Caacutendida en adultos 015 a 02 mgkgdiacutea

bull La mucormicosis o la aspergilosis invasoras 10 a 12 mgkgdiacutea hasta deterner su evolucioacuten

bull Meningitis por Coccidioides goteo intrarraquiacutedeo a dosis de 005 a 01 mg Fiebre y cefalea son reacciones comunes y pueden disminuir con administracioacuten intrarraquiacutedea de 10 a 15 mg de hidrocortisona

DOSIS DE LA ANFOTERICINA B

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NISTATINA

Antifuacutengico polieacutenico que se aiacutesla de cultivos de Streptomyces nourseiSu efecto antimicoacutetico depende de su unioacuten a los esteroles de

la membrana celular a los hongos susceptibles

FARMACOCINETICASu absorcioacuten en el tubo digestivo es muy mala a no ser que se den dosis muy elevadas

No usar x via IM ni IV

Poca absorcioacuten aplicada sobre piel o mucosas

La poca cantidad que pueda absorberse se desactiva en un 95 por el metabolismo Eiminacioacuten renal

EFECTOS SECUNDARIOSTrastornos gastrointestinales Nauseas voacutemitos diarreas y dolor abdomina

Prurito y dermatitis

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Infecciones cutaacuteneas y mucosas originadas por caacutendida albicans Candidiasis rino-fariacutengea candidiasis vulvo-vaginal candidiasis digestivas y orales Las producidas por el genero cryptococcus Tambieacuten se puede usar de manera preventiva en pacientes diabeacuteticos con inmunodeficiencia Menor actividad que los azoles en candidiasis vaginal

Oral candidiasis bucal e intestinal400000 a 600000 UI cuatro veces al diacutea (grageas o polvo para suspensioacuten) Candidiasis cutaacutenea o moco cutaacutenea aplicar crema dos o tres veces al diacutea

Intravaginal1 tableta vaginal de 100000 UI o 4 g de la crema vaginal una o dos veces al diacutea x 2 semanas NintildeosCandidiasis bucal o intestinal100000 a 200000 U QID (gotas Prematuros y neonatos de muy bajo peso deben recibir 1ml de 100000 Uml

INDICACIONES DE LA NISTATINA

DOSIS

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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AZOLES

TRIAZOLES

FLUCONAZOL

ITRACONAZOL

TERCONAZOL

VORICONAZOL

IMIDAZOLES

OXICONAZOL

ECONAZOL

BIFOCONAZOL

KETOCONAZOL

SERTACONAZOL

BUTOCONAZOL

ISOCONAZOL

SULCONAZOL

MICONAZOL

CLOTRIMAZOL

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AZOLESCompuestos heterociacuteclicos aromaacuteticos de cinco anillos en el cual se han sustituido aacutetomos de carbono por aacutetomos de nitroacutegeno (Diazoles Triazoles Tetrazoles y oxazoles contienen tambieacuten oxiacutegeno Tiazoles contienen azufre MECANISMO DE ACCION

A Imidazoles

Se ligan al componente heme del citocromo p-450 del hongo

de lanosterol al producto final ergosterol (membrana del hongo)

I inhibe la desmetilasa de 14- esterol

Este sistema es incapaz de proveer las enzimas necesarias para la demetilacioacuten

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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Blastomyces dermatitidis

Candida albicans tropicalis parapsilopsis

Histoplasma capsulatum

Coccidioides

Criptococcus neoformans

ACTIVIDAD TERAPEUTICA

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KETOCONAZOL

Fue el primer azol oral introducido en el uso cliacutenico

Tiene mayor potencia de inhibir enzimas del citocromo P450

Posee capacidad terapeacuteutica amplia en tratamiento de diversas micosis Buena absorcioacuten GIque aumenta con la presencia de alimentos Biodisponibilidad depende del pH gaacutestrico aacutecido Unioacuten a proteiacutenas del 84 - 99 principalmente a la albuacutemina

Tiene una unioacuten a proteiacutenas del 84 - 99 principalmente a la albuacutemina

A Imidazoles

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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MECANISMO DE ACCIOacuteN

1 Inhibe el proceso de metilacioacuten impidiendo el paso de esterol a ergosterol alterando la permeabilidad de la membrana

2 Su efecto sobre los sistemas oxidativos y peroxidativos producen acumulacioacuten intracelular de peroacutexidos toacutexicos

KETOCONAZOL

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

INDICACIONES DE KETOCONAZOL

1 Blastomicosis2 Histoplasmosis3 Coccidioidomicosis4 Seudoalesteriasis5 Paracoccidioidomicosis6 Tintildeas versicolor7 Candidiasis oral vaginal y mucocutanea

Micosis superficiales y sisteacutemicas

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bull Absorcioacuten variable viacutea oralbull Requiere medio acido para su absorcioacuten bull Los alimentos no interfierenbull Mas del 90 unido a proteiacutenasbull Rifampicina reduce concentracioacuten de ketoconazol en un 50bull Ketoconazol interfiere con ciclosporina haciendo que esta produzca

nefrotoxicidadbull Se distribuye en la mayoriacutea de los fluidos corporalesbull Tiene metabolismo hepaacutetico con eliminacioacuten biliarbull No atraviesa la barrera hematoncefalicabull No necesita ajustes de dosis en Insuficiencias renalesbull Esta contraindicado en el embarazo y la lactancia

DOSIS

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

FARMACOCINETICA DEL KETOCONAZOL

400mg vo d por 4 semanas 100mgd por 6 meses candidiasis vaginal croacutenica Nintildeos 33 a 66 mgkgdiacutea

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bull Naacuteuseas Voacutemitosbull Anorexiabull Erupcioacuten aleacutergicabull Caiacuteda del cabellobull Tinnitusbull Constipacioacuten yo diarreabull Anormalidades endocrinas (por la inhibicioacuten de la citocromo P450)bull Irregularidades menstrualesbull Ginecomastia y disminucioacuten de la libido por disminucioacuten transitoria

de concentraciones plasmaacuteticas de testosterona libre y C-17b estradiol

bull Disminucioacuten del colesterol plasmaacuteticobull Incremento asintomaacutetico leve de aminotransferasasbull Hepatitis (muy rara)

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

Efectos adversos

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ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

CLOTRIMAZOL

Indicaciones

Absorcioacuten en vagina es de 3 a 10Concentraciones fungicidas persisten 3 dias despues de su apicacioacuten

Metabolizada en el hiacutegado y excretada por la bilis

Ardor leve en la aplicacioacuten vaginal Coacutelico en mitad inferior del vientre Incremento de la frecuencia de miccioacuten Erupcioacuten cutaacutenea Sensacioacuten punzante edema descamacioacuten y prurito Aumento de la concentracioacuten de creatinina

Dermatofitosis 60 - 100 Candidiasis cutaacuteneas 80 - 100 Candidiasis vulvovaginal 80 Candidiasis oral

EFECTOS ADVERSOS

Uacutenico anti fuacutengico que se da durante el embarazo

DOSIS

Oacutevulos o tabletas vaginales 100 mg cnoche x 7 diacuteas200 (3d) 500 1 vez Crema vaginal (5gDU x 7 a 14d y VO 200 mg Piel BID

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ECONAZOLAbsorcioacuten Penet

ra faacutecilmente el

estrato

corneo y

aparece en concentraciones eficaces

hasta la

capa media de la

dermis

CONTRAINDICACIONESHipersensibilidad

CANDIDIASIS CUTAN

EA crema al 1 BID

ONICOMICOSI

S(crema

o locioacuten)

BIDVULVOVAGINI

TIS1 tab x 3 dias

BALANOPOST

ITIS crema

DU x 3d

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MICONAZOL

Penetra faacutecilmente el estrato corneo de la piel y persiste x mas de 4

diacuteas

bull En la sangre y vagina se absorve poco

bull Vida media de 24 horas bull Unioacuten a proteiacutenas plasmaacuteticas

del 90bull Metabolismo hepaacutetico y

excrecioacuten urinaria y heces

EFECTOS ADVERSOS

bull Ardor prurito o irritacioacuten coacutelicos (VAGINAL)

bull Cefalea eritemabull Dosis oral o intravenosabull Micosis cutaacutenea crema BID x 3 a 5

semanas y continuar el tratamientobull durante 10 diacuteas con el fin de

prevenir la recaiacutedasbull Contraindicaciones

Hipersensibilidad

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bull BUTOCONAZOL

Absorcioacuten Mucosa vaginal

Vida media 21 a 24 horas

Indicacioacuten terapeacuteutica Vulvitis vaginitis vulvo vaginitis por candida

EFECTOS ADVERSOSPrurito irritacioacuten edema

DOSISAplicar en la mucosa vaginal (crema al 2pomada spray ) por la noche antes de acostarse x 3 diacuteas Embarazo (II y III trimestre) x 6 diacuteas

CONTRAINDICACIONESHipersensibilidad a la droga

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Oxiconazol y sertaconazol Imidazoles

Nitrato de oxiconazol Crema y locioacuten

REACCIONES ADVERSASPrurito Ardor Irritacioacuten Eritema Viacutea de administracioacuten

Vaginal y cutaacuteneo CONTRAINDICACIONHipersensibilidad

Sertaconazol Crema al 12 Ovulos

Tratamiento toacutepico de infecciones causadas por Dermatofitos patoacutegenos comunes

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SULCONAZOL

bull Antimicoacutetico de uso toacutepico

bull Excrecioacuten Renal y biliarbull EFECTOS ADVERSOSbull Prurito ardor o eritema

bull DOSISbull Nitrato solucioacuten y cremabull Aplicar BID x 2 a 3 semanas bull CONTRAINDICACIONbull Hipersensibilidad

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TIOCONAZOL

Vulvovaginitis por Candida

A la hora de acostarse

la mujer se aplica una

sola dosis

Dosis de 46 g de la pomada que contiene 300 mg

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TRIAZOLES

bull ITRACONAZOLbull RAVUCONAZOL

POSACONAZOLFLUCONAZOL

VORICONAZOLTERCONAZOL

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bull Administracioacuten sisteacutemica

Contraindicados durante el embarazo y la lactancia

bull Espectro antimicoacutetico maacutes amplio que imidazoles

Se metabolizan maacutes lentamente y tienen menores efectos sobre la siacutentesis de esteroides endoacutegenos que los imidazoles

Su gran potencia redujo la duracioacuten del tratamiento de las micosis

Inhiben la enzima esterol 14-alfa-desmetilasa una monooxidasa dependiente del citocromo P450 y deterioran la siacutentesis del ergosterol de la membrana del hongo acumulandose en 14 ndash metilesteroles

TRIAZOLES

Reaccioacuten adversa mas comuacuten es el trastorno GI

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ITRACONAZOL

Mayor absorcioacuten con alimentos Vida media es de 30 hDisponible en formulaciones orales e intravenosas Dosis de 100-400mgd

Azol de eleccioacuten para el tratamiento de la enfermedad debido a los hongos dimoacuterficos1 Histoplasma2 Blastomyces3 Sporothrix

Actividad contra Aspergillus pero ha sido sustituido por el voriconazol como medicamento de eleccioacuten para la aspergilosis

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS TRIAZOLES

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Micosis superficiales y profundas

ACTIVIDAD CONTRA DOSIS

2

Para sosteacuten de individuos con SIDA e Histoplasmosis diseminada

Esporotricosis cutaacutenea

Aspergilosis

Seudo alesteriasis

Efectos adversos GI Nauseas (+)voacutemitos diarrea Dolor abdominal IC Mareosalopecia

Hipertrigliceridemia Hipopotasemia Erupciones (sd de steven Johnson) Hepatotoxicidad

INDICACIONES DEL ITRACONAZOL

INTERACCIONESAstemizolCisapridaTerfenadina Rifamicinas Rifapentina rifampicina rifabutina )

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ITRACONAZOL

Criptococosisbull 400 mgdiacutea x 8 semanas

DOSISbull ASPERGILOSISbull Adultos 200 mg IV BID x 2 diacuteas y bull luego 1 vezd x 14 d bull VO200 a 400 mg una vez al diacutea x bull 3 meses 3-16 antildeos 100mgd

COCCIDIODOMICOSIS bull 200 mg BID

bull MENINGITIS CRIPTOCOCOSICAbull en pxs con SIDAbull 600 mgd (vo) x 3 dias seguida de bull 200 mg BID x 8 semanas

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Es un bistriazol furado Es un inhibidor de CYP3A4 y

CYP2C9 Eleva concentraciones plasmaacuteticas

Amprenavircisaprida ciclosporina fenitoina sulfunilureas teofilina telitromicina warfarina

FARMACOCINETICA

bull Viacutea oral o IVbull Buena absorcioacuten por viacutea gastrointestinal bull No se altera por alimentos ni por la acidez gaacutestricabull Difunde a todos lo liacutequidos del organismo esputo saliva y LCR bull El 90 de una dosis se elimina a traveacutes de la orina bull Vida media de 25 horas

Es un inhibidor potente y especiacutefico de la siacutentesis de esteroles fuacutengicos

FLUCONAZOL

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INDICACIONES DE FLUCONAZOL

ACTIVIDAD CONTRA ACTIVIDAD CONTRA

Candidiasis orafaringeaesofaacutegica vulvovaginal y sisteacutemicas Meningitis criptococcuss neoformans Blastomicosis Histoplasmosis Profilaxis de pacientes con el VIH y Ca

EFECTOS ADVERSOSDosis mayores de 200mgdiacutea nauseas y voacutemitosPacientes que reciben 800mgdiacutea pueden necesitar antiemeacuteticos (IV)Cefaleas Erupciones cutaacuteneasDolor abdominal Diarrea Insuficiencia hepaacuteticaSiacutendrome de Stevens ndashJohnson Visioacuten borrosa Fotofobia Alteraciones de la percepcioacuten del colorAlucinaciones visualesConfusioacuten

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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FLUCONAZOL

Adultos (V o)200 a 400 mg el primer diacutea y luego 100 a 400 mg dia x varias semanas o mesesInfecciones vaginales 150mgDU

DOSISDOSIS

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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VORICONAZOL

DESCRIPCION

Similar al itraconazol en su espectro de accioacutenExcelente actividad frente a Candida y hongos dimoacuterficos Menos toacutexico que la anfotericina Tratamiento de eleccioacuten para la aspergilosis invasiva

FARMACOCINETICA Buena absorcion por viacutea oral Biodisponibilidad superior al 90 Metabolismo hepaacutetico

EFECTOS ADVERSOSbull Los trastornos visuales son comunes cambios en la visioacuten del color o brillo Fotosensibilidad bull Dermatitis (tratamiento oral croacutenico)

Dosis 400 mg d

TRIAZOLES

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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TERCONAZOL

bull La eficacia cliacutenica es igual que el clotrimazol en pacientes con

bull candidosis vaginal

bull Ovulos vaginal de 80mg x 3 dias

bull Crema vaginal al 04 x 7 dias

bull Crema al 08 x 3 dias

bull METABOLISMO bull Hepatico

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POSACONAZOLTriazol parecido al itraconazol

RAVUCONAZOLSe relaciona estructural mente con el fluconazol y voriconazol

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ALILAMINAS

BUTENAFINA

TERBINAFINA

NAFTIFINA

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ALILAMINAS TERBINAFINAAntimicotico sinteacutetico fungicida x via oral

Tratamiento de la dermatofitosis (tintildea versicolorcapitis) y onicomicosis Contraindicada durante el embarazo y en insuficiencia hepaacutetica Dosis de 250 mg d

MECANISMO DE ACCION FARMACOCINETICA

Interfiere con la biosiacutentesis del ergosterol e inhibe la enzima escualeno epoxidasa de los hongos Esto conduce a la acumulacioacuten de esteroles escualenos que son toacutexico para el organismo

Buena absorcion y unioacuten a proteiacutenas plasmaacuteticas

Vida media de 12 horas

Se acumula en piel untildeas y grasaEFECTOS ADVERSOSGI y cefalea

No afecta el sistema citocromo P450 y se ha demostrado ninguna interaccioacuten significativa con otro medicamento

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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BUTENAFINA

bull Topica

Rxs de hipersensibilidad

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TINtildeASFungicida de amplio espectro Buena tolerancia

Crema o gel al 1 BID Irritacioacuten local Dermatitis por contacto

NAFTIFINA

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LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS

CASPOFUNGINA

ANIDULAFUNGINA

MICAFUNGINA

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LIPOPEPTIDOS

EQUINOCANDINAS EQUINOCANDINAS EQUINOCANDINAS

Son grandes peacuteptidos ciacuteclicos y semisinteacuteticos e hidrosolubles vinculados a un aacutecido graso de cadena larga Sintetizados a partir de Glarea lozoyensisSon activos frente a Candida y Aspergillus invasora(no neoformans) o cuando no hay respuesta a anfotericina B

MECANISMO DE ACCIONActuacutean a nivel de la pared celular del hongo mediante la inhibicioacuten de la siacutentesis de (B 1-3)-glucano esto da lugar a la interrupcioacuten de la pared celular del hongo y la muerte celular

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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FARMACOCINETICA

Equinocandinas soacutelo IV DU dia (70mg inicio y luego 50mg La vida media es de 9 a 11 horas Excrecioacuten renal y x el tracto gastrointestinal Ajustar a dosis en insuficiencia hepaacutetica grave Micafungina tiene propiedades similares con una vida media de 11-15 horas

Aspergilosis traqueal

Candidiasis esofaacutegica

EFECTOS ADVERSOS EFECTOS ADVERSOS

Muy bien toleradosEscasos efectos GI Eritema Flebitis

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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bull CASPOFUNGINAbull No se absorve en aparato GI

INDICACIONES bull Candidabull Aspergilosis

Hongos dimorficos Histoplasma capsulatum Coccidiodes immitis Blastomyces dermatiditis Trichosporum beigelii Fusarium Rhizopus arrhizus

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

Efectos adversos Fiebre Cefalea

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Se convierte intracelularmente primero en 5-FU y luego a 5-monofosfato fluorodeoxiuridi y trifosfato fluorouridina (FUTP) que inhiben la siacutentesis de ADN y ARN

El fluoruracilo compite con el uracilo interfiriendo con la siacutentesis de los nucleoacutetidos pirimidiacutenicos e interrumpiendo la sintesis del ADN y de las proteiacutenas

La flucitosina tambieacuten puede ser convertido a aacutecido fluorodeoxiuridilico que inhibe la enzimas timidilato sintasa y que tambieacuten interrumpe la siacutentesis del ADN

PIRIMIDINASFLUCITOCINA

La 5-fluocitosina es una pirimidina fluorada relacionada con el fluoruracilo

Su espectro de accioacuten es mucho maacutes estrecho que el de anfotericina B

MECANISMO DE ACCION

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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FARMACOCINETICA DE LA FLUCITOCINA

Buena absorcioacuten por viacutea oral (gt 90) los alimentos disminuyen la velocidad de absorcioacuten Vida media de 1-2 horas Se une poco a las proteiacutenas Se distribuye en todo el organismo incluyendo LCR Eliminacioacuten renal y por hemodiaacutelisis La concentracioacuten del faacutermaco aumenta en la insuficiencia renal SIDA y conduce a toxicidadResistenciaInactivacioacuten de la permeasa

Las concentraciones seacutericas maacuteximas se debe medir perioacutedicamente en pacientes con insuficiencia renal y mantenerse entre 50 y 100 mcg ml

Flucitocina + Anfotericina B Meningitis criptococicaFlucitocina + itraconazol cromoblastomicosis

Dosis 100-150 mgkgd c6h combinado con anfotericina o fluconazol

I

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INDICACIONES

bull Aspergillus bull Candida glabrata y

otrasbull Cladosporium bull Cryptococcus

neoformansbull Phialophora bull Sporothrix schenckiibull Cromoblastomicosis

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FLUCITOCINA

INTERACCIONESSinergia con anfotericina B en

Cryptoccus neoformansAntineoplaacutesicos

Norfloxacina

La toxicidad de la flucitosina afecta sobre todo a los tejidos en raacutepido crecimiento como la meacutedula oacutesea y las ceacutelulas

epiteliales de la mucosa gastrointestinal

PRECAUCIONESEnfermedades hematoloacutegicas y pxs con quimioterapia o radiacioacuten Enfermedades dentales Disfuncioacuten renal Hepatitis o ictericiaCONTRAINDICADOEmbarazo y Lactancia

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MISCELANEOS

HALOPROGIN

TOLNAFTATO

CICLOPIROX OLAMINA

ACIDO PROPIONICO Y CAPRILICO

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Evitar durante el embarazo y en la lactancia debido al riesgo de alteracioacuten tiroidea en el recieacuten nacido DOSIS 1ml TID x 6 semanas minimo

Sporotricosis cutaacuteneaAbsorcioacuten adecuada y distribucioacuten muy amplia Mal toleradoEFECTOS ADVERSOSSialorreaSabor amargo y metaacutelicoNaacuteuseas y erutusCongestioacuten nasalLagrimeoErupcioacuten exanteacutemica acneacute e hipotiroidismo

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

MISCELANEOS

YODURO POTASICO

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CICLOPIROX OLAMINA

Fungicida contra Cagravendida albicans bull Epidermophflocosumbull Microsp canis bull T rubrum Malassezia furfur

Vida media 17h Penetra foliacuteculos

pilosos y Gl Sebaacuteceas Crema y locioacuten al 1

Hipersensibilidad|

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HALOPROGIN

Triclorofenol- Eter fenoacutelico halogenado

Fungicida contra

Epidermophyton

Pityrosporum

Microsporum

Trichophyton

Candida

Absorcioacuten escasa por piel

Irritacioacuten ardor y vesiculacioacuten

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HALOPROGINbull Tintildea crural Tintildea manobull Tintildea corporal

Tintildea pedis (80) Tintildea Versicolor y plantar

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TOLNAFTATO Tiocarbamato Actuacutea en casi todas las micosis

cutaacuteneas causadas por

bull Tricophitumbull Rubrum bull Tonsuransbull Mentagraphytes bull Microsporumbull Canisbull Audouini bull Gypseum M furfur Ineficaz contra Caacutendida (tintildea de los pies)

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TOLNAFTATO

Presentaciones Espuma Pomada

Crema

Talco

Aerosol

Liacutequido

Jabograven

TRATAMIENTO

7- 21 diacuteas BID

Prurito

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FungistaacuteticoSintetizados de una especie de Penicillium griseofolvum Buena distribucioacuten Hiacutegado muacutesculo tejido graso y piel Excrecioacuten renal Vida media 9- 42hAbsorcioacuten GI disminuye con barbitugravericos y mejora cuando se administra con alimentos grasosMuy insolubles

MMECANISMO DE ACCION MECANISMO DE ACCIONInterfiere en la siacutentesis de proteiacutenas y los aacutecidos nucleicos de la pared celular de hongos en crecimiento activo y afecta el sistema microtubular alterando la estructura del huso mitoacutetico y detiene en consecuencia el crecimiento de la ceacutelula Se deposita en la piel de reciente formacioacuten donde se une a la queratinaDebido a que su accioacuten es prevenir la infeccioacuten de estas estructuras de la piel nueva se debe administrar durante 2-6 semanas para las infecciones de la piel y el cabello para permitir la sustitucioacuten de la queratina infectada por las estructuras resistente

GRISEOFULVINA

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TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSISMicosis de piel cabello y untildeas

bull Microsporum canis Epidermophytum flocosum

Trichophiton

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-GRISEOFULVINA

Efectos Adversos

GI lengua suburral SN neuritis confusioacuten veacutertigo ataxia

cefalea y visioacuten borrosa Hepatotoxicidad carcinogeacutenesis y

teratogeacutenesis Fotosensibilidad fatigaRenal albuminuria y cristaluria Leucopenia y trombocitopenia

Ha sido reemplazada por los nuevos medicamentos itraconazol y terbinafinaDosisNintildeos 10mgkd c12hAdultos 500 mg a 1g c12h

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ACIDOS

Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficacesCaros

Dermatomicosis

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Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)

Accioacuten fungistaacutetica del acido benzoico

Accioacuten queratolica del acido saliciacutelico

Tratamiento por semanas a meses

Efectos adversos Irritacioacuten

Tintildea del cabello

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ACIDO UNDECILENICO Fungistaacutetica

Fungicida por exposiciograven duradera y a altas concentraciones

PRESENTACIONES

Espuma pomada crema talco aerosol jabograven y liquido

INDICACIONES

Dermatitis amoniacal

Tintildea de los pies

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ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS

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Micosis Faacutermaco de eleccioacuten Faacutermaco alternativo

ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS

Anfotericina B mas Flucitosina Meningitis criptococica por su efecto sineacutergico

Fluconazol mas Flucitosina Tratamiento efectivo en infecciones graves por caacutendida albicans y en meningitis criptococica en pacientes con VIH

TERAPIAS COMBINADAS

  • Antimicoticos
  • ANTIMICOTICOS FACTORES DE RIESGO
  • ANTIMICOTICOS
  • Slide 4
  • Nistatina- 1950
  • Slide 6
  • ANTIMICOTICOS
  • ANTIMICOTICOS (2)
  • ANFOTERICINA B
  • ANTIMICOTICOS (3)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (2)
  • DOSIS DE LA ANFOTERICINA B
  • Slide 14
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (3)
  • Slide 16
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (4)
  • Slide 18
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (5)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (6)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (7)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (8)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (9)
  • ECONAZOL
  • MICONAZOL
  • Slide 26
  • Oxiconazol y sertaconazol
  • SULCONAZOL
  • TIOCONAZOL
  • TRIAZOLES
  • TRIAZOLES (2)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS TRIAZOLES
  • Slide 33
  • ITRACONAZOL
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (10)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (11)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (12)
  • TERCONAZOL
  • Slide 40
  • ALILAMINAS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (13)
  • BUTENAFINA
  • Slide 44
  • LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (14)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (15)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (16)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (17)
  • I
  • INDICACIONES
  • FLUCITOCINA
  • MISCELANEOS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (18)
  • CICLOPIROX OLAMINA
  • HALOPROGIN
  • HALOPROGIN (2)
  • TOLNAFTATO
  • TOLNAFTATO (2)
  • GRISEOFULVINA
  • TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSIS Micosis de piel cabello y
  • -GRISEOFULVINA
  • ACIDOS Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficaces Caros
  • Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)
  • ACIDO UNDECILENICO
  • Slide 66
  • Slide 67
Page 9: Antimicoticos

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Streptomyces nodosusEs el antimicoacutetico mas importante en el tratamiento de las micosis sisteacutemicas Amplio espectroFungistaacutetico o fungicida

Casi insoluble en agua y por esto es preparada como una suspensioacuten coloidal de anfotericina B y desoxicolato soacutedico para inyeccioacuten intravenosa

ANFOTERICINA B

Macroacutelido heptaeacutenico que contiene 7 dobles enlaces conjugados en posicioacuten trans y es 3-amino-66-dideoximanosa (micosamina) unida al anillo principal por un enlace glucosiacutedico

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FARMACOCINETICA

Mala absorcioacuten en el tracto GI

Por viacutea IM es irritante

poco penetracioacuten al LCR humor vitrio y liquido Amnioacuteticopoco penetracioacuten al LCR humor vitrio y liquido Amnioacutetico

Via oral Para colonizacioacuten intestinal por Candida

Viacutea intratecal en meningitis graves causadas por Coccidioides

ANFOTERICINA B

bull Circula en un 90-95 ligada a lipoproteiacutenasbull De 2 a 5 aparece en la orina- Excrecioacuten diaria es lenta bull Por su unioacuten extensa a los tejidos Vida media aproximada de 15 diacuteas

ANTIMICOTICOS

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INDICACIONES DE LA ANFOTERICINA B

bull Sporothix schenckiibull Coccidioides immitis

bull Caacutendida albicansbull Cryptococcus neoformans

Penicillum marneffei

bull Paracoccidioides braziliensisbull Aspergillus fumigatus

bull Blastomyces dermatitidisbull Histoplasma capsulatum

Los agentes de mucormicosis

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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bull Escalofriacuteos (50) bull Voacutemitos(20)bull Fiebrebull Trombocitopenia bull Anemiabull Mialgias

artralgias Cardiovascular (Taquicardia y arritmias) Hipopotasemia

IRA (oliguriaanuria)

EFECTOS ADVERSOS DE LA ANFOTERICINA B

bull Hipoglucemiabull Hipotensioacuten AnafilaxiaEfectos neurotoacutexicos (visioacuten borrosa o doble hipoacusia parestesia confusioacuten incoherencia delirio depresioacuten obnubilacioacuten convulsiones Cefaleabull Mareos

bull Se observan anomaliacuteas de las pruebas de funcioacuten hepaacuteticabull Se debe monitorear dos veces por semana la creatinina el potasio el bicarbonato y el hematocritobull En caso de escalofriacuteos y voacutemitos administrar ASADifenhidramina 20-50 mg oacute 25 a 100 mg IV dehidrocortisona

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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Su toxicidad aumenta combinada con aminoglucosidos

VIA INTRAVENOSA

bull Dosis x goteo lento (de eleccioacuten) de 05 a 1 mgkgdiacutea en solucioacuten glucosada al 5en un lapso de 4 horas

Se recomienda aplicar la dosis de prueba de 1 mg diluido en 10-20 cc de solucioacuten glucosada al 5 para pasar por infusioacuten en 20min bull La esofagitis por Caacutendida en adultos 015 a 02 mgkgdiacutea

bull La mucormicosis o la aspergilosis invasoras 10 a 12 mgkgdiacutea hasta deterner su evolucioacuten

bull Meningitis por Coccidioides goteo intrarraquiacutedeo a dosis de 005 a 01 mg Fiebre y cefalea son reacciones comunes y pueden disminuir con administracioacuten intrarraquiacutedea de 10 a 15 mg de hidrocortisona

DOSIS DE LA ANFOTERICINA B

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NISTATINA

Antifuacutengico polieacutenico que se aiacutesla de cultivos de Streptomyces nourseiSu efecto antimicoacutetico depende de su unioacuten a los esteroles de

la membrana celular a los hongos susceptibles

FARMACOCINETICASu absorcioacuten en el tubo digestivo es muy mala a no ser que se den dosis muy elevadas

No usar x via IM ni IV

Poca absorcioacuten aplicada sobre piel o mucosas

La poca cantidad que pueda absorberse se desactiva en un 95 por el metabolismo Eiminacioacuten renal

EFECTOS SECUNDARIOSTrastornos gastrointestinales Nauseas voacutemitos diarreas y dolor abdomina

Prurito y dermatitis

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Infecciones cutaacuteneas y mucosas originadas por caacutendida albicans Candidiasis rino-fariacutengea candidiasis vulvo-vaginal candidiasis digestivas y orales Las producidas por el genero cryptococcus Tambieacuten se puede usar de manera preventiva en pacientes diabeacuteticos con inmunodeficiencia Menor actividad que los azoles en candidiasis vaginal

Oral candidiasis bucal e intestinal400000 a 600000 UI cuatro veces al diacutea (grageas o polvo para suspensioacuten) Candidiasis cutaacutenea o moco cutaacutenea aplicar crema dos o tres veces al diacutea

Intravaginal1 tableta vaginal de 100000 UI o 4 g de la crema vaginal una o dos veces al diacutea x 2 semanas NintildeosCandidiasis bucal o intestinal100000 a 200000 U QID (gotas Prematuros y neonatos de muy bajo peso deben recibir 1ml de 100000 Uml

INDICACIONES DE LA NISTATINA

DOSIS

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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AZOLES

TRIAZOLES

FLUCONAZOL

ITRACONAZOL

TERCONAZOL

VORICONAZOL

IMIDAZOLES

OXICONAZOL

ECONAZOL

BIFOCONAZOL

KETOCONAZOL

SERTACONAZOL

BUTOCONAZOL

ISOCONAZOL

SULCONAZOL

MICONAZOL

CLOTRIMAZOL

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AZOLESCompuestos heterociacuteclicos aromaacuteticos de cinco anillos en el cual se han sustituido aacutetomos de carbono por aacutetomos de nitroacutegeno (Diazoles Triazoles Tetrazoles y oxazoles contienen tambieacuten oxiacutegeno Tiazoles contienen azufre MECANISMO DE ACCION

A Imidazoles

Se ligan al componente heme del citocromo p-450 del hongo

de lanosterol al producto final ergosterol (membrana del hongo)

I inhibe la desmetilasa de 14- esterol

Este sistema es incapaz de proveer las enzimas necesarias para la demetilacioacuten

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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Blastomyces dermatitidis

Candida albicans tropicalis parapsilopsis

Histoplasma capsulatum

Coccidioides

Criptococcus neoformans

ACTIVIDAD TERAPEUTICA

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KETOCONAZOL

Fue el primer azol oral introducido en el uso cliacutenico

Tiene mayor potencia de inhibir enzimas del citocromo P450

Posee capacidad terapeacuteutica amplia en tratamiento de diversas micosis Buena absorcioacuten GIque aumenta con la presencia de alimentos Biodisponibilidad depende del pH gaacutestrico aacutecido Unioacuten a proteiacutenas del 84 - 99 principalmente a la albuacutemina

Tiene una unioacuten a proteiacutenas del 84 - 99 principalmente a la albuacutemina

A Imidazoles

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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MECANISMO DE ACCIOacuteN

1 Inhibe el proceso de metilacioacuten impidiendo el paso de esterol a ergosterol alterando la permeabilidad de la membrana

2 Su efecto sobre los sistemas oxidativos y peroxidativos producen acumulacioacuten intracelular de peroacutexidos toacutexicos

KETOCONAZOL

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

INDICACIONES DE KETOCONAZOL

1 Blastomicosis2 Histoplasmosis3 Coccidioidomicosis4 Seudoalesteriasis5 Paracoccidioidomicosis6 Tintildeas versicolor7 Candidiasis oral vaginal y mucocutanea

Micosis superficiales y sisteacutemicas

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bull Absorcioacuten variable viacutea oralbull Requiere medio acido para su absorcioacuten bull Los alimentos no interfierenbull Mas del 90 unido a proteiacutenasbull Rifampicina reduce concentracioacuten de ketoconazol en un 50bull Ketoconazol interfiere con ciclosporina haciendo que esta produzca

nefrotoxicidadbull Se distribuye en la mayoriacutea de los fluidos corporalesbull Tiene metabolismo hepaacutetico con eliminacioacuten biliarbull No atraviesa la barrera hematoncefalicabull No necesita ajustes de dosis en Insuficiencias renalesbull Esta contraindicado en el embarazo y la lactancia

DOSIS

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

FARMACOCINETICA DEL KETOCONAZOL

400mg vo d por 4 semanas 100mgd por 6 meses candidiasis vaginal croacutenica Nintildeos 33 a 66 mgkgdiacutea

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bull Naacuteuseas Voacutemitosbull Anorexiabull Erupcioacuten aleacutergicabull Caiacuteda del cabellobull Tinnitusbull Constipacioacuten yo diarreabull Anormalidades endocrinas (por la inhibicioacuten de la citocromo P450)bull Irregularidades menstrualesbull Ginecomastia y disminucioacuten de la libido por disminucioacuten transitoria

de concentraciones plasmaacuteticas de testosterona libre y C-17b estradiol

bull Disminucioacuten del colesterol plasmaacuteticobull Incremento asintomaacutetico leve de aminotransferasasbull Hepatitis (muy rara)

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

Efectos adversos

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ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

CLOTRIMAZOL

Indicaciones

Absorcioacuten en vagina es de 3 a 10Concentraciones fungicidas persisten 3 dias despues de su apicacioacuten

Metabolizada en el hiacutegado y excretada por la bilis

Ardor leve en la aplicacioacuten vaginal Coacutelico en mitad inferior del vientre Incremento de la frecuencia de miccioacuten Erupcioacuten cutaacutenea Sensacioacuten punzante edema descamacioacuten y prurito Aumento de la concentracioacuten de creatinina

Dermatofitosis 60 - 100 Candidiasis cutaacuteneas 80 - 100 Candidiasis vulvovaginal 80 Candidiasis oral

EFECTOS ADVERSOS

Uacutenico anti fuacutengico que se da durante el embarazo

DOSIS

Oacutevulos o tabletas vaginales 100 mg cnoche x 7 diacuteas200 (3d) 500 1 vez Crema vaginal (5gDU x 7 a 14d y VO 200 mg Piel BID

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ECONAZOLAbsorcioacuten Penet

ra faacutecilmente el

estrato

corneo y

aparece en concentraciones eficaces

hasta la

capa media de la

dermis

CONTRAINDICACIONESHipersensibilidad

CANDIDIASIS CUTAN

EA crema al 1 BID

ONICOMICOSI

S(crema

o locioacuten)

BIDVULVOVAGINI

TIS1 tab x 3 dias

BALANOPOST

ITIS crema

DU x 3d

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MICONAZOL

Penetra faacutecilmente el estrato corneo de la piel y persiste x mas de 4

diacuteas

bull En la sangre y vagina se absorve poco

bull Vida media de 24 horas bull Unioacuten a proteiacutenas plasmaacuteticas

del 90bull Metabolismo hepaacutetico y

excrecioacuten urinaria y heces

EFECTOS ADVERSOS

bull Ardor prurito o irritacioacuten coacutelicos (VAGINAL)

bull Cefalea eritemabull Dosis oral o intravenosabull Micosis cutaacutenea crema BID x 3 a 5

semanas y continuar el tratamientobull durante 10 diacuteas con el fin de

prevenir la recaiacutedasbull Contraindicaciones

Hipersensibilidad

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bull BUTOCONAZOL

Absorcioacuten Mucosa vaginal

Vida media 21 a 24 horas

Indicacioacuten terapeacuteutica Vulvitis vaginitis vulvo vaginitis por candida

EFECTOS ADVERSOSPrurito irritacioacuten edema

DOSISAplicar en la mucosa vaginal (crema al 2pomada spray ) por la noche antes de acostarse x 3 diacuteas Embarazo (II y III trimestre) x 6 diacuteas

CONTRAINDICACIONESHipersensibilidad a la droga

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Oxiconazol y sertaconazol Imidazoles

Nitrato de oxiconazol Crema y locioacuten

REACCIONES ADVERSASPrurito Ardor Irritacioacuten Eritema Viacutea de administracioacuten

Vaginal y cutaacuteneo CONTRAINDICACIONHipersensibilidad

Sertaconazol Crema al 12 Ovulos

Tratamiento toacutepico de infecciones causadas por Dermatofitos patoacutegenos comunes

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SULCONAZOL

bull Antimicoacutetico de uso toacutepico

bull Excrecioacuten Renal y biliarbull EFECTOS ADVERSOSbull Prurito ardor o eritema

bull DOSISbull Nitrato solucioacuten y cremabull Aplicar BID x 2 a 3 semanas bull CONTRAINDICACIONbull Hipersensibilidad

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TIOCONAZOL

Vulvovaginitis por Candida

A la hora de acostarse

la mujer se aplica una

sola dosis

Dosis de 46 g de la pomada que contiene 300 mg

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TRIAZOLES

bull ITRACONAZOLbull RAVUCONAZOL

POSACONAZOLFLUCONAZOL

VORICONAZOLTERCONAZOL

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bull Administracioacuten sisteacutemica

Contraindicados durante el embarazo y la lactancia

bull Espectro antimicoacutetico maacutes amplio que imidazoles

Se metabolizan maacutes lentamente y tienen menores efectos sobre la siacutentesis de esteroides endoacutegenos que los imidazoles

Su gran potencia redujo la duracioacuten del tratamiento de las micosis

Inhiben la enzima esterol 14-alfa-desmetilasa una monooxidasa dependiente del citocromo P450 y deterioran la siacutentesis del ergosterol de la membrana del hongo acumulandose en 14 ndash metilesteroles

TRIAZOLES

Reaccioacuten adversa mas comuacuten es el trastorno GI

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ITRACONAZOL

Mayor absorcioacuten con alimentos Vida media es de 30 hDisponible en formulaciones orales e intravenosas Dosis de 100-400mgd

Azol de eleccioacuten para el tratamiento de la enfermedad debido a los hongos dimoacuterficos1 Histoplasma2 Blastomyces3 Sporothrix

Actividad contra Aspergillus pero ha sido sustituido por el voriconazol como medicamento de eleccioacuten para la aspergilosis

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS TRIAZOLES

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Micosis superficiales y profundas

ACTIVIDAD CONTRA DOSIS

2

Para sosteacuten de individuos con SIDA e Histoplasmosis diseminada

Esporotricosis cutaacutenea

Aspergilosis

Seudo alesteriasis

Efectos adversos GI Nauseas (+)voacutemitos diarrea Dolor abdominal IC Mareosalopecia

Hipertrigliceridemia Hipopotasemia Erupciones (sd de steven Johnson) Hepatotoxicidad

INDICACIONES DEL ITRACONAZOL

INTERACCIONESAstemizolCisapridaTerfenadina Rifamicinas Rifapentina rifampicina rifabutina )

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ITRACONAZOL

Criptococosisbull 400 mgdiacutea x 8 semanas

DOSISbull ASPERGILOSISbull Adultos 200 mg IV BID x 2 diacuteas y bull luego 1 vezd x 14 d bull VO200 a 400 mg una vez al diacutea x bull 3 meses 3-16 antildeos 100mgd

COCCIDIODOMICOSIS bull 200 mg BID

bull MENINGITIS CRIPTOCOCOSICAbull en pxs con SIDAbull 600 mgd (vo) x 3 dias seguida de bull 200 mg BID x 8 semanas

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Es un bistriazol furado Es un inhibidor de CYP3A4 y

CYP2C9 Eleva concentraciones plasmaacuteticas

Amprenavircisaprida ciclosporina fenitoina sulfunilureas teofilina telitromicina warfarina

FARMACOCINETICA

bull Viacutea oral o IVbull Buena absorcioacuten por viacutea gastrointestinal bull No se altera por alimentos ni por la acidez gaacutestricabull Difunde a todos lo liacutequidos del organismo esputo saliva y LCR bull El 90 de una dosis se elimina a traveacutes de la orina bull Vida media de 25 horas

Es un inhibidor potente y especiacutefico de la siacutentesis de esteroles fuacutengicos

FLUCONAZOL

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INDICACIONES DE FLUCONAZOL

ACTIVIDAD CONTRA ACTIVIDAD CONTRA

Candidiasis orafaringeaesofaacutegica vulvovaginal y sisteacutemicas Meningitis criptococcuss neoformans Blastomicosis Histoplasmosis Profilaxis de pacientes con el VIH y Ca

EFECTOS ADVERSOSDosis mayores de 200mgdiacutea nauseas y voacutemitosPacientes que reciben 800mgdiacutea pueden necesitar antiemeacuteticos (IV)Cefaleas Erupciones cutaacuteneasDolor abdominal Diarrea Insuficiencia hepaacuteticaSiacutendrome de Stevens ndashJohnson Visioacuten borrosa Fotofobia Alteraciones de la percepcioacuten del colorAlucinaciones visualesConfusioacuten

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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FLUCONAZOL

Adultos (V o)200 a 400 mg el primer diacutea y luego 100 a 400 mg dia x varias semanas o mesesInfecciones vaginales 150mgDU

DOSISDOSIS

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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VORICONAZOL

DESCRIPCION

Similar al itraconazol en su espectro de accioacutenExcelente actividad frente a Candida y hongos dimoacuterficos Menos toacutexico que la anfotericina Tratamiento de eleccioacuten para la aspergilosis invasiva

FARMACOCINETICA Buena absorcion por viacutea oral Biodisponibilidad superior al 90 Metabolismo hepaacutetico

EFECTOS ADVERSOSbull Los trastornos visuales son comunes cambios en la visioacuten del color o brillo Fotosensibilidad bull Dermatitis (tratamiento oral croacutenico)

Dosis 400 mg d

TRIAZOLES

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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TERCONAZOL

bull La eficacia cliacutenica es igual que el clotrimazol en pacientes con

bull candidosis vaginal

bull Ovulos vaginal de 80mg x 3 dias

bull Crema vaginal al 04 x 7 dias

bull Crema al 08 x 3 dias

bull METABOLISMO bull Hepatico

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POSACONAZOLTriazol parecido al itraconazol

RAVUCONAZOLSe relaciona estructural mente con el fluconazol y voriconazol

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ALILAMINAS

BUTENAFINA

TERBINAFINA

NAFTIFINA

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ALILAMINAS TERBINAFINAAntimicotico sinteacutetico fungicida x via oral

Tratamiento de la dermatofitosis (tintildea versicolorcapitis) y onicomicosis Contraindicada durante el embarazo y en insuficiencia hepaacutetica Dosis de 250 mg d

MECANISMO DE ACCION FARMACOCINETICA

Interfiere con la biosiacutentesis del ergosterol e inhibe la enzima escualeno epoxidasa de los hongos Esto conduce a la acumulacioacuten de esteroles escualenos que son toacutexico para el organismo

Buena absorcion y unioacuten a proteiacutenas plasmaacuteticas

Vida media de 12 horas

Se acumula en piel untildeas y grasaEFECTOS ADVERSOSGI y cefalea

No afecta el sistema citocromo P450 y se ha demostrado ninguna interaccioacuten significativa con otro medicamento

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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BUTENAFINA

bull Topica

Rxs de hipersensibilidad

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TINtildeASFungicida de amplio espectro Buena tolerancia

Crema o gel al 1 BID Irritacioacuten local Dermatitis por contacto

NAFTIFINA

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LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS

CASPOFUNGINA

ANIDULAFUNGINA

MICAFUNGINA

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LIPOPEPTIDOS

EQUINOCANDINAS EQUINOCANDINAS EQUINOCANDINAS

Son grandes peacuteptidos ciacuteclicos y semisinteacuteticos e hidrosolubles vinculados a un aacutecido graso de cadena larga Sintetizados a partir de Glarea lozoyensisSon activos frente a Candida y Aspergillus invasora(no neoformans) o cuando no hay respuesta a anfotericina B

MECANISMO DE ACCIONActuacutean a nivel de la pared celular del hongo mediante la inhibicioacuten de la siacutentesis de (B 1-3)-glucano esto da lugar a la interrupcioacuten de la pared celular del hongo y la muerte celular

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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FARMACOCINETICA

Equinocandinas soacutelo IV DU dia (70mg inicio y luego 50mg La vida media es de 9 a 11 horas Excrecioacuten renal y x el tracto gastrointestinal Ajustar a dosis en insuficiencia hepaacutetica grave Micafungina tiene propiedades similares con una vida media de 11-15 horas

Aspergilosis traqueal

Candidiasis esofaacutegica

EFECTOS ADVERSOS EFECTOS ADVERSOS

Muy bien toleradosEscasos efectos GI Eritema Flebitis

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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bull CASPOFUNGINAbull No se absorve en aparato GI

INDICACIONES bull Candidabull Aspergilosis

Hongos dimorficos Histoplasma capsulatum Coccidiodes immitis Blastomyces dermatiditis Trichosporum beigelii Fusarium Rhizopus arrhizus

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

Efectos adversos Fiebre Cefalea

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Se convierte intracelularmente primero en 5-FU y luego a 5-monofosfato fluorodeoxiuridi y trifosfato fluorouridina (FUTP) que inhiben la siacutentesis de ADN y ARN

El fluoruracilo compite con el uracilo interfiriendo con la siacutentesis de los nucleoacutetidos pirimidiacutenicos e interrumpiendo la sintesis del ADN y de las proteiacutenas

La flucitosina tambieacuten puede ser convertido a aacutecido fluorodeoxiuridilico que inhibe la enzimas timidilato sintasa y que tambieacuten interrumpe la siacutentesis del ADN

PIRIMIDINASFLUCITOCINA

La 5-fluocitosina es una pirimidina fluorada relacionada con el fluoruracilo

Su espectro de accioacuten es mucho maacutes estrecho que el de anfotericina B

MECANISMO DE ACCION

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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FARMACOCINETICA DE LA FLUCITOCINA

Buena absorcioacuten por viacutea oral (gt 90) los alimentos disminuyen la velocidad de absorcioacuten Vida media de 1-2 horas Se une poco a las proteiacutenas Se distribuye en todo el organismo incluyendo LCR Eliminacioacuten renal y por hemodiaacutelisis La concentracioacuten del faacutermaco aumenta en la insuficiencia renal SIDA y conduce a toxicidadResistenciaInactivacioacuten de la permeasa

Las concentraciones seacutericas maacuteximas se debe medir perioacutedicamente en pacientes con insuficiencia renal y mantenerse entre 50 y 100 mcg ml

Flucitocina + Anfotericina B Meningitis criptococicaFlucitocina + itraconazol cromoblastomicosis

Dosis 100-150 mgkgd c6h combinado con anfotericina o fluconazol

I

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INDICACIONES

bull Aspergillus bull Candida glabrata y

otrasbull Cladosporium bull Cryptococcus

neoformansbull Phialophora bull Sporothrix schenckiibull Cromoblastomicosis

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FLUCITOCINA

INTERACCIONESSinergia con anfotericina B en

Cryptoccus neoformansAntineoplaacutesicos

Norfloxacina

La toxicidad de la flucitosina afecta sobre todo a los tejidos en raacutepido crecimiento como la meacutedula oacutesea y las ceacutelulas

epiteliales de la mucosa gastrointestinal

PRECAUCIONESEnfermedades hematoloacutegicas y pxs con quimioterapia o radiacioacuten Enfermedades dentales Disfuncioacuten renal Hepatitis o ictericiaCONTRAINDICADOEmbarazo y Lactancia

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MISCELANEOS

HALOPROGIN

TOLNAFTATO

CICLOPIROX OLAMINA

ACIDO PROPIONICO Y CAPRILICO

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Evitar durante el embarazo y en la lactancia debido al riesgo de alteracioacuten tiroidea en el recieacuten nacido DOSIS 1ml TID x 6 semanas minimo

Sporotricosis cutaacuteneaAbsorcioacuten adecuada y distribucioacuten muy amplia Mal toleradoEFECTOS ADVERSOSSialorreaSabor amargo y metaacutelicoNaacuteuseas y erutusCongestioacuten nasalLagrimeoErupcioacuten exanteacutemica acneacute e hipotiroidismo

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

MISCELANEOS

YODURO POTASICO

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CICLOPIROX OLAMINA

Fungicida contra Cagravendida albicans bull Epidermophflocosumbull Microsp canis bull T rubrum Malassezia furfur

Vida media 17h Penetra foliacuteculos

pilosos y Gl Sebaacuteceas Crema y locioacuten al 1

Hipersensibilidad|

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HALOPROGIN

Triclorofenol- Eter fenoacutelico halogenado

Fungicida contra

Epidermophyton

Pityrosporum

Microsporum

Trichophyton

Candida

Absorcioacuten escasa por piel

Irritacioacuten ardor y vesiculacioacuten

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HALOPROGINbull Tintildea crural Tintildea manobull Tintildea corporal

Tintildea pedis (80) Tintildea Versicolor y plantar

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TOLNAFTATO Tiocarbamato Actuacutea en casi todas las micosis

cutaacuteneas causadas por

bull Tricophitumbull Rubrum bull Tonsuransbull Mentagraphytes bull Microsporumbull Canisbull Audouini bull Gypseum M furfur Ineficaz contra Caacutendida (tintildea de los pies)

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TOLNAFTATO

Presentaciones Espuma Pomada

Crema

Talco

Aerosol

Liacutequido

Jabograven

TRATAMIENTO

7- 21 diacuteas BID

Prurito

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FungistaacuteticoSintetizados de una especie de Penicillium griseofolvum Buena distribucioacuten Hiacutegado muacutesculo tejido graso y piel Excrecioacuten renal Vida media 9- 42hAbsorcioacuten GI disminuye con barbitugravericos y mejora cuando se administra con alimentos grasosMuy insolubles

MMECANISMO DE ACCION MECANISMO DE ACCIONInterfiere en la siacutentesis de proteiacutenas y los aacutecidos nucleicos de la pared celular de hongos en crecimiento activo y afecta el sistema microtubular alterando la estructura del huso mitoacutetico y detiene en consecuencia el crecimiento de la ceacutelula Se deposita en la piel de reciente formacioacuten donde se une a la queratinaDebido a que su accioacuten es prevenir la infeccioacuten de estas estructuras de la piel nueva se debe administrar durante 2-6 semanas para las infecciones de la piel y el cabello para permitir la sustitucioacuten de la queratina infectada por las estructuras resistente

GRISEOFULVINA

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TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSISMicosis de piel cabello y untildeas

bull Microsporum canis Epidermophytum flocosum

Trichophiton

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-GRISEOFULVINA

Efectos Adversos

GI lengua suburral SN neuritis confusioacuten veacutertigo ataxia

cefalea y visioacuten borrosa Hepatotoxicidad carcinogeacutenesis y

teratogeacutenesis Fotosensibilidad fatigaRenal albuminuria y cristaluria Leucopenia y trombocitopenia

Ha sido reemplazada por los nuevos medicamentos itraconazol y terbinafinaDosisNintildeos 10mgkd c12hAdultos 500 mg a 1g c12h

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ACIDOS

Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficacesCaros

Dermatomicosis

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Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)

Accioacuten fungistaacutetica del acido benzoico

Accioacuten queratolica del acido saliciacutelico

Tratamiento por semanas a meses

Efectos adversos Irritacioacuten

Tintildea del cabello

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ACIDO UNDECILENICO Fungistaacutetica

Fungicida por exposiciograven duradera y a altas concentraciones

PRESENTACIONES

Espuma pomada crema talco aerosol jabograven y liquido

INDICACIONES

Dermatitis amoniacal

Tintildea de los pies

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ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS

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Micosis Faacutermaco de eleccioacuten Faacutermaco alternativo

ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS

Anfotericina B mas Flucitosina Meningitis criptococica por su efecto sineacutergico

Fluconazol mas Flucitosina Tratamiento efectivo en infecciones graves por caacutendida albicans y en meningitis criptococica en pacientes con VIH

TERAPIAS COMBINADAS

  • Antimicoticos
  • ANTIMICOTICOS FACTORES DE RIESGO
  • ANTIMICOTICOS
  • Slide 4
  • Nistatina- 1950
  • Slide 6
  • ANTIMICOTICOS
  • ANTIMICOTICOS (2)
  • ANFOTERICINA B
  • ANTIMICOTICOS (3)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (2)
  • DOSIS DE LA ANFOTERICINA B
  • Slide 14
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (3)
  • Slide 16
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (4)
  • Slide 18
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (5)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (6)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (7)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (8)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (9)
  • ECONAZOL
  • MICONAZOL
  • Slide 26
  • Oxiconazol y sertaconazol
  • SULCONAZOL
  • TIOCONAZOL
  • TRIAZOLES
  • TRIAZOLES (2)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS TRIAZOLES
  • Slide 33
  • ITRACONAZOL
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (10)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (11)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (12)
  • TERCONAZOL
  • Slide 40
  • ALILAMINAS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (13)
  • BUTENAFINA
  • Slide 44
  • LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (14)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (15)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (16)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (17)
  • I
  • INDICACIONES
  • FLUCITOCINA
  • MISCELANEOS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (18)
  • CICLOPIROX OLAMINA
  • HALOPROGIN
  • HALOPROGIN (2)
  • TOLNAFTATO
  • TOLNAFTATO (2)
  • GRISEOFULVINA
  • TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSIS Micosis de piel cabello y
  • -GRISEOFULVINA
  • ACIDOS Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficaces Caros
  • Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)
  • ACIDO UNDECILENICO
  • Slide 66
  • Slide 67
Page 10: Antimicoticos

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FARMACOCINETICA

Mala absorcioacuten en el tracto GI

Por viacutea IM es irritante

poco penetracioacuten al LCR humor vitrio y liquido Amnioacuteticopoco penetracioacuten al LCR humor vitrio y liquido Amnioacutetico

Via oral Para colonizacioacuten intestinal por Candida

Viacutea intratecal en meningitis graves causadas por Coccidioides

ANFOTERICINA B

bull Circula en un 90-95 ligada a lipoproteiacutenasbull De 2 a 5 aparece en la orina- Excrecioacuten diaria es lenta bull Por su unioacuten extensa a los tejidos Vida media aproximada de 15 diacuteas

ANTIMICOTICOS

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INDICACIONES DE LA ANFOTERICINA B

bull Sporothix schenckiibull Coccidioides immitis

bull Caacutendida albicansbull Cryptococcus neoformans

Penicillum marneffei

bull Paracoccidioides braziliensisbull Aspergillus fumigatus

bull Blastomyces dermatitidisbull Histoplasma capsulatum

Los agentes de mucormicosis

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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bull Escalofriacuteos (50) bull Voacutemitos(20)bull Fiebrebull Trombocitopenia bull Anemiabull Mialgias

artralgias Cardiovascular (Taquicardia y arritmias) Hipopotasemia

IRA (oliguriaanuria)

EFECTOS ADVERSOS DE LA ANFOTERICINA B

bull Hipoglucemiabull Hipotensioacuten AnafilaxiaEfectos neurotoacutexicos (visioacuten borrosa o doble hipoacusia parestesia confusioacuten incoherencia delirio depresioacuten obnubilacioacuten convulsiones Cefaleabull Mareos

bull Se observan anomaliacuteas de las pruebas de funcioacuten hepaacuteticabull Se debe monitorear dos veces por semana la creatinina el potasio el bicarbonato y el hematocritobull En caso de escalofriacuteos y voacutemitos administrar ASADifenhidramina 20-50 mg oacute 25 a 100 mg IV dehidrocortisona

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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Su toxicidad aumenta combinada con aminoglucosidos

VIA INTRAVENOSA

bull Dosis x goteo lento (de eleccioacuten) de 05 a 1 mgkgdiacutea en solucioacuten glucosada al 5en un lapso de 4 horas

Se recomienda aplicar la dosis de prueba de 1 mg diluido en 10-20 cc de solucioacuten glucosada al 5 para pasar por infusioacuten en 20min bull La esofagitis por Caacutendida en adultos 015 a 02 mgkgdiacutea

bull La mucormicosis o la aspergilosis invasoras 10 a 12 mgkgdiacutea hasta deterner su evolucioacuten

bull Meningitis por Coccidioides goteo intrarraquiacutedeo a dosis de 005 a 01 mg Fiebre y cefalea son reacciones comunes y pueden disminuir con administracioacuten intrarraquiacutedea de 10 a 15 mg de hidrocortisona

DOSIS DE LA ANFOTERICINA B

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NISTATINA

Antifuacutengico polieacutenico que se aiacutesla de cultivos de Streptomyces nourseiSu efecto antimicoacutetico depende de su unioacuten a los esteroles de

la membrana celular a los hongos susceptibles

FARMACOCINETICASu absorcioacuten en el tubo digestivo es muy mala a no ser que se den dosis muy elevadas

No usar x via IM ni IV

Poca absorcioacuten aplicada sobre piel o mucosas

La poca cantidad que pueda absorberse se desactiva en un 95 por el metabolismo Eiminacioacuten renal

EFECTOS SECUNDARIOSTrastornos gastrointestinales Nauseas voacutemitos diarreas y dolor abdomina

Prurito y dermatitis

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Infecciones cutaacuteneas y mucosas originadas por caacutendida albicans Candidiasis rino-fariacutengea candidiasis vulvo-vaginal candidiasis digestivas y orales Las producidas por el genero cryptococcus Tambieacuten se puede usar de manera preventiva en pacientes diabeacuteticos con inmunodeficiencia Menor actividad que los azoles en candidiasis vaginal

Oral candidiasis bucal e intestinal400000 a 600000 UI cuatro veces al diacutea (grageas o polvo para suspensioacuten) Candidiasis cutaacutenea o moco cutaacutenea aplicar crema dos o tres veces al diacutea

Intravaginal1 tableta vaginal de 100000 UI o 4 g de la crema vaginal una o dos veces al diacutea x 2 semanas NintildeosCandidiasis bucal o intestinal100000 a 200000 U QID (gotas Prematuros y neonatos de muy bajo peso deben recibir 1ml de 100000 Uml

INDICACIONES DE LA NISTATINA

DOSIS

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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AZOLES

TRIAZOLES

FLUCONAZOL

ITRACONAZOL

TERCONAZOL

VORICONAZOL

IMIDAZOLES

OXICONAZOL

ECONAZOL

BIFOCONAZOL

KETOCONAZOL

SERTACONAZOL

BUTOCONAZOL

ISOCONAZOL

SULCONAZOL

MICONAZOL

CLOTRIMAZOL

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AZOLESCompuestos heterociacuteclicos aromaacuteticos de cinco anillos en el cual se han sustituido aacutetomos de carbono por aacutetomos de nitroacutegeno (Diazoles Triazoles Tetrazoles y oxazoles contienen tambieacuten oxiacutegeno Tiazoles contienen azufre MECANISMO DE ACCION

A Imidazoles

Se ligan al componente heme del citocromo p-450 del hongo

de lanosterol al producto final ergosterol (membrana del hongo)

I inhibe la desmetilasa de 14- esterol

Este sistema es incapaz de proveer las enzimas necesarias para la demetilacioacuten

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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Blastomyces dermatitidis

Candida albicans tropicalis parapsilopsis

Histoplasma capsulatum

Coccidioides

Criptococcus neoformans

ACTIVIDAD TERAPEUTICA

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KETOCONAZOL

Fue el primer azol oral introducido en el uso cliacutenico

Tiene mayor potencia de inhibir enzimas del citocromo P450

Posee capacidad terapeacuteutica amplia en tratamiento de diversas micosis Buena absorcioacuten GIque aumenta con la presencia de alimentos Biodisponibilidad depende del pH gaacutestrico aacutecido Unioacuten a proteiacutenas del 84 - 99 principalmente a la albuacutemina

Tiene una unioacuten a proteiacutenas del 84 - 99 principalmente a la albuacutemina

A Imidazoles

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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MECANISMO DE ACCIOacuteN

1 Inhibe el proceso de metilacioacuten impidiendo el paso de esterol a ergosterol alterando la permeabilidad de la membrana

2 Su efecto sobre los sistemas oxidativos y peroxidativos producen acumulacioacuten intracelular de peroacutexidos toacutexicos

KETOCONAZOL

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

INDICACIONES DE KETOCONAZOL

1 Blastomicosis2 Histoplasmosis3 Coccidioidomicosis4 Seudoalesteriasis5 Paracoccidioidomicosis6 Tintildeas versicolor7 Candidiasis oral vaginal y mucocutanea

Micosis superficiales y sisteacutemicas

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bull Absorcioacuten variable viacutea oralbull Requiere medio acido para su absorcioacuten bull Los alimentos no interfierenbull Mas del 90 unido a proteiacutenasbull Rifampicina reduce concentracioacuten de ketoconazol en un 50bull Ketoconazol interfiere con ciclosporina haciendo que esta produzca

nefrotoxicidadbull Se distribuye en la mayoriacutea de los fluidos corporalesbull Tiene metabolismo hepaacutetico con eliminacioacuten biliarbull No atraviesa la barrera hematoncefalicabull No necesita ajustes de dosis en Insuficiencias renalesbull Esta contraindicado en el embarazo y la lactancia

DOSIS

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

FARMACOCINETICA DEL KETOCONAZOL

400mg vo d por 4 semanas 100mgd por 6 meses candidiasis vaginal croacutenica Nintildeos 33 a 66 mgkgdiacutea

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bull Naacuteuseas Voacutemitosbull Anorexiabull Erupcioacuten aleacutergicabull Caiacuteda del cabellobull Tinnitusbull Constipacioacuten yo diarreabull Anormalidades endocrinas (por la inhibicioacuten de la citocromo P450)bull Irregularidades menstrualesbull Ginecomastia y disminucioacuten de la libido por disminucioacuten transitoria

de concentraciones plasmaacuteticas de testosterona libre y C-17b estradiol

bull Disminucioacuten del colesterol plasmaacuteticobull Incremento asintomaacutetico leve de aminotransferasasbull Hepatitis (muy rara)

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

Efectos adversos

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ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

CLOTRIMAZOL

Indicaciones

Absorcioacuten en vagina es de 3 a 10Concentraciones fungicidas persisten 3 dias despues de su apicacioacuten

Metabolizada en el hiacutegado y excretada por la bilis

Ardor leve en la aplicacioacuten vaginal Coacutelico en mitad inferior del vientre Incremento de la frecuencia de miccioacuten Erupcioacuten cutaacutenea Sensacioacuten punzante edema descamacioacuten y prurito Aumento de la concentracioacuten de creatinina

Dermatofitosis 60 - 100 Candidiasis cutaacuteneas 80 - 100 Candidiasis vulvovaginal 80 Candidiasis oral

EFECTOS ADVERSOS

Uacutenico anti fuacutengico que se da durante el embarazo

DOSIS

Oacutevulos o tabletas vaginales 100 mg cnoche x 7 diacuteas200 (3d) 500 1 vez Crema vaginal (5gDU x 7 a 14d y VO 200 mg Piel BID

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ECONAZOLAbsorcioacuten Penet

ra faacutecilmente el

estrato

corneo y

aparece en concentraciones eficaces

hasta la

capa media de la

dermis

CONTRAINDICACIONESHipersensibilidad

CANDIDIASIS CUTAN

EA crema al 1 BID

ONICOMICOSI

S(crema

o locioacuten)

BIDVULVOVAGINI

TIS1 tab x 3 dias

BALANOPOST

ITIS crema

DU x 3d

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MICONAZOL

Penetra faacutecilmente el estrato corneo de la piel y persiste x mas de 4

diacuteas

bull En la sangre y vagina se absorve poco

bull Vida media de 24 horas bull Unioacuten a proteiacutenas plasmaacuteticas

del 90bull Metabolismo hepaacutetico y

excrecioacuten urinaria y heces

EFECTOS ADVERSOS

bull Ardor prurito o irritacioacuten coacutelicos (VAGINAL)

bull Cefalea eritemabull Dosis oral o intravenosabull Micosis cutaacutenea crema BID x 3 a 5

semanas y continuar el tratamientobull durante 10 diacuteas con el fin de

prevenir la recaiacutedasbull Contraindicaciones

Hipersensibilidad

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bull BUTOCONAZOL

Absorcioacuten Mucosa vaginal

Vida media 21 a 24 horas

Indicacioacuten terapeacuteutica Vulvitis vaginitis vulvo vaginitis por candida

EFECTOS ADVERSOSPrurito irritacioacuten edema

DOSISAplicar en la mucosa vaginal (crema al 2pomada spray ) por la noche antes de acostarse x 3 diacuteas Embarazo (II y III trimestre) x 6 diacuteas

CONTRAINDICACIONESHipersensibilidad a la droga

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Oxiconazol y sertaconazol Imidazoles

Nitrato de oxiconazol Crema y locioacuten

REACCIONES ADVERSASPrurito Ardor Irritacioacuten Eritema Viacutea de administracioacuten

Vaginal y cutaacuteneo CONTRAINDICACIONHipersensibilidad

Sertaconazol Crema al 12 Ovulos

Tratamiento toacutepico de infecciones causadas por Dermatofitos patoacutegenos comunes

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SULCONAZOL

bull Antimicoacutetico de uso toacutepico

bull Excrecioacuten Renal y biliarbull EFECTOS ADVERSOSbull Prurito ardor o eritema

bull DOSISbull Nitrato solucioacuten y cremabull Aplicar BID x 2 a 3 semanas bull CONTRAINDICACIONbull Hipersensibilidad

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TIOCONAZOL

Vulvovaginitis por Candida

A la hora de acostarse

la mujer se aplica una

sola dosis

Dosis de 46 g de la pomada que contiene 300 mg

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TRIAZOLES

bull ITRACONAZOLbull RAVUCONAZOL

POSACONAZOLFLUCONAZOL

VORICONAZOLTERCONAZOL

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bull Administracioacuten sisteacutemica

Contraindicados durante el embarazo y la lactancia

bull Espectro antimicoacutetico maacutes amplio que imidazoles

Se metabolizan maacutes lentamente y tienen menores efectos sobre la siacutentesis de esteroides endoacutegenos que los imidazoles

Su gran potencia redujo la duracioacuten del tratamiento de las micosis

Inhiben la enzima esterol 14-alfa-desmetilasa una monooxidasa dependiente del citocromo P450 y deterioran la siacutentesis del ergosterol de la membrana del hongo acumulandose en 14 ndash metilesteroles

TRIAZOLES

Reaccioacuten adversa mas comuacuten es el trastorno GI

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ITRACONAZOL

Mayor absorcioacuten con alimentos Vida media es de 30 hDisponible en formulaciones orales e intravenosas Dosis de 100-400mgd

Azol de eleccioacuten para el tratamiento de la enfermedad debido a los hongos dimoacuterficos1 Histoplasma2 Blastomyces3 Sporothrix

Actividad contra Aspergillus pero ha sido sustituido por el voriconazol como medicamento de eleccioacuten para la aspergilosis

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS TRIAZOLES

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Micosis superficiales y profundas

ACTIVIDAD CONTRA DOSIS

2

Para sosteacuten de individuos con SIDA e Histoplasmosis diseminada

Esporotricosis cutaacutenea

Aspergilosis

Seudo alesteriasis

Efectos adversos GI Nauseas (+)voacutemitos diarrea Dolor abdominal IC Mareosalopecia

Hipertrigliceridemia Hipopotasemia Erupciones (sd de steven Johnson) Hepatotoxicidad

INDICACIONES DEL ITRACONAZOL

INTERACCIONESAstemizolCisapridaTerfenadina Rifamicinas Rifapentina rifampicina rifabutina )

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ITRACONAZOL

Criptococosisbull 400 mgdiacutea x 8 semanas

DOSISbull ASPERGILOSISbull Adultos 200 mg IV BID x 2 diacuteas y bull luego 1 vezd x 14 d bull VO200 a 400 mg una vez al diacutea x bull 3 meses 3-16 antildeos 100mgd

COCCIDIODOMICOSIS bull 200 mg BID

bull MENINGITIS CRIPTOCOCOSICAbull en pxs con SIDAbull 600 mgd (vo) x 3 dias seguida de bull 200 mg BID x 8 semanas

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Es un bistriazol furado Es un inhibidor de CYP3A4 y

CYP2C9 Eleva concentraciones plasmaacuteticas

Amprenavircisaprida ciclosporina fenitoina sulfunilureas teofilina telitromicina warfarina

FARMACOCINETICA

bull Viacutea oral o IVbull Buena absorcioacuten por viacutea gastrointestinal bull No se altera por alimentos ni por la acidez gaacutestricabull Difunde a todos lo liacutequidos del organismo esputo saliva y LCR bull El 90 de una dosis se elimina a traveacutes de la orina bull Vida media de 25 horas

Es un inhibidor potente y especiacutefico de la siacutentesis de esteroles fuacutengicos

FLUCONAZOL

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INDICACIONES DE FLUCONAZOL

ACTIVIDAD CONTRA ACTIVIDAD CONTRA

Candidiasis orafaringeaesofaacutegica vulvovaginal y sisteacutemicas Meningitis criptococcuss neoformans Blastomicosis Histoplasmosis Profilaxis de pacientes con el VIH y Ca

EFECTOS ADVERSOSDosis mayores de 200mgdiacutea nauseas y voacutemitosPacientes que reciben 800mgdiacutea pueden necesitar antiemeacuteticos (IV)Cefaleas Erupciones cutaacuteneasDolor abdominal Diarrea Insuficiencia hepaacuteticaSiacutendrome de Stevens ndashJohnson Visioacuten borrosa Fotofobia Alteraciones de la percepcioacuten del colorAlucinaciones visualesConfusioacuten

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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FLUCONAZOL

Adultos (V o)200 a 400 mg el primer diacutea y luego 100 a 400 mg dia x varias semanas o mesesInfecciones vaginales 150mgDU

DOSISDOSIS

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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VORICONAZOL

DESCRIPCION

Similar al itraconazol en su espectro de accioacutenExcelente actividad frente a Candida y hongos dimoacuterficos Menos toacutexico que la anfotericina Tratamiento de eleccioacuten para la aspergilosis invasiva

FARMACOCINETICA Buena absorcion por viacutea oral Biodisponibilidad superior al 90 Metabolismo hepaacutetico

EFECTOS ADVERSOSbull Los trastornos visuales son comunes cambios en la visioacuten del color o brillo Fotosensibilidad bull Dermatitis (tratamiento oral croacutenico)

Dosis 400 mg d

TRIAZOLES

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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TERCONAZOL

bull La eficacia cliacutenica es igual que el clotrimazol en pacientes con

bull candidosis vaginal

bull Ovulos vaginal de 80mg x 3 dias

bull Crema vaginal al 04 x 7 dias

bull Crema al 08 x 3 dias

bull METABOLISMO bull Hepatico

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POSACONAZOLTriazol parecido al itraconazol

RAVUCONAZOLSe relaciona estructural mente con el fluconazol y voriconazol

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ALILAMINAS

BUTENAFINA

TERBINAFINA

NAFTIFINA

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ALILAMINAS TERBINAFINAAntimicotico sinteacutetico fungicida x via oral

Tratamiento de la dermatofitosis (tintildea versicolorcapitis) y onicomicosis Contraindicada durante el embarazo y en insuficiencia hepaacutetica Dosis de 250 mg d

MECANISMO DE ACCION FARMACOCINETICA

Interfiere con la biosiacutentesis del ergosterol e inhibe la enzima escualeno epoxidasa de los hongos Esto conduce a la acumulacioacuten de esteroles escualenos que son toacutexico para el organismo

Buena absorcion y unioacuten a proteiacutenas plasmaacuteticas

Vida media de 12 horas

Se acumula en piel untildeas y grasaEFECTOS ADVERSOSGI y cefalea

No afecta el sistema citocromo P450 y se ha demostrado ninguna interaccioacuten significativa con otro medicamento

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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BUTENAFINA

bull Topica

Rxs de hipersensibilidad

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TINtildeASFungicida de amplio espectro Buena tolerancia

Crema o gel al 1 BID Irritacioacuten local Dermatitis por contacto

NAFTIFINA

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LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS

CASPOFUNGINA

ANIDULAFUNGINA

MICAFUNGINA

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LIPOPEPTIDOS

EQUINOCANDINAS EQUINOCANDINAS EQUINOCANDINAS

Son grandes peacuteptidos ciacuteclicos y semisinteacuteticos e hidrosolubles vinculados a un aacutecido graso de cadena larga Sintetizados a partir de Glarea lozoyensisSon activos frente a Candida y Aspergillus invasora(no neoformans) o cuando no hay respuesta a anfotericina B

MECANISMO DE ACCIONActuacutean a nivel de la pared celular del hongo mediante la inhibicioacuten de la siacutentesis de (B 1-3)-glucano esto da lugar a la interrupcioacuten de la pared celular del hongo y la muerte celular

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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FARMACOCINETICA

Equinocandinas soacutelo IV DU dia (70mg inicio y luego 50mg La vida media es de 9 a 11 horas Excrecioacuten renal y x el tracto gastrointestinal Ajustar a dosis en insuficiencia hepaacutetica grave Micafungina tiene propiedades similares con una vida media de 11-15 horas

Aspergilosis traqueal

Candidiasis esofaacutegica

EFECTOS ADVERSOS EFECTOS ADVERSOS

Muy bien toleradosEscasos efectos GI Eritema Flebitis

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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bull CASPOFUNGINAbull No se absorve en aparato GI

INDICACIONES bull Candidabull Aspergilosis

Hongos dimorficos Histoplasma capsulatum Coccidiodes immitis Blastomyces dermatiditis Trichosporum beigelii Fusarium Rhizopus arrhizus

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

Efectos adversos Fiebre Cefalea

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Se convierte intracelularmente primero en 5-FU y luego a 5-monofosfato fluorodeoxiuridi y trifosfato fluorouridina (FUTP) que inhiben la siacutentesis de ADN y ARN

El fluoruracilo compite con el uracilo interfiriendo con la siacutentesis de los nucleoacutetidos pirimidiacutenicos e interrumpiendo la sintesis del ADN y de las proteiacutenas

La flucitosina tambieacuten puede ser convertido a aacutecido fluorodeoxiuridilico que inhibe la enzimas timidilato sintasa y que tambieacuten interrumpe la siacutentesis del ADN

PIRIMIDINASFLUCITOCINA

La 5-fluocitosina es una pirimidina fluorada relacionada con el fluoruracilo

Su espectro de accioacuten es mucho maacutes estrecho que el de anfotericina B

MECANISMO DE ACCION

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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FARMACOCINETICA DE LA FLUCITOCINA

Buena absorcioacuten por viacutea oral (gt 90) los alimentos disminuyen la velocidad de absorcioacuten Vida media de 1-2 horas Se une poco a las proteiacutenas Se distribuye en todo el organismo incluyendo LCR Eliminacioacuten renal y por hemodiaacutelisis La concentracioacuten del faacutermaco aumenta en la insuficiencia renal SIDA y conduce a toxicidadResistenciaInactivacioacuten de la permeasa

Las concentraciones seacutericas maacuteximas se debe medir perioacutedicamente en pacientes con insuficiencia renal y mantenerse entre 50 y 100 mcg ml

Flucitocina + Anfotericina B Meningitis criptococicaFlucitocina + itraconazol cromoblastomicosis

Dosis 100-150 mgkgd c6h combinado con anfotericina o fluconazol

I

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INDICACIONES

bull Aspergillus bull Candida glabrata y

otrasbull Cladosporium bull Cryptococcus

neoformansbull Phialophora bull Sporothrix schenckiibull Cromoblastomicosis

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FLUCITOCINA

INTERACCIONESSinergia con anfotericina B en

Cryptoccus neoformansAntineoplaacutesicos

Norfloxacina

La toxicidad de la flucitosina afecta sobre todo a los tejidos en raacutepido crecimiento como la meacutedula oacutesea y las ceacutelulas

epiteliales de la mucosa gastrointestinal

PRECAUCIONESEnfermedades hematoloacutegicas y pxs con quimioterapia o radiacioacuten Enfermedades dentales Disfuncioacuten renal Hepatitis o ictericiaCONTRAINDICADOEmbarazo y Lactancia

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MISCELANEOS

HALOPROGIN

TOLNAFTATO

CICLOPIROX OLAMINA

ACIDO PROPIONICO Y CAPRILICO

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Evitar durante el embarazo y en la lactancia debido al riesgo de alteracioacuten tiroidea en el recieacuten nacido DOSIS 1ml TID x 6 semanas minimo

Sporotricosis cutaacuteneaAbsorcioacuten adecuada y distribucioacuten muy amplia Mal toleradoEFECTOS ADVERSOSSialorreaSabor amargo y metaacutelicoNaacuteuseas y erutusCongestioacuten nasalLagrimeoErupcioacuten exanteacutemica acneacute e hipotiroidismo

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

MISCELANEOS

YODURO POTASICO

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CICLOPIROX OLAMINA

Fungicida contra Cagravendida albicans bull Epidermophflocosumbull Microsp canis bull T rubrum Malassezia furfur

Vida media 17h Penetra foliacuteculos

pilosos y Gl Sebaacuteceas Crema y locioacuten al 1

Hipersensibilidad|

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HALOPROGIN

Triclorofenol- Eter fenoacutelico halogenado

Fungicida contra

Epidermophyton

Pityrosporum

Microsporum

Trichophyton

Candida

Absorcioacuten escasa por piel

Irritacioacuten ardor y vesiculacioacuten

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HALOPROGINbull Tintildea crural Tintildea manobull Tintildea corporal

Tintildea pedis (80) Tintildea Versicolor y plantar

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TOLNAFTATO Tiocarbamato Actuacutea en casi todas las micosis

cutaacuteneas causadas por

bull Tricophitumbull Rubrum bull Tonsuransbull Mentagraphytes bull Microsporumbull Canisbull Audouini bull Gypseum M furfur Ineficaz contra Caacutendida (tintildea de los pies)

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TOLNAFTATO

Presentaciones Espuma Pomada

Crema

Talco

Aerosol

Liacutequido

Jabograven

TRATAMIENTO

7- 21 diacuteas BID

Prurito

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FungistaacuteticoSintetizados de una especie de Penicillium griseofolvum Buena distribucioacuten Hiacutegado muacutesculo tejido graso y piel Excrecioacuten renal Vida media 9- 42hAbsorcioacuten GI disminuye con barbitugravericos y mejora cuando se administra con alimentos grasosMuy insolubles

MMECANISMO DE ACCION MECANISMO DE ACCIONInterfiere en la siacutentesis de proteiacutenas y los aacutecidos nucleicos de la pared celular de hongos en crecimiento activo y afecta el sistema microtubular alterando la estructura del huso mitoacutetico y detiene en consecuencia el crecimiento de la ceacutelula Se deposita en la piel de reciente formacioacuten donde se une a la queratinaDebido a que su accioacuten es prevenir la infeccioacuten de estas estructuras de la piel nueva se debe administrar durante 2-6 semanas para las infecciones de la piel y el cabello para permitir la sustitucioacuten de la queratina infectada por las estructuras resistente

GRISEOFULVINA

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TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSISMicosis de piel cabello y untildeas

bull Microsporum canis Epidermophytum flocosum

Trichophiton

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-GRISEOFULVINA

Efectos Adversos

GI lengua suburral SN neuritis confusioacuten veacutertigo ataxia

cefalea y visioacuten borrosa Hepatotoxicidad carcinogeacutenesis y

teratogeacutenesis Fotosensibilidad fatigaRenal albuminuria y cristaluria Leucopenia y trombocitopenia

Ha sido reemplazada por los nuevos medicamentos itraconazol y terbinafinaDosisNintildeos 10mgkd c12hAdultos 500 mg a 1g c12h

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ACIDOS

Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficacesCaros

Dermatomicosis

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Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)

Accioacuten fungistaacutetica del acido benzoico

Accioacuten queratolica del acido saliciacutelico

Tratamiento por semanas a meses

Efectos adversos Irritacioacuten

Tintildea del cabello

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ACIDO UNDECILENICO Fungistaacutetica

Fungicida por exposiciograven duradera y a altas concentraciones

PRESENTACIONES

Espuma pomada crema talco aerosol jabograven y liquido

INDICACIONES

Dermatitis amoniacal

Tintildea de los pies

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ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS

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Micosis Faacutermaco de eleccioacuten Faacutermaco alternativo

ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS

Anfotericina B mas Flucitosina Meningitis criptococica por su efecto sineacutergico

Fluconazol mas Flucitosina Tratamiento efectivo en infecciones graves por caacutendida albicans y en meningitis criptococica en pacientes con VIH

TERAPIAS COMBINADAS

  • Antimicoticos
  • ANTIMICOTICOS FACTORES DE RIESGO
  • ANTIMICOTICOS
  • Slide 4
  • Nistatina- 1950
  • Slide 6
  • ANTIMICOTICOS
  • ANTIMICOTICOS (2)
  • ANFOTERICINA B
  • ANTIMICOTICOS (3)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (2)
  • DOSIS DE LA ANFOTERICINA B
  • Slide 14
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (3)
  • Slide 16
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (4)
  • Slide 18
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (5)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (6)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (7)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (8)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (9)
  • ECONAZOL
  • MICONAZOL
  • Slide 26
  • Oxiconazol y sertaconazol
  • SULCONAZOL
  • TIOCONAZOL
  • TRIAZOLES
  • TRIAZOLES (2)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS TRIAZOLES
  • Slide 33
  • ITRACONAZOL
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (10)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (11)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (12)
  • TERCONAZOL
  • Slide 40
  • ALILAMINAS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (13)
  • BUTENAFINA
  • Slide 44
  • LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (14)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (15)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (16)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (17)
  • I
  • INDICACIONES
  • FLUCITOCINA
  • MISCELANEOS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (18)
  • CICLOPIROX OLAMINA
  • HALOPROGIN
  • HALOPROGIN (2)
  • TOLNAFTATO
  • TOLNAFTATO (2)
  • GRISEOFULVINA
  • TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSIS Micosis de piel cabello y
  • -GRISEOFULVINA
  • ACIDOS Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficaces Caros
  • Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)
  • ACIDO UNDECILENICO
  • Slide 66
  • Slide 67
Page 11: Antimicoticos

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INDICACIONES DE LA ANFOTERICINA B

bull Sporothix schenckiibull Coccidioides immitis

bull Caacutendida albicansbull Cryptococcus neoformans

Penicillum marneffei

bull Paracoccidioides braziliensisbull Aspergillus fumigatus

bull Blastomyces dermatitidisbull Histoplasma capsulatum

Los agentes de mucormicosis

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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bull Escalofriacuteos (50) bull Voacutemitos(20)bull Fiebrebull Trombocitopenia bull Anemiabull Mialgias

artralgias Cardiovascular (Taquicardia y arritmias) Hipopotasemia

IRA (oliguriaanuria)

EFECTOS ADVERSOS DE LA ANFOTERICINA B

bull Hipoglucemiabull Hipotensioacuten AnafilaxiaEfectos neurotoacutexicos (visioacuten borrosa o doble hipoacusia parestesia confusioacuten incoherencia delirio depresioacuten obnubilacioacuten convulsiones Cefaleabull Mareos

bull Se observan anomaliacuteas de las pruebas de funcioacuten hepaacuteticabull Se debe monitorear dos veces por semana la creatinina el potasio el bicarbonato y el hematocritobull En caso de escalofriacuteos y voacutemitos administrar ASADifenhidramina 20-50 mg oacute 25 a 100 mg IV dehidrocortisona

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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Su toxicidad aumenta combinada con aminoglucosidos

VIA INTRAVENOSA

bull Dosis x goteo lento (de eleccioacuten) de 05 a 1 mgkgdiacutea en solucioacuten glucosada al 5en un lapso de 4 horas

Se recomienda aplicar la dosis de prueba de 1 mg diluido en 10-20 cc de solucioacuten glucosada al 5 para pasar por infusioacuten en 20min bull La esofagitis por Caacutendida en adultos 015 a 02 mgkgdiacutea

bull La mucormicosis o la aspergilosis invasoras 10 a 12 mgkgdiacutea hasta deterner su evolucioacuten

bull Meningitis por Coccidioides goteo intrarraquiacutedeo a dosis de 005 a 01 mg Fiebre y cefalea son reacciones comunes y pueden disminuir con administracioacuten intrarraquiacutedea de 10 a 15 mg de hidrocortisona

DOSIS DE LA ANFOTERICINA B

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NISTATINA

Antifuacutengico polieacutenico que se aiacutesla de cultivos de Streptomyces nourseiSu efecto antimicoacutetico depende de su unioacuten a los esteroles de

la membrana celular a los hongos susceptibles

FARMACOCINETICASu absorcioacuten en el tubo digestivo es muy mala a no ser que se den dosis muy elevadas

No usar x via IM ni IV

Poca absorcioacuten aplicada sobre piel o mucosas

La poca cantidad que pueda absorberse se desactiva en un 95 por el metabolismo Eiminacioacuten renal

EFECTOS SECUNDARIOSTrastornos gastrointestinales Nauseas voacutemitos diarreas y dolor abdomina

Prurito y dermatitis

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Infecciones cutaacuteneas y mucosas originadas por caacutendida albicans Candidiasis rino-fariacutengea candidiasis vulvo-vaginal candidiasis digestivas y orales Las producidas por el genero cryptococcus Tambieacuten se puede usar de manera preventiva en pacientes diabeacuteticos con inmunodeficiencia Menor actividad que los azoles en candidiasis vaginal

Oral candidiasis bucal e intestinal400000 a 600000 UI cuatro veces al diacutea (grageas o polvo para suspensioacuten) Candidiasis cutaacutenea o moco cutaacutenea aplicar crema dos o tres veces al diacutea

Intravaginal1 tableta vaginal de 100000 UI o 4 g de la crema vaginal una o dos veces al diacutea x 2 semanas NintildeosCandidiasis bucal o intestinal100000 a 200000 U QID (gotas Prematuros y neonatos de muy bajo peso deben recibir 1ml de 100000 Uml

INDICACIONES DE LA NISTATINA

DOSIS

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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AZOLES

TRIAZOLES

FLUCONAZOL

ITRACONAZOL

TERCONAZOL

VORICONAZOL

IMIDAZOLES

OXICONAZOL

ECONAZOL

BIFOCONAZOL

KETOCONAZOL

SERTACONAZOL

BUTOCONAZOL

ISOCONAZOL

SULCONAZOL

MICONAZOL

CLOTRIMAZOL

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AZOLESCompuestos heterociacuteclicos aromaacuteticos de cinco anillos en el cual se han sustituido aacutetomos de carbono por aacutetomos de nitroacutegeno (Diazoles Triazoles Tetrazoles y oxazoles contienen tambieacuten oxiacutegeno Tiazoles contienen azufre MECANISMO DE ACCION

A Imidazoles

Se ligan al componente heme del citocromo p-450 del hongo

de lanosterol al producto final ergosterol (membrana del hongo)

I inhibe la desmetilasa de 14- esterol

Este sistema es incapaz de proveer las enzimas necesarias para la demetilacioacuten

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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Blastomyces dermatitidis

Candida albicans tropicalis parapsilopsis

Histoplasma capsulatum

Coccidioides

Criptococcus neoformans

ACTIVIDAD TERAPEUTICA

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KETOCONAZOL

Fue el primer azol oral introducido en el uso cliacutenico

Tiene mayor potencia de inhibir enzimas del citocromo P450

Posee capacidad terapeacuteutica amplia en tratamiento de diversas micosis Buena absorcioacuten GIque aumenta con la presencia de alimentos Biodisponibilidad depende del pH gaacutestrico aacutecido Unioacuten a proteiacutenas del 84 - 99 principalmente a la albuacutemina

Tiene una unioacuten a proteiacutenas del 84 - 99 principalmente a la albuacutemina

A Imidazoles

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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MECANISMO DE ACCIOacuteN

1 Inhibe el proceso de metilacioacuten impidiendo el paso de esterol a ergosterol alterando la permeabilidad de la membrana

2 Su efecto sobre los sistemas oxidativos y peroxidativos producen acumulacioacuten intracelular de peroacutexidos toacutexicos

KETOCONAZOL

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

INDICACIONES DE KETOCONAZOL

1 Blastomicosis2 Histoplasmosis3 Coccidioidomicosis4 Seudoalesteriasis5 Paracoccidioidomicosis6 Tintildeas versicolor7 Candidiasis oral vaginal y mucocutanea

Micosis superficiales y sisteacutemicas

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bull Absorcioacuten variable viacutea oralbull Requiere medio acido para su absorcioacuten bull Los alimentos no interfierenbull Mas del 90 unido a proteiacutenasbull Rifampicina reduce concentracioacuten de ketoconazol en un 50bull Ketoconazol interfiere con ciclosporina haciendo que esta produzca

nefrotoxicidadbull Se distribuye en la mayoriacutea de los fluidos corporalesbull Tiene metabolismo hepaacutetico con eliminacioacuten biliarbull No atraviesa la barrera hematoncefalicabull No necesita ajustes de dosis en Insuficiencias renalesbull Esta contraindicado en el embarazo y la lactancia

DOSIS

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

FARMACOCINETICA DEL KETOCONAZOL

400mg vo d por 4 semanas 100mgd por 6 meses candidiasis vaginal croacutenica Nintildeos 33 a 66 mgkgdiacutea

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bull Naacuteuseas Voacutemitosbull Anorexiabull Erupcioacuten aleacutergicabull Caiacuteda del cabellobull Tinnitusbull Constipacioacuten yo diarreabull Anormalidades endocrinas (por la inhibicioacuten de la citocromo P450)bull Irregularidades menstrualesbull Ginecomastia y disminucioacuten de la libido por disminucioacuten transitoria

de concentraciones plasmaacuteticas de testosterona libre y C-17b estradiol

bull Disminucioacuten del colesterol plasmaacuteticobull Incremento asintomaacutetico leve de aminotransferasasbull Hepatitis (muy rara)

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

Efectos adversos

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ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

CLOTRIMAZOL

Indicaciones

Absorcioacuten en vagina es de 3 a 10Concentraciones fungicidas persisten 3 dias despues de su apicacioacuten

Metabolizada en el hiacutegado y excretada por la bilis

Ardor leve en la aplicacioacuten vaginal Coacutelico en mitad inferior del vientre Incremento de la frecuencia de miccioacuten Erupcioacuten cutaacutenea Sensacioacuten punzante edema descamacioacuten y prurito Aumento de la concentracioacuten de creatinina

Dermatofitosis 60 - 100 Candidiasis cutaacuteneas 80 - 100 Candidiasis vulvovaginal 80 Candidiasis oral

EFECTOS ADVERSOS

Uacutenico anti fuacutengico que se da durante el embarazo

DOSIS

Oacutevulos o tabletas vaginales 100 mg cnoche x 7 diacuteas200 (3d) 500 1 vez Crema vaginal (5gDU x 7 a 14d y VO 200 mg Piel BID

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ECONAZOLAbsorcioacuten Penet

ra faacutecilmente el

estrato

corneo y

aparece en concentraciones eficaces

hasta la

capa media de la

dermis

CONTRAINDICACIONESHipersensibilidad

CANDIDIASIS CUTAN

EA crema al 1 BID

ONICOMICOSI

S(crema

o locioacuten)

BIDVULVOVAGINI

TIS1 tab x 3 dias

BALANOPOST

ITIS crema

DU x 3d

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MICONAZOL

Penetra faacutecilmente el estrato corneo de la piel y persiste x mas de 4

diacuteas

bull En la sangre y vagina se absorve poco

bull Vida media de 24 horas bull Unioacuten a proteiacutenas plasmaacuteticas

del 90bull Metabolismo hepaacutetico y

excrecioacuten urinaria y heces

EFECTOS ADVERSOS

bull Ardor prurito o irritacioacuten coacutelicos (VAGINAL)

bull Cefalea eritemabull Dosis oral o intravenosabull Micosis cutaacutenea crema BID x 3 a 5

semanas y continuar el tratamientobull durante 10 diacuteas con el fin de

prevenir la recaiacutedasbull Contraindicaciones

Hipersensibilidad

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bull BUTOCONAZOL

Absorcioacuten Mucosa vaginal

Vida media 21 a 24 horas

Indicacioacuten terapeacuteutica Vulvitis vaginitis vulvo vaginitis por candida

EFECTOS ADVERSOSPrurito irritacioacuten edema

DOSISAplicar en la mucosa vaginal (crema al 2pomada spray ) por la noche antes de acostarse x 3 diacuteas Embarazo (II y III trimestre) x 6 diacuteas

CONTRAINDICACIONESHipersensibilidad a la droga

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Oxiconazol y sertaconazol Imidazoles

Nitrato de oxiconazol Crema y locioacuten

REACCIONES ADVERSASPrurito Ardor Irritacioacuten Eritema Viacutea de administracioacuten

Vaginal y cutaacuteneo CONTRAINDICACIONHipersensibilidad

Sertaconazol Crema al 12 Ovulos

Tratamiento toacutepico de infecciones causadas por Dermatofitos patoacutegenos comunes

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SULCONAZOL

bull Antimicoacutetico de uso toacutepico

bull Excrecioacuten Renal y biliarbull EFECTOS ADVERSOSbull Prurito ardor o eritema

bull DOSISbull Nitrato solucioacuten y cremabull Aplicar BID x 2 a 3 semanas bull CONTRAINDICACIONbull Hipersensibilidad

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TIOCONAZOL

Vulvovaginitis por Candida

A la hora de acostarse

la mujer se aplica una

sola dosis

Dosis de 46 g de la pomada que contiene 300 mg

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TRIAZOLES

bull ITRACONAZOLbull RAVUCONAZOL

POSACONAZOLFLUCONAZOL

VORICONAZOLTERCONAZOL

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bull Administracioacuten sisteacutemica

Contraindicados durante el embarazo y la lactancia

bull Espectro antimicoacutetico maacutes amplio que imidazoles

Se metabolizan maacutes lentamente y tienen menores efectos sobre la siacutentesis de esteroides endoacutegenos que los imidazoles

Su gran potencia redujo la duracioacuten del tratamiento de las micosis

Inhiben la enzima esterol 14-alfa-desmetilasa una monooxidasa dependiente del citocromo P450 y deterioran la siacutentesis del ergosterol de la membrana del hongo acumulandose en 14 ndash metilesteroles

TRIAZOLES

Reaccioacuten adversa mas comuacuten es el trastorno GI

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ITRACONAZOL

Mayor absorcioacuten con alimentos Vida media es de 30 hDisponible en formulaciones orales e intravenosas Dosis de 100-400mgd

Azol de eleccioacuten para el tratamiento de la enfermedad debido a los hongos dimoacuterficos1 Histoplasma2 Blastomyces3 Sporothrix

Actividad contra Aspergillus pero ha sido sustituido por el voriconazol como medicamento de eleccioacuten para la aspergilosis

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS TRIAZOLES

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Micosis superficiales y profundas

ACTIVIDAD CONTRA DOSIS

2

Para sosteacuten de individuos con SIDA e Histoplasmosis diseminada

Esporotricosis cutaacutenea

Aspergilosis

Seudo alesteriasis

Efectos adversos GI Nauseas (+)voacutemitos diarrea Dolor abdominal IC Mareosalopecia

Hipertrigliceridemia Hipopotasemia Erupciones (sd de steven Johnson) Hepatotoxicidad

INDICACIONES DEL ITRACONAZOL

INTERACCIONESAstemizolCisapridaTerfenadina Rifamicinas Rifapentina rifampicina rifabutina )

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ITRACONAZOL

Criptococosisbull 400 mgdiacutea x 8 semanas

DOSISbull ASPERGILOSISbull Adultos 200 mg IV BID x 2 diacuteas y bull luego 1 vezd x 14 d bull VO200 a 400 mg una vez al diacutea x bull 3 meses 3-16 antildeos 100mgd

COCCIDIODOMICOSIS bull 200 mg BID

bull MENINGITIS CRIPTOCOCOSICAbull en pxs con SIDAbull 600 mgd (vo) x 3 dias seguida de bull 200 mg BID x 8 semanas

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Es un bistriazol furado Es un inhibidor de CYP3A4 y

CYP2C9 Eleva concentraciones plasmaacuteticas

Amprenavircisaprida ciclosporina fenitoina sulfunilureas teofilina telitromicina warfarina

FARMACOCINETICA

bull Viacutea oral o IVbull Buena absorcioacuten por viacutea gastrointestinal bull No se altera por alimentos ni por la acidez gaacutestricabull Difunde a todos lo liacutequidos del organismo esputo saliva y LCR bull El 90 de una dosis se elimina a traveacutes de la orina bull Vida media de 25 horas

Es un inhibidor potente y especiacutefico de la siacutentesis de esteroles fuacutengicos

FLUCONAZOL

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INDICACIONES DE FLUCONAZOL

ACTIVIDAD CONTRA ACTIVIDAD CONTRA

Candidiasis orafaringeaesofaacutegica vulvovaginal y sisteacutemicas Meningitis criptococcuss neoformans Blastomicosis Histoplasmosis Profilaxis de pacientes con el VIH y Ca

EFECTOS ADVERSOSDosis mayores de 200mgdiacutea nauseas y voacutemitosPacientes que reciben 800mgdiacutea pueden necesitar antiemeacuteticos (IV)Cefaleas Erupciones cutaacuteneasDolor abdominal Diarrea Insuficiencia hepaacuteticaSiacutendrome de Stevens ndashJohnson Visioacuten borrosa Fotofobia Alteraciones de la percepcioacuten del colorAlucinaciones visualesConfusioacuten

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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FLUCONAZOL

Adultos (V o)200 a 400 mg el primer diacutea y luego 100 a 400 mg dia x varias semanas o mesesInfecciones vaginales 150mgDU

DOSISDOSIS

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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VORICONAZOL

DESCRIPCION

Similar al itraconazol en su espectro de accioacutenExcelente actividad frente a Candida y hongos dimoacuterficos Menos toacutexico que la anfotericina Tratamiento de eleccioacuten para la aspergilosis invasiva

FARMACOCINETICA Buena absorcion por viacutea oral Biodisponibilidad superior al 90 Metabolismo hepaacutetico

EFECTOS ADVERSOSbull Los trastornos visuales son comunes cambios en la visioacuten del color o brillo Fotosensibilidad bull Dermatitis (tratamiento oral croacutenico)

Dosis 400 mg d

TRIAZOLES

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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TERCONAZOL

bull La eficacia cliacutenica es igual que el clotrimazol en pacientes con

bull candidosis vaginal

bull Ovulos vaginal de 80mg x 3 dias

bull Crema vaginal al 04 x 7 dias

bull Crema al 08 x 3 dias

bull METABOLISMO bull Hepatico

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POSACONAZOLTriazol parecido al itraconazol

RAVUCONAZOLSe relaciona estructural mente con el fluconazol y voriconazol

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ALILAMINAS

BUTENAFINA

TERBINAFINA

NAFTIFINA

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ALILAMINAS TERBINAFINAAntimicotico sinteacutetico fungicida x via oral

Tratamiento de la dermatofitosis (tintildea versicolorcapitis) y onicomicosis Contraindicada durante el embarazo y en insuficiencia hepaacutetica Dosis de 250 mg d

MECANISMO DE ACCION FARMACOCINETICA

Interfiere con la biosiacutentesis del ergosterol e inhibe la enzima escualeno epoxidasa de los hongos Esto conduce a la acumulacioacuten de esteroles escualenos que son toacutexico para el organismo

Buena absorcion y unioacuten a proteiacutenas plasmaacuteticas

Vida media de 12 horas

Se acumula en piel untildeas y grasaEFECTOS ADVERSOSGI y cefalea

No afecta el sistema citocromo P450 y se ha demostrado ninguna interaccioacuten significativa con otro medicamento

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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BUTENAFINA

bull Topica

Rxs de hipersensibilidad

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TINtildeASFungicida de amplio espectro Buena tolerancia

Crema o gel al 1 BID Irritacioacuten local Dermatitis por contacto

NAFTIFINA

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LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS

CASPOFUNGINA

ANIDULAFUNGINA

MICAFUNGINA

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LIPOPEPTIDOS

EQUINOCANDINAS EQUINOCANDINAS EQUINOCANDINAS

Son grandes peacuteptidos ciacuteclicos y semisinteacuteticos e hidrosolubles vinculados a un aacutecido graso de cadena larga Sintetizados a partir de Glarea lozoyensisSon activos frente a Candida y Aspergillus invasora(no neoformans) o cuando no hay respuesta a anfotericina B

MECANISMO DE ACCIONActuacutean a nivel de la pared celular del hongo mediante la inhibicioacuten de la siacutentesis de (B 1-3)-glucano esto da lugar a la interrupcioacuten de la pared celular del hongo y la muerte celular

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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FARMACOCINETICA

Equinocandinas soacutelo IV DU dia (70mg inicio y luego 50mg La vida media es de 9 a 11 horas Excrecioacuten renal y x el tracto gastrointestinal Ajustar a dosis en insuficiencia hepaacutetica grave Micafungina tiene propiedades similares con una vida media de 11-15 horas

Aspergilosis traqueal

Candidiasis esofaacutegica

EFECTOS ADVERSOS EFECTOS ADVERSOS

Muy bien toleradosEscasos efectos GI Eritema Flebitis

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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bull CASPOFUNGINAbull No se absorve en aparato GI

INDICACIONES bull Candidabull Aspergilosis

Hongos dimorficos Histoplasma capsulatum Coccidiodes immitis Blastomyces dermatiditis Trichosporum beigelii Fusarium Rhizopus arrhizus

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

Efectos adversos Fiebre Cefalea

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Se convierte intracelularmente primero en 5-FU y luego a 5-monofosfato fluorodeoxiuridi y trifosfato fluorouridina (FUTP) que inhiben la siacutentesis de ADN y ARN

El fluoruracilo compite con el uracilo interfiriendo con la siacutentesis de los nucleoacutetidos pirimidiacutenicos e interrumpiendo la sintesis del ADN y de las proteiacutenas

La flucitosina tambieacuten puede ser convertido a aacutecido fluorodeoxiuridilico que inhibe la enzimas timidilato sintasa y que tambieacuten interrumpe la siacutentesis del ADN

PIRIMIDINASFLUCITOCINA

La 5-fluocitosina es una pirimidina fluorada relacionada con el fluoruracilo

Su espectro de accioacuten es mucho maacutes estrecho que el de anfotericina B

MECANISMO DE ACCION

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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FARMACOCINETICA DE LA FLUCITOCINA

Buena absorcioacuten por viacutea oral (gt 90) los alimentos disminuyen la velocidad de absorcioacuten Vida media de 1-2 horas Se une poco a las proteiacutenas Se distribuye en todo el organismo incluyendo LCR Eliminacioacuten renal y por hemodiaacutelisis La concentracioacuten del faacutermaco aumenta en la insuficiencia renal SIDA y conduce a toxicidadResistenciaInactivacioacuten de la permeasa

Las concentraciones seacutericas maacuteximas se debe medir perioacutedicamente en pacientes con insuficiencia renal y mantenerse entre 50 y 100 mcg ml

Flucitocina + Anfotericina B Meningitis criptococicaFlucitocina + itraconazol cromoblastomicosis

Dosis 100-150 mgkgd c6h combinado con anfotericina o fluconazol

I

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INDICACIONES

bull Aspergillus bull Candida glabrata y

otrasbull Cladosporium bull Cryptococcus

neoformansbull Phialophora bull Sporothrix schenckiibull Cromoblastomicosis

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FLUCITOCINA

INTERACCIONESSinergia con anfotericina B en

Cryptoccus neoformansAntineoplaacutesicos

Norfloxacina

La toxicidad de la flucitosina afecta sobre todo a los tejidos en raacutepido crecimiento como la meacutedula oacutesea y las ceacutelulas

epiteliales de la mucosa gastrointestinal

PRECAUCIONESEnfermedades hematoloacutegicas y pxs con quimioterapia o radiacioacuten Enfermedades dentales Disfuncioacuten renal Hepatitis o ictericiaCONTRAINDICADOEmbarazo y Lactancia

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MISCELANEOS

HALOPROGIN

TOLNAFTATO

CICLOPIROX OLAMINA

ACIDO PROPIONICO Y CAPRILICO

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Evitar durante el embarazo y en la lactancia debido al riesgo de alteracioacuten tiroidea en el recieacuten nacido DOSIS 1ml TID x 6 semanas minimo

Sporotricosis cutaacuteneaAbsorcioacuten adecuada y distribucioacuten muy amplia Mal toleradoEFECTOS ADVERSOSSialorreaSabor amargo y metaacutelicoNaacuteuseas y erutusCongestioacuten nasalLagrimeoErupcioacuten exanteacutemica acneacute e hipotiroidismo

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

MISCELANEOS

YODURO POTASICO

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CICLOPIROX OLAMINA

Fungicida contra Cagravendida albicans bull Epidermophflocosumbull Microsp canis bull T rubrum Malassezia furfur

Vida media 17h Penetra foliacuteculos

pilosos y Gl Sebaacuteceas Crema y locioacuten al 1

Hipersensibilidad|

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HALOPROGIN

Triclorofenol- Eter fenoacutelico halogenado

Fungicida contra

Epidermophyton

Pityrosporum

Microsporum

Trichophyton

Candida

Absorcioacuten escasa por piel

Irritacioacuten ardor y vesiculacioacuten

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HALOPROGINbull Tintildea crural Tintildea manobull Tintildea corporal

Tintildea pedis (80) Tintildea Versicolor y plantar

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TOLNAFTATO Tiocarbamato Actuacutea en casi todas las micosis

cutaacuteneas causadas por

bull Tricophitumbull Rubrum bull Tonsuransbull Mentagraphytes bull Microsporumbull Canisbull Audouini bull Gypseum M furfur Ineficaz contra Caacutendida (tintildea de los pies)

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TOLNAFTATO

Presentaciones Espuma Pomada

Crema

Talco

Aerosol

Liacutequido

Jabograven

TRATAMIENTO

7- 21 diacuteas BID

Prurito

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FungistaacuteticoSintetizados de una especie de Penicillium griseofolvum Buena distribucioacuten Hiacutegado muacutesculo tejido graso y piel Excrecioacuten renal Vida media 9- 42hAbsorcioacuten GI disminuye con barbitugravericos y mejora cuando se administra con alimentos grasosMuy insolubles

MMECANISMO DE ACCION MECANISMO DE ACCIONInterfiere en la siacutentesis de proteiacutenas y los aacutecidos nucleicos de la pared celular de hongos en crecimiento activo y afecta el sistema microtubular alterando la estructura del huso mitoacutetico y detiene en consecuencia el crecimiento de la ceacutelula Se deposita en la piel de reciente formacioacuten donde se une a la queratinaDebido a que su accioacuten es prevenir la infeccioacuten de estas estructuras de la piel nueva se debe administrar durante 2-6 semanas para las infecciones de la piel y el cabello para permitir la sustitucioacuten de la queratina infectada por las estructuras resistente

GRISEOFULVINA

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TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSISMicosis de piel cabello y untildeas

bull Microsporum canis Epidermophytum flocosum

Trichophiton

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-GRISEOFULVINA

Efectos Adversos

GI lengua suburral SN neuritis confusioacuten veacutertigo ataxia

cefalea y visioacuten borrosa Hepatotoxicidad carcinogeacutenesis y

teratogeacutenesis Fotosensibilidad fatigaRenal albuminuria y cristaluria Leucopenia y trombocitopenia

Ha sido reemplazada por los nuevos medicamentos itraconazol y terbinafinaDosisNintildeos 10mgkd c12hAdultos 500 mg a 1g c12h

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ACIDOS

Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficacesCaros

Dermatomicosis

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Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)

Accioacuten fungistaacutetica del acido benzoico

Accioacuten queratolica del acido saliciacutelico

Tratamiento por semanas a meses

Efectos adversos Irritacioacuten

Tintildea del cabello

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ACIDO UNDECILENICO Fungistaacutetica

Fungicida por exposiciograven duradera y a altas concentraciones

PRESENTACIONES

Espuma pomada crema talco aerosol jabograven y liquido

INDICACIONES

Dermatitis amoniacal

Tintildea de los pies

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ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS

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Micosis Faacutermaco de eleccioacuten Faacutermaco alternativo

ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS

Anfotericina B mas Flucitosina Meningitis criptococica por su efecto sineacutergico

Fluconazol mas Flucitosina Tratamiento efectivo en infecciones graves por caacutendida albicans y en meningitis criptococica en pacientes con VIH

TERAPIAS COMBINADAS

  • Antimicoticos
  • ANTIMICOTICOS FACTORES DE RIESGO
  • ANTIMICOTICOS
  • Slide 4
  • Nistatina- 1950
  • Slide 6
  • ANTIMICOTICOS
  • ANTIMICOTICOS (2)
  • ANFOTERICINA B
  • ANTIMICOTICOS (3)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (2)
  • DOSIS DE LA ANFOTERICINA B
  • Slide 14
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (3)
  • Slide 16
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (4)
  • Slide 18
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (5)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (6)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (7)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (8)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (9)
  • ECONAZOL
  • MICONAZOL
  • Slide 26
  • Oxiconazol y sertaconazol
  • SULCONAZOL
  • TIOCONAZOL
  • TRIAZOLES
  • TRIAZOLES (2)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS TRIAZOLES
  • Slide 33
  • ITRACONAZOL
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (10)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (11)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (12)
  • TERCONAZOL
  • Slide 40
  • ALILAMINAS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (13)
  • BUTENAFINA
  • Slide 44
  • LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (14)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (15)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (16)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (17)
  • I
  • INDICACIONES
  • FLUCITOCINA
  • MISCELANEOS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (18)
  • CICLOPIROX OLAMINA
  • HALOPROGIN
  • HALOPROGIN (2)
  • TOLNAFTATO
  • TOLNAFTATO (2)
  • GRISEOFULVINA
  • TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSIS Micosis de piel cabello y
  • -GRISEOFULVINA
  • ACIDOS Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficaces Caros
  • Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)
  • ACIDO UNDECILENICO
  • Slide 66
  • Slide 67
Page 12: Antimicoticos

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bull Escalofriacuteos (50) bull Voacutemitos(20)bull Fiebrebull Trombocitopenia bull Anemiabull Mialgias

artralgias Cardiovascular (Taquicardia y arritmias) Hipopotasemia

IRA (oliguriaanuria)

EFECTOS ADVERSOS DE LA ANFOTERICINA B

bull Hipoglucemiabull Hipotensioacuten AnafilaxiaEfectos neurotoacutexicos (visioacuten borrosa o doble hipoacusia parestesia confusioacuten incoherencia delirio depresioacuten obnubilacioacuten convulsiones Cefaleabull Mareos

bull Se observan anomaliacuteas de las pruebas de funcioacuten hepaacuteticabull Se debe monitorear dos veces por semana la creatinina el potasio el bicarbonato y el hematocritobull En caso de escalofriacuteos y voacutemitos administrar ASADifenhidramina 20-50 mg oacute 25 a 100 mg IV dehidrocortisona

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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Su toxicidad aumenta combinada con aminoglucosidos

VIA INTRAVENOSA

bull Dosis x goteo lento (de eleccioacuten) de 05 a 1 mgkgdiacutea en solucioacuten glucosada al 5en un lapso de 4 horas

Se recomienda aplicar la dosis de prueba de 1 mg diluido en 10-20 cc de solucioacuten glucosada al 5 para pasar por infusioacuten en 20min bull La esofagitis por Caacutendida en adultos 015 a 02 mgkgdiacutea

bull La mucormicosis o la aspergilosis invasoras 10 a 12 mgkgdiacutea hasta deterner su evolucioacuten

bull Meningitis por Coccidioides goteo intrarraquiacutedeo a dosis de 005 a 01 mg Fiebre y cefalea son reacciones comunes y pueden disminuir con administracioacuten intrarraquiacutedea de 10 a 15 mg de hidrocortisona

DOSIS DE LA ANFOTERICINA B

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NISTATINA

Antifuacutengico polieacutenico que se aiacutesla de cultivos de Streptomyces nourseiSu efecto antimicoacutetico depende de su unioacuten a los esteroles de

la membrana celular a los hongos susceptibles

FARMACOCINETICASu absorcioacuten en el tubo digestivo es muy mala a no ser que se den dosis muy elevadas

No usar x via IM ni IV

Poca absorcioacuten aplicada sobre piel o mucosas

La poca cantidad que pueda absorberse se desactiva en un 95 por el metabolismo Eiminacioacuten renal

EFECTOS SECUNDARIOSTrastornos gastrointestinales Nauseas voacutemitos diarreas y dolor abdomina

Prurito y dermatitis

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Infecciones cutaacuteneas y mucosas originadas por caacutendida albicans Candidiasis rino-fariacutengea candidiasis vulvo-vaginal candidiasis digestivas y orales Las producidas por el genero cryptococcus Tambieacuten se puede usar de manera preventiva en pacientes diabeacuteticos con inmunodeficiencia Menor actividad que los azoles en candidiasis vaginal

Oral candidiasis bucal e intestinal400000 a 600000 UI cuatro veces al diacutea (grageas o polvo para suspensioacuten) Candidiasis cutaacutenea o moco cutaacutenea aplicar crema dos o tres veces al diacutea

Intravaginal1 tableta vaginal de 100000 UI o 4 g de la crema vaginal una o dos veces al diacutea x 2 semanas NintildeosCandidiasis bucal o intestinal100000 a 200000 U QID (gotas Prematuros y neonatos de muy bajo peso deben recibir 1ml de 100000 Uml

INDICACIONES DE LA NISTATINA

DOSIS

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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AZOLES

TRIAZOLES

FLUCONAZOL

ITRACONAZOL

TERCONAZOL

VORICONAZOL

IMIDAZOLES

OXICONAZOL

ECONAZOL

BIFOCONAZOL

KETOCONAZOL

SERTACONAZOL

BUTOCONAZOL

ISOCONAZOL

SULCONAZOL

MICONAZOL

CLOTRIMAZOL

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AZOLESCompuestos heterociacuteclicos aromaacuteticos de cinco anillos en el cual se han sustituido aacutetomos de carbono por aacutetomos de nitroacutegeno (Diazoles Triazoles Tetrazoles y oxazoles contienen tambieacuten oxiacutegeno Tiazoles contienen azufre MECANISMO DE ACCION

A Imidazoles

Se ligan al componente heme del citocromo p-450 del hongo

de lanosterol al producto final ergosterol (membrana del hongo)

I inhibe la desmetilasa de 14- esterol

Este sistema es incapaz de proveer las enzimas necesarias para la demetilacioacuten

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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Blastomyces dermatitidis

Candida albicans tropicalis parapsilopsis

Histoplasma capsulatum

Coccidioides

Criptococcus neoformans

ACTIVIDAD TERAPEUTICA

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KETOCONAZOL

Fue el primer azol oral introducido en el uso cliacutenico

Tiene mayor potencia de inhibir enzimas del citocromo P450

Posee capacidad terapeacuteutica amplia en tratamiento de diversas micosis Buena absorcioacuten GIque aumenta con la presencia de alimentos Biodisponibilidad depende del pH gaacutestrico aacutecido Unioacuten a proteiacutenas del 84 - 99 principalmente a la albuacutemina

Tiene una unioacuten a proteiacutenas del 84 - 99 principalmente a la albuacutemina

A Imidazoles

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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MECANISMO DE ACCIOacuteN

1 Inhibe el proceso de metilacioacuten impidiendo el paso de esterol a ergosterol alterando la permeabilidad de la membrana

2 Su efecto sobre los sistemas oxidativos y peroxidativos producen acumulacioacuten intracelular de peroacutexidos toacutexicos

KETOCONAZOL

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

INDICACIONES DE KETOCONAZOL

1 Blastomicosis2 Histoplasmosis3 Coccidioidomicosis4 Seudoalesteriasis5 Paracoccidioidomicosis6 Tintildeas versicolor7 Candidiasis oral vaginal y mucocutanea

Micosis superficiales y sisteacutemicas

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bull Absorcioacuten variable viacutea oralbull Requiere medio acido para su absorcioacuten bull Los alimentos no interfierenbull Mas del 90 unido a proteiacutenasbull Rifampicina reduce concentracioacuten de ketoconazol en un 50bull Ketoconazol interfiere con ciclosporina haciendo que esta produzca

nefrotoxicidadbull Se distribuye en la mayoriacutea de los fluidos corporalesbull Tiene metabolismo hepaacutetico con eliminacioacuten biliarbull No atraviesa la barrera hematoncefalicabull No necesita ajustes de dosis en Insuficiencias renalesbull Esta contraindicado en el embarazo y la lactancia

DOSIS

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

FARMACOCINETICA DEL KETOCONAZOL

400mg vo d por 4 semanas 100mgd por 6 meses candidiasis vaginal croacutenica Nintildeos 33 a 66 mgkgdiacutea

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bull Naacuteuseas Voacutemitosbull Anorexiabull Erupcioacuten aleacutergicabull Caiacuteda del cabellobull Tinnitusbull Constipacioacuten yo diarreabull Anormalidades endocrinas (por la inhibicioacuten de la citocromo P450)bull Irregularidades menstrualesbull Ginecomastia y disminucioacuten de la libido por disminucioacuten transitoria

de concentraciones plasmaacuteticas de testosterona libre y C-17b estradiol

bull Disminucioacuten del colesterol plasmaacuteticobull Incremento asintomaacutetico leve de aminotransferasasbull Hepatitis (muy rara)

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

Efectos adversos

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ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

CLOTRIMAZOL

Indicaciones

Absorcioacuten en vagina es de 3 a 10Concentraciones fungicidas persisten 3 dias despues de su apicacioacuten

Metabolizada en el hiacutegado y excretada por la bilis

Ardor leve en la aplicacioacuten vaginal Coacutelico en mitad inferior del vientre Incremento de la frecuencia de miccioacuten Erupcioacuten cutaacutenea Sensacioacuten punzante edema descamacioacuten y prurito Aumento de la concentracioacuten de creatinina

Dermatofitosis 60 - 100 Candidiasis cutaacuteneas 80 - 100 Candidiasis vulvovaginal 80 Candidiasis oral

EFECTOS ADVERSOS

Uacutenico anti fuacutengico que se da durante el embarazo

DOSIS

Oacutevulos o tabletas vaginales 100 mg cnoche x 7 diacuteas200 (3d) 500 1 vez Crema vaginal (5gDU x 7 a 14d y VO 200 mg Piel BID

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ECONAZOLAbsorcioacuten Penet

ra faacutecilmente el

estrato

corneo y

aparece en concentraciones eficaces

hasta la

capa media de la

dermis

CONTRAINDICACIONESHipersensibilidad

CANDIDIASIS CUTAN

EA crema al 1 BID

ONICOMICOSI

S(crema

o locioacuten)

BIDVULVOVAGINI

TIS1 tab x 3 dias

BALANOPOST

ITIS crema

DU x 3d

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MICONAZOL

Penetra faacutecilmente el estrato corneo de la piel y persiste x mas de 4

diacuteas

bull En la sangre y vagina se absorve poco

bull Vida media de 24 horas bull Unioacuten a proteiacutenas plasmaacuteticas

del 90bull Metabolismo hepaacutetico y

excrecioacuten urinaria y heces

EFECTOS ADVERSOS

bull Ardor prurito o irritacioacuten coacutelicos (VAGINAL)

bull Cefalea eritemabull Dosis oral o intravenosabull Micosis cutaacutenea crema BID x 3 a 5

semanas y continuar el tratamientobull durante 10 diacuteas con el fin de

prevenir la recaiacutedasbull Contraindicaciones

Hipersensibilidad

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bull BUTOCONAZOL

Absorcioacuten Mucosa vaginal

Vida media 21 a 24 horas

Indicacioacuten terapeacuteutica Vulvitis vaginitis vulvo vaginitis por candida

EFECTOS ADVERSOSPrurito irritacioacuten edema

DOSISAplicar en la mucosa vaginal (crema al 2pomada spray ) por la noche antes de acostarse x 3 diacuteas Embarazo (II y III trimestre) x 6 diacuteas

CONTRAINDICACIONESHipersensibilidad a la droga

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Oxiconazol y sertaconazol Imidazoles

Nitrato de oxiconazol Crema y locioacuten

REACCIONES ADVERSASPrurito Ardor Irritacioacuten Eritema Viacutea de administracioacuten

Vaginal y cutaacuteneo CONTRAINDICACIONHipersensibilidad

Sertaconazol Crema al 12 Ovulos

Tratamiento toacutepico de infecciones causadas por Dermatofitos patoacutegenos comunes

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SULCONAZOL

bull Antimicoacutetico de uso toacutepico

bull Excrecioacuten Renal y biliarbull EFECTOS ADVERSOSbull Prurito ardor o eritema

bull DOSISbull Nitrato solucioacuten y cremabull Aplicar BID x 2 a 3 semanas bull CONTRAINDICACIONbull Hipersensibilidad

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TIOCONAZOL

Vulvovaginitis por Candida

A la hora de acostarse

la mujer se aplica una

sola dosis

Dosis de 46 g de la pomada que contiene 300 mg

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TRIAZOLES

bull ITRACONAZOLbull RAVUCONAZOL

POSACONAZOLFLUCONAZOL

VORICONAZOLTERCONAZOL

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bull Administracioacuten sisteacutemica

Contraindicados durante el embarazo y la lactancia

bull Espectro antimicoacutetico maacutes amplio que imidazoles

Se metabolizan maacutes lentamente y tienen menores efectos sobre la siacutentesis de esteroides endoacutegenos que los imidazoles

Su gran potencia redujo la duracioacuten del tratamiento de las micosis

Inhiben la enzima esterol 14-alfa-desmetilasa una monooxidasa dependiente del citocromo P450 y deterioran la siacutentesis del ergosterol de la membrana del hongo acumulandose en 14 ndash metilesteroles

TRIAZOLES

Reaccioacuten adversa mas comuacuten es el trastorno GI

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ITRACONAZOL

Mayor absorcioacuten con alimentos Vida media es de 30 hDisponible en formulaciones orales e intravenosas Dosis de 100-400mgd

Azol de eleccioacuten para el tratamiento de la enfermedad debido a los hongos dimoacuterficos1 Histoplasma2 Blastomyces3 Sporothrix

Actividad contra Aspergillus pero ha sido sustituido por el voriconazol como medicamento de eleccioacuten para la aspergilosis

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS TRIAZOLES

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Micosis superficiales y profundas

ACTIVIDAD CONTRA DOSIS

2

Para sosteacuten de individuos con SIDA e Histoplasmosis diseminada

Esporotricosis cutaacutenea

Aspergilosis

Seudo alesteriasis

Efectos adversos GI Nauseas (+)voacutemitos diarrea Dolor abdominal IC Mareosalopecia

Hipertrigliceridemia Hipopotasemia Erupciones (sd de steven Johnson) Hepatotoxicidad

INDICACIONES DEL ITRACONAZOL

INTERACCIONESAstemizolCisapridaTerfenadina Rifamicinas Rifapentina rifampicina rifabutina )

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ITRACONAZOL

Criptococosisbull 400 mgdiacutea x 8 semanas

DOSISbull ASPERGILOSISbull Adultos 200 mg IV BID x 2 diacuteas y bull luego 1 vezd x 14 d bull VO200 a 400 mg una vez al diacutea x bull 3 meses 3-16 antildeos 100mgd

COCCIDIODOMICOSIS bull 200 mg BID

bull MENINGITIS CRIPTOCOCOSICAbull en pxs con SIDAbull 600 mgd (vo) x 3 dias seguida de bull 200 mg BID x 8 semanas

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Es un bistriazol furado Es un inhibidor de CYP3A4 y

CYP2C9 Eleva concentraciones plasmaacuteticas

Amprenavircisaprida ciclosporina fenitoina sulfunilureas teofilina telitromicina warfarina

FARMACOCINETICA

bull Viacutea oral o IVbull Buena absorcioacuten por viacutea gastrointestinal bull No se altera por alimentos ni por la acidez gaacutestricabull Difunde a todos lo liacutequidos del organismo esputo saliva y LCR bull El 90 de una dosis se elimina a traveacutes de la orina bull Vida media de 25 horas

Es un inhibidor potente y especiacutefico de la siacutentesis de esteroles fuacutengicos

FLUCONAZOL

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INDICACIONES DE FLUCONAZOL

ACTIVIDAD CONTRA ACTIVIDAD CONTRA

Candidiasis orafaringeaesofaacutegica vulvovaginal y sisteacutemicas Meningitis criptococcuss neoformans Blastomicosis Histoplasmosis Profilaxis de pacientes con el VIH y Ca

EFECTOS ADVERSOSDosis mayores de 200mgdiacutea nauseas y voacutemitosPacientes que reciben 800mgdiacutea pueden necesitar antiemeacuteticos (IV)Cefaleas Erupciones cutaacuteneasDolor abdominal Diarrea Insuficiencia hepaacuteticaSiacutendrome de Stevens ndashJohnson Visioacuten borrosa Fotofobia Alteraciones de la percepcioacuten del colorAlucinaciones visualesConfusioacuten

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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FLUCONAZOL

Adultos (V o)200 a 400 mg el primer diacutea y luego 100 a 400 mg dia x varias semanas o mesesInfecciones vaginales 150mgDU

DOSISDOSIS

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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VORICONAZOL

DESCRIPCION

Similar al itraconazol en su espectro de accioacutenExcelente actividad frente a Candida y hongos dimoacuterficos Menos toacutexico que la anfotericina Tratamiento de eleccioacuten para la aspergilosis invasiva

FARMACOCINETICA Buena absorcion por viacutea oral Biodisponibilidad superior al 90 Metabolismo hepaacutetico

EFECTOS ADVERSOSbull Los trastornos visuales son comunes cambios en la visioacuten del color o brillo Fotosensibilidad bull Dermatitis (tratamiento oral croacutenico)

Dosis 400 mg d

TRIAZOLES

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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TERCONAZOL

bull La eficacia cliacutenica es igual que el clotrimazol en pacientes con

bull candidosis vaginal

bull Ovulos vaginal de 80mg x 3 dias

bull Crema vaginal al 04 x 7 dias

bull Crema al 08 x 3 dias

bull METABOLISMO bull Hepatico

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POSACONAZOLTriazol parecido al itraconazol

RAVUCONAZOLSe relaciona estructural mente con el fluconazol y voriconazol

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ALILAMINAS

BUTENAFINA

TERBINAFINA

NAFTIFINA

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ALILAMINAS TERBINAFINAAntimicotico sinteacutetico fungicida x via oral

Tratamiento de la dermatofitosis (tintildea versicolorcapitis) y onicomicosis Contraindicada durante el embarazo y en insuficiencia hepaacutetica Dosis de 250 mg d

MECANISMO DE ACCION FARMACOCINETICA

Interfiere con la biosiacutentesis del ergosterol e inhibe la enzima escualeno epoxidasa de los hongos Esto conduce a la acumulacioacuten de esteroles escualenos que son toacutexico para el organismo

Buena absorcion y unioacuten a proteiacutenas plasmaacuteticas

Vida media de 12 horas

Se acumula en piel untildeas y grasaEFECTOS ADVERSOSGI y cefalea

No afecta el sistema citocromo P450 y se ha demostrado ninguna interaccioacuten significativa con otro medicamento

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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BUTENAFINA

bull Topica

Rxs de hipersensibilidad

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TINtildeASFungicida de amplio espectro Buena tolerancia

Crema o gel al 1 BID Irritacioacuten local Dermatitis por contacto

NAFTIFINA

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LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS

CASPOFUNGINA

ANIDULAFUNGINA

MICAFUNGINA

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LIPOPEPTIDOS

EQUINOCANDINAS EQUINOCANDINAS EQUINOCANDINAS

Son grandes peacuteptidos ciacuteclicos y semisinteacuteticos e hidrosolubles vinculados a un aacutecido graso de cadena larga Sintetizados a partir de Glarea lozoyensisSon activos frente a Candida y Aspergillus invasora(no neoformans) o cuando no hay respuesta a anfotericina B

MECANISMO DE ACCIONActuacutean a nivel de la pared celular del hongo mediante la inhibicioacuten de la siacutentesis de (B 1-3)-glucano esto da lugar a la interrupcioacuten de la pared celular del hongo y la muerte celular

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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FARMACOCINETICA

Equinocandinas soacutelo IV DU dia (70mg inicio y luego 50mg La vida media es de 9 a 11 horas Excrecioacuten renal y x el tracto gastrointestinal Ajustar a dosis en insuficiencia hepaacutetica grave Micafungina tiene propiedades similares con una vida media de 11-15 horas

Aspergilosis traqueal

Candidiasis esofaacutegica

EFECTOS ADVERSOS EFECTOS ADVERSOS

Muy bien toleradosEscasos efectos GI Eritema Flebitis

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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bull CASPOFUNGINAbull No se absorve en aparato GI

INDICACIONES bull Candidabull Aspergilosis

Hongos dimorficos Histoplasma capsulatum Coccidiodes immitis Blastomyces dermatiditis Trichosporum beigelii Fusarium Rhizopus arrhizus

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

Efectos adversos Fiebre Cefalea

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Se convierte intracelularmente primero en 5-FU y luego a 5-monofosfato fluorodeoxiuridi y trifosfato fluorouridina (FUTP) que inhiben la siacutentesis de ADN y ARN

El fluoruracilo compite con el uracilo interfiriendo con la siacutentesis de los nucleoacutetidos pirimidiacutenicos e interrumpiendo la sintesis del ADN y de las proteiacutenas

La flucitosina tambieacuten puede ser convertido a aacutecido fluorodeoxiuridilico que inhibe la enzimas timidilato sintasa y que tambieacuten interrumpe la siacutentesis del ADN

PIRIMIDINASFLUCITOCINA

La 5-fluocitosina es una pirimidina fluorada relacionada con el fluoruracilo

Su espectro de accioacuten es mucho maacutes estrecho que el de anfotericina B

MECANISMO DE ACCION

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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FARMACOCINETICA DE LA FLUCITOCINA

Buena absorcioacuten por viacutea oral (gt 90) los alimentos disminuyen la velocidad de absorcioacuten Vida media de 1-2 horas Se une poco a las proteiacutenas Se distribuye en todo el organismo incluyendo LCR Eliminacioacuten renal y por hemodiaacutelisis La concentracioacuten del faacutermaco aumenta en la insuficiencia renal SIDA y conduce a toxicidadResistenciaInactivacioacuten de la permeasa

Las concentraciones seacutericas maacuteximas se debe medir perioacutedicamente en pacientes con insuficiencia renal y mantenerse entre 50 y 100 mcg ml

Flucitocina + Anfotericina B Meningitis criptococicaFlucitocina + itraconazol cromoblastomicosis

Dosis 100-150 mgkgd c6h combinado con anfotericina o fluconazol

I

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INDICACIONES

bull Aspergillus bull Candida glabrata y

otrasbull Cladosporium bull Cryptococcus

neoformansbull Phialophora bull Sporothrix schenckiibull Cromoblastomicosis

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FLUCITOCINA

INTERACCIONESSinergia con anfotericina B en

Cryptoccus neoformansAntineoplaacutesicos

Norfloxacina

La toxicidad de la flucitosina afecta sobre todo a los tejidos en raacutepido crecimiento como la meacutedula oacutesea y las ceacutelulas

epiteliales de la mucosa gastrointestinal

PRECAUCIONESEnfermedades hematoloacutegicas y pxs con quimioterapia o radiacioacuten Enfermedades dentales Disfuncioacuten renal Hepatitis o ictericiaCONTRAINDICADOEmbarazo y Lactancia

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MISCELANEOS

HALOPROGIN

TOLNAFTATO

CICLOPIROX OLAMINA

ACIDO PROPIONICO Y CAPRILICO

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Evitar durante el embarazo y en la lactancia debido al riesgo de alteracioacuten tiroidea en el recieacuten nacido DOSIS 1ml TID x 6 semanas minimo

Sporotricosis cutaacuteneaAbsorcioacuten adecuada y distribucioacuten muy amplia Mal toleradoEFECTOS ADVERSOSSialorreaSabor amargo y metaacutelicoNaacuteuseas y erutusCongestioacuten nasalLagrimeoErupcioacuten exanteacutemica acneacute e hipotiroidismo

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

MISCELANEOS

YODURO POTASICO

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CICLOPIROX OLAMINA

Fungicida contra Cagravendida albicans bull Epidermophflocosumbull Microsp canis bull T rubrum Malassezia furfur

Vida media 17h Penetra foliacuteculos

pilosos y Gl Sebaacuteceas Crema y locioacuten al 1

Hipersensibilidad|

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HALOPROGIN

Triclorofenol- Eter fenoacutelico halogenado

Fungicida contra

Epidermophyton

Pityrosporum

Microsporum

Trichophyton

Candida

Absorcioacuten escasa por piel

Irritacioacuten ardor y vesiculacioacuten

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HALOPROGINbull Tintildea crural Tintildea manobull Tintildea corporal

Tintildea pedis (80) Tintildea Versicolor y plantar

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TOLNAFTATO Tiocarbamato Actuacutea en casi todas las micosis

cutaacuteneas causadas por

bull Tricophitumbull Rubrum bull Tonsuransbull Mentagraphytes bull Microsporumbull Canisbull Audouini bull Gypseum M furfur Ineficaz contra Caacutendida (tintildea de los pies)

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TOLNAFTATO

Presentaciones Espuma Pomada

Crema

Talco

Aerosol

Liacutequido

Jabograven

TRATAMIENTO

7- 21 diacuteas BID

Prurito

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FungistaacuteticoSintetizados de una especie de Penicillium griseofolvum Buena distribucioacuten Hiacutegado muacutesculo tejido graso y piel Excrecioacuten renal Vida media 9- 42hAbsorcioacuten GI disminuye con barbitugravericos y mejora cuando se administra con alimentos grasosMuy insolubles

MMECANISMO DE ACCION MECANISMO DE ACCIONInterfiere en la siacutentesis de proteiacutenas y los aacutecidos nucleicos de la pared celular de hongos en crecimiento activo y afecta el sistema microtubular alterando la estructura del huso mitoacutetico y detiene en consecuencia el crecimiento de la ceacutelula Se deposita en la piel de reciente formacioacuten donde se une a la queratinaDebido a que su accioacuten es prevenir la infeccioacuten de estas estructuras de la piel nueva se debe administrar durante 2-6 semanas para las infecciones de la piel y el cabello para permitir la sustitucioacuten de la queratina infectada por las estructuras resistente

GRISEOFULVINA

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TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSISMicosis de piel cabello y untildeas

bull Microsporum canis Epidermophytum flocosum

Trichophiton

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-GRISEOFULVINA

Efectos Adversos

GI lengua suburral SN neuritis confusioacuten veacutertigo ataxia

cefalea y visioacuten borrosa Hepatotoxicidad carcinogeacutenesis y

teratogeacutenesis Fotosensibilidad fatigaRenal albuminuria y cristaluria Leucopenia y trombocitopenia

Ha sido reemplazada por los nuevos medicamentos itraconazol y terbinafinaDosisNintildeos 10mgkd c12hAdultos 500 mg a 1g c12h

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ACIDOS

Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficacesCaros

Dermatomicosis

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Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)

Accioacuten fungistaacutetica del acido benzoico

Accioacuten queratolica del acido saliciacutelico

Tratamiento por semanas a meses

Efectos adversos Irritacioacuten

Tintildea del cabello

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ACIDO UNDECILENICO Fungistaacutetica

Fungicida por exposiciograven duradera y a altas concentraciones

PRESENTACIONES

Espuma pomada crema talco aerosol jabograven y liquido

INDICACIONES

Dermatitis amoniacal

Tintildea de los pies

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ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS

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Micosis Faacutermaco de eleccioacuten Faacutermaco alternativo

ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS

Anfotericina B mas Flucitosina Meningitis criptococica por su efecto sineacutergico

Fluconazol mas Flucitosina Tratamiento efectivo en infecciones graves por caacutendida albicans y en meningitis criptococica en pacientes con VIH

TERAPIAS COMBINADAS

  • Antimicoticos
  • ANTIMICOTICOS FACTORES DE RIESGO
  • ANTIMICOTICOS
  • Slide 4
  • Nistatina- 1950
  • Slide 6
  • ANTIMICOTICOS
  • ANTIMICOTICOS (2)
  • ANFOTERICINA B
  • ANTIMICOTICOS (3)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (2)
  • DOSIS DE LA ANFOTERICINA B
  • Slide 14
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (3)
  • Slide 16
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (4)
  • Slide 18
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (5)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (6)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (7)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (8)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (9)
  • ECONAZOL
  • MICONAZOL
  • Slide 26
  • Oxiconazol y sertaconazol
  • SULCONAZOL
  • TIOCONAZOL
  • TRIAZOLES
  • TRIAZOLES (2)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS TRIAZOLES
  • Slide 33
  • ITRACONAZOL
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (10)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (11)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (12)
  • TERCONAZOL
  • Slide 40
  • ALILAMINAS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (13)
  • BUTENAFINA
  • Slide 44
  • LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (14)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (15)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (16)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (17)
  • I
  • INDICACIONES
  • FLUCITOCINA
  • MISCELANEOS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (18)
  • CICLOPIROX OLAMINA
  • HALOPROGIN
  • HALOPROGIN (2)
  • TOLNAFTATO
  • TOLNAFTATO (2)
  • GRISEOFULVINA
  • TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSIS Micosis de piel cabello y
  • -GRISEOFULVINA
  • ACIDOS Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficaces Caros
  • Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)
  • ACIDO UNDECILENICO
  • Slide 66
  • Slide 67
Page 13: Antimicoticos

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Su toxicidad aumenta combinada con aminoglucosidos

VIA INTRAVENOSA

bull Dosis x goteo lento (de eleccioacuten) de 05 a 1 mgkgdiacutea en solucioacuten glucosada al 5en un lapso de 4 horas

Se recomienda aplicar la dosis de prueba de 1 mg diluido en 10-20 cc de solucioacuten glucosada al 5 para pasar por infusioacuten en 20min bull La esofagitis por Caacutendida en adultos 015 a 02 mgkgdiacutea

bull La mucormicosis o la aspergilosis invasoras 10 a 12 mgkgdiacutea hasta deterner su evolucioacuten

bull Meningitis por Coccidioides goteo intrarraquiacutedeo a dosis de 005 a 01 mg Fiebre y cefalea son reacciones comunes y pueden disminuir con administracioacuten intrarraquiacutedea de 10 a 15 mg de hidrocortisona

DOSIS DE LA ANFOTERICINA B

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NISTATINA

Antifuacutengico polieacutenico que se aiacutesla de cultivos de Streptomyces nourseiSu efecto antimicoacutetico depende de su unioacuten a los esteroles de

la membrana celular a los hongos susceptibles

FARMACOCINETICASu absorcioacuten en el tubo digestivo es muy mala a no ser que se den dosis muy elevadas

No usar x via IM ni IV

Poca absorcioacuten aplicada sobre piel o mucosas

La poca cantidad que pueda absorberse se desactiva en un 95 por el metabolismo Eiminacioacuten renal

EFECTOS SECUNDARIOSTrastornos gastrointestinales Nauseas voacutemitos diarreas y dolor abdomina

Prurito y dermatitis

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Infecciones cutaacuteneas y mucosas originadas por caacutendida albicans Candidiasis rino-fariacutengea candidiasis vulvo-vaginal candidiasis digestivas y orales Las producidas por el genero cryptococcus Tambieacuten se puede usar de manera preventiva en pacientes diabeacuteticos con inmunodeficiencia Menor actividad que los azoles en candidiasis vaginal

Oral candidiasis bucal e intestinal400000 a 600000 UI cuatro veces al diacutea (grageas o polvo para suspensioacuten) Candidiasis cutaacutenea o moco cutaacutenea aplicar crema dos o tres veces al diacutea

Intravaginal1 tableta vaginal de 100000 UI o 4 g de la crema vaginal una o dos veces al diacutea x 2 semanas NintildeosCandidiasis bucal o intestinal100000 a 200000 U QID (gotas Prematuros y neonatos de muy bajo peso deben recibir 1ml de 100000 Uml

INDICACIONES DE LA NISTATINA

DOSIS

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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AZOLES

TRIAZOLES

FLUCONAZOL

ITRACONAZOL

TERCONAZOL

VORICONAZOL

IMIDAZOLES

OXICONAZOL

ECONAZOL

BIFOCONAZOL

KETOCONAZOL

SERTACONAZOL

BUTOCONAZOL

ISOCONAZOL

SULCONAZOL

MICONAZOL

CLOTRIMAZOL

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AZOLESCompuestos heterociacuteclicos aromaacuteticos de cinco anillos en el cual se han sustituido aacutetomos de carbono por aacutetomos de nitroacutegeno (Diazoles Triazoles Tetrazoles y oxazoles contienen tambieacuten oxiacutegeno Tiazoles contienen azufre MECANISMO DE ACCION

A Imidazoles

Se ligan al componente heme del citocromo p-450 del hongo

de lanosterol al producto final ergosterol (membrana del hongo)

I inhibe la desmetilasa de 14- esterol

Este sistema es incapaz de proveer las enzimas necesarias para la demetilacioacuten

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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Blastomyces dermatitidis

Candida albicans tropicalis parapsilopsis

Histoplasma capsulatum

Coccidioides

Criptococcus neoformans

ACTIVIDAD TERAPEUTICA

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KETOCONAZOL

Fue el primer azol oral introducido en el uso cliacutenico

Tiene mayor potencia de inhibir enzimas del citocromo P450

Posee capacidad terapeacuteutica amplia en tratamiento de diversas micosis Buena absorcioacuten GIque aumenta con la presencia de alimentos Biodisponibilidad depende del pH gaacutestrico aacutecido Unioacuten a proteiacutenas del 84 - 99 principalmente a la albuacutemina

Tiene una unioacuten a proteiacutenas del 84 - 99 principalmente a la albuacutemina

A Imidazoles

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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MECANISMO DE ACCIOacuteN

1 Inhibe el proceso de metilacioacuten impidiendo el paso de esterol a ergosterol alterando la permeabilidad de la membrana

2 Su efecto sobre los sistemas oxidativos y peroxidativos producen acumulacioacuten intracelular de peroacutexidos toacutexicos

KETOCONAZOL

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

INDICACIONES DE KETOCONAZOL

1 Blastomicosis2 Histoplasmosis3 Coccidioidomicosis4 Seudoalesteriasis5 Paracoccidioidomicosis6 Tintildeas versicolor7 Candidiasis oral vaginal y mucocutanea

Micosis superficiales y sisteacutemicas

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bull Absorcioacuten variable viacutea oralbull Requiere medio acido para su absorcioacuten bull Los alimentos no interfierenbull Mas del 90 unido a proteiacutenasbull Rifampicina reduce concentracioacuten de ketoconazol en un 50bull Ketoconazol interfiere con ciclosporina haciendo que esta produzca

nefrotoxicidadbull Se distribuye en la mayoriacutea de los fluidos corporalesbull Tiene metabolismo hepaacutetico con eliminacioacuten biliarbull No atraviesa la barrera hematoncefalicabull No necesita ajustes de dosis en Insuficiencias renalesbull Esta contraindicado en el embarazo y la lactancia

DOSIS

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

FARMACOCINETICA DEL KETOCONAZOL

400mg vo d por 4 semanas 100mgd por 6 meses candidiasis vaginal croacutenica Nintildeos 33 a 66 mgkgdiacutea

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bull Naacuteuseas Voacutemitosbull Anorexiabull Erupcioacuten aleacutergicabull Caiacuteda del cabellobull Tinnitusbull Constipacioacuten yo diarreabull Anormalidades endocrinas (por la inhibicioacuten de la citocromo P450)bull Irregularidades menstrualesbull Ginecomastia y disminucioacuten de la libido por disminucioacuten transitoria

de concentraciones plasmaacuteticas de testosterona libre y C-17b estradiol

bull Disminucioacuten del colesterol plasmaacuteticobull Incremento asintomaacutetico leve de aminotransferasasbull Hepatitis (muy rara)

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

Efectos adversos

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ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

CLOTRIMAZOL

Indicaciones

Absorcioacuten en vagina es de 3 a 10Concentraciones fungicidas persisten 3 dias despues de su apicacioacuten

Metabolizada en el hiacutegado y excretada por la bilis

Ardor leve en la aplicacioacuten vaginal Coacutelico en mitad inferior del vientre Incremento de la frecuencia de miccioacuten Erupcioacuten cutaacutenea Sensacioacuten punzante edema descamacioacuten y prurito Aumento de la concentracioacuten de creatinina

Dermatofitosis 60 - 100 Candidiasis cutaacuteneas 80 - 100 Candidiasis vulvovaginal 80 Candidiasis oral

EFECTOS ADVERSOS

Uacutenico anti fuacutengico que se da durante el embarazo

DOSIS

Oacutevulos o tabletas vaginales 100 mg cnoche x 7 diacuteas200 (3d) 500 1 vez Crema vaginal (5gDU x 7 a 14d y VO 200 mg Piel BID

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ECONAZOLAbsorcioacuten Penet

ra faacutecilmente el

estrato

corneo y

aparece en concentraciones eficaces

hasta la

capa media de la

dermis

CONTRAINDICACIONESHipersensibilidad

CANDIDIASIS CUTAN

EA crema al 1 BID

ONICOMICOSI

S(crema

o locioacuten)

BIDVULVOVAGINI

TIS1 tab x 3 dias

BALANOPOST

ITIS crema

DU x 3d

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MICONAZOL

Penetra faacutecilmente el estrato corneo de la piel y persiste x mas de 4

diacuteas

bull En la sangre y vagina se absorve poco

bull Vida media de 24 horas bull Unioacuten a proteiacutenas plasmaacuteticas

del 90bull Metabolismo hepaacutetico y

excrecioacuten urinaria y heces

EFECTOS ADVERSOS

bull Ardor prurito o irritacioacuten coacutelicos (VAGINAL)

bull Cefalea eritemabull Dosis oral o intravenosabull Micosis cutaacutenea crema BID x 3 a 5

semanas y continuar el tratamientobull durante 10 diacuteas con el fin de

prevenir la recaiacutedasbull Contraindicaciones

Hipersensibilidad

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bull BUTOCONAZOL

Absorcioacuten Mucosa vaginal

Vida media 21 a 24 horas

Indicacioacuten terapeacuteutica Vulvitis vaginitis vulvo vaginitis por candida

EFECTOS ADVERSOSPrurito irritacioacuten edema

DOSISAplicar en la mucosa vaginal (crema al 2pomada spray ) por la noche antes de acostarse x 3 diacuteas Embarazo (II y III trimestre) x 6 diacuteas

CONTRAINDICACIONESHipersensibilidad a la droga

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Oxiconazol y sertaconazol Imidazoles

Nitrato de oxiconazol Crema y locioacuten

REACCIONES ADVERSASPrurito Ardor Irritacioacuten Eritema Viacutea de administracioacuten

Vaginal y cutaacuteneo CONTRAINDICACIONHipersensibilidad

Sertaconazol Crema al 12 Ovulos

Tratamiento toacutepico de infecciones causadas por Dermatofitos patoacutegenos comunes

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SULCONAZOL

bull Antimicoacutetico de uso toacutepico

bull Excrecioacuten Renal y biliarbull EFECTOS ADVERSOSbull Prurito ardor o eritema

bull DOSISbull Nitrato solucioacuten y cremabull Aplicar BID x 2 a 3 semanas bull CONTRAINDICACIONbull Hipersensibilidad

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TIOCONAZOL

Vulvovaginitis por Candida

A la hora de acostarse

la mujer se aplica una

sola dosis

Dosis de 46 g de la pomada que contiene 300 mg

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TRIAZOLES

bull ITRACONAZOLbull RAVUCONAZOL

POSACONAZOLFLUCONAZOL

VORICONAZOLTERCONAZOL

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bull Administracioacuten sisteacutemica

Contraindicados durante el embarazo y la lactancia

bull Espectro antimicoacutetico maacutes amplio que imidazoles

Se metabolizan maacutes lentamente y tienen menores efectos sobre la siacutentesis de esteroides endoacutegenos que los imidazoles

Su gran potencia redujo la duracioacuten del tratamiento de las micosis

Inhiben la enzima esterol 14-alfa-desmetilasa una monooxidasa dependiente del citocromo P450 y deterioran la siacutentesis del ergosterol de la membrana del hongo acumulandose en 14 ndash metilesteroles

TRIAZOLES

Reaccioacuten adversa mas comuacuten es el trastorno GI

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ITRACONAZOL

Mayor absorcioacuten con alimentos Vida media es de 30 hDisponible en formulaciones orales e intravenosas Dosis de 100-400mgd

Azol de eleccioacuten para el tratamiento de la enfermedad debido a los hongos dimoacuterficos1 Histoplasma2 Blastomyces3 Sporothrix

Actividad contra Aspergillus pero ha sido sustituido por el voriconazol como medicamento de eleccioacuten para la aspergilosis

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS TRIAZOLES

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Micosis superficiales y profundas

ACTIVIDAD CONTRA DOSIS

2

Para sosteacuten de individuos con SIDA e Histoplasmosis diseminada

Esporotricosis cutaacutenea

Aspergilosis

Seudo alesteriasis

Efectos adversos GI Nauseas (+)voacutemitos diarrea Dolor abdominal IC Mareosalopecia

Hipertrigliceridemia Hipopotasemia Erupciones (sd de steven Johnson) Hepatotoxicidad

INDICACIONES DEL ITRACONAZOL

INTERACCIONESAstemizolCisapridaTerfenadina Rifamicinas Rifapentina rifampicina rifabutina )

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ITRACONAZOL

Criptococosisbull 400 mgdiacutea x 8 semanas

DOSISbull ASPERGILOSISbull Adultos 200 mg IV BID x 2 diacuteas y bull luego 1 vezd x 14 d bull VO200 a 400 mg una vez al diacutea x bull 3 meses 3-16 antildeos 100mgd

COCCIDIODOMICOSIS bull 200 mg BID

bull MENINGITIS CRIPTOCOCOSICAbull en pxs con SIDAbull 600 mgd (vo) x 3 dias seguida de bull 200 mg BID x 8 semanas

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Es un bistriazol furado Es un inhibidor de CYP3A4 y

CYP2C9 Eleva concentraciones plasmaacuteticas

Amprenavircisaprida ciclosporina fenitoina sulfunilureas teofilina telitromicina warfarina

FARMACOCINETICA

bull Viacutea oral o IVbull Buena absorcioacuten por viacutea gastrointestinal bull No se altera por alimentos ni por la acidez gaacutestricabull Difunde a todos lo liacutequidos del organismo esputo saliva y LCR bull El 90 de una dosis se elimina a traveacutes de la orina bull Vida media de 25 horas

Es un inhibidor potente y especiacutefico de la siacutentesis de esteroles fuacutengicos

FLUCONAZOL

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INDICACIONES DE FLUCONAZOL

ACTIVIDAD CONTRA ACTIVIDAD CONTRA

Candidiasis orafaringeaesofaacutegica vulvovaginal y sisteacutemicas Meningitis criptococcuss neoformans Blastomicosis Histoplasmosis Profilaxis de pacientes con el VIH y Ca

EFECTOS ADVERSOSDosis mayores de 200mgdiacutea nauseas y voacutemitosPacientes que reciben 800mgdiacutea pueden necesitar antiemeacuteticos (IV)Cefaleas Erupciones cutaacuteneasDolor abdominal Diarrea Insuficiencia hepaacuteticaSiacutendrome de Stevens ndashJohnson Visioacuten borrosa Fotofobia Alteraciones de la percepcioacuten del colorAlucinaciones visualesConfusioacuten

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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FLUCONAZOL

Adultos (V o)200 a 400 mg el primer diacutea y luego 100 a 400 mg dia x varias semanas o mesesInfecciones vaginales 150mgDU

DOSISDOSIS

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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VORICONAZOL

DESCRIPCION

Similar al itraconazol en su espectro de accioacutenExcelente actividad frente a Candida y hongos dimoacuterficos Menos toacutexico que la anfotericina Tratamiento de eleccioacuten para la aspergilosis invasiva

FARMACOCINETICA Buena absorcion por viacutea oral Biodisponibilidad superior al 90 Metabolismo hepaacutetico

EFECTOS ADVERSOSbull Los trastornos visuales son comunes cambios en la visioacuten del color o brillo Fotosensibilidad bull Dermatitis (tratamiento oral croacutenico)

Dosis 400 mg d

TRIAZOLES

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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TERCONAZOL

bull La eficacia cliacutenica es igual que el clotrimazol en pacientes con

bull candidosis vaginal

bull Ovulos vaginal de 80mg x 3 dias

bull Crema vaginal al 04 x 7 dias

bull Crema al 08 x 3 dias

bull METABOLISMO bull Hepatico

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POSACONAZOLTriazol parecido al itraconazol

RAVUCONAZOLSe relaciona estructural mente con el fluconazol y voriconazol

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ALILAMINAS

BUTENAFINA

TERBINAFINA

NAFTIFINA

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ALILAMINAS TERBINAFINAAntimicotico sinteacutetico fungicida x via oral

Tratamiento de la dermatofitosis (tintildea versicolorcapitis) y onicomicosis Contraindicada durante el embarazo y en insuficiencia hepaacutetica Dosis de 250 mg d

MECANISMO DE ACCION FARMACOCINETICA

Interfiere con la biosiacutentesis del ergosterol e inhibe la enzima escualeno epoxidasa de los hongos Esto conduce a la acumulacioacuten de esteroles escualenos que son toacutexico para el organismo

Buena absorcion y unioacuten a proteiacutenas plasmaacuteticas

Vida media de 12 horas

Se acumula en piel untildeas y grasaEFECTOS ADVERSOSGI y cefalea

No afecta el sistema citocromo P450 y se ha demostrado ninguna interaccioacuten significativa con otro medicamento

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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BUTENAFINA

bull Topica

Rxs de hipersensibilidad

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TINtildeASFungicida de amplio espectro Buena tolerancia

Crema o gel al 1 BID Irritacioacuten local Dermatitis por contacto

NAFTIFINA

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LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS

CASPOFUNGINA

ANIDULAFUNGINA

MICAFUNGINA

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LIPOPEPTIDOS

EQUINOCANDINAS EQUINOCANDINAS EQUINOCANDINAS

Son grandes peacuteptidos ciacuteclicos y semisinteacuteticos e hidrosolubles vinculados a un aacutecido graso de cadena larga Sintetizados a partir de Glarea lozoyensisSon activos frente a Candida y Aspergillus invasora(no neoformans) o cuando no hay respuesta a anfotericina B

MECANISMO DE ACCIONActuacutean a nivel de la pared celular del hongo mediante la inhibicioacuten de la siacutentesis de (B 1-3)-glucano esto da lugar a la interrupcioacuten de la pared celular del hongo y la muerte celular

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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FARMACOCINETICA

Equinocandinas soacutelo IV DU dia (70mg inicio y luego 50mg La vida media es de 9 a 11 horas Excrecioacuten renal y x el tracto gastrointestinal Ajustar a dosis en insuficiencia hepaacutetica grave Micafungina tiene propiedades similares con una vida media de 11-15 horas

Aspergilosis traqueal

Candidiasis esofaacutegica

EFECTOS ADVERSOS EFECTOS ADVERSOS

Muy bien toleradosEscasos efectos GI Eritema Flebitis

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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bull CASPOFUNGINAbull No se absorve en aparato GI

INDICACIONES bull Candidabull Aspergilosis

Hongos dimorficos Histoplasma capsulatum Coccidiodes immitis Blastomyces dermatiditis Trichosporum beigelii Fusarium Rhizopus arrhizus

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

Efectos adversos Fiebre Cefalea

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Se convierte intracelularmente primero en 5-FU y luego a 5-monofosfato fluorodeoxiuridi y trifosfato fluorouridina (FUTP) que inhiben la siacutentesis de ADN y ARN

El fluoruracilo compite con el uracilo interfiriendo con la siacutentesis de los nucleoacutetidos pirimidiacutenicos e interrumpiendo la sintesis del ADN y de las proteiacutenas

La flucitosina tambieacuten puede ser convertido a aacutecido fluorodeoxiuridilico que inhibe la enzimas timidilato sintasa y que tambieacuten interrumpe la siacutentesis del ADN

PIRIMIDINASFLUCITOCINA

La 5-fluocitosina es una pirimidina fluorada relacionada con el fluoruracilo

Su espectro de accioacuten es mucho maacutes estrecho que el de anfotericina B

MECANISMO DE ACCION

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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FARMACOCINETICA DE LA FLUCITOCINA

Buena absorcioacuten por viacutea oral (gt 90) los alimentos disminuyen la velocidad de absorcioacuten Vida media de 1-2 horas Se une poco a las proteiacutenas Se distribuye en todo el organismo incluyendo LCR Eliminacioacuten renal y por hemodiaacutelisis La concentracioacuten del faacutermaco aumenta en la insuficiencia renal SIDA y conduce a toxicidadResistenciaInactivacioacuten de la permeasa

Las concentraciones seacutericas maacuteximas se debe medir perioacutedicamente en pacientes con insuficiencia renal y mantenerse entre 50 y 100 mcg ml

Flucitocina + Anfotericina B Meningitis criptococicaFlucitocina + itraconazol cromoblastomicosis

Dosis 100-150 mgkgd c6h combinado con anfotericina o fluconazol

I

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INDICACIONES

bull Aspergillus bull Candida glabrata y

otrasbull Cladosporium bull Cryptococcus

neoformansbull Phialophora bull Sporothrix schenckiibull Cromoblastomicosis

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FLUCITOCINA

INTERACCIONESSinergia con anfotericina B en

Cryptoccus neoformansAntineoplaacutesicos

Norfloxacina

La toxicidad de la flucitosina afecta sobre todo a los tejidos en raacutepido crecimiento como la meacutedula oacutesea y las ceacutelulas

epiteliales de la mucosa gastrointestinal

PRECAUCIONESEnfermedades hematoloacutegicas y pxs con quimioterapia o radiacioacuten Enfermedades dentales Disfuncioacuten renal Hepatitis o ictericiaCONTRAINDICADOEmbarazo y Lactancia

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MISCELANEOS

HALOPROGIN

TOLNAFTATO

CICLOPIROX OLAMINA

ACIDO PROPIONICO Y CAPRILICO

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Evitar durante el embarazo y en la lactancia debido al riesgo de alteracioacuten tiroidea en el recieacuten nacido DOSIS 1ml TID x 6 semanas minimo

Sporotricosis cutaacuteneaAbsorcioacuten adecuada y distribucioacuten muy amplia Mal toleradoEFECTOS ADVERSOSSialorreaSabor amargo y metaacutelicoNaacuteuseas y erutusCongestioacuten nasalLagrimeoErupcioacuten exanteacutemica acneacute e hipotiroidismo

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

MISCELANEOS

YODURO POTASICO

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CICLOPIROX OLAMINA

Fungicida contra Cagravendida albicans bull Epidermophflocosumbull Microsp canis bull T rubrum Malassezia furfur

Vida media 17h Penetra foliacuteculos

pilosos y Gl Sebaacuteceas Crema y locioacuten al 1

Hipersensibilidad|

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HALOPROGIN

Triclorofenol- Eter fenoacutelico halogenado

Fungicida contra

Epidermophyton

Pityrosporum

Microsporum

Trichophyton

Candida

Absorcioacuten escasa por piel

Irritacioacuten ardor y vesiculacioacuten

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HALOPROGINbull Tintildea crural Tintildea manobull Tintildea corporal

Tintildea pedis (80) Tintildea Versicolor y plantar

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TOLNAFTATO Tiocarbamato Actuacutea en casi todas las micosis

cutaacuteneas causadas por

bull Tricophitumbull Rubrum bull Tonsuransbull Mentagraphytes bull Microsporumbull Canisbull Audouini bull Gypseum M furfur Ineficaz contra Caacutendida (tintildea de los pies)

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TOLNAFTATO

Presentaciones Espuma Pomada

Crema

Talco

Aerosol

Liacutequido

Jabograven

TRATAMIENTO

7- 21 diacuteas BID

Prurito

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FungistaacuteticoSintetizados de una especie de Penicillium griseofolvum Buena distribucioacuten Hiacutegado muacutesculo tejido graso y piel Excrecioacuten renal Vida media 9- 42hAbsorcioacuten GI disminuye con barbitugravericos y mejora cuando se administra con alimentos grasosMuy insolubles

MMECANISMO DE ACCION MECANISMO DE ACCIONInterfiere en la siacutentesis de proteiacutenas y los aacutecidos nucleicos de la pared celular de hongos en crecimiento activo y afecta el sistema microtubular alterando la estructura del huso mitoacutetico y detiene en consecuencia el crecimiento de la ceacutelula Se deposita en la piel de reciente formacioacuten donde se une a la queratinaDebido a que su accioacuten es prevenir la infeccioacuten de estas estructuras de la piel nueva se debe administrar durante 2-6 semanas para las infecciones de la piel y el cabello para permitir la sustitucioacuten de la queratina infectada por las estructuras resistente

GRISEOFULVINA

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TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSISMicosis de piel cabello y untildeas

bull Microsporum canis Epidermophytum flocosum

Trichophiton

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-GRISEOFULVINA

Efectos Adversos

GI lengua suburral SN neuritis confusioacuten veacutertigo ataxia

cefalea y visioacuten borrosa Hepatotoxicidad carcinogeacutenesis y

teratogeacutenesis Fotosensibilidad fatigaRenal albuminuria y cristaluria Leucopenia y trombocitopenia

Ha sido reemplazada por los nuevos medicamentos itraconazol y terbinafinaDosisNintildeos 10mgkd c12hAdultos 500 mg a 1g c12h

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ACIDOS

Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficacesCaros

Dermatomicosis

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Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)

Accioacuten fungistaacutetica del acido benzoico

Accioacuten queratolica del acido saliciacutelico

Tratamiento por semanas a meses

Efectos adversos Irritacioacuten

Tintildea del cabello

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ACIDO UNDECILENICO Fungistaacutetica

Fungicida por exposiciograven duradera y a altas concentraciones

PRESENTACIONES

Espuma pomada crema talco aerosol jabograven y liquido

INDICACIONES

Dermatitis amoniacal

Tintildea de los pies

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ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS

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Micosis Faacutermaco de eleccioacuten Faacutermaco alternativo

ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS

Anfotericina B mas Flucitosina Meningitis criptococica por su efecto sineacutergico

Fluconazol mas Flucitosina Tratamiento efectivo en infecciones graves por caacutendida albicans y en meningitis criptococica en pacientes con VIH

TERAPIAS COMBINADAS

  • Antimicoticos
  • ANTIMICOTICOS FACTORES DE RIESGO
  • ANTIMICOTICOS
  • Slide 4
  • Nistatina- 1950
  • Slide 6
  • ANTIMICOTICOS
  • ANTIMICOTICOS (2)
  • ANFOTERICINA B
  • ANTIMICOTICOS (3)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (2)
  • DOSIS DE LA ANFOTERICINA B
  • Slide 14
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (3)
  • Slide 16
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (4)
  • Slide 18
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (5)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (6)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (7)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (8)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (9)
  • ECONAZOL
  • MICONAZOL
  • Slide 26
  • Oxiconazol y sertaconazol
  • SULCONAZOL
  • TIOCONAZOL
  • TRIAZOLES
  • TRIAZOLES (2)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS TRIAZOLES
  • Slide 33
  • ITRACONAZOL
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (10)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (11)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (12)
  • TERCONAZOL
  • Slide 40
  • ALILAMINAS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (13)
  • BUTENAFINA
  • Slide 44
  • LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (14)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (15)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (16)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (17)
  • I
  • INDICACIONES
  • FLUCITOCINA
  • MISCELANEOS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (18)
  • CICLOPIROX OLAMINA
  • HALOPROGIN
  • HALOPROGIN (2)
  • TOLNAFTATO
  • TOLNAFTATO (2)
  • GRISEOFULVINA
  • TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSIS Micosis de piel cabello y
  • -GRISEOFULVINA
  • ACIDOS Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficaces Caros
  • Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)
  • ACIDO UNDECILENICO
  • Slide 66
  • Slide 67
Page 14: Antimicoticos

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NISTATINA

Antifuacutengico polieacutenico que se aiacutesla de cultivos de Streptomyces nourseiSu efecto antimicoacutetico depende de su unioacuten a los esteroles de

la membrana celular a los hongos susceptibles

FARMACOCINETICASu absorcioacuten en el tubo digestivo es muy mala a no ser que se den dosis muy elevadas

No usar x via IM ni IV

Poca absorcioacuten aplicada sobre piel o mucosas

La poca cantidad que pueda absorberse se desactiva en un 95 por el metabolismo Eiminacioacuten renal

EFECTOS SECUNDARIOSTrastornos gastrointestinales Nauseas voacutemitos diarreas y dolor abdomina

Prurito y dermatitis

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Infecciones cutaacuteneas y mucosas originadas por caacutendida albicans Candidiasis rino-fariacutengea candidiasis vulvo-vaginal candidiasis digestivas y orales Las producidas por el genero cryptococcus Tambieacuten se puede usar de manera preventiva en pacientes diabeacuteticos con inmunodeficiencia Menor actividad que los azoles en candidiasis vaginal

Oral candidiasis bucal e intestinal400000 a 600000 UI cuatro veces al diacutea (grageas o polvo para suspensioacuten) Candidiasis cutaacutenea o moco cutaacutenea aplicar crema dos o tres veces al diacutea

Intravaginal1 tableta vaginal de 100000 UI o 4 g de la crema vaginal una o dos veces al diacutea x 2 semanas NintildeosCandidiasis bucal o intestinal100000 a 200000 U QID (gotas Prematuros y neonatos de muy bajo peso deben recibir 1ml de 100000 Uml

INDICACIONES DE LA NISTATINA

DOSIS

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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AZOLES

TRIAZOLES

FLUCONAZOL

ITRACONAZOL

TERCONAZOL

VORICONAZOL

IMIDAZOLES

OXICONAZOL

ECONAZOL

BIFOCONAZOL

KETOCONAZOL

SERTACONAZOL

BUTOCONAZOL

ISOCONAZOL

SULCONAZOL

MICONAZOL

CLOTRIMAZOL

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AZOLESCompuestos heterociacuteclicos aromaacuteticos de cinco anillos en el cual se han sustituido aacutetomos de carbono por aacutetomos de nitroacutegeno (Diazoles Triazoles Tetrazoles y oxazoles contienen tambieacuten oxiacutegeno Tiazoles contienen azufre MECANISMO DE ACCION

A Imidazoles

Se ligan al componente heme del citocromo p-450 del hongo

de lanosterol al producto final ergosterol (membrana del hongo)

I inhibe la desmetilasa de 14- esterol

Este sistema es incapaz de proveer las enzimas necesarias para la demetilacioacuten

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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Blastomyces dermatitidis

Candida albicans tropicalis parapsilopsis

Histoplasma capsulatum

Coccidioides

Criptococcus neoformans

ACTIVIDAD TERAPEUTICA

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KETOCONAZOL

Fue el primer azol oral introducido en el uso cliacutenico

Tiene mayor potencia de inhibir enzimas del citocromo P450

Posee capacidad terapeacuteutica amplia en tratamiento de diversas micosis Buena absorcioacuten GIque aumenta con la presencia de alimentos Biodisponibilidad depende del pH gaacutestrico aacutecido Unioacuten a proteiacutenas del 84 - 99 principalmente a la albuacutemina

Tiene una unioacuten a proteiacutenas del 84 - 99 principalmente a la albuacutemina

A Imidazoles

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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MECANISMO DE ACCIOacuteN

1 Inhibe el proceso de metilacioacuten impidiendo el paso de esterol a ergosterol alterando la permeabilidad de la membrana

2 Su efecto sobre los sistemas oxidativos y peroxidativos producen acumulacioacuten intracelular de peroacutexidos toacutexicos

KETOCONAZOL

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

INDICACIONES DE KETOCONAZOL

1 Blastomicosis2 Histoplasmosis3 Coccidioidomicosis4 Seudoalesteriasis5 Paracoccidioidomicosis6 Tintildeas versicolor7 Candidiasis oral vaginal y mucocutanea

Micosis superficiales y sisteacutemicas

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bull Absorcioacuten variable viacutea oralbull Requiere medio acido para su absorcioacuten bull Los alimentos no interfierenbull Mas del 90 unido a proteiacutenasbull Rifampicina reduce concentracioacuten de ketoconazol en un 50bull Ketoconazol interfiere con ciclosporina haciendo que esta produzca

nefrotoxicidadbull Se distribuye en la mayoriacutea de los fluidos corporalesbull Tiene metabolismo hepaacutetico con eliminacioacuten biliarbull No atraviesa la barrera hematoncefalicabull No necesita ajustes de dosis en Insuficiencias renalesbull Esta contraindicado en el embarazo y la lactancia

DOSIS

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

FARMACOCINETICA DEL KETOCONAZOL

400mg vo d por 4 semanas 100mgd por 6 meses candidiasis vaginal croacutenica Nintildeos 33 a 66 mgkgdiacutea

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bull Naacuteuseas Voacutemitosbull Anorexiabull Erupcioacuten aleacutergicabull Caiacuteda del cabellobull Tinnitusbull Constipacioacuten yo diarreabull Anormalidades endocrinas (por la inhibicioacuten de la citocromo P450)bull Irregularidades menstrualesbull Ginecomastia y disminucioacuten de la libido por disminucioacuten transitoria

de concentraciones plasmaacuteticas de testosterona libre y C-17b estradiol

bull Disminucioacuten del colesterol plasmaacuteticobull Incremento asintomaacutetico leve de aminotransferasasbull Hepatitis (muy rara)

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

Efectos adversos

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ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

CLOTRIMAZOL

Indicaciones

Absorcioacuten en vagina es de 3 a 10Concentraciones fungicidas persisten 3 dias despues de su apicacioacuten

Metabolizada en el hiacutegado y excretada por la bilis

Ardor leve en la aplicacioacuten vaginal Coacutelico en mitad inferior del vientre Incremento de la frecuencia de miccioacuten Erupcioacuten cutaacutenea Sensacioacuten punzante edema descamacioacuten y prurito Aumento de la concentracioacuten de creatinina

Dermatofitosis 60 - 100 Candidiasis cutaacuteneas 80 - 100 Candidiasis vulvovaginal 80 Candidiasis oral

EFECTOS ADVERSOS

Uacutenico anti fuacutengico que se da durante el embarazo

DOSIS

Oacutevulos o tabletas vaginales 100 mg cnoche x 7 diacuteas200 (3d) 500 1 vez Crema vaginal (5gDU x 7 a 14d y VO 200 mg Piel BID

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ECONAZOLAbsorcioacuten Penet

ra faacutecilmente el

estrato

corneo y

aparece en concentraciones eficaces

hasta la

capa media de la

dermis

CONTRAINDICACIONESHipersensibilidad

CANDIDIASIS CUTAN

EA crema al 1 BID

ONICOMICOSI

S(crema

o locioacuten)

BIDVULVOVAGINI

TIS1 tab x 3 dias

BALANOPOST

ITIS crema

DU x 3d

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MICONAZOL

Penetra faacutecilmente el estrato corneo de la piel y persiste x mas de 4

diacuteas

bull En la sangre y vagina se absorve poco

bull Vida media de 24 horas bull Unioacuten a proteiacutenas plasmaacuteticas

del 90bull Metabolismo hepaacutetico y

excrecioacuten urinaria y heces

EFECTOS ADVERSOS

bull Ardor prurito o irritacioacuten coacutelicos (VAGINAL)

bull Cefalea eritemabull Dosis oral o intravenosabull Micosis cutaacutenea crema BID x 3 a 5

semanas y continuar el tratamientobull durante 10 diacuteas con el fin de

prevenir la recaiacutedasbull Contraindicaciones

Hipersensibilidad

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bull BUTOCONAZOL

Absorcioacuten Mucosa vaginal

Vida media 21 a 24 horas

Indicacioacuten terapeacuteutica Vulvitis vaginitis vulvo vaginitis por candida

EFECTOS ADVERSOSPrurito irritacioacuten edema

DOSISAplicar en la mucosa vaginal (crema al 2pomada spray ) por la noche antes de acostarse x 3 diacuteas Embarazo (II y III trimestre) x 6 diacuteas

CONTRAINDICACIONESHipersensibilidad a la droga

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Oxiconazol y sertaconazol Imidazoles

Nitrato de oxiconazol Crema y locioacuten

REACCIONES ADVERSASPrurito Ardor Irritacioacuten Eritema Viacutea de administracioacuten

Vaginal y cutaacuteneo CONTRAINDICACIONHipersensibilidad

Sertaconazol Crema al 12 Ovulos

Tratamiento toacutepico de infecciones causadas por Dermatofitos patoacutegenos comunes

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SULCONAZOL

bull Antimicoacutetico de uso toacutepico

bull Excrecioacuten Renal y biliarbull EFECTOS ADVERSOSbull Prurito ardor o eritema

bull DOSISbull Nitrato solucioacuten y cremabull Aplicar BID x 2 a 3 semanas bull CONTRAINDICACIONbull Hipersensibilidad

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TIOCONAZOL

Vulvovaginitis por Candida

A la hora de acostarse

la mujer se aplica una

sola dosis

Dosis de 46 g de la pomada que contiene 300 mg

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TRIAZOLES

bull ITRACONAZOLbull RAVUCONAZOL

POSACONAZOLFLUCONAZOL

VORICONAZOLTERCONAZOL

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bull Administracioacuten sisteacutemica

Contraindicados durante el embarazo y la lactancia

bull Espectro antimicoacutetico maacutes amplio que imidazoles

Se metabolizan maacutes lentamente y tienen menores efectos sobre la siacutentesis de esteroides endoacutegenos que los imidazoles

Su gran potencia redujo la duracioacuten del tratamiento de las micosis

Inhiben la enzima esterol 14-alfa-desmetilasa una monooxidasa dependiente del citocromo P450 y deterioran la siacutentesis del ergosterol de la membrana del hongo acumulandose en 14 ndash metilesteroles

TRIAZOLES

Reaccioacuten adversa mas comuacuten es el trastorno GI

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ITRACONAZOL

Mayor absorcioacuten con alimentos Vida media es de 30 hDisponible en formulaciones orales e intravenosas Dosis de 100-400mgd

Azol de eleccioacuten para el tratamiento de la enfermedad debido a los hongos dimoacuterficos1 Histoplasma2 Blastomyces3 Sporothrix

Actividad contra Aspergillus pero ha sido sustituido por el voriconazol como medicamento de eleccioacuten para la aspergilosis

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS TRIAZOLES

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Micosis superficiales y profundas

ACTIVIDAD CONTRA DOSIS

2

Para sosteacuten de individuos con SIDA e Histoplasmosis diseminada

Esporotricosis cutaacutenea

Aspergilosis

Seudo alesteriasis

Efectos adversos GI Nauseas (+)voacutemitos diarrea Dolor abdominal IC Mareosalopecia

Hipertrigliceridemia Hipopotasemia Erupciones (sd de steven Johnson) Hepatotoxicidad

INDICACIONES DEL ITRACONAZOL

INTERACCIONESAstemizolCisapridaTerfenadina Rifamicinas Rifapentina rifampicina rifabutina )

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ITRACONAZOL

Criptococosisbull 400 mgdiacutea x 8 semanas

DOSISbull ASPERGILOSISbull Adultos 200 mg IV BID x 2 diacuteas y bull luego 1 vezd x 14 d bull VO200 a 400 mg una vez al diacutea x bull 3 meses 3-16 antildeos 100mgd

COCCIDIODOMICOSIS bull 200 mg BID

bull MENINGITIS CRIPTOCOCOSICAbull en pxs con SIDAbull 600 mgd (vo) x 3 dias seguida de bull 200 mg BID x 8 semanas

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Es un bistriazol furado Es un inhibidor de CYP3A4 y

CYP2C9 Eleva concentraciones plasmaacuteticas

Amprenavircisaprida ciclosporina fenitoina sulfunilureas teofilina telitromicina warfarina

FARMACOCINETICA

bull Viacutea oral o IVbull Buena absorcioacuten por viacutea gastrointestinal bull No se altera por alimentos ni por la acidez gaacutestricabull Difunde a todos lo liacutequidos del organismo esputo saliva y LCR bull El 90 de una dosis se elimina a traveacutes de la orina bull Vida media de 25 horas

Es un inhibidor potente y especiacutefico de la siacutentesis de esteroles fuacutengicos

FLUCONAZOL

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INDICACIONES DE FLUCONAZOL

ACTIVIDAD CONTRA ACTIVIDAD CONTRA

Candidiasis orafaringeaesofaacutegica vulvovaginal y sisteacutemicas Meningitis criptococcuss neoformans Blastomicosis Histoplasmosis Profilaxis de pacientes con el VIH y Ca

EFECTOS ADVERSOSDosis mayores de 200mgdiacutea nauseas y voacutemitosPacientes que reciben 800mgdiacutea pueden necesitar antiemeacuteticos (IV)Cefaleas Erupciones cutaacuteneasDolor abdominal Diarrea Insuficiencia hepaacuteticaSiacutendrome de Stevens ndashJohnson Visioacuten borrosa Fotofobia Alteraciones de la percepcioacuten del colorAlucinaciones visualesConfusioacuten

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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FLUCONAZOL

Adultos (V o)200 a 400 mg el primer diacutea y luego 100 a 400 mg dia x varias semanas o mesesInfecciones vaginales 150mgDU

DOSISDOSIS

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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VORICONAZOL

DESCRIPCION

Similar al itraconazol en su espectro de accioacutenExcelente actividad frente a Candida y hongos dimoacuterficos Menos toacutexico que la anfotericina Tratamiento de eleccioacuten para la aspergilosis invasiva

FARMACOCINETICA Buena absorcion por viacutea oral Biodisponibilidad superior al 90 Metabolismo hepaacutetico

EFECTOS ADVERSOSbull Los trastornos visuales son comunes cambios en la visioacuten del color o brillo Fotosensibilidad bull Dermatitis (tratamiento oral croacutenico)

Dosis 400 mg d

TRIAZOLES

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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TERCONAZOL

bull La eficacia cliacutenica es igual que el clotrimazol en pacientes con

bull candidosis vaginal

bull Ovulos vaginal de 80mg x 3 dias

bull Crema vaginal al 04 x 7 dias

bull Crema al 08 x 3 dias

bull METABOLISMO bull Hepatico

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POSACONAZOLTriazol parecido al itraconazol

RAVUCONAZOLSe relaciona estructural mente con el fluconazol y voriconazol

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ALILAMINAS

BUTENAFINA

TERBINAFINA

NAFTIFINA

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ALILAMINAS TERBINAFINAAntimicotico sinteacutetico fungicida x via oral

Tratamiento de la dermatofitosis (tintildea versicolorcapitis) y onicomicosis Contraindicada durante el embarazo y en insuficiencia hepaacutetica Dosis de 250 mg d

MECANISMO DE ACCION FARMACOCINETICA

Interfiere con la biosiacutentesis del ergosterol e inhibe la enzima escualeno epoxidasa de los hongos Esto conduce a la acumulacioacuten de esteroles escualenos que son toacutexico para el organismo

Buena absorcion y unioacuten a proteiacutenas plasmaacuteticas

Vida media de 12 horas

Se acumula en piel untildeas y grasaEFECTOS ADVERSOSGI y cefalea

No afecta el sistema citocromo P450 y se ha demostrado ninguna interaccioacuten significativa con otro medicamento

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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BUTENAFINA

bull Topica

Rxs de hipersensibilidad

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TINtildeASFungicida de amplio espectro Buena tolerancia

Crema o gel al 1 BID Irritacioacuten local Dermatitis por contacto

NAFTIFINA

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LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS

CASPOFUNGINA

ANIDULAFUNGINA

MICAFUNGINA

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LIPOPEPTIDOS

EQUINOCANDINAS EQUINOCANDINAS EQUINOCANDINAS

Son grandes peacuteptidos ciacuteclicos y semisinteacuteticos e hidrosolubles vinculados a un aacutecido graso de cadena larga Sintetizados a partir de Glarea lozoyensisSon activos frente a Candida y Aspergillus invasora(no neoformans) o cuando no hay respuesta a anfotericina B

MECANISMO DE ACCIONActuacutean a nivel de la pared celular del hongo mediante la inhibicioacuten de la siacutentesis de (B 1-3)-glucano esto da lugar a la interrupcioacuten de la pared celular del hongo y la muerte celular

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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FARMACOCINETICA

Equinocandinas soacutelo IV DU dia (70mg inicio y luego 50mg La vida media es de 9 a 11 horas Excrecioacuten renal y x el tracto gastrointestinal Ajustar a dosis en insuficiencia hepaacutetica grave Micafungina tiene propiedades similares con una vida media de 11-15 horas

Aspergilosis traqueal

Candidiasis esofaacutegica

EFECTOS ADVERSOS EFECTOS ADVERSOS

Muy bien toleradosEscasos efectos GI Eritema Flebitis

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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bull CASPOFUNGINAbull No se absorve en aparato GI

INDICACIONES bull Candidabull Aspergilosis

Hongos dimorficos Histoplasma capsulatum Coccidiodes immitis Blastomyces dermatiditis Trichosporum beigelii Fusarium Rhizopus arrhizus

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

Efectos adversos Fiebre Cefalea

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Se convierte intracelularmente primero en 5-FU y luego a 5-monofosfato fluorodeoxiuridi y trifosfato fluorouridina (FUTP) que inhiben la siacutentesis de ADN y ARN

El fluoruracilo compite con el uracilo interfiriendo con la siacutentesis de los nucleoacutetidos pirimidiacutenicos e interrumpiendo la sintesis del ADN y de las proteiacutenas

La flucitosina tambieacuten puede ser convertido a aacutecido fluorodeoxiuridilico que inhibe la enzimas timidilato sintasa y que tambieacuten interrumpe la siacutentesis del ADN

PIRIMIDINASFLUCITOCINA

La 5-fluocitosina es una pirimidina fluorada relacionada con el fluoruracilo

Su espectro de accioacuten es mucho maacutes estrecho que el de anfotericina B

MECANISMO DE ACCION

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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FARMACOCINETICA DE LA FLUCITOCINA

Buena absorcioacuten por viacutea oral (gt 90) los alimentos disminuyen la velocidad de absorcioacuten Vida media de 1-2 horas Se une poco a las proteiacutenas Se distribuye en todo el organismo incluyendo LCR Eliminacioacuten renal y por hemodiaacutelisis La concentracioacuten del faacutermaco aumenta en la insuficiencia renal SIDA y conduce a toxicidadResistenciaInactivacioacuten de la permeasa

Las concentraciones seacutericas maacuteximas se debe medir perioacutedicamente en pacientes con insuficiencia renal y mantenerse entre 50 y 100 mcg ml

Flucitocina + Anfotericina B Meningitis criptococicaFlucitocina + itraconazol cromoblastomicosis

Dosis 100-150 mgkgd c6h combinado con anfotericina o fluconazol

I

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INDICACIONES

bull Aspergillus bull Candida glabrata y

otrasbull Cladosporium bull Cryptococcus

neoformansbull Phialophora bull Sporothrix schenckiibull Cromoblastomicosis

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FLUCITOCINA

INTERACCIONESSinergia con anfotericina B en

Cryptoccus neoformansAntineoplaacutesicos

Norfloxacina

La toxicidad de la flucitosina afecta sobre todo a los tejidos en raacutepido crecimiento como la meacutedula oacutesea y las ceacutelulas

epiteliales de la mucosa gastrointestinal

PRECAUCIONESEnfermedades hematoloacutegicas y pxs con quimioterapia o radiacioacuten Enfermedades dentales Disfuncioacuten renal Hepatitis o ictericiaCONTRAINDICADOEmbarazo y Lactancia

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MISCELANEOS

HALOPROGIN

TOLNAFTATO

CICLOPIROX OLAMINA

ACIDO PROPIONICO Y CAPRILICO

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Evitar durante el embarazo y en la lactancia debido al riesgo de alteracioacuten tiroidea en el recieacuten nacido DOSIS 1ml TID x 6 semanas minimo

Sporotricosis cutaacuteneaAbsorcioacuten adecuada y distribucioacuten muy amplia Mal toleradoEFECTOS ADVERSOSSialorreaSabor amargo y metaacutelicoNaacuteuseas y erutusCongestioacuten nasalLagrimeoErupcioacuten exanteacutemica acneacute e hipotiroidismo

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

MISCELANEOS

YODURO POTASICO

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CICLOPIROX OLAMINA

Fungicida contra Cagravendida albicans bull Epidermophflocosumbull Microsp canis bull T rubrum Malassezia furfur

Vida media 17h Penetra foliacuteculos

pilosos y Gl Sebaacuteceas Crema y locioacuten al 1

Hipersensibilidad|

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HALOPROGIN

Triclorofenol- Eter fenoacutelico halogenado

Fungicida contra

Epidermophyton

Pityrosporum

Microsporum

Trichophyton

Candida

Absorcioacuten escasa por piel

Irritacioacuten ardor y vesiculacioacuten

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HALOPROGINbull Tintildea crural Tintildea manobull Tintildea corporal

Tintildea pedis (80) Tintildea Versicolor y plantar

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TOLNAFTATO Tiocarbamato Actuacutea en casi todas las micosis

cutaacuteneas causadas por

bull Tricophitumbull Rubrum bull Tonsuransbull Mentagraphytes bull Microsporumbull Canisbull Audouini bull Gypseum M furfur Ineficaz contra Caacutendida (tintildea de los pies)

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TOLNAFTATO

Presentaciones Espuma Pomada

Crema

Talco

Aerosol

Liacutequido

Jabograven

TRATAMIENTO

7- 21 diacuteas BID

Prurito

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FungistaacuteticoSintetizados de una especie de Penicillium griseofolvum Buena distribucioacuten Hiacutegado muacutesculo tejido graso y piel Excrecioacuten renal Vida media 9- 42hAbsorcioacuten GI disminuye con barbitugravericos y mejora cuando se administra con alimentos grasosMuy insolubles

MMECANISMO DE ACCION MECANISMO DE ACCIONInterfiere en la siacutentesis de proteiacutenas y los aacutecidos nucleicos de la pared celular de hongos en crecimiento activo y afecta el sistema microtubular alterando la estructura del huso mitoacutetico y detiene en consecuencia el crecimiento de la ceacutelula Se deposita en la piel de reciente formacioacuten donde se une a la queratinaDebido a que su accioacuten es prevenir la infeccioacuten de estas estructuras de la piel nueva se debe administrar durante 2-6 semanas para las infecciones de la piel y el cabello para permitir la sustitucioacuten de la queratina infectada por las estructuras resistente

GRISEOFULVINA

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TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSISMicosis de piel cabello y untildeas

bull Microsporum canis Epidermophytum flocosum

Trichophiton

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-GRISEOFULVINA

Efectos Adversos

GI lengua suburral SN neuritis confusioacuten veacutertigo ataxia

cefalea y visioacuten borrosa Hepatotoxicidad carcinogeacutenesis y

teratogeacutenesis Fotosensibilidad fatigaRenal albuminuria y cristaluria Leucopenia y trombocitopenia

Ha sido reemplazada por los nuevos medicamentos itraconazol y terbinafinaDosisNintildeos 10mgkd c12hAdultos 500 mg a 1g c12h

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ACIDOS

Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficacesCaros

Dermatomicosis

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Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)

Accioacuten fungistaacutetica del acido benzoico

Accioacuten queratolica del acido saliciacutelico

Tratamiento por semanas a meses

Efectos adversos Irritacioacuten

Tintildea del cabello

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ACIDO UNDECILENICO Fungistaacutetica

Fungicida por exposiciograven duradera y a altas concentraciones

PRESENTACIONES

Espuma pomada crema talco aerosol jabograven y liquido

INDICACIONES

Dermatitis amoniacal

Tintildea de los pies

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ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS

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Micosis Faacutermaco de eleccioacuten Faacutermaco alternativo

ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS

Anfotericina B mas Flucitosina Meningitis criptococica por su efecto sineacutergico

Fluconazol mas Flucitosina Tratamiento efectivo en infecciones graves por caacutendida albicans y en meningitis criptococica en pacientes con VIH

TERAPIAS COMBINADAS

  • Antimicoticos
  • ANTIMICOTICOS FACTORES DE RIESGO
  • ANTIMICOTICOS
  • Slide 4
  • Nistatina- 1950
  • Slide 6
  • ANTIMICOTICOS
  • ANTIMICOTICOS (2)
  • ANFOTERICINA B
  • ANTIMICOTICOS (3)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (2)
  • DOSIS DE LA ANFOTERICINA B
  • Slide 14
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (3)
  • Slide 16
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (4)
  • Slide 18
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (5)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (6)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (7)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (8)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (9)
  • ECONAZOL
  • MICONAZOL
  • Slide 26
  • Oxiconazol y sertaconazol
  • SULCONAZOL
  • TIOCONAZOL
  • TRIAZOLES
  • TRIAZOLES (2)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS TRIAZOLES
  • Slide 33
  • ITRACONAZOL
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (10)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (11)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (12)
  • TERCONAZOL
  • Slide 40
  • ALILAMINAS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (13)
  • BUTENAFINA
  • Slide 44
  • LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (14)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (15)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (16)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (17)
  • I
  • INDICACIONES
  • FLUCITOCINA
  • MISCELANEOS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (18)
  • CICLOPIROX OLAMINA
  • HALOPROGIN
  • HALOPROGIN (2)
  • TOLNAFTATO
  • TOLNAFTATO (2)
  • GRISEOFULVINA
  • TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSIS Micosis de piel cabello y
  • -GRISEOFULVINA
  • ACIDOS Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficaces Caros
  • Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)
  • ACIDO UNDECILENICO
  • Slide 66
  • Slide 67
Page 15: Antimicoticos

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Infecciones cutaacuteneas y mucosas originadas por caacutendida albicans Candidiasis rino-fariacutengea candidiasis vulvo-vaginal candidiasis digestivas y orales Las producidas por el genero cryptococcus Tambieacuten se puede usar de manera preventiva en pacientes diabeacuteticos con inmunodeficiencia Menor actividad que los azoles en candidiasis vaginal

Oral candidiasis bucal e intestinal400000 a 600000 UI cuatro veces al diacutea (grageas o polvo para suspensioacuten) Candidiasis cutaacutenea o moco cutaacutenea aplicar crema dos o tres veces al diacutea

Intravaginal1 tableta vaginal de 100000 UI o 4 g de la crema vaginal una o dos veces al diacutea x 2 semanas NintildeosCandidiasis bucal o intestinal100000 a 200000 U QID (gotas Prematuros y neonatos de muy bajo peso deben recibir 1ml de 100000 Uml

INDICACIONES DE LA NISTATINA

DOSIS

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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AZOLES

TRIAZOLES

FLUCONAZOL

ITRACONAZOL

TERCONAZOL

VORICONAZOL

IMIDAZOLES

OXICONAZOL

ECONAZOL

BIFOCONAZOL

KETOCONAZOL

SERTACONAZOL

BUTOCONAZOL

ISOCONAZOL

SULCONAZOL

MICONAZOL

CLOTRIMAZOL

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AZOLESCompuestos heterociacuteclicos aromaacuteticos de cinco anillos en el cual se han sustituido aacutetomos de carbono por aacutetomos de nitroacutegeno (Diazoles Triazoles Tetrazoles y oxazoles contienen tambieacuten oxiacutegeno Tiazoles contienen azufre MECANISMO DE ACCION

A Imidazoles

Se ligan al componente heme del citocromo p-450 del hongo

de lanosterol al producto final ergosterol (membrana del hongo)

I inhibe la desmetilasa de 14- esterol

Este sistema es incapaz de proveer las enzimas necesarias para la demetilacioacuten

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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Blastomyces dermatitidis

Candida albicans tropicalis parapsilopsis

Histoplasma capsulatum

Coccidioides

Criptococcus neoformans

ACTIVIDAD TERAPEUTICA

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KETOCONAZOL

Fue el primer azol oral introducido en el uso cliacutenico

Tiene mayor potencia de inhibir enzimas del citocromo P450

Posee capacidad terapeacuteutica amplia en tratamiento de diversas micosis Buena absorcioacuten GIque aumenta con la presencia de alimentos Biodisponibilidad depende del pH gaacutestrico aacutecido Unioacuten a proteiacutenas del 84 - 99 principalmente a la albuacutemina

Tiene una unioacuten a proteiacutenas del 84 - 99 principalmente a la albuacutemina

A Imidazoles

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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MECANISMO DE ACCIOacuteN

1 Inhibe el proceso de metilacioacuten impidiendo el paso de esterol a ergosterol alterando la permeabilidad de la membrana

2 Su efecto sobre los sistemas oxidativos y peroxidativos producen acumulacioacuten intracelular de peroacutexidos toacutexicos

KETOCONAZOL

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

INDICACIONES DE KETOCONAZOL

1 Blastomicosis2 Histoplasmosis3 Coccidioidomicosis4 Seudoalesteriasis5 Paracoccidioidomicosis6 Tintildeas versicolor7 Candidiasis oral vaginal y mucocutanea

Micosis superficiales y sisteacutemicas

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bull Absorcioacuten variable viacutea oralbull Requiere medio acido para su absorcioacuten bull Los alimentos no interfierenbull Mas del 90 unido a proteiacutenasbull Rifampicina reduce concentracioacuten de ketoconazol en un 50bull Ketoconazol interfiere con ciclosporina haciendo que esta produzca

nefrotoxicidadbull Se distribuye en la mayoriacutea de los fluidos corporalesbull Tiene metabolismo hepaacutetico con eliminacioacuten biliarbull No atraviesa la barrera hematoncefalicabull No necesita ajustes de dosis en Insuficiencias renalesbull Esta contraindicado en el embarazo y la lactancia

DOSIS

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

FARMACOCINETICA DEL KETOCONAZOL

400mg vo d por 4 semanas 100mgd por 6 meses candidiasis vaginal croacutenica Nintildeos 33 a 66 mgkgdiacutea

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bull Naacuteuseas Voacutemitosbull Anorexiabull Erupcioacuten aleacutergicabull Caiacuteda del cabellobull Tinnitusbull Constipacioacuten yo diarreabull Anormalidades endocrinas (por la inhibicioacuten de la citocromo P450)bull Irregularidades menstrualesbull Ginecomastia y disminucioacuten de la libido por disminucioacuten transitoria

de concentraciones plasmaacuteticas de testosterona libre y C-17b estradiol

bull Disminucioacuten del colesterol plasmaacuteticobull Incremento asintomaacutetico leve de aminotransferasasbull Hepatitis (muy rara)

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

Efectos adversos

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ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

CLOTRIMAZOL

Indicaciones

Absorcioacuten en vagina es de 3 a 10Concentraciones fungicidas persisten 3 dias despues de su apicacioacuten

Metabolizada en el hiacutegado y excretada por la bilis

Ardor leve en la aplicacioacuten vaginal Coacutelico en mitad inferior del vientre Incremento de la frecuencia de miccioacuten Erupcioacuten cutaacutenea Sensacioacuten punzante edema descamacioacuten y prurito Aumento de la concentracioacuten de creatinina

Dermatofitosis 60 - 100 Candidiasis cutaacuteneas 80 - 100 Candidiasis vulvovaginal 80 Candidiasis oral

EFECTOS ADVERSOS

Uacutenico anti fuacutengico que se da durante el embarazo

DOSIS

Oacutevulos o tabletas vaginales 100 mg cnoche x 7 diacuteas200 (3d) 500 1 vez Crema vaginal (5gDU x 7 a 14d y VO 200 mg Piel BID

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ECONAZOLAbsorcioacuten Penet

ra faacutecilmente el

estrato

corneo y

aparece en concentraciones eficaces

hasta la

capa media de la

dermis

CONTRAINDICACIONESHipersensibilidad

CANDIDIASIS CUTAN

EA crema al 1 BID

ONICOMICOSI

S(crema

o locioacuten)

BIDVULVOVAGINI

TIS1 tab x 3 dias

BALANOPOST

ITIS crema

DU x 3d

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MICONAZOL

Penetra faacutecilmente el estrato corneo de la piel y persiste x mas de 4

diacuteas

bull En la sangre y vagina se absorve poco

bull Vida media de 24 horas bull Unioacuten a proteiacutenas plasmaacuteticas

del 90bull Metabolismo hepaacutetico y

excrecioacuten urinaria y heces

EFECTOS ADVERSOS

bull Ardor prurito o irritacioacuten coacutelicos (VAGINAL)

bull Cefalea eritemabull Dosis oral o intravenosabull Micosis cutaacutenea crema BID x 3 a 5

semanas y continuar el tratamientobull durante 10 diacuteas con el fin de

prevenir la recaiacutedasbull Contraindicaciones

Hipersensibilidad

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bull BUTOCONAZOL

Absorcioacuten Mucosa vaginal

Vida media 21 a 24 horas

Indicacioacuten terapeacuteutica Vulvitis vaginitis vulvo vaginitis por candida

EFECTOS ADVERSOSPrurito irritacioacuten edema

DOSISAplicar en la mucosa vaginal (crema al 2pomada spray ) por la noche antes de acostarse x 3 diacuteas Embarazo (II y III trimestre) x 6 diacuteas

CONTRAINDICACIONESHipersensibilidad a la droga

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Oxiconazol y sertaconazol Imidazoles

Nitrato de oxiconazol Crema y locioacuten

REACCIONES ADVERSASPrurito Ardor Irritacioacuten Eritema Viacutea de administracioacuten

Vaginal y cutaacuteneo CONTRAINDICACIONHipersensibilidad

Sertaconazol Crema al 12 Ovulos

Tratamiento toacutepico de infecciones causadas por Dermatofitos patoacutegenos comunes

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SULCONAZOL

bull Antimicoacutetico de uso toacutepico

bull Excrecioacuten Renal y biliarbull EFECTOS ADVERSOSbull Prurito ardor o eritema

bull DOSISbull Nitrato solucioacuten y cremabull Aplicar BID x 2 a 3 semanas bull CONTRAINDICACIONbull Hipersensibilidad

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TIOCONAZOL

Vulvovaginitis por Candida

A la hora de acostarse

la mujer se aplica una

sola dosis

Dosis de 46 g de la pomada que contiene 300 mg

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TRIAZOLES

bull ITRACONAZOLbull RAVUCONAZOL

POSACONAZOLFLUCONAZOL

VORICONAZOLTERCONAZOL

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bull Administracioacuten sisteacutemica

Contraindicados durante el embarazo y la lactancia

bull Espectro antimicoacutetico maacutes amplio que imidazoles

Se metabolizan maacutes lentamente y tienen menores efectos sobre la siacutentesis de esteroides endoacutegenos que los imidazoles

Su gran potencia redujo la duracioacuten del tratamiento de las micosis

Inhiben la enzima esterol 14-alfa-desmetilasa una monooxidasa dependiente del citocromo P450 y deterioran la siacutentesis del ergosterol de la membrana del hongo acumulandose en 14 ndash metilesteroles

TRIAZOLES

Reaccioacuten adversa mas comuacuten es el trastorno GI

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ITRACONAZOL

Mayor absorcioacuten con alimentos Vida media es de 30 hDisponible en formulaciones orales e intravenosas Dosis de 100-400mgd

Azol de eleccioacuten para el tratamiento de la enfermedad debido a los hongos dimoacuterficos1 Histoplasma2 Blastomyces3 Sporothrix

Actividad contra Aspergillus pero ha sido sustituido por el voriconazol como medicamento de eleccioacuten para la aspergilosis

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS TRIAZOLES

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Micosis superficiales y profundas

ACTIVIDAD CONTRA DOSIS

2

Para sosteacuten de individuos con SIDA e Histoplasmosis diseminada

Esporotricosis cutaacutenea

Aspergilosis

Seudo alesteriasis

Efectos adversos GI Nauseas (+)voacutemitos diarrea Dolor abdominal IC Mareosalopecia

Hipertrigliceridemia Hipopotasemia Erupciones (sd de steven Johnson) Hepatotoxicidad

INDICACIONES DEL ITRACONAZOL

INTERACCIONESAstemizolCisapridaTerfenadina Rifamicinas Rifapentina rifampicina rifabutina )

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ITRACONAZOL

Criptococosisbull 400 mgdiacutea x 8 semanas

DOSISbull ASPERGILOSISbull Adultos 200 mg IV BID x 2 diacuteas y bull luego 1 vezd x 14 d bull VO200 a 400 mg una vez al diacutea x bull 3 meses 3-16 antildeos 100mgd

COCCIDIODOMICOSIS bull 200 mg BID

bull MENINGITIS CRIPTOCOCOSICAbull en pxs con SIDAbull 600 mgd (vo) x 3 dias seguida de bull 200 mg BID x 8 semanas

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Es un bistriazol furado Es un inhibidor de CYP3A4 y

CYP2C9 Eleva concentraciones plasmaacuteticas

Amprenavircisaprida ciclosporina fenitoina sulfunilureas teofilina telitromicina warfarina

FARMACOCINETICA

bull Viacutea oral o IVbull Buena absorcioacuten por viacutea gastrointestinal bull No se altera por alimentos ni por la acidez gaacutestricabull Difunde a todos lo liacutequidos del organismo esputo saliva y LCR bull El 90 de una dosis se elimina a traveacutes de la orina bull Vida media de 25 horas

Es un inhibidor potente y especiacutefico de la siacutentesis de esteroles fuacutengicos

FLUCONAZOL

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INDICACIONES DE FLUCONAZOL

ACTIVIDAD CONTRA ACTIVIDAD CONTRA

Candidiasis orafaringeaesofaacutegica vulvovaginal y sisteacutemicas Meningitis criptococcuss neoformans Blastomicosis Histoplasmosis Profilaxis de pacientes con el VIH y Ca

EFECTOS ADVERSOSDosis mayores de 200mgdiacutea nauseas y voacutemitosPacientes que reciben 800mgdiacutea pueden necesitar antiemeacuteticos (IV)Cefaleas Erupciones cutaacuteneasDolor abdominal Diarrea Insuficiencia hepaacuteticaSiacutendrome de Stevens ndashJohnson Visioacuten borrosa Fotofobia Alteraciones de la percepcioacuten del colorAlucinaciones visualesConfusioacuten

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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FLUCONAZOL

Adultos (V o)200 a 400 mg el primer diacutea y luego 100 a 400 mg dia x varias semanas o mesesInfecciones vaginales 150mgDU

DOSISDOSIS

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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VORICONAZOL

DESCRIPCION

Similar al itraconazol en su espectro de accioacutenExcelente actividad frente a Candida y hongos dimoacuterficos Menos toacutexico que la anfotericina Tratamiento de eleccioacuten para la aspergilosis invasiva

FARMACOCINETICA Buena absorcion por viacutea oral Biodisponibilidad superior al 90 Metabolismo hepaacutetico

EFECTOS ADVERSOSbull Los trastornos visuales son comunes cambios en la visioacuten del color o brillo Fotosensibilidad bull Dermatitis (tratamiento oral croacutenico)

Dosis 400 mg d

TRIAZOLES

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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TERCONAZOL

bull La eficacia cliacutenica es igual que el clotrimazol en pacientes con

bull candidosis vaginal

bull Ovulos vaginal de 80mg x 3 dias

bull Crema vaginal al 04 x 7 dias

bull Crema al 08 x 3 dias

bull METABOLISMO bull Hepatico

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POSACONAZOLTriazol parecido al itraconazol

RAVUCONAZOLSe relaciona estructural mente con el fluconazol y voriconazol

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ALILAMINAS

BUTENAFINA

TERBINAFINA

NAFTIFINA

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ALILAMINAS TERBINAFINAAntimicotico sinteacutetico fungicida x via oral

Tratamiento de la dermatofitosis (tintildea versicolorcapitis) y onicomicosis Contraindicada durante el embarazo y en insuficiencia hepaacutetica Dosis de 250 mg d

MECANISMO DE ACCION FARMACOCINETICA

Interfiere con la biosiacutentesis del ergosterol e inhibe la enzima escualeno epoxidasa de los hongos Esto conduce a la acumulacioacuten de esteroles escualenos que son toacutexico para el organismo

Buena absorcion y unioacuten a proteiacutenas plasmaacuteticas

Vida media de 12 horas

Se acumula en piel untildeas y grasaEFECTOS ADVERSOSGI y cefalea

No afecta el sistema citocromo P450 y se ha demostrado ninguna interaccioacuten significativa con otro medicamento

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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BUTENAFINA

bull Topica

Rxs de hipersensibilidad

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TINtildeASFungicida de amplio espectro Buena tolerancia

Crema o gel al 1 BID Irritacioacuten local Dermatitis por contacto

NAFTIFINA

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LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS

CASPOFUNGINA

ANIDULAFUNGINA

MICAFUNGINA

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LIPOPEPTIDOS

EQUINOCANDINAS EQUINOCANDINAS EQUINOCANDINAS

Son grandes peacuteptidos ciacuteclicos y semisinteacuteticos e hidrosolubles vinculados a un aacutecido graso de cadena larga Sintetizados a partir de Glarea lozoyensisSon activos frente a Candida y Aspergillus invasora(no neoformans) o cuando no hay respuesta a anfotericina B

MECANISMO DE ACCIONActuacutean a nivel de la pared celular del hongo mediante la inhibicioacuten de la siacutentesis de (B 1-3)-glucano esto da lugar a la interrupcioacuten de la pared celular del hongo y la muerte celular

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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FARMACOCINETICA

Equinocandinas soacutelo IV DU dia (70mg inicio y luego 50mg La vida media es de 9 a 11 horas Excrecioacuten renal y x el tracto gastrointestinal Ajustar a dosis en insuficiencia hepaacutetica grave Micafungina tiene propiedades similares con una vida media de 11-15 horas

Aspergilosis traqueal

Candidiasis esofaacutegica

EFECTOS ADVERSOS EFECTOS ADVERSOS

Muy bien toleradosEscasos efectos GI Eritema Flebitis

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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bull CASPOFUNGINAbull No se absorve en aparato GI

INDICACIONES bull Candidabull Aspergilosis

Hongos dimorficos Histoplasma capsulatum Coccidiodes immitis Blastomyces dermatiditis Trichosporum beigelii Fusarium Rhizopus arrhizus

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

Efectos adversos Fiebre Cefalea

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Se convierte intracelularmente primero en 5-FU y luego a 5-monofosfato fluorodeoxiuridi y trifosfato fluorouridina (FUTP) que inhiben la siacutentesis de ADN y ARN

El fluoruracilo compite con el uracilo interfiriendo con la siacutentesis de los nucleoacutetidos pirimidiacutenicos e interrumpiendo la sintesis del ADN y de las proteiacutenas

La flucitosina tambieacuten puede ser convertido a aacutecido fluorodeoxiuridilico que inhibe la enzimas timidilato sintasa y que tambieacuten interrumpe la siacutentesis del ADN

PIRIMIDINASFLUCITOCINA

La 5-fluocitosina es una pirimidina fluorada relacionada con el fluoruracilo

Su espectro de accioacuten es mucho maacutes estrecho que el de anfotericina B

MECANISMO DE ACCION

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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FARMACOCINETICA DE LA FLUCITOCINA

Buena absorcioacuten por viacutea oral (gt 90) los alimentos disminuyen la velocidad de absorcioacuten Vida media de 1-2 horas Se une poco a las proteiacutenas Se distribuye en todo el organismo incluyendo LCR Eliminacioacuten renal y por hemodiaacutelisis La concentracioacuten del faacutermaco aumenta en la insuficiencia renal SIDA y conduce a toxicidadResistenciaInactivacioacuten de la permeasa

Las concentraciones seacutericas maacuteximas se debe medir perioacutedicamente en pacientes con insuficiencia renal y mantenerse entre 50 y 100 mcg ml

Flucitocina + Anfotericina B Meningitis criptococicaFlucitocina + itraconazol cromoblastomicosis

Dosis 100-150 mgkgd c6h combinado con anfotericina o fluconazol

I

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INDICACIONES

bull Aspergillus bull Candida glabrata y

otrasbull Cladosporium bull Cryptococcus

neoformansbull Phialophora bull Sporothrix schenckiibull Cromoblastomicosis

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FLUCITOCINA

INTERACCIONESSinergia con anfotericina B en

Cryptoccus neoformansAntineoplaacutesicos

Norfloxacina

La toxicidad de la flucitosina afecta sobre todo a los tejidos en raacutepido crecimiento como la meacutedula oacutesea y las ceacutelulas

epiteliales de la mucosa gastrointestinal

PRECAUCIONESEnfermedades hematoloacutegicas y pxs con quimioterapia o radiacioacuten Enfermedades dentales Disfuncioacuten renal Hepatitis o ictericiaCONTRAINDICADOEmbarazo y Lactancia

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MISCELANEOS

HALOPROGIN

TOLNAFTATO

CICLOPIROX OLAMINA

ACIDO PROPIONICO Y CAPRILICO

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Evitar durante el embarazo y en la lactancia debido al riesgo de alteracioacuten tiroidea en el recieacuten nacido DOSIS 1ml TID x 6 semanas minimo

Sporotricosis cutaacuteneaAbsorcioacuten adecuada y distribucioacuten muy amplia Mal toleradoEFECTOS ADVERSOSSialorreaSabor amargo y metaacutelicoNaacuteuseas y erutusCongestioacuten nasalLagrimeoErupcioacuten exanteacutemica acneacute e hipotiroidismo

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

MISCELANEOS

YODURO POTASICO

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CICLOPIROX OLAMINA

Fungicida contra Cagravendida albicans bull Epidermophflocosumbull Microsp canis bull T rubrum Malassezia furfur

Vida media 17h Penetra foliacuteculos

pilosos y Gl Sebaacuteceas Crema y locioacuten al 1

Hipersensibilidad|

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HALOPROGIN

Triclorofenol- Eter fenoacutelico halogenado

Fungicida contra

Epidermophyton

Pityrosporum

Microsporum

Trichophyton

Candida

Absorcioacuten escasa por piel

Irritacioacuten ardor y vesiculacioacuten

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HALOPROGINbull Tintildea crural Tintildea manobull Tintildea corporal

Tintildea pedis (80) Tintildea Versicolor y plantar

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TOLNAFTATO Tiocarbamato Actuacutea en casi todas las micosis

cutaacuteneas causadas por

bull Tricophitumbull Rubrum bull Tonsuransbull Mentagraphytes bull Microsporumbull Canisbull Audouini bull Gypseum M furfur Ineficaz contra Caacutendida (tintildea de los pies)

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TOLNAFTATO

Presentaciones Espuma Pomada

Crema

Talco

Aerosol

Liacutequido

Jabograven

TRATAMIENTO

7- 21 diacuteas BID

Prurito

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FungistaacuteticoSintetizados de una especie de Penicillium griseofolvum Buena distribucioacuten Hiacutegado muacutesculo tejido graso y piel Excrecioacuten renal Vida media 9- 42hAbsorcioacuten GI disminuye con barbitugravericos y mejora cuando se administra con alimentos grasosMuy insolubles

MMECANISMO DE ACCION MECANISMO DE ACCIONInterfiere en la siacutentesis de proteiacutenas y los aacutecidos nucleicos de la pared celular de hongos en crecimiento activo y afecta el sistema microtubular alterando la estructura del huso mitoacutetico y detiene en consecuencia el crecimiento de la ceacutelula Se deposita en la piel de reciente formacioacuten donde se une a la queratinaDebido a que su accioacuten es prevenir la infeccioacuten de estas estructuras de la piel nueva se debe administrar durante 2-6 semanas para las infecciones de la piel y el cabello para permitir la sustitucioacuten de la queratina infectada por las estructuras resistente

GRISEOFULVINA

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TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSISMicosis de piel cabello y untildeas

bull Microsporum canis Epidermophytum flocosum

Trichophiton

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-GRISEOFULVINA

Efectos Adversos

GI lengua suburral SN neuritis confusioacuten veacutertigo ataxia

cefalea y visioacuten borrosa Hepatotoxicidad carcinogeacutenesis y

teratogeacutenesis Fotosensibilidad fatigaRenal albuminuria y cristaluria Leucopenia y trombocitopenia

Ha sido reemplazada por los nuevos medicamentos itraconazol y terbinafinaDosisNintildeos 10mgkd c12hAdultos 500 mg a 1g c12h

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ACIDOS

Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficacesCaros

Dermatomicosis

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Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)

Accioacuten fungistaacutetica del acido benzoico

Accioacuten queratolica del acido saliciacutelico

Tratamiento por semanas a meses

Efectos adversos Irritacioacuten

Tintildea del cabello

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ACIDO UNDECILENICO Fungistaacutetica

Fungicida por exposiciograven duradera y a altas concentraciones

PRESENTACIONES

Espuma pomada crema talco aerosol jabograven y liquido

INDICACIONES

Dermatitis amoniacal

Tintildea de los pies

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ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS

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Micosis Faacutermaco de eleccioacuten Faacutermaco alternativo

ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS

Anfotericina B mas Flucitosina Meningitis criptococica por su efecto sineacutergico

Fluconazol mas Flucitosina Tratamiento efectivo en infecciones graves por caacutendida albicans y en meningitis criptococica en pacientes con VIH

TERAPIAS COMBINADAS

  • Antimicoticos
  • ANTIMICOTICOS FACTORES DE RIESGO
  • ANTIMICOTICOS
  • Slide 4
  • Nistatina- 1950
  • Slide 6
  • ANTIMICOTICOS
  • ANTIMICOTICOS (2)
  • ANFOTERICINA B
  • ANTIMICOTICOS (3)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (2)
  • DOSIS DE LA ANFOTERICINA B
  • Slide 14
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (3)
  • Slide 16
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (4)
  • Slide 18
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (5)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (6)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (7)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (8)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (9)
  • ECONAZOL
  • MICONAZOL
  • Slide 26
  • Oxiconazol y sertaconazol
  • SULCONAZOL
  • TIOCONAZOL
  • TRIAZOLES
  • TRIAZOLES (2)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS TRIAZOLES
  • Slide 33
  • ITRACONAZOL
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (10)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (11)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (12)
  • TERCONAZOL
  • Slide 40
  • ALILAMINAS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (13)
  • BUTENAFINA
  • Slide 44
  • LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (14)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (15)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (16)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (17)
  • I
  • INDICACIONES
  • FLUCITOCINA
  • MISCELANEOS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (18)
  • CICLOPIROX OLAMINA
  • HALOPROGIN
  • HALOPROGIN (2)
  • TOLNAFTATO
  • TOLNAFTATO (2)
  • GRISEOFULVINA
  • TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSIS Micosis de piel cabello y
  • -GRISEOFULVINA
  • ACIDOS Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficaces Caros
  • Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)
  • ACIDO UNDECILENICO
  • Slide 66
  • Slide 67
Page 16: Antimicoticos

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AZOLES

TRIAZOLES

FLUCONAZOL

ITRACONAZOL

TERCONAZOL

VORICONAZOL

IMIDAZOLES

OXICONAZOL

ECONAZOL

BIFOCONAZOL

KETOCONAZOL

SERTACONAZOL

BUTOCONAZOL

ISOCONAZOL

SULCONAZOL

MICONAZOL

CLOTRIMAZOL

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AZOLESCompuestos heterociacuteclicos aromaacuteticos de cinco anillos en el cual se han sustituido aacutetomos de carbono por aacutetomos de nitroacutegeno (Diazoles Triazoles Tetrazoles y oxazoles contienen tambieacuten oxiacutegeno Tiazoles contienen azufre MECANISMO DE ACCION

A Imidazoles

Se ligan al componente heme del citocromo p-450 del hongo

de lanosterol al producto final ergosterol (membrana del hongo)

I inhibe la desmetilasa de 14- esterol

Este sistema es incapaz de proveer las enzimas necesarias para la demetilacioacuten

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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Blastomyces dermatitidis

Candida albicans tropicalis parapsilopsis

Histoplasma capsulatum

Coccidioides

Criptococcus neoformans

ACTIVIDAD TERAPEUTICA

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KETOCONAZOL

Fue el primer azol oral introducido en el uso cliacutenico

Tiene mayor potencia de inhibir enzimas del citocromo P450

Posee capacidad terapeacuteutica amplia en tratamiento de diversas micosis Buena absorcioacuten GIque aumenta con la presencia de alimentos Biodisponibilidad depende del pH gaacutestrico aacutecido Unioacuten a proteiacutenas del 84 - 99 principalmente a la albuacutemina

Tiene una unioacuten a proteiacutenas del 84 - 99 principalmente a la albuacutemina

A Imidazoles

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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MECANISMO DE ACCIOacuteN

1 Inhibe el proceso de metilacioacuten impidiendo el paso de esterol a ergosterol alterando la permeabilidad de la membrana

2 Su efecto sobre los sistemas oxidativos y peroxidativos producen acumulacioacuten intracelular de peroacutexidos toacutexicos

KETOCONAZOL

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

INDICACIONES DE KETOCONAZOL

1 Blastomicosis2 Histoplasmosis3 Coccidioidomicosis4 Seudoalesteriasis5 Paracoccidioidomicosis6 Tintildeas versicolor7 Candidiasis oral vaginal y mucocutanea

Micosis superficiales y sisteacutemicas

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bull Absorcioacuten variable viacutea oralbull Requiere medio acido para su absorcioacuten bull Los alimentos no interfierenbull Mas del 90 unido a proteiacutenasbull Rifampicina reduce concentracioacuten de ketoconazol en un 50bull Ketoconazol interfiere con ciclosporina haciendo que esta produzca

nefrotoxicidadbull Se distribuye en la mayoriacutea de los fluidos corporalesbull Tiene metabolismo hepaacutetico con eliminacioacuten biliarbull No atraviesa la barrera hematoncefalicabull No necesita ajustes de dosis en Insuficiencias renalesbull Esta contraindicado en el embarazo y la lactancia

DOSIS

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

FARMACOCINETICA DEL KETOCONAZOL

400mg vo d por 4 semanas 100mgd por 6 meses candidiasis vaginal croacutenica Nintildeos 33 a 66 mgkgdiacutea

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bull Naacuteuseas Voacutemitosbull Anorexiabull Erupcioacuten aleacutergicabull Caiacuteda del cabellobull Tinnitusbull Constipacioacuten yo diarreabull Anormalidades endocrinas (por la inhibicioacuten de la citocromo P450)bull Irregularidades menstrualesbull Ginecomastia y disminucioacuten de la libido por disminucioacuten transitoria

de concentraciones plasmaacuteticas de testosterona libre y C-17b estradiol

bull Disminucioacuten del colesterol plasmaacuteticobull Incremento asintomaacutetico leve de aminotransferasasbull Hepatitis (muy rara)

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

Efectos adversos

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ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

CLOTRIMAZOL

Indicaciones

Absorcioacuten en vagina es de 3 a 10Concentraciones fungicidas persisten 3 dias despues de su apicacioacuten

Metabolizada en el hiacutegado y excretada por la bilis

Ardor leve en la aplicacioacuten vaginal Coacutelico en mitad inferior del vientre Incremento de la frecuencia de miccioacuten Erupcioacuten cutaacutenea Sensacioacuten punzante edema descamacioacuten y prurito Aumento de la concentracioacuten de creatinina

Dermatofitosis 60 - 100 Candidiasis cutaacuteneas 80 - 100 Candidiasis vulvovaginal 80 Candidiasis oral

EFECTOS ADVERSOS

Uacutenico anti fuacutengico que se da durante el embarazo

DOSIS

Oacutevulos o tabletas vaginales 100 mg cnoche x 7 diacuteas200 (3d) 500 1 vez Crema vaginal (5gDU x 7 a 14d y VO 200 mg Piel BID

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ECONAZOLAbsorcioacuten Penet

ra faacutecilmente el

estrato

corneo y

aparece en concentraciones eficaces

hasta la

capa media de la

dermis

CONTRAINDICACIONESHipersensibilidad

CANDIDIASIS CUTAN

EA crema al 1 BID

ONICOMICOSI

S(crema

o locioacuten)

BIDVULVOVAGINI

TIS1 tab x 3 dias

BALANOPOST

ITIS crema

DU x 3d

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MICONAZOL

Penetra faacutecilmente el estrato corneo de la piel y persiste x mas de 4

diacuteas

bull En la sangre y vagina se absorve poco

bull Vida media de 24 horas bull Unioacuten a proteiacutenas plasmaacuteticas

del 90bull Metabolismo hepaacutetico y

excrecioacuten urinaria y heces

EFECTOS ADVERSOS

bull Ardor prurito o irritacioacuten coacutelicos (VAGINAL)

bull Cefalea eritemabull Dosis oral o intravenosabull Micosis cutaacutenea crema BID x 3 a 5

semanas y continuar el tratamientobull durante 10 diacuteas con el fin de

prevenir la recaiacutedasbull Contraindicaciones

Hipersensibilidad

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bull BUTOCONAZOL

Absorcioacuten Mucosa vaginal

Vida media 21 a 24 horas

Indicacioacuten terapeacuteutica Vulvitis vaginitis vulvo vaginitis por candida

EFECTOS ADVERSOSPrurito irritacioacuten edema

DOSISAplicar en la mucosa vaginal (crema al 2pomada spray ) por la noche antes de acostarse x 3 diacuteas Embarazo (II y III trimestre) x 6 diacuteas

CONTRAINDICACIONESHipersensibilidad a la droga

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Oxiconazol y sertaconazol Imidazoles

Nitrato de oxiconazol Crema y locioacuten

REACCIONES ADVERSASPrurito Ardor Irritacioacuten Eritema Viacutea de administracioacuten

Vaginal y cutaacuteneo CONTRAINDICACIONHipersensibilidad

Sertaconazol Crema al 12 Ovulos

Tratamiento toacutepico de infecciones causadas por Dermatofitos patoacutegenos comunes

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SULCONAZOL

bull Antimicoacutetico de uso toacutepico

bull Excrecioacuten Renal y biliarbull EFECTOS ADVERSOSbull Prurito ardor o eritema

bull DOSISbull Nitrato solucioacuten y cremabull Aplicar BID x 2 a 3 semanas bull CONTRAINDICACIONbull Hipersensibilidad

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TIOCONAZOL

Vulvovaginitis por Candida

A la hora de acostarse

la mujer se aplica una

sola dosis

Dosis de 46 g de la pomada que contiene 300 mg

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TRIAZOLES

bull ITRACONAZOLbull RAVUCONAZOL

POSACONAZOLFLUCONAZOL

VORICONAZOLTERCONAZOL

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bull Administracioacuten sisteacutemica

Contraindicados durante el embarazo y la lactancia

bull Espectro antimicoacutetico maacutes amplio que imidazoles

Se metabolizan maacutes lentamente y tienen menores efectos sobre la siacutentesis de esteroides endoacutegenos que los imidazoles

Su gran potencia redujo la duracioacuten del tratamiento de las micosis

Inhiben la enzima esterol 14-alfa-desmetilasa una monooxidasa dependiente del citocromo P450 y deterioran la siacutentesis del ergosterol de la membrana del hongo acumulandose en 14 ndash metilesteroles

TRIAZOLES

Reaccioacuten adversa mas comuacuten es el trastorno GI

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ITRACONAZOL

Mayor absorcioacuten con alimentos Vida media es de 30 hDisponible en formulaciones orales e intravenosas Dosis de 100-400mgd

Azol de eleccioacuten para el tratamiento de la enfermedad debido a los hongos dimoacuterficos1 Histoplasma2 Blastomyces3 Sporothrix

Actividad contra Aspergillus pero ha sido sustituido por el voriconazol como medicamento de eleccioacuten para la aspergilosis

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS TRIAZOLES

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Micosis superficiales y profundas

ACTIVIDAD CONTRA DOSIS

2

Para sosteacuten de individuos con SIDA e Histoplasmosis diseminada

Esporotricosis cutaacutenea

Aspergilosis

Seudo alesteriasis

Efectos adversos GI Nauseas (+)voacutemitos diarrea Dolor abdominal IC Mareosalopecia

Hipertrigliceridemia Hipopotasemia Erupciones (sd de steven Johnson) Hepatotoxicidad

INDICACIONES DEL ITRACONAZOL

INTERACCIONESAstemizolCisapridaTerfenadina Rifamicinas Rifapentina rifampicina rifabutina )

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ITRACONAZOL

Criptococosisbull 400 mgdiacutea x 8 semanas

DOSISbull ASPERGILOSISbull Adultos 200 mg IV BID x 2 diacuteas y bull luego 1 vezd x 14 d bull VO200 a 400 mg una vez al diacutea x bull 3 meses 3-16 antildeos 100mgd

COCCIDIODOMICOSIS bull 200 mg BID

bull MENINGITIS CRIPTOCOCOSICAbull en pxs con SIDAbull 600 mgd (vo) x 3 dias seguida de bull 200 mg BID x 8 semanas

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Es un bistriazol furado Es un inhibidor de CYP3A4 y

CYP2C9 Eleva concentraciones plasmaacuteticas

Amprenavircisaprida ciclosporina fenitoina sulfunilureas teofilina telitromicina warfarina

FARMACOCINETICA

bull Viacutea oral o IVbull Buena absorcioacuten por viacutea gastrointestinal bull No se altera por alimentos ni por la acidez gaacutestricabull Difunde a todos lo liacutequidos del organismo esputo saliva y LCR bull El 90 de una dosis se elimina a traveacutes de la orina bull Vida media de 25 horas

Es un inhibidor potente y especiacutefico de la siacutentesis de esteroles fuacutengicos

FLUCONAZOL

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INDICACIONES DE FLUCONAZOL

ACTIVIDAD CONTRA ACTIVIDAD CONTRA

Candidiasis orafaringeaesofaacutegica vulvovaginal y sisteacutemicas Meningitis criptococcuss neoformans Blastomicosis Histoplasmosis Profilaxis de pacientes con el VIH y Ca

EFECTOS ADVERSOSDosis mayores de 200mgdiacutea nauseas y voacutemitosPacientes que reciben 800mgdiacutea pueden necesitar antiemeacuteticos (IV)Cefaleas Erupciones cutaacuteneasDolor abdominal Diarrea Insuficiencia hepaacuteticaSiacutendrome de Stevens ndashJohnson Visioacuten borrosa Fotofobia Alteraciones de la percepcioacuten del colorAlucinaciones visualesConfusioacuten

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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FLUCONAZOL

Adultos (V o)200 a 400 mg el primer diacutea y luego 100 a 400 mg dia x varias semanas o mesesInfecciones vaginales 150mgDU

DOSISDOSIS

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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VORICONAZOL

DESCRIPCION

Similar al itraconazol en su espectro de accioacutenExcelente actividad frente a Candida y hongos dimoacuterficos Menos toacutexico que la anfotericina Tratamiento de eleccioacuten para la aspergilosis invasiva

FARMACOCINETICA Buena absorcion por viacutea oral Biodisponibilidad superior al 90 Metabolismo hepaacutetico

EFECTOS ADVERSOSbull Los trastornos visuales son comunes cambios en la visioacuten del color o brillo Fotosensibilidad bull Dermatitis (tratamiento oral croacutenico)

Dosis 400 mg d

TRIAZOLES

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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TERCONAZOL

bull La eficacia cliacutenica es igual que el clotrimazol en pacientes con

bull candidosis vaginal

bull Ovulos vaginal de 80mg x 3 dias

bull Crema vaginal al 04 x 7 dias

bull Crema al 08 x 3 dias

bull METABOLISMO bull Hepatico

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POSACONAZOLTriazol parecido al itraconazol

RAVUCONAZOLSe relaciona estructural mente con el fluconazol y voriconazol

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ALILAMINAS

BUTENAFINA

TERBINAFINA

NAFTIFINA

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ALILAMINAS TERBINAFINAAntimicotico sinteacutetico fungicida x via oral

Tratamiento de la dermatofitosis (tintildea versicolorcapitis) y onicomicosis Contraindicada durante el embarazo y en insuficiencia hepaacutetica Dosis de 250 mg d

MECANISMO DE ACCION FARMACOCINETICA

Interfiere con la biosiacutentesis del ergosterol e inhibe la enzima escualeno epoxidasa de los hongos Esto conduce a la acumulacioacuten de esteroles escualenos que son toacutexico para el organismo

Buena absorcion y unioacuten a proteiacutenas plasmaacuteticas

Vida media de 12 horas

Se acumula en piel untildeas y grasaEFECTOS ADVERSOSGI y cefalea

No afecta el sistema citocromo P450 y se ha demostrado ninguna interaccioacuten significativa con otro medicamento

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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BUTENAFINA

bull Topica

Rxs de hipersensibilidad

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TINtildeASFungicida de amplio espectro Buena tolerancia

Crema o gel al 1 BID Irritacioacuten local Dermatitis por contacto

NAFTIFINA

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LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS

CASPOFUNGINA

ANIDULAFUNGINA

MICAFUNGINA

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LIPOPEPTIDOS

EQUINOCANDINAS EQUINOCANDINAS EQUINOCANDINAS

Son grandes peacuteptidos ciacuteclicos y semisinteacuteticos e hidrosolubles vinculados a un aacutecido graso de cadena larga Sintetizados a partir de Glarea lozoyensisSon activos frente a Candida y Aspergillus invasora(no neoformans) o cuando no hay respuesta a anfotericina B

MECANISMO DE ACCIONActuacutean a nivel de la pared celular del hongo mediante la inhibicioacuten de la siacutentesis de (B 1-3)-glucano esto da lugar a la interrupcioacuten de la pared celular del hongo y la muerte celular

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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FARMACOCINETICA

Equinocandinas soacutelo IV DU dia (70mg inicio y luego 50mg La vida media es de 9 a 11 horas Excrecioacuten renal y x el tracto gastrointestinal Ajustar a dosis en insuficiencia hepaacutetica grave Micafungina tiene propiedades similares con una vida media de 11-15 horas

Aspergilosis traqueal

Candidiasis esofaacutegica

EFECTOS ADVERSOS EFECTOS ADVERSOS

Muy bien toleradosEscasos efectos GI Eritema Flebitis

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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bull CASPOFUNGINAbull No se absorve en aparato GI

INDICACIONES bull Candidabull Aspergilosis

Hongos dimorficos Histoplasma capsulatum Coccidiodes immitis Blastomyces dermatiditis Trichosporum beigelii Fusarium Rhizopus arrhizus

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

Efectos adversos Fiebre Cefalea

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Se convierte intracelularmente primero en 5-FU y luego a 5-monofosfato fluorodeoxiuridi y trifosfato fluorouridina (FUTP) que inhiben la siacutentesis de ADN y ARN

El fluoruracilo compite con el uracilo interfiriendo con la siacutentesis de los nucleoacutetidos pirimidiacutenicos e interrumpiendo la sintesis del ADN y de las proteiacutenas

La flucitosina tambieacuten puede ser convertido a aacutecido fluorodeoxiuridilico que inhibe la enzimas timidilato sintasa y que tambieacuten interrumpe la siacutentesis del ADN

PIRIMIDINASFLUCITOCINA

La 5-fluocitosina es una pirimidina fluorada relacionada con el fluoruracilo

Su espectro de accioacuten es mucho maacutes estrecho que el de anfotericina B

MECANISMO DE ACCION

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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FARMACOCINETICA DE LA FLUCITOCINA

Buena absorcioacuten por viacutea oral (gt 90) los alimentos disminuyen la velocidad de absorcioacuten Vida media de 1-2 horas Se une poco a las proteiacutenas Se distribuye en todo el organismo incluyendo LCR Eliminacioacuten renal y por hemodiaacutelisis La concentracioacuten del faacutermaco aumenta en la insuficiencia renal SIDA y conduce a toxicidadResistenciaInactivacioacuten de la permeasa

Las concentraciones seacutericas maacuteximas se debe medir perioacutedicamente en pacientes con insuficiencia renal y mantenerse entre 50 y 100 mcg ml

Flucitocina + Anfotericina B Meningitis criptococicaFlucitocina + itraconazol cromoblastomicosis

Dosis 100-150 mgkgd c6h combinado con anfotericina o fluconazol

I

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INDICACIONES

bull Aspergillus bull Candida glabrata y

otrasbull Cladosporium bull Cryptococcus

neoformansbull Phialophora bull Sporothrix schenckiibull Cromoblastomicosis

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FLUCITOCINA

INTERACCIONESSinergia con anfotericina B en

Cryptoccus neoformansAntineoplaacutesicos

Norfloxacina

La toxicidad de la flucitosina afecta sobre todo a los tejidos en raacutepido crecimiento como la meacutedula oacutesea y las ceacutelulas

epiteliales de la mucosa gastrointestinal

PRECAUCIONESEnfermedades hematoloacutegicas y pxs con quimioterapia o radiacioacuten Enfermedades dentales Disfuncioacuten renal Hepatitis o ictericiaCONTRAINDICADOEmbarazo y Lactancia

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MISCELANEOS

HALOPROGIN

TOLNAFTATO

CICLOPIROX OLAMINA

ACIDO PROPIONICO Y CAPRILICO

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Evitar durante el embarazo y en la lactancia debido al riesgo de alteracioacuten tiroidea en el recieacuten nacido DOSIS 1ml TID x 6 semanas minimo

Sporotricosis cutaacuteneaAbsorcioacuten adecuada y distribucioacuten muy amplia Mal toleradoEFECTOS ADVERSOSSialorreaSabor amargo y metaacutelicoNaacuteuseas y erutusCongestioacuten nasalLagrimeoErupcioacuten exanteacutemica acneacute e hipotiroidismo

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

MISCELANEOS

YODURO POTASICO

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CICLOPIROX OLAMINA

Fungicida contra Cagravendida albicans bull Epidermophflocosumbull Microsp canis bull T rubrum Malassezia furfur

Vida media 17h Penetra foliacuteculos

pilosos y Gl Sebaacuteceas Crema y locioacuten al 1

Hipersensibilidad|

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HALOPROGIN

Triclorofenol- Eter fenoacutelico halogenado

Fungicida contra

Epidermophyton

Pityrosporum

Microsporum

Trichophyton

Candida

Absorcioacuten escasa por piel

Irritacioacuten ardor y vesiculacioacuten

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HALOPROGINbull Tintildea crural Tintildea manobull Tintildea corporal

Tintildea pedis (80) Tintildea Versicolor y plantar

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TOLNAFTATO Tiocarbamato Actuacutea en casi todas las micosis

cutaacuteneas causadas por

bull Tricophitumbull Rubrum bull Tonsuransbull Mentagraphytes bull Microsporumbull Canisbull Audouini bull Gypseum M furfur Ineficaz contra Caacutendida (tintildea de los pies)

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TOLNAFTATO

Presentaciones Espuma Pomada

Crema

Talco

Aerosol

Liacutequido

Jabograven

TRATAMIENTO

7- 21 diacuteas BID

Prurito

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FungistaacuteticoSintetizados de una especie de Penicillium griseofolvum Buena distribucioacuten Hiacutegado muacutesculo tejido graso y piel Excrecioacuten renal Vida media 9- 42hAbsorcioacuten GI disminuye con barbitugravericos y mejora cuando se administra con alimentos grasosMuy insolubles

MMECANISMO DE ACCION MECANISMO DE ACCIONInterfiere en la siacutentesis de proteiacutenas y los aacutecidos nucleicos de la pared celular de hongos en crecimiento activo y afecta el sistema microtubular alterando la estructura del huso mitoacutetico y detiene en consecuencia el crecimiento de la ceacutelula Se deposita en la piel de reciente formacioacuten donde se une a la queratinaDebido a que su accioacuten es prevenir la infeccioacuten de estas estructuras de la piel nueva se debe administrar durante 2-6 semanas para las infecciones de la piel y el cabello para permitir la sustitucioacuten de la queratina infectada por las estructuras resistente

GRISEOFULVINA

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TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSISMicosis de piel cabello y untildeas

bull Microsporum canis Epidermophytum flocosum

Trichophiton

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-GRISEOFULVINA

Efectos Adversos

GI lengua suburral SN neuritis confusioacuten veacutertigo ataxia

cefalea y visioacuten borrosa Hepatotoxicidad carcinogeacutenesis y

teratogeacutenesis Fotosensibilidad fatigaRenal albuminuria y cristaluria Leucopenia y trombocitopenia

Ha sido reemplazada por los nuevos medicamentos itraconazol y terbinafinaDosisNintildeos 10mgkd c12hAdultos 500 mg a 1g c12h

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ACIDOS

Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficacesCaros

Dermatomicosis

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Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)

Accioacuten fungistaacutetica del acido benzoico

Accioacuten queratolica del acido saliciacutelico

Tratamiento por semanas a meses

Efectos adversos Irritacioacuten

Tintildea del cabello

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ACIDO UNDECILENICO Fungistaacutetica

Fungicida por exposiciograven duradera y a altas concentraciones

PRESENTACIONES

Espuma pomada crema talco aerosol jabograven y liquido

INDICACIONES

Dermatitis amoniacal

Tintildea de los pies

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ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS

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Micosis Faacutermaco de eleccioacuten Faacutermaco alternativo

ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS

Anfotericina B mas Flucitosina Meningitis criptococica por su efecto sineacutergico

Fluconazol mas Flucitosina Tratamiento efectivo en infecciones graves por caacutendida albicans y en meningitis criptococica en pacientes con VIH

TERAPIAS COMBINADAS

  • Antimicoticos
  • ANTIMICOTICOS FACTORES DE RIESGO
  • ANTIMICOTICOS
  • Slide 4
  • Nistatina- 1950
  • Slide 6
  • ANTIMICOTICOS
  • ANTIMICOTICOS (2)
  • ANFOTERICINA B
  • ANTIMICOTICOS (3)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (2)
  • DOSIS DE LA ANFOTERICINA B
  • Slide 14
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (3)
  • Slide 16
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (4)
  • Slide 18
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (5)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (6)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (7)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (8)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (9)
  • ECONAZOL
  • MICONAZOL
  • Slide 26
  • Oxiconazol y sertaconazol
  • SULCONAZOL
  • TIOCONAZOL
  • TRIAZOLES
  • TRIAZOLES (2)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS TRIAZOLES
  • Slide 33
  • ITRACONAZOL
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (10)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (11)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (12)
  • TERCONAZOL
  • Slide 40
  • ALILAMINAS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (13)
  • BUTENAFINA
  • Slide 44
  • LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (14)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (15)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (16)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (17)
  • I
  • INDICACIONES
  • FLUCITOCINA
  • MISCELANEOS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (18)
  • CICLOPIROX OLAMINA
  • HALOPROGIN
  • HALOPROGIN (2)
  • TOLNAFTATO
  • TOLNAFTATO (2)
  • GRISEOFULVINA
  • TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSIS Micosis de piel cabello y
  • -GRISEOFULVINA
  • ACIDOS Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficaces Caros
  • Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)
  • ACIDO UNDECILENICO
  • Slide 66
  • Slide 67
Page 17: Antimicoticos

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AZOLESCompuestos heterociacuteclicos aromaacuteticos de cinco anillos en el cual se han sustituido aacutetomos de carbono por aacutetomos de nitroacutegeno (Diazoles Triazoles Tetrazoles y oxazoles contienen tambieacuten oxiacutegeno Tiazoles contienen azufre MECANISMO DE ACCION

A Imidazoles

Se ligan al componente heme del citocromo p-450 del hongo

de lanosterol al producto final ergosterol (membrana del hongo)

I inhibe la desmetilasa de 14- esterol

Este sistema es incapaz de proveer las enzimas necesarias para la demetilacioacuten

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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Blastomyces dermatitidis

Candida albicans tropicalis parapsilopsis

Histoplasma capsulatum

Coccidioides

Criptococcus neoformans

ACTIVIDAD TERAPEUTICA

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KETOCONAZOL

Fue el primer azol oral introducido en el uso cliacutenico

Tiene mayor potencia de inhibir enzimas del citocromo P450

Posee capacidad terapeacuteutica amplia en tratamiento de diversas micosis Buena absorcioacuten GIque aumenta con la presencia de alimentos Biodisponibilidad depende del pH gaacutestrico aacutecido Unioacuten a proteiacutenas del 84 - 99 principalmente a la albuacutemina

Tiene una unioacuten a proteiacutenas del 84 - 99 principalmente a la albuacutemina

A Imidazoles

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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MECANISMO DE ACCIOacuteN

1 Inhibe el proceso de metilacioacuten impidiendo el paso de esterol a ergosterol alterando la permeabilidad de la membrana

2 Su efecto sobre los sistemas oxidativos y peroxidativos producen acumulacioacuten intracelular de peroacutexidos toacutexicos

KETOCONAZOL

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

INDICACIONES DE KETOCONAZOL

1 Blastomicosis2 Histoplasmosis3 Coccidioidomicosis4 Seudoalesteriasis5 Paracoccidioidomicosis6 Tintildeas versicolor7 Candidiasis oral vaginal y mucocutanea

Micosis superficiales y sisteacutemicas

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bull Absorcioacuten variable viacutea oralbull Requiere medio acido para su absorcioacuten bull Los alimentos no interfierenbull Mas del 90 unido a proteiacutenasbull Rifampicina reduce concentracioacuten de ketoconazol en un 50bull Ketoconazol interfiere con ciclosporina haciendo que esta produzca

nefrotoxicidadbull Se distribuye en la mayoriacutea de los fluidos corporalesbull Tiene metabolismo hepaacutetico con eliminacioacuten biliarbull No atraviesa la barrera hematoncefalicabull No necesita ajustes de dosis en Insuficiencias renalesbull Esta contraindicado en el embarazo y la lactancia

DOSIS

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

FARMACOCINETICA DEL KETOCONAZOL

400mg vo d por 4 semanas 100mgd por 6 meses candidiasis vaginal croacutenica Nintildeos 33 a 66 mgkgdiacutea

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bull Naacuteuseas Voacutemitosbull Anorexiabull Erupcioacuten aleacutergicabull Caiacuteda del cabellobull Tinnitusbull Constipacioacuten yo diarreabull Anormalidades endocrinas (por la inhibicioacuten de la citocromo P450)bull Irregularidades menstrualesbull Ginecomastia y disminucioacuten de la libido por disminucioacuten transitoria

de concentraciones plasmaacuteticas de testosterona libre y C-17b estradiol

bull Disminucioacuten del colesterol plasmaacuteticobull Incremento asintomaacutetico leve de aminotransferasasbull Hepatitis (muy rara)

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

Efectos adversos

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ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

CLOTRIMAZOL

Indicaciones

Absorcioacuten en vagina es de 3 a 10Concentraciones fungicidas persisten 3 dias despues de su apicacioacuten

Metabolizada en el hiacutegado y excretada por la bilis

Ardor leve en la aplicacioacuten vaginal Coacutelico en mitad inferior del vientre Incremento de la frecuencia de miccioacuten Erupcioacuten cutaacutenea Sensacioacuten punzante edema descamacioacuten y prurito Aumento de la concentracioacuten de creatinina

Dermatofitosis 60 - 100 Candidiasis cutaacuteneas 80 - 100 Candidiasis vulvovaginal 80 Candidiasis oral

EFECTOS ADVERSOS

Uacutenico anti fuacutengico que se da durante el embarazo

DOSIS

Oacutevulos o tabletas vaginales 100 mg cnoche x 7 diacuteas200 (3d) 500 1 vez Crema vaginal (5gDU x 7 a 14d y VO 200 mg Piel BID

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ECONAZOLAbsorcioacuten Penet

ra faacutecilmente el

estrato

corneo y

aparece en concentraciones eficaces

hasta la

capa media de la

dermis

CONTRAINDICACIONESHipersensibilidad

CANDIDIASIS CUTAN

EA crema al 1 BID

ONICOMICOSI

S(crema

o locioacuten)

BIDVULVOVAGINI

TIS1 tab x 3 dias

BALANOPOST

ITIS crema

DU x 3d

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MICONAZOL

Penetra faacutecilmente el estrato corneo de la piel y persiste x mas de 4

diacuteas

bull En la sangre y vagina se absorve poco

bull Vida media de 24 horas bull Unioacuten a proteiacutenas plasmaacuteticas

del 90bull Metabolismo hepaacutetico y

excrecioacuten urinaria y heces

EFECTOS ADVERSOS

bull Ardor prurito o irritacioacuten coacutelicos (VAGINAL)

bull Cefalea eritemabull Dosis oral o intravenosabull Micosis cutaacutenea crema BID x 3 a 5

semanas y continuar el tratamientobull durante 10 diacuteas con el fin de

prevenir la recaiacutedasbull Contraindicaciones

Hipersensibilidad

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bull BUTOCONAZOL

Absorcioacuten Mucosa vaginal

Vida media 21 a 24 horas

Indicacioacuten terapeacuteutica Vulvitis vaginitis vulvo vaginitis por candida

EFECTOS ADVERSOSPrurito irritacioacuten edema

DOSISAplicar en la mucosa vaginal (crema al 2pomada spray ) por la noche antes de acostarse x 3 diacuteas Embarazo (II y III trimestre) x 6 diacuteas

CONTRAINDICACIONESHipersensibilidad a la droga

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Oxiconazol y sertaconazol Imidazoles

Nitrato de oxiconazol Crema y locioacuten

REACCIONES ADVERSASPrurito Ardor Irritacioacuten Eritema Viacutea de administracioacuten

Vaginal y cutaacuteneo CONTRAINDICACIONHipersensibilidad

Sertaconazol Crema al 12 Ovulos

Tratamiento toacutepico de infecciones causadas por Dermatofitos patoacutegenos comunes

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SULCONAZOL

bull Antimicoacutetico de uso toacutepico

bull Excrecioacuten Renal y biliarbull EFECTOS ADVERSOSbull Prurito ardor o eritema

bull DOSISbull Nitrato solucioacuten y cremabull Aplicar BID x 2 a 3 semanas bull CONTRAINDICACIONbull Hipersensibilidad

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TIOCONAZOL

Vulvovaginitis por Candida

A la hora de acostarse

la mujer se aplica una

sola dosis

Dosis de 46 g de la pomada que contiene 300 mg

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TRIAZOLES

bull ITRACONAZOLbull RAVUCONAZOL

POSACONAZOLFLUCONAZOL

VORICONAZOLTERCONAZOL

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bull Administracioacuten sisteacutemica

Contraindicados durante el embarazo y la lactancia

bull Espectro antimicoacutetico maacutes amplio que imidazoles

Se metabolizan maacutes lentamente y tienen menores efectos sobre la siacutentesis de esteroides endoacutegenos que los imidazoles

Su gran potencia redujo la duracioacuten del tratamiento de las micosis

Inhiben la enzima esterol 14-alfa-desmetilasa una monooxidasa dependiente del citocromo P450 y deterioran la siacutentesis del ergosterol de la membrana del hongo acumulandose en 14 ndash metilesteroles

TRIAZOLES

Reaccioacuten adversa mas comuacuten es el trastorno GI

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ITRACONAZOL

Mayor absorcioacuten con alimentos Vida media es de 30 hDisponible en formulaciones orales e intravenosas Dosis de 100-400mgd

Azol de eleccioacuten para el tratamiento de la enfermedad debido a los hongos dimoacuterficos1 Histoplasma2 Blastomyces3 Sporothrix

Actividad contra Aspergillus pero ha sido sustituido por el voriconazol como medicamento de eleccioacuten para la aspergilosis

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS TRIAZOLES

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Micosis superficiales y profundas

ACTIVIDAD CONTRA DOSIS

2

Para sosteacuten de individuos con SIDA e Histoplasmosis diseminada

Esporotricosis cutaacutenea

Aspergilosis

Seudo alesteriasis

Efectos adversos GI Nauseas (+)voacutemitos diarrea Dolor abdominal IC Mareosalopecia

Hipertrigliceridemia Hipopotasemia Erupciones (sd de steven Johnson) Hepatotoxicidad

INDICACIONES DEL ITRACONAZOL

INTERACCIONESAstemizolCisapridaTerfenadina Rifamicinas Rifapentina rifampicina rifabutina )

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ITRACONAZOL

Criptococosisbull 400 mgdiacutea x 8 semanas

DOSISbull ASPERGILOSISbull Adultos 200 mg IV BID x 2 diacuteas y bull luego 1 vezd x 14 d bull VO200 a 400 mg una vez al diacutea x bull 3 meses 3-16 antildeos 100mgd

COCCIDIODOMICOSIS bull 200 mg BID

bull MENINGITIS CRIPTOCOCOSICAbull en pxs con SIDAbull 600 mgd (vo) x 3 dias seguida de bull 200 mg BID x 8 semanas

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Es un bistriazol furado Es un inhibidor de CYP3A4 y

CYP2C9 Eleva concentraciones plasmaacuteticas

Amprenavircisaprida ciclosporina fenitoina sulfunilureas teofilina telitromicina warfarina

FARMACOCINETICA

bull Viacutea oral o IVbull Buena absorcioacuten por viacutea gastrointestinal bull No se altera por alimentos ni por la acidez gaacutestricabull Difunde a todos lo liacutequidos del organismo esputo saliva y LCR bull El 90 de una dosis se elimina a traveacutes de la orina bull Vida media de 25 horas

Es un inhibidor potente y especiacutefico de la siacutentesis de esteroles fuacutengicos

FLUCONAZOL

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INDICACIONES DE FLUCONAZOL

ACTIVIDAD CONTRA ACTIVIDAD CONTRA

Candidiasis orafaringeaesofaacutegica vulvovaginal y sisteacutemicas Meningitis criptococcuss neoformans Blastomicosis Histoplasmosis Profilaxis de pacientes con el VIH y Ca

EFECTOS ADVERSOSDosis mayores de 200mgdiacutea nauseas y voacutemitosPacientes que reciben 800mgdiacutea pueden necesitar antiemeacuteticos (IV)Cefaleas Erupciones cutaacuteneasDolor abdominal Diarrea Insuficiencia hepaacuteticaSiacutendrome de Stevens ndashJohnson Visioacuten borrosa Fotofobia Alteraciones de la percepcioacuten del colorAlucinaciones visualesConfusioacuten

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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FLUCONAZOL

Adultos (V o)200 a 400 mg el primer diacutea y luego 100 a 400 mg dia x varias semanas o mesesInfecciones vaginales 150mgDU

DOSISDOSIS

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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VORICONAZOL

DESCRIPCION

Similar al itraconazol en su espectro de accioacutenExcelente actividad frente a Candida y hongos dimoacuterficos Menos toacutexico que la anfotericina Tratamiento de eleccioacuten para la aspergilosis invasiva

FARMACOCINETICA Buena absorcion por viacutea oral Biodisponibilidad superior al 90 Metabolismo hepaacutetico

EFECTOS ADVERSOSbull Los trastornos visuales son comunes cambios en la visioacuten del color o brillo Fotosensibilidad bull Dermatitis (tratamiento oral croacutenico)

Dosis 400 mg d

TRIAZOLES

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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TERCONAZOL

bull La eficacia cliacutenica es igual que el clotrimazol en pacientes con

bull candidosis vaginal

bull Ovulos vaginal de 80mg x 3 dias

bull Crema vaginal al 04 x 7 dias

bull Crema al 08 x 3 dias

bull METABOLISMO bull Hepatico

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POSACONAZOLTriazol parecido al itraconazol

RAVUCONAZOLSe relaciona estructural mente con el fluconazol y voriconazol

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ALILAMINAS

BUTENAFINA

TERBINAFINA

NAFTIFINA

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ALILAMINAS TERBINAFINAAntimicotico sinteacutetico fungicida x via oral

Tratamiento de la dermatofitosis (tintildea versicolorcapitis) y onicomicosis Contraindicada durante el embarazo y en insuficiencia hepaacutetica Dosis de 250 mg d

MECANISMO DE ACCION FARMACOCINETICA

Interfiere con la biosiacutentesis del ergosterol e inhibe la enzima escualeno epoxidasa de los hongos Esto conduce a la acumulacioacuten de esteroles escualenos que son toacutexico para el organismo

Buena absorcion y unioacuten a proteiacutenas plasmaacuteticas

Vida media de 12 horas

Se acumula en piel untildeas y grasaEFECTOS ADVERSOSGI y cefalea

No afecta el sistema citocromo P450 y se ha demostrado ninguna interaccioacuten significativa con otro medicamento

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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BUTENAFINA

bull Topica

Rxs de hipersensibilidad

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TINtildeASFungicida de amplio espectro Buena tolerancia

Crema o gel al 1 BID Irritacioacuten local Dermatitis por contacto

NAFTIFINA

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LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS

CASPOFUNGINA

ANIDULAFUNGINA

MICAFUNGINA

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LIPOPEPTIDOS

EQUINOCANDINAS EQUINOCANDINAS EQUINOCANDINAS

Son grandes peacuteptidos ciacuteclicos y semisinteacuteticos e hidrosolubles vinculados a un aacutecido graso de cadena larga Sintetizados a partir de Glarea lozoyensisSon activos frente a Candida y Aspergillus invasora(no neoformans) o cuando no hay respuesta a anfotericina B

MECANISMO DE ACCIONActuacutean a nivel de la pared celular del hongo mediante la inhibicioacuten de la siacutentesis de (B 1-3)-glucano esto da lugar a la interrupcioacuten de la pared celular del hongo y la muerte celular

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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FARMACOCINETICA

Equinocandinas soacutelo IV DU dia (70mg inicio y luego 50mg La vida media es de 9 a 11 horas Excrecioacuten renal y x el tracto gastrointestinal Ajustar a dosis en insuficiencia hepaacutetica grave Micafungina tiene propiedades similares con una vida media de 11-15 horas

Aspergilosis traqueal

Candidiasis esofaacutegica

EFECTOS ADVERSOS EFECTOS ADVERSOS

Muy bien toleradosEscasos efectos GI Eritema Flebitis

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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bull CASPOFUNGINAbull No se absorve en aparato GI

INDICACIONES bull Candidabull Aspergilosis

Hongos dimorficos Histoplasma capsulatum Coccidiodes immitis Blastomyces dermatiditis Trichosporum beigelii Fusarium Rhizopus arrhizus

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

Efectos adversos Fiebre Cefalea

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Se convierte intracelularmente primero en 5-FU y luego a 5-monofosfato fluorodeoxiuridi y trifosfato fluorouridina (FUTP) que inhiben la siacutentesis de ADN y ARN

El fluoruracilo compite con el uracilo interfiriendo con la siacutentesis de los nucleoacutetidos pirimidiacutenicos e interrumpiendo la sintesis del ADN y de las proteiacutenas

La flucitosina tambieacuten puede ser convertido a aacutecido fluorodeoxiuridilico que inhibe la enzimas timidilato sintasa y que tambieacuten interrumpe la siacutentesis del ADN

PIRIMIDINASFLUCITOCINA

La 5-fluocitosina es una pirimidina fluorada relacionada con el fluoruracilo

Su espectro de accioacuten es mucho maacutes estrecho que el de anfotericina B

MECANISMO DE ACCION

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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FARMACOCINETICA DE LA FLUCITOCINA

Buena absorcioacuten por viacutea oral (gt 90) los alimentos disminuyen la velocidad de absorcioacuten Vida media de 1-2 horas Se une poco a las proteiacutenas Se distribuye en todo el organismo incluyendo LCR Eliminacioacuten renal y por hemodiaacutelisis La concentracioacuten del faacutermaco aumenta en la insuficiencia renal SIDA y conduce a toxicidadResistenciaInactivacioacuten de la permeasa

Las concentraciones seacutericas maacuteximas se debe medir perioacutedicamente en pacientes con insuficiencia renal y mantenerse entre 50 y 100 mcg ml

Flucitocina + Anfotericina B Meningitis criptococicaFlucitocina + itraconazol cromoblastomicosis

Dosis 100-150 mgkgd c6h combinado con anfotericina o fluconazol

I

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INDICACIONES

bull Aspergillus bull Candida glabrata y

otrasbull Cladosporium bull Cryptococcus

neoformansbull Phialophora bull Sporothrix schenckiibull Cromoblastomicosis

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FLUCITOCINA

INTERACCIONESSinergia con anfotericina B en

Cryptoccus neoformansAntineoplaacutesicos

Norfloxacina

La toxicidad de la flucitosina afecta sobre todo a los tejidos en raacutepido crecimiento como la meacutedula oacutesea y las ceacutelulas

epiteliales de la mucosa gastrointestinal

PRECAUCIONESEnfermedades hematoloacutegicas y pxs con quimioterapia o radiacioacuten Enfermedades dentales Disfuncioacuten renal Hepatitis o ictericiaCONTRAINDICADOEmbarazo y Lactancia

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MISCELANEOS

HALOPROGIN

TOLNAFTATO

CICLOPIROX OLAMINA

ACIDO PROPIONICO Y CAPRILICO

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Evitar durante el embarazo y en la lactancia debido al riesgo de alteracioacuten tiroidea en el recieacuten nacido DOSIS 1ml TID x 6 semanas minimo

Sporotricosis cutaacuteneaAbsorcioacuten adecuada y distribucioacuten muy amplia Mal toleradoEFECTOS ADVERSOSSialorreaSabor amargo y metaacutelicoNaacuteuseas y erutusCongestioacuten nasalLagrimeoErupcioacuten exanteacutemica acneacute e hipotiroidismo

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

MISCELANEOS

YODURO POTASICO

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CICLOPIROX OLAMINA

Fungicida contra Cagravendida albicans bull Epidermophflocosumbull Microsp canis bull T rubrum Malassezia furfur

Vida media 17h Penetra foliacuteculos

pilosos y Gl Sebaacuteceas Crema y locioacuten al 1

Hipersensibilidad|

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HALOPROGIN

Triclorofenol- Eter fenoacutelico halogenado

Fungicida contra

Epidermophyton

Pityrosporum

Microsporum

Trichophyton

Candida

Absorcioacuten escasa por piel

Irritacioacuten ardor y vesiculacioacuten

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HALOPROGINbull Tintildea crural Tintildea manobull Tintildea corporal

Tintildea pedis (80) Tintildea Versicolor y plantar

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TOLNAFTATO Tiocarbamato Actuacutea en casi todas las micosis

cutaacuteneas causadas por

bull Tricophitumbull Rubrum bull Tonsuransbull Mentagraphytes bull Microsporumbull Canisbull Audouini bull Gypseum M furfur Ineficaz contra Caacutendida (tintildea de los pies)

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TOLNAFTATO

Presentaciones Espuma Pomada

Crema

Talco

Aerosol

Liacutequido

Jabograven

TRATAMIENTO

7- 21 diacuteas BID

Prurito

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FungistaacuteticoSintetizados de una especie de Penicillium griseofolvum Buena distribucioacuten Hiacutegado muacutesculo tejido graso y piel Excrecioacuten renal Vida media 9- 42hAbsorcioacuten GI disminuye con barbitugravericos y mejora cuando se administra con alimentos grasosMuy insolubles

MMECANISMO DE ACCION MECANISMO DE ACCIONInterfiere en la siacutentesis de proteiacutenas y los aacutecidos nucleicos de la pared celular de hongos en crecimiento activo y afecta el sistema microtubular alterando la estructura del huso mitoacutetico y detiene en consecuencia el crecimiento de la ceacutelula Se deposita en la piel de reciente formacioacuten donde se une a la queratinaDebido a que su accioacuten es prevenir la infeccioacuten de estas estructuras de la piel nueva se debe administrar durante 2-6 semanas para las infecciones de la piel y el cabello para permitir la sustitucioacuten de la queratina infectada por las estructuras resistente

GRISEOFULVINA

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TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSISMicosis de piel cabello y untildeas

bull Microsporum canis Epidermophytum flocosum

Trichophiton

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-GRISEOFULVINA

Efectos Adversos

GI lengua suburral SN neuritis confusioacuten veacutertigo ataxia

cefalea y visioacuten borrosa Hepatotoxicidad carcinogeacutenesis y

teratogeacutenesis Fotosensibilidad fatigaRenal albuminuria y cristaluria Leucopenia y trombocitopenia

Ha sido reemplazada por los nuevos medicamentos itraconazol y terbinafinaDosisNintildeos 10mgkd c12hAdultos 500 mg a 1g c12h

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ACIDOS

Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficacesCaros

Dermatomicosis

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Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)

Accioacuten fungistaacutetica del acido benzoico

Accioacuten queratolica del acido saliciacutelico

Tratamiento por semanas a meses

Efectos adversos Irritacioacuten

Tintildea del cabello

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ACIDO UNDECILENICO Fungistaacutetica

Fungicida por exposiciograven duradera y a altas concentraciones

PRESENTACIONES

Espuma pomada crema talco aerosol jabograven y liquido

INDICACIONES

Dermatitis amoniacal

Tintildea de los pies

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ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS

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Micosis Faacutermaco de eleccioacuten Faacutermaco alternativo

ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS

Anfotericina B mas Flucitosina Meningitis criptococica por su efecto sineacutergico

Fluconazol mas Flucitosina Tratamiento efectivo en infecciones graves por caacutendida albicans y en meningitis criptococica en pacientes con VIH

TERAPIAS COMBINADAS

  • Antimicoticos
  • ANTIMICOTICOS FACTORES DE RIESGO
  • ANTIMICOTICOS
  • Slide 4
  • Nistatina- 1950
  • Slide 6
  • ANTIMICOTICOS
  • ANTIMICOTICOS (2)
  • ANFOTERICINA B
  • ANTIMICOTICOS (3)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (2)
  • DOSIS DE LA ANFOTERICINA B
  • Slide 14
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (3)
  • Slide 16
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (4)
  • Slide 18
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (5)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (6)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (7)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (8)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (9)
  • ECONAZOL
  • MICONAZOL
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  • Oxiconazol y sertaconazol
  • SULCONAZOL
  • TIOCONAZOL
  • TRIAZOLES
  • TRIAZOLES (2)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS TRIAZOLES
  • Slide 33
  • ITRACONAZOL
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (10)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (11)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (12)
  • TERCONAZOL
  • Slide 40
  • ALILAMINAS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (13)
  • BUTENAFINA
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  • LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (14)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (15)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (16)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (17)
  • I
  • INDICACIONES
  • FLUCITOCINA
  • MISCELANEOS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (18)
  • CICLOPIROX OLAMINA
  • HALOPROGIN
  • HALOPROGIN (2)
  • TOLNAFTATO
  • TOLNAFTATO (2)
  • GRISEOFULVINA
  • TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSIS Micosis de piel cabello y
  • -GRISEOFULVINA
  • ACIDOS Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficaces Caros
  • Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)
  • ACIDO UNDECILENICO
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Page 18: Antimicoticos

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Blastomyces dermatitidis

Candida albicans tropicalis parapsilopsis

Histoplasma capsulatum

Coccidioides

Criptococcus neoformans

ACTIVIDAD TERAPEUTICA

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KETOCONAZOL

Fue el primer azol oral introducido en el uso cliacutenico

Tiene mayor potencia de inhibir enzimas del citocromo P450

Posee capacidad terapeacuteutica amplia en tratamiento de diversas micosis Buena absorcioacuten GIque aumenta con la presencia de alimentos Biodisponibilidad depende del pH gaacutestrico aacutecido Unioacuten a proteiacutenas del 84 - 99 principalmente a la albuacutemina

Tiene una unioacuten a proteiacutenas del 84 - 99 principalmente a la albuacutemina

A Imidazoles

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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MECANISMO DE ACCIOacuteN

1 Inhibe el proceso de metilacioacuten impidiendo el paso de esterol a ergosterol alterando la permeabilidad de la membrana

2 Su efecto sobre los sistemas oxidativos y peroxidativos producen acumulacioacuten intracelular de peroacutexidos toacutexicos

KETOCONAZOL

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

INDICACIONES DE KETOCONAZOL

1 Blastomicosis2 Histoplasmosis3 Coccidioidomicosis4 Seudoalesteriasis5 Paracoccidioidomicosis6 Tintildeas versicolor7 Candidiasis oral vaginal y mucocutanea

Micosis superficiales y sisteacutemicas

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bull Absorcioacuten variable viacutea oralbull Requiere medio acido para su absorcioacuten bull Los alimentos no interfierenbull Mas del 90 unido a proteiacutenasbull Rifampicina reduce concentracioacuten de ketoconazol en un 50bull Ketoconazol interfiere con ciclosporina haciendo que esta produzca

nefrotoxicidadbull Se distribuye en la mayoriacutea de los fluidos corporalesbull Tiene metabolismo hepaacutetico con eliminacioacuten biliarbull No atraviesa la barrera hematoncefalicabull No necesita ajustes de dosis en Insuficiencias renalesbull Esta contraindicado en el embarazo y la lactancia

DOSIS

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

FARMACOCINETICA DEL KETOCONAZOL

400mg vo d por 4 semanas 100mgd por 6 meses candidiasis vaginal croacutenica Nintildeos 33 a 66 mgkgdiacutea

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bull Naacuteuseas Voacutemitosbull Anorexiabull Erupcioacuten aleacutergicabull Caiacuteda del cabellobull Tinnitusbull Constipacioacuten yo diarreabull Anormalidades endocrinas (por la inhibicioacuten de la citocromo P450)bull Irregularidades menstrualesbull Ginecomastia y disminucioacuten de la libido por disminucioacuten transitoria

de concentraciones plasmaacuteticas de testosterona libre y C-17b estradiol

bull Disminucioacuten del colesterol plasmaacuteticobull Incremento asintomaacutetico leve de aminotransferasasbull Hepatitis (muy rara)

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

Efectos adversos

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ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

CLOTRIMAZOL

Indicaciones

Absorcioacuten en vagina es de 3 a 10Concentraciones fungicidas persisten 3 dias despues de su apicacioacuten

Metabolizada en el hiacutegado y excretada por la bilis

Ardor leve en la aplicacioacuten vaginal Coacutelico en mitad inferior del vientre Incremento de la frecuencia de miccioacuten Erupcioacuten cutaacutenea Sensacioacuten punzante edema descamacioacuten y prurito Aumento de la concentracioacuten de creatinina

Dermatofitosis 60 - 100 Candidiasis cutaacuteneas 80 - 100 Candidiasis vulvovaginal 80 Candidiasis oral

EFECTOS ADVERSOS

Uacutenico anti fuacutengico que se da durante el embarazo

DOSIS

Oacutevulos o tabletas vaginales 100 mg cnoche x 7 diacuteas200 (3d) 500 1 vez Crema vaginal (5gDU x 7 a 14d y VO 200 mg Piel BID

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ECONAZOLAbsorcioacuten Penet

ra faacutecilmente el

estrato

corneo y

aparece en concentraciones eficaces

hasta la

capa media de la

dermis

CONTRAINDICACIONESHipersensibilidad

CANDIDIASIS CUTAN

EA crema al 1 BID

ONICOMICOSI

S(crema

o locioacuten)

BIDVULVOVAGINI

TIS1 tab x 3 dias

BALANOPOST

ITIS crema

DU x 3d

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MICONAZOL

Penetra faacutecilmente el estrato corneo de la piel y persiste x mas de 4

diacuteas

bull En la sangre y vagina se absorve poco

bull Vida media de 24 horas bull Unioacuten a proteiacutenas plasmaacuteticas

del 90bull Metabolismo hepaacutetico y

excrecioacuten urinaria y heces

EFECTOS ADVERSOS

bull Ardor prurito o irritacioacuten coacutelicos (VAGINAL)

bull Cefalea eritemabull Dosis oral o intravenosabull Micosis cutaacutenea crema BID x 3 a 5

semanas y continuar el tratamientobull durante 10 diacuteas con el fin de

prevenir la recaiacutedasbull Contraindicaciones

Hipersensibilidad

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bull BUTOCONAZOL

Absorcioacuten Mucosa vaginal

Vida media 21 a 24 horas

Indicacioacuten terapeacuteutica Vulvitis vaginitis vulvo vaginitis por candida

EFECTOS ADVERSOSPrurito irritacioacuten edema

DOSISAplicar en la mucosa vaginal (crema al 2pomada spray ) por la noche antes de acostarse x 3 diacuteas Embarazo (II y III trimestre) x 6 diacuteas

CONTRAINDICACIONESHipersensibilidad a la droga

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Oxiconazol y sertaconazol Imidazoles

Nitrato de oxiconazol Crema y locioacuten

REACCIONES ADVERSASPrurito Ardor Irritacioacuten Eritema Viacutea de administracioacuten

Vaginal y cutaacuteneo CONTRAINDICACIONHipersensibilidad

Sertaconazol Crema al 12 Ovulos

Tratamiento toacutepico de infecciones causadas por Dermatofitos patoacutegenos comunes

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SULCONAZOL

bull Antimicoacutetico de uso toacutepico

bull Excrecioacuten Renal y biliarbull EFECTOS ADVERSOSbull Prurito ardor o eritema

bull DOSISbull Nitrato solucioacuten y cremabull Aplicar BID x 2 a 3 semanas bull CONTRAINDICACIONbull Hipersensibilidad

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TIOCONAZOL

Vulvovaginitis por Candida

A la hora de acostarse

la mujer se aplica una

sola dosis

Dosis de 46 g de la pomada que contiene 300 mg

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TRIAZOLES

bull ITRACONAZOLbull RAVUCONAZOL

POSACONAZOLFLUCONAZOL

VORICONAZOLTERCONAZOL

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bull Administracioacuten sisteacutemica

Contraindicados durante el embarazo y la lactancia

bull Espectro antimicoacutetico maacutes amplio que imidazoles

Se metabolizan maacutes lentamente y tienen menores efectos sobre la siacutentesis de esteroides endoacutegenos que los imidazoles

Su gran potencia redujo la duracioacuten del tratamiento de las micosis

Inhiben la enzima esterol 14-alfa-desmetilasa una monooxidasa dependiente del citocromo P450 y deterioran la siacutentesis del ergosterol de la membrana del hongo acumulandose en 14 ndash metilesteroles

TRIAZOLES

Reaccioacuten adversa mas comuacuten es el trastorno GI

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ITRACONAZOL

Mayor absorcioacuten con alimentos Vida media es de 30 hDisponible en formulaciones orales e intravenosas Dosis de 100-400mgd

Azol de eleccioacuten para el tratamiento de la enfermedad debido a los hongos dimoacuterficos1 Histoplasma2 Blastomyces3 Sporothrix

Actividad contra Aspergillus pero ha sido sustituido por el voriconazol como medicamento de eleccioacuten para la aspergilosis

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS TRIAZOLES

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Micosis superficiales y profundas

ACTIVIDAD CONTRA DOSIS

2

Para sosteacuten de individuos con SIDA e Histoplasmosis diseminada

Esporotricosis cutaacutenea

Aspergilosis

Seudo alesteriasis

Efectos adversos GI Nauseas (+)voacutemitos diarrea Dolor abdominal IC Mareosalopecia

Hipertrigliceridemia Hipopotasemia Erupciones (sd de steven Johnson) Hepatotoxicidad

INDICACIONES DEL ITRACONAZOL

INTERACCIONESAstemizolCisapridaTerfenadina Rifamicinas Rifapentina rifampicina rifabutina )

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ITRACONAZOL

Criptococosisbull 400 mgdiacutea x 8 semanas

DOSISbull ASPERGILOSISbull Adultos 200 mg IV BID x 2 diacuteas y bull luego 1 vezd x 14 d bull VO200 a 400 mg una vez al diacutea x bull 3 meses 3-16 antildeos 100mgd

COCCIDIODOMICOSIS bull 200 mg BID

bull MENINGITIS CRIPTOCOCOSICAbull en pxs con SIDAbull 600 mgd (vo) x 3 dias seguida de bull 200 mg BID x 8 semanas

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Es un bistriazol furado Es un inhibidor de CYP3A4 y

CYP2C9 Eleva concentraciones plasmaacuteticas

Amprenavircisaprida ciclosporina fenitoina sulfunilureas teofilina telitromicina warfarina

FARMACOCINETICA

bull Viacutea oral o IVbull Buena absorcioacuten por viacutea gastrointestinal bull No se altera por alimentos ni por la acidez gaacutestricabull Difunde a todos lo liacutequidos del organismo esputo saliva y LCR bull El 90 de una dosis se elimina a traveacutes de la orina bull Vida media de 25 horas

Es un inhibidor potente y especiacutefico de la siacutentesis de esteroles fuacutengicos

FLUCONAZOL

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INDICACIONES DE FLUCONAZOL

ACTIVIDAD CONTRA ACTIVIDAD CONTRA

Candidiasis orafaringeaesofaacutegica vulvovaginal y sisteacutemicas Meningitis criptococcuss neoformans Blastomicosis Histoplasmosis Profilaxis de pacientes con el VIH y Ca

EFECTOS ADVERSOSDosis mayores de 200mgdiacutea nauseas y voacutemitosPacientes que reciben 800mgdiacutea pueden necesitar antiemeacuteticos (IV)Cefaleas Erupciones cutaacuteneasDolor abdominal Diarrea Insuficiencia hepaacuteticaSiacutendrome de Stevens ndashJohnson Visioacuten borrosa Fotofobia Alteraciones de la percepcioacuten del colorAlucinaciones visualesConfusioacuten

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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FLUCONAZOL

Adultos (V o)200 a 400 mg el primer diacutea y luego 100 a 400 mg dia x varias semanas o mesesInfecciones vaginales 150mgDU

DOSISDOSIS

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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VORICONAZOL

DESCRIPCION

Similar al itraconazol en su espectro de accioacutenExcelente actividad frente a Candida y hongos dimoacuterficos Menos toacutexico que la anfotericina Tratamiento de eleccioacuten para la aspergilosis invasiva

FARMACOCINETICA Buena absorcion por viacutea oral Biodisponibilidad superior al 90 Metabolismo hepaacutetico

EFECTOS ADVERSOSbull Los trastornos visuales son comunes cambios en la visioacuten del color o brillo Fotosensibilidad bull Dermatitis (tratamiento oral croacutenico)

Dosis 400 mg d

TRIAZOLES

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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TERCONAZOL

bull La eficacia cliacutenica es igual que el clotrimazol en pacientes con

bull candidosis vaginal

bull Ovulos vaginal de 80mg x 3 dias

bull Crema vaginal al 04 x 7 dias

bull Crema al 08 x 3 dias

bull METABOLISMO bull Hepatico

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POSACONAZOLTriazol parecido al itraconazol

RAVUCONAZOLSe relaciona estructural mente con el fluconazol y voriconazol

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ALILAMINAS

BUTENAFINA

TERBINAFINA

NAFTIFINA

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ALILAMINAS TERBINAFINAAntimicotico sinteacutetico fungicida x via oral

Tratamiento de la dermatofitosis (tintildea versicolorcapitis) y onicomicosis Contraindicada durante el embarazo y en insuficiencia hepaacutetica Dosis de 250 mg d

MECANISMO DE ACCION FARMACOCINETICA

Interfiere con la biosiacutentesis del ergosterol e inhibe la enzima escualeno epoxidasa de los hongos Esto conduce a la acumulacioacuten de esteroles escualenos que son toacutexico para el organismo

Buena absorcion y unioacuten a proteiacutenas plasmaacuteticas

Vida media de 12 horas

Se acumula en piel untildeas y grasaEFECTOS ADVERSOSGI y cefalea

No afecta el sistema citocromo P450 y se ha demostrado ninguna interaccioacuten significativa con otro medicamento

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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BUTENAFINA

bull Topica

Rxs de hipersensibilidad

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TINtildeASFungicida de amplio espectro Buena tolerancia

Crema o gel al 1 BID Irritacioacuten local Dermatitis por contacto

NAFTIFINA

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LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS

CASPOFUNGINA

ANIDULAFUNGINA

MICAFUNGINA

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LIPOPEPTIDOS

EQUINOCANDINAS EQUINOCANDINAS EQUINOCANDINAS

Son grandes peacuteptidos ciacuteclicos y semisinteacuteticos e hidrosolubles vinculados a un aacutecido graso de cadena larga Sintetizados a partir de Glarea lozoyensisSon activos frente a Candida y Aspergillus invasora(no neoformans) o cuando no hay respuesta a anfotericina B

MECANISMO DE ACCIONActuacutean a nivel de la pared celular del hongo mediante la inhibicioacuten de la siacutentesis de (B 1-3)-glucano esto da lugar a la interrupcioacuten de la pared celular del hongo y la muerte celular

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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FARMACOCINETICA

Equinocandinas soacutelo IV DU dia (70mg inicio y luego 50mg La vida media es de 9 a 11 horas Excrecioacuten renal y x el tracto gastrointestinal Ajustar a dosis en insuficiencia hepaacutetica grave Micafungina tiene propiedades similares con una vida media de 11-15 horas

Aspergilosis traqueal

Candidiasis esofaacutegica

EFECTOS ADVERSOS EFECTOS ADVERSOS

Muy bien toleradosEscasos efectos GI Eritema Flebitis

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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bull CASPOFUNGINAbull No se absorve en aparato GI

INDICACIONES bull Candidabull Aspergilosis

Hongos dimorficos Histoplasma capsulatum Coccidiodes immitis Blastomyces dermatiditis Trichosporum beigelii Fusarium Rhizopus arrhizus

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

Efectos adversos Fiebre Cefalea

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Se convierte intracelularmente primero en 5-FU y luego a 5-monofosfato fluorodeoxiuridi y trifosfato fluorouridina (FUTP) que inhiben la siacutentesis de ADN y ARN

El fluoruracilo compite con el uracilo interfiriendo con la siacutentesis de los nucleoacutetidos pirimidiacutenicos e interrumpiendo la sintesis del ADN y de las proteiacutenas

La flucitosina tambieacuten puede ser convertido a aacutecido fluorodeoxiuridilico que inhibe la enzimas timidilato sintasa y que tambieacuten interrumpe la siacutentesis del ADN

PIRIMIDINASFLUCITOCINA

La 5-fluocitosina es una pirimidina fluorada relacionada con el fluoruracilo

Su espectro de accioacuten es mucho maacutes estrecho que el de anfotericina B

MECANISMO DE ACCION

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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FARMACOCINETICA DE LA FLUCITOCINA

Buena absorcioacuten por viacutea oral (gt 90) los alimentos disminuyen la velocidad de absorcioacuten Vida media de 1-2 horas Se une poco a las proteiacutenas Se distribuye en todo el organismo incluyendo LCR Eliminacioacuten renal y por hemodiaacutelisis La concentracioacuten del faacutermaco aumenta en la insuficiencia renal SIDA y conduce a toxicidadResistenciaInactivacioacuten de la permeasa

Las concentraciones seacutericas maacuteximas se debe medir perioacutedicamente en pacientes con insuficiencia renal y mantenerse entre 50 y 100 mcg ml

Flucitocina + Anfotericina B Meningitis criptococicaFlucitocina + itraconazol cromoblastomicosis

Dosis 100-150 mgkgd c6h combinado con anfotericina o fluconazol

I

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INDICACIONES

bull Aspergillus bull Candida glabrata y

otrasbull Cladosporium bull Cryptococcus

neoformansbull Phialophora bull Sporothrix schenckiibull Cromoblastomicosis

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FLUCITOCINA

INTERACCIONESSinergia con anfotericina B en

Cryptoccus neoformansAntineoplaacutesicos

Norfloxacina

La toxicidad de la flucitosina afecta sobre todo a los tejidos en raacutepido crecimiento como la meacutedula oacutesea y las ceacutelulas

epiteliales de la mucosa gastrointestinal

PRECAUCIONESEnfermedades hematoloacutegicas y pxs con quimioterapia o radiacioacuten Enfermedades dentales Disfuncioacuten renal Hepatitis o ictericiaCONTRAINDICADOEmbarazo y Lactancia

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MISCELANEOS

HALOPROGIN

TOLNAFTATO

CICLOPIROX OLAMINA

ACIDO PROPIONICO Y CAPRILICO

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Evitar durante el embarazo y en la lactancia debido al riesgo de alteracioacuten tiroidea en el recieacuten nacido DOSIS 1ml TID x 6 semanas minimo

Sporotricosis cutaacuteneaAbsorcioacuten adecuada y distribucioacuten muy amplia Mal toleradoEFECTOS ADVERSOSSialorreaSabor amargo y metaacutelicoNaacuteuseas y erutusCongestioacuten nasalLagrimeoErupcioacuten exanteacutemica acneacute e hipotiroidismo

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

MISCELANEOS

YODURO POTASICO

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CICLOPIROX OLAMINA

Fungicida contra Cagravendida albicans bull Epidermophflocosumbull Microsp canis bull T rubrum Malassezia furfur

Vida media 17h Penetra foliacuteculos

pilosos y Gl Sebaacuteceas Crema y locioacuten al 1

Hipersensibilidad|

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HALOPROGIN

Triclorofenol- Eter fenoacutelico halogenado

Fungicida contra

Epidermophyton

Pityrosporum

Microsporum

Trichophyton

Candida

Absorcioacuten escasa por piel

Irritacioacuten ardor y vesiculacioacuten

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HALOPROGINbull Tintildea crural Tintildea manobull Tintildea corporal

Tintildea pedis (80) Tintildea Versicolor y plantar

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TOLNAFTATO Tiocarbamato Actuacutea en casi todas las micosis

cutaacuteneas causadas por

bull Tricophitumbull Rubrum bull Tonsuransbull Mentagraphytes bull Microsporumbull Canisbull Audouini bull Gypseum M furfur Ineficaz contra Caacutendida (tintildea de los pies)

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TOLNAFTATO

Presentaciones Espuma Pomada

Crema

Talco

Aerosol

Liacutequido

Jabograven

TRATAMIENTO

7- 21 diacuteas BID

Prurito

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FungistaacuteticoSintetizados de una especie de Penicillium griseofolvum Buena distribucioacuten Hiacutegado muacutesculo tejido graso y piel Excrecioacuten renal Vida media 9- 42hAbsorcioacuten GI disminuye con barbitugravericos y mejora cuando se administra con alimentos grasosMuy insolubles

MMECANISMO DE ACCION MECANISMO DE ACCIONInterfiere en la siacutentesis de proteiacutenas y los aacutecidos nucleicos de la pared celular de hongos en crecimiento activo y afecta el sistema microtubular alterando la estructura del huso mitoacutetico y detiene en consecuencia el crecimiento de la ceacutelula Se deposita en la piel de reciente formacioacuten donde se une a la queratinaDebido a que su accioacuten es prevenir la infeccioacuten de estas estructuras de la piel nueva se debe administrar durante 2-6 semanas para las infecciones de la piel y el cabello para permitir la sustitucioacuten de la queratina infectada por las estructuras resistente

GRISEOFULVINA

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TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSISMicosis de piel cabello y untildeas

bull Microsporum canis Epidermophytum flocosum

Trichophiton

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-GRISEOFULVINA

Efectos Adversos

GI lengua suburral SN neuritis confusioacuten veacutertigo ataxia

cefalea y visioacuten borrosa Hepatotoxicidad carcinogeacutenesis y

teratogeacutenesis Fotosensibilidad fatigaRenal albuminuria y cristaluria Leucopenia y trombocitopenia

Ha sido reemplazada por los nuevos medicamentos itraconazol y terbinafinaDosisNintildeos 10mgkd c12hAdultos 500 mg a 1g c12h

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ACIDOS

Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficacesCaros

Dermatomicosis

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Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)

Accioacuten fungistaacutetica del acido benzoico

Accioacuten queratolica del acido saliciacutelico

Tratamiento por semanas a meses

Efectos adversos Irritacioacuten

Tintildea del cabello

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ACIDO UNDECILENICO Fungistaacutetica

Fungicida por exposiciograven duradera y a altas concentraciones

PRESENTACIONES

Espuma pomada crema talco aerosol jabograven y liquido

INDICACIONES

Dermatitis amoniacal

Tintildea de los pies

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ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS

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Micosis Faacutermaco de eleccioacuten Faacutermaco alternativo

ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS

Anfotericina B mas Flucitosina Meningitis criptococica por su efecto sineacutergico

Fluconazol mas Flucitosina Tratamiento efectivo en infecciones graves por caacutendida albicans y en meningitis criptococica en pacientes con VIH

TERAPIAS COMBINADAS

  • Antimicoticos
  • ANTIMICOTICOS FACTORES DE RIESGO
  • ANTIMICOTICOS
  • Slide 4
  • Nistatina- 1950
  • Slide 6
  • ANTIMICOTICOS
  • ANTIMICOTICOS (2)
  • ANFOTERICINA B
  • ANTIMICOTICOS (3)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (2)
  • DOSIS DE LA ANFOTERICINA B
  • Slide 14
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (3)
  • Slide 16
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (4)
  • Slide 18
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (5)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (6)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (7)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (8)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (9)
  • ECONAZOL
  • MICONAZOL
  • Slide 26
  • Oxiconazol y sertaconazol
  • SULCONAZOL
  • TIOCONAZOL
  • TRIAZOLES
  • TRIAZOLES (2)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS TRIAZOLES
  • Slide 33
  • ITRACONAZOL
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (10)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (11)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (12)
  • TERCONAZOL
  • Slide 40
  • ALILAMINAS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (13)
  • BUTENAFINA
  • Slide 44
  • LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (14)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (15)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (16)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (17)
  • I
  • INDICACIONES
  • FLUCITOCINA
  • MISCELANEOS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (18)
  • CICLOPIROX OLAMINA
  • HALOPROGIN
  • HALOPROGIN (2)
  • TOLNAFTATO
  • TOLNAFTATO (2)
  • GRISEOFULVINA
  • TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSIS Micosis de piel cabello y
  • -GRISEOFULVINA
  • ACIDOS Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficaces Caros
  • Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)
  • ACIDO UNDECILENICO
  • Slide 66
  • Slide 67
Page 19: Antimicoticos

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KETOCONAZOL

Fue el primer azol oral introducido en el uso cliacutenico

Tiene mayor potencia de inhibir enzimas del citocromo P450

Posee capacidad terapeacuteutica amplia en tratamiento de diversas micosis Buena absorcioacuten GIque aumenta con la presencia de alimentos Biodisponibilidad depende del pH gaacutestrico aacutecido Unioacuten a proteiacutenas del 84 - 99 principalmente a la albuacutemina

Tiene una unioacuten a proteiacutenas del 84 - 99 principalmente a la albuacutemina

A Imidazoles

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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MECANISMO DE ACCIOacuteN

1 Inhibe el proceso de metilacioacuten impidiendo el paso de esterol a ergosterol alterando la permeabilidad de la membrana

2 Su efecto sobre los sistemas oxidativos y peroxidativos producen acumulacioacuten intracelular de peroacutexidos toacutexicos

KETOCONAZOL

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

INDICACIONES DE KETOCONAZOL

1 Blastomicosis2 Histoplasmosis3 Coccidioidomicosis4 Seudoalesteriasis5 Paracoccidioidomicosis6 Tintildeas versicolor7 Candidiasis oral vaginal y mucocutanea

Micosis superficiales y sisteacutemicas

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bull Absorcioacuten variable viacutea oralbull Requiere medio acido para su absorcioacuten bull Los alimentos no interfierenbull Mas del 90 unido a proteiacutenasbull Rifampicina reduce concentracioacuten de ketoconazol en un 50bull Ketoconazol interfiere con ciclosporina haciendo que esta produzca

nefrotoxicidadbull Se distribuye en la mayoriacutea de los fluidos corporalesbull Tiene metabolismo hepaacutetico con eliminacioacuten biliarbull No atraviesa la barrera hematoncefalicabull No necesita ajustes de dosis en Insuficiencias renalesbull Esta contraindicado en el embarazo y la lactancia

DOSIS

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

FARMACOCINETICA DEL KETOCONAZOL

400mg vo d por 4 semanas 100mgd por 6 meses candidiasis vaginal croacutenica Nintildeos 33 a 66 mgkgdiacutea

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bull Naacuteuseas Voacutemitosbull Anorexiabull Erupcioacuten aleacutergicabull Caiacuteda del cabellobull Tinnitusbull Constipacioacuten yo diarreabull Anormalidades endocrinas (por la inhibicioacuten de la citocromo P450)bull Irregularidades menstrualesbull Ginecomastia y disminucioacuten de la libido por disminucioacuten transitoria

de concentraciones plasmaacuteticas de testosterona libre y C-17b estradiol

bull Disminucioacuten del colesterol plasmaacuteticobull Incremento asintomaacutetico leve de aminotransferasasbull Hepatitis (muy rara)

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

Efectos adversos

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ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

CLOTRIMAZOL

Indicaciones

Absorcioacuten en vagina es de 3 a 10Concentraciones fungicidas persisten 3 dias despues de su apicacioacuten

Metabolizada en el hiacutegado y excretada por la bilis

Ardor leve en la aplicacioacuten vaginal Coacutelico en mitad inferior del vientre Incremento de la frecuencia de miccioacuten Erupcioacuten cutaacutenea Sensacioacuten punzante edema descamacioacuten y prurito Aumento de la concentracioacuten de creatinina

Dermatofitosis 60 - 100 Candidiasis cutaacuteneas 80 - 100 Candidiasis vulvovaginal 80 Candidiasis oral

EFECTOS ADVERSOS

Uacutenico anti fuacutengico que se da durante el embarazo

DOSIS

Oacutevulos o tabletas vaginales 100 mg cnoche x 7 diacuteas200 (3d) 500 1 vez Crema vaginal (5gDU x 7 a 14d y VO 200 mg Piel BID

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ECONAZOLAbsorcioacuten Penet

ra faacutecilmente el

estrato

corneo y

aparece en concentraciones eficaces

hasta la

capa media de la

dermis

CONTRAINDICACIONESHipersensibilidad

CANDIDIASIS CUTAN

EA crema al 1 BID

ONICOMICOSI

S(crema

o locioacuten)

BIDVULVOVAGINI

TIS1 tab x 3 dias

BALANOPOST

ITIS crema

DU x 3d

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MICONAZOL

Penetra faacutecilmente el estrato corneo de la piel y persiste x mas de 4

diacuteas

bull En la sangre y vagina se absorve poco

bull Vida media de 24 horas bull Unioacuten a proteiacutenas plasmaacuteticas

del 90bull Metabolismo hepaacutetico y

excrecioacuten urinaria y heces

EFECTOS ADVERSOS

bull Ardor prurito o irritacioacuten coacutelicos (VAGINAL)

bull Cefalea eritemabull Dosis oral o intravenosabull Micosis cutaacutenea crema BID x 3 a 5

semanas y continuar el tratamientobull durante 10 diacuteas con el fin de

prevenir la recaiacutedasbull Contraindicaciones

Hipersensibilidad

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bull BUTOCONAZOL

Absorcioacuten Mucosa vaginal

Vida media 21 a 24 horas

Indicacioacuten terapeacuteutica Vulvitis vaginitis vulvo vaginitis por candida

EFECTOS ADVERSOSPrurito irritacioacuten edema

DOSISAplicar en la mucosa vaginal (crema al 2pomada spray ) por la noche antes de acostarse x 3 diacuteas Embarazo (II y III trimestre) x 6 diacuteas

CONTRAINDICACIONESHipersensibilidad a la droga

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Oxiconazol y sertaconazol Imidazoles

Nitrato de oxiconazol Crema y locioacuten

REACCIONES ADVERSASPrurito Ardor Irritacioacuten Eritema Viacutea de administracioacuten

Vaginal y cutaacuteneo CONTRAINDICACIONHipersensibilidad

Sertaconazol Crema al 12 Ovulos

Tratamiento toacutepico de infecciones causadas por Dermatofitos patoacutegenos comunes

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SULCONAZOL

bull Antimicoacutetico de uso toacutepico

bull Excrecioacuten Renal y biliarbull EFECTOS ADVERSOSbull Prurito ardor o eritema

bull DOSISbull Nitrato solucioacuten y cremabull Aplicar BID x 2 a 3 semanas bull CONTRAINDICACIONbull Hipersensibilidad

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TIOCONAZOL

Vulvovaginitis por Candida

A la hora de acostarse

la mujer se aplica una

sola dosis

Dosis de 46 g de la pomada que contiene 300 mg

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TRIAZOLES

bull ITRACONAZOLbull RAVUCONAZOL

POSACONAZOLFLUCONAZOL

VORICONAZOLTERCONAZOL

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bull Administracioacuten sisteacutemica

Contraindicados durante el embarazo y la lactancia

bull Espectro antimicoacutetico maacutes amplio que imidazoles

Se metabolizan maacutes lentamente y tienen menores efectos sobre la siacutentesis de esteroides endoacutegenos que los imidazoles

Su gran potencia redujo la duracioacuten del tratamiento de las micosis

Inhiben la enzima esterol 14-alfa-desmetilasa una monooxidasa dependiente del citocromo P450 y deterioran la siacutentesis del ergosterol de la membrana del hongo acumulandose en 14 ndash metilesteroles

TRIAZOLES

Reaccioacuten adversa mas comuacuten es el trastorno GI

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ITRACONAZOL

Mayor absorcioacuten con alimentos Vida media es de 30 hDisponible en formulaciones orales e intravenosas Dosis de 100-400mgd

Azol de eleccioacuten para el tratamiento de la enfermedad debido a los hongos dimoacuterficos1 Histoplasma2 Blastomyces3 Sporothrix

Actividad contra Aspergillus pero ha sido sustituido por el voriconazol como medicamento de eleccioacuten para la aspergilosis

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS TRIAZOLES

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Micosis superficiales y profundas

ACTIVIDAD CONTRA DOSIS

2

Para sosteacuten de individuos con SIDA e Histoplasmosis diseminada

Esporotricosis cutaacutenea

Aspergilosis

Seudo alesteriasis

Efectos adversos GI Nauseas (+)voacutemitos diarrea Dolor abdominal IC Mareosalopecia

Hipertrigliceridemia Hipopotasemia Erupciones (sd de steven Johnson) Hepatotoxicidad

INDICACIONES DEL ITRACONAZOL

INTERACCIONESAstemizolCisapridaTerfenadina Rifamicinas Rifapentina rifampicina rifabutina )

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ITRACONAZOL

Criptococosisbull 400 mgdiacutea x 8 semanas

DOSISbull ASPERGILOSISbull Adultos 200 mg IV BID x 2 diacuteas y bull luego 1 vezd x 14 d bull VO200 a 400 mg una vez al diacutea x bull 3 meses 3-16 antildeos 100mgd

COCCIDIODOMICOSIS bull 200 mg BID

bull MENINGITIS CRIPTOCOCOSICAbull en pxs con SIDAbull 600 mgd (vo) x 3 dias seguida de bull 200 mg BID x 8 semanas

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Es un bistriazol furado Es un inhibidor de CYP3A4 y

CYP2C9 Eleva concentraciones plasmaacuteticas

Amprenavircisaprida ciclosporina fenitoina sulfunilureas teofilina telitromicina warfarina

FARMACOCINETICA

bull Viacutea oral o IVbull Buena absorcioacuten por viacutea gastrointestinal bull No se altera por alimentos ni por la acidez gaacutestricabull Difunde a todos lo liacutequidos del organismo esputo saliva y LCR bull El 90 de una dosis se elimina a traveacutes de la orina bull Vida media de 25 horas

Es un inhibidor potente y especiacutefico de la siacutentesis de esteroles fuacutengicos

FLUCONAZOL

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INDICACIONES DE FLUCONAZOL

ACTIVIDAD CONTRA ACTIVIDAD CONTRA

Candidiasis orafaringeaesofaacutegica vulvovaginal y sisteacutemicas Meningitis criptococcuss neoformans Blastomicosis Histoplasmosis Profilaxis de pacientes con el VIH y Ca

EFECTOS ADVERSOSDosis mayores de 200mgdiacutea nauseas y voacutemitosPacientes que reciben 800mgdiacutea pueden necesitar antiemeacuteticos (IV)Cefaleas Erupciones cutaacuteneasDolor abdominal Diarrea Insuficiencia hepaacuteticaSiacutendrome de Stevens ndashJohnson Visioacuten borrosa Fotofobia Alteraciones de la percepcioacuten del colorAlucinaciones visualesConfusioacuten

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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FLUCONAZOL

Adultos (V o)200 a 400 mg el primer diacutea y luego 100 a 400 mg dia x varias semanas o mesesInfecciones vaginales 150mgDU

DOSISDOSIS

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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VORICONAZOL

DESCRIPCION

Similar al itraconazol en su espectro de accioacutenExcelente actividad frente a Candida y hongos dimoacuterficos Menos toacutexico que la anfotericina Tratamiento de eleccioacuten para la aspergilosis invasiva

FARMACOCINETICA Buena absorcion por viacutea oral Biodisponibilidad superior al 90 Metabolismo hepaacutetico

EFECTOS ADVERSOSbull Los trastornos visuales son comunes cambios en la visioacuten del color o brillo Fotosensibilidad bull Dermatitis (tratamiento oral croacutenico)

Dosis 400 mg d

TRIAZOLES

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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TERCONAZOL

bull La eficacia cliacutenica es igual que el clotrimazol en pacientes con

bull candidosis vaginal

bull Ovulos vaginal de 80mg x 3 dias

bull Crema vaginal al 04 x 7 dias

bull Crema al 08 x 3 dias

bull METABOLISMO bull Hepatico

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POSACONAZOLTriazol parecido al itraconazol

RAVUCONAZOLSe relaciona estructural mente con el fluconazol y voriconazol

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ALILAMINAS

BUTENAFINA

TERBINAFINA

NAFTIFINA

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ALILAMINAS TERBINAFINAAntimicotico sinteacutetico fungicida x via oral

Tratamiento de la dermatofitosis (tintildea versicolorcapitis) y onicomicosis Contraindicada durante el embarazo y en insuficiencia hepaacutetica Dosis de 250 mg d

MECANISMO DE ACCION FARMACOCINETICA

Interfiere con la biosiacutentesis del ergosterol e inhibe la enzima escualeno epoxidasa de los hongos Esto conduce a la acumulacioacuten de esteroles escualenos que son toacutexico para el organismo

Buena absorcion y unioacuten a proteiacutenas plasmaacuteticas

Vida media de 12 horas

Se acumula en piel untildeas y grasaEFECTOS ADVERSOSGI y cefalea

No afecta el sistema citocromo P450 y se ha demostrado ninguna interaccioacuten significativa con otro medicamento

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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BUTENAFINA

bull Topica

Rxs de hipersensibilidad

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TINtildeASFungicida de amplio espectro Buena tolerancia

Crema o gel al 1 BID Irritacioacuten local Dermatitis por contacto

NAFTIFINA

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LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS

CASPOFUNGINA

ANIDULAFUNGINA

MICAFUNGINA

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LIPOPEPTIDOS

EQUINOCANDINAS EQUINOCANDINAS EQUINOCANDINAS

Son grandes peacuteptidos ciacuteclicos y semisinteacuteticos e hidrosolubles vinculados a un aacutecido graso de cadena larga Sintetizados a partir de Glarea lozoyensisSon activos frente a Candida y Aspergillus invasora(no neoformans) o cuando no hay respuesta a anfotericina B

MECANISMO DE ACCIONActuacutean a nivel de la pared celular del hongo mediante la inhibicioacuten de la siacutentesis de (B 1-3)-glucano esto da lugar a la interrupcioacuten de la pared celular del hongo y la muerte celular

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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FARMACOCINETICA

Equinocandinas soacutelo IV DU dia (70mg inicio y luego 50mg La vida media es de 9 a 11 horas Excrecioacuten renal y x el tracto gastrointestinal Ajustar a dosis en insuficiencia hepaacutetica grave Micafungina tiene propiedades similares con una vida media de 11-15 horas

Aspergilosis traqueal

Candidiasis esofaacutegica

EFECTOS ADVERSOS EFECTOS ADVERSOS

Muy bien toleradosEscasos efectos GI Eritema Flebitis

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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bull CASPOFUNGINAbull No se absorve en aparato GI

INDICACIONES bull Candidabull Aspergilosis

Hongos dimorficos Histoplasma capsulatum Coccidiodes immitis Blastomyces dermatiditis Trichosporum beigelii Fusarium Rhizopus arrhizus

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

Efectos adversos Fiebre Cefalea

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Se convierte intracelularmente primero en 5-FU y luego a 5-monofosfato fluorodeoxiuridi y trifosfato fluorouridina (FUTP) que inhiben la siacutentesis de ADN y ARN

El fluoruracilo compite con el uracilo interfiriendo con la siacutentesis de los nucleoacutetidos pirimidiacutenicos e interrumpiendo la sintesis del ADN y de las proteiacutenas

La flucitosina tambieacuten puede ser convertido a aacutecido fluorodeoxiuridilico que inhibe la enzimas timidilato sintasa y que tambieacuten interrumpe la siacutentesis del ADN

PIRIMIDINASFLUCITOCINA

La 5-fluocitosina es una pirimidina fluorada relacionada con el fluoruracilo

Su espectro de accioacuten es mucho maacutes estrecho que el de anfotericina B

MECANISMO DE ACCION

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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FARMACOCINETICA DE LA FLUCITOCINA

Buena absorcioacuten por viacutea oral (gt 90) los alimentos disminuyen la velocidad de absorcioacuten Vida media de 1-2 horas Se une poco a las proteiacutenas Se distribuye en todo el organismo incluyendo LCR Eliminacioacuten renal y por hemodiaacutelisis La concentracioacuten del faacutermaco aumenta en la insuficiencia renal SIDA y conduce a toxicidadResistenciaInactivacioacuten de la permeasa

Las concentraciones seacutericas maacuteximas se debe medir perioacutedicamente en pacientes con insuficiencia renal y mantenerse entre 50 y 100 mcg ml

Flucitocina + Anfotericina B Meningitis criptococicaFlucitocina + itraconazol cromoblastomicosis

Dosis 100-150 mgkgd c6h combinado con anfotericina o fluconazol

I

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INDICACIONES

bull Aspergillus bull Candida glabrata y

otrasbull Cladosporium bull Cryptococcus

neoformansbull Phialophora bull Sporothrix schenckiibull Cromoblastomicosis

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FLUCITOCINA

INTERACCIONESSinergia con anfotericina B en

Cryptoccus neoformansAntineoplaacutesicos

Norfloxacina

La toxicidad de la flucitosina afecta sobre todo a los tejidos en raacutepido crecimiento como la meacutedula oacutesea y las ceacutelulas

epiteliales de la mucosa gastrointestinal

PRECAUCIONESEnfermedades hematoloacutegicas y pxs con quimioterapia o radiacioacuten Enfermedades dentales Disfuncioacuten renal Hepatitis o ictericiaCONTRAINDICADOEmbarazo y Lactancia

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MISCELANEOS

HALOPROGIN

TOLNAFTATO

CICLOPIROX OLAMINA

ACIDO PROPIONICO Y CAPRILICO

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Evitar durante el embarazo y en la lactancia debido al riesgo de alteracioacuten tiroidea en el recieacuten nacido DOSIS 1ml TID x 6 semanas minimo

Sporotricosis cutaacuteneaAbsorcioacuten adecuada y distribucioacuten muy amplia Mal toleradoEFECTOS ADVERSOSSialorreaSabor amargo y metaacutelicoNaacuteuseas y erutusCongestioacuten nasalLagrimeoErupcioacuten exanteacutemica acneacute e hipotiroidismo

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

MISCELANEOS

YODURO POTASICO

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CICLOPIROX OLAMINA

Fungicida contra Cagravendida albicans bull Epidermophflocosumbull Microsp canis bull T rubrum Malassezia furfur

Vida media 17h Penetra foliacuteculos

pilosos y Gl Sebaacuteceas Crema y locioacuten al 1

Hipersensibilidad|

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HALOPROGIN

Triclorofenol- Eter fenoacutelico halogenado

Fungicida contra

Epidermophyton

Pityrosporum

Microsporum

Trichophyton

Candida

Absorcioacuten escasa por piel

Irritacioacuten ardor y vesiculacioacuten

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HALOPROGINbull Tintildea crural Tintildea manobull Tintildea corporal

Tintildea pedis (80) Tintildea Versicolor y plantar

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TOLNAFTATO Tiocarbamato Actuacutea en casi todas las micosis

cutaacuteneas causadas por

bull Tricophitumbull Rubrum bull Tonsuransbull Mentagraphytes bull Microsporumbull Canisbull Audouini bull Gypseum M furfur Ineficaz contra Caacutendida (tintildea de los pies)

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TOLNAFTATO

Presentaciones Espuma Pomada

Crema

Talco

Aerosol

Liacutequido

Jabograven

TRATAMIENTO

7- 21 diacuteas BID

Prurito

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FungistaacuteticoSintetizados de una especie de Penicillium griseofolvum Buena distribucioacuten Hiacutegado muacutesculo tejido graso y piel Excrecioacuten renal Vida media 9- 42hAbsorcioacuten GI disminuye con barbitugravericos y mejora cuando se administra con alimentos grasosMuy insolubles

MMECANISMO DE ACCION MECANISMO DE ACCIONInterfiere en la siacutentesis de proteiacutenas y los aacutecidos nucleicos de la pared celular de hongos en crecimiento activo y afecta el sistema microtubular alterando la estructura del huso mitoacutetico y detiene en consecuencia el crecimiento de la ceacutelula Se deposita en la piel de reciente formacioacuten donde se une a la queratinaDebido a que su accioacuten es prevenir la infeccioacuten de estas estructuras de la piel nueva se debe administrar durante 2-6 semanas para las infecciones de la piel y el cabello para permitir la sustitucioacuten de la queratina infectada por las estructuras resistente

GRISEOFULVINA

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TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSISMicosis de piel cabello y untildeas

bull Microsporum canis Epidermophytum flocosum

Trichophiton

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-GRISEOFULVINA

Efectos Adversos

GI lengua suburral SN neuritis confusioacuten veacutertigo ataxia

cefalea y visioacuten borrosa Hepatotoxicidad carcinogeacutenesis y

teratogeacutenesis Fotosensibilidad fatigaRenal albuminuria y cristaluria Leucopenia y trombocitopenia

Ha sido reemplazada por los nuevos medicamentos itraconazol y terbinafinaDosisNintildeos 10mgkd c12hAdultos 500 mg a 1g c12h

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ACIDOS

Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficacesCaros

Dermatomicosis

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Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)

Accioacuten fungistaacutetica del acido benzoico

Accioacuten queratolica del acido saliciacutelico

Tratamiento por semanas a meses

Efectos adversos Irritacioacuten

Tintildea del cabello

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ACIDO UNDECILENICO Fungistaacutetica

Fungicida por exposiciograven duradera y a altas concentraciones

PRESENTACIONES

Espuma pomada crema talco aerosol jabograven y liquido

INDICACIONES

Dermatitis amoniacal

Tintildea de los pies

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ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS

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Micosis Faacutermaco de eleccioacuten Faacutermaco alternativo

ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS

Anfotericina B mas Flucitosina Meningitis criptococica por su efecto sineacutergico

Fluconazol mas Flucitosina Tratamiento efectivo en infecciones graves por caacutendida albicans y en meningitis criptococica en pacientes con VIH

TERAPIAS COMBINADAS

  • Antimicoticos
  • ANTIMICOTICOS FACTORES DE RIESGO
  • ANTIMICOTICOS
  • Slide 4
  • Nistatina- 1950
  • Slide 6
  • ANTIMICOTICOS
  • ANTIMICOTICOS (2)
  • ANFOTERICINA B
  • ANTIMICOTICOS (3)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (2)
  • DOSIS DE LA ANFOTERICINA B
  • Slide 14
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (3)
  • Slide 16
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (4)
  • Slide 18
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (5)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (6)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (7)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (8)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (9)
  • ECONAZOL
  • MICONAZOL
  • Slide 26
  • Oxiconazol y sertaconazol
  • SULCONAZOL
  • TIOCONAZOL
  • TRIAZOLES
  • TRIAZOLES (2)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS TRIAZOLES
  • Slide 33
  • ITRACONAZOL
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (10)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (11)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (12)
  • TERCONAZOL
  • Slide 40
  • ALILAMINAS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (13)
  • BUTENAFINA
  • Slide 44
  • LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (14)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (15)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (16)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (17)
  • I
  • INDICACIONES
  • FLUCITOCINA
  • MISCELANEOS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (18)
  • CICLOPIROX OLAMINA
  • HALOPROGIN
  • HALOPROGIN (2)
  • TOLNAFTATO
  • TOLNAFTATO (2)
  • GRISEOFULVINA
  • TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSIS Micosis de piel cabello y
  • -GRISEOFULVINA
  • ACIDOS Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficaces Caros
  • Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)
  • ACIDO UNDECILENICO
  • Slide 66
  • Slide 67
Page 20: Antimicoticos

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MECANISMO DE ACCIOacuteN

1 Inhibe el proceso de metilacioacuten impidiendo el paso de esterol a ergosterol alterando la permeabilidad de la membrana

2 Su efecto sobre los sistemas oxidativos y peroxidativos producen acumulacioacuten intracelular de peroacutexidos toacutexicos

KETOCONAZOL

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

INDICACIONES DE KETOCONAZOL

1 Blastomicosis2 Histoplasmosis3 Coccidioidomicosis4 Seudoalesteriasis5 Paracoccidioidomicosis6 Tintildeas versicolor7 Candidiasis oral vaginal y mucocutanea

Micosis superficiales y sisteacutemicas

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bull Absorcioacuten variable viacutea oralbull Requiere medio acido para su absorcioacuten bull Los alimentos no interfierenbull Mas del 90 unido a proteiacutenasbull Rifampicina reduce concentracioacuten de ketoconazol en un 50bull Ketoconazol interfiere con ciclosporina haciendo que esta produzca

nefrotoxicidadbull Se distribuye en la mayoriacutea de los fluidos corporalesbull Tiene metabolismo hepaacutetico con eliminacioacuten biliarbull No atraviesa la barrera hematoncefalicabull No necesita ajustes de dosis en Insuficiencias renalesbull Esta contraindicado en el embarazo y la lactancia

DOSIS

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

FARMACOCINETICA DEL KETOCONAZOL

400mg vo d por 4 semanas 100mgd por 6 meses candidiasis vaginal croacutenica Nintildeos 33 a 66 mgkgdiacutea

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bull Naacuteuseas Voacutemitosbull Anorexiabull Erupcioacuten aleacutergicabull Caiacuteda del cabellobull Tinnitusbull Constipacioacuten yo diarreabull Anormalidades endocrinas (por la inhibicioacuten de la citocromo P450)bull Irregularidades menstrualesbull Ginecomastia y disminucioacuten de la libido por disminucioacuten transitoria

de concentraciones plasmaacuteticas de testosterona libre y C-17b estradiol

bull Disminucioacuten del colesterol plasmaacuteticobull Incremento asintomaacutetico leve de aminotransferasasbull Hepatitis (muy rara)

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

Efectos adversos

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ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

CLOTRIMAZOL

Indicaciones

Absorcioacuten en vagina es de 3 a 10Concentraciones fungicidas persisten 3 dias despues de su apicacioacuten

Metabolizada en el hiacutegado y excretada por la bilis

Ardor leve en la aplicacioacuten vaginal Coacutelico en mitad inferior del vientre Incremento de la frecuencia de miccioacuten Erupcioacuten cutaacutenea Sensacioacuten punzante edema descamacioacuten y prurito Aumento de la concentracioacuten de creatinina

Dermatofitosis 60 - 100 Candidiasis cutaacuteneas 80 - 100 Candidiasis vulvovaginal 80 Candidiasis oral

EFECTOS ADVERSOS

Uacutenico anti fuacutengico que se da durante el embarazo

DOSIS

Oacutevulos o tabletas vaginales 100 mg cnoche x 7 diacuteas200 (3d) 500 1 vez Crema vaginal (5gDU x 7 a 14d y VO 200 mg Piel BID

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ECONAZOLAbsorcioacuten Penet

ra faacutecilmente el

estrato

corneo y

aparece en concentraciones eficaces

hasta la

capa media de la

dermis

CONTRAINDICACIONESHipersensibilidad

CANDIDIASIS CUTAN

EA crema al 1 BID

ONICOMICOSI

S(crema

o locioacuten)

BIDVULVOVAGINI

TIS1 tab x 3 dias

BALANOPOST

ITIS crema

DU x 3d

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MICONAZOL

Penetra faacutecilmente el estrato corneo de la piel y persiste x mas de 4

diacuteas

bull En la sangre y vagina se absorve poco

bull Vida media de 24 horas bull Unioacuten a proteiacutenas plasmaacuteticas

del 90bull Metabolismo hepaacutetico y

excrecioacuten urinaria y heces

EFECTOS ADVERSOS

bull Ardor prurito o irritacioacuten coacutelicos (VAGINAL)

bull Cefalea eritemabull Dosis oral o intravenosabull Micosis cutaacutenea crema BID x 3 a 5

semanas y continuar el tratamientobull durante 10 diacuteas con el fin de

prevenir la recaiacutedasbull Contraindicaciones

Hipersensibilidad

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bull BUTOCONAZOL

Absorcioacuten Mucosa vaginal

Vida media 21 a 24 horas

Indicacioacuten terapeacuteutica Vulvitis vaginitis vulvo vaginitis por candida

EFECTOS ADVERSOSPrurito irritacioacuten edema

DOSISAplicar en la mucosa vaginal (crema al 2pomada spray ) por la noche antes de acostarse x 3 diacuteas Embarazo (II y III trimestre) x 6 diacuteas

CONTRAINDICACIONESHipersensibilidad a la droga

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Oxiconazol y sertaconazol Imidazoles

Nitrato de oxiconazol Crema y locioacuten

REACCIONES ADVERSASPrurito Ardor Irritacioacuten Eritema Viacutea de administracioacuten

Vaginal y cutaacuteneo CONTRAINDICACIONHipersensibilidad

Sertaconazol Crema al 12 Ovulos

Tratamiento toacutepico de infecciones causadas por Dermatofitos patoacutegenos comunes

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SULCONAZOL

bull Antimicoacutetico de uso toacutepico

bull Excrecioacuten Renal y biliarbull EFECTOS ADVERSOSbull Prurito ardor o eritema

bull DOSISbull Nitrato solucioacuten y cremabull Aplicar BID x 2 a 3 semanas bull CONTRAINDICACIONbull Hipersensibilidad

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TIOCONAZOL

Vulvovaginitis por Candida

A la hora de acostarse

la mujer se aplica una

sola dosis

Dosis de 46 g de la pomada que contiene 300 mg

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TRIAZOLES

bull ITRACONAZOLbull RAVUCONAZOL

POSACONAZOLFLUCONAZOL

VORICONAZOLTERCONAZOL

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bull Administracioacuten sisteacutemica

Contraindicados durante el embarazo y la lactancia

bull Espectro antimicoacutetico maacutes amplio que imidazoles

Se metabolizan maacutes lentamente y tienen menores efectos sobre la siacutentesis de esteroides endoacutegenos que los imidazoles

Su gran potencia redujo la duracioacuten del tratamiento de las micosis

Inhiben la enzima esterol 14-alfa-desmetilasa una monooxidasa dependiente del citocromo P450 y deterioran la siacutentesis del ergosterol de la membrana del hongo acumulandose en 14 ndash metilesteroles

TRIAZOLES

Reaccioacuten adversa mas comuacuten es el trastorno GI

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ITRACONAZOL

Mayor absorcioacuten con alimentos Vida media es de 30 hDisponible en formulaciones orales e intravenosas Dosis de 100-400mgd

Azol de eleccioacuten para el tratamiento de la enfermedad debido a los hongos dimoacuterficos1 Histoplasma2 Blastomyces3 Sporothrix

Actividad contra Aspergillus pero ha sido sustituido por el voriconazol como medicamento de eleccioacuten para la aspergilosis

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS TRIAZOLES

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Micosis superficiales y profundas

ACTIVIDAD CONTRA DOSIS

2

Para sosteacuten de individuos con SIDA e Histoplasmosis diseminada

Esporotricosis cutaacutenea

Aspergilosis

Seudo alesteriasis

Efectos adversos GI Nauseas (+)voacutemitos diarrea Dolor abdominal IC Mareosalopecia

Hipertrigliceridemia Hipopotasemia Erupciones (sd de steven Johnson) Hepatotoxicidad

INDICACIONES DEL ITRACONAZOL

INTERACCIONESAstemizolCisapridaTerfenadina Rifamicinas Rifapentina rifampicina rifabutina )

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ITRACONAZOL

Criptococosisbull 400 mgdiacutea x 8 semanas

DOSISbull ASPERGILOSISbull Adultos 200 mg IV BID x 2 diacuteas y bull luego 1 vezd x 14 d bull VO200 a 400 mg una vez al diacutea x bull 3 meses 3-16 antildeos 100mgd

COCCIDIODOMICOSIS bull 200 mg BID

bull MENINGITIS CRIPTOCOCOSICAbull en pxs con SIDAbull 600 mgd (vo) x 3 dias seguida de bull 200 mg BID x 8 semanas

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Es un bistriazol furado Es un inhibidor de CYP3A4 y

CYP2C9 Eleva concentraciones plasmaacuteticas

Amprenavircisaprida ciclosporina fenitoina sulfunilureas teofilina telitromicina warfarina

FARMACOCINETICA

bull Viacutea oral o IVbull Buena absorcioacuten por viacutea gastrointestinal bull No se altera por alimentos ni por la acidez gaacutestricabull Difunde a todos lo liacutequidos del organismo esputo saliva y LCR bull El 90 de una dosis se elimina a traveacutes de la orina bull Vida media de 25 horas

Es un inhibidor potente y especiacutefico de la siacutentesis de esteroles fuacutengicos

FLUCONAZOL

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INDICACIONES DE FLUCONAZOL

ACTIVIDAD CONTRA ACTIVIDAD CONTRA

Candidiasis orafaringeaesofaacutegica vulvovaginal y sisteacutemicas Meningitis criptococcuss neoformans Blastomicosis Histoplasmosis Profilaxis de pacientes con el VIH y Ca

EFECTOS ADVERSOSDosis mayores de 200mgdiacutea nauseas y voacutemitosPacientes que reciben 800mgdiacutea pueden necesitar antiemeacuteticos (IV)Cefaleas Erupciones cutaacuteneasDolor abdominal Diarrea Insuficiencia hepaacuteticaSiacutendrome de Stevens ndashJohnson Visioacuten borrosa Fotofobia Alteraciones de la percepcioacuten del colorAlucinaciones visualesConfusioacuten

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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FLUCONAZOL

Adultos (V o)200 a 400 mg el primer diacutea y luego 100 a 400 mg dia x varias semanas o mesesInfecciones vaginales 150mgDU

DOSISDOSIS

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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VORICONAZOL

DESCRIPCION

Similar al itraconazol en su espectro de accioacutenExcelente actividad frente a Candida y hongos dimoacuterficos Menos toacutexico que la anfotericina Tratamiento de eleccioacuten para la aspergilosis invasiva

FARMACOCINETICA Buena absorcion por viacutea oral Biodisponibilidad superior al 90 Metabolismo hepaacutetico

EFECTOS ADVERSOSbull Los trastornos visuales son comunes cambios en la visioacuten del color o brillo Fotosensibilidad bull Dermatitis (tratamiento oral croacutenico)

Dosis 400 mg d

TRIAZOLES

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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TERCONAZOL

bull La eficacia cliacutenica es igual que el clotrimazol en pacientes con

bull candidosis vaginal

bull Ovulos vaginal de 80mg x 3 dias

bull Crema vaginal al 04 x 7 dias

bull Crema al 08 x 3 dias

bull METABOLISMO bull Hepatico

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POSACONAZOLTriazol parecido al itraconazol

RAVUCONAZOLSe relaciona estructural mente con el fluconazol y voriconazol

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ALILAMINAS

BUTENAFINA

TERBINAFINA

NAFTIFINA

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ALILAMINAS TERBINAFINAAntimicotico sinteacutetico fungicida x via oral

Tratamiento de la dermatofitosis (tintildea versicolorcapitis) y onicomicosis Contraindicada durante el embarazo y en insuficiencia hepaacutetica Dosis de 250 mg d

MECANISMO DE ACCION FARMACOCINETICA

Interfiere con la biosiacutentesis del ergosterol e inhibe la enzima escualeno epoxidasa de los hongos Esto conduce a la acumulacioacuten de esteroles escualenos que son toacutexico para el organismo

Buena absorcion y unioacuten a proteiacutenas plasmaacuteticas

Vida media de 12 horas

Se acumula en piel untildeas y grasaEFECTOS ADVERSOSGI y cefalea

No afecta el sistema citocromo P450 y se ha demostrado ninguna interaccioacuten significativa con otro medicamento

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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BUTENAFINA

bull Topica

Rxs de hipersensibilidad

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TINtildeASFungicida de amplio espectro Buena tolerancia

Crema o gel al 1 BID Irritacioacuten local Dermatitis por contacto

NAFTIFINA

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LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS

CASPOFUNGINA

ANIDULAFUNGINA

MICAFUNGINA

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LIPOPEPTIDOS

EQUINOCANDINAS EQUINOCANDINAS EQUINOCANDINAS

Son grandes peacuteptidos ciacuteclicos y semisinteacuteticos e hidrosolubles vinculados a un aacutecido graso de cadena larga Sintetizados a partir de Glarea lozoyensisSon activos frente a Candida y Aspergillus invasora(no neoformans) o cuando no hay respuesta a anfotericina B

MECANISMO DE ACCIONActuacutean a nivel de la pared celular del hongo mediante la inhibicioacuten de la siacutentesis de (B 1-3)-glucano esto da lugar a la interrupcioacuten de la pared celular del hongo y la muerte celular

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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FARMACOCINETICA

Equinocandinas soacutelo IV DU dia (70mg inicio y luego 50mg La vida media es de 9 a 11 horas Excrecioacuten renal y x el tracto gastrointestinal Ajustar a dosis en insuficiencia hepaacutetica grave Micafungina tiene propiedades similares con una vida media de 11-15 horas

Aspergilosis traqueal

Candidiasis esofaacutegica

EFECTOS ADVERSOS EFECTOS ADVERSOS

Muy bien toleradosEscasos efectos GI Eritema Flebitis

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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bull CASPOFUNGINAbull No se absorve en aparato GI

INDICACIONES bull Candidabull Aspergilosis

Hongos dimorficos Histoplasma capsulatum Coccidiodes immitis Blastomyces dermatiditis Trichosporum beigelii Fusarium Rhizopus arrhizus

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

Efectos adversos Fiebre Cefalea

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Se convierte intracelularmente primero en 5-FU y luego a 5-monofosfato fluorodeoxiuridi y trifosfato fluorouridina (FUTP) que inhiben la siacutentesis de ADN y ARN

El fluoruracilo compite con el uracilo interfiriendo con la siacutentesis de los nucleoacutetidos pirimidiacutenicos e interrumpiendo la sintesis del ADN y de las proteiacutenas

La flucitosina tambieacuten puede ser convertido a aacutecido fluorodeoxiuridilico que inhibe la enzimas timidilato sintasa y que tambieacuten interrumpe la siacutentesis del ADN

PIRIMIDINASFLUCITOCINA

La 5-fluocitosina es una pirimidina fluorada relacionada con el fluoruracilo

Su espectro de accioacuten es mucho maacutes estrecho que el de anfotericina B

MECANISMO DE ACCION

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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FARMACOCINETICA DE LA FLUCITOCINA

Buena absorcioacuten por viacutea oral (gt 90) los alimentos disminuyen la velocidad de absorcioacuten Vida media de 1-2 horas Se une poco a las proteiacutenas Se distribuye en todo el organismo incluyendo LCR Eliminacioacuten renal y por hemodiaacutelisis La concentracioacuten del faacutermaco aumenta en la insuficiencia renal SIDA y conduce a toxicidadResistenciaInactivacioacuten de la permeasa

Las concentraciones seacutericas maacuteximas se debe medir perioacutedicamente en pacientes con insuficiencia renal y mantenerse entre 50 y 100 mcg ml

Flucitocina + Anfotericina B Meningitis criptococicaFlucitocina + itraconazol cromoblastomicosis

Dosis 100-150 mgkgd c6h combinado con anfotericina o fluconazol

I

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INDICACIONES

bull Aspergillus bull Candida glabrata y

otrasbull Cladosporium bull Cryptococcus

neoformansbull Phialophora bull Sporothrix schenckiibull Cromoblastomicosis

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FLUCITOCINA

INTERACCIONESSinergia con anfotericina B en

Cryptoccus neoformansAntineoplaacutesicos

Norfloxacina

La toxicidad de la flucitosina afecta sobre todo a los tejidos en raacutepido crecimiento como la meacutedula oacutesea y las ceacutelulas

epiteliales de la mucosa gastrointestinal

PRECAUCIONESEnfermedades hematoloacutegicas y pxs con quimioterapia o radiacioacuten Enfermedades dentales Disfuncioacuten renal Hepatitis o ictericiaCONTRAINDICADOEmbarazo y Lactancia

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MISCELANEOS

HALOPROGIN

TOLNAFTATO

CICLOPIROX OLAMINA

ACIDO PROPIONICO Y CAPRILICO

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Evitar durante el embarazo y en la lactancia debido al riesgo de alteracioacuten tiroidea en el recieacuten nacido DOSIS 1ml TID x 6 semanas minimo

Sporotricosis cutaacuteneaAbsorcioacuten adecuada y distribucioacuten muy amplia Mal toleradoEFECTOS ADVERSOSSialorreaSabor amargo y metaacutelicoNaacuteuseas y erutusCongestioacuten nasalLagrimeoErupcioacuten exanteacutemica acneacute e hipotiroidismo

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

MISCELANEOS

YODURO POTASICO

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CICLOPIROX OLAMINA

Fungicida contra Cagravendida albicans bull Epidermophflocosumbull Microsp canis bull T rubrum Malassezia furfur

Vida media 17h Penetra foliacuteculos

pilosos y Gl Sebaacuteceas Crema y locioacuten al 1

Hipersensibilidad|

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HALOPROGIN

Triclorofenol- Eter fenoacutelico halogenado

Fungicida contra

Epidermophyton

Pityrosporum

Microsporum

Trichophyton

Candida

Absorcioacuten escasa por piel

Irritacioacuten ardor y vesiculacioacuten

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HALOPROGINbull Tintildea crural Tintildea manobull Tintildea corporal

Tintildea pedis (80) Tintildea Versicolor y plantar

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TOLNAFTATO Tiocarbamato Actuacutea en casi todas las micosis

cutaacuteneas causadas por

bull Tricophitumbull Rubrum bull Tonsuransbull Mentagraphytes bull Microsporumbull Canisbull Audouini bull Gypseum M furfur Ineficaz contra Caacutendida (tintildea de los pies)

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TOLNAFTATO

Presentaciones Espuma Pomada

Crema

Talco

Aerosol

Liacutequido

Jabograven

TRATAMIENTO

7- 21 diacuteas BID

Prurito

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FungistaacuteticoSintetizados de una especie de Penicillium griseofolvum Buena distribucioacuten Hiacutegado muacutesculo tejido graso y piel Excrecioacuten renal Vida media 9- 42hAbsorcioacuten GI disminuye con barbitugravericos y mejora cuando se administra con alimentos grasosMuy insolubles

MMECANISMO DE ACCION MECANISMO DE ACCIONInterfiere en la siacutentesis de proteiacutenas y los aacutecidos nucleicos de la pared celular de hongos en crecimiento activo y afecta el sistema microtubular alterando la estructura del huso mitoacutetico y detiene en consecuencia el crecimiento de la ceacutelula Se deposita en la piel de reciente formacioacuten donde se une a la queratinaDebido a que su accioacuten es prevenir la infeccioacuten de estas estructuras de la piel nueva se debe administrar durante 2-6 semanas para las infecciones de la piel y el cabello para permitir la sustitucioacuten de la queratina infectada por las estructuras resistente

GRISEOFULVINA

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TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSISMicosis de piel cabello y untildeas

bull Microsporum canis Epidermophytum flocosum

Trichophiton

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-GRISEOFULVINA

Efectos Adversos

GI lengua suburral SN neuritis confusioacuten veacutertigo ataxia

cefalea y visioacuten borrosa Hepatotoxicidad carcinogeacutenesis y

teratogeacutenesis Fotosensibilidad fatigaRenal albuminuria y cristaluria Leucopenia y trombocitopenia

Ha sido reemplazada por los nuevos medicamentos itraconazol y terbinafinaDosisNintildeos 10mgkd c12hAdultos 500 mg a 1g c12h

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ACIDOS

Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficacesCaros

Dermatomicosis

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Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)

Accioacuten fungistaacutetica del acido benzoico

Accioacuten queratolica del acido saliciacutelico

Tratamiento por semanas a meses

Efectos adversos Irritacioacuten

Tintildea del cabello

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ACIDO UNDECILENICO Fungistaacutetica

Fungicida por exposiciograven duradera y a altas concentraciones

PRESENTACIONES

Espuma pomada crema talco aerosol jabograven y liquido

INDICACIONES

Dermatitis amoniacal

Tintildea de los pies

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ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS

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Micosis Faacutermaco de eleccioacuten Faacutermaco alternativo

ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS

Anfotericina B mas Flucitosina Meningitis criptococica por su efecto sineacutergico

Fluconazol mas Flucitosina Tratamiento efectivo en infecciones graves por caacutendida albicans y en meningitis criptococica en pacientes con VIH

TERAPIAS COMBINADAS

  • Antimicoticos
  • ANTIMICOTICOS FACTORES DE RIESGO
  • ANTIMICOTICOS
  • Slide 4
  • Nistatina- 1950
  • Slide 6
  • ANTIMICOTICOS
  • ANTIMICOTICOS (2)
  • ANFOTERICINA B
  • ANTIMICOTICOS (3)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (2)
  • DOSIS DE LA ANFOTERICINA B
  • Slide 14
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (3)
  • Slide 16
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (4)
  • Slide 18
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (5)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (6)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (7)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (8)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (9)
  • ECONAZOL
  • MICONAZOL
  • Slide 26
  • Oxiconazol y sertaconazol
  • SULCONAZOL
  • TIOCONAZOL
  • TRIAZOLES
  • TRIAZOLES (2)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS TRIAZOLES
  • Slide 33
  • ITRACONAZOL
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (10)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (11)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (12)
  • TERCONAZOL
  • Slide 40
  • ALILAMINAS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (13)
  • BUTENAFINA
  • Slide 44
  • LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (14)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (15)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (16)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (17)
  • I
  • INDICACIONES
  • FLUCITOCINA
  • MISCELANEOS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (18)
  • CICLOPIROX OLAMINA
  • HALOPROGIN
  • HALOPROGIN (2)
  • TOLNAFTATO
  • TOLNAFTATO (2)
  • GRISEOFULVINA
  • TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSIS Micosis de piel cabello y
  • -GRISEOFULVINA
  • ACIDOS Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficaces Caros
  • Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)
  • ACIDO UNDECILENICO
  • Slide 66
  • Slide 67
Page 21: Antimicoticos

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bull Absorcioacuten variable viacutea oralbull Requiere medio acido para su absorcioacuten bull Los alimentos no interfierenbull Mas del 90 unido a proteiacutenasbull Rifampicina reduce concentracioacuten de ketoconazol en un 50bull Ketoconazol interfiere con ciclosporina haciendo que esta produzca

nefrotoxicidadbull Se distribuye en la mayoriacutea de los fluidos corporalesbull Tiene metabolismo hepaacutetico con eliminacioacuten biliarbull No atraviesa la barrera hematoncefalicabull No necesita ajustes de dosis en Insuficiencias renalesbull Esta contraindicado en el embarazo y la lactancia

DOSIS

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

FARMACOCINETICA DEL KETOCONAZOL

400mg vo d por 4 semanas 100mgd por 6 meses candidiasis vaginal croacutenica Nintildeos 33 a 66 mgkgdiacutea

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bull Naacuteuseas Voacutemitosbull Anorexiabull Erupcioacuten aleacutergicabull Caiacuteda del cabellobull Tinnitusbull Constipacioacuten yo diarreabull Anormalidades endocrinas (por la inhibicioacuten de la citocromo P450)bull Irregularidades menstrualesbull Ginecomastia y disminucioacuten de la libido por disminucioacuten transitoria

de concentraciones plasmaacuteticas de testosterona libre y C-17b estradiol

bull Disminucioacuten del colesterol plasmaacuteticobull Incremento asintomaacutetico leve de aminotransferasasbull Hepatitis (muy rara)

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

Efectos adversos

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ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

CLOTRIMAZOL

Indicaciones

Absorcioacuten en vagina es de 3 a 10Concentraciones fungicidas persisten 3 dias despues de su apicacioacuten

Metabolizada en el hiacutegado y excretada por la bilis

Ardor leve en la aplicacioacuten vaginal Coacutelico en mitad inferior del vientre Incremento de la frecuencia de miccioacuten Erupcioacuten cutaacutenea Sensacioacuten punzante edema descamacioacuten y prurito Aumento de la concentracioacuten de creatinina

Dermatofitosis 60 - 100 Candidiasis cutaacuteneas 80 - 100 Candidiasis vulvovaginal 80 Candidiasis oral

EFECTOS ADVERSOS

Uacutenico anti fuacutengico que se da durante el embarazo

DOSIS

Oacutevulos o tabletas vaginales 100 mg cnoche x 7 diacuteas200 (3d) 500 1 vez Crema vaginal (5gDU x 7 a 14d y VO 200 mg Piel BID

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ECONAZOLAbsorcioacuten Penet

ra faacutecilmente el

estrato

corneo y

aparece en concentraciones eficaces

hasta la

capa media de la

dermis

CONTRAINDICACIONESHipersensibilidad

CANDIDIASIS CUTAN

EA crema al 1 BID

ONICOMICOSI

S(crema

o locioacuten)

BIDVULVOVAGINI

TIS1 tab x 3 dias

BALANOPOST

ITIS crema

DU x 3d

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MICONAZOL

Penetra faacutecilmente el estrato corneo de la piel y persiste x mas de 4

diacuteas

bull En la sangre y vagina se absorve poco

bull Vida media de 24 horas bull Unioacuten a proteiacutenas plasmaacuteticas

del 90bull Metabolismo hepaacutetico y

excrecioacuten urinaria y heces

EFECTOS ADVERSOS

bull Ardor prurito o irritacioacuten coacutelicos (VAGINAL)

bull Cefalea eritemabull Dosis oral o intravenosabull Micosis cutaacutenea crema BID x 3 a 5

semanas y continuar el tratamientobull durante 10 diacuteas con el fin de

prevenir la recaiacutedasbull Contraindicaciones

Hipersensibilidad

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bull BUTOCONAZOL

Absorcioacuten Mucosa vaginal

Vida media 21 a 24 horas

Indicacioacuten terapeacuteutica Vulvitis vaginitis vulvo vaginitis por candida

EFECTOS ADVERSOSPrurito irritacioacuten edema

DOSISAplicar en la mucosa vaginal (crema al 2pomada spray ) por la noche antes de acostarse x 3 diacuteas Embarazo (II y III trimestre) x 6 diacuteas

CONTRAINDICACIONESHipersensibilidad a la droga

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Oxiconazol y sertaconazol Imidazoles

Nitrato de oxiconazol Crema y locioacuten

REACCIONES ADVERSASPrurito Ardor Irritacioacuten Eritema Viacutea de administracioacuten

Vaginal y cutaacuteneo CONTRAINDICACIONHipersensibilidad

Sertaconazol Crema al 12 Ovulos

Tratamiento toacutepico de infecciones causadas por Dermatofitos patoacutegenos comunes

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SULCONAZOL

bull Antimicoacutetico de uso toacutepico

bull Excrecioacuten Renal y biliarbull EFECTOS ADVERSOSbull Prurito ardor o eritema

bull DOSISbull Nitrato solucioacuten y cremabull Aplicar BID x 2 a 3 semanas bull CONTRAINDICACIONbull Hipersensibilidad

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TIOCONAZOL

Vulvovaginitis por Candida

A la hora de acostarse

la mujer se aplica una

sola dosis

Dosis de 46 g de la pomada que contiene 300 mg

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TRIAZOLES

bull ITRACONAZOLbull RAVUCONAZOL

POSACONAZOLFLUCONAZOL

VORICONAZOLTERCONAZOL

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bull Administracioacuten sisteacutemica

Contraindicados durante el embarazo y la lactancia

bull Espectro antimicoacutetico maacutes amplio que imidazoles

Se metabolizan maacutes lentamente y tienen menores efectos sobre la siacutentesis de esteroides endoacutegenos que los imidazoles

Su gran potencia redujo la duracioacuten del tratamiento de las micosis

Inhiben la enzima esterol 14-alfa-desmetilasa una monooxidasa dependiente del citocromo P450 y deterioran la siacutentesis del ergosterol de la membrana del hongo acumulandose en 14 ndash metilesteroles

TRIAZOLES

Reaccioacuten adversa mas comuacuten es el trastorno GI

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ITRACONAZOL

Mayor absorcioacuten con alimentos Vida media es de 30 hDisponible en formulaciones orales e intravenosas Dosis de 100-400mgd

Azol de eleccioacuten para el tratamiento de la enfermedad debido a los hongos dimoacuterficos1 Histoplasma2 Blastomyces3 Sporothrix

Actividad contra Aspergillus pero ha sido sustituido por el voriconazol como medicamento de eleccioacuten para la aspergilosis

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS TRIAZOLES

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Micosis superficiales y profundas

ACTIVIDAD CONTRA DOSIS

2

Para sosteacuten de individuos con SIDA e Histoplasmosis diseminada

Esporotricosis cutaacutenea

Aspergilosis

Seudo alesteriasis

Efectos adversos GI Nauseas (+)voacutemitos diarrea Dolor abdominal IC Mareosalopecia

Hipertrigliceridemia Hipopotasemia Erupciones (sd de steven Johnson) Hepatotoxicidad

INDICACIONES DEL ITRACONAZOL

INTERACCIONESAstemizolCisapridaTerfenadina Rifamicinas Rifapentina rifampicina rifabutina )

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ITRACONAZOL

Criptococosisbull 400 mgdiacutea x 8 semanas

DOSISbull ASPERGILOSISbull Adultos 200 mg IV BID x 2 diacuteas y bull luego 1 vezd x 14 d bull VO200 a 400 mg una vez al diacutea x bull 3 meses 3-16 antildeos 100mgd

COCCIDIODOMICOSIS bull 200 mg BID

bull MENINGITIS CRIPTOCOCOSICAbull en pxs con SIDAbull 600 mgd (vo) x 3 dias seguida de bull 200 mg BID x 8 semanas

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Es un bistriazol furado Es un inhibidor de CYP3A4 y

CYP2C9 Eleva concentraciones plasmaacuteticas

Amprenavircisaprida ciclosporina fenitoina sulfunilureas teofilina telitromicina warfarina

FARMACOCINETICA

bull Viacutea oral o IVbull Buena absorcioacuten por viacutea gastrointestinal bull No se altera por alimentos ni por la acidez gaacutestricabull Difunde a todos lo liacutequidos del organismo esputo saliva y LCR bull El 90 de una dosis se elimina a traveacutes de la orina bull Vida media de 25 horas

Es un inhibidor potente y especiacutefico de la siacutentesis de esteroles fuacutengicos

FLUCONAZOL

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INDICACIONES DE FLUCONAZOL

ACTIVIDAD CONTRA ACTIVIDAD CONTRA

Candidiasis orafaringeaesofaacutegica vulvovaginal y sisteacutemicas Meningitis criptococcuss neoformans Blastomicosis Histoplasmosis Profilaxis de pacientes con el VIH y Ca

EFECTOS ADVERSOSDosis mayores de 200mgdiacutea nauseas y voacutemitosPacientes que reciben 800mgdiacutea pueden necesitar antiemeacuteticos (IV)Cefaleas Erupciones cutaacuteneasDolor abdominal Diarrea Insuficiencia hepaacuteticaSiacutendrome de Stevens ndashJohnson Visioacuten borrosa Fotofobia Alteraciones de la percepcioacuten del colorAlucinaciones visualesConfusioacuten

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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FLUCONAZOL

Adultos (V o)200 a 400 mg el primer diacutea y luego 100 a 400 mg dia x varias semanas o mesesInfecciones vaginales 150mgDU

DOSISDOSIS

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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VORICONAZOL

DESCRIPCION

Similar al itraconazol en su espectro de accioacutenExcelente actividad frente a Candida y hongos dimoacuterficos Menos toacutexico que la anfotericina Tratamiento de eleccioacuten para la aspergilosis invasiva

FARMACOCINETICA Buena absorcion por viacutea oral Biodisponibilidad superior al 90 Metabolismo hepaacutetico

EFECTOS ADVERSOSbull Los trastornos visuales son comunes cambios en la visioacuten del color o brillo Fotosensibilidad bull Dermatitis (tratamiento oral croacutenico)

Dosis 400 mg d

TRIAZOLES

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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TERCONAZOL

bull La eficacia cliacutenica es igual que el clotrimazol en pacientes con

bull candidosis vaginal

bull Ovulos vaginal de 80mg x 3 dias

bull Crema vaginal al 04 x 7 dias

bull Crema al 08 x 3 dias

bull METABOLISMO bull Hepatico

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POSACONAZOLTriazol parecido al itraconazol

RAVUCONAZOLSe relaciona estructural mente con el fluconazol y voriconazol

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ALILAMINAS

BUTENAFINA

TERBINAFINA

NAFTIFINA

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ALILAMINAS TERBINAFINAAntimicotico sinteacutetico fungicida x via oral

Tratamiento de la dermatofitosis (tintildea versicolorcapitis) y onicomicosis Contraindicada durante el embarazo y en insuficiencia hepaacutetica Dosis de 250 mg d

MECANISMO DE ACCION FARMACOCINETICA

Interfiere con la biosiacutentesis del ergosterol e inhibe la enzima escualeno epoxidasa de los hongos Esto conduce a la acumulacioacuten de esteroles escualenos que son toacutexico para el organismo

Buena absorcion y unioacuten a proteiacutenas plasmaacuteticas

Vida media de 12 horas

Se acumula en piel untildeas y grasaEFECTOS ADVERSOSGI y cefalea

No afecta el sistema citocromo P450 y se ha demostrado ninguna interaccioacuten significativa con otro medicamento

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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BUTENAFINA

bull Topica

Rxs de hipersensibilidad

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TINtildeASFungicida de amplio espectro Buena tolerancia

Crema o gel al 1 BID Irritacioacuten local Dermatitis por contacto

NAFTIFINA

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LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS

CASPOFUNGINA

ANIDULAFUNGINA

MICAFUNGINA

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LIPOPEPTIDOS

EQUINOCANDINAS EQUINOCANDINAS EQUINOCANDINAS

Son grandes peacuteptidos ciacuteclicos y semisinteacuteticos e hidrosolubles vinculados a un aacutecido graso de cadena larga Sintetizados a partir de Glarea lozoyensisSon activos frente a Candida y Aspergillus invasora(no neoformans) o cuando no hay respuesta a anfotericina B

MECANISMO DE ACCIONActuacutean a nivel de la pared celular del hongo mediante la inhibicioacuten de la siacutentesis de (B 1-3)-glucano esto da lugar a la interrupcioacuten de la pared celular del hongo y la muerte celular

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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FARMACOCINETICA

Equinocandinas soacutelo IV DU dia (70mg inicio y luego 50mg La vida media es de 9 a 11 horas Excrecioacuten renal y x el tracto gastrointestinal Ajustar a dosis en insuficiencia hepaacutetica grave Micafungina tiene propiedades similares con una vida media de 11-15 horas

Aspergilosis traqueal

Candidiasis esofaacutegica

EFECTOS ADVERSOS EFECTOS ADVERSOS

Muy bien toleradosEscasos efectos GI Eritema Flebitis

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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bull CASPOFUNGINAbull No se absorve en aparato GI

INDICACIONES bull Candidabull Aspergilosis

Hongos dimorficos Histoplasma capsulatum Coccidiodes immitis Blastomyces dermatiditis Trichosporum beigelii Fusarium Rhizopus arrhizus

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

Efectos adversos Fiebre Cefalea

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Se convierte intracelularmente primero en 5-FU y luego a 5-monofosfato fluorodeoxiuridi y trifosfato fluorouridina (FUTP) que inhiben la siacutentesis de ADN y ARN

El fluoruracilo compite con el uracilo interfiriendo con la siacutentesis de los nucleoacutetidos pirimidiacutenicos e interrumpiendo la sintesis del ADN y de las proteiacutenas

La flucitosina tambieacuten puede ser convertido a aacutecido fluorodeoxiuridilico que inhibe la enzimas timidilato sintasa y que tambieacuten interrumpe la siacutentesis del ADN

PIRIMIDINASFLUCITOCINA

La 5-fluocitosina es una pirimidina fluorada relacionada con el fluoruracilo

Su espectro de accioacuten es mucho maacutes estrecho que el de anfotericina B

MECANISMO DE ACCION

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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FARMACOCINETICA DE LA FLUCITOCINA

Buena absorcioacuten por viacutea oral (gt 90) los alimentos disminuyen la velocidad de absorcioacuten Vida media de 1-2 horas Se une poco a las proteiacutenas Se distribuye en todo el organismo incluyendo LCR Eliminacioacuten renal y por hemodiaacutelisis La concentracioacuten del faacutermaco aumenta en la insuficiencia renal SIDA y conduce a toxicidadResistenciaInactivacioacuten de la permeasa

Las concentraciones seacutericas maacuteximas se debe medir perioacutedicamente en pacientes con insuficiencia renal y mantenerse entre 50 y 100 mcg ml

Flucitocina + Anfotericina B Meningitis criptococicaFlucitocina + itraconazol cromoblastomicosis

Dosis 100-150 mgkgd c6h combinado con anfotericina o fluconazol

I

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INDICACIONES

bull Aspergillus bull Candida glabrata y

otrasbull Cladosporium bull Cryptococcus

neoformansbull Phialophora bull Sporothrix schenckiibull Cromoblastomicosis

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FLUCITOCINA

INTERACCIONESSinergia con anfotericina B en

Cryptoccus neoformansAntineoplaacutesicos

Norfloxacina

La toxicidad de la flucitosina afecta sobre todo a los tejidos en raacutepido crecimiento como la meacutedula oacutesea y las ceacutelulas

epiteliales de la mucosa gastrointestinal

PRECAUCIONESEnfermedades hematoloacutegicas y pxs con quimioterapia o radiacioacuten Enfermedades dentales Disfuncioacuten renal Hepatitis o ictericiaCONTRAINDICADOEmbarazo y Lactancia

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MISCELANEOS

HALOPROGIN

TOLNAFTATO

CICLOPIROX OLAMINA

ACIDO PROPIONICO Y CAPRILICO

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Evitar durante el embarazo y en la lactancia debido al riesgo de alteracioacuten tiroidea en el recieacuten nacido DOSIS 1ml TID x 6 semanas minimo

Sporotricosis cutaacuteneaAbsorcioacuten adecuada y distribucioacuten muy amplia Mal toleradoEFECTOS ADVERSOSSialorreaSabor amargo y metaacutelicoNaacuteuseas y erutusCongestioacuten nasalLagrimeoErupcioacuten exanteacutemica acneacute e hipotiroidismo

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

MISCELANEOS

YODURO POTASICO

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CICLOPIROX OLAMINA

Fungicida contra Cagravendida albicans bull Epidermophflocosumbull Microsp canis bull T rubrum Malassezia furfur

Vida media 17h Penetra foliacuteculos

pilosos y Gl Sebaacuteceas Crema y locioacuten al 1

Hipersensibilidad|

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HALOPROGIN

Triclorofenol- Eter fenoacutelico halogenado

Fungicida contra

Epidermophyton

Pityrosporum

Microsporum

Trichophyton

Candida

Absorcioacuten escasa por piel

Irritacioacuten ardor y vesiculacioacuten

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HALOPROGINbull Tintildea crural Tintildea manobull Tintildea corporal

Tintildea pedis (80) Tintildea Versicolor y plantar

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TOLNAFTATO Tiocarbamato Actuacutea en casi todas las micosis

cutaacuteneas causadas por

bull Tricophitumbull Rubrum bull Tonsuransbull Mentagraphytes bull Microsporumbull Canisbull Audouini bull Gypseum M furfur Ineficaz contra Caacutendida (tintildea de los pies)

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TOLNAFTATO

Presentaciones Espuma Pomada

Crema

Talco

Aerosol

Liacutequido

Jabograven

TRATAMIENTO

7- 21 diacuteas BID

Prurito

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FungistaacuteticoSintetizados de una especie de Penicillium griseofolvum Buena distribucioacuten Hiacutegado muacutesculo tejido graso y piel Excrecioacuten renal Vida media 9- 42hAbsorcioacuten GI disminuye con barbitugravericos y mejora cuando se administra con alimentos grasosMuy insolubles

MMECANISMO DE ACCION MECANISMO DE ACCIONInterfiere en la siacutentesis de proteiacutenas y los aacutecidos nucleicos de la pared celular de hongos en crecimiento activo y afecta el sistema microtubular alterando la estructura del huso mitoacutetico y detiene en consecuencia el crecimiento de la ceacutelula Se deposita en la piel de reciente formacioacuten donde se une a la queratinaDebido a que su accioacuten es prevenir la infeccioacuten de estas estructuras de la piel nueva se debe administrar durante 2-6 semanas para las infecciones de la piel y el cabello para permitir la sustitucioacuten de la queratina infectada por las estructuras resistente

GRISEOFULVINA

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TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSISMicosis de piel cabello y untildeas

bull Microsporum canis Epidermophytum flocosum

Trichophiton

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-GRISEOFULVINA

Efectos Adversos

GI lengua suburral SN neuritis confusioacuten veacutertigo ataxia

cefalea y visioacuten borrosa Hepatotoxicidad carcinogeacutenesis y

teratogeacutenesis Fotosensibilidad fatigaRenal albuminuria y cristaluria Leucopenia y trombocitopenia

Ha sido reemplazada por los nuevos medicamentos itraconazol y terbinafinaDosisNintildeos 10mgkd c12hAdultos 500 mg a 1g c12h

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ACIDOS

Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficacesCaros

Dermatomicosis

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Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)

Accioacuten fungistaacutetica del acido benzoico

Accioacuten queratolica del acido saliciacutelico

Tratamiento por semanas a meses

Efectos adversos Irritacioacuten

Tintildea del cabello

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ACIDO UNDECILENICO Fungistaacutetica

Fungicida por exposiciograven duradera y a altas concentraciones

PRESENTACIONES

Espuma pomada crema talco aerosol jabograven y liquido

INDICACIONES

Dermatitis amoniacal

Tintildea de los pies

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ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS

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Micosis Faacutermaco de eleccioacuten Faacutermaco alternativo

ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS

Anfotericina B mas Flucitosina Meningitis criptococica por su efecto sineacutergico

Fluconazol mas Flucitosina Tratamiento efectivo en infecciones graves por caacutendida albicans y en meningitis criptococica en pacientes con VIH

TERAPIAS COMBINADAS

  • Antimicoticos
  • ANTIMICOTICOS FACTORES DE RIESGO
  • ANTIMICOTICOS
  • Slide 4
  • Nistatina- 1950
  • Slide 6
  • ANTIMICOTICOS
  • ANTIMICOTICOS (2)
  • ANFOTERICINA B
  • ANTIMICOTICOS (3)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (2)
  • DOSIS DE LA ANFOTERICINA B
  • Slide 14
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (3)
  • Slide 16
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (4)
  • Slide 18
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (5)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (6)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (7)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (8)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (9)
  • ECONAZOL
  • MICONAZOL
  • Slide 26
  • Oxiconazol y sertaconazol
  • SULCONAZOL
  • TIOCONAZOL
  • TRIAZOLES
  • TRIAZOLES (2)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS TRIAZOLES
  • Slide 33
  • ITRACONAZOL
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (10)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (11)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (12)
  • TERCONAZOL
  • Slide 40
  • ALILAMINAS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (13)
  • BUTENAFINA
  • Slide 44
  • LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (14)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (15)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (16)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (17)
  • I
  • INDICACIONES
  • FLUCITOCINA
  • MISCELANEOS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (18)
  • CICLOPIROX OLAMINA
  • HALOPROGIN
  • HALOPROGIN (2)
  • TOLNAFTATO
  • TOLNAFTATO (2)
  • GRISEOFULVINA
  • TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSIS Micosis de piel cabello y
  • -GRISEOFULVINA
  • ACIDOS Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficaces Caros
  • Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)
  • ACIDO UNDECILENICO
  • Slide 66
  • Slide 67
Page 22: Antimicoticos

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bull Naacuteuseas Voacutemitosbull Anorexiabull Erupcioacuten aleacutergicabull Caiacuteda del cabellobull Tinnitusbull Constipacioacuten yo diarreabull Anormalidades endocrinas (por la inhibicioacuten de la citocromo P450)bull Irregularidades menstrualesbull Ginecomastia y disminucioacuten de la libido por disminucioacuten transitoria

de concentraciones plasmaacuteticas de testosterona libre y C-17b estradiol

bull Disminucioacuten del colesterol plasmaacuteticobull Incremento asintomaacutetico leve de aminotransferasasbull Hepatitis (muy rara)

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

Efectos adversos

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ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

CLOTRIMAZOL

Indicaciones

Absorcioacuten en vagina es de 3 a 10Concentraciones fungicidas persisten 3 dias despues de su apicacioacuten

Metabolizada en el hiacutegado y excretada por la bilis

Ardor leve en la aplicacioacuten vaginal Coacutelico en mitad inferior del vientre Incremento de la frecuencia de miccioacuten Erupcioacuten cutaacutenea Sensacioacuten punzante edema descamacioacuten y prurito Aumento de la concentracioacuten de creatinina

Dermatofitosis 60 - 100 Candidiasis cutaacuteneas 80 - 100 Candidiasis vulvovaginal 80 Candidiasis oral

EFECTOS ADVERSOS

Uacutenico anti fuacutengico que se da durante el embarazo

DOSIS

Oacutevulos o tabletas vaginales 100 mg cnoche x 7 diacuteas200 (3d) 500 1 vez Crema vaginal (5gDU x 7 a 14d y VO 200 mg Piel BID

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ECONAZOLAbsorcioacuten Penet

ra faacutecilmente el

estrato

corneo y

aparece en concentraciones eficaces

hasta la

capa media de la

dermis

CONTRAINDICACIONESHipersensibilidad

CANDIDIASIS CUTAN

EA crema al 1 BID

ONICOMICOSI

S(crema

o locioacuten)

BIDVULVOVAGINI

TIS1 tab x 3 dias

BALANOPOST

ITIS crema

DU x 3d

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MICONAZOL

Penetra faacutecilmente el estrato corneo de la piel y persiste x mas de 4

diacuteas

bull En la sangre y vagina se absorve poco

bull Vida media de 24 horas bull Unioacuten a proteiacutenas plasmaacuteticas

del 90bull Metabolismo hepaacutetico y

excrecioacuten urinaria y heces

EFECTOS ADVERSOS

bull Ardor prurito o irritacioacuten coacutelicos (VAGINAL)

bull Cefalea eritemabull Dosis oral o intravenosabull Micosis cutaacutenea crema BID x 3 a 5

semanas y continuar el tratamientobull durante 10 diacuteas con el fin de

prevenir la recaiacutedasbull Contraindicaciones

Hipersensibilidad

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bull BUTOCONAZOL

Absorcioacuten Mucosa vaginal

Vida media 21 a 24 horas

Indicacioacuten terapeacuteutica Vulvitis vaginitis vulvo vaginitis por candida

EFECTOS ADVERSOSPrurito irritacioacuten edema

DOSISAplicar en la mucosa vaginal (crema al 2pomada spray ) por la noche antes de acostarse x 3 diacuteas Embarazo (II y III trimestre) x 6 diacuteas

CONTRAINDICACIONESHipersensibilidad a la droga

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Oxiconazol y sertaconazol Imidazoles

Nitrato de oxiconazol Crema y locioacuten

REACCIONES ADVERSASPrurito Ardor Irritacioacuten Eritema Viacutea de administracioacuten

Vaginal y cutaacuteneo CONTRAINDICACIONHipersensibilidad

Sertaconazol Crema al 12 Ovulos

Tratamiento toacutepico de infecciones causadas por Dermatofitos patoacutegenos comunes

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SULCONAZOL

bull Antimicoacutetico de uso toacutepico

bull Excrecioacuten Renal y biliarbull EFECTOS ADVERSOSbull Prurito ardor o eritema

bull DOSISbull Nitrato solucioacuten y cremabull Aplicar BID x 2 a 3 semanas bull CONTRAINDICACIONbull Hipersensibilidad

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TIOCONAZOL

Vulvovaginitis por Candida

A la hora de acostarse

la mujer se aplica una

sola dosis

Dosis de 46 g de la pomada que contiene 300 mg

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TRIAZOLES

bull ITRACONAZOLbull RAVUCONAZOL

POSACONAZOLFLUCONAZOL

VORICONAZOLTERCONAZOL

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bull Administracioacuten sisteacutemica

Contraindicados durante el embarazo y la lactancia

bull Espectro antimicoacutetico maacutes amplio que imidazoles

Se metabolizan maacutes lentamente y tienen menores efectos sobre la siacutentesis de esteroides endoacutegenos que los imidazoles

Su gran potencia redujo la duracioacuten del tratamiento de las micosis

Inhiben la enzima esterol 14-alfa-desmetilasa una monooxidasa dependiente del citocromo P450 y deterioran la siacutentesis del ergosterol de la membrana del hongo acumulandose en 14 ndash metilesteroles

TRIAZOLES

Reaccioacuten adversa mas comuacuten es el trastorno GI

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ITRACONAZOL

Mayor absorcioacuten con alimentos Vida media es de 30 hDisponible en formulaciones orales e intravenosas Dosis de 100-400mgd

Azol de eleccioacuten para el tratamiento de la enfermedad debido a los hongos dimoacuterficos1 Histoplasma2 Blastomyces3 Sporothrix

Actividad contra Aspergillus pero ha sido sustituido por el voriconazol como medicamento de eleccioacuten para la aspergilosis

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS TRIAZOLES

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Micosis superficiales y profundas

ACTIVIDAD CONTRA DOSIS

2

Para sosteacuten de individuos con SIDA e Histoplasmosis diseminada

Esporotricosis cutaacutenea

Aspergilosis

Seudo alesteriasis

Efectos adversos GI Nauseas (+)voacutemitos diarrea Dolor abdominal IC Mareosalopecia

Hipertrigliceridemia Hipopotasemia Erupciones (sd de steven Johnson) Hepatotoxicidad

INDICACIONES DEL ITRACONAZOL

INTERACCIONESAstemizolCisapridaTerfenadina Rifamicinas Rifapentina rifampicina rifabutina )

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ITRACONAZOL

Criptococosisbull 400 mgdiacutea x 8 semanas

DOSISbull ASPERGILOSISbull Adultos 200 mg IV BID x 2 diacuteas y bull luego 1 vezd x 14 d bull VO200 a 400 mg una vez al diacutea x bull 3 meses 3-16 antildeos 100mgd

COCCIDIODOMICOSIS bull 200 mg BID

bull MENINGITIS CRIPTOCOCOSICAbull en pxs con SIDAbull 600 mgd (vo) x 3 dias seguida de bull 200 mg BID x 8 semanas

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Es un bistriazol furado Es un inhibidor de CYP3A4 y

CYP2C9 Eleva concentraciones plasmaacuteticas

Amprenavircisaprida ciclosporina fenitoina sulfunilureas teofilina telitromicina warfarina

FARMACOCINETICA

bull Viacutea oral o IVbull Buena absorcioacuten por viacutea gastrointestinal bull No se altera por alimentos ni por la acidez gaacutestricabull Difunde a todos lo liacutequidos del organismo esputo saliva y LCR bull El 90 de una dosis se elimina a traveacutes de la orina bull Vida media de 25 horas

Es un inhibidor potente y especiacutefico de la siacutentesis de esteroles fuacutengicos

FLUCONAZOL

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INDICACIONES DE FLUCONAZOL

ACTIVIDAD CONTRA ACTIVIDAD CONTRA

Candidiasis orafaringeaesofaacutegica vulvovaginal y sisteacutemicas Meningitis criptococcuss neoformans Blastomicosis Histoplasmosis Profilaxis de pacientes con el VIH y Ca

EFECTOS ADVERSOSDosis mayores de 200mgdiacutea nauseas y voacutemitosPacientes que reciben 800mgdiacutea pueden necesitar antiemeacuteticos (IV)Cefaleas Erupciones cutaacuteneasDolor abdominal Diarrea Insuficiencia hepaacuteticaSiacutendrome de Stevens ndashJohnson Visioacuten borrosa Fotofobia Alteraciones de la percepcioacuten del colorAlucinaciones visualesConfusioacuten

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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FLUCONAZOL

Adultos (V o)200 a 400 mg el primer diacutea y luego 100 a 400 mg dia x varias semanas o mesesInfecciones vaginales 150mgDU

DOSISDOSIS

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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VORICONAZOL

DESCRIPCION

Similar al itraconazol en su espectro de accioacutenExcelente actividad frente a Candida y hongos dimoacuterficos Menos toacutexico que la anfotericina Tratamiento de eleccioacuten para la aspergilosis invasiva

FARMACOCINETICA Buena absorcion por viacutea oral Biodisponibilidad superior al 90 Metabolismo hepaacutetico

EFECTOS ADVERSOSbull Los trastornos visuales son comunes cambios en la visioacuten del color o brillo Fotosensibilidad bull Dermatitis (tratamiento oral croacutenico)

Dosis 400 mg d

TRIAZOLES

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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TERCONAZOL

bull La eficacia cliacutenica es igual que el clotrimazol en pacientes con

bull candidosis vaginal

bull Ovulos vaginal de 80mg x 3 dias

bull Crema vaginal al 04 x 7 dias

bull Crema al 08 x 3 dias

bull METABOLISMO bull Hepatico

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POSACONAZOLTriazol parecido al itraconazol

RAVUCONAZOLSe relaciona estructural mente con el fluconazol y voriconazol

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ALILAMINAS

BUTENAFINA

TERBINAFINA

NAFTIFINA

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ALILAMINAS TERBINAFINAAntimicotico sinteacutetico fungicida x via oral

Tratamiento de la dermatofitosis (tintildea versicolorcapitis) y onicomicosis Contraindicada durante el embarazo y en insuficiencia hepaacutetica Dosis de 250 mg d

MECANISMO DE ACCION FARMACOCINETICA

Interfiere con la biosiacutentesis del ergosterol e inhibe la enzima escualeno epoxidasa de los hongos Esto conduce a la acumulacioacuten de esteroles escualenos que son toacutexico para el organismo

Buena absorcion y unioacuten a proteiacutenas plasmaacuteticas

Vida media de 12 horas

Se acumula en piel untildeas y grasaEFECTOS ADVERSOSGI y cefalea

No afecta el sistema citocromo P450 y se ha demostrado ninguna interaccioacuten significativa con otro medicamento

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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BUTENAFINA

bull Topica

Rxs de hipersensibilidad

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TINtildeASFungicida de amplio espectro Buena tolerancia

Crema o gel al 1 BID Irritacioacuten local Dermatitis por contacto

NAFTIFINA

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LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS

CASPOFUNGINA

ANIDULAFUNGINA

MICAFUNGINA

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LIPOPEPTIDOS

EQUINOCANDINAS EQUINOCANDINAS EQUINOCANDINAS

Son grandes peacuteptidos ciacuteclicos y semisinteacuteticos e hidrosolubles vinculados a un aacutecido graso de cadena larga Sintetizados a partir de Glarea lozoyensisSon activos frente a Candida y Aspergillus invasora(no neoformans) o cuando no hay respuesta a anfotericina B

MECANISMO DE ACCIONActuacutean a nivel de la pared celular del hongo mediante la inhibicioacuten de la siacutentesis de (B 1-3)-glucano esto da lugar a la interrupcioacuten de la pared celular del hongo y la muerte celular

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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FARMACOCINETICA

Equinocandinas soacutelo IV DU dia (70mg inicio y luego 50mg La vida media es de 9 a 11 horas Excrecioacuten renal y x el tracto gastrointestinal Ajustar a dosis en insuficiencia hepaacutetica grave Micafungina tiene propiedades similares con una vida media de 11-15 horas

Aspergilosis traqueal

Candidiasis esofaacutegica

EFECTOS ADVERSOS EFECTOS ADVERSOS

Muy bien toleradosEscasos efectos GI Eritema Flebitis

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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bull CASPOFUNGINAbull No se absorve en aparato GI

INDICACIONES bull Candidabull Aspergilosis

Hongos dimorficos Histoplasma capsulatum Coccidiodes immitis Blastomyces dermatiditis Trichosporum beigelii Fusarium Rhizopus arrhizus

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

Efectos adversos Fiebre Cefalea

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Se convierte intracelularmente primero en 5-FU y luego a 5-monofosfato fluorodeoxiuridi y trifosfato fluorouridina (FUTP) que inhiben la siacutentesis de ADN y ARN

El fluoruracilo compite con el uracilo interfiriendo con la siacutentesis de los nucleoacutetidos pirimidiacutenicos e interrumpiendo la sintesis del ADN y de las proteiacutenas

La flucitosina tambieacuten puede ser convertido a aacutecido fluorodeoxiuridilico que inhibe la enzimas timidilato sintasa y que tambieacuten interrumpe la siacutentesis del ADN

PIRIMIDINASFLUCITOCINA

La 5-fluocitosina es una pirimidina fluorada relacionada con el fluoruracilo

Su espectro de accioacuten es mucho maacutes estrecho que el de anfotericina B

MECANISMO DE ACCION

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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FARMACOCINETICA DE LA FLUCITOCINA

Buena absorcioacuten por viacutea oral (gt 90) los alimentos disminuyen la velocidad de absorcioacuten Vida media de 1-2 horas Se une poco a las proteiacutenas Se distribuye en todo el organismo incluyendo LCR Eliminacioacuten renal y por hemodiaacutelisis La concentracioacuten del faacutermaco aumenta en la insuficiencia renal SIDA y conduce a toxicidadResistenciaInactivacioacuten de la permeasa

Las concentraciones seacutericas maacuteximas se debe medir perioacutedicamente en pacientes con insuficiencia renal y mantenerse entre 50 y 100 mcg ml

Flucitocina + Anfotericina B Meningitis criptococicaFlucitocina + itraconazol cromoblastomicosis

Dosis 100-150 mgkgd c6h combinado con anfotericina o fluconazol

I

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INDICACIONES

bull Aspergillus bull Candida glabrata y

otrasbull Cladosporium bull Cryptococcus

neoformansbull Phialophora bull Sporothrix schenckiibull Cromoblastomicosis

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FLUCITOCINA

INTERACCIONESSinergia con anfotericina B en

Cryptoccus neoformansAntineoplaacutesicos

Norfloxacina

La toxicidad de la flucitosina afecta sobre todo a los tejidos en raacutepido crecimiento como la meacutedula oacutesea y las ceacutelulas

epiteliales de la mucosa gastrointestinal

PRECAUCIONESEnfermedades hematoloacutegicas y pxs con quimioterapia o radiacioacuten Enfermedades dentales Disfuncioacuten renal Hepatitis o ictericiaCONTRAINDICADOEmbarazo y Lactancia

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MISCELANEOS

HALOPROGIN

TOLNAFTATO

CICLOPIROX OLAMINA

ACIDO PROPIONICO Y CAPRILICO

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Evitar durante el embarazo y en la lactancia debido al riesgo de alteracioacuten tiroidea en el recieacuten nacido DOSIS 1ml TID x 6 semanas minimo

Sporotricosis cutaacuteneaAbsorcioacuten adecuada y distribucioacuten muy amplia Mal toleradoEFECTOS ADVERSOSSialorreaSabor amargo y metaacutelicoNaacuteuseas y erutusCongestioacuten nasalLagrimeoErupcioacuten exanteacutemica acneacute e hipotiroidismo

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

MISCELANEOS

YODURO POTASICO

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CICLOPIROX OLAMINA

Fungicida contra Cagravendida albicans bull Epidermophflocosumbull Microsp canis bull T rubrum Malassezia furfur

Vida media 17h Penetra foliacuteculos

pilosos y Gl Sebaacuteceas Crema y locioacuten al 1

Hipersensibilidad|

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HALOPROGIN

Triclorofenol- Eter fenoacutelico halogenado

Fungicida contra

Epidermophyton

Pityrosporum

Microsporum

Trichophyton

Candida

Absorcioacuten escasa por piel

Irritacioacuten ardor y vesiculacioacuten

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HALOPROGINbull Tintildea crural Tintildea manobull Tintildea corporal

Tintildea pedis (80) Tintildea Versicolor y plantar

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TOLNAFTATO Tiocarbamato Actuacutea en casi todas las micosis

cutaacuteneas causadas por

bull Tricophitumbull Rubrum bull Tonsuransbull Mentagraphytes bull Microsporumbull Canisbull Audouini bull Gypseum M furfur Ineficaz contra Caacutendida (tintildea de los pies)

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TOLNAFTATO

Presentaciones Espuma Pomada

Crema

Talco

Aerosol

Liacutequido

Jabograven

TRATAMIENTO

7- 21 diacuteas BID

Prurito

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FungistaacuteticoSintetizados de una especie de Penicillium griseofolvum Buena distribucioacuten Hiacutegado muacutesculo tejido graso y piel Excrecioacuten renal Vida media 9- 42hAbsorcioacuten GI disminuye con barbitugravericos y mejora cuando se administra con alimentos grasosMuy insolubles

MMECANISMO DE ACCION MECANISMO DE ACCIONInterfiere en la siacutentesis de proteiacutenas y los aacutecidos nucleicos de la pared celular de hongos en crecimiento activo y afecta el sistema microtubular alterando la estructura del huso mitoacutetico y detiene en consecuencia el crecimiento de la ceacutelula Se deposita en la piel de reciente formacioacuten donde se une a la queratinaDebido a que su accioacuten es prevenir la infeccioacuten de estas estructuras de la piel nueva se debe administrar durante 2-6 semanas para las infecciones de la piel y el cabello para permitir la sustitucioacuten de la queratina infectada por las estructuras resistente

GRISEOFULVINA

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TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSISMicosis de piel cabello y untildeas

bull Microsporum canis Epidermophytum flocosum

Trichophiton

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-GRISEOFULVINA

Efectos Adversos

GI lengua suburral SN neuritis confusioacuten veacutertigo ataxia

cefalea y visioacuten borrosa Hepatotoxicidad carcinogeacutenesis y

teratogeacutenesis Fotosensibilidad fatigaRenal albuminuria y cristaluria Leucopenia y trombocitopenia

Ha sido reemplazada por los nuevos medicamentos itraconazol y terbinafinaDosisNintildeos 10mgkd c12hAdultos 500 mg a 1g c12h

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ACIDOS

Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficacesCaros

Dermatomicosis

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Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)

Accioacuten fungistaacutetica del acido benzoico

Accioacuten queratolica del acido saliciacutelico

Tratamiento por semanas a meses

Efectos adversos Irritacioacuten

Tintildea del cabello

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ACIDO UNDECILENICO Fungistaacutetica

Fungicida por exposiciograven duradera y a altas concentraciones

PRESENTACIONES

Espuma pomada crema talco aerosol jabograven y liquido

INDICACIONES

Dermatitis amoniacal

Tintildea de los pies

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ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS

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Micosis Faacutermaco de eleccioacuten Faacutermaco alternativo

ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS

Anfotericina B mas Flucitosina Meningitis criptococica por su efecto sineacutergico

Fluconazol mas Flucitosina Tratamiento efectivo en infecciones graves por caacutendida albicans y en meningitis criptococica en pacientes con VIH

TERAPIAS COMBINADAS

  • Antimicoticos
  • ANTIMICOTICOS FACTORES DE RIESGO
  • ANTIMICOTICOS
  • Slide 4
  • Nistatina- 1950
  • Slide 6
  • ANTIMICOTICOS
  • ANTIMICOTICOS (2)
  • ANFOTERICINA B
  • ANTIMICOTICOS (3)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (2)
  • DOSIS DE LA ANFOTERICINA B
  • Slide 14
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (3)
  • Slide 16
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (4)
  • Slide 18
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (5)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (6)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (7)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (8)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (9)
  • ECONAZOL
  • MICONAZOL
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  • Oxiconazol y sertaconazol
  • SULCONAZOL
  • TIOCONAZOL
  • TRIAZOLES
  • TRIAZOLES (2)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS TRIAZOLES
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  • ITRACONAZOL
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (10)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (11)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (12)
  • TERCONAZOL
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  • ALILAMINAS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (13)
  • BUTENAFINA
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  • LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (14)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (15)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (16)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (17)
  • I
  • INDICACIONES
  • FLUCITOCINA
  • MISCELANEOS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (18)
  • CICLOPIROX OLAMINA
  • HALOPROGIN
  • HALOPROGIN (2)
  • TOLNAFTATO
  • TOLNAFTATO (2)
  • GRISEOFULVINA
  • TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSIS Micosis de piel cabello y
  • -GRISEOFULVINA
  • ACIDOS Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficaces Caros
  • Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)
  • ACIDO UNDECILENICO
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Page 23: Antimicoticos

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ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

CLOTRIMAZOL

Indicaciones

Absorcioacuten en vagina es de 3 a 10Concentraciones fungicidas persisten 3 dias despues de su apicacioacuten

Metabolizada en el hiacutegado y excretada por la bilis

Ardor leve en la aplicacioacuten vaginal Coacutelico en mitad inferior del vientre Incremento de la frecuencia de miccioacuten Erupcioacuten cutaacutenea Sensacioacuten punzante edema descamacioacuten y prurito Aumento de la concentracioacuten de creatinina

Dermatofitosis 60 - 100 Candidiasis cutaacuteneas 80 - 100 Candidiasis vulvovaginal 80 Candidiasis oral

EFECTOS ADVERSOS

Uacutenico anti fuacutengico que se da durante el embarazo

DOSIS

Oacutevulos o tabletas vaginales 100 mg cnoche x 7 diacuteas200 (3d) 500 1 vez Crema vaginal (5gDU x 7 a 14d y VO 200 mg Piel BID

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ECONAZOLAbsorcioacuten Penet

ra faacutecilmente el

estrato

corneo y

aparece en concentraciones eficaces

hasta la

capa media de la

dermis

CONTRAINDICACIONESHipersensibilidad

CANDIDIASIS CUTAN

EA crema al 1 BID

ONICOMICOSI

S(crema

o locioacuten)

BIDVULVOVAGINI

TIS1 tab x 3 dias

BALANOPOST

ITIS crema

DU x 3d

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MICONAZOL

Penetra faacutecilmente el estrato corneo de la piel y persiste x mas de 4

diacuteas

bull En la sangre y vagina se absorve poco

bull Vida media de 24 horas bull Unioacuten a proteiacutenas plasmaacuteticas

del 90bull Metabolismo hepaacutetico y

excrecioacuten urinaria y heces

EFECTOS ADVERSOS

bull Ardor prurito o irritacioacuten coacutelicos (VAGINAL)

bull Cefalea eritemabull Dosis oral o intravenosabull Micosis cutaacutenea crema BID x 3 a 5

semanas y continuar el tratamientobull durante 10 diacuteas con el fin de

prevenir la recaiacutedasbull Contraindicaciones

Hipersensibilidad

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bull BUTOCONAZOL

Absorcioacuten Mucosa vaginal

Vida media 21 a 24 horas

Indicacioacuten terapeacuteutica Vulvitis vaginitis vulvo vaginitis por candida

EFECTOS ADVERSOSPrurito irritacioacuten edema

DOSISAplicar en la mucosa vaginal (crema al 2pomada spray ) por la noche antes de acostarse x 3 diacuteas Embarazo (II y III trimestre) x 6 diacuteas

CONTRAINDICACIONESHipersensibilidad a la droga

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Oxiconazol y sertaconazol Imidazoles

Nitrato de oxiconazol Crema y locioacuten

REACCIONES ADVERSASPrurito Ardor Irritacioacuten Eritema Viacutea de administracioacuten

Vaginal y cutaacuteneo CONTRAINDICACIONHipersensibilidad

Sertaconazol Crema al 12 Ovulos

Tratamiento toacutepico de infecciones causadas por Dermatofitos patoacutegenos comunes

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SULCONAZOL

bull Antimicoacutetico de uso toacutepico

bull Excrecioacuten Renal y biliarbull EFECTOS ADVERSOSbull Prurito ardor o eritema

bull DOSISbull Nitrato solucioacuten y cremabull Aplicar BID x 2 a 3 semanas bull CONTRAINDICACIONbull Hipersensibilidad

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TIOCONAZOL

Vulvovaginitis por Candida

A la hora de acostarse

la mujer se aplica una

sola dosis

Dosis de 46 g de la pomada que contiene 300 mg

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TRIAZOLES

bull ITRACONAZOLbull RAVUCONAZOL

POSACONAZOLFLUCONAZOL

VORICONAZOLTERCONAZOL

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bull Administracioacuten sisteacutemica

Contraindicados durante el embarazo y la lactancia

bull Espectro antimicoacutetico maacutes amplio que imidazoles

Se metabolizan maacutes lentamente y tienen menores efectos sobre la siacutentesis de esteroides endoacutegenos que los imidazoles

Su gran potencia redujo la duracioacuten del tratamiento de las micosis

Inhiben la enzima esterol 14-alfa-desmetilasa una monooxidasa dependiente del citocromo P450 y deterioran la siacutentesis del ergosterol de la membrana del hongo acumulandose en 14 ndash metilesteroles

TRIAZOLES

Reaccioacuten adversa mas comuacuten es el trastorno GI

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ITRACONAZOL

Mayor absorcioacuten con alimentos Vida media es de 30 hDisponible en formulaciones orales e intravenosas Dosis de 100-400mgd

Azol de eleccioacuten para el tratamiento de la enfermedad debido a los hongos dimoacuterficos1 Histoplasma2 Blastomyces3 Sporothrix

Actividad contra Aspergillus pero ha sido sustituido por el voriconazol como medicamento de eleccioacuten para la aspergilosis

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS TRIAZOLES

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Micosis superficiales y profundas

ACTIVIDAD CONTRA DOSIS

2

Para sosteacuten de individuos con SIDA e Histoplasmosis diseminada

Esporotricosis cutaacutenea

Aspergilosis

Seudo alesteriasis

Efectos adversos GI Nauseas (+)voacutemitos diarrea Dolor abdominal IC Mareosalopecia

Hipertrigliceridemia Hipopotasemia Erupciones (sd de steven Johnson) Hepatotoxicidad

INDICACIONES DEL ITRACONAZOL

INTERACCIONESAstemizolCisapridaTerfenadina Rifamicinas Rifapentina rifampicina rifabutina )

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ITRACONAZOL

Criptococosisbull 400 mgdiacutea x 8 semanas

DOSISbull ASPERGILOSISbull Adultos 200 mg IV BID x 2 diacuteas y bull luego 1 vezd x 14 d bull VO200 a 400 mg una vez al diacutea x bull 3 meses 3-16 antildeos 100mgd

COCCIDIODOMICOSIS bull 200 mg BID

bull MENINGITIS CRIPTOCOCOSICAbull en pxs con SIDAbull 600 mgd (vo) x 3 dias seguida de bull 200 mg BID x 8 semanas

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Es un bistriazol furado Es un inhibidor de CYP3A4 y

CYP2C9 Eleva concentraciones plasmaacuteticas

Amprenavircisaprida ciclosporina fenitoina sulfunilureas teofilina telitromicina warfarina

FARMACOCINETICA

bull Viacutea oral o IVbull Buena absorcioacuten por viacutea gastrointestinal bull No se altera por alimentos ni por la acidez gaacutestricabull Difunde a todos lo liacutequidos del organismo esputo saliva y LCR bull El 90 de una dosis se elimina a traveacutes de la orina bull Vida media de 25 horas

Es un inhibidor potente y especiacutefico de la siacutentesis de esteroles fuacutengicos

FLUCONAZOL

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INDICACIONES DE FLUCONAZOL

ACTIVIDAD CONTRA ACTIVIDAD CONTRA

Candidiasis orafaringeaesofaacutegica vulvovaginal y sisteacutemicas Meningitis criptococcuss neoformans Blastomicosis Histoplasmosis Profilaxis de pacientes con el VIH y Ca

EFECTOS ADVERSOSDosis mayores de 200mgdiacutea nauseas y voacutemitosPacientes que reciben 800mgdiacutea pueden necesitar antiemeacuteticos (IV)Cefaleas Erupciones cutaacuteneasDolor abdominal Diarrea Insuficiencia hepaacuteticaSiacutendrome de Stevens ndashJohnson Visioacuten borrosa Fotofobia Alteraciones de la percepcioacuten del colorAlucinaciones visualesConfusioacuten

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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FLUCONAZOL

Adultos (V o)200 a 400 mg el primer diacutea y luego 100 a 400 mg dia x varias semanas o mesesInfecciones vaginales 150mgDU

DOSISDOSIS

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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VORICONAZOL

DESCRIPCION

Similar al itraconazol en su espectro de accioacutenExcelente actividad frente a Candida y hongos dimoacuterficos Menos toacutexico que la anfotericina Tratamiento de eleccioacuten para la aspergilosis invasiva

FARMACOCINETICA Buena absorcion por viacutea oral Biodisponibilidad superior al 90 Metabolismo hepaacutetico

EFECTOS ADVERSOSbull Los trastornos visuales son comunes cambios en la visioacuten del color o brillo Fotosensibilidad bull Dermatitis (tratamiento oral croacutenico)

Dosis 400 mg d

TRIAZOLES

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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TERCONAZOL

bull La eficacia cliacutenica es igual que el clotrimazol en pacientes con

bull candidosis vaginal

bull Ovulos vaginal de 80mg x 3 dias

bull Crema vaginal al 04 x 7 dias

bull Crema al 08 x 3 dias

bull METABOLISMO bull Hepatico

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POSACONAZOLTriazol parecido al itraconazol

RAVUCONAZOLSe relaciona estructural mente con el fluconazol y voriconazol

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ALILAMINAS

BUTENAFINA

TERBINAFINA

NAFTIFINA

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ALILAMINAS TERBINAFINAAntimicotico sinteacutetico fungicida x via oral

Tratamiento de la dermatofitosis (tintildea versicolorcapitis) y onicomicosis Contraindicada durante el embarazo y en insuficiencia hepaacutetica Dosis de 250 mg d

MECANISMO DE ACCION FARMACOCINETICA

Interfiere con la biosiacutentesis del ergosterol e inhibe la enzima escualeno epoxidasa de los hongos Esto conduce a la acumulacioacuten de esteroles escualenos que son toacutexico para el organismo

Buena absorcion y unioacuten a proteiacutenas plasmaacuteticas

Vida media de 12 horas

Se acumula en piel untildeas y grasaEFECTOS ADVERSOSGI y cefalea

No afecta el sistema citocromo P450 y se ha demostrado ninguna interaccioacuten significativa con otro medicamento

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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BUTENAFINA

bull Topica

Rxs de hipersensibilidad

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TINtildeASFungicida de amplio espectro Buena tolerancia

Crema o gel al 1 BID Irritacioacuten local Dermatitis por contacto

NAFTIFINA

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LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS

CASPOFUNGINA

ANIDULAFUNGINA

MICAFUNGINA

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LIPOPEPTIDOS

EQUINOCANDINAS EQUINOCANDINAS EQUINOCANDINAS

Son grandes peacuteptidos ciacuteclicos y semisinteacuteticos e hidrosolubles vinculados a un aacutecido graso de cadena larga Sintetizados a partir de Glarea lozoyensisSon activos frente a Candida y Aspergillus invasora(no neoformans) o cuando no hay respuesta a anfotericina B

MECANISMO DE ACCIONActuacutean a nivel de la pared celular del hongo mediante la inhibicioacuten de la siacutentesis de (B 1-3)-glucano esto da lugar a la interrupcioacuten de la pared celular del hongo y la muerte celular

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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FARMACOCINETICA

Equinocandinas soacutelo IV DU dia (70mg inicio y luego 50mg La vida media es de 9 a 11 horas Excrecioacuten renal y x el tracto gastrointestinal Ajustar a dosis en insuficiencia hepaacutetica grave Micafungina tiene propiedades similares con una vida media de 11-15 horas

Aspergilosis traqueal

Candidiasis esofaacutegica

EFECTOS ADVERSOS EFECTOS ADVERSOS

Muy bien toleradosEscasos efectos GI Eritema Flebitis

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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bull CASPOFUNGINAbull No se absorve en aparato GI

INDICACIONES bull Candidabull Aspergilosis

Hongos dimorficos Histoplasma capsulatum Coccidiodes immitis Blastomyces dermatiditis Trichosporum beigelii Fusarium Rhizopus arrhizus

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

Efectos adversos Fiebre Cefalea

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Se convierte intracelularmente primero en 5-FU y luego a 5-monofosfato fluorodeoxiuridi y trifosfato fluorouridina (FUTP) que inhiben la siacutentesis de ADN y ARN

El fluoruracilo compite con el uracilo interfiriendo con la siacutentesis de los nucleoacutetidos pirimidiacutenicos e interrumpiendo la sintesis del ADN y de las proteiacutenas

La flucitosina tambieacuten puede ser convertido a aacutecido fluorodeoxiuridilico que inhibe la enzimas timidilato sintasa y que tambieacuten interrumpe la siacutentesis del ADN

PIRIMIDINASFLUCITOCINA

La 5-fluocitosina es una pirimidina fluorada relacionada con el fluoruracilo

Su espectro de accioacuten es mucho maacutes estrecho que el de anfotericina B

MECANISMO DE ACCION

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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FARMACOCINETICA DE LA FLUCITOCINA

Buena absorcioacuten por viacutea oral (gt 90) los alimentos disminuyen la velocidad de absorcioacuten Vida media de 1-2 horas Se une poco a las proteiacutenas Se distribuye en todo el organismo incluyendo LCR Eliminacioacuten renal y por hemodiaacutelisis La concentracioacuten del faacutermaco aumenta en la insuficiencia renal SIDA y conduce a toxicidadResistenciaInactivacioacuten de la permeasa

Las concentraciones seacutericas maacuteximas se debe medir perioacutedicamente en pacientes con insuficiencia renal y mantenerse entre 50 y 100 mcg ml

Flucitocina + Anfotericina B Meningitis criptococicaFlucitocina + itraconazol cromoblastomicosis

Dosis 100-150 mgkgd c6h combinado con anfotericina o fluconazol

I

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INDICACIONES

bull Aspergillus bull Candida glabrata y

otrasbull Cladosporium bull Cryptococcus

neoformansbull Phialophora bull Sporothrix schenckiibull Cromoblastomicosis

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FLUCITOCINA

INTERACCIONESSinergia con anfotericina B en

Cryptoccus neoformansAntineoplaacutesicos

Norfloxacina

La toxicidad de la flucitosina afecta sobre todo a los tejidos en raacutepido crecimiento como la meacutedula oacutesea y las ceacutelulas

epiteliales de la mucosa gastrointestinal

PRECAUCIONESEnfermedades hematoloacutegicas y pxs con quimioterapia o radiacioacuten Enfermedades dentales Disfuncioacuten renal Hepatitis o ictericiaCONTRAINDICADOEmbarazo y Lactancia

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MISCELANEOS

HALOPROGIN

TOLNAFTATO

CICLOPIROX OLAMINA

ACIDO PROPIONICO Y CAPRILICO

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Evitar durante el embarazo y en la lactancia debido al riesgo de alteracioacuten tiroidea en el recieacuten nacido DOSIS 1ml TID x 6 semanas minimo

Sporotricosis cutaacuteneaAbsorcioacuten adecuada y distribucioacuten muy amplia Mal toleradoEFECTOS ADVERSOSSialorreaSabor amargo y metaacutelicoNaacuteuseas y erutusCongestioacuten nasalLagrimeoErupcioacuten exanteacutemica acneacute e hipotiroidismo

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

MISCELANEOS

YODURO POTASICO

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CICLOPIROX OLAMINA

Fungicida contra Cagravendida albicans bull Epidermophflocosumbull Microsp canis bull T rubrum Malassezia furfur

Vida media 17h Penetra foliacuteculos

pilosos y Gl Sebaacuteceas Crema y locioacuten al 1

Hipersensibilidad|

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HALOPROGIN

Triclorofenol- Eter fenoacutelico halogenado

Fungicida contra

Epidermophyton

Pityrosporum

Microsporum

Trichophyton

Candida

Absorcioacuten escasa por piel

Irritacioacuten ardor y vesiculacioacuten

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HALOPROGINbull Tintildea crural Tintildea manobull Tintildea corporal

Tintildea pedis (80) Tintildea Versicolor y plantar

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TOLNAFTATO Tiocarbamato Actuacutea en casi todas las micosis

cutaacuteneas causadas por

bull Tricophitumbull Rubrum bull Tonsuransbull Mentagraphytes bull Microsporumbull Canisbull Audouini bull Gypseum M furfur Ineficaz contra Caacutendida (tintildea de los pies)

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TOLNAFTATO

Presentaciones Espuma Pomada

Crema

Talco

Aerosol

Liacutequido

Jabograven

TRATAMIENTO

7- 21 diacuteas BID

Prurito

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FungistaacuteticoSintetizados de una especie de Penicillium griseofolvum Buena distribucioacuten Hiacutegado muacutesculo tejido graso y piel Excrecioacuten renal Vida media 9- 42hAbsorcioacuten GI disminuye con barbitugravericos y mejora cuando se administra con alimentos grasosMuy insolubles

MMECANISMO DE ACCION MECANISMO DE ACCIONInterfiere en la siacutentesis de proteiacutenas y los aacutecidos nucleicos de la pared celular de hongos en crecimiento activo y afecta el sistema microtubular alterando la estructura del huso mitoacutetico y detiene en consecuencia el crecimiento de la ceacutelula Se deposita en la piel de reciente formacioacuten donde se une a la queratinaDebido a que su accioacuten es prevenir la infeccioacuten de estas estructuras de la piel nueva se debe administrar durante 2-6 semanas para las infecciones de la piel y el cabello para permitir la sustitucioacuten de la queratina infectada por las estructuras resistente

GRISEOFULVINA

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TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSISMicosis de piel cabello y untildeas

bull Microsporum canis Epidermophytum flocosum

Trichophiton

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-GRISEOFULVINA

Efectos Adversos

GI lengua suburral SN neuritis confusioacuten veacutertigo ataxia

cefalea y visioacuten borrosa Hepatotoxicidad carcinogeacutenesis y

teratogeacutenesis Fotosensibilidad fatigaRenal albuminuria y cristaluria Leucopenia y trombocitopenia

Ha sido reemplazada por los nuevos medicamentos itraconazol y terbinafinaDosisNintildeos 10mgkd c12hAdultos 500 mg a 1g c12h

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ACIDOS

Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficacesCaros

Dermatomicosis

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Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)

Accioacuten fungistaacutetica del acido benzoico

Accioacuten queratolica del acido saliciacutelico

Tratamiento por semanas a meses

Efectos adversos Irritacioacuten

Tintildea del cabello

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ACIDO UNDECILENICO Fungistaacutetica

Fungicida por exposiciograven duradera y a altas concentraciones

PRESENTACIONES

Espuma pomada crema talco aerosol jabograven y liquido

INDICACIONES

Dermatitis amoniacal

Tintildea de los pies

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ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS

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Micosis Faacutermaco de eleccioacuten Faacutermaco alternativo

ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS

Anfotericina B mas Flucitosina Meningitis criptococica por su efecto sineacutergico

Fluconazol mas Flucitosina Tratamiento efectivo en infecciones graves por caacutendida albicans y en meningitis criptococica en pacientes con VIH

TERAPIAS COMBINADAS

  • Antimicoticos
  • ANTIMICOTICOS FACTORES DE RIESGO
  • ANTIMICOTICOS
  • Slide 4
  • Nistatina- 1950
  • Slide 6
  • ANTIMICOTICOS
  • ANTIMICOTICOS (2)
  • ANFOTERICINA B
  • ANTIMICOTICOS (3)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (2)
  • DOSIS DE LA ANFOTERICINA B
  • Slide 14
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (3)
  • Slide 16
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (4)
  • Slide 18
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (5)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (6)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (7)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (8)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (9)
  • ECONAZOL
  • MICONAZOL
  • Slide 26
  • Oxiconazol y sertaconazol
  • SULCONAZOL
  • TIOCONAZOL
  • TRIAZOLES
  • TRIAZOLES (2)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS TRIAZOLES
  • Slide 33
  • ITRACONAZOL
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (10)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (11)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (12)
  • TERCONAZOL
  • Slide 40
  • ALILAMINAS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (13)
  • BUTENAFINA
  • Slide 44
  • LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (14)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (15)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (16)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (17)
  • I
  • INDICACIONES
  • FLUCITOCINA
  • MISCELANEOS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (18)
  • CICLOPIROX OLAMINA
  • HALOPROGIN
  • HALOPROGIN (2)
  • TOLNAFTATO
  • TOLNAFTATO (2)
  • GRISEOFULVINA
  • TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSIS Micosis de piel cabello y
  • -GRISEOFULVINA
  • ACIDOS Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficaces Caros
  • Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)
  • ACIDO UNDECILENICO
  • Slide 66
  • Slide 67
Page 24: Antimicoticos

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ECONAZOLAbsorcioacuten Penet

ra faacutecilmente el

estrato

corneo y

aparece en concentraciones eficaces

hasta la

capa media de la

dermis

CONTRAINDICACIONESHipersensibilidad

CANDIDIASIS CUTAN

EA crema al 1 BID

ONICOMICOSI

S(crema

o locioacuten)

BIDVULVOVAGINI

TIS1 tab x 3 dias

BALANOPOST

ITIS crema

DU x 3d

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MICONAZOL

Penetra faacutecilmente el estrato corneo de la piel y persiste x mas de 4

diacuteas

bull En la sangre y vagina se absorve poco

bull Vida media de 24 horas bull Unioacuten a proteiacutenas plasmaacuteticas

del 90bull Metabolismo hepaacutetico y

excrecioacuten urinaria y heces

EFECTOS ADVERSOS

bull Ardor prurito o irritacioacuten coacutelicos (VAGINAL)

bull Cefalea eritemabull Dosis oral o intravenosabull Micosis cutaacutenea crema BID x 3 a 5

semanas y continuar el tratamientobull durante 10 diacuteas con el fin de

prevenir la recaiacutedasbull Contraindicaciones

Hipersensibilidad

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bull BUTOCONAZOL

Absorcioacuten Mucosa vaginal

Vida media 21 a 24 horas

Indicacioacuten terapeacuteutica Vulvitis vaginitis vulvo vaginitis por candida

EFECTOS ADVERSOSPrurito irritacioacuten edema

DOSISAplicar en la mucosa vaginal (crema al 2pomada spray ) por la noche antes de acostarse x 3 diacuteas Embarazo (II y III trimestre) x 6 diacuteas

CONTRAINDICACIONESHipersensibilidad a la droga

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Oxiconazol y sertaconazol Imidazoles

Nitrato de oxiconazol Crema y locioacuten

REACCIONES ADVERSASPrurito Ardor Irritacioacuten Eritema Viacutea de administracioacuten

Vaginal y cutaacuteneo CONTRAINDICACIONHipersensibilidad

Sertaconazol Crema al 12 Ovulos

Tratamiento toacutepico de infecciones causadas por Dermatofitos patoacutegenos comunes

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SULCONAZOL

bull Antimicoacutetico de uso toacutepico

bull Excrecioacuten Renal y biliarbull EFECTOS ADVERSOSbull Prurito ardor o eritema

bull DOSISbull Nitrato solucioacuten y cremabull Aplicar BID x 2 a 3 semanas bull CONTRAINDICACIONbull Hipersensibilidad

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TIOCONAZOL

Vulvovaginitis por Candida

A la hora de acostarse

la mujer se aplica una

sola dosis

Dosis de 46 g de la pomada que contiene 300 mg

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TRIAZOLES

bull ITRACONAZOLbull RAVUCONAZOL

POSACONAZOLFLUCONAZOL

VORICONAZOLTERCONAZOL

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bull Administracioacuten sisteacutemica

Contraindicados durante el embarazo y la lactancia

bull Espectro antimicoacutetico maacutes amplio que imidazoles

Se metabolizan maacutes lentamente y tienen menores efectos sobre la siacutentesis de esteroides endoacutegenos que los imidazoles

Su gran potencia redujo la duracioacuten del tratamiento de las micosis

Inhiben la enzima esterol 14-alfa-desmetilasa una monooxidasa dependiente del citocromo P450 y deterioran la siacutentesis del ergosterol de la membrana del hongo acumulandose en 14 ndash metilesteroles

TRIAZOLES

Reaccioacuten adversa mas comuacuten es el trastorno GI

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ITRACONAZOL

Mayor absorcioacuten con alimentos Vida media es de 30 hDisponible en formulaciones orales e intravenosas Dosis de 100-400mgd

Azol de eleccioacuten para el tratamiento de la enfermedad debido a los hongos dimoacuterficos1 Histoplasma2 Blastomyces3 Sporothrix

Actividad contra Aspergillus pero ha sido sustituido por el voriconazol como medicamento de eleccioacuten para la aspergilosis

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS TRIAZOLES

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Micosis superficiales y profundas

ACTIVIDAD CONTRA DOSIS

2

Para sosteacuten de individuos con SIDA e Histoplasmosis diseminada

Esporotricosis cutaacutenea

Aspergilosis

Seudo alesteriasis

Efectos adversos GI Nauseas (+)voacutemitos diarrea Dolor abdominal IC Mareosalopecia

Hipertrigliceridemia Hipopotasemia Erupciones (sd de steven Johnson) Hepatotoxicidad

INDICACIONES DEL ITRACONAZOL

INTERACCIONESAstemizolCisapridaTerfenadina Rifamicinas Rifapentina rifampicina rifabutina )

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ITRACONAZOL

Criptococosisbull 400 mgdiacutea x 8 semanas

DOSISbull ASPERGILOSISbull Adultos 200 mg IV BID x 2 diacuteas y bull luego 1 vezd x 14 d bull VO200 a 400 mg una vez al diacutea x bull 3 meses 3-16 antildeos 100mgd

COCCIDIODOMICOSIS bull 200 mg BID

bull MENINGITIS CRIPTOCOCOSICAbull en pxs con SIDAbull 600 mgd (vo) x 3 dias seguida de bull 200 mg BID x 8 semanas

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Es un bistriazol furado Es un inhibidor de CYP3A4 y

CYP2C9 Eleva concentraciones plasmaacuteticas

Amprenavircisaprida ciclosporina fenitoina sulfunilureas teofilina telitromicina warfarina

FARMACOCINETICA

bull Viacutea oral o IVbull Buena absorcioacuten por viacutea gastrointestinal bull No se altera por alimentos ni por la acidez gaacutestricabull Difunde a todos lo liacutequidos del organismo esputo saliva y LCR bull El 90 de una dosis se elimina a traveacutes de la orina bull Vida media de 25 horas

Es un inhibidor potente y especiacutefico de la siacutentesis de esteroles fuacutengicos

FLUCONAZOL

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INDICACIONES DE FLUCONAZOL

ACTIVIDAD CONTRA ACTIVIDAD CONTRA

Candidiasis orafaringeaesofaacutegica vulvovaginal y sisteacutemicas Meningitis criptococcuss neoformans Blastomicosis Histoplasmosis Profilaxis de pacientes con el VIH y Ca

EFECTOS ADVERSOSDosis mayores de 200mgdiacutea nauseas y voacutemitosPacientes que reciben 800mgdiacutea pueden necesitar antiemeacuteticos (IV)Cefaleas Erupciones cutaacuteneasDolor abdominal Diarrea Insuficiencia hepaacuteticaSiacutendrome de Stevens ndashJohnson Visioacuten borrosa Fotofobia Alteraciones de la percepcioacuten del colorAlucinaciones visualesConfusioacuten

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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FLUCONAZOL

Adultos (V o)200 a 400 mg el primer diacutea y luego 100 a 400 mg dia x varias semanas o mesesInfecciones vaginales 150mgDU

DOSISDOSIS

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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VORICONAZOL

DESCRIPCION

Similar al itraconazol en su espectro de accioacutenExcelente actividad frente a Candida y hongos dimoacuterficos Menos toacutexico que la anfotericina Tratamiento de eleccioacuten para la aspergilosis invasiva

FARMACOCINETICA Buena absorcion por viacutea oral Biodisponibilidad superior al 90 Metabolismo hepaacutetico

EFECTOS ADVERSOSbull Los trastornos visuales son comunes cambios en la visioacuten del color o brillo Fotosensibilidad bull Dermatitis (tratamiento oral croacutenico)

Dosis 400 mg d

TRIAZOLES

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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TERCONAZOL

bull La eficacia cliacutenica es igual que el clotrimazol en pacientes con

bull candidosis vaginal

bull Ovulos vaginal de 80mg x 3 dias

bull Crema vaginal al 04 x 7 dias

bull Crema al 08 x 3 dias

bull METABOLISMO bull Hepatico

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POSACONAZOLTriazol parecido al itraconazol

RAVUCONAZOLSe relaciona estructural mente con el fluconazol y voriconazol

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ALILAMINAS

BUTENAFINA

TERBINAFINA

NAFTIFINA

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ALILAMINAS TERBINAFINAAntimicotico sinteacutetico fungicida x via oral

Tratamiento de la dermatofitosis (tintildea versicolorcapitis) y onicomicosis Contraindicada durante el embarazo y en insuficiencia hepaacutetica Dosis de 250 mg d

MECANISMO DE ACCION FARMACOCINETICA

Interfiere con la biosiacutentesis del ergosterol e inhibe la enzima escualeno epoxidasa de los hongos Esto conduce a la acumulacioacuten de esteroles escualenos que son toacutexico para el organismo

Buena absorcion y unioacuten a proteiacutenas plasmaacuteticas

Vida media de 12 horas

Se acumula en piel untildeas y grasaEFECTOS ADVERSOSGI y cefalea

No afecta el sistema citocromo P450 y se ha demostrado ninguna interaccioacuten significativa con otro medicamento

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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BUTENAFINA

bull Topica

Rxs de hipersensibilidad

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TINtildeASFungicida de amplio espectro Buena tolerancia

Crema o gel al 1 BID Irritacioacuten local Dermatitis por contacto

NAFTIFINA

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LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS

CASPOFUNGINA

ANIDULAFUNGINA

MICAFUNGINA

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LIPOPEPTIDOS

EQUINOCANDINAS EQUINOCANDINAS EQUINOCANDINAS

Son grandes peacuteptidos ciacuteclicos y semisinteacuteticos e hidrosolubles vinculados a un aacutecido graso de cadena larga Sintetizados a partir de Glarea lozoyensisSon activos frente a Candida y Aspergillus invasora(no neoformans) o cuando no hay respuesta a anfotericina B

MECANISMO DE ACCIONActuacutean a nivel de la pared celular del hongo mediante la inhibicioacuten de la siacutentesis de (B 1-3)-glucano esto da lugar a la interrupcioacuten de la pared celular del hongo y la muerte celular

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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FARMACOCINETICA

Equinocandinas soacutelo IV DU dia (70mg inicio y luego 50mg La vida media es de 9 a 11 horas Excrecioacuten renal y x el tracto gastrointestinal Ajustar a dosis en insuficiencia hepaacutetica grave Micafungina tiene propiedades similares con una vida media de 11-15 horas

Aspergilosis traqueal

Candidiasis esofaacutegica

EFECTOS ADVERSOS EFECTOS ADVERSOS

Muy bien toleradosEscasos efectos GI Eritema Flebitis

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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bull CASPOFUNGINAbull No se absorve en aparato GI

INDICACIONES bull Candidabull Aspergilosis

Hongos dimorficos Histoplasma capsulatum Coccidiodes immitis Blastomyces dermatiditis Trichosporum beigelii Fusarium Rhizopus arrhizus

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

Efectos adversos Fiebre Cefalea

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Se convierte intracelularmente primero en 5-FU y luego a 5-monofosfato fluorodeoxiuridi y trifosfato fluorouridina (FUTP) que inhiben la siacutentesis de ADN y ARN

El fluoruracilo compite con el uracilo interfiriendo con la siacutentesis de los nucleoacutetidos pirimidiacutenicos e interrumpiendo la sintesis del ADN y de las proteiacutenas

La flucitosina tambieacuten puede ser convertido a aacutecido fluorodeoxiuridilico que inhibe la enzimas timidilato sintasa y que tambieacuten interrumpe la siacutentesis del ADN

PIRIMIDINASFLUCITOCINA

La 5-fluocitosina es una pirimidina fluorada relacionada con el fluoruracilo

Su espectro de accioacuten es mucho maacutes estrecho que el de anfotericina B

MECANISMO DE ACCION

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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FARMACOCINETICA DE LA FLUCITOCINA

Buena absorcioacuten por viacutea oral (gt 90) los alimentos disminuyen la velocidad de absorcioacuten Vida media de 1-2 horas Se une poco a las proteiacutenas Se distribuye en todo el organismo incluyendo LCR Eliminacioacuten renal y por hemodiaacutelisis La concentracioacuten del faacutermaco aumenta en la insuficiencia renal SIDA y conduce a toxicidadResistenciaInactivacioacuten de la permeasa

Las concentraciones seacutericas maacuteximas se debe medir perioacutedicamente en pacientes con insuficiencia renal y mantenerse entre 50 y 100 mcg ml

Flucitocina + Anfotericina B Meningitis criptococicaFlucitocina + itraconazol cromoblastomicosis

Dosis 100-150 mgkgd c6h combinado con anfotericina o fluconazol

I

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INDICACIONES

bull Aspergillus bull Candida glabrata y

otrasbull Cladosporium bull Cryptococcus

neoformansbull Phialophora bull Sporothrix schenckiibull Cromoblastomicosis

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FLUCITOCINA

INTERACCIONESSinergia con anfotericina B en

Cryptoccus neoformansAntineoplaacutesicos

Norfloxacina

La toxicidad de la flucitosina afecta sobre todo a los tejidos en raacutepido crecimiento como la meacutedula oacutesea y las ceacutelulas

epiteliales de la mucosa gastrointestinal

PRECAUCIONESEnfermedades hematoloacutegicas y pxs con quimioterapia o radiacioacuten Enfermedades dentales Disfuncioacuten renal Hepatitis o ictericiaCONTRAINDICADOEmbarazo y Lactancia

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MISCELANEOS

HALOPROGIN

TOLNAFTATO

CICLOPIROX OLAMINA

ACIDO PROPIONICO Y CAPRILICO

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Evitar durante el embarazo y en la lactancia debido al riesgo de alteracioacuten tiroidea en el recieacuten nacido DOSIS 1ml TID x 6 semanas minimo

Sporotricosis cutaacuteneaAbsorcioacuten adecuada y distribucioacuten muy amplia Mal toleradoEFECTOS ADVERSOSSialorreaSabor amargo y metaacutelicoNaacuteuseas y erutusCongestioacuten nasalLagrimeoErupcioacuten exanteacutemica acneacute e hipotiroidismo

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

MISCELANEOS

YODURO POTASICO

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CICLOPIROX OLAMINA

Fungicida contra Cagravendida albicans bull Epidermophflocosumbull Microsp canis bull T rubrum Malassezia furfur

Vida media 17h Penetra foliacuteculos

pilosos y Gl Sebaacuteceas Crema y locioacuten al 1

Hipersensibilidad|

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HALOPROGIN

Triclorofenol- Eter fenoacutelico halogenado

Fungicida contra

Epidermophyton

Pityrosporum

Microsporum

Trichophyton

Candida

Absorcioacuten escasa por piel

Irritacioacuten ardor y vesiculacioacuten

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HALOPROGINbull Tintildea crural Tintildea manobull Tintildea corporal

Tintildea pedis (80) Tintildea Versicolor y plantar

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TOLNAFTATO Tiocarbamato Actuacutea en casi todas las micosis

cutaacuteneas causadas por

bull Tricophitumbull Rubrum bull Tonsuransbull Mentagraphytes bull Microsporumbull Canisbull Audouini bull Gypseum M furfur Ineficaz contra Caacutendida (tintildea de los pies)

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TOLNAFTATO

Presentaciones Espuma Pomada

Crema

Talco

Aerosol

Liacutequido

Jabograven

TRATAMIENTO

7- 21 diacuteas BID

Prurito

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FungistaacuteticoSintetizados de una especie de Penicillium griseofolvum Buena distribucioacuten Hiacutegado muacutesculo tejido graso y piel Excrecioacuten renal Vida media 9- 42hAbsorcioacuten GI disminuye con barbitugravericos y mejora cuando se administra con alimentos grasosMuy insolubles

MMECANISMO DE ACCION MECANISMO DE ACCIONInterfiere en la siacutentesis de proteiacutenas y los aacutecidos nucleicos de la pared celular de hongos en crecimiento activo y afecta el sistema microtubular alterando la estructura del huso mitoacutetico y detiene en consecuencia el crecimiento de la ceacutelula Se deposita en la piel de reciente formacioacuten donde se une a la queratinaDebido a que su accioacuten es prevenir la infeccioacuten de estas estructuras de la piel nueva se debe administrar durante 2-6 semanas para las infecciones de la piel y el cabello para permitir la sustitucioacuten de la queratina infectada por las estructuras resistente

GRISEOFULVINA

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TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSISMicosis de piel cabello y untildeas

bull Microsporum canis Epidermophytum flocosum

Trichophiton

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-GRISEOFULVINA

Efectos Adversos

GI lengua suburral SN neuritis confusioacuten veacutertigo ataxia

cefalea y visioacuten borrosa Hepatotoxicidad carcinogeacutenesis y

teratogeacutenesis Fotosensibilidad fatigaRenal albuminuria y cristaluria Leucopenia y trombocitopenia

Ha sido reemplazada por los nuevos medicamentos itraconazol y terbinafinaDosisNintildeos 10mgkd c12hAdultos 500 mg a 1g c12h

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ACIDOS

Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficacesCaros

Dermatomicosis

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Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)

Accioacuten fungistaacutetica del acido benzoico

Accioacuten queratolica del acido saliciacutelico

Tratamiento por semanas a meses

Efectos adversos Irritacioacuten

Tintildea del cabello

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ACIDO UNDECILENICO Fungistaacutetica

Fungicida por exposiciograven duradera y a altas concentraciones

PRESENTACIONES

Espuma pomada crema talco aerosol jabograven y liquido

INDICACIONES

Dermatitis amoniacal

Tintildea de los pies

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ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS

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Micosis Faacutermaco de eleccioacuten Faacutermaco alternativo

ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS

Anfotericina B mas Flucitosina Meningitis criptococica por su efecto sineacutergico

Fluconazol mas Flucitosina Tratamiento efectivo en infecciones graves por caacutendida albicans y en meningitis criptococica en pacientes con VIH

TERAPIAS COMBINADAS

  • Antimicoticos
  • ANTIMICOTICOS FACTORES DE RIESGO
  • ANTIMICOTICOS
  • Slide 4
  • Nistatina- 1950
  • Slide 6
  • ANTIMICOTICOS
  • ANTIMICOTICOS (2)
  • ANFOTERICINA B
  • ANTIMICOTICOS (3)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (2)
  • DOSIS DE LA ANFOTERICINA B
  • Slide 14
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (3)
  • Slide 16
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (4)
  • Slide 18
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (5)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (6)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (7)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (8)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (9)
  • ECONAZOL
  • MICONAZOL
  • Slide 26
  • Oxiconazol y sertaconazol
  • SULCONAZOL
  • TIOCONAZOL
  • TRIAZOLES
  • TRIAZOLES (2)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS TRIAZOLES
  • Slide 33
  • ITRACONAZOL
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (10)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (11)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (12)
  • TERCONAZOL
  • Slide 40
  • ALILAMINAS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (13)
  • BUTENAFINA
  • Slide 44
  • LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (14)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (15)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (16)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (17)
  • I
  • INDICACIONES
  • FLUCITOCINA
  • MISCELANEOS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (18)
  • CICLOPIROX OLAMINA
  • HALOPROGIN
  • HALOPROGIN (2)
  • TOLNAFTATO
  • TOLNAFTATO (2)
  • GRISEOFULVINA
  • TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSIS Micosis de piel cabello y
  • -GRISEOFULVINA
  • ACIDOS Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficaces Caros
  • Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)
  • ACIDO UNDECILENICO
  • Slide 66
  • Slide 67
Page 25: Antimicoticos

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MICONAZOL

Penetra faacutecilmente el estrato corneo de la piel y persiste x mas de 4

diacuteas

bull En la sangre y vagina se absorve poco

bull Vida media de 24 horas bull Unioacuten a proteiacutenas plasmaacuteticas

del 90bull Metabolismo hepaacutetico y

excrecioacuten urinaria y heces

EFECTOS ADVERSOS

bull Ardor prurito o irritacioacuten coacutelicos (VAGINAL)

bull Cefalea eritemabull Dosis oral o intravenosabull Micosis cutaacutenea crema BID x 3 a 5

semanas y continuar el tratamientobull durante 10 diacuteas con el fin de

prevenir la recaiacutedasbull Contraindicaciones

Hipersensibilidad

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bull BUTOCONAZOL

Absorcioacuten Mucosa vaginal

Vida media 21 a 24 horas

Indicacioacuten terapeacuteutica Vulvitis vaginitis vulvo vaginitis por candida

EFECTOS ADVERSOSPrurito irritacioacuten edema

DOSISAplicar en la mucosa vaginal (crema al 2pomada spray ) por la noche antes de acostarse x 3 diacuteas Embarazo (II y III trimestre) x 6 diacuteas

CONTRAINDICACIONESHipersensibilidad a la droga

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Oxiconazol y sertaconazol Imidazoles

Nitrato de oxiconazol Crema y locioacuten

REACCIONES ADVERSASPrurito Ardor Irritacioacuten Eritema Viacutea de administracioacuten

Vaginal y cutaacuteneo CONTRAINDICACIONHipersensibilidad

Sertaconazol Crema al 12 Ovulos

Tratamiento toacutepico de infecciones causadas por Dermatofitos patoacutegenos comunes

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SULCONAZOL

bull Antimicoacutetico de uso toacutepico

bull Excrecioacuten Renal y biliarbull EFECTOS ADVERSOSbull Prurito ardor o eritema

bull DOSISbull Nitrato solucioacuten y cremabull Aplicar BID x 2 a 3 semanas bull CONTRAINDICACIONbull Hipersensibilidad

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TIOCONAZOL

Vulvovaginitis por Candida

A la hora de acostarse

la mujer se aplica una

sola dosis

Dosis de 46 g de la pomada que contiene 300 mg

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TRIAZOLES

bull ITRACONAZOLbull RAVUCONAZOL

POSACONAZOLFLUCONAZOL

VORICONAZOLTERCONAZOL

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bull Administracioacuten sisteacutemica

Contraindicados durante el embarazo y la lactancia

bull Espectro antimicoacutetico maacutes amplio que imidazoles

Se metabolizan maacutes lentamente y tienen menores efectos sobre la siacutentesis de esteroides endoacutegenos que los imidazoles

Su gran potencia redujo la duracioacuten del tratamiento de las micosis

Inhiben la enzima esterol 14-alfa-desmetilasa una monooxidasa dependiente del citocromo P450 y deterioran la siacutentesis del ergosterol de la membrana del hongo acumulandose en 14 ndash metilesteroles

TRIAZOLES

Reaccioacuten adversa mas comuacuten es el trastorno GI

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ITRACONAZOL

Mayor absorcioacuten con alimentos Vida media es de 30 hDisponible en formulaciones orales e intravenosas Dosis de 100-400mgd

Azol de eleccioacuten para el tratamiento de la enfermedad debido a los hongos dimoacuterficos1 Histoplasma2 Blastomyces3 Sporothrix

Actividad contra Aspergillus pero ha sido sustituido por el voriconazol como medicamento de eleccioacuten para la aspergilosis

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS TRIAZOLES

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Micosis superficiales y profundas

ACTIVIDAD CONTRA DOSIS

2

Para sosteacuten de individuos con SIDA e Histoplasmosis diseminada

Esporotricosis cutaacutenea

Aspergilosis

Seudo alesteriasis

Efectos adversos GI Nauseas (+)voacutemitos diarrea Dolor abdominal IC Mareosalopecia

Hipertrigliceridemia Hipopotasemia Erupciones (sd de steven Johnson) Hepatotoxicidad

INDICACIONES DEL ITRACONAZOL

INTERACCIONESAstemizolCisapridaTerfenadina Rifamicinas Rifapentina rifampicina rifabutina )

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ITRACONAZOL

Criptococosisbull 400 mgdiacutea x 8 semanas

DOSISbull ASPERGILOSISbull Adultos 200 mg IV BID x 2 diacuteas y bull luego 1 vezd x 14 d bull VO200 a 400 mg una vez al diacutea x bull 3 meses 3-16 antildeos 100mgd

COCCIDIODOMICOSIS bull 200 mg BID

bull MENINGITIS CRIPTOCOCOSICAbull en pxs con SIDAbull 600 mgd (vo) x 3 dias seguida de bull 200 mg BID x 8 semanas

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Es un bistriazol furado Es un inhibidor de CYP3A4 y

CYP2C9 Eleva concentraciones plasmaacuteticas

Amprenavircisaprida ciclosporina fenitoina sulfunilureas teofilina telitromicina warfarina

FARMACOCINETICA

bull Viacutea oral o IVbull Buena absorcioacuten por viacutea gastrointestinal bull No se altera por alimentos ni por la acidez gaacutestricabull Difunde a todos lo liacutequidos del organismo esputo saliva y LCR bull El 90 de una dosis se elimina a traveacutes de la orina bull Vida media de 25 horas

Es un inhibidor potente y especiacutefico de la siacutentesis de esteroles fuacutengicos

FLUCONAZOL

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INDICACIONES DE FLUCONAZOL

ACTIVIDAD CONTRA ACTIVIDAD CONTRA

Candidiasis orafaringeaesofaacutegica vulvovaginal y sisteacutemicas Meningitis criptococcuss neoformans Blastomicosis Histoplasmosis Profilaxis de pacientes con el VIH y Ca

EFECTOS ADVERSOSDosis mayores de 200mgdiacutea nauseas y voacutemitosPacientes que reciben 800mgdiacutea pueden necesitar antiemeacuteticos (IV)Cefaleas Erupciones cutaacuteneasDolor abdominal Diarrea Insuficiencia hepaacuteticaSiacutendrome de Stevens ndashJohnson Visioacuten borrosa Fotofobia Alteraciones de la percepcioacuten del colorAlucinaciones visualesConfusioacuten

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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FLUCONAZOL

Adultos (V o)200 a 400 mg el primer diacutea y luego 100 a 400 mg dia x varias semanas o mesesInfecciones vaginales 150mgDU

DOSISDOSIS

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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VORICONAZOL

DESCRIPCION

Similar al itraconazol en su espectro de accioacutenExcelente actividad frente a Candida y hongos dimoacuterficos Menos toacutexico que la anfotericina Tratamiento de eleccioacuten para la aspergilosis invasiva

FARMACOCINETICA Buena absorcion por viacutea oral Biodisponibilidad superior al 90 Metabolismo hepaacutetico

EFECTOS ADVERSOSbull Los trastornos visuales son comunes cambios en la visioacuten del color o brillo Fotosensibilidad bull Dermatitis (tratamiento oral croacutenico)

Dosis 400 mg d

TRIAZOLES

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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TERCONAZOL

bull La eficacia cliacutenica es igual que el clotrimazol en pacientes con

bull candidosis vaginal

bull Ovulos vaginal de 80mg x 3 dias

bull Crema vaginal al 04 x 7 dias

bull Crema al 08 x 3 dias

bull METABOLISMO bull Hepatico

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POSACONAZOLTriazol parecido al itraconazol

RAVUCONAZOLSe relaciona estructural mente con el fluconazol y voriconazol

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ALILAMINAS

BUTENAFINA

TERBINAFINA

NAFTIFINA

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ALILAMINAS TERBINAFINAAntimicotico sinteacutetico fungicida x via oral

Tratamiento de la dermatofitosis (tintildea versicolorcapitis) y onicomicosis Contraindicada durante el embarazo y en insuficiencia hepaacutetica Dosis de 250 mg d

MECANISMO DE ACCION FARMACOCINETICA

Interfiere con la biosiacutentesis del ergosterol e inhibe la enzima escualeno epoxidasa de los hongos Esto conduce a la acumulacioacuten de esteroles escualenos que son toacutexico para el organismo

Buena absorcion y unioacuten a proteiacutenas plasmaacuteticas

Vida media de 12 horas

Se acumula en piel untildeas y grasaEFECTOS ADVERSOSGI y cefalea

No afecta el sistema citocromo P450 y se ha demostrado ninguna interaccioacuten significativa con otro medicamento

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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BUTENAFINA

bull Topica

Rxs de hipersensibilidad

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TINtildeASFungicida de amplio espectro Buena tolerancia

Crema o gel al 1 BID Irritacioacuten local Dermatitis por contacto

NAFTIFINA

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LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS

CASPOFUNGINA

ANIDULAFUNGINA

MICAFUNGINA

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LIPOPEPTIDOS

EQUINOCANDINAS EQUINOCANDINAS EQUINOCANDINAS

Son grandes peacuteptidos ciacuteclicos y semisinteacuteticos e hidrosolubles vinculados a un aacutecido graso de cadena larga Sintetizados a partir de Glarea lozoyensisSon activos frente a Candida y Aspergillus invasora(no neoformans) o cuando no hay respuesta a anfotericina B

MECANISMO DE ACCIONActuacutean a nivel de la pared celular del hongo mediante la inhibicioacuten de la siacutentesis de (B 1-3)-glucano esto da lugar a la interrupcioacuten de la pared celular del hongo y la muerte celular

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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FARMACOCINETICA

Equinocandinas soacutelo IV DU dia (70mg inicio y luego 50mg La vida media es de 9 a 11 horas Excrecioacuten renal y x el tracto gastrointestinal Ajustar a dosis en insuficiencia hepaacutetica grave Micafungina tiene propiedades similares con una vida media de 11-15 horas

Aspergilosis traqueal

Candidiasis esofaacutegica

EFECTOS ADVERSOS EFECTOS ADVERSOS

Muy bien toleradosEscasos efectos GI Eritema Flebitis

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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bull CASPOFUNGINAbull No se absorve en aparato GI

INDICACIONES bull Candidabull Aspergilosis

Hongos dimorficos Histoplasma capsulatum Coccidiodes immitis Blastomyces dermatiditis Trichosporum beigelii Fusarium Rhizopus arrhizus

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

Efectos adversos Fiebre Cefalea

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Se convierte intracelularmente primero en 5-FU y luego a 5-monofosfato fluorodeoxiuridi y trifosfato fluorouridina (FUTP) que inhiben la siacutentesis de ADN y ARN

El fluoruracilo compite con el uracilo interfiriendo con la siacutentesis de los nucleoacutetidos pirimidiacutenicos e interrumpiendo la sintesis del ADN y de las proteiacutenas

La flucitosina tambieacuten puede ser convertido a aacutecido fluorodeoxiuridilico que inhibe la enzimas timidilato sintasa y que tambieacuten interrumpe la siacutentesis del ADN

PIRIMIDINASFLUCITOCINA

La 5-fluocitosina es una pirimidina fluorada relacionada con el fluoruracilo

Su espectro de accioacuten es mucho maacutes estrecho que el de anfotericina B

MECANISMO DE ACCION

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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FARMACOCINETICA DE LA FLUCITOCINA

Buena absorcioacuten por viacutea oral (gt 90) los alimentos disminuyen la velocidad de absorcioacuten Vida media de 1-2 horas Se une poco a las proteiacutenas Se distribuye en todo el organismo incluyendo LCR Eliminacioacuten renal y por hemodiaacutelisis La concentracioacuten del faacutermaco aumenta en la insuficiencia renal SIDA y conduce a toxicidadResistenciaInactivacioacuten de la permeasa

Las concentraciones seacutericas maacuteximas se debe medir perioacutedicamente en pacientes con insuficiencia renal y mantenerse entre 50 y 100 mcg ml

Flucitocina + Anfotericina B Meningitis criptococicaFlucitocina + itraconazol cromoblastomicosis

Dosis 100-150 mgkgd c6h combinado con anfotericina o fluconazol

I

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INDICACIONES

bull Aspergillus bull Candida glabrata y

otrasbull Cladosporium bull Cryptococcus

neoformansbull Phialophora bull Sporothrix schenckiibull Cromoblastomicosis

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FLUCITOCINA

INTERACCIONESSinergia con anfotericina B en

Cryptoccus neoformansAntineoplaacutesicos

Norfloxacina

La toxicidad de la flucitosina afecta sobre todo a los tejidos en raacutepido crecimiento como la meacutedula oacutesea y las ceacutelulas

epiteliales de la mucosa gastrointestinal

PRECAUCIONESEnfermedades hematoloacutegicas y pxs con quimioterapia o radiacioacuten Enfermedades dentales Disfuncioacuten renal Hepatitis o ictericiaCONTRAINDICADOEmbarazo y Lactancia

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MISCELANEOS

HALOPROGIN

TOLNAFTATO

CICLOPIROX OLAMINA

ACIDO PROPIONICO Y CAPRILICO

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Evitar durante el embarazo y en la lactancia debido al riesgo de alteracioacuten tiroidea en el recieacuten nacido DOSIS 1ml TID x 6 semanas minimo

Sporotricosis cutaacuteneaAbsorcioacuten adecuada y distribucioacuten muy amplia Mal toleradoEFECTOS ADVERSOSSialorreaSabor amargo y metaacutelicoNaacuteuseas y erutusCongestioacuten nasalLagrimeoErupcioacuten exanteacutemica acneacute e hipotiroidismo

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

MISCELANEOS

YODURO POTASICO

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CICLOPIROX OLAMINA

Fungicida contra Cagravendida albicans bull Epidermophflocosumbull Microsp canis bull T rubrum Malassezia furfur

Vida media 17h Penetra foliacuteculos

pilosos y Gl Sebaacuteceas Crema y locioacuten al 1

Hipersensibilidad|

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HALOPROGIN

Triclorofenol- Eter fenoacutelico halogenado

Fungicida contra

Epidermophyton

Pityrosporum

Microsporum

Trichophyton

Candida

Absorcioacuten escasa por piel

Irritacioacuten ardor y vesiculacioacuten

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HALOPROGINbull Tintildea crural Tintildea manobull Tintildea corporal

Tintildea pedis (80) Tintildea Versicolor y plantar

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TOLNAFTATO Tiocarbamato Actuacutea en casi todas las micosis

cutaacuteneas causadas por

bull Tricophitumbull Rubrum bull Tonsuransbull Mentagraphytes bull Microsporumbull Canisbull Audouini bull Gypseum M furfur Ineficaz contra Caacutendida (tintildea de los pies)

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TOLNAFTATO

Presentaciones Espuma Pomada

Crema

Talco

Aerosol

Liacutequido

Jabograven

TRATAMIENTO

7- 21 diacuteas BID

Prurito

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FungistaacuteticoSintetizados de una especie de Penicillium griseofolvum Buena distribucioacuten Hiacutegado muacutesculo tejido graso y piel Excrecioacuten renal Vida media 9- 42hAbsorcioacuten GI disminuye con barbitugravericos y mejora cuando se administra con alimentos grasosMuy insolubles

MMECANISMO DE ACCION MECANISMO DE ACCIONInterfiere en la siacutentesis de proteiacutenas y los aacutecidos nucleicos de la pared celular de hongos en crecimiento activo y afecta el sistema microtubular alterando la estructura del huso mitoacutetico y detiene en consecuencia el crecimiento de la ceacutelula Se deposita en la piel de reciente formacioacuten donde se une a la queratinaDebido a que su accioacuten es prevenir la infeccioacuten de estas estructuras de la piel nueva se debe administrar durante 2-6 semanas para las infecciones de la piel y el cabello para permitir la sustitucioacuten de la queratina infectada por las estructuras resistente

GRISEOFULVINA

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TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSISMicosis de piel cabello y untildeas

bull Microsporum canis Epidermophytum flocosum

Trichophiton

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-GRISEOFULVINA

Efectos Adversos

GI lengua suburral SN neuritis confusioacuten veacutertigo ataxia

cefalea y visioacuten borrosa Hepatotoxicidad carcinogeacutenesis y

teratogeacutenesis Fotosensibilidad fatigaRenal albuminuria y cristaluria Leucopenia y trombocitopenia

Ha sido reemplazada por los nuevos medicamentos itraconazol y terbinafinaDosisNintildeos 10mgkd c12hAdultos 500 mg a 1g c12h

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ACIDOS

Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficacesCaros

Dermatomicosis

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Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)

Accioacuten fungistaacutetica del acido benzoico

Accioacuten queratolica del acido saliciacutelico

Tratamiento por semanas a meses

Efectos adversos Irritacioacuten

Tintildea del cabello

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ACIDO UNDECILENICO Fungistaacutetica

Fungicida por exposiciograven duradera y a altas concentraciones

PRESENTACIONES

Espuma pomada crema talco aerosol jabograven y liquido

INDICACIONES

Dermatitis amoniacal

Tintildea de los pies

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ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS

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Micosis Faacutermaco de eleccioacuten Faacutermaco alternativo

ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS

Anfotericina B mas Flucitosina Meningitis criptococica por su efecto sineacutergico

Fluconazol mas Flucitosina Tratamiento efectivo en infecciones graves por caacutendida albicans y en meningitis criptococica en pacientes con VIH

TERAPIAS COMBINADAS

  • Antimicoticos
  • ANTIMICOTICOS FACTORES DE RIESGO
  • ANTIMICOTICOS
  • Slide 4
  • Nistatina- 1950
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  • ANTIMICOTICOS
  • ANTIMICOTICOS (2)
  • ANFOTERICINA B
  • ANTIMICOTICOS (3)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (2)
  • DOSIS DE LA ANFOTERICINA B
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  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (3)
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  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (4)
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  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (5)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (6)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (7)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (8)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (9)
  • ECONAZOL
  • MICONAZOL
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  • Oxiconazol y sertaconazol
  • SULCONAZOL
  • TIOCONAZOL
  • TRIAZOLES
  • TRIAZOLES (2)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS TRIAZOLES
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  • ITRACONAZOL
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (10)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (11)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (12)
  • TERCONAZOL
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  • ALILAMINAS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (13)
  • BUTENAFINA
  • Slide 44
  • LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (14)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (15)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (16)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (17)
  • I
  • INDICACIONES
  • FLUCITOCINA
  • MISCELANEOS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (18)
  • CICLOPIROX OLAMINA
  • HALOPROGIN
  • HALOPROGIN (2)
  • TOLNAFTATO
  • TOLNAFTATO (2)
  • GRISEOFULVINA
  • TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSIS Micosis de piel cabello y
  • -GRISEOFULVINA
  • ACIDOS Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficaces Caros
  • Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)
  • ACIDO UNDECILENICO
  • Slide 66
  • Slide 67
Page 26: Antimicoticos

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bull BUTOCONAZOL

Absorcioacuten Mucosa vaginal

Vida media 21 a 24 horas

Indicacioacuten terapeacuteutica Vulvitis vaginitis vulvo vaginitis por candida

EFECTOS ADVERSOSPrurito irritacioacuten edema

DOSISAplicar en la mucosa vaginal (crema al 2pomada spray ) por la noche antes de acostarse x 3 diacuteas Embarazo (II y III trimestre) x 6 diacuteas

CONTRAINDICACIONESHipersensibilidad a la droga

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Oxiconazol y sertaconazol Imidazoles

Nitrato de oxiconazol Crema y locioacuten

REACCIONES ADVERSASPrurito Ardor Irritacioacuten Eritema Viacutea de administracioacuten

Vaginal y cutaacuteneo CONTRAINDICACIONHipersensibilidad

Sertaconazol Crema al 12 Ovulos

Tratamiento toacutepico de infecciones causadas por Dermatofitos patoacutegenos comunes

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SULCONAZOL

bull Antimicoacutetico de uso toacutepico

bull Excrecioacuten Renal y biliarbull EFECTOS ADVERSOSbull Prurito ardor o eritema

bull DOSISbull Nitrato solucioacuten y cremabull Aplicar BID x 2 a 3 semanas bull CONTRAINDICACIONbull Hipersensibilidad

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TIOCONAZOL

Vulvovaginitis por Candida

A la hora de acostarse

la mujer se aplica una

sola dosis

Dosis de 46 g de la pomada que contiene 300 mg

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TRIAZOLES

bull ITRACONAZOLbull RAVUCONAZOL

POSACONAZOLFLUCONAZOL

VORICONAZOLTERCONAZOL

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bull Administracioacuten sisteacutemica

Contraindicados durante el embarazo y la lactancia

bull Espectro antimicoacutetico maacutes amplio que imidazoles

Se metabolizan maacutes lentamente y tienen menores efectos sobre la siacutentesis de esteroides endoacutegenos que los imidazoles

Su gran potencia redujo la duracioacuten del tratamiento de las micosis

Inhiben la enzima esterol 14-alfa-desmetilasa una monooxidasa dependiente del citocromo P450 y deterioran la siacutentesis del ergosterol de la membrana del hongo acumulandose en 14 ndash metilesteroles

TRIAZOLES

Reaccioacuten adversa mas comuacuten es el trastorno GI

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ITRACONAZOL

Mayor absorcioacuten con alimentos Vida media es de 30 hDisponible en formulaciones orales e intravenosas Dosis de 100-400mgd

Azol de eleccioacuten para el tratamiento de la enfermedad debido a los hongos dimoacuterficos1 Histoplasma2 Blastomyces3 Sporothrix

Actividad contra Aspergillus pero ha sido sustituido por el voriconazol como medicamento de eleccioacuten para la aspergilosis

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS TRIAZOLES

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Micosis superficiales y profundas

ACTIVIDAD CONTRA DOSIS

2

Para sosteacuten de individuos con SIDA e Histoplasmosis diseminada

Esporotricosis cutaacutenea

Aspergilosis

Seudo alesteriasis

Efectos adversos GI Nauseas (+)voacutemitos diarrea Dolor abdominal IC Mareosalopecia

Hipertrigliceridemia Hipopotasemia Erupciones (sd de steven Johnson) Hepatotoxicidad

INDICACIONES DEL ITRACONAZOL

INTERACCIONESAstemizolCisapridaTerfenadina Rifamicinas Rifapentina rifampicina rifabutina )

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ITRACONAZOL

Criptococosisbull 400 mgdiacutea x 8 semanas

DOSISbull ASPERGILOSISbull Adultos 200 mg IV BID x 2 diacuteas y bull luego 1 vezd x 14 d bull VO200 a 400 mg una vez al diacutea x bull 3 meses 3-16 antildeos 100mgd

COCCIDIODOMICOSIS bull 200 mg BID

bull MENINGITIS CRIPTOCOCOSICAbull en pxs con SIDAbull 600 mgd (vo) x 3 dias seguida de bull 200 mg BID x 8 semanas

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Es un bistriazol furado Es un inhibidor de CYP3A4 y

CYP2C9 Eleva concentraciones plasmaacuteticas

Amprenavircisaprida ciclosporina fenitoina sulfunilureas teofilina telitromicina warfarina

FARMACOCINETICA

bull Viacutea oral o IVbull Buena absorcioacuten por viacutea gastrointestinal bull No se altera por alimentos ni por la acidez gaacutestricabull Difunde a todos lo liacutequidos del organismo esputo saliva y LCR bull El 90 de una dosis se elimina a traveacutes de la orina bull Vida media de 25 horas

Es un inhibidor potente y especiacutefico de la siacutentesis de esteroles fuacutengicos

FLUCONAZOL

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INDICACIONES DE FLUCONAZOL

ACTIVIDAD CONTRA ACTIVIDAD CONTRA

Candidiasis orafaringeaesofaacutegica vulvovaginal y sisteacutemicas Meningitis criptococcuss neoformans Blastomicosis Histoplasmosis Profilaxis de pacientes con el VIH y Ca

EFECTOS ADVERSOSDosis mayores de 200mgdiacutea nauseas y voacutemitosPacientes que reciben 800mgdiacutea pueden necesitar antiemeacuteticos (IV)Cefaleas Erupciones cutaacuteneasDolor abdominal Diarrea Insuficiencia hepaacuteticaSiacutendrome de Stevens ndashJohnson Visioacuten borrosa Fotofobia Alteraciones de la percepcioacuten del colorAlucinaciones visualesConfusioacuten

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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FLUCONAZOL

Adultos (V o)200 a 400 mg el primer diacutea y luego 100 a 400 mg dia x varias semanas o mesesInfecciones vaginales 150mgDU

DOSISDOSIS

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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VORICONAZOL

DESCRIPCION

Similar al itraconazol en su espectro de accioacutenExcelente actividad frente a Candida y hongos dimoacuterficos Menos toacutexico que la anfotericina Tratamiento de eleccioacuten para la aspergilosis invasiva

FARMACOCINETICA Buena absorcion por viacutea oral Biodisponibilidad superior al 90 Metabolismo hepaacutetico

EFECTOS ADVERSOSbull Los trastornos visuales son comunes cambios en la visioacuten del color o brillo Fotosensibilidad bull Dermatitis (tratamiento oral croacutenico)

Dosis 400 mg d

TRIAZOLES

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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TERCONAZOL

bull La eficacia cliacutenica es igual que el clotrimazol en pacientes con

bull candidosis vaginal

bull Ovulos vaginal de 80mg x 3 dias

bull Crema vaginal al 04 x 7 dias

bull Crema al 08 x 3 dias

bull METABOLISMO bull Hepatico

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POSACONAZOLTriazol parecido al itraconazol

RAVUCONAZOLSe relaciona estructural mente con el fluconazol y voriconazol

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ALILAMINAS

BUTENAFINA

TERBINAFINA

NAFTIFINA

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ALILAMINAS TERBINAFINAAntimicotico sinteacutetico fungicida x via oral

Tratamiento de la dermatofitosis (tintildea versicolorcapitis) y onicomicosis Contraindicada durante el embarazo y en insuficiencia hepaacutetica Dosis de 250 mg d

MECANISMO DE ACCION FARMACOCINETICA

Interfiere con la biosiacutentesis del ergosterol e inhibe la enzima escualeno epoxidasa de los hongos Esto conduce a la acumulacioacuten de esteroles escualenos que son toacutexico para el organismo

Buena absorcion y unioacuten a proteiacutenas plasmaacuteticas

Vida media de 12 horas

Se acumula en piel untildeas y grasaEFECTOS ADVERSOSGI y cefalea

No afecta el sistema citocromo P450 y se ha demostrado ninguna interaccioacuten significativa con otro medicamento

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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BUTENAFINA

bull Topica

Rxs de hipersensibilidad

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TINtildeASFungicida de amplio espectro Buena tolerancia

Crema o gel al 1 BID Irritacioacuten local Dermatitis por contacto

NAFTIFINA

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LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS

CASPOFUNGINA

ANIDULAFUNGINA

MICAFUNGINA

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LIPOPEPTIDOS

EQUINOCANDINAS EQUINOCANDINAS EQUINOCANDINAS

Son grandes peacuteptidos ciacuteclicos y semisinteacuteticos e hidrosolubles vinculados a un aacutecido graso de cadena larga Sintetizados a partir de Glarea lozoyensisSon activos frente a Candida y Aspergillus invasora(no neoformans) o cuando no hay respuesta a anfotericina B

MECANISMO DE ACCIONActuacutean a nivel de la pared celular del hongo mediante la inhibicioacuten de la siacutentesis de (B 1-3)-glucano esto da lugar a la interrupcioacuten de la pared celular del hongo y la muerte celular

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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FARMACOCINETICA

Equinocandinas soacutelo IV DU dia (70mg inicio y luego 50mg La vida media es de 9 a 11 horas Excrecioacuten renal y x el tracto gastrointestinal Ajustar a dosis en insuficiencia hepaacutetica grave Micafungina tiene propiedades similares con una vida media de 11-15 horas

Aspergilosis traqueal

Candidiasis esofaacutegica

EFECTOS ADVERSOS EFECTOS ADVERSOS

Muy bien toleradosEscasos efectos GI Eritema Flebitis

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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bull CASPOFUNGINAbull No se absorve en aparato GI

INDICACIONES bull Candidabull Aspergilosis

Hongos dimorficos Histoplasma capsulatum Coccidiodes immitis Blastomyces dermatiditis Trichosporum beigelii Fusarium Rhizopus arrhizus

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

Efectos adversos Fiebre Cefalea

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Se convierte intracelularmente primero en 5-FU y luego a 5-monofosfato fluorodeoxiuridi y trifosfato fluorouridina (FUTP) que inhiben la siacutentesis de ADN y ARN

El fluoruracilo compite con el uracilo interfiriendo con la siacutentesis de los nucleoacutetidos pirimidiacutenicos e interrumpiendo la sintesis del ADN y de las proteiacutenas

La flucitosina tambieacuten puede ser convertido a aacutecido fluorodeoxiuridilico que inhibe la enzimas timidilato sintasa y que tambieacuten interrumpe la siacutentesis del ADN

PIRIMIDINASFLUCITOCINA

La 5-fluocitosina es una pirimidina fluorada relacionada con el fluoruracilo

Su espectro de accioacuten es mucho maacutes estrecho que el de anfotericina B

MECANISMO DE ACCION

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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FARMACOCINETICA DE LA FLUCITOCINA

Buena absorcioacuten por viacutea oral (gt 90) los alimentos disminuyen la velocidad de absorcioacuten Vida media de 1-2 horas Se une poco a las proteiacutenas Se distribuye en todo el organismo incluyendo LCR Eliminacioacuten renal y por hemodiaacutelisis La concentracioacuten del faacutermaco aumenta en la insuficiencia renal SIDA y conduce a toxicidadResistenciaInactivacioacuten de la permeasa

Las concentraciones seacutericas maacuteximas se debe medir perioacutedicamente en pacientes con insuficiencia renal y mantenerse entre 50 y 100 mcg ml

Flucitocina + Anfotericina B Meningitis criptococicaFlucitocina + itraconazol cromoblastomicosis

Dosis 100-150 mgkgd c6h combinado con anfotericina o fluconazol

I

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INDICACIONES

bull Aspergillus bull Candida glabrata y

otrasbull Cladosporium bull Cryptococcus

neoformansbull Phialophora bull Sporothrix schenckiibull Cromoblastomicosis

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FLUCITOCINA

INTERACCIONESSinergia con anfotericina B en

Cryptoccus neoformansAntineoplaacutesicos

Norfloxacina

La toxicidad de la flucitosina afecta sobre todo a los tejidos en raacutepido crecimiento como la meacutedula oacutesea y las ceacutelulas

epiteliales de la mucosa gastrointestinal

PRECAUCIONESEnfermedades hematoloacutegicas y pxs con quimioterapia o radiacioacuten Enfermedades dentales Disfuncioacuten renal Hepatitis o ictericiaCONTRAINDICADOEmbarazo y Lactancia

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MISCELANEOS

HALOPROGIN

TOLNAFTATO

CICLOPIROX OLAMINA

ACIDO PROPIONICO Y CAPRILICO

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Evitar durante el embarazo y en la lactancia debido al riesgo de alteracioacuten tiroidea en el recieacuten nacido DOSIS 1ml TID x 6 semanas minimo

Sporotricosis cutaacuteneaAbsorcioacuten adecuada y distribucioacuten muy amplia Mal toleradoEFECTOS ADVERSOSSialorreaSabor amargo y metaacutelicoNaacuteuseas y erutusCongestioacuten nasalLagrimeoErupcioacuten exanteacutemica acneacute e hipotiroidismo

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

MISCELANEOS

YODURO POTASICO

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CICLOPIROX OLAMINA

Fungicida contra Cagravendida albicans bull Epidermophflocosumbull Microsp canis bull T rubrum Malassezia furfur

Vida media 17h Penetra foliacuteculos

pilosos y Gl Sebaacuteceas Crema y locioacuten al 1

Hipersensibilidad|

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HALOPROGIN

Triclorofenol- Eter fenoacutelico halogenado

Fungicida contra

Epidermophyton

Pityrosporum

Microsporum

Trichophyton

Candida

Absorcioacuten escasa por piel

Irritacioacuten ardor y vesiculacioacuten

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HALOPROGINbull Tintildea crural Tintildea manobull Tintildea corporal

Tintildea pedis (80) Tintildea Versicolor y plantar

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TOLNAFTATO Tiocarbamato Actuacutea en casi todas las micosis

cutaacuteneas causadas por

bull Tricophitumbull Rubrum bull Tonsuransbull Mentagraphytes bull Microsporumbull Canisbull Audouini bull Gypseum M furfur Ineficaz contra Caacutendida (tintildea de los pies)

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TOLNAFTATO

Presentaciones Espuma Pomada

Crema

Talco

Aerosol

Liacutequido

Jabograven

TRATAMIENTO

7- 21 diacuteas BID

Prurito

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FungistaacuteticoSintetizados de una especie de Penicillium griseofolvum Buena distribucioacuten Hiacutegado muacutesculo tejido graso y piel Excrecioacuten renal Vida media 9- 42hAbsorcioacuten GI disminuye con barbitugravericos y mejora cuando se administra con alimentos grasosMuy insolubles

MMECANISMO DE ACCION MECANISMO DE ACCIONInterfiere en la siacutentesis de proteiacutenas y los aacutecidos nucleicos de la pared celular de hongos en crecimiento activo y afecta el sistema microtubular alterando la estructura del huso mitoacutetico y detiene en consecuencia el crecimiento de la ceacutelula Se deposita en la piel de reciente formacioacuten donde se une a la queratinaDebido a que su accioacuten es prevenir la infeccioacuten de estas estructuras de la piel nueva se debe administrar durante 2-6 semanas para las infecciones de la piel y el cabello para permitir la sustitucioacuten de la queratina infectada por las estructuras resistente

GRISEOFULVINA

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TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSISMicosis de piel cabello y untildeas

bull Microsporum canis Epidermophytum flocosum

Trichophiton

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-GRISEOFULVINA

Efectos Adversos

GI lengua suburral SN neuritis confusioacuten veacutertigo ataxia

cefalea y visioacuten borrosa Hepatotoxicidad carcinogeacutenesis y

teratogeacutenesis Fotosensibilidad fatigaRenal albuminuria y cristaluria Leucopenia y trombocitopenia

Ha sido reemplazada por los nuevos medicamentos itraconazol y terbinafinaDosisNintildeos 10mgkd c12hAdultos 500 mg a 1g c12h

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ACIDOS

Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficacesCaros

Dermatomicosis

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Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)

Accioacuten fungistaacutetica del acido benzoico

Accioacuten queratolica del acido saliciacutelico

Tratamiento por semanas a meses

Efectos adversos Irritacioacuten

Tintildea del cabello

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ACIDO UNDECILENICO Fungistaacutetica

Fungicida por exposiciograven duradera y a altas concentraciones

PRESENTACIONES

Espuma pomada crema talco aerosol jabograven y liquido

INDICACIONES

Dermatitis amoniacal

Tintildea de los pies

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ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS

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Micosis Faacutermaco de eleccioacuten Faacutermaco alternativo

ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS

Anfotericina B mas Flucitosina Meningitis criptococica por su efecto sineacutergico

Fluconazol mas Flucitosina Tratamiento efectivo en infecciones graves por caacutendida albicans y en meningitis criptococica en pacientes con VIH

TERAPIAS COMBINADAS

  • Antimicoticos
  • ANTIMICOTICOS FACTORES DE RIESGO
  • ANTIMICOTICOS
  • Slide 4
  • Nistatina- 1950
  • Slide 6
  • ANTIMICOTICOS
  • ANTIMICOTICOS (2)
  • ANFOTERICINA B
  • ANTIMICOTICOS (3)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (2)
  • DOSIS DE LA ANFOTERICINA B
  • Slide 14
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (3)
  • Slide 16
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (4)
  • Slide 18
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (5)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (6)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (7)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (8)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (9)
  • ECONAZOL
  • MICONAZOL
  • Slide 26
  • Oxiconazol y sertaconazol
  • SULCONAZOL
  • TIOCONAZOL
  • TRIAZOLES
  • TRIAZOLES (2)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS TRIAZOLES
  • Slide 33
  • ITRACONAZOL
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (10)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (11)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (12)
  • TERCONAZOL
  • Slide 40
  • ALILAMINAS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (13)
  • BUTENAFINA
  • Slide 44
  • LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (14)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (15)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (16)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (17)
  • I
  • INDICACIONES
  • FLUCITOCINA
  • MISCELANEOS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (18)
  • CICLOPIROX OLAMINA
  • HALOPROGIN
  • HALOPROGIN (2)
  • TOLNAFTATO
  • TOLNAFTATO (2)
  • GRISEOFULVINA
  • TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSIS Micosis de piel cabello y
  • -GRISEOFULVINA
  • ACIDOS Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficaces Caros
  • Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)
  • ACIDO UNDECILENICO
  • Slide 66
  • Slide 67
Page 27: Antimicoticos

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Oxiconazol y sertaconazol Imidazoles

Nitrato de oxiconazol Crema y locioacuten

REACCIONES ADVERSASPrurito Ardor Irritacioacuten Eritema Viacutea de administracioacuten

Vaginal y cutaacuteneo CONTRAINDICACIONHipersensibilidad

Sertaconazol Crema al 12 Ovulos

Tratamiento toacutepico de infecciones causadas por Dermatofitos patoacutegenos comunes

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SULCONAZOL

bull Antimicoacutetico de uso toacutepico

bull Excrecioacuten Renal y biliarbull EFECTOS ADVERSOSbull Prurito ardor o eritema

bull DOSISbull Nitrato solucioacuten y cremabull Aplicar BID x 2 a 3 semanas bull CONTRAINDICACIONbull Hipersensibilidad

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TIOCONAZOL

Vulvovaginitis por Candida

A la hora de acostarse

la mujer se aplica una

sola dosis

Dosis de 46 g de la pomada que contiene 300 mg

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TRIAZOLES

bull ITRACONAZOLbull RAVUCONAZOL

POSACONAZOLFLUCONAZOL

VORICONAZOLTERCONAZOL

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bull Administracioacuten sisteacutemica

Contraindicados durante el embarazo y la lactancia

bull Espectro antimicoacutetico maacutes amplio que imidazoles

Se metabolizan maacutes lentamente y tienen menores efectos sobre la siacutentesis de esteroides endoacutegenos que los imidazoles

Su gran potencia redujo la duracioacuten del tratamiento de las micosis

Inhiben la enzima esterol 14-alfa-desmetilasa una monooxidasa dependiente del citocromo P450 y deterioran la siacutentesis del ergosterol de la membrana del hongo acumulandose en 14 ndash metilesteroles

TRIAZOLES

Reaccioacuten adversa mas comuacuten es el trastorno GI

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ITRACONAZOL

Mayor absorcioacuten con alimentos Vida media es de 30 hDisponible en formulaciones orales e intravenosas Dosis de 100-400mgd

Azol de eleccioacuten para el tratamiento de la enfermedad debido a los hongos dimoacuterficos1 Histoplasma2 Blastomyces3 Sporothrix

Actividad contra Aspergillus pero ha sido sustituido por el voriconazol como medicamento de eleccioacuten para la aspergilosis

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS TRIAZOLES

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Micosis superficiales y profundas

ACTIVIDAD CONTRA DOSIS

2

Para sosteacuten de individuos con SIDA e Histoplasmosis diseminada

Esporotricosis cutaacutenea

Aspergilosis

Seudo alesteriasis

Efectos adversos GI Nauseas (+)voacutemitos diarrea Dolor abdominal IC Mareosalopecia

Hipertrigliceridemia Hipopotasemia Erupciones (sd de steven Johnson) Hepatotoxicidad

INDICACIONES DEL ITRACONAZOL

INTERACCIONESAstemizolCisapridaTerfenadina Rifamicinas Rifapentina rifampicina rifabutina )

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ITRACONAZOL

Criptococosisbull 400 mgdiacutea x 8 semanas

DOSISbull ASPERGILOSISbull Adultos 200 mg IV BID x 2 diacuteas y bull luego 1 vezd x 14 d bull VO200 a 400 mg una vez al diacutea x bull 3 meses 3-16 antildeos 100mgd

COCCIDIODOMICOSIS bull 200 mg BID

bull MENINGITIS CRIPTOCOCOSICAbull en pxs con SIDAbull 600 mgd (vo) x 3 dias seguida de bull 200 mg BID x 8 semanas

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Es un bistriazol furado Es un inhibidor de CYP3A4 y

CYP2C9 Eleva concentraciones plasmaacuteticas

Amprenavircisaprida ciclosporina fenitoina sulfunilureas teofilina telitromicina warfarina

FARMACOCINETICA

bull Viacutea oral o IVbull Buena absorcioacuten por viacutea gastrointestinal bull No se altera por alimentos ni por la acidez gaacutestricabull Difunde a todos lo liacutequidos del organismo esputo saliva y LCR bull El 90 de una dosis se elimina a traveacutes de la orina bull Vida media de 25 horas

Es un inhibidor potente y especiacutefico de la siacutentesis de esteroles fuacutengicos

FLUCONAZOL

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INDICACIONES DE FLUCONAZOL

ACTIVIDAD CONTRA ACTIVIDAD CONTRA

Candidiasis orafaringeaesofaacutegica vulvovaginal y sisteacutemicas Meningitis criptococcuss neoformans Blastomicosis Histoplasmosis Profilaxis de pacientes con el VIH y Ca

EFECTOS ADVERSOSDosis mayores de 200mgdiacutea nauseas y voacutemitosPacientes que reciben 800mgdiacutea pueden necesitar antiemeacuteticos (IV)Cefaleas Erupciones cutaacuteneasDolor abdominal Diarrea Insuficiencia hepaacuteticaSiacutendrome de Stevens ndashJohnson Visioacuten borrosa Fotofobia Alteraciones de la percepcioacuten del colorAlucinaciones visualesConfusioacuten

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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FLUCONAZOL

Adultos (V o)200 a 400 mg el primer diacutea y luego 100 a 400 mg dia x varias semanas o mesesInfecciones vaginales 150mgDU

DOSISDOSIS

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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VORICONAZOL

DESCRIPCION

Similar al itraconazol en su espectro de accioacutenExcelente actividad frente a Candida y hongos dimoacuterficos Menos toacutexico que la anfotericina Tratamiento de eleccioacuten para la aspergilosis invasiva

FARMACOCINETICA Buena absorcion por viacutea oral Biodisponibilidad superior al 90 Metabolismo hepaacutetico

EFECTOS ADVERSOSbull Los trastornos visuales son comunes cambios en la visioacuten del color o brillo Fotosensibilidad bull Dermatitis (tratamiento oral croacutenico)

Dosis 400 mg d

TRIAZOLES

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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TERCONAZOL

bull La eficacia cliacutenica es igual que el clotrimazol en pacientes con

bull candidosis vaginal

bull Ovulos vaginal de 80mg x 3 dias

bull Crema vaginal al 04 x 7 dias

bull Crema al 08 x 3 dias

bull METABOLISMO bull Hepatico

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POSACONAZOLTriazol parecido al itraconazol

RAVUCONAZOLSe relaciona estructural mente con el fluconazol y voriconazol

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ALILAMINAS

BUTENAFINA

TERBINAFINA

NAFTIFINA

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ALILAMINAS TERBINAFINAAntimicotico sinteacutetico fungicida x via oral

Tratamiento de la dermatofitosis (tintildea versicolorcapitis) y onicomicosis Contraindicada durante el embarazo y en insuficiencia hepaacutetica Dosis de 250 mg d

MECANISMO DE ACCION FARMACOCINETICA

Interfiere con la biosiacutentesis del ergosterol e inhibe la enzima escualeno epoxidasa de los hongos Esto conduce a la acumulacioacuten de esteroles escualenos que son toacutexico para el organismo

Buena absorcion y unioacuten a proteiacutenas plasmaacuteticas

Vida media de 12 horas

Se acumula en piel untildeas y grasaEFECTOS ADVERSOSGI y cefalea

No afecta el sistema citocromo P450 y se ha demostrado ninguna interaccioacuten significativa con otro medicamento

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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BUTENAFINA

bull Topica

Rxs de hipersensibilidad

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TINtildeASFungicida de amplio espectro Buena tolerancia

Crema o gel al 1 BID Irritacioacuten local Dermatitis por contacto

NAFTIFINA

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LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS

CASPOFUNGINA

ANIDULAFUNGINA

MICAFUNGINA

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LIPOPEPTIDOS

EQUINOCANDINAS EQUINOCANDINAS EQUINOCANDINAS

Son grandes peacuteptidos ciacuteclicos y semisinteacuteticos e hidrosolubles vinculados a un aacutecido graso de cadena larga Sintetizados a partir de Glarea lozoyensisSon activos frente a Candida y Aspergillus invasora(no neoformans) o cuando no hay respuesta a anfotericina B

MECANISMO DE ACCIONActuacutean a nivel de la pared celular del hongo mediante la inhibicioacuten de la siacutentesis de (B 1-3)-glucano esto da lugar a la interrupcioacuten de la pared celular del hongo y la muerte celular

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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FARMACOCINETICA

Equinocandinas soacutelo IV DU dia (70mg inicio y luego 50mg La vida media es de 9 a 11 horas Excrecioacuten renal y x el tracto gastrointestinal Ajustar a dosis en insuficiencia hepaacutetica grave Micafungina tiene propiedades similares con una vida media de 11-15 horas

Aspergilosis traqueal

Candidiasis esofaacutegica

EFECTOS ADVERSOS EFECTOS ADVERSOS

Muy bien toleradosEscasos efectos GI Eritema Flebitis

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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bull CASPOFUNGINAbull No se absorve en aparato GI

INDICACIONES bull Candidabull Aspergilosis

Hongos dimorficos Histoplasma capsulatum Coccidiodes immitis Blastomyces dermatiditis Trichosporum beigelii Fusarium Rhizopus arrhizus

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

Efectos adversos Fiebre Cefalea

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Se convierte intracelularmente primero en 5-FU y luego a 5-monofosfato fluorodeoxiuridi y trifosfato fluorouridina (FUTP) que inhiben la siacutentesis de ADN y ARN

El fluoruracilo compite con el uracilo interfiriendo con la siacutentesis de los nucleoacutetidos pirimidiacutenicos e interrumpiendo la sintesis del ADN y de las proteiacutenas

La flucitosina tambieacuten puede ser convertido a aacutecido fluorodeoxiuridilico que inhibe la enzimas timidilato sintasa y que tambieacuten interrumpe la siacutentesis del ADN

PIRIMIDINASFLUCITOCINA

La 5-fluocitosina es una pirimidina fluorada relacionada con el fluoruracilo

Su espectro de accioacuten es mucho maacutes estrecho que el de anfotericina B

MECANISMO DE ACCION

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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FARMACOCINETICA DE LA FLUCITOCINA

Buena absorcioacuten por viacutea oral (gt 90) los alimentos disminuyen la velocidad de absorcioacuten Vida media de 1-2 horas Se une poco a las proteiacutenas Se distribuye en todo el organismo incluyendo LCR Eliminacioacuten renal y por hemodiaacutelisis La concentracioacuten del faacutermaco aumenta en la insuficiencia renal SIDA y conduce a toxicidadResistenciaInactivacioacuten de la permeasa

Las concentraciones seacutericas maacuteximas se debe medir perioacutedicamente en pacientes con insuficiencia renal y mantenerse entre 50 y 100 mcg ml

Flucitocina + Anfotericina B Meningitis criptococicaFlucitocina + itraconazol cromoblastomicosis

Dosis 100-150 mgkgd c6h combinado con anfotericina o fluconazol

I

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INDICACIONES

bull Aspergillus bull Candida glabrata y

otrasbull Cladosporium bull Cryptococcus

neoformansbull Phialophora bull Sporothrix schenckiibull Cromoblastomicosis

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FLUCITOCINA

INTERACCIONESSinergia con anfotericina B en

Cryptoccus neoformansAntineoplaacutesicos

Norfloxacina

La toxicidad de la flucitosina afecta sobre todo a los tejidos en raacutepido crecimiento como la meacutedula oacutesea y las ceacutelulas

epiteliales de la mucosa gastrointestinal

PRECAUCIONESEnfermedades hematoloacutegicas y pxs con quimioterapia o radiacioacuten Enfermedades dentales Disfuncioacuten renal Hepatitis o ictericiaCONTRAINDICADOEmbarazo y Lactancia

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MISCELANEOS

HALOPROGIN

TOLNAFTATO

CICLOPIROX OLAMINA

ACIDO PROPIONICO Y CAPRILICO

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Evitar durante el embarazo y en la lactancia debido al riesgo de alteracioacuten tiroidea en el recieacuten nacido DOSIS 1ml TID x 6 semanas minimo

Sporotricosis cutaacuteneaAbsorcioacuten adecuada y distribucioacuten muy amplia Mal toleradoEFECTOS ADVERSOSSialorreaSabor amargo y metaacutelicoNaacuteuseas y erutusCongestioacuten nasalLagrimeoErupcioacuten exanteacutemica acneacute e hipotiroidismo

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

MISCELANEOS

YODURO POTASICO

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CICLOPIROX OLAMINA

Fungicida contra Cagravendida albicans bull Epidermophflocosumbull Microsp canis bull T rubrum Malassezia furfur

Vida media 17h Penetra foliacuteculos

pilosos y Gl Sebaacuteceas Crema y locioacuten al 1

Hipersensibilidad|

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HALOPROGIN

Triclorofenol- Eter fenoacutelico halogenado

Fungicida contra

Epidermophyton

Pityrosporum

Microsporum

Trichophyton

Candida

Absorcioacuten escasa por piel

Irritacioacuten ardor y vesiculacioacuten

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HALOPROGINbull Tintildea crural Tintildea manobull Tintildea corporal

Tintildea pedis (80) Tintildea Versicolor y plantar

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TOLNAFTATO Tiocarbamato Actuacutea en casi todas las micosis

cutaacuteneas causadas por

bull Tricophitumbull Rubrum bull Tonsuransbull Mentagraphytes bull Microsporumbull Canisbull Audouini bull Gypseum M furfur Ineficaz contra Caacutendida (tintildea de los pies)

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TOLNAFTATO

Presentaciones Espuma Pomada

Crema

Talco

Aerosol

Liacutequido

Jabograven

TRATAMIENTO

7- 21 diacuteas BID

Prurito

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FungistaacuteticoSintetizados de una especie de Penicillium griseofolvum Buena distribucioacuten Hiacutegado muacutesculo tejido graso y piel Excrecioacuten renal Vida media 9- 42hAbsorcioacuten GI disminuye con barbitugravericos y mejora cuando se administra con alimentos grasosMuy insolubles

MMECANISMO DE ACCION MECANISMO DE ACCIONInterfiere en la siacutentesis de proteiacutenas y los aacutecidos nucleicos de la pared celular de hongos en crecimiento activo y afecta el sistema microtubular alterando la estructura del huso mitoacutetico y detiene en consecuencia el crecimiento de la ceacutelula Se deposita en la piel de reciente formacioacuten donde se une a la queratinaDebido a que su accioacuten es prevenir la infeccioacuten de estas estructuras de la piel nueva se debe administrar durante 2-6 semanas para las infecciones de la piel y el cabello para permitir la sustitucioacuten de la queratina infectada por las estructuras resistente

GRISEOFULVINA

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TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSISMicosis de piel cabello y untildeas

bull Microsporum canis Epidermophytum flocosum

Trichophiton

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-GRISEOFULVINA

Efectos Adversos

GI lengua suburral SN neuritis confusioacuten veacutertigo ataxia

cefalea y visioacuten borrosa Hepatotoxicidad carcinogeacutenesis y

teratogeacutenesis Fotosensibilidad fatigaRenal albuminuria y cristaluria Leucopenia y trombocitopenia

Ha sido reemplazada por los nuevos medicamentos itraconazol y terbinafinaDosisNintildeos 10mgkd c12hAdultos 500 mg a 1g c12h

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ACIDOS

Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficacesCaros

Dermatomicosis

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Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)

Accioacuten fungistaacutetica del acido benzoico

Accioacuten queratolica del acido saliciacutelico

Tratamiento por semanas a meses

Efectos adversos Irritacioacuten

Tintildea del cabello

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ACIDO UNDECILENICO Fungistaacutetica

Fungicida por exposiciograven duradera y a altas concentraciones

PRESENTACIONES

Espuma pomada crema talco aerosol jabograven y liquido

INDICACIONES

Dermatitis amoniacal

Tintildea de los pies

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ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS

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Micosis Faacutermaco de eleccioacuten Faacutermaco alternativo

ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS

Anfotericina B mas Flucitosina Meningitis criptococica por su efecto sineacutergico

Fluconazol mas Flucitosina Tratamiento efectivo en infecciones graves por caacutendida albicans y en meningitis criptococica en pacientes con VIH

TERAPIAS COMBINADAS

  • Antimicoticos
  • ANTIMICOTICOS FACTORES DE RIESGO
  • ANTIMICOTICOS
  • Slide 4
  • Nistatina- 1950
  • Slide 6
  • ANTIMICOTICOS
  • ANTIMICOTICOS (2)
  • ANFOTERICINA B
  • ANTIMICOTICOS (3)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (2)
  • DOSIS DE LA ANFOTERICINA B
  • Slide 14
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (3)
  • Slide 16
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (4)
  • Slide 18
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (5)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (6)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (7)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (8)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (9)
  • ECONAZOL
  • MICONAZOL
  • Slide 26
  • Oxiconazol y sertaconazol
  • SULCONAZOL
  • TIOCONAZOL
  • TRIAZOLES
  • TRIAZOLES (2)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS TRIAZOLES
  • Slide 33
  • ITRACONAZOL
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (10)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (11)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (12)
  • TERCONAZOL
  • Slide 40
  • ALILAMINAS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (13)
  • BUTENAFINA
  • Slide 44
  • LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (14)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (15)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (16)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (17)
  • I
  • INDICACIONES
  • FLUCITOCINA
  • MISCELANEOS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (18)
  • CICLOPIROX OLAMINA
  • HALOPROGIN
  • HALOPROGIN (2)
  • TOLNAFTATO
  • TOLNAFTATO (2)
  • GRISEOFULVINA
  • TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSIS Micosis de piel cabello y
  • -GRISEOFULVINA
  • ACIDOS Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficaces Caros
  • Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)
  • ACIDO UNDECILENICO
  • Slide 66
  • Slide 67
Page 28: Antimicoticos

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SULCONAZOL

bull Antimicoacutetico de uso toacutepico

bull Excrecioacuten Renal y biliarbull EFECTOS ADVERSOSbull Prurito ardor o eritema

bull DOSISbull Nitrato solucioacuten y cremabull Aplicar BID x 2 a 3 semanas bull CONTRAINDICACIONbull Hipersensibilidad

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TIOCONAZOL

Vulvovaginitis por Candida

A la hora de acostarse

la mujer se aplica una

sola dosis

Dosis de 46 g de la pomada que contiene 300 mg

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TRIAZOLES

bull ITRACONAZOLbull RAVUCONAZOL

POSACONAZOLFLUCONAZOL

VORICONAZOLTERCONAZOL

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bull Administracioacuten sisteacutemica

Contraindicados durante el embarazo y la lactancia

bull Espectro antimicoacutetico maacutes amplio que imidazoles

Se metabolizan maacutes lentamente y tienen menores efectos sobre la siacutentesis de esteroides endoacutegenos que los imidazoles

Su gran potencia redujo la duracioacuten del tratamiento de las micosis

Inhiben la enzima esterol 14-alfa-desmetilasa una monooxidasa dependiente del citocromo P450 y deterioran la siacutentesis del ergosterol de la membrana del hongo acumulandose en 14 ndash metilesteroles

TRIAZOLES

Reaccioacuten adversa mas comuacuten es el trastorno GI

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ITRACONAZOL

Mayor absorcioacuten con alimentos Vida media es de 30 hDisponible en formulaciones orales e intravenosas Dosis de 100-400mgd

Azol de eleccioacuten para el tratamiento de la enfermedad debido a los hongos dimoacuterficos1 Histoplasma2 Blastomyces3 Sporothrix

Actividad contra Aspergillus pero ha sido sustituido por el voriconazol como medicamento de eleccioacuten para la aspergilosis

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS TRIAZOLES

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Micosis superficiales y profundas

ACTIVIDAD CONTRA DOSIS

2

Para sosteacuten de individuos con SIDA e Histoplasmosis diseminada

Esporotricosis cutaacutenea

Aspergilosis

Seudo alesteriasis

Efectos adversos GI Nauseas (+)voacutemitos diarrea Dolor abdominal IC Mareosalopecia

Hipertrigliceridemia Hipopotasemia Erupciones (sd de steven Johnson) Hepatotoxicidad

INDICACIONES DEL ITRACONAZOL

INTERACCIONESAstemizolCisapridaTerfenadina Rifamicinas Rifapentina rifampicina rifabutina )

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ITRACONAZOL

Criptococosisbull 400 mgdiacutea x 8 semanas

DOSISbull ASPERGILOSISbull Adultos 200 mg IV BID x 2 diacuteas y bull luego 1 vezd x 14 d bull VO200 a 400 mg una vez al diacutea x bull 3 meses 3-16 antildeos 100mgd

COCCIDIODOMICOSIS bull 200 mg BID

bull MENINGITIS CRIPTOCOCOSICAbull en pxs con SIDAbull 600 mgd (vo) x 3 dias seguida de bull 200 mg BID x 8 semanas

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Es un bistriazol furado Es un inhibidor de CYP3A4 y

CYP2C9 Eleva concentraciones plasmaacuteticas

Amprenavircisaprida ciclosporina fenitoina sulfunilureas teofilina telitromicina warfarina

FARMACOCINETICA

bull Viacutea oral o IVbull Buena absorcioacuten por viacutea gastrointestinal bull No se altera por alimentos ni por la acidez gaacutestricabull Difunde a todos lo liacutequidos del organismo esputo saliva y LCR bull El 90 de una dosis se elimina a traveacutes de la orina bull Vida media de 25 horas

Es un inhibidor potente y especiacutefico de la siacutentesis de esteroles fuacutengicos

FLUCONAZOL

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INDICACIONES DE FLUCONAZOL

ACTIVIDAD CONTRA ACTIVIDAD CONTRA

Candidiasis orafaringeaesofaacutegica vulvovaginal y sisteacutemicas Meningitis criptococcuss neoformans Blastomicosis Histoplasmosis Profilaxis de pacientes con el VIH y Ca

EFECTOS ADVERSOSDosis mayores de 200mgdiacutea nauseas y voacutemitosPacientes que reciben 800mgdiacutea pueden necesitar antiemeacuteticos (IV)Cefaleas Erupciones cutaacuteneasDolor abdominal Diarrea Insuficiencia hepaacuteticaSiacutendrome de Stevens ndashJohnson Visioacuten borrosa Fotofobia Alteraciones de la percepcioacuten del colorAlucinaciones visualesConfusioacuten

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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FLUCONAZOL

Adultos (V o)200 a 400 mg el primer diacutea y luego 100 a 400 mg dia x varias semanas o mesesInfecciones vaginales 150mgDU

DOSISDOSIS

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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VORICONAZOL

DESCRIPCION

Similar al itraconazol en su espectro de accioacutenExcelente actividad frente a Candida y hongos dimoacuterficos Menos toacutexico que la anfotericina Tratamiento de eleccioacuten para la aspergilosis invasiva

FARMACOCINETICA Buena absorcion por viacutea oral Biodisponibilidad superior al 90 Metabolismo hepaacutetico

EFECTOS ADVERSOSbull Los trastornos visuales son comunes cambios en la visioacuten del color o brillo Fotosensibilidad bull Dermatitis (tratamiento oral croacutenico)

Dosis 400 mg d

TRIAZOLES

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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TERCONAZOL

bull La eficacia cliacutenica es igual que el clotrimazol en pacientes con

bull candidosis vaginal

bull Ovulos vaginal de 80mg x 3 dias

bull Crema vaginal al 04 x 7 dias

bull Crema al 08 x 3 dias

bull METABOLISMO bull Hepatico

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POSACONAZOLTriazol parecido al itraconazol

RAVUCONAZOLSe relaciona estructural mente con el fluconazol y voriconazol

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ALILAMINAS

BUTENAFINA

TERBINAFINA

NAFTIFINA

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ALILAMINAS TERBINAFINAAntimicotico sinteacutetico fungicida x via oral

Tratamiento de la dermatofitosis (tintildea versicolorcapitis) y onicomicosis Contraindicada durante el embarazo y en insuficiencia hepaacutetica Dosis de 250 mg d

MECANISMO DE ACCION FARMACOCINETICA

Interfiere con la biosiacutentesis del ergosterol e inhibe la enzima escualeno epoxidasa de los hongos Esto conduce a la acumulacioacuten de esteroles escualenos que son toacutexico para el organismo

Buena absorcion y unioacuten a proteiacutenas plasmaacuteticas

Vida media de 12 horas

Se acumula en piel untildeas y grasaEFECTOS ADVERSOSGI y cefalea

No afecta el sistema citocromo P450 y se ha demostrado ninguna interaccioacuten significativa con otro medicamento

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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BUTENAFINA

bull Topica

Rxs de hipersensibilidad

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TINtildeASFungicida de amplio espectro Buena tolerancia

Crema o gel al 1 BID Irritacioacuten local Dermatitis por contacto

NAFTIFINA

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LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS

CASPOFUNGINA

ANIDULAFUNGINA

MICAFUNGINA

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LIPOPEPTIDOS

EQUINOCANDINAS EQUINOCANDINAS EQUINOCANDINAS

Son grandes peacuteptidos ciacuteclicos y semisinteacuteticos e hidrosolubles vinculados a un aacutecido graso de cadena larga Sintetizados a partir de Glarea lozoyensisSon activos frente a Candida y Aspergillus invasora(no neoformans) o cuando no hay respuesta a anfotericina B

MECANISMO DE ACCIONActuacutean a nivel de la pared celular del hongo mediante la inhibicioacuten de la siacutentesis de (B 1-3)-glucano esto da lugar a la interrupcioacuten de la pared celular del hongo y la muerte celular

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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FARMACOCINETICA

Equinocandinas soacutelo IV DU dia (70mg inicio y luego 50mg La vida media es de 9 a 11 horas Excrecioacuten renal y x el tracto gastrointestinal Ajustar a dosis en insuficiencia hepaacutetica grave Micafungina tiene propiedades similares con una vida media de 11-15 horas

Aspergilosis traqueal

Candidiasis esofaacutegica

EFECTOS ADVERSOS EFECTOS ADVERSOS

Muy bien toleradosEscasos efectos GI Eritema Flebitis

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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bull CASPOFUNGINAbull No se absorve en aparato GI

INDICACIONES bull Candidabull Aspergilosis

Hongos dimorficos Histoplasma capsulatum Coccidiodes immitis Blastomyces dermatiditis Trichosporum beigelii Fusarium Rhizopus arrhizus

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

Efectos adversos Fiebre Cefalea

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Se convierte intracelularmente primero en 5-FU y luego a 5-monofosfato fluorodeoxiuridi y trifosfato fluorouridina (FUTP) que inhiben la siacutentesis de ADN y ARN

El fluoruracilo compite con el uracilo interfiriendo con la siacutentesis de los nucleoacutetidos pirimidiacutenicos e interrumpiendo la sintesis del ADN y de las proteiacutenas

La flucitosina tambieacuten puede ser convertido a aacutecido fluorodeoxiuridilico que inhibe la enzimas timidilato sintasa y que tambieacuten interrumpe la siacutentesis del ADN

PIRIMIDINASFLUCITOCINA

La 5-fluocitosina es una pirimidina fluorada relacionada con el fluoruracilo

Su espectro de accioacuten es mucho maacutes estrecho que el de anfotericina B

MECANISMO DE ACCION

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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FARMACOCINETICA DE LA FLUCITOCINA

Buena absorcioacuten por viacutea oral (gt 90) los alimentos disminuyen la velocidad de absorcioacuten Vida media de 1-2 horas Se une poco a las proteiacutenas Se distribuye en todo el organismo incluyendo LCR Eliminacioacuten renal y por hemodiaacutelisis La concentracioacuten del faacutermaco aumenta en la insuficiencia renal SIDA y conduce a toxicidadResistenciaInactivacioacuten de la permeasa

Las concentraciones seacutericas maacuteximas se debe medir perioacutedicamente en pacientes con insuficiencia renal y mantenerse entre 50 y 100 mcg ml

Flucitocina + Anfotericina B Meningitis criptococicaFlucitocina + itraconazol cromoblastomicosis

Dosis 100-150 mgkgd c6h combinado con anfotericina o fluconazol

I

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INDICACIONES

bull Aspergillus bull Candida glabrata y

otrasbull Cladosporium bull Cryptococcus

neoformansbull Phialophora bull Sporothrix schenckiibull Cromoblastomicosis

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FLUCITOCINA

INTERACCIONESSinergia con anfotericina B en

Cryptoccus neoformansAntineoplaacutesicos

Norfloxacina

La toxicidad de la flucitosina afecta sobre todo a los tejidos en raacutepido crecimiento como la meacutedula oacutesea y las ceacutelulas

epiteliales de la mucosa gastrointestinal

PRECAUCIONESEnfermedades hematoloacutegicas y pxs con quimioterapia o radiacioacuten Enfermedades dentales Disfuncioacuten renal Hepatitis o ictericiaCONTRAINDICADOEmbarazo y Lactancia

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MISCELANEOS

HALOPROGIN

TOLNAFTATO

CICLOPIROX OLAMINA

ACIDO PROPIONICO Y CAPRILICO

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Evitar durante el embarazo y en la lactancia debido al riesgo de alteracioacuten tiroidea en el recieacuten nacido DOSIS 1ml TID x 6 semanas minimo

Sporotricosis cutaacuteneaAbsorcioacuten adecuada y distribucioacuten muy amplia Mal toleradoEFECTOS ADVERSOSSialorreaSabor amargo y metaacutelicoNaacuteuseas y erutusCongestioacuten nasalLagrimeoErupcioacuten exanteacutemica acneacute e hipotiroidismo

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

MISCELANEOS

YODURO POTASICO

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CICLOPIROX OLAMINA

Fungicida contra Cagravendida albicans bull Epidermophflocosumbull Microsp canis bull T rubrum Malassezia furfur

Vida media 17h Penetra foliacuteculos

pilosos y Gl Sebaacuteceas Crema y locioacuten al 1

Hipersensibilidad|

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HALOPROGIN

Triclorofenol- Eter fenoacutelico halogenado

Fungicida contra

Epidermophyton

Pityrosporum

Microsporum

Trichophyton

Candida

Absorcioacuten escasa por piel

Irritacioacuten ardor y vesiculacioacuten

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HALOPROGINbull Tintildea crural Tintildea manobull Tintildea corporal

Tintildea pedis (80) Tintildea Versicolor y plantar

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TOLNAFTATO Tiocarbamato Actuacutea en casi todas las micosis

cutaacuteneas causadas por

bull Tricophitumbull Rubrum bull Tonsuransbull Mentagraphytes bull Microsporumbull Canisbull Audouini bull Gypseum M furfur Ineficaz contra Caacutendida (tintildea de los pies)

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TOLNAFTATO

Presentaciones Espuma Pomada

Crema

Talco

Aerosol

Liacutequido

Jabograven

TRATAMIENTO

7- 21 diacuteas BID

Prurito

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FungistaacuteticoSintetizados de una especie de Penicillium griseofolvum Buena distribucioacuten Hiacutegado muacutesculo tejido graso y piel Excrecioacuten renal Vida media 9- 42hAbsorcioacuten GI disminuye con barbitugravericos y mejora cuando se administra con alimentos grasosMuy insolubles

MMECANISMO DE ACCION MECANISMO DE ACCIONInterfiere en la siacutentesis de proteiacutenas y los aacutecidos nucleicos de la pared celular de hongos en crecimiento activo y afecta el sistema microtubular alterando la estructura del huso mitoacutetico y detiene en consecuencia el crecimiento de la ceacutelula Se deposita en la piel de reciente formacioacuten donde se une a la queratinaDebido a que su accioacuten es prevenir la infeccioacuten de estas estructuras de la piel nueva se debe administrar durante 2-6 semanas para las infecciones de la piel y el cabello para permitir la sustitucioacuten de la queratina infectada por las estructuras resistente

GRISEOFULVINA

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TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSISMicosis de piel cabello y untildeas

bull Microsporum canis Epidermophytum flocosum

Trichophiton

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-GRISEOFULVINA

Efectos Adversos

GI lengua suburral SN neuritis confusioacuten veacutertigo ataxia

cefalea y visioacuten borrosa Hepatotoxicidad carcinogeacutenesis y

teratogeacutenesis Fotosensibilidad fatigaRenal albuminuria y cristaluria Leucopenia y trombocitopenia

Ha sido reemplazada por los nuevos medicamentos itraconazol y terbinafinaDosisNintildeos 10mgkd c12hAdultos 500 mg a 1g c12h

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ACIDOS

Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficacesCaros

Dermatomicosis

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Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)

Accioacuten fungistaacutetica del acido benzoico

Accioacuten queratolica del acido saliciacutelico

Tratamiento por semanas a meses

Efectos adversos Irritacioacuten

Tintildea del cabello

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ACIDO UNDECILENICO Fungistaacutetica

Fungicida por exposiciograven duradera y a altas concentraciones

PRESENTACIONES

Espuma pomada crema talco aerosol jabograven y liquido

INDICACIONES

Dermatitis amoniacal

Tintildea de los pies

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ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS

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Micosis Faacutermaco de eleccioacuten Faacutermaco alternativo

ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS

Anfotericina B mas Flucitosina Meningitis criptococica por su efecto sineacutergico

Fluconazol mas Flucitosina Tratamiento efectivo en infecciones graves por caacutendida albicans y en meningitis criptococica en pacientes con VIH

TERAPIAS COMBINADAS

  • Antimicoticos
  • ANTIMICOTICOS FACTORES DE RIESGO
  • ANTIMICOTICOS
  • Slide 4
  • Nistatina- 1950
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  • ANTIMICOTICOS
  • ANTIMICOTICOS (2)
  • ANFOTERICINA B
  • ANTIMICOTICOS (3)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (2)
  • DOSIS DE LA ANFOTERICINA B
  • Slide 14
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (3)
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  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (5)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (6)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (7)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (8)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (9)
  • ECONAZOL
  • MICONAZOL
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  • Oxiconazol y sertaconazol
  • SULCONAZOL
  • TIOCONAZOL
  • TRIAZOLES
  • TRIAZOLES (2)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS TRIAZOLES
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  • ITRACONAZOL
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (10)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (11)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (12)
  • TERCONAZOL
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  • ALILAMINAS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (13)
  • BUTENAFINA
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  • LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (14)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (15)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (16)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (17)
  • I
  • INDICACIONES
  • FLUCITOCINA
  • MISCELANEOS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (18)
  • CICLOPIROX OLAMINA
  • HALOPROGIN
  • HALOPROGIN (2)
  • TOLNAFTATO
  • TOLNAFTATO (2)
  • GRISEOFULVINA
  • TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSIS Micosis de piel cabello y
  • -GRISEOFULVINA
  • ACIDOS Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficaces Caros
  • Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)
  • ACIDO UNDECILENICO
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Page 29: Antimicoticos

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TIOCONAZOL

Vulvovaginitis por Candida

A la hora de acostarse

la mujer se aplica una

sola dosis

Dosis de 46 g de la pomada que contiene 300 mg

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TRIAZOLES

bull ITRACONAZOLbull RAVUCONAZOL

POSACONAZOLFLUCONAZOL

VORICONAZOLTERCONAZOL

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bull Administracioacuten sisteacutemica

Contraindicados durante el embarazo y la lactancia

bull Espectro antimicoacutetico maacutes amplio que imidazoles

Se metabolizan maacutes lentamente y tienen menores efectos sobre la siacutentesis de esteroides endoacutegenos que los imidazoles

Su gran potencia redujo la duracioacuten del tratamiento de las micosis

Inhiben la enzima esterol 14-alfa-desmetilasa una monooxidasa dependiente del citocromo P450 y deterioran la siacutentesis del ergosterol de la membrana del hongo acumulandose en 14 ndash metilesteroles

TRIAZOLES

Reaccioacuten adversa mas comuacuten es el trastorno GI

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ITRACONAZOL

Mayor absorcioacuten con alimentos Vida media es de 30 hDisponible en formulaciones orales e intravenosas Dosis de 100-400mgd

Azol de eleccioacuten para el tratamiento de la enfermedad debido a los hongos dimoacuterficos1 Histoplasma2 Blastomyces3 Sporothrix

Actividad contra Aspergillus pero ha sido sustituido por el voriconazol como medicamento de eleccioacuten para la aspergilosis

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS TRIAZOLES

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Micosis superficiales y profundas

ACTIVIDAD CONTRA DOSIS

2

Para sosteacuten de individuos con SIDA e Histoplasmosis diseminada

Esporotricosis cutaacutenea

Aspergilosis

Seudo alesteriasis

Efectos adversos GI Nauseas (+)voacutemitos diarrea Dolor abdominal IC Mareosalopecia

Hipertrigliceridemia Hipopotasemia Erupciones (sd de steven Johnson) Hepatotoxicidad

INDICACIONES DEL ITRACONAZOL

INTERACCIONESAstemizolCisapridaTerfenadina Rifamicinas Rifapentina rifampicina rifabutina )

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ITRACONAZOL

Criptococosisbull 400 mgdiacutea x 8 semanas

DOSISbull ASPERGILOSISbull Adultos 200 mg IV BID x 2 diacuteas y bull luego 1 vezd x 14 d bull VO200 a 400 mg una vez al diacutea x bull 3 meses 3-16 antildeos 100mgd

COCCIDIODOMICOSIS bull 200 mg BID

bull MENINGITIS CRIPTOCOCOSICAbull en pxs con SIDAbull 600 mgd (vo) x 3 dias seguida de bull 200 mg BID x 8 semanas

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Es un bistriazol furado Es un inhibidor de CYP3A4 y

CYP2C9 Eleva concentraciones plasmaacuteticas

Amprenavircisaprida ciclosporina fenitoina sulfunilureas teofilina telitromicina warfarina

FARMACOCINETICA

bull Viacutea oral o IVbull Buena absorcioacuten por viacutea gastrointestinal bull No se altera por alimentos ni por la acidez gaacutestricabull Difunde a todos lo liacutequidos del organismo esputo saliva y LCR bull El 90 de una dosis se elimina a traveacutes de la orina bull Vida media de 25 horas

Es un inhibidor potente y especiacutefico de la siacutentesis de esteroles fuacutengicos

FLUCONAZOL

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INDICACIONES DE FLUCONAZOL

ACTIVIDAD CONTRA ACTIVIDAD CONTRA

Candidiasis orafaringeaesofaacutegica vulvovaginal y sisteacutemicas Meningitis criptococcuss neoformans Blastomicosis Histoplasmosis Profilaxis de pacientes con el VIH y Ca

EFECTOS ADVERSOSDosis mayores de 200mgdiacutea nauseas y voacutemitosPacientes que reciben 800mgdiacutea pueden necesitar antiemeacuteticos (IV)Cefaleas Erupciones cutaacuteneasDolor abdominal Diarrea Insuficiencia hepaacuteticaSiacutendrome de Stevens ndashJohnson Visioacuten borrosa Fotofobia Alteraciones de la percepcioacuten del colorAlucinaciones visualesConfusioacuten

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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FLUCONAZOL

Adultos (V o)200 a 400 mg el primer diacutea y luego 100 a 400 mg dia x varias semanas o mesesInfecciones vaginales 150mgDU

DOSISDOSIS

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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VORICONAZOL

DESCRIPCION

Similar al itraconazol en su espectro de accioacutenExcelente actividad frente a Candida y hongos dimoacuterficos Menos toacutexico que la anfotericina Tratamiento de eleccioacuten para la aspergilosis invasiva

FARMACOCINETICA Buena absorcion por viacutea oral Biodisponibilidad superior al 90 Metabolismo hepaacutetico

EFECTOS ADVERSOSbull Los trastornos visuales son comunes cambios en la visioacuten del color o brillo Fotosensibilidad bull Dermatitis (tratamiento oral croacutenico)

Dosis 400 mg d

TRIAZOLES

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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TERCONAZOL

bull La eficacia cliacutenica es igual que el clotrimazol en pacientes con

bull candidosis vaginal

bull Ovulos vaginal de 80mg x 3 dias

bull Crema vaginal al 04 x 7 dias

bull Crema al 08 x 3 dias

bull METABOLISMO bull Hepatico

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POSACONAZOLTriazol parecido al itraconazol

RAVUCONAZOLSe relaciona estructural mente con el fluconazol y voriconazol

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ALILAMINAS

BUTENAFINA

TERBINAFINA

NAFTIFINA

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ALILAMINAS TERBINAFINAAntimicotico sinteacutetico fungicida x via oral

Tratamiento de la dermatofitosis (tintildea versicolorcapitis) y onicomicosis Contraindicada durante el embarazo y en insuficiencia hepaacutetica Dosis de 250 mg d

MECANISMO DE ACCION FARMACOCINETICA

Interfiere con la biosiacutentesis del ergosterol e inhibe la enzima escualeno epoxidasa de los hongos Esto conduce a la acumulacioacuten de esteroles escualenos que son toacutexico para el organismo

Buena absorcion y unioacuten a proteiacutenas plasmaacuteticas

Vida media de 12 horas

Se acumula en piel untildeas y grasaEFECTOS ADVERSOSGI y cefalea

No afecta el sistema citocromo P450 y se ha demostrado ninguna interaccioacuten significativa con otro medicamento

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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BUTENAFINA

bull Topica

Rxs de hipersensibilidad

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TINtildeASFungicida de amplio espectro Buena tolerancia

Crema o gel al 1 BID Irritacioacuten local Dermatitis por contacto

NAFTIFINA

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LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS

CASPOFUNGINA

ANIDULAFUNGINA

MICAFUNGINA

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LIPOPEPTIDOS

EQUINOCANDINAS EQUINOCANDINAS EQUINOCANDINAS

Son grandes peacuteptidos ciacuteclicos y semisinteacuteticos e hidrosolubles vinculados a un aacutecido graso de cadena larga Sintetizados a partir de Glarea lozoyensisSon activos frente a Candida y Aspergillus invasora(no neoformans) o cuando no hay respuesta a anfotericina B

MECANISMO DE ACCIONActuacutean a nivel de la pared celular del hongo mediante la inhibicioacuten de la siacutentesis de (B 1-3)-glucano esto da lugar a la interrupcioacuten de la pared celular del hongo y la muerte celular

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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FARMACOCINETICA

Equinocandinas soacutelo IV DU dia (70mg inicio y luego 50mg La vida media es de 9 a 11 horas Excrecioacuten renal y x el tracto gastrointestinal Ajustar a dosis en insuficiencia hepaacutetica grave Micafungina tiene propiedades similares con una vida media de 11-15 horas

Aspergilosis traqueal

Candidiasis esofaacutegica

EFECTOS ADVERSOS EFECTOS ADVERSOS

Muy bien toleradosEscasos efectos GI Eritema Flebitis

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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bull CASPOFUNGINAbull No se absorve en aparato GI

INDICACIONES bull Candidabull Aspergilosis

Hongos dimorficos Histoplasma capsulatum Coccidiodes immitis Blastomyces dermatiditis Trichosporum beigelii Fusarium Rhizopus arrhizus

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

Efectos adversos Fiebre Cefalea

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Se convierte intracelularmente primero en 5-FU y luego a 5-monofosfato fluorodeoxiuridi y trifosfato fluorouridina (FUTP) que inhiben la siacutentesis de ADN y ARN

El fluoruracilo compite con el uracilo interfiriendo con la siacutentesis de los nucleoacutetidos pirimidiacutenicos e interrumpiendo la sintesis del ADN y de las proteiacutenas

La flucitosina tambieacuten puede ser convertido a aacutecido fluorodeoxiuridilico que inhibe la enzimas timidilato sintasa y que tambieacuten interrumpe la siacutentesis del ADN

PIRIMIDINASFLUCITOCINA

La 5-fluocitosina es una pirimidina fluorada relacionada con el fluoruracilo

Su espectro de accioacuten es mucho maacutes estrecho que el de anfotericina B

MECANISMO DE ACCION

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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FARMACOCINETICA DE LA FLUCITOCINA

Buena absorcioacuten por viacutea oral (gt 90) los alimentos disminuyen la velocidad de absorcioacuten Vida media de 1-2 horas Se une poco a las proteiacutenas Se distribuye en todo el organismo incluyendo LCR Eliminacioacuten renal y por hemodiaacutelisis La concentracioacuten del faacutermaco aumenta en la insuficiencia renal SIDA y conduce a toxicidadResistenciaInactivacioacuten de la permeasa

Las concentraciones seacutericas maacuteximas se debe medir perioacutedicamente en pacientes con insuficiencia renal y mantenerse entre 50 y 100 mcg ml

Flucitocina + Anfotericina B Meningitis criptococicaFlucitocina + itraconazol cromoblastomicosis

Dosis 100-150 mgkgd c6h combinado con anfotericina o fluconazol

I

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INDICACIONES

bull Aspergillus bull Candida glabrata y

otrasbull Cladosporium bull Cryptococcus

neoformansbull Phialophora bull Sporothrix schenckiibull Cromoblastomicosis

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FLUCITOCINA

INTERACCIONESSinergia con anfotericina B en

Cryptoccus neoformansAntineoplaacutesicos

Norfloxacina

La toxicidad de la flucitosina afecta sobre todo a los tejidos en raacutepido crecimiento como la meacutedula oacutesea y las ceacutelulas

epiteliales de la mucosa gastrointestinal

PRECAUCIONESEnfermedades hematoloacutegicas y pxs con quimioterapia o radiacioacuten Enfermedades dentales Disfuncioacuten renal Hepatitis o ictericiaCONTRAINDICADOEmbarazo y Lactancia

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MISCELANEOS

HALOPROGIN

TOLNAFTATO

CICLOPIROX OLAMINA

ACIDO PROPIONICO Y CAPRILICO

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Evitar durante el embarazo y en la lactancia debido al riesgo de alteracioacuten tiroidea en el recieacuten nacido DOSIS 1ml TID x 6 semanas minimo

Sporotricosis cutaacuteneaAbsorcioacuten adecuada y distribucioacuten muy amplia Mal toleradoEFECTOS ADVERSOSSialorreaSabor amargo y metaacutelicoNaacuteuseas y erutusCongestioacuten nasalLagrimeoErupcioacuten exanteacutemica acneacute e hipotiroidismo

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

MISCELANEOS

YODURO POTASICO

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CICLOPIROX OLAMINA

Fungicida contra Cagravendida albicans bull Epidermophflocosumbull Microsp canis bull T rubrum Malassezia furfur

Vida media 17h Penetra foliacuteculos

pilosos y Gl Sebaacuteceas Crema y locioacuten al 1

Hipersensibilidad|

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HALOPROGIN

Triclorofenol- Eter fenoacutelico halogenado

Fungicida contra

Epidermophyton

Pityrosporum

Microsporum

Trichophyton

Candida

Absorcioacuten escasa por piel

Irritacioacuten ardor y vesiculacioacuten

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HALOPROGINbull Tintildea crural Tintildea manobull Tintildea corporal

Tintildea pedis (80) Tintildea Versicolor y plantar

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TOLNAFTATO Tiocarbamato Actuacutea en casi todas las micosis

cutaacuteneas causadas por

bull Tricophitumbull Rubrum bull Tonsuransbull Mentagraphytes bull Microsporumbull Canisbull Audouini bull Gypseum M furfur Ineficaz contra Caacutendida (tintildea de los pies)

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TOLNAFTATO

Presentaciones Espuma Pomada

Crema

Talco

Aerosol

Liacutequido

Jabograven

TRATAMIENTO

7- 21 diacuteas BID

Prurito

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FungistaacuteticoSintetizados de una especie de Penicillium griseofolvum Buena distribucioacuten Hiacutegado muacutesculo tejido graso y piel Excrecioacuten renal Vida media 9- 42hAbsorcioacuten GI disminuye con barbitugravericos y mejora cuando se administra con alimentos grasosMuy insolubles

MMECANISMO DE ACCION MECANISMO DE ACCIONInterfiere en la siacutentesis de proteiacutenas y los aacutecidos nucleicos de la pared celular de hongos en crecimiento activo y afecta el sistema microtubular alterando la estructura del huso mitoacutetico y detiene en consecuencia el crecimiento de la ceacutelula Se deposita en la piel de reciente formacioacuten donde se une a la queratinaDebido a que su accioacuten es prevenir la infeccioacuten de estas estructuras de la piel nueva se debe administrar durante 2-6 semanas para las infecciones de la piel y el cabello para permitir la sustitucioacuten de la queratina infectada por las estructuras resistente

GRISEOFULVINA

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TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSISMicosis de piel cabello y untildeas

bull Microsporum canis Epidermophytum flocosum

Trichophiton

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-GRISEOFULVINA

Efectos Adversos

GI lengua suburral SN neuritis confusioacuten veacutertigo ataxia

cefalea y visioacuten borrosa Hepatotoxicidad carcinogeacutenesis y

teratogeacutenesis Fotosensibilidad fatigaRenal albuminuria y cristaluria Leucopenia y trombocitopenia

Ha sido reemplazada por los nuevos medicamentos itraconazol y terbinafinaDosisNintildeos 10mgkd c12hAdultos 500 mg a 1g c12h

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ACIDOS

Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficacesCaros

Dermatomicosis

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Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)

Accioacuten fungistaacutetica del acido benzoico

Accioacuten queratolica del acido saliciacutelico

Tratamiento por semanas a meses

Efectos adversos Irritacioacuten

Tintildea del cabello

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ACIDO UNDECILENICO Fungistaacutetica

Fungicida por exposiciograven duradera y a altas concentraciones

PRESENTACIONES

Espuma pomada crema talco aerosol jabograven y liquido

INDICACIONES

Dermatitis amoniacal

Tintildea de los pies

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ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS

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Micosis Faacutermaco de eleccioacuten Faacutermaco alternativo

ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS

Anfotericina B mas Flucitosina Meningitis criptococica por su efecto sineacutergico

Fluconazol mas Flucitosina Tratamiento efectivo en infecciones graves por caacutendida albicans y en meningitis criptococica en pacientes con VIH

TERAPIAS COMBINADAS

  • Antimicoticos
  • ANTIMICOTICOS FACTORES DE RIESGO
  • ANTIMICOTICOS
  • Slide 4
  • Nistatina- 1950
  • Slide 6
  • ANTIMICOTICOS
  • ANTIMICOTICOS (2)
  • ANFOTERICINA B
  • ANTIMICOTICOS (3)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (2)
  • DOSIS DE LA ANFOTERICINA B
  • Slide 14
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (3)
  • Slide 16
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (4)
  • Slide 18
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (5)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (6)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (7)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (8)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (9)
  • ECONAZOL
  • MICONAZOL
  • Slide 26
  • Oxiconazol y sertaconazol
  • SULCONAZOL
  • TIOCONAZOL
  • TRIAZOLES
  • TRIAZOLES (2)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS TRIAZOLES
  • Slide 33
  • ITRACONAZOL
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (10)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (11)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (12)
  • TERCONAZOL
  • Slide 40
  • ALILAMINAS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (13)
  • BUTENAFINA
  • Slide 44
  • LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (14)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (15)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (16)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (17)
  • I
  • INDICACIONES
  • FLUCITOCINA
  • MISCELANEOS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (18)
  • CICLOPIROX OLAMINA
  • HALOPROGIN
  • HALOPROGIN (2)
  • TOLNAFTATO
  • TOLNAFTATO (2)
  • GRISEOFULVINA
  • TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSIS Micosis de piel cabello y
  • -GRISEOFULVINA
  • ACIDOS Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficaces Caros
  • Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)
  • ACIDO UNDECILENICO
  • Slide 66
  • Slide 67
Page 30: Antimicoticos

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TRIAZOLES

bull ITRACONAZOLbull RAVUCONAZOL

POSACONAZOLFLUCONAZOL

VORICONAZOLTERCONAZOL

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bull Administracioacuten sisteacutemica

Contraindicados durante el embarazo y la lactancia

bull Espectro antimicoacutetico maacutes amplio que imidazoles

Se metabolizan maacutes lentamente y tienen menores efectos sobre la siacutentesis de esteroides endoacutegenos que los imidazoles

Su gran potencia redujo la duracioacuten del tratamiento de las micosis

Inhiben la enzima esterol 14-alfa-desmetilasa una monooxidasa dependiente del citocromo P450 y deterioran la siacutentesis del ergosterol de la membrana del hongo acumulandose en 14 ndash metilesteroles

TRIAZOLES

Reaccioacuten adversa mas comuacuten es el trastorno GI

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ITRACONAZOL

Mayor absorcioacuten con alimentos Vida media es de 30 hDisponible en formulaciones orales e intravenosas Dosis de 100-400mgd

Azol de eleccioacuten para el tratamiento de la enfermedad debido a los hongos dimoacuterficos1 Histoplasma2 Blastomyces3 Sporothrix

Actividad contra Aspergillus pero ha sido sustituido por el voriconazol como medicamento de eleccioacuten para la aspergilosis

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS TRIAZOLES

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Micosis superficiales y profundas

ACTIVIDAD CONTRA DOSIS

2

Para sosteacuten de individuos con SIDA e Histoplasmosis diseminada

Esporotricosis cutaacutenea

Aspergilosis

Seudo alesteriasis

Efectos adversos GI Nauseas (+)voacutemitos diarrea Dolor abdominal IC Mareosalopecia

Hipertrigliceridemia Hipopotasemia Erupciones (sd de steven Johnson) Hepatotoxicidad

INDICACIONES DEL ITRACONAZOL

INTERACCIONESAstemizolCisapridaTerfenadina Rifamicinas Rifapentina rifampicina rifabutina )

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ITRACONAZOL

Criptococosisbull 400 mgdiacutea x 8 semanas

DOSISbull ASPERGILOSISbull Adultos 200 mg IV BID x 2 diacuteas y bull luego 1 vezd x 14 d bull VO200 a 400 mg una vez al diacutea x bull 3 meses 3-16 antildeos 100mgd

COCCIDIODOMICOSIS bull 200 mg BID

bull MENINGITIS CRIPTOCOCOSICAbull en pxs con SIDAbull 600 mgd (vo) x 3 dias seguida de bull 200 mg BID x 8 semanas

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Es un bistriazol furado Es un inhibidor de CYP3A4 y

CYP2C9 Eleva concentraciones plasmaacuteticas

Amprenavircisaprida ciclosporina fenitoina sulfunilureas teofilina telitromicina warfarina

FARMACOCINETICA

bull Viacutea oral o IVbull Buena absorcioacuten por viacutea gastrointestinal bull No se altera por alimentos ni por la acidez gaacutestricabull Difunde a todos lo liacutequidos del organismo esputo saliva y LCR bull El 90 de una dosis se elimina a traveacutes de la orina bull Vida media de 25 horas

Es un inhibidor potente y especiacutefico de la siacutentesis de esteroles fuacutengicos

FLUCONAZOL

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INDICACIONES DE FLUCONAZOL

ACTIVIDAD CONTRA ACTIVIDAD CONTRA

Candidiasis orafaringeaesofaacutegica vulvovaginal y sisteacutemicas Meningitis criptococcuss neoformans Blastomicosis Histoplasmosis Profilaxis de pacientes con el VIH y Ca

EFECTOS ADVERSOSDosis mayores de 200mgdiacutea nauseas y voacutemitosPacientes que reciben 800mgdiacutea pueden necesitar antiemeacuteticos (IV)Cefaleas Erupciones cutaacuteneasDolor abdominal Diarrea Insuficiencia hepaacuteticaSiacutendrome de Stevens ndashJohnson Visioacuten borrosa Fotofobia Alteraciones de la percepcioacuten del colorAlucinaciones visualesConfusioacuten

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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FLUCONAZOL

Adultos (V o)200 a 400 mg el primer diacutea y luego 100 a 400 mg dia x varias semanas o mesesInfecciones vaginales 150mgDU

DOSISDOSIS

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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VORICONAZOL

DESCRIPCION

Similar al itraconazol en su espectro de accioacutenExcelente actividad frente a Candida y hongos dimoacuterficos Menos toacutexico que la anfotericina Tratamiento de eleccioacuten para la aspergilosis invasiva

FARMACOCINETICA Buena absorcion por viacutea oral Biodisponibilidad superior al 90 Metabolismo hepaacutetico

EFECTOS ADVERSOSbull Los trastornos visuales son comunes cambios en la visioacuten del color o brillo Fotosensibilidad bull Dermatitis (tratamiento oral croacutenico)

Dosis 400 mg d

TRIAZOLES

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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TERCONAZOL

bull La eficacia cliacutenica es igual que el clotrimazol en pacientes con

bull candidosis vaginal

bull Ovulos vaginal de 80mg x 3 dias

bull Crema vaginal al 04 x 7 dias

bull Crema al 08 x 3 dias

bull METABOLISMO bull Hepatico

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POSACONAZOLTriazol parecido al itraconazol

RAVUCONAZOLSe relaciona estructural mente con el fluconazol y voriconazol

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ALILAMINAS

BUTENAFINA

TERBINAFINA

NAFTIFINA

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ALILAMINAS TERBINAFINAAntimicotico sinteacutetico fungicida x via oral

Tratamiento de la dermatofitosis (tintildea versicolorcapitis) y onicomicosis Contraindicada durante el embarazo y en insuficiencia hepaacutetica Dosis de 250 mg d

MECANISMO DE ACCION FARMACOCINETICA

Interfiere con la biosiacutentesis del ergosterol e inhibe la enzima escualeno epoxidasa de los hongos Esto conduce a la acumulacioacuten de esteroles escualenos que son toacutexico para el organismo

Buena absorcion y unioacuten a proteiacutenas plasmaacuteticas

Vida media de 12 horas

Se acumula en piel untildeas y grasaEFECTOS ADVERSOSGI y cefalea

No afecta el sistema citocromo P450 y se ha demostrado ninguna interaccioacuten significativa con otro medicamento

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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BUTENAFINA

bull Topica

Rxs de hipersensibilidad

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TINtildeASFungicida de amplio espectro Buena tolerancia

Crema o gel al 1 BID Irritacioacuten local Dermatitis por contacto

NAFTIFINA

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LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS

CASPOFUNGINA

ANIDULAFUNGINA

MICAFUNGINA

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LIPOPEPTIDOS

EQUINOCANDINAS EQUINOCANDINAS EQUINOCANDINAS

Son grandes peacuteptidos ciacuteclicos y semisinteacuteticos e hidrosolubles vinculados a un aacutecido graso de cadena larga Sintetizados a partir de Glarea lozoyensisSon activos frente a Candida y Aspergillus invasora(no neoformans) o cuando no hay respuesta a anfotericina B

MECANISMO DE ACCIONActuacutean a nivel de la pared celular del hongo mediante la inhibicioacuten de la siacutentesis de (B 1-3)-glucano esto da lugar a la interrupcioacuten de la pared celular del hongo y la muerte celular

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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FARMACOCINETICA

Equinocandinas soacutelo IV DU dia (70mg inicio y luego 50mg La vida media es de 9 a 11 horas Excrecioacuten renal y x el tracto gastrointestinal Ajustar a dosis en insuficiencia hepaacutetica grave Micafungina tiene propiedades similares con una vida media de 11-15 horas

Aspergilosis traqueal

Candidiasis esofaacutegica

EFECTOS ADVERSOS EFECTOS ADVERSOS

Muy bien toleradosEscasos efectos GI Eritema Flebitis

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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bull CASPOFUNGINAbull No se absorve en aparato GI

INDICACIONES bull Candidabull Aspergilosis

Hongos dimorficos Histoplasma capsulatum Coccidiodes immitis Blastomyces dermatiditis Trichosporum beigelii Fusarium Rhizopus arrhizus

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

Efectos adversos Fiebre Cefalea

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Se convierte intracelularmente primero en 5-FU y luego a 5-monofosfato fluorodeoxiuridi y trifosfato fluorouridina (FUTP) que inhiben la siacutentesis de ADN y ARN

El fluoruracilo compite con el uracilo interfiriendo con la siacutentesis de los nucleoacutetidos pirimidiacutenicos e interrumpiendo la sintesis del ADN y de las proteiacutenas

La flucitosina tambieacuten puede ser convertido a aacutecido fluorodeoxiuridilico que inhibe la enzimas timidilato sintasa y que tambieacuten interrumpe la siacutentesis del ADN

PIRIMIDINASFLUCITOCINA

La 5-fluocitosina es una pirimidina fluorada relacionada con el fluoruracilo

Su espectro de accioacuten es mucho maacutes estrecho que el de anfotericina B

MECANISMO DE ACCION

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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FARMACOCINETICA DE LA FLUCITOCINA

Buena absorcioacuten por viacutea oral (gt 90) los alimentos disminuyen la velocidad de absorcioacuten Vida media de 1-2 horas Se une poco a las proteiacutenas Se distribuye en todo el organismo incluyendo LCR Eliminacioacuten renal y por hemodiaacutelisis La concentracioacuten del faacutermaco aumenta en la insuficiencia renal SIDA y conduce a toxicidadResistenciaInactivacioacuten de la permeasa

Las concentraciones seacutericas maacuteximas se debe medir perioacutedicamente en pacientes con insuficiencia renal y mantenerse entre 50 y 100 mcg ml

Flucitocina + Anfotericina B Meningitis criptococicaFlucitocina + itraconazol cromoblastomicosis

Dosis 100-150 mgkgd c6h combinado con anfotericina o fluconazol

I

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INDICACIONES

bull Aspergillus bull Candida glabrata y

otrasbull Cladosporium bull Cryptococcus

neoformansbull Phialophora bull Sporothrix schenckiibull Cromoblastomicosis

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FLUCITOCINA

INTERACCIONESSinergia con anfotericina B en

Cryptoccus neoformansAntineoplaacutesicos

Norfloxacina

La toxicidad de la flucitosina afecta sobre todo a los tejidos en raacutepido crecimiento como la meacutedula oacutesea y las ceacutelulas

epiteliales de la mucosa gastrointestinal

PRECAUCIONESEnfermedades hematoloacutegicas y pxs con quimioterapia o radiacioacuten Enfermedades dentales Disfuncioacuten renal Hepatitis o ictericiaCONTRAINDICADOEmbarazo y Lactancia

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MISCELANEOS

HALOPROGIN

TOLNAFTATO

CICLOPIROX OLAMINA

ACIDO PROPIONICO Y CAPRILICO

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Evitar durante el embarazo y en la lactancia debido al riesgo de alteracioacuten tiroidea en el recieacuten nacido DOSIS 1ml TID x 6 semanas minimo

Sporotricosis cutaacuteneaAbsorcioacuten adecuada y distribucioacuten muy amplia Mal toleradoEFECTOS ADVERSOSSialorreaSabor amargo y metaacutelicoNaacuteuseas y erutusCongestioacuten nasalLagrimeoErupcioacuten exanteacutemica acneacute e hipotiroidismo

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

MISCELANEOS

YODURO POTASICO

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CICLOPIROX OLAMINA

Fungicida contra Cagravendida albicans bull Epidermophflocosumbull Microsp canis bull T rubrum Malassezia furfur

Vida media 17h Penetra foliacuteculos

pilosos y Gl Sebaacuteceas Crema y locioacuten al 1

Hipersensibilidad|

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HALOPROGIN

Triclorofenol- Eter fenoacutelico halogenado

Fungicida contra

Epidermophyton

Pityrosporum

Microsporum

Trichophyton

Candida

Absorcioacuten escasa por piel

Irritacioacuten ardor y vesiculacioacuten

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HALOPROGINbull Tintildea crural Tintildea manobull Tintildea corporal

Tintildea pedis (80) Tintildea Versicolor y plantar

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TOLNAFTATO Tiocarbamato Actuacutea en casi todas las micosis

cutaacuteneas causadas por

bull Tricophitumbull Rubrum bull Tonsuransbull Mentagraphytes bull Microsporumbull Canisbull Audouini bull Gypseum M furfur Ineficaz contra Caacutendida (tintildea de los pies)

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TOLNAFTATO

Presentaciones Espuma Pomada

Crema

Talco

Aerosol

Liacutequido

Jabograven

TRATAMIENTO

7- 21 diacuteas BID

Prurito

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FungistaacuteticoSintetizados de una especie de Penicillium griseofolvum Buena distribucioacuten Hiacutegado muacutesculo tejido graso y piel Excrecioacuten renal Vida media 9- 42hAbsorcioacuten GI disminuye con barbitugravericos y mejora cuando se administra con alimentos grasosMuy insolubles

MMECANISMO DE ACCION MECANISMO DE ACCIONInterfiere en la siacutentesis de proteiacutenas y los aacutecidos nucleicos de la pared celular de hongos en crecimiento activo y afecta el sistema microtubular alterando la estructura del huso mitoacutetico y detiene en consecuencia el crecimiento de la ceacutelula Se deposita en la piel de reciente formacioacuten donde se une a la queratinaDebido a que su accioacuten es prevenir la infeccioacuten de estas estructuras de la piel nueva se debe administrar durante 2-6 semanas para las infecciones de la piel y el cabello para permitir la sustitucioacuten de la queratina infectada por las estructuras resistente

GRISEOFULVINA

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TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSISMicosis de piel cabello y untildeas

bull Microsporum canis Epidermophytum flocosum

Trichophiton

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-GRISEOFULVINA

Efectos Adversos

GI lengua suburral SN neuritis confusioacuten veacutertigo ataxia

cefalea y visioacuten borrosa Hepatotoxicidad carcinogeacutenesis y

teratogeacutenesis Fotosensibilidad fatigaRenal albuminuria y cristaluria Leucopenia y trombocitopenia

Ha sido reemplazada por los nuevos medicamentos itraconazol y terbinafinaDosisNintildeos 10mgkd c12hAdultos 500 mg a 1g c12h

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ACIDOS

Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficacesCaros

Dermatomicosis

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Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)

Accioacuten fungistaacutetica del acido benzoico

Accioacuten queratolica del acido saliciacutelico

Tratamiento por semanas a meses

Efectos adversos Irritacioacuten

Tintildea del cabello

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ACIDO UNDECILENICO Fungistaacutetica

Fungicida por exposiciograven duradera y a altas concentraciones

PRESENTACIONES

Espuma pomada crema talco aerosol jabograven y liquido

INDICACIONES

Dermatitis amoniacal

Tintildea de los pies

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ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS

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Micosis Faacutermaco de eleccioacuten Faacutermaco alternativo

ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS

Anfotericina B mas Flucitosina Meningitis criptococica por su efecto sineacutergico

Fluconazol mas Flucitosina Tratamiento efectivo en infecciones graves por caacutendida albicans y en meningitis criptococica en pacientes con VIH

TERAPIAS COMBINADAS

  • Antimicoticos
  • ANTIMICOTICOS FACTORES DE RIESGO
  • ANTIMICOTICOS
  • Slide 4
  • Nistatina- 1950
  • Slide 6
  • ANTIMICOTICOS
  • ANTIMICOTICOS (2)
  • ANFOTERICINA B
  • ANTIMICOTICOS (3)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (2)
  • DOSIS DE LA ANFOTERICINA B
  • Slide 14
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (3)
  • Slide 16
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (4)
  • Slide 18
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (5)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (6)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (7)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (8)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (9)
  • ECONAZOL
  • MICONAZOL
  • Slide 26
  • Oxiconazol y sertaconazol
  • SULCONAZOL
  • TIOCONAZOL
  • TRIAZOLES
  • TRIAZOLES (2)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS TRIAZOLES
  • Slide 33
  • ITRACONAZOL
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (10)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (11)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (12)
  • TERCONAZOL
  • Slide 40
  • ALILAMINAS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (13)
  • BUTENAFINA
  • Slide 44
  • LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (14)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (15)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (16)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (17)
  • I
  • INDICACIONES
  • FLUCITOCINA
  • MISCELANEOS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (18)
  • CICLOPIROX OLAMINA
  • HALOPROGIN
  • HALOPROGIN (2)
  • TOLNAFTATO
  • TOLNAFTATO (2)
  • GRISEOFULVINA
  • TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSIS Micosis de piel cabello y
  • -GRISEOFULVINA
  • ACIDOS Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficaces Caros
  • Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)
  • ACIDO UNDECILENICO
  • Slide 66
  • Slide 67
Page 31: Antimicoticos

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bull Administracioacuten sisteacutemica

Contraindicados durante el embarazo y la lactancia

bull Espectro antimicoacutetico maacutes amplio que imidazoles

Se metabolizan maacutes lentamente y tienen menores efectos sobre la siacutentesis de esteroides endoacutegenos que los imidazoles

Su gran potencia redujo la duracioacuten del tratamiento de las micosis

Inhiben la enzima esterol 14-alfa-desmetilasa una monooxidasa dependiente del citocromo P450 y deterioran la siacutentesis del ergosterol de la membrana del hongo acumulandose en 14 ndash metilesteroles

TRIAZOLES

Reaccioacuten adversa mas comuacuten es el trastorno GI

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ITRACONAZOL

Mayor absorcioacuten con alimentos Vida media es de 30 hDisponible en formulaciones orales e intravenosas Dosis de 100-400mgd

Azol de eleccioacuten para el tratamiento de la enfermedad debido a los hongos dimoacuterficos1 Histoplasma2 Blastomyces3 Sporothrix

Actividad contra Aspergillus pero ha sido sustituido por el voriconazol como medicamento de eleccioacuten para la aspergilosis

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS TRIAZOLES

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Micosis superficiales y profundas

ACTIVIDAD CONTRA DOSIS

2

Para sosteacuten de individuos con SIDA e Histoplasmosis diseminada

Esporotricosis cutaacutenea

Aspergilosis

Seudo alesteriasis

Efectos adversos GI Nauseas (+)voacutemitos diarrea Dolor abdominal IC Mareosalopecia

Hipertrigliceridemia Hipopotasemia Erupciones (sd de steven Johnson) Hepatotoxicidad

INDICACIONES DEL ITRACONAZOL

INTERACCIONESAstemizolCisapridaTerfenadina Rifamicinas Rifapentina rifampicina rifabutina )

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ITRACONAZOL

Criptococosisbull 400 mgdiacutea x 8 semanas

DOSISbull ASPERGILOSISbull Adultos 200 mg IV BID x 2 diacuteas y bull luego 1 vezd x 14 d bull VO200 a 400 mg una vez al diacutea x bull 3 meses 3-16 antildeos 100mgd

COCCIDIODOMICOSIS bull 200 mg BID

bull MENINGITIS CRIPTOCOCOSICAbull en pxs con SIDAbull 600 mgd (vo) x 3 dias seguida de bull 200 mg BID x 8 semanas

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Es un bistriazol furado Es un inhibidor de CYP3A4 y

CYP2C9 Eleva concentraciones plasmaacuteticas

Amprenavircisaprida ciclosporina fenitoina sulfunilureas teofilina telitromicina warfarina

FARMACOCINETICA

bull Viacutea oral o IVbull Buena absorcioacuten por viacutea gastrointestinal bull No se altera por alimentos ni por la acidez gaacutestricabull Difunde a todos lo liacutequidos del organismo esputo saliva y LCR bull El 90 de una dosis se elimina a traveacutes de la orina bull Vida media de 25 horas

Es un inhibidor potente y especiacutefico de la siacutentesis de esteroles fuacutengicos

FLUCONAZOL

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INDICACIONES DE FLUCONAZOL

ACTIVIDAD CONTRA ACTIVIDAD CONTRA

Candidiasis orafaringeaesofaacutegica vulvovaginal y sisteacutemicas Meningitis criptococcuss neoformans Blastomicosis Histoplasmosis Profilaxis de pacientes con el VIH y Ca

EFECTOS ADVERSOSDosis mayores de 200mgdiacutea nauseas y voacutemitosPacientes que reciben 800mgdiacutea pueden necesitar antiemeacuteticos (IV)Cefaleas Erupciones cutaacuteneasDolor abdominal Diarrea Insuficiencia hepaacuteticaSiacutendrome de Stevens ndashJohnson Visioacuten borrosa Fotofobia Alteraciones de la percepcioacuten del colorAlucinaciones visualesConfusioacuten

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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FLUCONAZOL

Adultos (V o)200 a 400 mg el primer diacutea y luego 100 a 400 mg dia x varias semanas o mesesInfecciones vaginales 150mgDU

DOSISDOSIS

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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VORICONAZOL

DESCRIPCION

Similar al itraconazol en su espectro de accioacutenExcelente actividad frente a Candida y hongos dimoacuterficos Menos toacutexico que la anfotericina Tratamiento de eleccioacuten para la aspergilosis invasiva

FARMACOCINETICA Buena absorcion por viacutea oral Biodisponibilidad superior al 90 Metabolismo hepaacutetico

EFECTOS ADVERSOSbull Los trastornos visuales son comunes cambios en la visioacuten del color o brillo Fotosensibilidad bull Dermatitis (tratamiento oral croacutenico)

Dosis 400 mg d

TRIAZOLES

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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TERCONAZOL

bull La eficacia cliacutenica es igual que el clotrimazol en pacientes con

bull candidosis vaginal

bull Ovulos vaginal de 80mg x 3 dias

bull Crema vaginal al 04 x 7 dias

bull Crema al 08 x 3 dias

bull METABOLISMO bull Hepatico

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POSACONAZOLTriazol parecido al itraconazol

RAVUCONAZOLSe relaciona estructural mente con el fluconazol y voriconazol

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ALILAMINAS

BUTENAFINA

TERBINAFINA

NAFTIFINA

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ALILAMINAS TERBINAFINAAntimicotico sinteacutetico fungicida x via oral

Tratamiento de la dermatofitosis (tintildea versicolorcapitis) y onicomicosis Contraindicada durante el embarazo y en insuficiencia hepaacutetica Dosis de 250 mg d

MECANISMO DE ACCION FARMACOCINETICA

Interfiere con la biosiacutentesis del ergosterol e inhibe la enzima escualeno epoxidasa de los hongos Esto conduce a la acumulacioacuten de esteroles escualenos que son toacutexico para el organismo

Buena absorcion y unioacuten a proteiacutenas plasmaacuteticas

Vida media de 12 horas

Se acumula en piel untildeas y grasaEFECTOS ADVERSOSGI y cefalea

No afecta el sistema citocromo P450 y se ha demostrado ninguna interaccioacuten significativa con otro medicamento

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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BUTENAFINA

bull Topica

Rxs de hipersensibilidad

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TINtildeASFungicida de amplio espectro Buena tolerancia

Crema o gel al 1 BID Irritacioacuten local Dermatitis por contacto

NAFTIFINA

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LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS

CASPOFUNGINA

ANIDULAFUNGINA

MICAFUNGINA

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LIPOPEPTIDOS

EQUINOCANDINAS EQUINOCANDINAS EQUINOCANDINAS

Son grandes peacuteptidos ciacuteclicos y semisinteacuteticos e hidrosolubles vinculados a un aacutecido graso de cadena larga Sintetizados a partir de Glarea lozoyensisSon activos frente a Candida y Aspergillus invasora(no neoformans) o cuando no hay respuesta a anfotericina B

MECANISMO DE ACCIONActuacutean a nivel de la pared celular del hongo mediante la inhibicioacuten de la siacutentesis de (B 1-3)-glucano esto da lugar a la interrupcioacuten de la pared celular del hongo y la muerte celular

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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FARMACOCINETICA

Equinocandinas soacutelo IV DU dia (70mg inicio y luego 50mg La vida media es de 9 a 11 horas Excrecioacuten renal y x el tracto gastrointestinal Ajustar a dosis en insuficiencia hepaacutetica grave Micafungina tiene propiedades similares con una vida media de 11-15 horas

Aspergilosis traqueal

Candidiasis esofaacutegica

EFECTOS ADVERSOS EFECTOS ADVERSOS

Muy bien toleradosEscasos efectos GI Eritema Flebitis

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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bull CASPOFUNGINAbull No se absorve en aparato GI

INDICACIONES bull Candidabull Aspergilosis

Hongos dimorficos Histoplasma capsulatum Coccidiodes immitis Blastomyces dermatiditis Trichosporum beigelii Fusarium Rhizopus arrhizus

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

Efectos adversos Fiebre Cefalea

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Se convierte intracelularmente primero en 5-FU y luego a 5-monofosfato fluorodeoxiuridi y trifosfato fluorouridina (FUTP) que inhiben la siacutentesis de ADN y ARN

El fluoruracilo compite con el uracilo interfiriendo con la siacutentesis de los nucleoacutetidos pirimidiacutenicos e interrumpiendo la sintesis del ADN y de las proteiacutenas

La flucitosina tambieacuten puede ser convertido a aacutecido fluorodeoxiuridilico que inhibe la enzimas timidilato sintasa y que tambieacuten interrumpe la siacutentesis del ADN

PIRIMIDINASFLUCITOCINA

La 5-fluocitosina es una pirimidina fluorada relacionada con el fluoruracilo

Su espectro de accioacuten es mucho maacutes estrecho que el de anfotericina B

MECANISMO DE ACCION

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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FARMACOCINETICA DE LA FLUCITOCINA

Buena absorcioacuten por viacutea oral (gt 90) los alimentos disminuyen la velocidad de absorcioacuten Vida media de 1-2 horas Se une poco a las proteiacutenas Se distribuye en todo el organismo incluyendo LCR Eliminacioacuten renal y por hemodiaacutelisis La concentracioacuten del faacutermaco aumenta en la insuficiencia renal SIDA y conduce a toxicidadResistenciaInactivacioacuten de la permeasa

Las concentraciones seacutericas maacuteximas se debe medir perioacutedicamente en pacientes con insuficiencia renal y mantenerse entre 50 y 100 mcg ml

Flucitocina + Anfotericina B Meningitis criptococicaFlucitocina + itraconazol cromoblastomicosis

Dosis 100-150 mgkgd c6h combinado con anfotericina o fluconazol

I

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INDICACIONES

bull Aspergillus bull Candida glabrata y

otrasbull Cladosporium bull Cryptococcus

neoformansbull Phialophora bull Sporothrix schenckiibull Cromoblastomicosis

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FLUCITOCINA

INTERACCIONESSinergia con anfotericina B en

Cryptoccus neoformansAntineoplaacutesicos

Norfloxacina

La toxicidad de la flucitosina afecta sobre todo a los tejidos en raacutepido crecimiento como la meacutedula oacutesea y las ceacutelulas

epiteliales de la mucosa gastrointestinal

PRECAUCIONESEnfermedades hematoloacutegicas y pxs con quimioterapia o radiacioacuten Enfermedades dentales Disfuncioacuten renal Hepatitis o ictericiaCONTRAINDICADOEmbarazo y Lactancia

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MISCELANEOS

HALOPROGIN

TOLNAFTATO

CICLOPIROX OLAMINA

ACIDO PROPIONICO Y CAPRILICO

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Evitar durante el embarazo y en la lactancia debido al riesgo de alteracioacuten tiroidea en el recieacuten nacido DOSIS 1ml TID x 6 semanas minimo

Sporotricosis cutaacuteneaAbsorcioacuten adecuada y distribucioacuten muy amplia Mal toleradoEFECTOS ADVERSOSSialorreaSabor amargo y metaacutelicoNaacuteuseas y erutusCongestioacuten nasalLagrimeoErupcioacuten exanteacutemica acneacute e hipotiroidismo

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

MISCELANEOS

YODURO POTASICO

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CICLOPIROX OLAMINA

Fungicida contra Cagravendida albicans bull Epidermophflocosumbull Microsp canis bull T rubrum Malassezia furfur

Vida media 17h Penetra foliacuteculos

pilosos y Gl Sebaacuteceas Crema y locioacuten al 1

Hipersensibilidad|

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HALOPROGIN

Triclorofenol- Eter fenoacutelico halogenado

Fungicida contra

Epidermophyton

Pityrosporum

Microsporum

Trichophyton

Candida

Absorcioacuten escasa por piel

Irritacioacuten ardor y vesiculacioacuten

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HALOPROGINbull Tintildea crural Tintildea manobull Tintildea corporal

Tintildea pedis (80) Tintildea Versicolor y plantar

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TOLNAFTATO Tiocarbamato Actuacutea en casi todas las micosis

cutaacuteneas causadas por

bull Tricophitumbull Rubrum bull Tonsuransbull Mentagraphytes bull Microsporumbull Canisbull Audouini bull Gypseum M furfur Ineficaz contra Caacutendida (tintildea de los pies)

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TOLNAFTATO

Presentaciones Espuma Pomada

Crema

Talco

Aerosol

Liacutequido

Jabograven

TRATAMIENTO

7- 21 diacuteas BID

Prurito

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FungistaacuteticoSintetizados de una especie de Penicillium griseofolvum Buena distribucioacuten Hiacutegado muacutesculo tejido graso y piel Excrecioacuten renal Vida media 9- 42hAbsorcioacuten GI disminuye con barbitugravericos y mejora cuando se administra con alimentos grasosMuy insolubles

MMECANISMO DE ACCION MECANISMO DE ACCIONInterfiere en la siacutentesis de proteiacutenas y los aacutecidos nucleicos de la pared celular de hongos en crecimiento activo y afecta el sistema microtubular alterando la estructura del huso mitoacutetico y detiene en consecuencia el crecimiento de la ceacutelula Se deposita en la piel de reciente formacioacuten donde se une a la queratinaDebido a que su accioacuten es prevenir la infeccioacuten de estas estructuras de la piel nueva se debe administrar durante 2-6 semanas para las infecciones de la piel y el cabello para permitir la sustitucioacuten de la queratina infectada por las estructuras resistente

GRISEOFULVINA

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TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSISMicosis de piel cabello y untildeas

bull Microsporum canis Epidermophytum flocosum

Trichophiton

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-GRISEOFULVINA

Efectos Adversos

GI lengua suburral SN neuritis confusioacuten veacutertigo ataxia

cefalea y visioacuten borrosa Hepatotoxicidad carcinogeacutenesis y

teratogeacutenesis Fotosensibilidad fatigaRenal albuminuria y cristaluria Leucopenia y trombocitopenia

Ha sido reemplazada por los nuevos medicamentos itraconazol y terbinafinaDosisNintildeos 10mgkd c12hAdultos 500 mg a 1g c12h

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ACIDOS

Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficacesCaros

Dermatomicosis

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Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)

Accioacuten fungistaacutetica del acido benzoico

Accioacuten queratolica del acido saliciacutelico

Tratamiento por semanas a meses

Efectos adversos Irritacioacuten

Tintildea del cabello

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ACIDO UNDECILENICO Fungistaacutetica

Fungicida por exposiciograven duradera y a altas concentraciones

PRESENTACIONES

Espuma pomada crema talco aerosol jabograven y liquido

INDICACIONES

Dermatitis amoniacal

Tintildea de los pies

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ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS

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Micosis Faacutermaco de eleccioacuten Faacutermaco alternativo

ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS

Anfotericina B mas Flucitosina Meningitis criptococica por su efecto sineacutergico

Fluconazol mas Flucitosina Tratamiento efectivo en infecciones graves por caacutendida albicans y en meningitis criptococica en pacientes con VIH

TERAPIAS COMBINADAS

  • Antimicoticos
  • ANTIMICOTICOS FACTORES DE RIESGO
  • ANTIMICOTICOS
  • Slide 4
  • Nistatina- 1950
  • Slide 6
  • ANTIMICOTICOS
  • ANTIMICOTICOS (2)
  • ANFOTERICINA B
  • ANTIMICOTICOS (3)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (2)
  • DOSIS DE LA ANFOTERICINA B
  • Slide 14
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (3)
  • Slide 16
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (4)
  • Slide 18
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (5)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (6)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (7)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (8)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (9)
  • ECONAZOL
  • MICONAZOL
  • Slide 26
  • Oxiconazol y sertaconazol
  • SULCONAZOL
  • TIOCONAZOL
  • TRIAZOLES
  • TRIAZOLES (2)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS TRIAZOLES
  • Slide 33
  • ITRACONAZOL
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (10)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (11)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (12)
  • TERCONAZOL
  • Slide 40
  • ALILAMINAS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (13)
  • BUTENAFINA
  • Slide 44
  • LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (14)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (15)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (16)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (17)
  • I
  • INDICACIONES
  • FLUCITOCINA
  • MISCELANEOS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (18)
  • CICLOPIROX OLAMINA
  • HALOPROGIN
  • HALOPROGIN (2)
  • TOLNAFTATO
  • TOLNAFTATO (2)
  • GRISEOFULVINA
  • TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSIS Micosis de piel cabello y
  • -GRISEOFULVINA
  • ACIDOS Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficaces Caros
  • Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)
  • ACIDO UNDECILENICO
  • Slide 66
  • Slide 67
Page 32: Antimicoticos

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ITRACONAZOL

Mayor absorcioacuten con alimentos Vida media es de 30 hDisponible en formulaciones orales e intravenosas Dosis de 100-400mgd

Azol de eleccioacuten para el tratamiento de la enfermedad debido a los hongos dimoacuterficos1 Histoplasma2 Blastomyces3 Sporothrix

Actividad contra Aspergillus pero ha sido sustituido por el voriconazol como medicamento de eleccioacuten para la aspergilosis

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS TRIAZOLES

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Micosis superficiales y profundas

ACTIVIDAD CONTRA DOSIS

2

Para sosteacuten de individuos con SIDA e Histoplasmosis diseminada

Esporotricosis cutaacutenea

Aspergilosis

Seudo alesteriasis

Efectos adversos GI Nauseas (+)voacutemitos diarrea Dolor abdominal IC Mareosalopecia

Hipertrigliceridemia Hipopotasemia Erupciones (sd de steven Johnson) Hepatotoxicidad

INDICACIONES DEL ITRACONAZOL

INTERACCIONESAstemizolCisapridaTerfenadina Rifamicinas Rifapentina rifampicina rifabutina )

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ITRACONAZOL

Criptococosisbull 400 mgdiacutea x 8 semanas

DOSISbull ASPERGILOSISbull Adultos 200 mg IV BID x 2 diacuteas y bull luego 1 vezd x 14 d bull VO200 a 400 mg una vez al diacutea x bull 3 meses 3-16 antildeos 100mgd

COCCIDIODOMICOSIS bull 200 mg BID

bull MENINGITIS CRIPTOCOCOSICAbull en pxs con SIDAbull 600 mgd (vo) x 3 dias seguida de bull 200 mg BID x 8 semanas

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Es un bistriazol furado Es un inhibidor de CYP3A4 y

CYP2C9 Eleva concentraciones plasmaacuteticas

Amprenavircisaprida ciclosporina fenitoina sulfunilureas teofilina telitromicina warfarina

FARMACOCINETICA

bull Viacutea oral o IVbull Buena absorcioacuten por viacutea gastrointestinal bull No se altera por alimentos ni por la acidez gaacutestricabull Difunde a todos lo liacutequidos del organismo esputo saliva y LCR bull El 90 de una dosis se elimina a traveacutes de la orina bull Vida media de 25 horas

Es un inhibidor potente y especiacutefico de la siacutentesis de esteroles fuacutengicos

FLUCONAZOL

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INDICACIONES DE FLUCONAZOL

ACTIVIDAD CONTRA ACTIVIDAD CONTRA

Candidiasis orafaringeaesofaacutegica vulvovaginal y sisteacutemicas Meningitis criptococcuss neoformans Blastomicosis Histoplasmosis Profilaxis de pacientes con el VIH y Ca

EFECTOS ADVERSOSDosis mayores de 200mgdiacutea nauseas y voacutemitosPacientes que reciben 800mgdiacutea pueden necesitar antiemeacuteticos (IV)Cefaleas Erupciones cutaacuteneasDolor abdominal Diarrea Insuficiencia hepaacuteticaSiacutendrome de Stevens ndashJohnson Visioacuten borrosa Fotofobia Alteraciones de la percepcioacuten del colorAlucinaciones visualesConfusioacuten

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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FLUCONAZOL

Adultos (V o)200 a 400 mg el primer diacutea y luego 100 a 400 mg dia x varias semanas o mesesInfecciones vaginales 150mgDU

DOSISDOSIS

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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VORICONAZOL

DESCRIPCION

Similar al itraconazol en su espectro de accioacutenExcelente actividad frente a Candida y hongos dimoacuterficos Menos toacutexico que la anfotericina Tratamiento de eleccioacuten para la aspergilosis invasiva

FARMACOCINETICA Buena absorcion por viacutea oral Biodisponibilidad superior al 90 Metabolismo hepaacutetico

EFECTOS ADVERSOSbull Los trastornos visuales son comunes cambios en la visioacuten del color o brillo Fotosensibilidad bull Dermatitis (tratamiento oral croacutenico)

Dosis 400 mg d

TRIAZOLES

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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TERCONAZOL

bull La eficacia cliacutenica es igual que el clotrimazol en pacientes con

bull candidosis vaginal

bull Ovulos vaginal de 80mg x 3 dias

bull Crema vaginal al 04 x 7 dias

bull Crema al 08 x 3 dias

bull METABOLISMO bull Hepatico

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POSACONAZOLTriazol parecido al itraconazol

RAVUCONAZOLSe relaciona estructural mente con el fluconazol y voriconazol

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ALILAMINAS

BUTENAFINA

TERBINAFINA

NAFTIFINA

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ALILAMINAS TERBINAFINAAntimicotico sinteacutetico fungicida x via oral

Tratamiento de la dermatofitosis (tintildea versicolorcapitis) y onicomicosis Contraindicada durante el embarazo y en insuficiencia hepaacutetica Dosis de 250 mg d

MECANISMO DE ACCION FARMACOCINETICA

Interfiere con la biosiacutentesis del ergosterol e inhibe la enzima escualeno epoxidasa de los hongos Esto conduce a la acumulacioacuten de esteroles escualenos que son toacutexico para el organismo

Buena absorcion y unioacuten a proteiacutenas plasmaacuteticas

Vida media de 12 horas

Se acumula en piel untildeas y grasaEFECTOS ADVERSOSGI y cefalea

No afecta el sistema citocromo P450 y se ha demostrado ninguna interaccioacuten significativa con otro medicamento

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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BUTENAFINA

bull Topica

Rxs de hipersensibilidad

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TINtildeASFungicida de amplio espectro Buena tolerancia

Crema o gel al 1 BID Irritacioacuten local Dermatitis por contacto

NAFTIFINA

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LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS

CASPOFUNGINA

ANIDULAFUNGINA

MICAFUNGINA

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LIPOPEPTIDOS

EQUINOCANDINAS EQUINOCANDINAS EQUINOCANDINAS

Son grandes peacuteptidos ciacuteclicos y semisinteacuteticos e hidrosolubles vinculados a un aacutecido graso de cadena larga Sintetizados a partir de Glarea lozoyensisSon activos frente a Candida y Aspergillus invasora(no neoformans) o cuando no hay respuesta a anfotericina B

MECANISMO DE ACCIONActuacutean a nivel de la pared celular del hongo mediante la inhibicioacuten de la siacutentesis de (B 1-3)-glucano esto da lugar a la interrupcioacuten de la pared celular del hongo y la muerte celular

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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FARMACOCINETICA

Equinocandinas soacutelo IV DU dia (70mg inicio y luego 50mg La vida media es de 9 a 11 horas Excrecioacuten renal y x el tracto gastrointestinal Ajustar a dosis en insuficiencia hepaacutetica grave Micafungina tiene propiedades similares con una vida media de 11-15 horas

Aspergilosis traqueal

Candidiasis esofaacutegica

EFECTOS ADVERSOS EFECTOS ADVERSOS

Muy bien toleradosEscasos efectos GI Eritema Flebitis

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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bull CASPOFUNGINAbull No se absorve en aparato GI

INDICACIONES bull Candidabull Aspergilosis

Hongos dimorficos Histoplasma capsulatum Coccidiodes immitis Blastomyces dermatiditis Trichosporum beigelii Fusarium Rhizopus arrhizus

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

Efectos adversos Fiebre Cefalea

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Se convierte intracelularmente primero en 5-FU y luego a 5-monofosfato fluorodeoxiuridi y trifosfato fluorouridina (FUTP) que inhiben la siacutentesis de ADN y ARN

El fluoruracilo compite con el uracilo interfiriendo con la siacutentesis de los nucleoacutetidos pirimidiacutenicos e interrumpiendo la sintesis del ADN y de las proteiacutenas

La flucitosina tambieacuten puede ser convertido a aacutecido fluorodeoxiuridilico que inhibe la enzimas timidilato sintasa y que tambieacuten interrumpe la siacutentesis del ADN

PIRIMIDINASFLUCITOCINA

La 5-fluocitosina es una pirimidina fluorada relacionada con el fluoruracilo

Su espectro de accioacuten es mucho maacutes estrecho que el de anfotericina B

MECANISMO DE ACCION

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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FARMACOCINETICA DE LA FLUCITOCINA

Buena absorcioacuten por viacutea oral (gt 90) los alimentos disminuyen la velocidad de absorcioacuten Vida media de 1-2 horas Se une poco a las proteiacutenas Se distribuye en todo el organismo incluyendo LCR Eliminacioacuten renal y por hemodiaacutelisis La concentracioacuten del faacutermaco aumenta en la insuficiencia renal SIDA y conduce a toxicidadResistenciaInactivacioacuten de la permeasa

Las concentraciones seacutericas maacuteximas se debe medir perioacutedicamente en pacientes con insuficiencia renal y mantenerse entre 50 y 100 mcg ml

Flucitocina + Anfotericina B Meningitis criptococicaFlucitocina + itraconazol cromoblastomicosis

Dosis 100-150 mgkgd c6h combinado con anfotericina o fluconazol

I

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INDICACIONES

bull Aspergillus bull Candida glabrata y

otrasbull Cladosporium bull Cryptococcus

neoformansbull Phialophora bull Sporothrix schenckiibull Cromoblastomicosis

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FLUCITOCINA

INTERACCIONESSinergia con anfotericina B en

Cryptoccus neoformansAntineoplaacutesicos

Norfloxacina

La toxicidad de la flucitosina afecta sobre todo a los tejidos en raacutepido crecimiento como la meacutedula oacutesea y las ceacutelulas

epiteliales de la mucosa gastrointestinal

PRECAUCIONESEnfermedades hematoloacutegicas y pxs con quimioterapia o radiacioacuten Enfermedades dentales Disfuncioacuten renal Hepatitis o ictericiaCONTRAINDICADOEmbarazo y Lactancia

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MISCELANEOS

HALOPROGIN

TOLNAFTATO

CICLOPIROX OLAMINA

ACIDO PROPIONICO Y CAPRILICO

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Evitar durante el embarazo y en la lactancia debido al riesgo de alteracioacuten tiroidea en el recieacuten nacido DOSIS 1ml TID x 6 semanas minimo

Sporotricosis cutaacuteneaAbsorcioacuten adecuada y distribucioacuten muy amplia Mal toleradoEFECTOS ADVERSOSSialorreaSabor amargo y metaacutelicoNaacuteuseas y erutusCongestioacuten nasalLagrimeoErupcioacuten exanteacutemica acneacute e hipotiroidismo

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

MISCELANEOS

YODURO POTASICO

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CICLOPIROX OLAMINA

Fungicida contra Cagravendida albicans bull Epidermophflocosumbull Microsp canis bull T rubrum Malassezia furfur

Vida media 17h Penetra foliacuteculos

pilosos y Gl Sebaacuteceas Crema y locioacuten al 1

Hipersensibilidad|

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HALOPROGIN

Triclorofenol- Eter fenoacutelico halogenado

Fungicida contra

Epidermophyton

Pityrosporum

Microsporum

Trichophyton

Candida

Absorcioacuten escasa por piel

Irritacioacuten ardor y vesiculacioacuten

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HALOPROGINbull Tintildea crural Tintildea manobull Tintildea corporal

Tintildea pedis (80) Tintildea Versicolor y plantar

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TOLNAFTATO Tiocarbamato Actuacutea en casi todas las micosis

cutaacuteneas causadas por

bull Tricophitumbull Rubrum bull Tonsuransbull Mentagraphytes bull Microsporumbull Canisbull Audouini bull Gypseum M furfur Ineficaz contra Caacutendida (tintildea de los pies)

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TOLNAFTATO

Presentaciones Espuma Pomada

Crema

Talco

Aerosol

Liacutequido

Jabograven

TRATAMIENTO

7- 21 diacuteas BID

Prurito

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FungistaacuteticoSintetizados de una especie de Penicillium griseofolvum Buena distribucioacuten Hiacutegado muacutesculo tejido graso y piel Excrecioacuten renal Vida media 9- 42hAbsorcioacuten GI disminuye con barbitugravericos y mejora cuando se administra con alimentos grasosMuy insolubles

MMECANISMO DE ACCION MECANISMO DE ACCIONInterfiere en la siacutentesis de proteiacutenas y los aacutecidos nucleicos de la pared celular de hongos en crecimiento activo y afecta el sistema microtubular alterando la estructura del huso mitoacutetico y detiene en consecuencia el crecimiento de la ceacutelula Se deposita en la piel de reciente formacioacuten donde se une a la queratinaDebido a que su accioacuten es prevenir la infeccioacuten de estas estructuras de la piel nueva se debe administrar durante 2-6 semanas para las infecciones de la piel y el cabello para permitir la sustitucioacuten de la queratina infectada por las estructuras resistente

GRISEOFULVINA

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TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSISMicosis de piel cabello y untildeas

bull Microsporum canis Epidermophytum flocosum

Trichophiton

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-GRISEOFULVINA

Efectos Adversos

GI lengua suburral SN neuritis confusioacuten veacutertigo ataxia

cefalea y visioacuten borrosa Hepatotoxicidad carcinogeacutenesis y

teratogeacutenesis Fotosensibilidad fatigaRenal albuminuria y cristaluria Leucopenia y trombocitopenia

Ha sido reemplazada por los nuevos medicamentos itraconazol y terbinafinaDosisNintildeos 10mgkd c12hAdultos 500 mg a 1g c12h

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ACIDOS

Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficacesCaros

Dermatomicosis

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Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)

Accioacuten fungistaacutetica del acido benzoico

Accioacuten queratolica del acido saliciacutelico

Tratamiento por semanas a meses

Efectos adversos Irritacioacuten

Tintildea del cabello

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ACIDO UNDECILENICO Fungistaacutetica

Fungicida por exposiciograven duradera y a altas concentraciones

PRESENTACIONES

Espuma pomada crema talco aerosol jabograven y liquido

INDICACIONES

Dermatitis amoniacal

Tintildea de los pies

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ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS

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Micosis Faacutermaco de eleccioacuten Faacutermaco alternativo

ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS

Anfotericina B mas Flucitosina Meningitis criptococica por su efecto sineacutergico

Fluconazol mas Flucitosina Tratamiento efectivo en infecciones graves por caacutendida albicans y en meningitis criptococica en pacientes con VIH

TERAPIAS COMBINADAS

  • Antimicoticos
  • ANTIMICOTICOS FACTORES DE RIESGO
  • ANTIMICOTICOS
  • Slide 4
  • Nistatina- 1950
  • Slide 6
  • ANTIMICOTICOS
  • ANTIMICOTICOS (2)
  • ANFOTERICINA B
  • ANTIMICOTICOS (3)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (2)
  • DOSIS DE LA ANFOTERICINA B
  • Slide 14
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (3)
  • Slide 16
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (4)
  • Slide 18
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (5)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (6)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (7)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (8)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (9)
  • ECONAZOL
  • MICONAZOL
  • Slide 26
  • Oxiconazol y sertaconazol
  • SULCONAZOL
  • TIOCONAZOL
  • TRIAZOLES
  • TRIAZOLES (2)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS TRIAZOLES
  • Slide 33
  • ITRACONAZOL
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (10)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (11)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (12)
  • TERCONAZOL
  • Slide 40
  • ALILAMINAS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (13)
  • BUTENAFINA
  • Slide 44
  • LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (14)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (15)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (16)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (17)
  • I
  • INDICACIONES
  • FLUCITOCINA
  • MISCELANEOS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (18)
  • CICLOPIROX OLAMINA
  • HALOPROGIN
  • HALOPROGIN (2)
  • TOLNAFTATO
  • TOLNAFTATO (2)
  • GRISEOFULVINA
  • TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSIS Micosis de piel cabello y
  • -GRISEOFULVINA
  • ACIDOS Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficaces Caros
  • Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)
  • ACIDO UNDECILENICO
  • Slide 66
  • Slide 67
Page 33: Antimicoticos

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Micosis superficiales y profundas

ACTIVIDAD CONTRA DOSIS

2

Para sosteacuten de individuos con SIDA e Histoplasmosis diseminada

Esporotricosis cutaacutenea

Aspergilosis

Seudo alesteriasis

Efectos adversos GI Nauseas (+)voacutemitos diarrea Dolor abdominal IC Mareosalopecia

Hipertrigliceridemia Hipopotasemia Erupciones (sd de steven Johnson) Hepatotoxicidad

INDICACIONES DEL ITRACONAZOL

INTERACCIONESAstemizolCisapridaTerfenadina Rifamicinas Rifapentina rifampicina rifabutina )

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ITRACONAZOL

Criptococosisbull 400 mgdiacutea x 8 semanas

DOSISbull ASPERGILOSISbull Adultos 200 mg IV BID x 2 diacuteas y bull luego 1 vezd x 14 d bull VO200 a 400 mg una vez al diacutea x bull 3 meses 3-16 antildeos 100mgd

COCCIDIODOMICOSIS bull 200 mg BID

bull MENINGITIS CRIPTOCOCOSICAbull en pxs con SIDAbull 600 mgd (vo) x 3 dias seguida de bull 200 mg BID x 8 semanas

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Es un bistriazol furado Es un inhibidor de CYP3A4 y

CYP2C9 Eleva concentraciones plasmaacuteticas

Amprenavircisaprida ciclosporina fenitoina sulfunilureas teofilina telitromicina warfarina

FARMACOCINETICA

bull Viacutea oral o IVbull Buena absorcioacuten por viacutea gastrointestinal bull No se altera por alimentos ni por la acidez gaacutestricabull Difunde a todos lo liacutequidos del organismo esputo saliva y LCR bull El 90 de una dosis se elimina a traveacutes de la orina bull Vida media de 25 horas

Es un inhibidor potente y especiacutefico de la siacutentesis de esteroles fuacutengicos

FLUCONAZOL

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INDICACIONES DE FLUCONAZOL

ACTIVIDAD CONTRA ACTIVIDAD CONTRA

Candidiasis orafaringeaesofaacutegica vulvovaginal y sisteacutemicas Meningitis criptococcuss neoformans Blastomicosis Histoplasmosis Profilaxis de pacientes con el VIH y Ca

EFECTOS ADVERSOSDosis mayores de 200mgdiacutea nauseas y voacutemitosPacientes que reciben 800mgdiacutea pueden necesitar antiemeacuteticos (IV)Cefaleas Erupciones cutaacuteneasDolor abdominal Diarrea Insuficiencia hepaacuteticaSiacutendrome de Stevens ndashJohnson Visioacuten borrosa Fotofobia Alteraciones de la percepcioacuten del colorAlucinaciones visualesConfusioacuten

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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FLUCONAZOL

Adultos (V o)200 a 400 mg el primer diacutea y luego 100 a 400 mg dia x varias semanas o mesesInfecciones vaginales 150mgDU

DOSISDOSIS

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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VORICONAZOL

DESCRIPCION

Similar al itraconazol en su espectro de accioacutenExcelente actividad frente a Candida y hongos dimoacuterficos Menos toacutexico que la anfotericina Tratamiento de eleccioacuten para la aspergilosis invasiva

FARMACOCINETICA Buena absorcion por viacutea oral Biodisponibilidad superior al 90 Metabolismo hepaacutetico

EFECTOS ADVERSOSbull Los trastornos visuales son comunes cambios en la visioacuten del color o brillo Fotosensibilidad bull Dermatitis (tratamiento oral croacutenico)

Dosis 400 mg d

TRIAZOLES

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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TERCONAZOL

bull La eficacia cliacutenica es igual que el clotrimazol en pacientes con

bull candidosis vaginal

bull Ovulos vaginal de 80mg x 3 dias

bull Crema vaginal al 04 x 7 dias

bull Crema al 08 x 3 dias

bull METABOLISMO bull Hepatico

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POSACONAZOLTriazol parecido al itraconazol

RAVUCONAZOLSe relaciona estructural mente con el fluconazol y voriconazol

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ALILAMINAS

BUTENAFINA

TERBINAFINA

NAFTIFINA

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ALILAMINAS TERBINAFINAAntimicotico sinteacutetico fungicida x via oral

Tratamiento de la dermatofitosis (tintildea versicolorcapitis) y onicomicosis Contraindicada durante el embarazo y en insuficiencia hepaacutetica Dosis de 250 mg d

MECANISMO DE ACCION FARMACOCINETICA

Interfiere con la biosiacutentesis del ergosterol e inhibe la enzima escualeno epoxidasa de los hongos Esto conduce a la acumulacioacuten de esteroles escualenos que son toacutexico para el organismo

Buena absorcion y unioacuten a proteiacutenas plasmaacuteticas

Vida media de 12 horas

Se acumula en piel untildeas y grasaEFECTOS ADVERSOSGI y cefalea

No afecta el sistema citocromo P450 y se ha demostrado ninguna interaccioacuten significativa con otro medicamento

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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BUTENAFINA

bull Topica

Rxs de hipersensibilidad

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TINtildeASFungicida de amplio espectro Buena tolerancia

Crema o gel al 1 BID Irritacioacuten local Dermatitis por contacto

NAFTIFINA

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LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS

CASPOFUNGINA

ANIDULAFUNGINA

MICAFUNGINA

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LIPOPEPTIDOS

EQUINOCANDINAS EQUINOCANDINAS EQUINOCANDINAS

Son grandes peacuteptidos ciacuteclicos y semisinteacuteticos e hidrosolubles vinculados a un aacutecido graso de cadena larga Sintetizados a partir de Glarea lozoyensisSon activos frente a Candida y Aspergillus invasora(no neoformans) o cuando no hay respuesta a anfotericina B

MECANISMO DE ACCIONActuacutean a nivel de la pared celular del hongo mediante la inhibicioacuten de la siacutentesis de (B 1-3)-glucano esto da lugar a la interrupcioacuten de la pared celular del hongo y la muerte celular

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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FARMACOCINETICA

Equinocandinas soacutelo IV DU dia (70mg inicio y luego 50mg La vida media es de 9 a 11 horas Excrecioacuten renal y x el tracto gastrointestinal Ajustar a dosis en insuficiencia hepaacutetica grave Micafungina tiene propiedades similares con una vida media de 11-15 horas

Aspergilosis traqueal

Candidiasis esofaacutegica

EFECTOS ADVERSOS EFECTOS ADVERSOS

Muy bien toleradosEscasos efectos GI Eritema Flebitis

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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bull CASPOFUNGINAbull No se absorve en aparato GI

INDICACIONES bull Candidabull Aspergilosis

Hongos dimorficos Histoplasma capsulatum Coccidiodes immitis Blastomyces dermatiditis Trichosporum beigelii Fusarium Rhizopus arrhizus

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

Efectos adversos Fiebre Cefalea

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Se convierte intracelularmente primero en 5-FU y luego a 5-monofosfato fluorodeoxiuridi y trifosfato fluorouridina (FUTP) que inhiben la siacutentesis de ADN y ARN

El fluoruracilo compite con el uracilo interfiriendo con la siacutentesis de los nucleoacutetidos pirimidiacutenicos e interrumpiendo la sintesis del ADN y de las proteiacutenas

La flucitosina tambieacuten puede ser convertido a aacutecido fluorodeoxiuridilico que inhibe la enzimas timidilato sintasa y que tambieacuten interrumpe la siacutentesis del ADN

PIRIMIDINASFLUCITOCINA

La 5-fluocitosina es una pirimidina fluorada relacionada con el fluoruracilo

Su espectro de accioacuten es mucho maacutes estrecho que el de anfotericina B

MECANISMO DE ACCION

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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FARMACOCINETICA DE LA FLUCITOCINA

Buena absorcioacuten por viacutea oral (gt 90) los alimentos disminuyen la velocidad de absorcioacuten Vida media de 1-2 horas Se une poco a las proteiacutenas Se distribuye en todo el organismo incluyendo LCR Eliminacioacuten renal y por hemodiaacutelisis La concentracioacuten del faacutermaco aumenta en la insuficiencia renal SIDA y conduce a toxicidadResistenciaInactivacioacuten de la permeasa

Las concentraciones seacutericas maacuteximas se debe medir perioacutedicamente en pacientes con insuficiencia renal y mantenerse entre 50 y 100 mcg ml

Flucitocina + Anfotericina B Meningitis criptococicaFlucitocina + itraconazol cromoblastomicosis

Dosis 100-150 mgkgd c6h combinado con anfotericina o fluconazol

I

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INDICACIONES

bull Aspergillus bull Candida glabrata y

otrasbull Cladosporium bull Cryptococcus

neoformansbull Phialophora bull Sporothrix schenckiibull Cromoblastomicosis

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FLUCITOCINA

INTERACCIONESSinergia con anfotericina B en

Cryptoccus neoformansAntineoplaacutesicos

Norfloxacina

La toxicidad de la flucitosina afecta sobre todo a los tejidos en raacutepido crecimiento como la meacutedula oacutesea y las ceacutelulas

epiteliales de la mucosa gastrointestinal

PRECAUCIONESEnfermedades hematoloacutegicas y pxs con quimioterapia o radiacioacuten Enfermedades dentales Disfuncioacuten renal Hepatitis o ictericiaCONTRAINDICADOEmbarazo y Lactancia

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MISCELANEOS

HALOPROGIN

TOLNAFTATO

CICLOPIROX OLAMINA

ACIDO PROPIONICO Y CAPRILICO

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Evitar durante el embarazo y en la lactancia debido al riesgo de alteracioacuten tiroidea en el recieacuten nacido DOSIS 1ml TID x 6 semanas minimo

Sporotricosis cutaacuteneaAbsorcioacuten adecuada y distribucioacuten muy amplia Mal toleradoEFECTOS ADVERSOSSialorreaSabor amargo y metaacutelicoNaacuteuseas y erutusCongestioacuten nasalLagrimeoErupcioacuten exanteacutemica acneacute e hipotiroidismo

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

MISCELANEOS

YODURO POTASICO

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CICLOPIROX OLAMINA

Fungicida contra Cagravendida albicans bull Epidermophflocosumbull Microsp canis bull T rubrum Malassezia furfur

Vida media 17h Penetra foliacuteculos

pilosos y Gl Sebaacuteceas Crema y locioacuten al 1

Hipersensibilidad|

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HALOPROGIN

Triclorofenol- Eter fenoacutelico halogenado

Fungicida contra

Epidermophyton

Pityrosporum

Microsporum

Trichophyton

Candida

Absorcioacuten escasa por piel

Irritacioacuten ardor y vesiculacioacuten

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HALOPROGINbull Tintildea crural Tintildea manobull Tintildea corporal

Tintildea pedis (80) Tintildea Versicolor y plantar

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TOLNAFTATO Tiocarbamato Actuacutea en casi todas las micosis

cutaacuteneas causadas por

bull Tricophitumbull Rubrum bull Tonsuransbull Mentagraphytes bull Microsporumbull Canisbull Audouini bull Gypseum M furfur Ineficaz contra Caacutendida (tintildea de los pies)

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TOLNAFTATO

Presentaciones Espuma Pomada

Crema

Talco

Aerosol

Liacutequido

Jabograven

TRATAMIENTO

7- 21 diacuteas BID

Prurito

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FungistaacuteticoSintetizados de una especie de Penicillium griseofolvum Buena distribucioacuten Hiacutegado muacutesculo tejido graso y piel Excrecioacuten renal Vida media 9- 42hAbsorcioacuten GI disminuye con barbitugravericos y mejora cuando se administra con alimentos grasosMuy insolubles

MMECANISMO DE ACCION MECANISMO DE ACCIONInterfiere en la siacutentesis de proteiacutenas y los aacutecidos nucleicos de la pared celular de hongos en crecimiento activo y afecta el sistema microtubular alterando la estructura del huso mitoacutetico y detiene en consecuencia el crecimiento de la ceacutelula Se deposita en la piel de reciente formacioacuten donde se une a la queratinaDebido a que su accioacuten es prevenir la infeccioacuten de estas estructuras de la piel nueva se debe administrar durante 2-6 semanas para las infecciones de la piel y el cabello para permitir la sustitucioacuten de la queratina infectada por las estructuras resistente

GRISEOFULVINA

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TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSISMicosis de piel cabello y untildeas

bull Microsporum canis Epidermophytum flocosum

Trichophiton

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-GRISEOFULVINA

Efectos Adversos

GI lengua suburral SN neuritis confusioacuten veacutertigo ataxia

cefalea y visioacuten borrosa Hepatotoxicidad carcinogeacutenesis y

teratogeacutenesis Fotosensibilidad fatigaRenal albuminuria y cristaluria Leucopenia y trombocitopenia

Ha sido reemplazada por los nuevos medicamentos itraconazol y terbinafinaDosisNintildeos 10mgkd c12hAdultos 500 mg a 1g c12h

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ACIDOS

Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficacesCaros

Dermatomicosis

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Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)

Accioacuten fungistaacutetica del acido benzoico

Accioacuten queratolica del acido saliciacutelico

Tratamiento por semanas a meses

Efectos adversos Irritacioacuten

Tintildea del cabello

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ACIDO UNDECILENICO Fungistaacutetica

Fungicida por exposiciograven duradera y a altas concentraciones

PRESENTACIONES

Espuma pomada crema talco aerosol jabograven y liquido

INDICACIONES

Dermatitis amoniacal

Tintildea de los pies

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ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS

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Micosis Faacutermaco de eleccioacuten Faacutermaco alternativo

ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS

Anfotericina B mas Flucitosina Meningitis criptococica por su efecto sineacutergico

Fluconazol mas Flucitosina Tratamiento efectivo en infecciones graves por caacutendida albicans y en meningitis criptococica en pacientes con VIH

TERAPIAS COMBINADAS

  • Antimicoticos
  • ANTIMICOTICOS FACTORES DE RIESGO
  • ANTIMICOTICOS
  • Slide 4
  • Nistatina- 1950
  • Slide 6
  • ANTIMICOTICOS
  • ANTIMICOTICOS (2)
  • ANFOTERICINA B
  • ANTIMICOTICOS (3)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (2)
  • DOSIS DE LA ANFOTERICINA B
  • Slide 14
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (3)
  • Slide 16
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (4)
  • Slide 18
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (5)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (6)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (7)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (8)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (9)
  • ECONAZOL
  • MICONAZOL
  • Slide 26
  • Oxiconazol y sertaconazol
  • SULCONAZOL
  • TIOCONAZOL
  • TRIAZOLES
  • TRIAZOLES (2)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS TRIAZOLES
  • Slide 33
  • ITRACONAZOL
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (10)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (11)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (12)
  • TERCONAZOL
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  • ALILAMINAS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (13)
  • BUTENAFINA
  • Slide 44
  • LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (14)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (15)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (16)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (17)
  • I
  • INDICACIONES
  • FLUCITOCINA
  • MISCELANEOS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (18)
  • CICLOPIROX OLAMINA
  • HALOPROGIN
  • HALOPROGIN (2)
  • TOLNAFTATO
  • TOLNAFTATO (2)
  • GRISEOFULVINA
  • TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSIS Micosis de piel cabello y
  • -GRISEOFULVINA
  • ACIDOS Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficaces Caros
  • Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)
  • ACIDO UNDECILENICO
  • Slide 66
  • Slide 67
Page 34: Antimicoticos

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ITRACONAZOL

Criptococosisbull 400 mgdiacutea x 8 semanas

DOSISbull ASPERGILOSISbull Adultos 200 mg IV BID x 2 diacuteas y bull luego 1 vezd x 14 d bull VO200 a 400 mg una vez al diacutea x bull 3 meses 3-16 antildeos 100mgd

COCCIDIODOMICOSIS bull 200 mg BID

bull MENINGITIS CRIPTOCOCOSICAbull en pxs con SIDAbull 600 mgd (vo) x 3 dias seguida de bull 200 mg BID x 8 semanas

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Es un bistriazol furado Es un inhibidor de CYP3A4 y

CYP2C9 Eleva concentraciones plasmaacuteticas

Amprenavircisaprida ciclosporina fenitoina sulfunilureas teofilina telitromicina warfarina

FARMACOCINETICA

bull Viacutea oral o IVbull Buena absorcioacuten por viacutea gastrointestinal bull No se altera por alimentos ni por la acidez gaacutestricabull Difunde a todos lo liacutequidos del organismo esputo saliva y LCR bull El 90 de una dosis se elimina a traveacutes de la orina bull Vida media de 25 horas

Es un inhibidor potente y especiacutefico de la siacutentesis de esteroles fuacutengicos

FLUCONAZOL

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INDICACIONES DE FLUCONAZOL

ACTIVIDAD CONTRA ACTIVIDAD CONTRA

Candidiasis orafaringeaesofaacutegica vulvovaginal y sisteacutemicas Meningitis criptococcuss neoformans Blastomicosis Histoplasmosis Profilaxis de pacientes con el VIH y Ca

EFECTOS ADVERSOSDosis mayores de 200mgdiacutea nauseas y voacutemitosPacientes que reciben 800mgdiacutea pueden necesitar antiemeacuteticos (IV)Cefaleas Erupciones cutaacuteneasDolor abdominal Diarrea Insuficiencia hepaacuteticaSiacutendrome de Stevens ndashJohnson Visioacuten borrosa Fotofobia Alteraciones de la percepcioacuten del colorAlucinaciones visualesConfusioacuten

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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FLUCONAZOL

Adultos (V o)200 a 400 mg el primer diacutea y luego 100 a 400 mg dia x varias semanas o mesesInfecciones vaginales 150mgDU

DOSISDOSIS

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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VORICONAZOL

DESCRIPCION

Similar al itraconazol en su espectro de accioacutenExcelente actividad frente a Candida y hongos dimoacuterficos Menos toacutexico que la anfotericina Tratamiento de eleccioacuten para la aspergilosis invasiva

FARMACOCINETICA Buena absorcion por viacutea oral Biodisponibilidad superior al 90 Metabolismo hepaacutetico

EFECTOS ADVERSOSbull Los trastornos visuales son comunes cambios en la visioacuten del color o brillo Fotosensibilidad bull Dermatitis (tratamiento oral croacutenico)

Dosis 400 mg d

TRIAZOLES

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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TERCONAZOL

bull La eficacia cliacutenica es igual que el clotrimazol en pacientes con

bull candidosis vaginal

bull Ovulos vaginal de 80mg x 3 dias

bull Crema vaginal al 04 x 7 dias

bull Crema al 08 x 3 dias

bull METABOLISMO bull Hepatico

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POSACONAZOLTriazol parecido al itraconazol

RAVUCONAZOLSe relaciona estructural mente con el fluconazol y voriconazol

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ALILAMINAS

BUTENAFINA

TERBINAFINA

NAFTIFINA

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ALILAMINAS TERBINAFINAAntimicotico sinteacutetico fungicida x via oral

Tratamiento de la dermatofitosis (tintildea versicolorcapitis) y onicomicosis Contraindicada durante el embarazo y en insuficiencia hepaacutetica Dosis de 250 mg d

MECANISMO DE ACCION FARMACOCINETICA

Interfiere con la biosiacutentesis del ergosterol e inhibe la enzima escualeno epoxidasa de los hongos Esto conduce a la acumulacioacuten de esteroles escualenos que son toacutexico para el organismo

Buena absorcion y unioacuten a proteiacutenas plasmaacuteticas

Vida media de 12 horas

Se acumula en piel untildeas y grasaEFECTOS ADVERSOSGI y cefalea

No afecta el sistema citocromo P450 y se ha demostrado ninguna interaccioacuten significativa con otro medicamento

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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BUTENAFINA

bull Topica

Rxs de hipersensibilidad

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TINtildeASFungicida de amplio espectro Buena tolerancia

Crema o gel al 1 BID Irritacioacuten local Dermatitis por contacto

NAFTIFINA

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LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS

CASPOFUNGINA

ANIDULAFUNGINA

MICAFUNGINA

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LIPOPEPTIDOS

EQUINOCANDINAS EQUINOCANDINAS EQUINOCANDINAS

Son grandes peacuteptidos ciacuteclicos y semisinteacuteticos e hidrosolubles vinculados a un aacutecido graso de cadena larga Sintetizados a partir de Glarea lozoyensisSon activos frente a Candida y Aspergillus invasora(no neoformans) o cuando no hay respuesta a anfotericina B

MECANISMO DE ACCIONActuacutean a nivel de la pared celular del hongo mediante la inhibicioacuten de la siacutentesis de (B 1-3)-glucano esto da lugar a la interrupcioacuten de la pared celular del hongo y la muerte celular

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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FARMACOCINETICA

Equinocandinas soacutelo IV DU dia (70mg inicio y luego 50mg La vida media es de 9 a 11 horas Excrecioacuten renal y x el tracto gastrointestinal Ajustar a dosis en insuficiencia hepaacutetica grave Micafungina tiene propiedades similares con una vida media de 11-15 horas

Aspergilosis traqueal

Candidiasis esofaacutegica

EFECTOS ADVERSOS EFECTOS ADVERSOS

Muy bien toleradosEscasos efectos GI Eritema Flebitis

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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bull CASPOFUNGINAbull No se absorve en aparato GI

INDICACIONES bull Candidabull Aspergilosis

Hongos dimorficos Histoplasma capsulatum Coccidiodes immitis Blastomyces dermatiditis Trichosporum beigelii Fusarium Rhizopus arrhizus

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

Efectos adversos Fiebre Cefalea

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Se convierte intracelularmente primero en 5-FU y luego a 5-monofosfato fluorodeoxiuridi y trifosfato fluorouridina (FUTP) que inhiben la siacutentesis de ADN y ARN

El fluoruracilo compite con el uracilo interfiriendo con la siacutentesis de los nucleoacutetidos pirimidiacutenicos e interrumpiendo la sintesis del ADN y de las proteiacutenas

La flucitosina tambieacuten puede ser convertido a aacutecido fluorodeoxiuridilico que inhibe la enzimas timidilato sintasa y que tambieacuten interrumpe la siacutentesis del ADN

PIRIMIDINASFLUCITOCINA

La 5-fluocitosina es una pirimidina fluorada relacionada con el fluoruracilo

Su espectro de accioacuten es mucho maacutes estrecho que el de anfotericina B

MECANISMO DE ACCION

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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FARMACOCINETICA DE LA FLUCITOCINA

Buena absorcioacuten por viacutea oral (gt 90) los alimentos disminuyen la velocidad de absorcioacuten Vida media de 1-2 horas Se une poco a las proteiacutenas Se distribuye en todo el organismo incluyendo LCR Eliminacioacuten renal y por hemodiaacutelisis La concentracioacuten del faacutermaco aumenta en la insuficiencia renal SIDA y conduce a toxicidadResistenciaInactivacioacuten de la permeasa

Las concentraciones seacutericas maacuteximas se debe medir perioacutedicamente en pacientes con insuficiencia renal y mantenerse entre 50 y 100 mcg ml

Flucitocina + Anfotericina B Meningitis criptococicaFlucitocina + itraconazol cromoblastomicosis

Dosis 100-150 mgkgd c6h combinado con anfotericina o fluconazol

I

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INDICACIONES

bull Aspergillus bull Candida glabrata y

otrasbull Cladosporium bull Cryptococcus

neoformansbull Phialophora bull Sporothrix schenckiibull Cromoblastomicosis

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FLUCITOCINA

INTERACCIONESSinergia con anfotericina B en

Cryptoccus neoformansAntineoplaacutesicos

Norfloxacina

La toxicidad de la flucitosina afecta sobre todo a los tejidos en raacutepido crecimiento como la meacutedula oacutesea y las ceacutelulas

epiteliales de la mucosa gastrointestinal

PRECAUCIONESEnfermedades hematoloacutegicas y pxs con quimioterapia o radiacioacuten Enfermedades dentales Disfuncioacuten renal Hepatitis o ictericiaCONTRAINDICADOEmbarazo y Lactancia

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MISCELANEOS

HALOPROGIN

TOLNAFTATO

CICLOPIROX OLAMINA

ACIDO PROPIONICO Y CAPRILICO

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Evitar durante el embarazo y en la lactancia debido al riesgo de alteracioacuten tiroidea en el recieacuten nacido DOSIS 1ml TID x 6 semanas minimo

Sporotricosis cutaacuteneaAbsorcioacuten adecuada y distribucioacuten muy amplia Mal toleradoEFECTOS ADVERSOSSialorreaSabor amargo y metaacutelicoNaacuteuseas y erutusCongestioacuten nasalLagrimeoErupcioacuten exanteacutemica acneacute e hipotiroidismo

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

MISCELANEOS

YODURO POTASICO

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CICLOPIROX OLAMINA

Fungicida contra Cagravendida albicans bull Epidermophflocosumbull Microsp canis bull T rubrum Malassezia furfur

Vida media 17h Penetra foliacuteculos

pilosos y Gl Sebaacuteceas Crema y locioacuten al 1

Hipersensibilidad|

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HALOPROGIN

Triclorofenol- Eter fenoacutelico halogenado

Fungicida contra

Epidermophyton

Pityrosporum

Microsporum

Trichophyton

Candida

Absorcioacuten escasa por piel

Irritacioacuten ardor y vesiculacioacuten

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HALOPROGINbull Tintildea crural Tintildea manobull Tintildea corporal

Tintildea pedis (80) Tintildea Versicolor y plantar

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TOLNAFTATO Tiocarbamato Actuacutea en casi todas las micosis

cutaacuteneas causadas por

bull Tricophitumbull Rubrum bull Tonsuransbull Mentagraphytes bull Microsporumbull Canisbull Audouini bull Gypseum M furfur Ineficaz contra Caacutendida (tintildea de los pies)

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TOLNAFTATO

Presentaciones Espuma Pomada

Crema

Talco

Aerosol

Liacutequido

Jabograven

TRATAMIENTO

7- 21 diacuteas BID

Prurito

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FungistaacuteticoSintetizados de una especie de Penicillium griseofolvum Buena distribucioacuten Hiacutegado muacutesculo tejido graso y piel Excrecioacuten renal Vida media 9- 42hAbsorcioacuten GI disminuye con barbitugravericos y mejora cuando se administra con alimentos grasosMuy insolubles

MMECANISMO DE ACCION MECANISMO DE ACCIONInterfiere en la siacutentesis de proteiacutenas y los aacutecidos nucleicos de la pared celular de hongos en crecimiento activo y afecta el sistema microtubular alterando la estructura del huso mitoacutetico y detiene en consecuencia el crecimiento de la ceacutelula Se deposita en la piel de reciente formacioacuten donde se une a la queratinaDebido a que su accioacuten es prevenir la infeccioacuten de estas estructuras de la piel nueva se debe administrar durante 2-6 semanas para las infecciones de la piel y el cabello para permitir la sustitucioacuten de la queratina infectada por las estructuras resistente

GRISEOFULVINA

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TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSISMicosis de piel cabello y untildeas

bull Microsporum canis Epidermophytum flocosum

Trichophiton

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-GRISEOFULVINA

Efectos Adversos

GI lengua suburral SN neuritis confusioacuten veacutertigo ataxia

cefalea y visioacuten borrosa Hepatotoxicidad carcinogeacutenesis y

teratogeacutenesis Fotosensibilidad fatigaRenal albuminuria y cristaluria Leucopenia y trombocitopenia

Ha sido reemplazada por los nuevos medicamentos itraconazol y terbinafinaDosisNintildeos 10mgkd c12hAdultos 500 mg a 1g c12h

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ACIDOS

Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficacesCaros

Dermatomicosis

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Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)

Accioacuten fungistaacutetica del acido benzoico

Accioacuten queratolica del acido saliciacutelico

Tratamiento por semanas a meses

Efectos adversos Irritacioacuten

Tintildea del cabello

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ACIDO UNDECILENICO Fungistaacutetica

Fungicida por exposiciograven duradera y a altas concentraciones

PRESENTACIONES

Espuma pomada crema talco aerosol jabograven y liquido

INDICACIONES

Dermatitis amoniacal

Tintildea de los pies

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ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS

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Micosis Faacutermaco de eleccioacuten Faacutermaco alternativo

ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS

Anfotericina B mas Flucitosina Meningitis criptococica por su efecto sineacutergico

Fluconazol mas Flucitosina Tratamiento efectivo en infecciones graves por caacutendida albicans y en meningitis criptococica en pacientes con VIH

TERAPIAS COMBINADAS

  • Antimicoticos
  • ANTIMICOTICOS FACTORES DE RIESGO
  • ANTIMICOTICOS
  • Slide 4
  • Nistatina- 1950
  • Slide 6
  • ANTIMICOTICOS
  • ANTIMICOTICOS (2)
  • ANFOTERICINA B
  • ANTIMICOTICOS (3)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (2)
  • DOSIS DE LA ANFOTERICINA B
  • Slide 14
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (3)
  • Slide 16
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (4)
  • Slide 18
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (5)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (6)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (7)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (8)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (9)
  • ECONAZOL
  • MICONAZOL
  • Slide 26
  • Oxiconazol y sertaconazol
  • SULCONAZOL
  • TIOCONAZOL
  • TRIAZOLES
  • TRIAZOLES (2)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS TRIAZOLES
  • Slide 33
  • ITRACONAZOL
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (10)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (11)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (12)
  • TERCONAZOL
  • Slide 40
  • ALILAMINAS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (13)
  • BUTENAFINA
  • Slide 44
  • LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (14)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (15)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (16)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (17)
  • I
  • INDICACIONES
  • FLUCITOCINA
  • MISCELANEOS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (18)
  • CICLOPIROX OLAMINA
  • HALOPROGIN
  • HALOPROGIN (2)
  • TOLNAFTATO
  • TOLNAFTATO (2)
  • GRISEOFULVINA
  • TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSIS Micosis de piel cabello y
  • -GRISEOFULVINA
  • ACIDOS Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficaces Caros
  • Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)
  • ACIDO UNDECILENICO
  • Slide 66
  • Slide 67
Page 35: Antimicoticos

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Es un bistriazol furado Es un inhibidor de CYP3A4 y

CYP2C9 Eleva concentraciones plasmaacuteticas

Amprenavircisaprida ciclosporina fenitoina sulfunilureas teofilina telitromicina warfarina

FARMACOCINETICA

bull Viacutea oral o IVbull Buena absorcioacuten por viacutea gastrointestinal bull No se altera por alimentos ni por la acidez gaacutestricabull Difunde a todos lo liacutequidos del organismo esputo saliva y LCR bull El 90 de una dosis se elimina a traveacutes de la orina bull Vida media de 25 horas

Es un inhibidor potente y especiacutefico de la siacutentesis de esteroles fuacutengicos

FLUCONAZOL

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INDICACIONES DE FLUCONAZOL

ACTIVIDAD CONTRA ACTIVIDAD CONTRA

Candidiasis orafaringeaesofaacutegica vulvovaginal y sisteacutemicas Meningitis criptococcuss neoformans Blastomicosis Histoplasmosis Profilaxis de pacientes con el VIH y Ca

EFECTOS ADVERSOSDosis mayores de 200mgdiacutea nauseas y voacutemitosPacientes que reciben 800mgdiacutea pueden necesitar antiemeacuteticos (IV)Cefaleas Erupciones cutaacuteneasDolor abdominal Diarrea Insuficiencia hepaacuteticaSiacutendrome de Stevens ndashJohnson Visioacuten borrosa Fotofobia Alteraciones de la percepcioacuten del colorAlucinaciones visualesConfusioacuten

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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FLUCONAZOL

Adultos (V o)200 a 400 mg el primer diacutea y luego 100 a 400 mg dia x varias semanas o mesesInfecciones vaginales 150mgDU

DOSISDOSIS

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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VORICONAZOL

DESCRIPCION

Similar al itraconazol en su espectro de accioacutenExcelente actividad frente a Candida y hongos dimoacuterficos Menos toacutexico que la anfotericina Tratamiento de eleccioacuten para la aspergilosis invasiva

FARMACOCINETICA Buena absorcion por viacutea oral Biodisponibilidad superior al 90 Metabolismo hepaacutetico

EFECTOS ADVERSOSbull Los trastornos visuales son comunes cambios en la visioacuten del color o brillo Fotosensibilidad bull Dermatitis (tratamiento oral croacutenico)

Dosis 400 mg d

TRIAZOLES

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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TERCONAZOL

bull La eficacia cliacutenica es igual que el clotrimazol en pacientes con

bull candidosis vaginal

bull Ovulos vaginal de 80mg x 3 dias

bull Crema vaginal al 04 x 7 dias

bull Crema al 08 x 3 dias

bull METABOLISMO bull Hepatico

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POSACONAZOLTriazol parecido al itraconazol

RAVUCONAZOLSe relaciona estructural mente con el fluconazol y voriconazol

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ALILAMINAS

BUTENAFINA

TERBINAFINA

NAFTIFINA

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ALILAMINAS TERBINAFINAAntimicotico sinteacutetico fungicida x via oral

Tratamiento de la dermatofitosis (tintildea versicolorcapitis) y onicomicosis Contraindicada durante el embarazo y en insuficiencia hepaacutetica Dosis de 250 mg d

MECANISMO DE ACCION FARMACOCINETICA

Interfiere con la biosiacutentesis del ergosterol e inhibe la enzima escualeno epoxidasa de los hongos Esto conduce a la acumulacioacuten de esteroles escualenos que son toacutexico para el organismo

Buena absorcion y unioacuten a proteiacutenas plasmaacuteticas

Vida media de 12 horas

Se acumula en piel untildeas y grasaEFECTOS ADVERSOSGI y cefalea

No afecta el sistema citocromo P450 y se ha demostrado ninguna interaccioacuten significativa con otro medicamento

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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BUTENAFINA

bull Topica

Rxs de hipersensibilidad

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TINtildeASFungicida de amplio espectro Buena tolerancia

Crema o gel al 1 BID Irritacioacuten local Dermatitis por contacto

NAFTIFINA

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LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS

CASPOFUNGINA

ANIDULAFUNGINA

MICAFUNGINA

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LIPOPEPTIDOS

EQUINOCANDINAS EQUINOCANDINAS EQUINOCANDINAS

Son grandes peacuteptidos ciacuteclicos y semisinteacuteticos e hidrosolubles vinculados a un aacutecido graso de cadena larga Sintetizados a partir de Glarea lozoyensisSon activos frente a Candida y Aspergillus invasora(no neoformans) o cuando no hay respuesta a anfotericina B

MECANISMO DE ACCIONActuacutean a nivel de la pared celular del hongo mediante la inhibicioacuten de la siacutentesis de (B 1-3)-glucano esto da lugar a la interrupcioacuten de la pared celular del hongo y la muerte celular

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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FARMACOCINETICA

Equinocandinas soacutelo IV DU dia (70mg inicio y luego 50mg La vida media es de 9 a 11 horas Excrecioacuten renal y x el tracto gastrointestinal Ajustar a dosis en insuficiencia hepaacutetica grave Micafungina tiene propiedades similares con una vida media de 11-15 horas

Aspergilosis traqueal

Candidiasis esofaacutegica

EFECTOS ADVERSOS EFECTOS ADVERSOS

Muy bien toleradosEscasos efectos GI Eritema Flebitis

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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bull CASPOFUNGINAbull No se absorve en aparato GI

INDICACIONES bull Candidabull Aspergilosis

Hongos dimorficos Histoplasma capsulatum Coccidiodes immitis Blastomyces dermatiditis Trichosporum beigelii Fusarium Rhizopus arrhizus

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

Efectos adversos Fiebre Cefalea

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Se convierte intracelularmente primero en 5-FU y luego a 5-monofosfato fluorodeoxiuridi y trifosfato fluorouridina (FUTP) que inhiben la siacutentesis de ADN y ARN

El fluoruracilo compite con el uracilo interfiriendo con la siacutentesis de los nucleoacutetidos pirimidiacutenicos e interrumpiendo la sintesis del ADN y de las proteiacutenas

La flucitosina tambieacuten puede ser convertido a aacutecido fluorodeoxiuridilico que inhibe la enzimas timidilato sintasa y que tambieacuten interrumpe la siacutentesis del ADN

PIRIMIDINASFLUCITOCINA

La 5-fluocitosina es una pirimidina fluorada relacionada con el fluoruracilo

Su espectro de accioacuten es mucho maacutes estrecho que el de anfotericina B

MECANISMO DE ACCION

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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FARMACOCINETICA DE LA FLUCITOCINA

Buena absorcioacuten por viacutea oral (gt 90) los alimentos disminuyen la velocidad de absorcioacuten Vida media de 1-2 horas Se une poco a las proteiacutenas Se distribuye en todo el organismo incluyendo LCR Eliminacioacuten renal y por hemodiaacutelisis La concentracioacuten del faacutermaco aumenta en la insuficiencia renal SIDA y conduce a toxicidadResistenciaInactivacioacuten de la permeasa

Las concentraciones seacutericas maacuteximas se debe medir perioacutedicamente en pacientes con insuficiencia renal y mantenerse entre 50 y 100 mcg ml

Flucitocina + Anfotericina B Meningitis criptococicaFlucitocina + itraconazol cromoblastomicosis

Dosis 100-150 mgkgd c6h combinado con anfotericina o fluconazol

I

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INDICACIONES

bull Aspergillus bull Candida glabrata y

otrasbull Cladosporium bull Cryptococcus

neoformansbull Phialophora bull Sporothrix schenckiibull Cromoblastomicosis

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FLUCITOCINA

INTERACCIONESSinergia con anfotericina B en

Cryptoccus neoformansAntineoplaacutesicos

Norfloxacina

La toxicidad de la flucitosina afecta sobre todo a los tejidos en raacutepido crecimiento como la meacutedula oacutesea y las ceacutelulas

epiteliales de la mucosa gastrointestinal

PRECAUCIONESEnfermedades hematoloacutegicas y pxs con quimioterapia o radiacioacuten Enfermedades dentales Disfuncioacuten renal Hepatitis o ictericiaCONTRAINDICADOEmbarazo y Lactancia

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MISCELANEOS

HALOPROGIN

TOLNAFTATO

CICLOPIROX OLAMINA

ACIDO PROPIONICO Y CAPRILICO

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Evitar durante el embarazo y en la lactancia debido al riesgo de alteracioacuten tiroidea en el recieacuten nacido DOSIS 1ml TID x 6 semanas minimo

Sporotricosis cutaacuteneaAbsorcioacuten adecuada y distribucioacuten muy amplia Mal toleradoEFECTOS ADVERSOSSialorreaSabor amargo y metaacutelicoNaacuteuseas y erutusCongestioacuten nasalLagrimeoErupcioacuten exanteacutemica acneacute e hipotiroidismo

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

MISCELANEOS

YODURO POTASICO

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CICLOPIROX OLAMINA

Fungicida contra Cagravendida albicans bull Epidermophflocosumbull Microsp canis bull T rubrum Malassezia furfur

Vida media 17h Penetra foliacuteculos

pilosos y Gl Sebaacuteceas Crema y locioacuten al 1

Hipersensibilidad|

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HALOPROGIN

Triclorofenol- Eter fenoacutelico halogenado

Fungicida contra

Epidermophyton

Pityrosporum

Microsporum

Trichophyton

Candida

Absorcioacuten escasa por piel

Irritacioacuten ardor y vesiculacioacuten

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HALOPROGINbull Tintildea crural Tintildea manobull Tintildea corporal

Tintildea pedis (80) Tintildea Versicolor y plantar

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TOLNAFTATO Tiocarbamato Actuacutea en casi todas las micosis

cutaacuteneas causadas por

bull Tricophitumbull Rubrum bull Tonsuransbull Mentagraphytes bull Microsporumbull Canisbull Audouini bull Gypseum M furfur Ineficaz contra Caacutendida (tintildea de los pies)

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TOLNAFTATO

Presentaciones Espuma Pomada

Crema

Talco

Aerosol

Liacutequido

Jabograven

TRATAMIENTO

7- 21 diacuteas BID

Prurito

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FungistaacuteticoSintetizados de una especie de Penicillium griseofolvum Buena distribucioacuten Hiacutegado muacutesculo tejido graso y piel Excrecioacuten renal Vida media 9- 42hAbsorcioacuten GI disminuye con barbitugravericos y mejora cuando se administra con alimentos grasosMuy insolubles

MMECANISMO DE ACCION MECANISMO DE ACCIONInterfiere en la siacutentesis de proteiacutenas y los aacutecidos nucleicos de la pared celular de hongos en crecimiento activo y afecta el sistema microtubular alterando la estructura del huso mitoacutetico y detiene en consecuencia el crecimiento de la ceacutelula Se deposita en la piel de reciente formacioacuten donde se une a la queratinaDebido a que su accioacuten es prevenir la infeccioacuten de estas estructuras de la piel nueva se debe administrar durante 2-6 semanas para las infecciones de la piel y el cabello para permitir la sustitucioacuten de la queratina infectada por las estructuras resistente

GRISEOFULVINA

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TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSISMicosis de piel cabello y untildeas

bull Microsporum canis Epidermophytum flocosum

Trichophiton

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-GRISEOFULVINA

Efectos Adversos

GI lengua suburral SN neuritis confusioacuten veacutertigo ataxia

cefalea y visioacuten borrosa Hepatotoxicidad carcinogeacutenesis y

teratogeacutenesis Fotosensibilidad fatigaRenal albuminuria y cristaluria Leucopenia y trombocitopenia

Ha sido reemplazada por los nuevos medicamentos itraconazol y terbinafinaDosisNintildeos 10mgkd c12hAdultos 500 mg a 1g c12h

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ACIDOS

Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficacesCaros

Dermatomicosis

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Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)

Accioacuten fungistaacutetica del acido benzoico

Accioacuten queratolica del acido saliciacutelico

Tratamiento por semanas a meses

Efectos adversos Irritacioacuten

Tintildea del cabello

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ACIDO UNDECILENICO Fungistaacutetica

Fungicida por exposiciograven duradera y a altas concentraciones

PRESENTACIONES

Espuma pomada crema talco aerosol jabograven y liquido

INDICACIONES

Dermatitis amoniacal

Tintildea de los pies

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ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS

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Micosis Faacutermaco de eleccioacuten Faacutermaco alternativo

ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS

Anfotericina B mas Flucitosina Meningitis criptococica por su efecto sineacutergico

Fluconazol mas Flucitosina Tratamiento efectivo en infecciones graves por caacutendida albicans y en meningitis criptococica en pacientes con VIH

TERAPIAS COMBINADAS

  • Antimicoticos
  • ANTIMICOTICOS FACTORES DE RIESGO
  • ANTIMICOTICOS
  • Slide 4
  • Nistatina- 1950
  • Slide 6
  • ANTIMICOTICOS
  • ANTIMICOTICOS (2)
  • ANFOTERICINA B
  • ANTIMICOTICOS (3)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (2)
  • DOSIS DE LA ANFOTERICINA B
  • Slide 14
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (3)
  • Slide 16
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (4)
  • Slide 18
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (5)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (6)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (7)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (8)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (9)
  • ECONAZOL
  • MICONAZOL
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  • Oxiconazol y sertaconazol
  • SULCONAZOL
  • TIOCONAZOL
  • TRIAZOLES
  • TRIAZOLES (2)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS TRIAZOLES
  • Slide 33
  • ITRACONAZOL
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (10)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (11)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (12)
  • TERCONAZOL
  • Slide 40
  • ALILAMINAS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (13)
  • BUTENAFINA
  • Slide 44
  • LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (14)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (15)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (16)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (17)
  • I
  • INDICACIONES
  • FLUCITOCINA
  • MISCELANEOS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (18)
  • CICLOPIROX OLAMINA
  • HALOPROGIN
  • HALOPROGIN (2)
  • TOLNAFTATO
  • TOLNAFTATO (2)
  • GRISEOFULVINA
  • TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSIS Micosis de piel cabello y
  • -GRISEOFULVINA
  • ACIDOS Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficaces Caros
  • Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)
  • ACIDO UNDECILENICO
  • Slide 66
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Page 36: Antimicoticos

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INDICACIONES DE FLUCONAZOL

ACTIVIDAD CONTRA ACTIVIDAD CONTRA

Candidiasis orafaringeaesofaacutegica vulvovaginal y sisteacutemicas Meningitis criptococcuss neoformans Blastomicosis Histoplasmosis Profilaxis de pacientes con el VIH y Ca

EFECTOS ADVERSOSDosis mayores de 200mgdiacutea nauseas y voacutemitosPacientes que reciben 800mgdiacutea pueden necesitar antiemeacuteticos (IV)Cefaleas Erupciones cutaacuteneasDolor abdominal Diarrea Insuficiencia hepaacuteticaSiacutendrome de Stevens ndashJohnson Visioacuten borrosa Fotofobia Alteraciones de la percepcioacuten del colorAlucinaciones visualesConfusioacuten

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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FLUCONAZOL

Adultos (V o)200 a 400 mg el primer diacutea y luego 100 a 400 mg dia x varias semanas o mesesInfecciones vaginales 150mgDU

DOSISDOSIS

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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VORICONAZOL

DESCRIPCION

Similar al itraconazol en su espectro de accioacutenExcelente actividad frente a Candida y hongos dimoacuterficos Menos toacutexico que la anfotericina Tratamiento de eleccioacuten para la aspergilosis invasiva

FARMACOCINETICA Buena absorcion por viacutea oral Biodisponibilidad superior al 90 Metabolismo hepaacutetico

EFECTOS ADVERSOSbull Los trastornos visuales son comunes cambios en la visioacuten del color o brillo Fotosensibilidad bull Dermatitis (tratamiento oral croacutenico)

Dosis 400 mg d

TRIAZOLES

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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TERCONAZOL

bull La eficacia cliacutenica es igual que el clotrimazol en pacientes con

bull candidosis vaginal

bull Ovulos vaginal de 80mg x 3 dias

bull Crema vaginal al 04 x 7 dias

bull Crema al 08 x 3 dias

bull METABOLISMO bull Hepatico

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POSACONAZOLTriazol parecido al itraconazol

RAVUCONAZOLSe relaciona estructural mente con el fluconazol y voriconazol

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ALILAMINAS

BUTENAFINA

TERBINAFINA

NAFTIFINA

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ALILAMINAS TERBINAFINAAntimicotico sinteacutetico fungicida x via oral

Tratamiento de la dermatofitosis (tintildea versicolorcapitis) y onicomicosis Contraindicada durante el embarazo y en insuficiencia hepaacutetica Dosis de 250 mg d

MECANISMO DE ACCION FARMACOCINETICA

Interfiere con la biosiacutentesis del ergosterol e inhibe la enzima escualeno epoxidasa de los hongos Esto conduce a la acumulacioacuten de esteroles escualenos que son toacutexico para el organismo

Buena absorcion y unioacuten a proteiacutenas plasmaacuteticas

Vida media de 12 horas

Se acumula en piel untildeas y grasaEFECTOS ADVERSOSGI y cefalea

No afecta el sistema citocromo P450 y se ha demostrado ninguna interaccioacuten significativa con otro medicamento

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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BUTENAFINA

bull Topica

Rxs de hipersensibilidad

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TINtildeASFungicida de amplio espectro Buena tolerancia

Crema o gel al 1 BID Irritacioacuten local Dermatitis por contacto

NAFTIFINA

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LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS

CASPOFUNGINA

ANIDULAFUNGINA

MICAFUNGINA

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LIPOPEPTIDOS

EQUINOCANDINAS EQUINOCANDINAS EQUINOCANDINAS

Son grandes peacuteptidos ciacuteclicos y semisinteacuteticos e hidrosolubles vinculados a un aacutecido graso de cadena larga Sintetizados a partir de Glarea lozoyensisSon activos frente a Candida y Aspergillus invasora(no neoformans) o cuando no hay respuesta a anfotericina B

MECANISMO DE ACCIONActuacutean a nivel de la pared celular del hongo mediante la inhibicioacuten de la siacutentesis de (B 1-3)-glucano esto da lugar a la interrupcioacuten de la pared celular del hongo y la muerte celular

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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FARMACOCINETICA

Equinocandinas soacutelo IV DU dia (70mg inicio y luego 50mg La vida media es de 9 a 11 horas Excrecioacuten renal y x el tracto gastrointestinal Ajustar a dosis en insuficiencia hepaacutetica grave Micafungina tiene propiedades similares con una vida media de 11-15 horas

Aspergilosis traqueal

Candidiasis esofaacutegica

EFECTOS ADVERSOS EFECTOS ADVERSOS

Muy bien toleradosEscasos efectos GI Eritema Flebitis

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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bull CASPOFUNGINAbull No se absorve en aparato GI

INDICACIONES bull Candidabull Aspergilosis

Hongos dimorficos Histoplasma capsulatum Coccidiodes immitis Blastomyces dermatiditis Trichosporum beigelii Fusarium Rhizopus arrhizus

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

Efectos adversos Fiebre Cefalea

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Se convierte intracelularmente primero en 5-FU y luego a 5-monofosfato fluorodeoxiuridi y trifosfato fluorouridina (FUTP) que inhiben la siacutentesis de ADN y ARN

El fluoruracilo compite con el uracilo interfiriendo con la siacutentesis de los nucleoacutetidos pirimidiacutenicos e interrumpiendo la sintesis del ADN y de las proteiacutenas

La flucitosina tambieacuten puede ser convertido a aacutecido fluorodeoxiuridilico que inhibe la enzimas timidilato sintasa y que tambieacuten interrumpe la siacutentesis del ADN

PIRIMIDINASFLUCITOCINA

La 5-fluocitosina es una pirimidina fluorada relacionada con el fluoruracilo

Su espectro de accioacuten es mucho maacutes estrecho que el de anfotericina B

MECANISMO DE ACCION

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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FARMACOCINETICA DE LA FLUCITOCINA

Buena absorcioacuten por viacutea oral (gt 90) los alimentos disminuyen la velocidad de absorcioacuten Vida media de 1-2 horas Se une poco a las proteiacutenas Se distribuye en todo el organismo incluyendo LCR Eliminacioacuten renal y por hemodiaacutelisis La concentracioacuten del faacutermaco aumenta en la insuficiencia renal SIDA y conduce a toxicidadResistenciaInactivacioacuten de la permeasa

Las concentraciones seacutericas maacuteximas se debe medir perioacutedicamente en pacientes con insuficiencia renal y mantenerse entre 50 y 100 mcg ml

Flucitocina + Anfotericina B Meningitis criptococicaFlucitocina + itraconazol cromoblastomicosis

Dosis 100-150 mgkgd c6h combinado con anfotericina o fluconazol

I

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INDICACIONES

bull Aspergillus bull Candida glabrata y

otrasbull Cladosporium bull Cryptococcus

neoformansbull Phialophora bull Sporothrix schenckiibull Cromoblastomicosis

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FLUCITOCINA

INTERACCIONESSinergia con anfotericina B en

Cryptoccus neoformansAntineoplaacutesicos

Norfloxacina

La toxicidad de la flucitosina afecta sobre todo a los tejidos en raacutepido crecimiento como la meacutedula oacutesea y las ceacutelulas

epiteliales de la mucosa gastrointestinal

PRECAUCIONESEnfermedades hematoloacutegicas y pxs con quimioterapia o radiacioacuten Enfermedades dentales Disfuncioacuten renal Hepatitis o ictericiaCONTRAINDICADOEmbarazo y Lactancia

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MISCELANEOS

HALOPROGIN

TOLNAFTATO

CICLOPIROX OLAMINA

ACIDO PROPIONICO Y CAPRILICO

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Evitar durante el embarazo y en la lactancia debido al riesgo de alteracioacuten tiroidea en el recieacuten nacido DOSIS 1ml TID x 6 semanas minimo

Sporotricosis cutaacuteneaAbsorcioacuten adecuada y distribucioacuten muy amplia Mal toleradoEFECTOS ADVERSOSSialorreaSabor amargo y metaacutelicoNaacuteuseas y erutusCongestioacuten nasalLagrimeoErupcioacuten exanteacutemica acneacute e hipotiroidismo

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

MISCELANEOS

YODURO POTASICO

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CICLOPIROX OLAMINA

Fungicida contra Cagravendida albicans bull Epidermophflocosumbull Microsp canis bull T rubrum Malassezia furfur

Vida media 17h Penetra foliacuteculos

pilosos y Gl Sebaacuteceas Crema y locioacuten al 1

Hipersensibilidad|

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HALOPROGIN

Triclorofenol- Eter fenoacutelico halogenado

Fungicida contra

Epidermophyton

Pityrosporum

Microsporum

Trichophyton

Candida

Absorcioacuten escasa por piel

Irritacioacuten ardor y vesiculacioacuten

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HALOPROGINbull Tintildea crural Tintildea manobull Tintildea corporal

Tintildea pedis (80) Tintildea Versicolor y plantar

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TOLNAFTATO Tiocarbamato Actuacutea en casi todas las micosis

cutaacuteneas causadas por

bull Tricophitumbull Rubrum bull Tonsuransbull Mentagraphytes bull Microsporumbull Canisbull Audouini bull Gypseum M furfur Ineficaz contra Caacutendida (tintildea de los pies)

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TOLNAFTATO

Presentaciones Espuma Pomada

Crema

Talco

Aerosol

Liacutequido

Jabograven

TRATAMIENTO

7- 21 diacuteas BID

Prurito

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FungistaacuteticoSintetizados de una especie de Penicillium griseofolvum Buena distribucioacuten Hiacutegado muacutesculo tejido graso y piel Excrecioacuten renal Vida media 9- 42hAbsorcioacuten GI disminuye con barbitugravericos y mejora cuando se administra con alimentos grasosMuy insolubles

MMECANISMO DE ACCION MECANISMO DE ACCIONInterfiere en la siacutentesis de proteiacutenas y los aacutecidos nucleicos de la pared celular de hongos en crecimiento activo y afecta el sistema microtubular alterando la estructura del huso mitoacutetico y detiene en consecuencia el crecimiento de la ceacutelula Se deposita en la piel de reciente formacioacuten donde se une a la queratinaDebido a que su accioacuten es prevenir la infeccioacuten de estas estructuras de la piel nueva se debe administrar durante 2-6 semanas para las infecciones de la piel y el cabello para permitir la sustitucioacuten de la queratina infectada por las estructuras resistente

GRISEOFULVINA

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TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSISMicosis de piel cabello y untildeas

bull Microsporum canis Epidermophytum flocosum

Trichophiton

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-GRISEOFULVINA

Efectos Adversos

GI lengua suburral SN neuritis confusioacuten veacutertigo ataxia

cefalea y visioacuten borrosa Hepatotoxicidad carcinogeacutenesis y

teratogeacutenesis Fotosensibilidad fatigaRenal albuminuria y cristaluria Leucopenia y trombocitopenia

Ha sido reemplazada por los nuevos medicamentos itraconazol y terbinafinaDosisNintildeos 10mgkd c12hAdultos 500 mg a 1g c12h

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ACIDOS

Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficacesCaros

Dermatomicosis

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Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)

Accioacuten fungistaacutetica del acido benzoico

Accioacuten queratolica del acido saliciacutelico

Tratamiento por semanas a meses

Efectos adversos Irritacioacuten

Tintildea del cabello

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ACIDO UNDECILENICO Fungistaacutetica

Fungicida por exposiciograven duradera y a altas concentraciones

PRESENTACIONES

Espuma pomada crema talco aerosol jabograven y liquido

INDICACIONES

Dermatitis amoniacal

Tintildea de los pies

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ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS

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Micosis Faacutermaco de eleccioacuten Faacutermaco alternativo

ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS

Anfotericina B mas Flucitosina Meningitis criptococica por su efecto sineacutergico

Fluconazol mas Flucitosina Tratamiento efectivo en infecciones graves por caacutendida albicans y en meningitis criptococica en pacientes con VIH

TERAPIAS COMBINADAS

  • Antimicoticos
  • ANTIMICOTICOS FACTORES DE RIESGO
  • ANTIMICOTICOS
  • Slide 4
  • Nistatina- 1950
  • Slide 6
  • ANTIMICOTICOS
  • ANTIMICOTICOS (2)
  • ANFOTERICINA B
  • ANTIMICOTICOS (3)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (2)
  • DOSIS DE LA ANFOTERICINA B
  • Slide 14
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (3)
  • Slide 16
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (4)
  • Slide 18
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (5)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (6)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (7)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (8)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (9)
  • ECONAZOL
  • MICONAZOL
  • Slide 26
  • Oxiconazol y sertaconazol
  • SULCONAZOL
  • TIOCONAZOL
  • TRIAZOLES
  • TRIAZOLES (2)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS TRIAZOLES
  • Slide 33
  • ITRACONAZOL
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (10)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (11)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (12)
  • TERCONAZOL
  • Slide 40
  • ALILAMINAS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (13)
  • BUTENAFINA
  • Slide 44
  • LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (14)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (15)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (16)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (17)
  • I
  • INDICACIONES
  • FLUCITOCINA
  • MISCELANEOS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (18)
  • CICLOPIROX OLAMINA
  • HALOPROGIN
  • HALOPROGIN (2)
  • TOLNAFTATO
  • TOLNAFTATO (2)
  • GRISEOFULVINA
  • TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSIS Micosis de piel cabello y
  • -GRISEOFULVINA
  • ACIDOS Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficaces Caros
  • Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)
  • ACIDO UNDECILENICO
  • Slide 66
  • Slide 67
Page 37: Antimicoticos

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FLUCONAZOL

Adultos (V o)200 a 400 mg el primer diacutea y luego 100 a 400 mg dia x varias semanas o mesesInfecciones vaginales 150mgDU

DOSISDOSIS

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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VORICONAZOL

DESCRIPCION

Similar al itraconazol en su espectro de accioacutenExcelente actividad frente a Candida y hongos dimoacuterficos Menos toacutexico que la anfotericina Tratamiento de eleccioacuten para la aspergilosis invasiva

FARMACOCINETICA Buena absorcion por viacutea oral Biodisponibilidad superior al 90 Metabolismo hepaacutetico

EFECTOS ADVERSOSbull Los trastornos visuales son comunes cambios en la visioacuten del color o brillo Fotosensibilidad bull Dermatitis (tratamiento oral croacutenico)

Dosis 400 mg d

TRIAZOLES

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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TERCONAZOL

bull La eficacia cliacutenica es igual que el clotrimazol en pacientes con

bull candidosis vaginal

bull Ovulos vaginal de 80mg x 3 dias

bull Crema vaginal al 04 x 7 dias

bull Crema al 08 x 3 dias

bull METABOLISMO bull Hepatico

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POSACONAZOLTriazol parecido al itraconazol

RAVUCONAZOLSe relaciona estructural mente con el fluconazol y voriconazol

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ALILAMINAS

BUTENAFINA

TERBINAFINA

NAFTIFINA

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ALILAMINAS TERBINAFINAAntimicotico sinteacutetico fungicida x via oral

Tratamiento de la dermatofitosis (tintildea versicolorcapitis) y onicomicosis Contraindicada durante el embarazo y en insuficiencia hepaacutetica Dosis de 250 mg d

MECANISMO DE ACCION FARMACOCINETICA

Interfiere con la biosiacutentesis del ergosterol e inhibe la enzima escualeno epoxidasa de los hongos Esto conduce a la acumulacioacuten de esteroles escualenos que son toacutexico para el organismo

Buena absorcion y unioacuten a proteiacutenas plasmaacuteticas

Vida media de 12 horas

Se acumula en piel untildeas y grasaEFECTOS ADVERSOSGI y cefalea

No afecta el sistema citocromo P450 y se ha demostrado ninguna interaccioacuten significativa con otro medicamento

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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BUTENAFINA

bull Topica

Rxs de hipersensibilidad

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TINtildeASFungicida de amplio espectro Buena tolerancia

Crema o gel al 1 BID Irritacioacuten local Dermatitis por contacto

NAFTIFINA

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LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS

CASPOFUNGINA

ANIDULAFUNGINA

MICAFUNGINA

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LIPOPEPTIDOS

EQUINOCANDINAS EQUINOCANDINAS EQUINOCANDINAS

Son grandes peacuteptidos ciacuteclicos y semisinteacuteticos e hidrosolubles vinculados a un aacutecido graso de cadena larga Sintetizados a partir de Glarea lozoyensisSon activos frente a Candida y Aspergillus invasora(no neoformans) o cuando no hay respuesta a anfotericina B

MECANISMO DE ACCIONActuacutean a nivel de la pared celular del hongo mediante la inhibicioacuten de la siacutentesis de (B 1-3)-glucano esto da lugar a la interrupcioacuten de la pared celular del hongo y la muerte celular

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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FARMACOCINETICA

Equinocandinas soacutelo IV DU dia (70mg inicio y luego 50mg La vida media es de 9 a 11 horas Excrecioacuten renal y x el tracto gastrointestinal Ajustar a dosis en insuficiencia hepaacutetica grave Micafungina tiene propiedades similares con una vida media de 11-15 horas

Aspergilosis traqueal

Candidiasis esofaacutegica

EFECTOS ADVERSOS EFECTOS ADVERSOS

Muy bien toleradosEscasos efectos GI Eritema Flebitis

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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bull CASPOFUNGINAbull No se absorve en aparato GI

INDICACIONES bull Candidabull Aspergilosis

Hongos dimorficos Histoplasma capsulatum Coccidiodes immitis Blastomyces dermatiditis Trichosporum beigelii Fusarium Rhizopus arrhizus

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

Efectos adversos Fiebre Cefalea

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Se convierte intracelularmente primero en 5-FU y luego a 5-monofosfato fluorodeoxiuridi y trifosfato fluorouridina (FUTP) que inhiben la siacutentesis de ADN y ARN

El fluoruracilo compite con el uracilo interfiriendo con la siacutentesis de los nucleoacutetidos pirimidiacutenicos e interrumpiendo la sintesis del ADN y de las proteiacutenas

La flucitosina tambieacuten puede ser convertido a aacutecido fluorodeoxiuridilico que inhibe la enzimas timidilato sintasa y que tambieacuten interrumpe la siacutentesis del ADN

PIRIMIDINASFLUCITOCINA

La 5-fluocitosina es una pirimidina fluorada relacionada con el fluoruracilo

Su espectro de accioacuten es mucho maacutes estrecho que el de anfotericina B

MECANISMO DE ACCION

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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FARMACOCINETICA DE LA FLUCITOCINA

Buena absorcioacuten por viacutea oral (gt 90) los alimentos disminuyen la velocidad de absorcioacuten Vida media de 1-2 horas Se une poco a las proteiacutenas Se distribuye en todo el organismo incluyendo LCR Eliminacioacuten renal y por hemodiaacutelisis La concentracioacuten del faacutermaco aumenta en la insuficiencia renal SIDA y conduce a toxicidadResistenciaInactivacioacuten de la permeasa

Las concentraciones seacutericas maacuteximas se debe medir perioacutedicamente en pacientes con insuficiencia renal y mantenerse entre 50 y 100 mcg ml

Flucitocina + Anfotericina B Meningitis criptococicaFlucitocina + itraconazol cromoblastomicosis

Dosis 100-150 mgkgd c6h combinado con anfotericina o fluconazol

I

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INDICACIONES

bull Aspergillus bull Candida glabrata y

otrasbull Cladosporium bull Cryptococcus

neoformansbull Phialophora bull Sporothrix schenckiibull Cromoblastomicosis

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FLUCITOCINA

INTERACCIONESSinergia con anfotericina B en

Cryptoccus neoformansAntineoplaacutesicos

Norfloxacina

La toxicidad de la flucitosina afecta sobre todo a los tejidos en raacutepido crecimiento como la meacutedula oacutesea y las ceacutelulas

epiteliales de la mucosa gastrointestinal

PRECAUCIONESEnfermedades hematoloacutegicas y pxs con quimioterapia o radiacioacuten Enfermedades dentales Disfuncioacuten renal Hepatitis o ictericiaCONTRAINDICADOEmbarazo y Lactancia

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MISCELANEOS

HALOPROGIN

TOLNAFTATO

CICLOPIROX OLAMINA

ACIDO PROPIONICO Y CAPRILICO

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Evitar durante el embarazo y en la lactancia debido al riesgo de alteracioacuten tiroidea en el recieacuten nacido DOSIS 1ml TID x 6 semanas minimo

Sporotricosis cutaacuteneaAbsorcioacuten adecuada y distribucioacuten muy amplia Mal toleradoEFECTOS ADVERSOSSialorreaSabor amargo y metaacutelicoNaacuteuseas y erutusCongestioacuten nasalLagrimeoErupcioacuten exanteacutemica acneacute e hipotiroidismo

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

MISCELANEOS

YODURO POTASICO

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CICLOPIROX OLAMINA

Fungicida contra Cagravendida albicans bull Epidermophflocosumbull Microsp canis bull T rubrum Malassezia furfur

Vida media 17h Penetra foliacuteculos

pilosos y Gl Sebaacuteceas Crema y locioacuten al 1

Hipersensibilidad|

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HALOPROGIN

Triclorofenol- Eter fenoacutelico halogenado

Fungicida contra

Epidermophyton

Pityrosporum

Microsporum

Trichophyton

Candida

Absorcioacuten escasa por piel

Irritacioacuten ardor y vesiculacioacuten

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HALOPROGINbull Tintildea crural Tintildea manobull Tintildea corporal

Tintildea pedis (80) Tintildea Versicolor y plantar

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TOLNAFTATO Tiocarbamato Actuacutea en casi todas las micosis

cutaacuteneas causadas por

bull Tricophitumbull Rubrum bull Tonsuransbull Mentagraphytes bull Microsporumbull Canisbull Audouini bull Gypseum M furfur Ineficaz contra Caacutendida (tintildea de los pies)

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TOLNAFTATO

Presentaciones Espuma Pomada

Crema

Talco

Aerosol

Liacutequido

Jabograven

TRATAMIENTO

7- 21 diacuteas BID

Prurito

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FungistaacuteticoSintetizados de una especie de Penicillium griseofolvum Buena distribucioacuten Hiacutegado muacutesculo tejido graso y piel Excrecioacuten renal Vida media 9- 42hAbsorcioacuten GI disminuye con barbitugravericos y mejora cuando se administra con alimentos grasosMuy insolubles

MMECANISMO DE ACCION MECANISMO DE ACCIONInterfiere en la siacutentesis de proteiacutenas y los aacutecidos nucleicos de la pared celular de hongos en crecimiento activo y afecta el sistema microtubular alterando la estructura del huso mitoacutetico y detiene en consecuencia el crecimiento de la ceacutelula Se deposita en la piel de reciente formacioacuten donde se une a la queratinaDebido a que su accioacuten es prevenir la infeccioacuten de estas estructuras de la piel nueva se debe administrar durante 2-6 semanas para las infecciones de la piel y el cabello para permitir la sustitucioacuten de la queratina infectada por las estructuras resistente

GRISEOFULVINA

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TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSISMicosis de piel cabello y untildeas

bull Microsporum canis Epidermophytum flocosum

Trichophiton

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-GRISEOFULVINA

Efectos Adversos

GI lengua suburral SN neuritis confusioacuten veacutertigo ataxia

cefalea y visioacuten borrosa Hepatotoxicidad carcinogeacutenesis y

teratogeacutenesis Fotosensibilidad fatigaRenal albuminuria y cristaluria Leucopenia y trombocitopenia

Ha sido reemplazada por los nuevos medicamentos itraconazol y terbinafinaDosisNintildeos 10mgkd c12hAdultos 500 mg a 1g c12h

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ACIDOS

Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficacesCaros

Dermatomicosis

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Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)

Accioacuten fungistaacutetica del acido benzoico

Accioacuten queratolica del acido saliciacutelico

Tratamiento por semanas a meses

Efectos adversos Irritacioacuten

Tintildea del cabello

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ACIDO UNDECILENICO Fungistaacutetica

Fungicida por exposiciograven duradera y a altas concentraciones

PRESENTACIONES

Espuma pomada crema talco aerosol jabograven y liquido

INDICACIONES

Dermatitis amoniacal

Tintildea de los pies

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ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS

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Micosis Faacutermaco de eleccioacuten Faacutermaco alternativo

ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS

Anfotericina B mas Flucitosina Meningitis criptococica por su efecto sineacutergico

Fluconazol mas Flucitosina Tratamiento efectivo en infecciones graves por caacutendida albicans y en meningitis criptococica en pacientes con VIH

TERAPIAS COMBINADAS

  • Antimicoticos
  • ANTIMICOTICOS FACTORES DE RIESGO
  • ANTIMICOTICOS
  • Slide 4
  • Nistatina- 1950
  • Slide 6
  • ANTIMICOTICOS
  • ANTIMICOTICOS (2)
  • ANFOTERICINA B
  • ANTIMICOTICOS (3)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (2)
  • DOSIS DE LA ANFOTERICINA B
  • Slide 14
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (3)
  • Slide 16
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (4)
  • Slide 18
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (5)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (6)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (7)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (8)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (9)
  • ECONAZOL
  • MICONAZOL
  • Slide 26
  • Oxiconazol y sertaconazol
  • SULCONAZOL
  • TIOCONAZOL
  • TRIAZOLES
  • TRIAZOLES (2)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS TRIAZOLES
  • Slide 33
  • ITRACONAZOL
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (10)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (11)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (12)
  • TERCONAZOL
  • Slide 40
  • ALILAMINAS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (13)
  • BUTENAFINA
  • Slide 44
  • LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (14)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (15)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (16)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (17)
  • I
  • INDICACIONES
  • FLUCITOCINA
  • MISCELANEOS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (18)
  • CICLOPIROX OLAMINA
  • HALOPROGIN
  • HALOPROGIN (2)
  • TOLNAFTATO
  • TOLNAFTATO (2)
  • GRISEOFULVINA
  • TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSIS Micosis de piel cabello y
  • -GRISEOFULVINA
  • ACIDOS Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficaces Caros
  • Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)
  • ACIDO UNDECILENICO
  • Slide 66
  • Slide 67
Page 38: Antimicoticos

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VORICONAZOL

DESCRIPCION

Similar al itraconazol en su espectro de accioacutenExcelente actividad frente a Candida y hongos dimoacuterficos Menos toacutexico que la anfotericina Tratamiento de eleccioacuten para la aspergilosis invasiva

FARMACOCINETICA Buena absorcion por viacutea oral Biodisponibilidad superior al 90 Metabolismo hepaacutetico

EFECTOS ADVERSOSbull Los trastornos visuales son comunes cambios en la visioacuten del color o brillo Fotosensibilidad bull Dermatitis (tratamiento oral croacutenico)

Dosis 400 mg d

TRIAZOLES

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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TERCONAZOL

bull La eficacia cliacutenica es igual que el clotrimazol en pacientes con

bull candidosis vaginal

bull Ovulos vaginal de 80mg x 3 dias

bull Crema vaginal al 04 x 7 dias

bull Crema al 08 x 3 dias

bull METABOLISMO bull Hepatico

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POSACONAZOLTriazol parecido al itraconazol

RAVUCONAZOLSe relaciona estructural mente con el fluconazol y voriconazol

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ALILAMINAS

BUTENAFINA

TERBINAFINA

NAFTIFINA

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ALILAMINAS TERBINAFINAAntimicotico sinteacutetico fungicida x via oral

Tratamiento de la dermatofitosis (tintildea versicolorcapitis) y onicomicosis Contraindicada durante el embarazo y en insuficiencia hepaacutetica Dosis de 250 mg d

MECANISMO DE ACCION FARMACOCINETICA

Interfiere con la biosiacutentesis del ergosterol e inhibe la enzima escualeno epoxidasa de los hongos Esto conduce a la acumulacioacuten de esteroles escualenos que son toacutexico para el organismo

Buena absorcion y unioacuten a proteiacutenas plasmaacuteticas

Vida media de 12 horas

Se acumula en piel untildeas y grasaEFECTOS ADVERSOSGI y cefalea

No afecta el sistema citocromo P450 y se ha demostrado ninguna interaccioacuten significativa con otro medicamento

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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BUTENAFINA

bull Topica

Rxs de hipersensibilidad

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TINtildeASFungicida de amplio espectro Buena tolerancia

Crema o gel al 1 BID Irritacioacuten local Dermatitis por contacto

NAFTIFINA

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LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS

CASPOFUNGINA

ANIDULAFUNGINA

MICAFUNGINA

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LIPOPEPTIDOS

EQUINOCANDINAS EQUINOCANDINAS EQUINOCANDINAS

Son grandes peacuteptidos ciacuteclicos y semisinteacuteticos e hidrosolubles vinculados a un aacutecido graso de cadena larga Sintetizados a partir de Glarea lozoyensisSon activos frente a Candida y Aspergillus invasora(no neoformans) o cuando no hay respuesta a anfotericina B

MECANISMO DE ACCIONActuacutean a nivel de la pared celular del hongo mediante la inhibicioacuten de la siacutentesis de (B 1-3)-glucano esto da lugar a la interrupcioacuten de la pared celular del hongo y la muerte celular

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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FARMACOCINETICA

Equinocandinas soacutelo IV DU dia (70mg inicio y luego 50mg La vida media es de 9 a 11 horas Excrecioacuten renal y x el tracto gastrointestinal Ajustar a dosis en insuficiencia hepaacutetica grave Micafungina tiene propiedades similares con una vida media de 11-15 horas

Aspergilosis traqueal

Candidiasis esofaacutegica

EFECTOS ADVERSOS EFECTOS ADVERSOS

Muy bien toleradosEscasos efectos GI Eritema Flebitis

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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bull CASPOFUNGINAbull No se absorve en aparato GI

INDICACIONES bull Candidabull Aspergilosis

Hongos dimorficos Histoplasma capsulatum Coccidiodes immitis Blastomyces dermatiditis Trichosporum beigelii Fusarium Rhizopus arrhizus

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

Efectos adversos Fiebre Cefalea

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Se convierte intracelularmente primero en 5-FU y luego a 5-monofosfato fluorodeoxiuridi y trifosfato fluorouridina (FUTP) que inhiben la siacutentesis de ADN y ARN

El fluoruracilo compite con el uracilo interfiriendo con la siacutentesis de los nucleoacutetidos pirimidiacutenicos e interrumpiendo la sintesis del ADN y de las proteiacutenas

La flucitosina tambieacuten puede ser convertido a aacutecido fluorodeoxiuridilico que inhibe la enzimas timidilato sintasa y que tambieacuten interrumpe la siacutentesis del ADN

PIRIMIDINASFLUCITOCINA

La 5-fluocitosina es una pirimidina fluorada relacionada con el fluoruracilo

Su espectro de accioacuten es mucho maacutes estrecho que el de anfotericina B

MECANISMO DE ACCION

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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FARMACOCINETICA DE LA FLUCITOCINA

Buena absorcioacuten por viacutea oral (gt 90) los alimentos disminuyen la velocidad de absorcioacuten Vida media de 1-2 horas Se une poco a las proteiacutenas Se distribuye en todo el organismo incluyendo LCR Eliminacioacuten renal y por hemodiaacutelisis La concentracioacuten del faacutermaco aumenta en la insuficiencia renal SIDA y conduce a toxicidadResistenciaInactivacioacuten de la permeasa

Las concentraciones seacutericas maacuteximas se debe medir perioacutedicamente en pacientes con insuficiencia renal y mantenerse entre 50 y 100 mcg ml

Flucitocina + Anfotericina B Meningitis criptococicaFlucitocina + itraconazol cromoblastomicosis

Dosis 100-150 mgkgd c6h combinado con anfotericina o fluconazol

I

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INDICACIONES

bull Aspergillus bull Candida glabrata y

otrasbull Cladosporium bull Cryptococcus

neoformansbull Phialophora bull Sporothrix schenckiibull Cromoblastomicosis

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FLUCITOCINA

INTERACCIONESSinergia con anfotericina B en

Cryptoccus neoformansAntineoplaacutesicos

Norfloxacina

La toxicidad de la flucitosina afecta sobre todo a los tejidos en raacutepido crecimiento como la meacutedula oacutesea y las ceacutelulas

epiteliales de la mucosa gastrointestinal

PRECAUCIONESEnfermedades hematoloacutegicas y pxs con quimioterapia o radiacioacuten Enfermedades dentales Disfuncioacuten renal Hepatitis o ictericiaCONTRAINDICADOEmbarazo y Lactancia

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MISCELANEOS

HALOPROGIN

TOLNAFTATO

CICLOPIROX OLAMINA

ACIDO PROPIONICO Y CAPRILICO

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Evitar durante el embarazo y en la lactancia debido al riesgo de alteracioacuten tiroidea en el recieacuten nacido DOSIS 1ml TID x 6 semanas minimo

Sporotricosis cutaacuteneaAbsorcioacuten adecuada y distribucioacuten muy amplia Mal toleradoEFECTOS ADVERSOSSialorreaSabor amargo y metaacutelicoNaacuteuseas y erutusCongestioacuten nasalLagrimeoErupcioacuten exanteacutemica acneacute e hipotiroidismo

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

MISCELANEOS

YODURO POTASICO

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CICLOPIROX OLAMINA

Fungicida contra Cagravendida albicans bull Epidermophflocosumbull Microsp canis bull T rubrum Malassezia furfur

Vida media 17h Penetra foliacuteculos

pilosos y Gl Sebaacuteceas Crema y locioacuten al 1

Hipersensibilidad|

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HALOPROGIN

Triclorofenol- Eter fenoacutelico halogenado

Fungicida contra

Epidermophyton

Pityrosporum

Microsporum

Trichophyton

Candida

Absorcioacuten escasa por piel

Irritacioacuten ardor y vesiculacioacuten

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HALOPROGINbull Tintildea crural Tintildea manobull Tintildea corporal

Tintildea pedis (80) Tintildea Versicolor y plantar

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TOLNAFTATO Tiocarbamato Actuacutea en casi todas las micosis

cutaacuteneas causadas por

bull Tricophitumbull Rubrum bull Tonsuransbull Mentagraphytes bull Microsporumbull Canisbull Audouini bull Gypseum M furfur Ineficaz contra Caacutendida (tintildea de los pies)

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TOLNAFTATO

Presentaciones Espuma Pomada

Crema

Talco

Aerosol

Liacutequido

Jabograven

TRATAMIENTO

7- 21 diacuteas BID

Prurito

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FungistaacuteticoSintetizados de una especie de Penicillium griseofolvum Buena distribucioacuten Hiacutegado muacutesculo tejido graso y piel Excrecioacuten renal Vida media 9- 42hAbsorcioacuten GI disminuye con barbitugravericos y mejora cuando se administra con alimentos grasosMuy insolubles

MMECANISMO DE ACCION MECANISMO DE ACCIONInterfiere en la siacutentesis de proteiacutenas y los aacutecidos nucleicos de la pared celular de hongos en crecimiento activo y afecta el sistema microtubular alterando la estructura del huso mitoacutetico y detiene en consecuencia el crecimiento de la ceacutelula Se deposita en la piel de reciente formacioacuten donde se une a la queratinaDebido a que su accioacuten es prevenir la infeccioacuten de estas estructuras de la piel nueva se debe administrar durante 2-6 semanas para las infecciones de la piel y el cabello para permitir la sustitucioacuten de la queratina infectada por las estructuras resistente

GRISEOFULVINA

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TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSISMicosis de piel cabello y untildeas

bull Microsporum canis Epidermophytum flocosum

Trichophiton

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-GRISEOFULVINA

Efectos Adversos

GI lengua suburral SN neuritis confusioacuten veacutertigo ataxia

cefalea y visioacuten borrosa Hepatotoxicidad carcinogeacutenesis y

teratogeacutenesis Fotosensibilidad fatigaRenal albuminuria y cristaluria Leucopenia y trombocitopenia

Ha sido reemplazada por los nuevos medicamentos itraconazol y terbinafinaDosisNintildeos 10mgkd c12hAdultos 500 mg a 1g c12h

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ACIDOS

Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficacesCaros

Dermatomicosis

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Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)

Accioacuten fungistaacutetica del acido benzoico

Accioacuten queratolica del acido saliciacutelico

Tratamiento por semanas a meses

Efectos adversos Irritacioacuten

Tintildea del cabello

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ACIDO UNDECILENICO Fungistaacutetica

Fungicida por exposiciograven duradera y a altas concentraciones

PRESENTACIONES

Espuma pomada crema talco aerosol jabograven y liquido

INDICACIONES

Dermatitis amoniacal

Tintildea de los pies

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ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS

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Micosis Faacutermaco de eleccioacuten Faacutermaco alternativo

ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS

Anfotericina B mas Flucitosina Meningitis criptococica por su efecto sineacutergico

Fluconazol mas Flucitosina Tratamiento efectivo en infecciones graves por caacutendida albicans y en meningitis criptococica en pacientes con VIH

TERAPIAS COMBINADAS

  • Antimicoticos
  • ANTIMICOTICOS FACTORES DE RIESGO
  • ANTIMICOTICOS
  • Slide 4
  • Nistatina- 1950
  • Slide 6
  • ANTIMICOTICOS
  • ANTIMICOTICOS (2)
  • ANFOTERICINA B
  • ANTIMICOTICOS (3)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (2)
  • DOSIS DE LA ANFOTERICINA B
  • Slide 14
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (3)
  • Slide 16
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (4)
  • Slide 18
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (5)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (6)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (7)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (8)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (9)
  • ECONAZOL
  • MICONAZOL
  • Slide 26
  • Oxiconazol y sertaconazol
  • SULCONAZOL
  • TIOCONAZOL
  • TRIAZOLES
  • TRIAZOLES (2)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS TRIAZOLES
  • Slide 33
  • ITRACONAZOL
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (10)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (11)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (12)
  • TERCONAZOL
  • Slide 40
  • ALILAMINAS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (13)
  • BUTENAFINA
  • Slide 44
  • LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (14)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (15)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (16)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (17)
  • I
  • INDICACIONES
  • FLUCITOCINA
  • MISCELANEOS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (18)
  • CICLOPIROX OLAMINA
  • HALOPROGIN
  • HALOPROGIN (2)
  • TOLNAFTATO
  • TOLNAFTATO (2)
  • GRISEOFULVINA
  • TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSIS Micosis de piel cabello y
  • -GRISEOFULVINA
  • ACIDOS Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficaces Caros
  • Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)
  • ACIDO UNDECILENICO
  • Slide 66
  • Slide 67
Page 39: Antimicoticos

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TERCONAZOL

bull La eficacia cliacutenica es igual que el clotrimazol en pacientes con

bull candidosis vaginal

bull Ovulos vaginal de 80mg x 3 dias

bull Crema vaginal al 04 x 7 dias

bull Crema al 08 x 3 dias

bull METABOLISMO bull Hepatico

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POSACONAZOLTriazol parecido al itraconazol

RAVUCONAZOLSe relaciona estructural mente con el fluconazol y voriconazol

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ALILAMINAS

BUTENAFINA

TERBINAFINA

NAFTIFINA

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ALILAMINAS TERBINAFINAAntimicotico sinteacutetico fungicida x via oral

Tratamiento de la dermatofitosis (tintildea versicolorcapitis) y onicomicosis Contraindicada durante el embarazo y en insuficiencia hepaacutetica Dosis de 250 mg d

MECANISMO DE ACCION FARMACOCINETICA

Interfiere con la biosiacutentesis del ergosterol e inhibe la enzima escualeno epoxidasa de los hongos Esto conduce a la acumulacioacuten de esteroles escualenos que son toacutexico para el organismo

Buena absorcion y unioacuten a proteiacutenas plasmaacuteticas

Vida media de 12 horas

Se acumula en piel untildeas y grasaEFECTOS ADVERSOSGI y cefalea

No afecta el sistema citocromo P450 y se ha demostrado ninguna interaccioacuten significativa con otro medicamento

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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BUTENAFINA

bull Topica

Rxs de hipersensibilidad

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TINtildeASFungicida de amplio espectro Buena tolerancia

Crema o gel al 1 BID Irritacioacuten local Dermatitis por contacto

NAFTIFINA

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LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS

CASPOFUNGINA

ANIDULAFUNGINA

MICAFUNGINA

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LIPOPEPTIDOS

EQUINOCANDINAS EQUINOCANDINAS EQUINOCANDINAS

Son grandes peacuteptidos ciacuteclicos y semisinteacuteticos e hidrosolubles vinculados a un aacutecido graso de cadena larga Sintetizados a partir de Glarea lozoyensisSon activos frente a Candida y Aspergillus invasora(no neoformans) o cuando no hay respuesta a anfotericina B

MECANISMO DE ACCIONActuacutean a nivel de la pared celular del hongo mediante la inhibicioacuten de la siacutentesis de (B 1-3)-glucano esto da lugar a la interrupcioacuten de la pared celular del hongo y la muerte celular

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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FARMACOCINETICA

Equinocandinas soacutelo IV DU dia (70mg inicio y luego 50mg La vida media es de 9 a 11 horas Excrecioacuten renal y x el tracto gastrointestinal Ajustar a dosis en insuficiencia hepaacutetica grave Micafungina tiene propiedades similares con una vida media de 11-15 horas

Aspergilosis traqueal

Candidiasis esofaacutegica

EFECTOS ADVERSOS EFECTOS ADVERSOS

Muy bien toleradosEscasos efectos GI Eritema Flebitis

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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bull CASPOFUNGINAbull No se absorve en aparato GI

INDICACIONES bull Candidabull Aspergilosis

Hongos dimorficos Histoplasma capsulatum Coccidiodes immitis Blastomyces dermatiditis Trichosporum beigelii Fusarium Rhizopus arrhizus

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

Efectos adversos Fiebre Cefalea

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Se convierte intracelularmente primero en 5-FU y luego a 5-monofosfato fluorodeoxiuridi y trifosfato fluorouridina (FUTP) que inhiben la siacutentesis de ADN y ARN

El fluoruracilo compite con el uracilo interfiriendo con la siacutentesis de los nucleoacutetidos pirimidiacutenicos e interrumpiendo la sintesis del ADN y de las proteiacutenas

La flucitosina tambieacuten puede ser convertido a aacutecido fluorodeoxiuridilico que inhibe la enzimas timidilato sintasa y que tambieacuten interrumpe la siacutentesis del ADN

PIRIMIDINASFLUCITOCINA

La 5-fluocitosina es una pirimidina fluorada relacionada con el fluoruracilo

Su espectro de accioacuten es mucho maacutes estrecho que el de anfotericina B

MECANISMO DE ACCION

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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FARMACOCINETICA DE LA FLUCITOCINA

Buena absorcioacuten por viacutea oral (gt 90) los alimentos disminuyen la velocidad de absorcioacuten Vida media de 1-2 horas Se une poco a las proteiacutenas Se distribuye en todo el organismo incluyendo LCR Eliminacioacuten renal y por hemodiaacutelisis La concentracioacuten del faacutermaco aumenta en la insuficiencia renal SIDA y conduce a toxicidadResistenciaInactivacioacuten de la permeasa

Las concentraciones seacutericas maacuteximas se debe medir perioacutedicamente en pacientes con insuficiencia renal y mantenerse entre 50 y 100 mcg ml

Flucitocina + Anfotericina B Meningitis criptococicaFlucitocina + itraconazol cromoblastomicosis

Dosis 100-150 mgkgd c6h combinado con anfotericina o fluconazol

I

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INDICACIONES

bull Aspergillus bull Candida glabrata y

otrasbull Cladosporium bull Cryptococcus

neoformansbull Phialophora bull Sporothrix schenckiibull Cromoblastomicosis

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FLUCITOCINA

INTERACCIONESSinergia con anfotericina B en

Cryptoccus neoformansAntineoplaacutesicos

Norfloxacina

La toxicidad de la flucitosina afecta sobre todo a los tejidos en raacutepido crecimiento como la meacutedula oacutesea y las ceacutelulas

epiteliales de la mucosa gastrointestinal

PRECAUCIONESEnfermedades hematoloacutegicas y pxs con quimioterapia o radiacioacuten Enfermedades dentales Disfuncioacuten renal Hepatitis o ictericiaCONTRAINDICADOEmbarazo y Lactancia

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MISCELANEOS

HALOPROGIN

TOLNAFTATO

CICLOPIROX OLAMINA

ACIDO PROPIONICO Y CAPRILICO

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Evitar durante el embarazo y en la lactancia debido al riesgo de alteracioacuten tiroidea en el recieacuten nacido DOSIS 1ml TID x 6 semanas minimo

Sporotricosis cutaacuteneaAbsorcioacuten adecuada y distribucioacuten muy amplia Mal toleradoEFECTOS ADVERSOSSialorreaSabor amargo y metaacutelicoNaacuteuseas y erutusCongestioacuten nasalLagrimeoErupcioacuten exanteacutemica acneacute e hipotiroidismo

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

MISCELANEOS

YODURO POTASICO

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CICLOPIROX OLAMINA

Fungicida contra Cagravendida albicans bull Epidermophflocosumbull Microsp canis bull T rubrum Malassezia furfur

Vida media 17h Penetra foliacuteculos

pilosos y Gl Sebaacuteceas Crema y locioacuten al 1

Hipersensibilidad|

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HALOPROGIN

Triclorofenol- Eter fenoacutelico halogenado

Fungicida contra

Epidermophyton

Pityrosporum

Microsporum

Trichophyton

Candida

Absorcioacuten escasa por piel

Irritacioacuten ardor y vesiculacioacuten

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HALOPROGINbull Tintildea crural Tintildea manobull Tintildea corporal

Tintildea pedis (80) Tintildea Versicolor y plantar

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TOLNAFTATO Tiocarbamato Actuacutea en casi todas las micosis

cutaacuteneas causadas por

bull Tricophitumbull Rubrum bull Tonsuransbull Mentagraphytes bull Microsporumbull Canisbull Audouini bull Gypseum M furfur Ineficaz contra Caacutendida (tintildea de los pies)

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TOLNAFTATO

Presentaciones Espuma Pomada

Crema

Talco

Aerosol

Liacutequido

Jabograven

TRATAMIENTO

7- 21 diacuteas BID

Prurito

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FungistaacuteticoSintetizados de una especie de Penicillium griseofolvum Buena distribucioacuten Hiacutegado muacutesculo tejido graso y piel Excrecioacuten renal Vida media 9- 42hAbsorcioacuten GI disminuye con barbitugravericos y mejora cuando se administra con alimentos grasosMuy insolubles

MMECANISMO DE ACCION MECANISMO DE ACCIONInterfiere en la siacutentesis de proteiacutenas y los aacutecidos nucleicos de la pared celular de hongos en crecimiento activo y afecta el sistema microtubular alterando la estructura del huso mitoacutetico y detiene en consecuencia el crecimiento de la ceacutelula Se deposita en la piel de reciente formacioacuten donde se une a la queratinaDebido a que su accioacuten es prevenir la infeccioacuten de estas estructuras de la piel nueva se debe administrar durante 2-6 semanas para las infecciones de la piel y el cabello para permitir la sustitucioacuten de la queratina infectada por las estructuras resistente

GRISEOFULVINA

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TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSISMicosis de piel cabello y untildeas

bull Microsporum canis Epidermophytum flocosum

Trichophiton

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-GRISEOFULVINA

Efectos Adversos

GI lengua suburral SN neuritis confusioacuten veacutertigo ataxia

cefalea y visioacuten borrosa Hepatotoxicidad carcinogeacutenesis y

teratogeacutenesis Fotosensibilidad fatigaRenal albuminuria y cristaluria Leucopenia y trombocitopenia

Ha sido reemplazada por los nuevos medicamentos itraconazol y terbinafinaDosisNintildeos 10mgkd c12hAdultos 500 mg a 1g c12h

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ACIDOS

Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficacesCaros

Dermatomicosis

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Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)

Accioacuten fungistaacutetica del acido benzoico

Accioacuten queratolica del acido saliciacutelico

Tratamiento por semanas a meses

Efectos adversos Irritacioacuten

Tintildea del cabello

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ACIDO UNDECILENICO Fungistaacutetica

Fungicida por exposiciograven duradera y a altas concentraciones

PRESENTACIONES

Espuma pomada crema talco aerosol jabograven y liquido

INDICACIONES

Dermatitis amoniacal

Tintildea de los pies

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ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS

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Micosis Faacutermaco de eleccioacuten Faacutermaco alternativo

ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS

Anfotericina B mas Flucitosina Meningitis criptococica por su efecto sineacutergico

Fluconazol mas Flucitosina Tratamiento efectivo en infecciones graves por caacutendida albicans y en meningitis criptococica en pacientes con VIH

TERAPIAS COMBINADAS

  • Antimicoticos
  • ANTIMICOTICOS FACTORES DE RIESGO
  • ANTIMICOTICOS
  • Slide 4
  • Nistatina- 1950
  • Slide 6
  • ANTIMICOTICOS
  • ANTIMICOTICOS (2)
  • ANFOTERICINA B
  • ANTIMICOTICOS (3)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (2)
  • DOSIS DE LA ANFOTERICINA B
  • Slide 14
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (3)
  • Slide 16
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (4)
  • Slide 18
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (5)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (6)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (7)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (8)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (9)
  • ECONAZOL
  • MICONAZOL
  • Slide 26
  • Oxiconazol y sertaconazol
  • SULCONAZOL
  • TIOCONAZOL
  • TRIAZOLES
  • TRIAZOLES (2)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS TRIAZOLES
  • Slide 33
  • ITRACONAZOL
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (10)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (11)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (12)
  • TERCONAZOL
  • Slide 40
  • ALILAMINAS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (13)
  • BUTENAFINA
  • Slide 44
  • LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (14)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (15)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (16)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (17)
  • I
  • INDICACIONES
  • FLUCITOCINA
  • MISCELANEOS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (18)
  • CICLOPIROX OLAMINA
  • HALOPROGIN
  • HALOPROGIN (2)
  • TOLNAFTATO
  • TOLNAFTATO (2)
  • GRISEOFULVINA
  • TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSIS Micosis de piel cabello y
  • -GRISEOFULVINA
  • ACIDOS Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficaces Caros
  • Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)
  • ACIDO UNDECILENICO
  • Slide 66
  • Slide 67
Page 40: Antimicoticos

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POSACONAZOLTriazol parecido al itraconazol

RAVUCONAZOLSe relaciona estructural mente con el fluconazol y voriconazol

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ALILAMINAS

BUTENAFINA

TERBINAFINA

NAFTIFINA

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ALILAMINAS TERBINAFINAAntimicotico sinteacutetico fungicida x via oral

Tratamiento de la dermatofitosis (tintildea versicolorcapitis) y onicomicosis Contraindicada durante el embarazo y en insuficiencia hepaacutetica Dosis de 250 mg d

MECANISMO DE ACCION FARMACOCINETICA

Interfiere con la biosiacutentesis del ergosterol e inhibe la enzima escualeno epoxidasa de los hongos Esto conduce a la acumulacioacuten de esteroles escualenos que son toacutexico para el organismo

Buena absorcion y unioacuten a proteiacutenas plasmaacuteticas

Vida media de 12 horas

Se acumula en piel untildeas y grasaEFECTOS ADVERSOSGI y cefalea

No afecta el sistema citocromo P450 y se ha demostrado ninguna interaccioacuten significativa con otro medicamento

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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BUTENAFINA

bull Topica

Rxs de hipersensibilidad

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TINtildeASFungicida de amplio espectro Buena tolerancia

Crema o gel al 1 BID Irritacioacuten local Dermatitis por contacto

NAFTIFINA

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LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS

CASPOFUNGINA

ANIDULAFUNGINA

MICAFUNGINA

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LIPOPEPTIDOS

EQUINOCANDINAS EQUINOCANDINAS EQUINOCANDINAS

Son grandes peacuteptidos ciacuteclicos y semisinteacuteticos e hidrosolubles vinculados a un aacutecido graso de cadena larga Sintetizados a partir de Glarea lozoyensisSon activos frente a Candida y Aspergillus invasora(no neoformans) o cuando no hay respuesta a anfotericina B

MECANISMO DE ACCIONActuacutean a nivel de la pared celular del hongo mediante la inhibicioacuten de la siacutentesis de (B 1-3)-glucano esto da lugar a la interrupcioacuten de la pared celular del hongo y la muerte celular

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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FARMACOCINETICA

Equinocandinas soacutelo IV DU dia (70mg inicio y luego 50mg La vida media es de 9 a 11 horas Excrecioacuten renal y x el tracto gastrointestinal Ajustar a dosis en insuficiencia hepaacutetica grave Micafungina tiene propiedades similares con una vida media de 11-15 horas

Aspergilosis traqueal

Candidiasis esofaacutegica

EFECTOS ADVERSOS EFECTOS ADVERSOS

Muy bien toleradosEscasos efectos GI Eritema Flebitis

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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bull CASPOFUNGINAbull No se absorve en aparato GI

INDICACIONES bull Candidabull Aspergilosis

Hongos dimorficos Histoplasma capsulatum Coccidiodes immitis Blastomyces dermatiditis Trichosporum beigelii Fusarium Rhizopus arrhizus

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

Efectos adversos Fiebre Cefalea

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Se convierte intracelularmente primero en 5-FU y luego a 5-monofosfato fluorodeoxiuridi y trifosfato fluorouridina (FUTP) que inhiben la siacutentesis de ADN y ARN

El fluoruracilo compite con el uracilo interfiriendo con la siacutentesis de los nucleoacutetidos pirimidiacutenicos e interrumpiendo la sintesis del ADN y de las proteiacutenas

La flucitosina tambieacuten puede ser convertido a aacutecido fluorodeoxiuridilico que inhibe la enzimas timidilato sintasa y que tambieacuten interrumpe la siacutentesis del ADN

PIRIMIDINASFLUCITOCINA

La 5-fluocitosina es una pirimidina fluorada relacionada con el fluoruracilo

Su espectro de accioacuten es mucho maacutes estrecho que el de anfotericina B

MECANISMO DE ACCION

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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FARMACOCINETICA DE LA FLUCITOCINA

Buena absorcioacuten por viacutea oral (gt 90) los alimentos disminuyen la velocidad de absorcioacuten Vida media de 1-2 horas Se une poco a las proteiacutenas Se distribuye en todo el organismo incluyendo LCR Eliminacioacuten renal y por hemodiaacutelisis La concentracioacuten del faacutermaco aumenta en la insuficiencia renal SIDA y conduce a toxicidadResistenciaInactivacioacuten de la permeasa

Las concentraciones seacutericas maacuteximas se debe medir perioacutedicamente en pacientes con insuficiencia renal y mantenerse entre 50 y 100 mcg ml

Flucitocina + Anfotericina B Meningitis criptococicaFlucitocina + itraconazol cromoblastomicosis

Dosis 100-150 mgkgd c6h combinado con anfotericina o fluconazol

I

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INDICACIONES

bull Aspergillus bull Candida glabrata y

otrasbull Cladosporium bull Cryptococcus

neoformansbull Phialophora bull Sporothrix schenckiibull Cromoblastomicosis

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FLUCITOCINA

INTERACCIONESSinergia con anfotericina B en

Cryptoccus neoformansAntineoplaacutesicos

Norfloxacina

La toxicidad de la flucitosina afecta sobre todo a los tejidos en raacutepido crecimiento como la meacutedula oacutesea y las ceacutelulas

epiteliales de la mucosa gastrointestinal

PRECAUCIONESEnfermedades hematoloacutegicas y pxs con quimioterapia o radiacioacuten Enfermedades dentales Disfuncioacuten renal Hepatitis o ictericiaCONTRAINDICADOEmbarazo y Lactancia

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MISCELANEOS

HALOPROGIN

TOLNAFTATO

CICLOPIROX OLAMINA

ACIDO PROPIONICO Y CAPRILICO

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Evitar durante el embarazo y en la lactancia debido al riesgo de alteracioacuten tiroidea en el recieacuten nacido DOSIS 1ml TID x 6 semanas minimo

Sporotricosis cutaacuteneaAbsorcioacuten adecuada y distribucioacuten muy amplia Mal toleradoEFECTOS ADVERSOSSialorreaSabor amargo y metaacutelicoNaacuteuseas y erutusCongestioacuten nasalLagrimeoErupcioacuten exanteacutemica acneacute e hipotiroidismo

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

MISCELANEOS

YODURO POTASICO

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CICLOPIROX OLAMINA

Fungicida contra Cagravendida albicans bull Epidermophflocosumbull Microsp canis bull T rubrum Malassezia furfur

Vida media 17h Penetra foliacuteculos

pilosos y Gl Sebaacuteceas Crema y locioacuten al 1

Hipersensibilidad|

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HALOPROGIN

Triclorofenol- Eter fenoacutelico halogenado

Fungicida contra

Epidermophyton

Pityrosporum

Microsporum

Trichophyton

Candida

Absorcioacuten escasa por piel

Irritacioacuten ardor y vesiculacioacuten

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HALOPROGINbull Tintildea crural Tintildea manobull Tintildea corporal

Tintildea pedis (80) Tintildea Versicolor y plantar

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TOLNAFTATO Tiocarbamato Actuacutea en casi todas las micosis

cutaacuteneas causadas por

bull Tricophitumbull Rubrum bull Tonsuransbull Mentagraphytes bull Microsporumbull Canisbull Audouini bull Gypseum M furfur Ineficaz contra Caacutendida (tintildea de los pies)

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TOLNAFTATO

Presentaciones Espuma Pomada

Crema

Talco

Aerosol

Liacutequido

Jabograven

TRATAMIENTO

7- 21 diacuteas BID

Prurito

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FungistaacuteticoSintetizados de una especie de Penicillium griseofolvum Buena distribucioacuten Hiacutegado muacutesculo tejido graso y piel Excrecioacuten renal Vida media 9- 42hAbsorcioacuten GI disminuye con barbitugravericos y mejora cuando se administra con alimentos grasosMuy insolubles

MMECANISMO DE ACCION MECANISMO DE ACCIONInterfiere en la siacutentesis de proteiacutenas y los aacutecidos nucleicos de la pared celular de hongos en crecimiento activo y afecta el sistema microtubular alterando la estructura del huso mitoacutetico y detiene en consecuencia el crecimiento de la ceacutelula Se deposita en la piel de reciente formacioacuten donde se une a la queratinaDebido a que su accioacuten es prevenir la infeccioacuten de estas estructuras de la piel nueva se debe administrar durante 2-6 semanas para las infecciones de la piel y el cabello para permitir la sustitucioacuten de la queratina infectada por las estructuras resistente

GRISEOFULVINA

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TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSISMicosis de piel cabello y untildeas

bull Microsporum canis Epidermophytum flocosum

Trichophiton

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-GRISEOFULVINA

Efectos Adversos

GI lengua suburral SN neuritis confusioacuten veacutertigo ataxia

cefalea y visioacuten borrosa Hepatotoxicidad carcinogeacutenesis y

teratogeacutenesis Fotosensibilidad fatigaRenal albuminuria y cristaluria Leucopenia y trombocitopenia

Ha sido reemplazada por los nuevos medicamentos itraconazol y terbinafinaDosisNintildeos 10mgkd c12hAdultos 500 mg a 1g c12h

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ACIDOS

Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficacesCaros

Dermatomicosis

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Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)

Accioacuten fungistaacutetica del acido benzoico

Accioacuten queratolica del acido saliciacutelico

Tratamiento por semanas a meses

Efectos adversos Irritacioacuten

Tintildea del cabello

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ACIDO UNDECILENICO Fungistaacutetica

Fungicida por exposiciograven duradera y a altas concentraciones

PRESENTACIONES

Espuma pomada crema talco aerosol jabograven y liquido

INDICACIONES

Dermatitis amoniacal

Tintildea de los pies

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ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS

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Micosis Faacutermaco de eleccioacuten Faacutermaco alternativo

ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS

Anfotericina B mas Flucitosina Meningitis criptococica por su efecto sineacutergico

Fluconazol mas Flucitosina Tratamiento efectivo en infecciones graves por caacutendida albicans y en meningitis criptococica en pacientes con VIH

TERAPIAS COMBINADAS

  • Antimicoticos
  • ANTIMICOTICOS FACTORES DE RIESGO
  • ANTIMICOTICOS
  • Slide 4
  • Nistatina- 1950
  • Slide 6
  • ANTIMICOTICOS
  • ANTIMICOTICOS (2)
  • ANFOTERICINA B
  • ANTIMICOTICOS (3)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (2)
  • DOSIS DE LA ANFOTERICINA B
  • Slide 14
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (3)
  • Slide 16
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (4)
  • Slide 18
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (5)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (6)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (7)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (8)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (9)
  • ECONAZOL
  • MICONAZOL
  • Slide 26
  • Oxiconazol y sertaconazol
  • SULCONAZOL
  • TIOCONAZOL
  • TRIAZOLES
  • TRIAZOLES (2)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS TRIAZOLES
  • Slide 33
  • ITRACONAZOL
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (10)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (11)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (12)
  • TERCONAZOL
  • Slide 40
  • ALILAMINAS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (13)
  • BUTENAFINA
  • Slide 44
  • LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (14)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (15)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (16)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (17)
  • I
  • INDICACIONES
  • FLUCITOCINA
  • MISCELANEOS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (18)
  • CICLOPIROX OLAMINA
  • HALOPROGIN
  • HALOPROGIN (2)
  • TOLNAFTATO
  • TOLNAFTATO (2)
  • GRISEOFULVINA
  • TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSIS Micosis de piel cabello y
  • -GRISEOFULVINA
  • ACIDOS Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficaces Caros
  • Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)
  • ACIDO UNDECILENICO
  • Slide 66
  • Slide 67
Page 41: Antimicoticos

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ALILAMINAS

BUTENAFINA

TERBINAFINA

NAFTIFINA

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ALILAMINAS TERBINAFINAAntimicotico sinteacutetico fungicida x via oral

Tratamiento de la dermatofitosis (tintildea versicolorcapitis) y onicomicosis Contraindicada durante el embarazo y en insuficiencia hepaacutetica Dosis de 250 mg d

MECANISMO DE ACCION FARMACOCINETICA

Interfiere con la biosiacutentesis del ergosterol e inhibe la enzima escualeno epoxidasa de los hongos Esto conduce a la acumulacioacuten de esteroles escualenos que son toacutexico para el organismo

Buena absorcion y unioacuten a proteiacutenas plasmaacuteticas

Vida media de 12 horas

Se acumula en piel untildeas y grasaEFECTOS ADVERSOSGI y cefalea

No afecta el sistema citocromo P450 y se ha demostrado ninguna interaccioacuten significativa con otro medicamento

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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BUTENAFINA

bull Topica

Rxs de hipersensibilidad

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TINtildeASFungicida de amplio espectro Buena tolerancia

Crema o gel al 1 BID Irritacioacuten local Dermatitis por contacto

NAFTIFINA

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LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS

CASPOFUNGINA

ANIDULAFUNGINA

MICAFUNGINA

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LIPOPEPTIDOS

EQUINOCANDINAS EQUINOCANDINAS EQUINOCANDINAS

Son grandes peacuteptidos ciacuteclicos y semisinteacuteticos e hidrosolubles vinculados a un aacutecido graso de cadena larga Sintetizados a partir de Glarea lozoyensisSon activos frente a Candida y Aspergillus invasora(no neoformans) o cuando no hay respuesta a anfotericina B

MECANISMO DE ACCIONActuacutean a nivel de la pared celular del hongo mediante la inhibicioacuten de la siacutentesis de (B 1-3)-glucano esto da lugar a la interrupcioacuten de la pared celular del hongo y la muerte celular

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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FARMACOCINETICA

Equinocandinas soacutelo IV DU dia (70mg inicio y luego 50mg La vida media es de 9 a 11 horas Excrecioacuten renal y x el tracto gastrointestinal Ajustar a dosis en insuficiencia hepaacutetica grave Micafungina tiene propiedades similares con una vida media de 11-15 horas

Aspergilosis traqueal

Candidiasis esofaacutegica

EFECTOS ADVERSOS EFECTOS ADVERSOS

Muy bien toleradosEscasos efectos GI Eritema Flebitis

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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bull CASPOFUNGINAbull No se absorve en aparato GI

INDICACIONES bull Candidabull Aspergilosis

Hongos dimorficos Histoplasma capsulatum Coccidiodes immitis Blastomyces dermatiditis Trichosporum beigelii Fusarium Rhizopus arrhizus

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

Efectos adversos Fiebre Cefalea

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Se convierte intracelularmente primero en 5-FU y luego a 5-monofosfato fluorodeoxiuridi y trifosfato fluorouridina (FUTP) que inhiben la siacutentesis de ADN y ARN

El fluoruracilo compite con el uracilo interfiriendo con la siacutentesis de los nucleoacutetidos pirimidiacutenicos e interrumpiendo la sintesis del ADN y de las proteiacutenas

La flucitosina tambieacuten puede ser convertido a aacutecido fluorodeoxiuridilico que inhibe la enzimas timidilato sintasa y que tambieacuten interrumpe la siacutentesis del ADN

PIRIMIDINASFLUCITOCINA

La 5-fluocitosina es una pirimidina fluorada relacionada con el fluoruracilo

Su espectro de accioacuten es mucho maacutes estrecho que el de anfotericina B

MECANISMO DE ACCION

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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FARMACOCINETICA DE LA FLUCITOCINA

Buena absorcioacuten por viacutea oral (gt 90) los alimentos disminuyen la velocidad de absorcioacuten Vida media de 1-2 horas Se une poco a las proteiacutenas Se distribuye en todo el organismo incluyendo LCR Eliminacioacuten renal y por hemodiaacutelisis La concentracioacuten del faacutermaco aumenta en la insuficiencia renal SIDA y conduce a toxicidadResistenciaInactivacioacuten de la permeasa

Las concentraciones seacutericas maacuteximas se debe medir perioacutedicamente en pacientes con insuficiencia renal y mantenerse entre 50 y 100 mcg ml

Flucitocina + Anfotericina B Meningitis criptococicaFlucitocina + itraconazol cromoblastomicosis

Dosis 100-150 mgkgd c6h combinado con anfotericina o fluconazol

I

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INDICACIONES

bull Aspergillus bull Candida glabrata y

otrasbull Cladosporium bull Cryptococcus

neoformansbull Phialophora bull Sporothrix schenckiibull Cromoblastomicosis

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FLUCITOCINA

INTERACCIONESSinergia con anfotericina B en

Cryptoccus neoformansAntineoplaacutesicos

Norfloxacina

La toxicidad de la flucitosina afecta sobre todo a los tejidos en raacutepido crecimiento como la meacutedula oacutesea y las ceacutelulas

epiteliales de la mucosa gastrointestinal

PRECAUCIONESEnfermedades hematoloacutegicas y pxs con quimioterapia o radiacioacuten Enfermedades dentales Disfuncioacuten renal Hepatitis o ictericiaCONTRAINDICADOEmbarazo y Lactancia

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MISCELANEOS

HALOPROGIN

TOLNAFTATO

CICLOPIROX OLAMINA

ACIDO PROPIONICO Y CAPRILICO

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Evitar durante el embarazo y en la lactancia debido al riesgo de alteracioacuten tiroidea en el recieacuten nacido DOSIS 1ml TID x 6 semanas minimo

Sporotricosis cutaacuteneaAbsorcioacuten adecuada y distribucioacuten muy amplia Mal toleradoEFECTOS ADVERSOSSialorreaSabor amargo y metaacutelicoNaacuteuseas y erutusCongestioacuten nasalLagrimeoErupcioacuten exanteacutemica acneacute e hipotiroidismo

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

MISCELANEOS

YODURO POTASICO

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CICLOPIROX OLAMINA

Fungicida contra Cagravendida albicans bull Epidermophflocosumbull Microsp canis bull T rubrum Malassezia furfur

Vida media 17h Penetra foliacuteculos

pilosos y Gl Sebaacuteceas Crema y locioacuten al 1

Hipersensibilidad|

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HALOPROGIN

Triclorofenol- Eter fenoacutelico halogenado

Fungicida contra

Epidermophyton

Pityrosporum

Microsporum

Trichophyton

Candida

Absorcioacuten escasa por piel

Irritacioacuten ardor y vesiculacioacuten

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HALOPROGINbull Tintildea crural Tintildea manobull Tintildea corporal

Tintildea pedis (80) Tintildea Versicolor y plantar

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TOLNAFTATO Tiocarbamato Actuacutea en casi todas las micosis

cutaacuteneas causadas por

bull Tricophitumbull Rubrum bull Tonsuransbull Mentagraphytes bull Microsporumbull Canisbull Audouini bull Gypseum M furfur Ineficaz contra Caacutendida (tintildea de los pies)

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TOLNAFTATO

Presentaciones Espuma Pomada

Crema

Talco

Aerosol

Liacutequido

Jabograven

TRATAMIENTO

7- 21 diacuteas BID

Prurito

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FungistaacuteticoSintetizados de una especie de Penicillium griseofolvum Buena distribucioacuten Hiacutegado muacutesculo tejido graso y piel Excrecioacuten renal Vida media 9- 42hAbsorcioacuten GI disminuye con barbitugravericos y mejora cuando se administra con alimentos grasosMuy insolubles

MMECANISMO DE ACCION MECANISMO DE ACCIONInterfiere en la siacutentesis de proteiacutenas y los aacutecidos nucleicos de la pared celular de hongos en crecimiento activo y afecta el sistema microtubular alterando la estructura del huso mitoacutetico y detiene en consecuencia el crecimiento de la ceacutelula Se deposita en la piel de reciente formacioacuten donde se une a la queratinaDebido a que su accioacuten es prevenir la infeccioacuten de estas estructuras de la piel nueva se debe administrar durante 2-6 semanas para las infecciones de la piel y el cabello para permitir la sustitucioacuten de la queratina infectada por las estructuras resistente

GRISEOFULVINA

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TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSISMicosis de piel cabello y untildeas

bull Microsporum canis Epidermophytum flocosum

Trichophiton

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-GRISEOFULVINA

Efectos Adversos

GI lengua suburral SN neuritis confusioacuten veacutertigo ataxia

cefalea y visioacuten borrosa Hepatotoxicidad carcinogeacutenesis y

teratogeacutenesis Fotosensibilidad fatigaRenal albuminuria y cristaluria Leucopenia y trombocitopenia

Ha sido reemplazada por los nuevos medicamentos itraconazol y terbinafinaDosisNintildeos 10mgkd c12hAdultos 500 mg a 1g c12h

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ACIDOS

Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficacesCaros

Dermatomicosis

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Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)

Accioacuten fungistaacutetica del acido benzoico

Accioacuten queratolica del acido saliciacutelico

Tratamiento por semanas a meses

Efectos adversos Irritacioacuten

Tintildea del cabello

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ACIDO UNDECILENICO Fungistaacutetica

Fungicida por exposiciograven duradera y a altas concentraciones

PRESENTACIONES

Espuma pomada crema talco aerosol jabograven y liquido

INDICACIONES

Dermatitis amoniacal

Tintildea de los pies

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ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS

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Micosis Faacutermaco de eleccioacuten Faacutermaco alternativo

ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS

Anfotericina B mas Flucitosina Meningitis criptococica por su efecto sineacutergico

Fluconazol mas Flucitosina Tratamiento efectivo en infecciones graves por caacutendida albicans y en meningitis criptococica en pacientes con VIH

TERAPIAS COMBINADAS

  • Antimicoticos
  • ANTIMICOTICOS FACTORES DE RIESGO
  • ANTIMICOTICOS
  • Slide 4
  • Nistatina- 1950
  • Slide 6
  • ANTIMICOTICOS
  • ANTIMICOTICOS (2)
  • ANFOTERICINA B
  • ANTIMICOTICOS (3)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (2)
  • DOSIS DE LA ANFOTERICINA B
  • Slide 14
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (3)
  • Slide 16
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (4)
  • Slide 18
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (5)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (6)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (7)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (8)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (9)
  • ECONAZOL
  • MICONAZOL
  • Slide 26
  • Oxiconazol y sertaconazol
  • SULCONAZOL
  • TIOCONAZOL
  • TRIAZOLES
  • TRIAZOLES (2)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS TRIAZOLES
  • Slide 33
  • ITRACONAZOL
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (10)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (11)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (12)
  • TERCONAZOL
  • Slide 40
  • ALILAMINAS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (13)
  • BUTENAFINA
  • Slide 44
  • LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (14)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (15)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (16)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (17)
  • I
  • INDICACIONES
  • FLUCITOCINA
  • MISCELANEOS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (18)
  • CICLOPIROX OLAMINA
  • HALOPROGIN
  • HALOPROGIN (2)
  • TOLNAFTATO
  • TOLNAFTATO (2)
  • GRISEOFULVINA
  • TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSIS Micosis de piel cabello y
  • -GRISEOFULVINA
  • ACIDOS Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficaces Caros
  • Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)
  • ACIDO UNDECILENICO
  • Slide 66
  • Slide 67
Page 42: Antimicoticos

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ALILAMINAS TERBINAFINAAntimicotico sinteacutetico fungicida x via oral

Tratamiento de la dermatofitosis (tintildea versicolorcapitis) y onicomicosis Contraindicada durante el embarazo y en insuficiencia hepaacutetica Dosis de 250 mg d

MECANISMO DE ACCION FARMACOCINETICA

Interfiere con la biosiacutentesis del ergosterol e inhibe la enzima escualeno epoxidasa de los hongos Esto conduce a la acumulacioacuten de esteroles escualenos que son toacutexico para el organismo

Buena absorcion y unioacuten a proteiacutenas plasmaacuteticas

Vida media de 12 horas

Se acumula en piel untildeas y grasaEFECTOS ADVERSOSGI y cefalea

No afecta el sistema citocromo P450 y se ha demostrado ninguna interaccioacuten significativa con otro medicamento

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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BUTENAFINA

bull Topica

Rxs de hipersensibilidad

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TINtildeASFungicida de amplio espectro Buena tolerancia

Crema o gel al 1 BID Irritacioacuten local Dermatitis por contacto

NAFTIFINA

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LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS

CASPOFUNGINA

ANIDULAFUNGINA

MICAFUNGINA

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LIPOPEPTIDOS

EQUINOCANDINAS EQUINOCANDINAS EQUINOCANDINAS

Son grandes peacuteptidos ciacuteclicos y semisinteacuteticos e hidrosolubles vinculados a un aacutecido graso de cadena larga Sintetizados a partir de Glarea lozoyensisSon activos frente a Candida y Aspergillus invasora(no neoformans) o cuando no hay respuesta a anfotericina B

MECANISMO DE ACCIONActuacutean a nivel de la pared celular del hongo mediante la inhibicioacuten de la siacutentesis de (B 1-3)-glucano esto da lugar a la interrupcioacuten de la pared celular del hongo y la muerte celular

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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FARMACOCINETICA

Equinocandinas soacutelo IV DU dia (70mg inicio y luego 50mg La vida media es de 9 a 11 horas Excrecioacuten renal y x el tracto gastrointestinal Ajustar a dosis en insuficiencia hepaacutetica grave Micafungina tiene propiedades similares con una vida media de 11-15 horas

Aspergilosis traqueal

Candidiasis esofaacutegica

EFECTOS ADVERSOS EFECTOS ADVERSOS

Muy bien toleradosEscasos efectos GI Eritema Flebitis

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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bull CASPOFUNGINAbull No se absorve en aparato GI

INDICACIONES bull Candidabull Aspergilosis

Hongos dimorficos Histoplasma capsulatum Coccidiodes immitis Blastomyces dermatiditis Trichosporum beigelii Fusarium Rhizopus arrhizus

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

Efectos adversos Fiebre Cefalea

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Se convierte intracelularmente primero en 5-FU y luego a 5-monofosfato fluorodeoxiuridi y trifosfato fluorouridina (FUTP) que inhiben la siacutentesis de ADN y ARN

El fluoruracilo compite con el uracilo interfiriendo con la siacutentesis de los nucleoacutetidos pirimidiacutenicos e interrumpiendo la sintesis del ADN y de las proteiacutenas

La flucitosina tambieacuten puede ser convertido a aacutecido fluorodeoxiuridilico que inhibe la enzimas timidilato sintasa y que tambieacuten interrumpe la siacutentesis del ADN

PIRIMIDINASFLUCITOCINA

La 5-fluocitosina es una pirimidina fluorada relacionada con el fluoruracilo

Su espectro de accioacuten es mucho maacutes estrecho que el de anfotericina B

MECANISMO DE ACCION

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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FARMACOCINETICA DE LA FLUCITOCINA

Buena absorcioacuten por viacutea oral (gt 90) los alimentos disminuyen la velocidad de absorcioacuten Vida media de 1-2 horas Se une poco a las proteiacutenas Se distribuye en todo el organismo incluyendo LCR Eliminacioacuten renal y por hemodiaacutelisis La concentracioacuten del faacutermaco aumenta en la insuficiencia renal SIDA y conduce a toxicidadResistenciaInactivacioacuten de la permeasa

Las concentraciones seacutericas maacuteximas se debe medir perioacutedicamente en pacientes con insuficiencia renal y mantenerse entre 50 y 100 mcg ml

Flucitocina + Anfotericina B Meningitis criptococicaFlucitocina + itraconazol cromoblastomicosis

Dosis 100-150 mgkgd c6h combinado con anfotericina o fluconazol

I

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INDICACIONES

bull Aspergillus bull Candida glabrata y

otrasbull Cladosporium bull Cryptococcus

neoformansbull Phialophora bull Sporothrix schenckiibull Cromoblastomicosis

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FLUCITOCINA

INTERACCIONESSinergia con anfotericina B en

Cryptoccus neoformansAntineoplaacutesicos

Norfloxacina

La toxicidad de la flucitosina afecta sobre todo a los tejidos en raacutepido crecimiento como la meacutedula oacutesea y las ceacutelulas

epiteliales de la mucosa gastrointestinal

PRECAUCIONESEnfermedades hematoloacutegicas y pxs con quimioterapia o radiacioacuten Enfermedades dentales Disfuncioacuten renal Hepatitis o ictericiaCONTRAINDICADOEmbarazo y Lactancia

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MISCELANEOS

HALOPROGIN

TOLNAFTATO

CICLOPIROX OLAMINA

ACIDO PROPIONICO Y CAPRILICO

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Evitar durante el embarazo y en la lactancia debido al riesgo de alteracioacuten tiroidea en el recieacuten nacido DOSIS 1ml TID x 6 semanas minimo

Sporotricosis cutaacuteneaAbsorcioacuten adecuada y distribucioacuten muy amplia Mal toleradoEFECTOS ADVERSOSSialorreaSabor amargo y metaacutelicoNaacuteuseas y erutusCongestioacuten nasalLagrimeoErupcioacuten exanteacutemica acneacute e hipotiroidismo

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

MISCELANEOS

YODURO POTASICO

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CICLOPIROX OLAMINA

Fungicida contra Cagravendida albicans bull Epidermophflocosumbull Microsp canis bull T rubrum Malassezia furfur

Vida media 17h Penetra foliacuteculos

pilosos y Gl Sebaacuteceas Crema y locioacuten al 1

Hipersensibilidad|

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HALOPROGIN

Triclorofenol- Eter fenoacutelico halogenado

Fungicida contra

Epidermophyton

Pityrosporum

Microsporum

Trichophyton

Candida

Absorcioacuten escasa por piel

Irritacioacuten ardor y vesiculacioacuten

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HALOPROGINbull Tintildea crural Tintildea manobull Tintildea corporal

Tintildea pedis (80) Tintildea Versicolor y plantar

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TOLNAFTATO Tiocarbamato Actuacutea en casi todas las micosis

cutaacuteneas causadas por

bull Tricophitumbull Rubrum bull Tonsuransbull Mentagraphytes bull Microsporumbull Canisbull Audouini bull Gypseum M furfur Ineficaz contra Caacutendida (tintildea de los pies)

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TOLNAFTATO

Presentaciones Espuma Pomada

Crema

Talco

Aerosol

Liacutequido

Jabograven

TRATAMIENTO

7- 21 diacuteas BID

Prurito

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FungistaacuteticoSintetizados de una especie de Penicillium griseofolvum Buena distribucioacuten Hiacutegado muacutesculo tejido graso y piel Excrecioacuten renal Vida media 9- 42hAbsorcioacuten GI disminuye con barbitugravericos y mejora cuando se administra con alimentos grasosMuy insolubles

MMECANISMO DE ACCION MECANISMO DE ACCIONInterfiere en la siacutentesis de proteiacutenas y los aacutecidos nucleicos de la pared celular de hongos en crecimiento activo y afecta el sistema microtubular alterando la estructura del huso mitoacutetico y detiene en consecuencia el crecimiento de la ceacutelula Se deposita en la piel de reciente formacioacuten donde se une a la queratinaDebido a que su accioacuten es prevenir la infeccioacuten de estas estructuras de la piel nueva se debe administrar durante 2-6 semanas para las infecciones de la piel y el cabello para permitir la sustitucioacuten de la queratina infectada por las estructuras resistente

GRISEOFULVINA

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TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSISMicosis de piel cabello y untildeas

bull Microsporum canis Epidermophytum flocosum

Trichophiton

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-GRISEOFULVINA

Efectos Adversos

GI lengua suburral SN neuritis confusioacuten veacutertigo ataxia

cefalea y visioacuten borrosa Hepatotoxicidad carcinogeacutenesis y

teratogeacutenesis Fotosensibilidad fatigaRenal albuminuria y cristaluria Leucopenia y trombocitopenia

Ha sido reemplazada por los nuevos medicamentos itraconazol y terbinafinaDosisNintildeos 10mgkd c12hAdultos 500 mg a 1g c12h

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ACIDOS

Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficacesCaros

Dermatomicosis

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Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)

Accioacuten fungistaacutetica del acido benzoico

Accioacuten queratolica del acido saliciacutelico

Tratamiento por semanas a meses

Efectos adversos Irritacioacuten

Tintildea del cabello

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ACIDO UNDECILENICO Fungistaacutetica

Fungicida por exposiciograven duradera y a altas concentraciones

PRESENTACIONES

Espuma pomada crema talco aerosol jabograven y liquido

INDICACIONES

Dermatitis amoniacal

Tintildea de los pies

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ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS

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Micosis Faacutermaco de eleccioacuten Faacutermaco alternativo

ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS

Anfotericina B mas Flucitosina Meningitis criptococica por su efecto sineacutergico

Fluconazol mas Flucitosina Tratamiento efectivo en infecciones graves por caacutendida albicans y en meningitis criptococica en pacientes con VIH

TERAPIAS COMBINADAS

  • Antimicoticos
  • ANTIMICOTICOS FACTORES DE RIESGO
  • ANTIMICOTICOS
  • Slide 4
  • Nistatina- 1950
  • Slide 6
  • ANTIMICOTICOS
  • ANTIMICOTICOS (2)
  • ANFOTERICINA B
  • ANTIMICOTICOS (3)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (2)
  • DOSIS DE LA ANFOTERICINA B
  • Slide 14
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (3)
  • Slide 16
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (4)
  • Slide 18
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (5)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (6)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (7)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (8)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (9)
  • ECONAZOL
  • MICONAZOL
  • Slide 26
  • Oxiconazol y sertaconazol
  • SULCONAZOL
  • TIOCONAZOL
  • TRIAZOLES
  • TRIAZOLES (2)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS TRIAZOLES
  • Slide 33
  • ITRACONAZOL
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (10)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (11)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (12)
  • TERCONAZOL
  • Slide 40
  • ALILAMINAS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (13)
  • BUTENAFINA
  • Slide 44
  • LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (14)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (15)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (16)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (17)
  • I
  • INDICACIONES
  • FLUCITOCINA
  • MISCELANEOS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (18)
  • CICLOPIROX OLAMINA
  • HALOPROGIN
  • HALOPROGIN (2)
  • TOLNAFTATO
  • TOLNAFTATO (2)
  • GRISEOFULVINA
  • TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSIS Micosis de piel cabello y
  • -GRISEOFULVINA
  • ACIDOS Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficaces Caros
  • Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)
  • ACIDO UNDECILENICO
  • Slide 66
  • Slide 67
Page 43: Antimicoticos

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BUTENAFINA

bull Topica

Rxs de hipersensibilidad

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TINtildeASFungicida de amplio espectro Buena tolerancia

Crema o gel al 1 BID Irritacioacuten local Dermatitis por contacto

NAFTIFINA

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LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS

CASPOFUNGINA

ANIDULAFUNGINA

MICAFUNGINA

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LIPOPEPTIDOS

EQUINOCANDINAS EQUINOCANDINAS EQUINOCANDINAS

Son grandes peacuteptidos ciacuteclicos y semisinteacuteticos e hidrosolubles vinculados a un aacutecido graso de cadena larga Sintetizados a partir de Glarea lozoyensisSon activos frente a Candida y Aspergillus invasora(no neoformans) o cuando no hay respuesta a anfotericina B

MECANISMO DE ACCIONActuacutean a nivel de la pared celular del hongo mediante la inhibicioacuten de la siacutentesis de (B 1-3)-glucano esto da lugar a la interrupcioacuten de la pared celular del hongo y la muerte celular

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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FARMACOCINETICA

Equinocandinas soacutelo IV DU dia (70mg inicio y luego 50mg La vida media es de 9 a 11 horas Excrecioacuten renal y x el tracto gastrointestinal Ajustar a dosis en insuficiencia hepaacutetica grave Micafungina tiene propiedades similares con una vida media de 11-15 horas

Aspergilosis traqueal

Candidiasis esofaacutegica

EFECTOS ADVERSOS EFECTOS ADVERSOS

Muy bien toleradosEscasos efectos GI Eritema Flebitis

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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bull CASPOFUNGINAbull No se absorve en aparato GI

INDICACIONES bull Candidabull Aspergilosis

Hongos dimorficos Histoplasma capsulatum Coccidiodes immitis Blastomyces dermatiditis Trichosporum beigelii Fusarium Rhizopus arrhizus

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

Efectos adversos Fiebre Cefalea

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Se convierte intracelularmente primero en 5-FU y luego a 5-monofosfato fluorodeoxiuridi y trifosfato fluorouridina (FUTP) que inhiben la siacutentesis de ADN y ARN

El fluoruracilo compite con el uracilo interfiriendo con la siacutentesis de los nucleoacutetidos pirimidiacutenicos e interrumpiendo la sintesis del ADN y de las proteiacutenas

La flucitosina tambieacuten puede ser convertido a aacutecido fluorodeoxiuridilico que inhibe la enzimas timidilato sintasa y que tambieacuten interrumpe la siacutentesis del ADN

PIRIMIDINASFLUCITOCINA

La 5-fluocitosina es una pirimidina fluorada relacionada con el fluoruracilo

Su espectro de accioacuten es mucho maacutes estrecho que el de anfotericina B

MECANISMO DE ACCION

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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FARMACOCINETICA DE LA FLUCITOCINA

Buena absorcioacuten por viacutea oral (gt 90) los alimentos disminuyen la velocidad de absorcioacuten Vida media de 1-2 horas Se une poco a las proteiacutenas Se distribuye en todo el organismo incluyendo LCR Eliminacioacuten renal y por hemodiaacutelisis La concentracioacuten del faacutermaco aumenta en la insuficiencia renal SIDA y conduce a toxicidadResistenciaInactivacioacuten de la permeasa

Las concentraciones seacutericas maacuteximas se debe medir perioacutedicamente en pacientes con insuficiencia renal y mantenerse entre 50 y 100 mcg ml

Flucitocina + Anfotericina B Meningitis criptococicaFlucitocina + itraconazol cromoblastomicosis

Dosis 100-150 mgkgd c6h combinado con anfotericina o fluconazol

I

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INDICACIONES

bull Aspergillus bull Candida glabrata y

otrasbull Cladosporium bull Cryptococcus

neoformansbull Phialophora bull Sporothrix schenckiibull Cromoblastomicosis

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FLUCITOCINA

INTERACCIONESSinergia con anfotericina B en

Cryptoccus neoformansAntineoplaacutesicos

Norfloxacina

La toxicidad de la flucitosina afecta sobre todo a los tejidos en raacutepido crecimiento como la meacutedula oacutesea y las ceacutelulas

epiteliales de la mucosa gastrointestinal

PRECAUCIONESEnfermedades hematoloacutegicas y pxs con quimioterapia o radiacioacuten Enfermedades dentales Disfuncioacuten renal Hepatitis o ictericiaCONTRAINDICADOEmbarazo y Lactancia

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MISCELANEOS

HALOPROGIN

TOLNAFTATO

CICLOPIROX OLAMINA

ACIDO PROPIONICO Y CAPRILICO

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Evitar durante el embarazo y en la lactancia debido al riesgo de alteracioacuten tiroidea en el recieacuten nacido DOSIS 1ml TID x 6 semanas minimo

Sporotricosis cutaacuteneaAbsorcioacuten adecuada y distribucioacuten muy amplia Mal toleradoEFECTOS ADVERSOSSialorreaSabor amargo y metaacutelicoNaacuteuseas y erutusCongestioacuten nasalLagrimeoErupcioacuten exanteacutemica acneacute e hipotiroidismo

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

MISCELANEOS

YODURO POTASICO

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CICLOPIROX OLAMINA

Fungicida contra Cagravendida albicans bull Epidermophflocosumbull Microsp canis bull T rubrum Malassezia furfur

Vida media 17h Penetra foliacuteculos

pilosos y Gl Sebaacuteceas Crema y locioacuten al 1

Hipersensibilidad|

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HALOPROGIN

Triclorofenol- Eter fenoacutelico halogenado

Fungicida contra

Epidermophyton

Pityrosporum

Microsporum

Trichophyton

Candida

Absorcioacuten escasa por piel

Irritacioacuten ardor y vesiculacioacuten

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HALOPROGINbull Tintildea crural Tintildea manobull Tintildea corporal

Tintildea pedis (80) Tintildea Versicolor y plantar

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TOLNAFTATO Tiocarbamato Actuacutea en casi todas las micosis

cutaacuteneas causadas por

bull Tricophitumbull Rubrum bull Tonsuransbull Mentagraphytes bull Microsporumbull Canisbull Audouini bull Gypseum M furfur Ineficaz contra Caacutendida (tintildea de los pies)

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TOLNAFTATO

Presentaciones Espuma Pomada

Crema

Talco

Aerosol

Liacutequido

Jabograven

TRATAMIENTO

7- 21 diacuteas BID

Prurito

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FungistaacuteticoSintetizados de una especie de Penicillium griseofolvum Buena distribucioacuten Hiacutegado muacutesculo tejido graso y piel Excrecioacuten renal Vida media 9- 42hAbsorcioacuten GI disminuye con barbitugravericos y mejora cuando se administra con alimentos grasosMuy insolubles

MMECANISMO DE ACCION MECANISMO DE ACCIONInterfiere en la siacutentesis de proteiacutenas y los aacutecidos nucleicos de la pared celular de hongos en crecimiento activo y afecta el sistema microtubular alterando la estructura del huso mitoacutetico y detiene en consecuencia el crecimiento de la ceacutelula Se deposita en la piel de reciente formacioacuten donde se une a la queratinaDebido a que su accioacuten es prevenir la infeccioacuten de estas estructuras de la piel nueva se debe administrar durante 2-6 semanas para las infecciones de la piel y el cabello para permitir la sustitucioacuten de la queratina infectada por las estructuras resistente

GRISEOFULVINA

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TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSISMicosis de piel cabello y untildeas

bull Microsporum canis Epidermophytum flocosum

Trichophiton

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-GRISEOFULVINA

Efectos Adversos

GI lengua suburral SN neuritis confusioacuten veacutertigo ataxia

cefalea y visioacuten borrosa Hepatotoxicidad carcinogeacutenesis y

teratogeacutenesis Fotosensibilidad fatigaRenal albuminuria y cristaluria Leucopenia y trombocitopenia

Ha sido reemplazada por los nuevos medicamentos itraconazol y terbinafinaDosisNintildeos 10mgkd c12hAdultos 500 mg a 1g c12h

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ACIDOS

Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficacesCaros

Dermatomicosis

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Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)

Accioacuten fungistaacutetica del acido benzoico

Accioacuten queratolica del acido saliciacutelico

Tratamiento por semanas a meses

Efectos adversos Irritacioacuten

Tintildea del cabello

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ACIDO UNDECILENICO Fungistaacutetica

Fungicida por exposiciograven duradera y a altas concentraciones

PRESENTACIONES

Espuma pomada crema talco aerosol jabograven y liquido

INDICACIONES

Dermatitis amoniacal

Tintildea de los pies

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ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS

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Micosis Faacutermaco de eleccioacuten Faacutermaco alternativo

ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS

Anfotericina B mas Flucitosina Meningitis criptococica por su efecto sineacutergico

Fluconazol mas Flucitosina Tratamiento efectivo en infecciones graves por caacutendida albicans y en meningitis criptococica en pacientes con VIH

TERAPIAS COMBINADAS

  • Antimicoticos
  • ANTIMICOTICOS FACTORES DE RIESGO
  • ANTIMICOTICOS
  • Slide 4
  • Nistatina- 1950
  • Slide 6
  • ANTIMICOTICOS
  • ANTIMICOTICOS (2)
  • ANFOTERICINA B
  • ANTIMICOTICOS (3)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (2)
  • DOSIS DE LA ANFOTERICINA B
  • Slide 14
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (3)
  • Slide 16
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (4)
  • Slide 18
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (5)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (6)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (7)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (8)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (9)
  • ECONAZOL
  • MICONAZOL
  • Slide 26
  • Oxiconazol y sertaconazol
  • SULCONAZOL
  • TIOCONAZOL
  • TRIAZOLES
  • TRIAZOLES (2)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS TRIAZOLES
  • Slide 33
  • ITRACONAZOL
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (10)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (11)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (12)
  • TERCONAZOL
  • Slide 40
  • ALILAMINAS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (13)
  • BUTENAFINA
  • Slide 44
  • LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (14)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (15)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (16)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (17)
  • I
  • INDICACIONES
  • FLUCITOCINA
  • MISCELANEOS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (18)
  • CICLOPIROX OLAMINA
  • HALOPROGIN
  • HALOPROGIN (2)
  • TOLNAFTATO
  • TOLNAFTATO (2)
  • GRISEOFULVINA
  • TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSIS Micosis de piel cabello y
  • -GRISEOFULVINA
  • ACIDOS Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficaces Caros
  • Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)
  • ACIDO UNDECILENICO
  • Slide 66
  • Slide 67
Page 44: Antimicoticos

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TINtildeASFungicida de amplio espectro Buena tolerancia

Crema o gel al 1 BID Irritacioacuten local Dermatitis por contacto

NAFTIFINA

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LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS

CASPOFUNGINA

ANIDULAFUNGINA

MICAFUNGINA

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LIPOPEPTIDOS

EQUINOCANDINAS EQUINOCANDINAS EQUINOCANDINAS

Son grandes peacuteptidos ciacuteclicos y semisinteacuteticos e hidrosolubles vinculados a un aacutecido graso de cadena larga Sintetizados a partir de Glarea lozoyensisSon activos frente a Candida y Aspergillus invasora(no neoformans) o cuando no hay respuesta a anfotericina B

MECANISMO DE ACCIONActuacutean a nivel de la pared celular del hongo mediante la inhibicioacuten de la siacutentesis de (B 1-3)-glucano esto da lugar a la interrupcioacuten de la pared celular del hongo y la muerte celular

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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FARMACOCINETICA

Equinocandinas soacutelo IV DU dia (70mg inicio y luego 50mg La vida media es de 9 a 11 horas Excrecioacuten renal y x el tracto gastrointestinal Ajustar a dosis en insuficiencia hepaacutetica grave Micafungina tiene propiedades similares con una vida media de 11-15 horas

Aspergilosis traqueal

Candidiasis esofaacutegica

EFECTOS ADVERSOS EFECTOS ADVERSOS

Muy bien toleradosEscasos efectos GI Eritema Flebitis

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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bull CASPOFUNGINAbull No se absorve en aparato GI

INDICACIONES bull Candidabull Aspergilosis

Hongos dimorficos Histoplasma capsulatum Coccidiodes immitis Blastomyces dermatiditis Trichosporum beigelii Fusarium Rhizopus arrhizus

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

Efectos adversos Fiebre Cefalea

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Se convierte intracelularmente primero en 5-FU y luego a 5-monofosfato fluorodeoxiuridi y trifosfato fluorouridina (FUTP) que inhiben la siacutentesis de ADN y ARN

El fluoruracilo compite con el uracilo interfiriendo con la siacutentesis de los nucleoacutetidos pirimidiacutenicos e interrumpiendo la sintesis del ADN y de las proteiacutenas

La flucitosina tambieacuten puede ser convertido a aacutecido fluorodeoxiuridilico que inhibe la enzimas timidilato sintasa y que tambieacuten interrumpe la siacutentesis del ADN

PIRIMIDINASFLUCITOCINA

La 5-fluocitosina es una pirimidina fluorada relacionada con el fluoruracilo

Su espectro de accioacuten es mucho maacutes estrecho que el de anfotericina B

MECANISMO DE ACCION

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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FARMACOCINETICA DE LA FLUCITOCINA

Buena absorcioacuten por viacutea oral (gt 90) los alimentos disminuyen la velocidad de absorcioacuten Vida media de 1-2 horas Se une poco a las proteiacutenas Se distribuye en todo el organismo incluyendo LCR Eliminacioacuten renal y por hemodiaacutelisis La concentracioacuten del faacutermaco aumenta en la insuficiencia renal SIDA y conduce a toxicidadResistenciaInactivacioacuten de la permeasa

Las concentraciones seacutericas maacuteximas se debe medir perioacutedicamente en pacientes con insuficiencia renal y mantenerse entre 50 y 100 mcg ml

Flucitocina + Anfotericina B Meningitis criptococicaFlucitocina + itraconazol cromoblastomicosis

Dosis 100-150 mgkgd c6h combinado con anfotericina o fluconazol

I

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INDICACIONES

bull Aspergillus bull Candida glabrata y

otrasbull Cladosporium bull Cryptococcus

neoformansbull Phialophora bull Sporothrix schenckiibull Cromoblastomicosis

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FLUCITOCINA

INTERACCIONESSinergia con anfotericina B en

Cryptoccus neoformansAntineoplaacutesicos

Norfloxacina

La toxicidad de la flucitosina afecta sobre todo a los tejidos en raacutepido crecimiento como la meacutedula oacutesea y las ceacutelulas

epiteliales de la mucosa gastrointestinal

PRECAUCIONESEnfermedades hematoloacutegicas y pxs con quimioterapia o radiacioacuten Enfermedades dentales Disfuncioacuten renal Hepatitis o ictericiaCONTRAINDICADOEmbarazo y Lactancia

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MISCELANEOS

HALOPROGIN

TOLNAFTATO

CICLOPIROX OLAMINA

ACIDO PROPIONICO Y CAPRILICO

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Evitar durante el embarazo y en la lactancia debido al riesgo de alteracioacuten tiroidea en el recieacuten nacido DOSIS 1ml TID x 6 semanas minimo

Sporotricosis cutaacuteneaAbsorcioacuten adecuada y distribucioacuten muy amplia Mal toleradoEFECTOS ADVERSOSSialorreaSabor amargo y metaacutelicoNaacuteuseas y erutusCongestioacuten nasalLagrimeoErupcioacuten exanteacutemica acneacute e hipotiroidismo

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

MISCELANEOS

YODURO POTASICO

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CICLOPIROX OLAMINA

Fungicida contra Cagravendida albicans bull Epidermophflocosumbull Microsp canis bull T rubrum Malassezia furfur

Vida media 17h Penetra foliacuteculos

pilosos y Gl Sebaacuteceas Crema y locioacuten al 1

Hipersensibilidad|

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HALOPROGIN

Triclorofenol- Eter fenoacutelico halogenado

Fungicida contra

Epidermophyton

Pityrosporum

Microsporum

Trichophyton

Candida

Absorcioacuten escasa por piel

Irritacioacuten ardor y vesiculacioacuten

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HALOPROGINbull Tintildea crural Tintildea manobull Tintildea corporal

Tintildea pedis (80) Tintildea Versicolor y plantar

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TOLNAFTATO Tiocarbamato Actuacutea en casi todas las micosis

cutaacuteneas causadas por

bull Tricophitumbull Rubrum bull Tonsuransbull Mentagraphytes bull Microsporumbull Canisbull Audouini bull Gypseum M furfur Ineficaz contra Caacutendida (tintildea de los pies)

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TOLNAFTATO

Presentaciones Espuma Pomada

Crema

Talco

Aerosol

Liacutequido

Jabograven

TRATAMIENTO

7- 21 diacuteas BID

Prurito

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FungistaacuteticoSintetizados de una especie de Penicillium griseofolvum Buena distribucioacuten Hiacutegado muacutesculo tejido graso y piel Excrecioacuten renal Vida media 9- 42hAbsorcioacuten GI disminuye con barbitugravericos y mejora cuando se administra con alimentos grasosMuy insolubles

MMECANISMO DE ACCION MECANISMO DE ACCIONInterfiere en la siacutentesis de proteiacutenas y los aacutecidos nucleicos de la pared celular de hongos en crecimiento activo y afecta el sistema microtubular alterando la estructura del huso mitoacutetico y detiene en consecuencia el crecimiento de la ceacutelula Se deposita en la piel de reciente formacioacuten donde se une a la queratinaDebido a que su accioacuten es prevenir la infeccioacuten de estas estructuras de la piel nueva se debe administrar durante 2-6 semanas para las infecciones de la piel y el cabello para permitir la sustitucioacuten de la queratina infectada por las estructuras resistente

GRISEOFULVINA

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TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSISMicosis de piel cabello y untildeas

bull Microsporum canis Epidermophytum flocosum

Trichophiton

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-GRISEOFULVINA

Efectos Adversos

GI lengua suburral SN neuritis confusioacuten veacutertigo ataxia

cefalea y visioacuten borrosa Hepatotoxicidad carcinogeacutenesis y

teratogeacutenesis Fotosensibilidad fatigaRenal albuminuria y cristaluria Leucopenia y trombocitopenia

Ha sido reemplazada por los nuevos medicamentos itraconazol y terbinafinaDosisNintildeos 10mgkd c12hAdultos 500 mg a 1g c12h

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ACIDOS

Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficacesCaros

Dermatomicosis

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Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)

Accioacuten fungistaacutetica del acido benzoico

Accioacuten queratolica del acido saliciacutelico

Tratamiento por semanas a meses

Efectos adversos Irritacioacuten

Tintildea del cabello

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ACIDO UNDECILENICO Fungistaacutetica

Fungicida por exposiciograven duradera y a altas concentraciones

PRESENTACIONES

Espuma pomada crema talco aerosol jabograven y liquido

INDICACIONES

Dermatitis amoniacal

Tintildea de los pies

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ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS

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Micosis Faacutermaco de eleccioacuten Faacutermaco alternativo

ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS

Anfotericina B mas Flucitosina Meningitis criptococica por su efecto sineacutergico

Fluconazol mas Flucitosina Tratamiento efectivo en infecciones graves por caacutendida albicans y en meningitis criptococica en pacientes con VIH

TERAPIAS COMBINADAS

  • Antimicoticos
  • ANTIMICOTICOS FACTORES DE RIESGO
  • ANTIMICOTICOS
  • Slide 4
  • Nistatina- 1950
  • Slide 6
  • ANTIMICOTICOS
  • ANTIMICOTICOS (2)
  • ANFOTERICINA B
  • ANTIMICOTICOS (3)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (2)
  • DOSIS DE LA ANFOTERICINA B
  • Slide 14
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (3)
  • Slide 16
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (4)
  • Slide 18
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (5)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (6)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (7)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (8)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (9)
  • ECONAZOL
  • MICONAZOL
  • Slide 26
  • Oxiconazol y sertaconazol
  • SULCONAZOL
  • TIOCONAZOL
  • TRIAZOLES
  • TRIAZOLES (2)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS TRIAZOLES
  • Slide 33
  • ITRACONAZOL
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (10)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (11)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (12)
  • TERCONAZOL
  • Slide 40
  • ALILAMINAS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (13)
  • BUTENAFINA
  • Slide 44
  • LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (14)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (15)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (16)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (17)
  • I
  • INDICACIONES
  • FLUCITOCINA
  • MISCELANEOS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (18)
  • CICLOPIROX OLAMINA
  • HALOPROGIN
  • HALOPROGIN (2)
  • TOLNAFTATO
  • TOLNAFTATO (2)
  • GRISEOFULVINA
  • TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSIS Micosis de piel cabello y
  • -GRISEOFULVINA
  • ACIDOS Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficaces Caros
  • Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)
  • ACIDO UNDECILENICO
  • Slide 66
  • Slide 67
Page 45: Antimicoticos

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LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS

CASPOFUNGINA

ANIDULAFUNGINA

MICAFUNGINA

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LIPOPEPTIDOS

EQUINOCANDINAS EQUINOCANDINAS EQUINOCANDINAS

Son grandes peacuteptidos ciacuteclicos y semisinteacuteticos e hidrosolubles vinculados a un aacutecido graso de cadena larga Sintetizados a partir de Glarea lozoyensisSon activos frente a Candida y Aspergillus invasora(no neoformans) o cuando no hay respuesta a anfotericina B

MECANISMO DE ACCIONActuacutean a nivel de la pared celular del hongo mediante la inhibicioacuten de la siacutentesis de (B 1-3)-glucano esto da lugar a la interrupcioacuten de la pared celular del hongo y la muerte celular

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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FARMACOCINETICA

Equinocandinas soacutelo IV DU dia (70mg inicio y luego 50mg La vida media es de 9 a 11 horas Excrecioacuten renal y x el tracto gastrointestinal Ajustar a dosis en insuficiencia hepaacutetica grave Micafungina tiene propiedades similares con una vida media de 11-15 horas

Aspergilosis traqueal

Candidiasis esofaacutegica

EFECTOS ADVERSOS EFECTOS ADVERSOS

Muy bien toleradosEscasos efectos GI Eritema Flebitis

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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bull CASPOFUNGINAbull No se absorve en aparato GI

INDICACIONES bull Candidabull Aspergilosis

Hongos dimorficos Histoplasma capsulatum Coccidiodes immitis Blastomyces dermatiditis Trichosporum beigelii Fusarium Rhizopus arrhizus

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

Efectos adversos Fiebre Cefalea

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Se convierte intracelularmente primero en 5-FU y luego a 5-monofosfato fluorodeoxiuridi y trifosfato fluorouridina (FUTP) que inhiben la siacutentesis de ADN y ARN

El fluoruracilo compite con el uracilo interfiriendo con la siacutentesis de los nucleoacutetidos pirimidiacutenicos e interrumpiendo la sintesis del ADN y de las proteiacutenas

La flucitosina tambieacuten puede ser convertido a aacutecido fluorodeoxiuridilico que inhibe la enzimas timidilato sintasa y que tambieacuten interrumpe la siacutentesis del ADN

PIRIMIDINASFLUCITOCINA

La 5-fluocitosina es una pirimidina fluorada relacionada con el fluoruracilo

Su espectro de accioacuten es mucho maacutes estrecho que el de anfotericina B

MECANISMO DE ACCION

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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FARMACOCINETICA DE LA FLUCITOCINA

Buena absorcioacuten por viacutea oral (gt 90) los alimentos disminuyen la velocidad de absorcioacuten Vida media de 1-2 horas Se une poco a las proteiacutenas Se distribuye en todo el organismo incluyendo LCR Eliminacioacuten renal y por hemodiaacutelisis La concentracioacuten del faacutermaco aumenta en la insuficiencia renal SIDA y conduce a toxicidadResistenciaInactivacioacuten de la permeasa

Las concentraciones seacutericas maacuteximas se debe medir perioacutedicamente en pacientes con insuficiencia renal y mantenerse entre 50 y 100 mcg ml

Flucitocina + Anfotericina B Meningitis criptococicaFlucitocina + itraconazol cromoblastomicosis

Dosis 100-150 mgkgd c6h combinado con anfotericina o fluconazol

I

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INDICACIONES

bull Aspergillus bull Candida glabrata y

otrasbull Cladosporium bull Cryptococcus

neoformansbull Phialophora bull Sporothrix schenckiibull Cromoblastomicosis

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FLUCITOCINA

INTERACCIONESSinergia con anfotericina B en

Cryptoccus neoformansAntineoplaacutesicos

Norfloxacina

La toxicidad de la flucitosina afecta sobre todo a los tejidos en raacutepido crecimiento como la meacutedula oacutesea y las ceacutelulas

epiteliales de la mucosa gastrointestinal

PRECAUCIONESEnfermedades hematoloacutegicas y pxs con quimioterapia o radiacioacuten Enfermedades dentales Disfuncioacuten renal Hepatitis o ictericiaCONTRAINDICADOEmbarazo y Lactancia

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MISCELANEOS

HALOPROGIN

TOLNAFTATO

CICLOPIROX OLAMINA

ACIDO PROPIONICO Y CAPRILICO

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Evitar durante el embarazo y en la lactancia debido al riesgo de alteracioacuten tiroidea en el recieacuten nacido DOSIS 1ml TID x 6 semanas minimo

Sporotricosis cutaacuteneaAbsorcioacuten adecuada y distribucioacuten muy amplia Mal toleradoEFECTOS ADVERSOSSialorreaSabor amargo y metaacutelicoNaacuteuseas y erutusCongestioacuten nasalLagrimeoErupcioacuten exanteacutemica acneacute e hipotiroidismo

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

MISCELANEOS

YODURO POTASICO

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CICLOPIROX OLAMINA

Fungicida contra Cagravendida albicans bull Epidermophflocosumbull Microsp canis bull T rubrum Malassezia furfur

Vida media 17h Penetra foliacuteculos

pilosos y Gl Sebaacuteceas Crema y locioacuten al 1

Hipersensibilidad|

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HALOPROGIN

Triclorofenol- Eter fenoacutelico halogenado

Fungicida contra

Epidermophyton

Pityrosporum

Microsporum

Trichophyton

Candida

Absorcioacuten escasa por piel

Irritacioacuten ardor y vesiculacioacuten

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HALOPROGINbull Tintildea crural Tintildea manobull Tintildea corporal

Tintildea pedis (80) Tintildea Versicolor y plantar

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TOLNAFTATO Tiocarbamato Actuacutea en casi todas las micosis

cutaacuteneas causadas por

bull Tricophitumbull Rubrum bull Tonsuransbull Mentagraphytes bull Microsporumbull Canisbull Audouini bull Gypseum M furfur Ineficaz contra Caacutendida (tintildea de los pies)

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TOLNAFTATO

Presentaciones Espuma Pomada

Crema

Talco

Aerosol

Liacutequido

Jabograven

TRATAMIENTO

7- 21 diacuteas BID

Prurito

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FungistaacuteticoSintetizados de una especie de Penicillium griseofolvum Buena distribucioacuten Hiacutegado muacutesculo tejido graso y piel Excrecioacuten renal Vida media 9- 42hAbsorcioacuten GI disminuye con barbitugravericos y mejora cuando se administra con alimentos grasosMuy insolubles

MMECANISMO DE ACCION MECANISMO DE ACCIONInterfiere en la siacutentesis de proteiacutenas y los aacutecidos nucleicos de la pared celular de hongos en crecimiento activo y afecta el sistema microtubular alterando la estructura del huso mitoacutetico y detiene en consecuencia el crecimiento de la ceacutelula Se deposita en la piel de reciente formacioacuten donde se une a la queratinaDebido a que su accioacuten es prevenir la infeccioacuten de estas estructuras de la piel nueva se debe administrar durante 2-6 semanas para las infecciones de la piel y el cabello para permitir la sustitucioacuten de la queratina infectada por las estructuras resistente

GRISEOFULVINA

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TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSISMicosis de piel cabello y untildeas

bull Microsporum canis Epidermophytum flocosum

Trichophiton

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-GRISEOFULVINA

Efectos Adversos

GI lengua suburral SN neuritis confusioacuten veacutertigo ataxia

cefalea y visioacuten borrosa Hepatotoxicidad carcinogeacutenesis y

teratogeacutenesis Fotosensibilidad fatigaRenal albuminuria y cristaluria Leucopenia y trombocitopenia

Ha sido reemplazada por los nuevos medicamentos itraconazol y terbinafinaDosisNintildeos 10mgkd c12hAdultos 500 mg a 1g c12h

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ACIDOS

Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficacesCaros

Dermatomicosis

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Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)

Accioacuten fungistaacutetica del acido benzoico

Accioacuten queratolica del acido saliciacutelico

Tratamiento por semanas a meses

Efectos adversos Irritacioacuten

Tintildea del cabello

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ACIDO UNDECILENICO Fungistaacutetica

Fungicida por exposiciograven duradera y a altas concentraciones

PRESENTACIONES

Espuma pomada crema talco aerosol jabograven y liquido

INDICACIONES

Dermatitis amoniacal

Tintildea de los pies

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ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS

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Micosis Faacutermaco de eleccioacuten Faacutermaco alternativo

ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS

Anfotericina B mas Flucitosina Meningitis criptococica por su efecto sineacutergico

Fluconazol mas Flucitosina Tratamiento efectivo en infecciones graves por caacutendida albicans y en meningitis criptococica en pacientes con VIH

TERAPIAS COMBINADAS

  • Antimicoticos
  • ANTIMICOTICOS FACTORES DE RIESGO
  • ANTIMICOTICOS
  • Slide 4
  • Nistatina- 1950
  • Slide 6
  • ANTIMICOTICOS
  • ANTIMICOTICOS (2)
  • ANFOTERICINA B
  • ANTIMICOTICOS (3)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (2)
  • DOSIS DE LA ANFOTERICINA B
  • Slide 14
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (3)
  • Slide 16
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (4)
  • Slide 18
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (5)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (6)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (7)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (8)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (9)
  • ECONAZOL
  • MICONAZOL
  • Slide 26
  • Oxiconazol y sertaconazol
  • SULCONAZOL
  • TIOCONAZOL
  • TRIAZOLES
  • TRIAZOLES (2)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS TRIAZOLES
  • Slide 33
  • ITRACONAZOL
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (10)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (11)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (12)
  • TERCONAZOL
  • Slide 40
  • ALILAMINAS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (13)
  • BUTENAFINA
  • Slide 44
  • LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (14)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (15)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (16)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (17)
  • I
  • INDICACIONES
  • FLUCITOCINA
  • MISCELANEOS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (18)
  • CICLOPIROX OLAMINA
  • HALOPROGIN
  • HALOPROGIN (2)
  • TOLNAFTATO
  • TOLNAFTATO (2)
  • GRISEOFULVINA
  • TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSIS Micosis de piel cabello y
  • -GRISEOFULVINA
  • ACIDOS Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficaces Caros
  • Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)
  • ACIDO UNDECILENICO
  • Slide 66
  • Slide 67
Page 46: Antimicoticos

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LIPOPEPTIDOS

EQUINOCANDINAS EQUINOCANDINAS EQUINOCANDINAS

Son grandes peacuteptidos ciacuteclicos y semisinteacuteticos e hidrosolubles vinculados a un aacutecido graso de cadena larga Sintetizados a partir de Glarea lozoyensisSon activos frente a Candida y Aspergillus invasora(no neoformans) o cuando no hay respuesta a anfotericina B

MECANISMO DE ACCIONActuacutean a nivel de la pared celular del hongo mediante la inhibicioacuten de la siacutentesis de (B 1-3)-glucano esto da lugar a la interrupcioacuten de la pared celular del hongo y la muerte celular

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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FARMACOCINETICA

Equinocandinas soacutelo IV DU dia (70mg inicio y luego 50mg La vida media es de 9 a 11 horas Excrecioacuten renal y x el tracto gastrointestinal Ajustar a dosis en insuficiencia hepaacutetica grave Micafungina tiene propiedades similares con una vida media de 11-15 horas

Aspergilosis traqueal

Candidiasis esofaacutegica

EFECTOS ADVERSOS EFECTOS ADVERSOS

Muy bien toleradosEscasos efectos GI Eritema Flebitis

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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bull CASPOFUNGINAbull No se absorve en aparato GI

INDICACIONES bull Candidabull Aspergilosis

Hongos dimorficos Histoplasma capsulatum Coccidiodes immitis Blastomyces dermatiditis Trichosporum beigelii Fusarium Rhizopus arrhizus

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

Efectos adversos Fiebre Cefalea

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Se convierte intracelularmente primero en 5-FU y luego a 5-monofosfato fluorodeoxiuridi y trifosfato fluorouridina (FUTP) que inhiben la siacutentesis de ADN y ARN

El fluoruracilo compite con el uracilo interfiriendo con la siacutentesis de los nucleoacutetidos pirimidiacutenicos e interrumpiendo la sintesis del ADN y de las proteiacutenas

La flucitosina tambieacuten puede ser convertido a aacutecido fluorodeoxiuridilico que inhibe la enzimas timidilato sintasa y que tambieacuten interrumpe la siacutentesis del ADN

PIRIMIDINASFLUCITOCINA

La 5-fluocitosina es una pirimidina fluorada relacionada con el fluoruracilo

Su espectro de accioacuten es mucho maacutes estrecho que el de anfotericina B

MECANISMO DE ACCION

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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FARMACOCINETICA DE LA FLUCITOCINA

Buena absorcioacuten por viacutea oral (gt 90) los alimentos disminuyen la velocidad de absorcioacuten Vida media de 1-2 horas Se une poco a las proteiacutenas Se distribuye en todo el organismo incluyendo LCR Eliminacioacuten renal y por hemodiaacutelisis La concentracioacuten del faacutermaco aumenta en la insuficiencia renal SIDA y conduce a toxicidadResistenciaInactivacioacuten de la permeasa

Las concentraciones seacutericas maacuteximas se debe medir perioacutedicamente en pacientes con insuficiencia renal y mantenerse entre 50 y 100 mcg ml

Flucitocina + Anfotericina B Meningitis criptococicaFlucitocina + itraconazol cromoblastomicosis

Dosis 100-150 mgkgd c6h combinado con anfotericina o fluconazol

I

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INDICACIONES

bull Aspergillus bull Candida glabrata y

otrasbull Cladosporium bull Cryptococcus

neoformansbull Phialophora bull Sporothrix schenckiibull Cromoblastomicosis

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FLUCITOCINA

INTERACCIONESSinergia con anfotericina B en

Cryptoccus neoformansAntineoplaacutesicos

Norfloxacina

La toxicidad de la flucitosina afecta sobre todo a los tejidos en raacutepido crecimiento como la meacutedula oacutesea y las ceacutelulas

epiteliales de la mucosa gastrointestinal

PRECAUCIONESEnfermedades hematoloacutegicas y pxs con quimioterapia o radiacioacuten Enfermedades dentales Disfuncioacuten renal Hepatitis o ictericiaCONTRAINDICADOEmbarazo y Lactancia

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MISCELANEOS

HALOPROGIN

TOLNAFTATO

CICLOPIROX OLAMINA

ACIDO PROPIONICO Y CAPRILICO

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Evitar durante el embarazo y en la lactancia debido al riesgo de alteracioacuten tiroidea en el recieacuten nacido DOSIS 1ml TID x 6 semanas minimo

Sporotricosis cutaacuteneaAbsorcioacuten adecuada y distribucioacuten muy amplia Mal toleradoEFECTOS ADVERSOSSialorreaSabor amargo y metaacutelicoNaacuteuseas y erutusCongestioacuten nasalLagrimeoErupcioacuten exanteacutemica acneacute e hipotiroidismo

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

MISCELANEOS

YODURO POTASICO

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CICLOPIROX OLAMINA

Fungicida contra Cagravendida albicans bull Epidermophflocosumbull Microsp canis bull T rubrum Malassezia furfur

Vida media 17h Penetra foliacuteculos

pilosos y Gl Sebaacuteceas Crema y locioacuten al 1

Hipersensibilidad|

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HALOPROGIN

Triclorofenol- Eter fenoacutelico halogenado

Fungicida contra

Epidermophyton

Pityrosporum

Microsporum

Trichophyton

Candida

Absorcioacuten escasa por piel

Irritacioacuten ardor y vesiculacioacuten

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HALOPROGINbull Tintildea crural Tintildea manobull Tintildea corporal

Tintildea pedis (80) Tintildea Versicolor y plantar

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TOLNAFTATO Tiocarbamato Actuacutea en casi todas las micosis

cutaacuteneas causadas por

bull Tricophitumbull Rubrum bull Tonsuransbull Mentagraphytes bull Microsporumbull Canisbull Audouini bull Gypseum M furfur Ineficaz contra Caacutendida (tintildea de los pies)

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TOLNAFTATO

Presentaciones Espuma Pomada

Crema

Talco

Aerosol

Liacutequido

Jabograven

TRATAMIENTO

7- 21 diacuteas BID

Prurito

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FungistaacuteticoSintetizados de una especie de Penicillium griseofolvum Buena distribucioacuten Hiacutegado muacutesculo tejido graso y piel Excrecioacuten renal Vida media 9- 42hAbsorcioacuten GI disminuye con barbitugravericos y mejora cuando se administra con alimentos grasosMuy insolubles

MMECANISMO DE ACCION MECANISMO DE ACCIONInterfiere en la siacutentesis de proteiacutenas y los aacutecidos nucleicos de la pared celular de hongos en crecimiento activo y afecta el sistema microtubular alterando la estructura del huso mitoacutetico y detiene en consecuencia el crecimiento de la ceacutelula Se deposita en la piel de reciente formacioacuten donde se une a la queratinaDebido a que su accioacuten es prevenir la infeccioacuten de estas estructuras de la piel nueva se debe administrar durante 2-6 semanas para las infecciones de la piel y el cabello para permitir la sustitucioacuten de la queratina infectada por las estructuras resistente

GRISEOFULVINA

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TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSISMicosis de piel cabello y untildeas

bull Microsporum canis Epidermophytum flocosum

Trichophiton

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-GRISEOFULVINA

Efectos Adversos

GI lengua suburral SN neuritis confusioacuten veacutertigo ataxia

cefalea y visioacuten borrosa Hepatotoxicidad carcinogeacutenesis y

teratogeacutenesis Fotosensibilidad fatigaRenal albuminuria y cristaluria Leucopenia y trombocitopenia

Ha sido reemplazada por los nuevos medicamentos itraconazol y terbinafinaDosisNintildeos 10mgkd c12hAdultos 500 mg a 1g c12h

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ACIDOS

Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficacesCaros

Dermatomicosis

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Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)

Accioacuten fungistaacutetica del acido benzoico

Accioacuten queratolica del acido saliciacutelico

Tratamiento por semanas a meses

Efectos adversos Irritacioacuten

Tintildea del cabello

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ACIDO UNDECILENICO Fungistaacutetica

Fungicida por exposiciograven duradera y a altas concentraciones

PRESENTACIONES

Espuma pomada crema talco aerosol jabograven y liquido

INDICACIONES

Dermatitis amoniacal

Tintildea de los pies

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ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS

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Micosis Faacutermaco de eleccioacuten Faacutermaco alternativo

ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS

Anfotericina B mas Flucitosina Meningitis criptococica por su efecto sineacutergico

Fluconazol mas Flucitosina Tratamiento efectivo en infecciones graves por caacutendida albicans y en meningitis criptococica en pacientes con VIH

TERAPIAS COMBINADAS

  • Antimicoticos
  • ANTIMICOTICOS FACTORES DE RIESGO
  • ANTIMICOTICOS
  • Slide 4
  • Nistatina- 1950
  • Slide 6
  • ANTIMICOTICOS
  • ANTIMICOTICOS (2)
  • ANFOTERICINA B
  • ANTIMICOTICOS (3)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (2)
  • DOSIS DE LA ANFOTERICINA B
  • Slide 14
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (3)
  • Slide 16
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (4)
  • Slide 18
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (5)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (6)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (7)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (8)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (9)
  • ECONAZOL
  • MICONAZOL
  • Slide 26
  • Oxiconazol y sertaconazol
  • SULCONAZOL
  • TIOCONAZOL
  • TRIAZOLES
  • TRIAZOLES (2)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS TRIAZOLES
  • Slide 33
  • ITRACONAZOL
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (10)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (11)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (12)
  • TERCONAZOL
  • Slide 40
  • ALILAMINAS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (13)
  • BUTENAFINA
  • Slide 44
  • LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (14)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (15)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (16)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (17)
  • I
  • INDICACIONES
  • FLUCITOCINA
  • MISCELANEOS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (18)
  • CICLOPIROX OLAMINA
  • HALOPROGIN
  • HALOPROGIN (2)
  • TOLNAFTATO
  • TOLNAFTATO (2)
  • GRISEOFULVINA
  • TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSIS Micosis de piel cabello y
  • -GRISEOFULVINA
  • ACIDOS Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficaces Caros
  • Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)
  • ACIDO UNDECILENICO
  • Slide 66
  • Slide 67
Page 47: Antimicoticos

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FARMACOCINETICA

Equinocandinas soacutelo IV DU dia (70mg inicio y luego 50mg La vida media es de 9 a 11 horas Excrecioacuten renal y x el tracto gastrointestinal Ajustar a dosis en insuficiencia hepaacutetica grave Micafungina tiene propiedades similares con una vida media de 11-15 horas

Aspergilosis traqueal

Candidiasis esofaacutegica

EFECTOS ADVERSOS EFECTOS ADVERSOS

Muy bien toleradosEscasos efectos GI Eritema Flebitis

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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bull CASPOFUNGINAbull No se absorve en aparato GI

INDICACIONES bull Candidabull Aspergilosis

Hongos dimorficos Histoplasma capsulatum Coccidiodes immitis Blastomyces dermatiditis Trichosporum beigelii Fusarium Rhizopus arrhizus

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

Efectos adversos Fiebre Cefalea

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Se convierte intracelularmente primero en 5-FU y luego a 5-monofosfato fluorodeoxiuridi y trifosfato fluorouridina (FUTP) que inhiben la siacutentesis de ADN y ARN

El fluoruracilo compite con el uracilo interfiriendo con la siacutentesis de los nucleoacutetidos pirimidiacutenicos e interrumpiendo la sintesis del ADN y de las proteiacutenas

La flucitosina tambieacuten puede ser convertido a aacutecido fluorodeoxiuridilico que inhibe la enzimas timidilato sintasa y que tambieacuten interrumpe la siacutentesis del ADN

PIRIMIDINASFLUCITOCINA

La 5-fluocitosina es una pirimidina fluorada relacionada con el fluoruracilo

Su espectro de accioacuten es mucho maacutes estrecho que el de anfotericina B

MECANISMO DE ACCION

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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FARMACOCINETICA DE LA FLUCITOCINA

Buena absorcioacuten por viacutea oral (gt 90) los alimentos disminuyen la velocidad de absorcioacuten Vida media de 1-2 horas Se une poco a las proteiacutenas Se distribuye en todo el organismo incluyendo LCR Eliminacioacuten renal y por hemodiaacutelisis La concentracioacuten del faacutermaco aumenta en la insuficiencia renal SIDA y conduce a toxicidadResistenciaInactivacioacuten de la permeasa

Las concentraciones seacutericas maacuteximas se debe medir perioacutedicamente en pacientes con insuficiencia renal y mantenerse entre 50 y 100 mcg ml

Flucitocina + Anfotericina B Meningitis criptococicaFlucitocina + itraconazol cromoblastomicosis

Dosis 100-150 mgkgd c6h combinado con anfotericina o fluconazol

I

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INDICACIONES

bull Aspergillus bull Candida glabrata y

otrasbull Cladosporium bull Cryptococcus

neoformansbull Phialophora bull Sporothrix schenckiibull Cromoblastomicosis

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FLUCITOCINA

INTERACCIONESSinergia con anfotericina B en

Cryptoccus neoformansAntineoplaacutesicos

Norfloxacina

La toxicidad de la flucitosina afecta sobre todo a los tejidos en raacutepido crecimiento como la meacutedula oacutesea y las ceacutelulas

epiteliales de la mucosa gastrointestinal

PRECAUCIONESEnfermedades hematoloacutegicas y pxs con quimioterapia o radiacioacuten Enfermedades dentales Disfuncioacuten renal Hepatitis o ictericiaCONTRAINDICADOEmbarazo y Lactancia

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MISCELANEOS

HALOPROGIN

TOLNAFTATO

CICLOPIROX OLAMINA

ACIDO PROPIONICO Y CAPRILICO

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Evitar durante el embarazo y en la lactancia debido al riesgo de alteracioacuten tiroidea en el recieacuten nacido DOSIS 1ml TID x 6 semanas minimo

Sporotricosis cutaacuteneaAbsorcioacuten adecuada y distribucioacuten muy amplia Mal toleradoEFECTOS ADVERSOSSialorreaSabor amargo y metaacutelicoNaacuteuseas y erutusCongestioacuten nasalLagrimeoErupcioacuten exanteacutemica acneacute e hipotiroidismo

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

MISCELANEOS

YODURO POTASICO

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CICLOPIROX OLAMINA

Fungicida contra Cagravendida albicans bull Epidermophflocosumbull Microsp canis bull T rubrum Malassezia furfur

Vida media 17h Penetra foliacuteculos

pilosos y Gl Sebaacuteceas Crema y locioacuten al 1

Hipersensibilidad|

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HALOPROGIN

Triclorofenol- Eter fenoacutelico halogenado

Fungicida contra

Epidermophyton

Pityrosporum

Microsporum

Trichophyton

Candida

Absorcioacuten escasa por piel

Irritacioacuten ardor y vesiculacioacuten

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HALOPROGINbull Tintildea crural Tintildea manobull Tintildea corporal

Tintildea pedis (80) Tintildea Versicolor y plantar

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TOLNAFTATO Tiocarbamato Actuacutea en casi todas las micosis

cutaacuteneas causadas por

bull Tricophitumbull Rubrum bull Tonsuransbull Mentagraphytes bull Microsporumbull Canisbull Audouini bull Gypseum M furfur Ineficaz contra Caacutendida (tintildea de los pies)

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TOLNAFTATO

Presentaciones Espuma Pomada

Crema

Talco

Aerosol

Liacutequido

Jabograven

TRATAMIENTO

7- 21 diacuteas BID

Prurito

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FungistaacuteticoSintetizados de una especie de Penicillium griseofolvum Buena distribucioacuten Hiacutegado muacutesculo tejido graso y piel Excrecioacuten renal Vida media 9- 42hAbsorcioacuten GI disminuye con barbitugravericos y mejora cuando se administra con alimentos grasosMuy insolubles

MMECANISMO DE ACCION MECANISMO DE ACCIONInterfiere en la siacutentesis de proteiacutenas y los aacutecidos nucleicos de la pared celular de hongos en crecimiento activo y afecta el sistema microtubular alterando la estructura del huso mitoacutetico y detiene en consecuencia el crecimiento de la ceacutelula Se deposita en la piel de reciente formacioacuten donde se une a la queratinaDebido a que su accioacuten es prevenir la infeccioacuten de estas estructuras de la piel nueva se debe administrar durante 2-6 semanas para las infecciones de la piel y el cabello para permitir la sustitucioacuten de la queratina infectada por las estructuras resistente

GRISEOFULVINA

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TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSISMicosis de piel cabello y untildeas

bull Microsporum canis Epidermophytum flocosum

Trichophiton

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-GRISEOFULVINA

Efectos Adversos

GI lengua suburral SN neuritis confusioacuten veacutertigo ataxia

cefalea y visioacuten borrosa Hepatotoxicidad carcinogeacutenesis y

teratogeacutenesis Fotosensibilidad fatigaRenal albuminuria y cristaluria Leucopenia y trombocitopenia

Ha sido reemplazada por los nuevos medicamentos itraconazol y terbinafinaDosisNintildeos 10mgkd c12hAdultos 500 mg a 1g c12h

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ACIDOS

Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficacesCaros

Dermatomicosis

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Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)

Accioacuten fungistaacutetica del acido benzoico

Accioacuten queratolica del acido saliciacutelico

Tratamiento por semanas a meses

Efectos adversos Irritacioacuten

Tintildea del cabello

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ACIDO UNDECILENICO Fungistaacutetica

Fungicida por exposiciograven duradera y a altas concentraciones

PRESENTACIONES

Espuma pomada crema talco aerosol jabograven y liquido

INDICACIONES

Dermatitis amoniacal

Tintildea de los pies

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ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS

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Micosis Faacutermaco de eleccioacuten Faacutermaco alternativo

ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS

Anfotericina B mas Flucitosina Meningitis criptococica por su efecto sineacutergico

Fluconazol mas Flucitosina Tratamiento efectivo en infecciones graves por caacutendida albicans y en meningitis criptococica en pacientes con VIH

TERAPIAS COMBINADAS

  • Antimicoticos
  • ANTIMICOTICOS FACTORES DE RIESGO
  • ANTIMICOTICOS
  • Slide 4
  • Nistatina- 1950
  • Slide 6
  • ANTIMICOTICOS
  • ANTIMICOTICOS (2)
  • ANFOTERICINA B
  • ANTIMICOTICOS (3)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (2)
  • DOSIS DE LA ANFOTERICINA B
  • Slide 14
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (3)
  • Slide 16
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (4)
  • Slide 18
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (5)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (6)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (7)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (8)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (9)
  • ECONAZOL
  • MICONAZOL
  • Slide 26
  • Oxiconazol y sertaconazol
  • SULCONAZOL
  • TIOCONAZOL
  • TRIAZOLES
  • TRIAZOLES (2)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS TRIAZOLES
  • Slide 33
  • ITRACONAZOL
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (10)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (11)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (12)
  • TERCONAZOL
  • Slide 40
  • ALILAMINAS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (13)
  • BUTENAFINA
  • Slide 44
  • LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (14)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (15)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (16)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (17)
  • I
  • INDICACIONES
  • FLUCITOCINA
  • MISCELANEOS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (18)
  • CICLOPIROX OLAMINA
  • HALOPROGIN
  • HALOPROGIN (2)
  • TOLNAFTATO
  • TOLNAFTATO (2)
  • GRISEOFULVINA
  • TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSIS Micosis de piel cabello y
  • -GRISEOFULVINA
  • ACIDOS Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficaces Caros
  • Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)
  • ACIDO UNDECILENICO
  • Slide 66
  • Slide 67
Page 48: Antimicoticos

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bull CASPOFUNGINAbull No se absorve en aparato GI

INDICACIONES bull Candidabull Aspergilosis

Hongos dimorficos Histoplasma capsulatum Coccidiodes immitis Blastomyces dermatiditis Trichosporum beigelii Fusarium Rhizopus arrhizus

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

Efectos adversos Fiebre Cefalea

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Se convierte intracelularmente primero en 5-FU y luego a 5-monofosfato fluorodeoxiuridi y trifosfato fluorouridina (FUTP) que inhiben la siacutentesis de ADN y ARN

El fluoruracilo compite con el uracilo interfiriendo con la siacutentesis de los nucleoacutetidos pirimidiacutenicos e interrumpiendo la sintesis del ADN y de las proteiacutenas

La flucitosina tambieacuten puede ser convertido a aacutecido fluorodeoxiuridilico que inhibe la enzimas timidilato sintasa y que tambieacuten interrumpe la siacutentesis del ADN

PIRIMIDINASFLUCITOCINA

La 5-fluocitosina es una pirimidina fluorada relacionada con el fluoruracilo

Su espectro de accioacuten es mucho maacutes estrecho que el de anfotericina B

MECANISMO DE ACCION

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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FARMACOCINETICA DE LA FLUCITOCINA

Buena absorcioacuten por viacutea oral (gt 90) los alimentos disminuyen la velocidad de absorcioacuten Vida media de 1-2 horas Se une poco a las proteiacutenas Se distribuye en todo el organismo incluyendo LCR Eliminacioacuten renal y por hemodiaacutelisis La concentracioacuten del faacutermaco aumenta en la insuficiencia renal SIDA y conduce a toxicidadResistenciaInactivacioacuten de la permeasa

Las concentraciones seacutericas maacuteximas se debe medir perioacutedicamente en pacientes con insuficiencia renal y mantenerse entre 50 y 100 mcg ml

Flucitocina + Anfotericina B Meningitis criptococicaFlucitocina + itraconazol cromoblastomicosis

Dosis 100-150 mgkgd c6h combinado con anfotericina o fluconazol

I

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INDICACIONES

bull Aspergillus bull Candida glabrata y

otrasbull Cladosporium bull Cryptococcus

neoformansbull Phialophora bull Sporothrix schenckiibull Cromoblastomicosis

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FLUCITOCINA

INTERACCIONESSinergia con anfotericina B en

Cryptoccus neoformansAntineoplaacutesicos

Norfloxacina

La toxicidad de la flucitosina afecta sobre todo a los tejidos en raacutepido crecimiento como la meacutedula oacutesea y las ceacutelulas

epiteliales de la mucosa gastrointestinal

PRECAUCIONESEnfermedades hematoloacutegicas y pxs con quimioterapia o radiacioacuten Enfermedades dentales Disfuncioacuten renal Hepatitis o ictericiaCONTRAINDICADOEmbarazo y Lactancia

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MISCELANEOS

HALOPROGIN

TOLNAFTATO

CICLOPIROX OLAMINA

ACIDO PROPIONICO Y CAPRILICO

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Evitar durante el embarazo y en la lactancia debido al riesgo de alteracioacuten tiroidea en el recieacuten nacido DOSIS 1ml TID x 6 semanas minimo

Sporotricosis cutaacuteneaAbsorcioacuten adecuada y distribucioacuten muy amplia Mal toleradoEFECTOS ADVERSOSSialorreaSabor amargo y metaacutelicoNaacuteuseas y erutusCongestioacuten nasalLagrimeoErupcioacuten exanteacutemica acneacute e hipotiroidismo

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

MISCELANEOS

YODURO POTASICO

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CICLOPIROX OLAMINA

Fungicida contra Cagravendida albicans bull Epidermophflocosumbull Microsp canis bull T rubrum Malassezia furfur

Vida media 17h Penetra foliacuteculos

pilosos y Gl Sebaacuteceas Crema y locioacuten al 1

Hipersensibilidad|

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HALOPROGIN

Triclorofenol- Eter fenoacutelico halogenado

Fungicida contra

Epidermophyton

Pityrosporum

Microsporum

Trichophyton

Candida

Absorcioacuten escasa por piel

Irritacioacuten ardor y vesiculacioacuten

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HALOPROGINbull Tintildea crural Tintildea manobull Tintildea corporal

Tintildea pedis (80) Tintildea Versicolor y plantar

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TOLNAFTATO Tiocarbamato Actuacutea en casi todas las micosis

cutaacuteneas causadas por

bull Tricophitumbull Rubrum bull Tonsuransbull Mentagraphytes bull Microsporumbull Canisbull Audouini bull Gypseum M furfur Ineficaz contra Caacutendida (tintildea de los pies)

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TOLNAFTATO

Presentaciones Espuma Pomada

Crema

Talco

Aerosol

Liacutequido

Jabograven

TRATAMIENTO

7- 21 diacuteas BID

Prurito

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FungistaacuteticoSintetizados de una especie de Penicillium griseofolvum Buena distribucioacuten Hiacutegado muacutesculo tejido graso y piel Excrecioacuten renal Vida media 9- 42hAbsorcioacuten GI disminuye con barbitugravericos y mejora cuando se administra con alimentos grasosMuy insolubles

MMECANISMO DE ACCION MECANISMO DE ACCIONInterfiere en la siacutentesis de proteiacutenas y los aacutecidos nucleicos de la pared celular de hongos en crecimiento activo y afecta el sistema microtubular alterando la estructura del huso mitoacutetico y detiene en consecuencia el crecimiento de la ceacutelula Se deposita en la piel de reciente formacioacuten donde se une a la queratinaDebido a que su accioacuten es prevenir la infeccioacuten de estas estructuras de la piel nueva se debe administrar durante 2-6 semanas para las infecciones de la piel y el cabello para permitir la sustitucioacuten de la queratina infectada por las estructuras resistente

GRISEOFULVINA

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TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSISMicosis de piel cabello y untildeas

bull Microsporum canis Epidermophytum flocosum

Trichophiton

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-GRISEOFULVINA

Efectos Adversos

GI lengua suburral SN neuritis confusioacuten veacutertigo ataxia

cefalea y visioacuten borrosa Hepatotoxicidad carcinogeacutenesis y

teratogeacutenesis Fotosensibilidad fatigaRenal albuminuria y cristaluria Leucopenia y trombocitopenia

Ha sido reemplazada por los nuevos medicamentos itraconazol y terbinafinaDosisNintildeos 10mgkd c12hAdultos 500 mg a 1g c12h

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ACIDOS

Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficacesCaros

Dermatomicosis

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Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)

Accioacuten fungistaacutetica del acido benzoico

Accioacuten queratolica del acido saliciacutelico

Tratamiento por semanas a meses

Efectos adversos Irritacioacuten

Tintildea del cabello

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ACIDO UNDECILENICO Fungistaacutetica

Fungicida por exposiciograven duradera y a altas concentraciones

PRESENTACIONES

Espuma pomada crema talco aerosol jabograven y liquido

INDICACIONES

Dermatitis amoniacal

Tintildea de los pies

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ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS

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Micosis Faacutermaco de eleccioacuten Faacutermaco alternativo

ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS

Anfotericina B mas Flucitosina Meningitis criptococica por su efecto sineacutergico

Fluconazol mas Flucitosina Tratamiento efectivo en infecciones graves por caacutendida albicans y en meningitis criptococica en pacientes con VIH

TERAPIAS COMBINADAS

  • Antimicoticos
  • ANTIMICOTICOS FACTORES DE RIESGO
  • ANTIMICOTICOS
  • Slide 4
  • Nistatina- 1950
  • Slide 6
  • ANTIMICOTICOS
  • ANTIMICOTICOS (2)
  • ANFOTERICINA B
  • ANTIMICOTICOS (3)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (2)
  • DOSIS DE LA ANFOTERICINA B
  • Slide 14
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (3)
  • Slide 16
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (4)
  • Slide 18
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (5)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (6)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (7)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (8)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (9)
  • ECONAZOL
  • MICONAZOL
  • Slide 26
  • Oxiconazol y sertaconazol
  • SULCONAZOL
  • TIOCONAZOL
  • TRIAZOLES
  • TRIAZOLES (2)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS TRIAZOLES
  • Slide 33
  • ITRACONAZOL
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (10)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (11)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (12)
  • TERCONAZOL
  • Slide 40
  • ALILAMINAS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (13)
  • BUTENAFINA
  • Slide 44
  • LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (14)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (15)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (16)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (17)
  • I
  • INDICACIONES
  • FLUCITOCINA
  • MISCELANEOS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (18)
  • CICLOPIROX OLAMINA
  • HALOPROGIN
  • HALOPROGIN (2)
  • TOLNAFTATO
  • TOLNAFTATO (2)
  • GRISEOFULVINA
  • TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSIS Micosis de piel cabello y
  • -GRISEOFULVINA
  • ACIDOS Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficaces Caros
  • Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)
  • ACIDO UNDECILENICO
  • Slide 66
  • Slide 67
Page 49: Antimicoticos

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Se convierte intracelularmente primero en 5-FU y luego a 5-monofosfato fluorodeoxiuridi y trifosfato fluorouridina (FUTP) que inhiben la siacutentesis de ADN y ARN

El fluoruracilo compite con el uracilo interfiriendo con la siacutentesis de los nucleoacutetidos pirimidiacutenicos e interrumpiendo la sintesis del ADN y de las proteiacutenas

La flucitosina tambieacuten puede ser convertido a aacutecido fluorodeoxiuridilico que inhibe la enzimas timidilato sintasa y que tambieacuten interrumpe la siacutentesis del ADN

PIRIMIDINASFLUCITOCINA

La 5-fluocitosina es una pirimidina fluorada relacionada con el fluoruracilo

Su espectro de accioacuten es mucho maacutes estrecho que el de anfotericina B

MECANISMO DE ACCION

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

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FARMACOCINETICA DE LA FLUCITOCINA

Buena absorcioacuten por viacutea oral (gt 90) los alimentos disminuyen la velocidad de absorcioacuten Vida media de 1-2 horas Se une poco a las proteiacutenas Se distribuye en todo el organismo incluyendo LCR Eliminacioacuten renal y por hemodiaacutelisis La concentracioacuten del faacutermaco aumenta en la insuficiencia renal SIDA y conduce a toxicidadResistenciaInactivacioacuten de la permeasa

Las concentraciones seacutericas maacuteximas se debe medir perioacutedicamente en pacientes con insuficiencia renal y mantenerse entre 50 y 100 mcg ml

Flucitocina + Anfotericina B Meningitis criptococicaFlucitocina + itraconazol cromoblastomicosis

Dosis 100-150 mgkgd c6h combinado con anfotericina o fluconazol

I

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INDICACIONES

bull Aspergillus bull Candida glabrata y

otrasbull Cladosporium bull Cryptococcus

neoformansbull Phialophora bull Sporothrix schenckiibull Cromoblastomicosis

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FLUCITOCINA

INTERACCIONESSinergia con anfotericina B en

Cryptoccus neoformansAntineoplaacutesicos

Norfloxacina

La toxicidad de la flucitosina afecta sobre todo a los tejidos en raacutepido crecimiento como la meacutedula oacutesea y las ceacutelulas

epiteliales de la mucosa gastrointestinal

PRECAUCIONESEnfermedades hematoloacutegicas y pxs con quimioterapia o radiacioacuten Enfermedades dentales Disfuncioacuten renal Hepatitis o ictericiaCONTRAINDICADOEmbarazo y Lactancia

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MISCELANEOS

HALOPROGIN

TOLNAFTATO

CICLOPIROX OLAMINA

ACIDO PROPIONICO Y CAPRILICO

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Evitar durante el embarazo y en la lactancia debido al riesgo de alteracioacuten tiroidea en el recieacuten nacido DOSIS 1ml TID x 6 semanas minimo

Sporotricosis cutaacuteneaAbsorcioacuten adecuada y distribucioacuten muy amplia Mal toleradoEFECTOS ADVERSOSSialorreaSabor amargo y metaacutelicoNaacuteuseas y erutusCongestioacuten nasalLagrimeoErupcioacuten exanteacutemica acneacute e hipotiroidismo

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

MISCELANEOS

YODURO POTASICO

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CICLOPIROX OLAMINA

Fungicida contra Cagravendida albicans bull Epidermophflocosumbull Microsp canis bull T rubrum Malassezia furfur

Vida media 17h Penetra foliacuteculos

pilosos y Gl Sebaacuteceas Crema y locioacuten al 1

Hipersensibilidad|

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HALOPROGIN

Triclorofenol- Eter fenoacutelico halogenado

Fungicida contra

Epidermophyton

Pityrosporum

Microsporum

Trichophyton

Candida

Absorcioacuten escasa por piel

Irritacioacuten ardor y vesiculacioacuten

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HALOPROGINbull Tintildea crural Tintildea manobull Tintildea corporal

Tintildea pedis (80) Tintildea Versicolor y plantar

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TOLNAFTATO Tiocarbamato Actuacutea en casi todas las micosis

cutaacuteneas causadas por

bull Tricophitumbull Rubrum bull Tonsuransbull Mentagraphytes bull Microsporumbull Canisbull Audouini bull Gypseum M furfur Ineficaz contra Caacutendida (tintildea de los pies)

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TOLNAFTATO

Presentaciones Espuma Pomada

Crema

Talco

Aerosol

Liacutequido

Jabograven

TRATAMIENTO

7- 21 diacuteas BID

Prurito

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FungistaacuteticoSintetizados de una especie de Penicillium griseofolvum Buena distribucioacuten Hiacutegado muacutesculo tejido graso y piel Excrecioacuten renal Vida media 9- 42hAbsorcioacuten GI disminuye con barbitugravericos y mejora cuando se administra con alimentos grasosMuy insolubles

MMECANISMO DE ACCION MECANISMO DE ACCIONInterfiere en la siacutentesis de proteiacutenas y los aacutecidos nucleicos de la pared celular de hongos en crecimiento activo y afecta el sistema microtubular alterando la estructura del huso mitoacutetico y detiene en consecuencia el crecimiento de la ceacutelula Se deposita en la piel de reciente formacioacuten donde se une a la queratinaDebido a que su accioacuten es prevenir la infeccioacuten de estas estructuras de la piel nueva se debe administrar durante 2-6 semanas para las infecciones de la piel y el cabello para permitir la sustitucioacuten de la queratina infectada por las estructuras resistente

GRISEOFULVINA

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TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSISMicosis de piel cabello y untildeas

bull Microsporum canis Epidermophytum flocosum

Trichophiton

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-GRISEOFULVINA

Efectos Adversos

GI lengua suburral SN neuritis confusioacuten veacutertigo ataxia

cefalea y visioacuten borrosa Hepatotoxicidad carcinogeacutenesis y

teratogeacutenesis Fotosensibilidad fatigaRenal albuminuria y cristaluria Leucopenia y trombocitopenia

Ha sido reemplazada por los nuevos medicamentos itraconazol y terbinafinaDosisNintildeos 10mgkd c12hAdultos 500 mg a 1g c12h

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ACIDOS

Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficacesCaros

Dermatomicosis

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Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)

Accioacuten fungistaacutetica del acido benzoico

Accioacuten queratolica del acido saliciacutelico

Tratamiento por semanas a meses

Efectos adversos Irritacioacuten

Tintildea del cabello

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ACIDO UNDECILENICO Fungistaacutetica

Fungicida por exposiciograven duradera y a altas concentraciones

PRESENTACIONES

Espuma pomada crema talco aerosol jabograven y liquido

INDICACIONES

Dermatitis amoniacal

Tintildea de los pies

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ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS

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Micosis Faacutermaco de eleccioacuten Faacutermaco alternativo

ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS

Anfotericina B mas Flucitosina Meningitis criptococica por su efecto sineacutergico

Fluconazol mas Flucitosina Tratamiento efectivo en infecciones graves por caacutendida albicans y en meningitis criptococica en pacientes con VIH

TERAPIAS COMBINADAS

  • Antimicoticos
  • ANTIMICOTICOS FACTORES DE RIESGO
  • ANTIMICOTICOS
  • Slide 4
  • Nistatina- 1950
  • Slide 6
  • ANTIMICOTICOS
  • ANTIMICOTICOS (2)
  • ANFOTERICINA B
  • ANTIMICOTICOS (3)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (2)
  • DOSIS DE LA ANFOTERICINA B
  • Slide 14
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (3)
  • Slide 16
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (4)
  • Slide 18
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (5)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (6)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (7)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (8)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (9)
  • ECONAZOL
  • MICONAZOL
  • Slide 26
  • Oxiconazol y sertaconazol
  • SULCONAZOL
  • TIOCONAZOL
  • TRIAZOLES
  • TRIAZOLES (2)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS TRIAZOLES
  • Slide 33
  • ITRACONAZOL
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (10)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (11)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (12)
  • TERCONAZOL
  • Slide 40
  • ALILAMINAS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (13)
  • BUTENAFINA
  • Slide 44
  • LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (14)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (15)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (16)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (17)
  • I
  • INDICACIONES
  • FLUCITOCINA
  • MISCELANEOS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (18)
  • CICLOPIROX OLAMINA
  • HALOPROGIN
  • HALOPROGIN (2)
  • TOLNAFTATO
  • TOLNAFTATO (2)
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  • TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSIS Micosis de piel cabello y
  • -GRISEOFULVINA
  • ACIDOS Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficaces Caros
  • Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)
  • ACIDO UNDECILENICO
  • Slide 66
  • Slide 67
Page 50: Antimicoticos

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FARMACOCINETICA DE LA FLUCITOCINA

Buena absorcioacuten por viacutea oral (gt 90) los alimentos disminuyen la velocidad de absorcioacuten Vida media de 1-2 horas Se une poco a las proteiacutenas Se distribuye en todo el organismo incluyendo LCR Eliminacioacuten renal y por hemodiaacutelisis La concentracioacuten del faacutermaco aumenta en la insuficiencia renal SIDA y conduce a toxicidadResistenciaInactivacioacuten de la permeasa

Las concentraciones seacutericas maacuteximas se debe medir perioacutedicamente en pacientes con insuficiencia renal y mantenerse entre 50 y 100 mcg ml

Flucitocina + Anfotericina B Meningitis criptococicaFlucitocina + itraconazol cromoblastomicosis

Dosis 100-150 mgkgd c6h combinado con anfotericina o fluconazol

I

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INDICACIONES

bull Aspergillus bull Candida glabrata y

otrasbull Cladosporium bull Cryptococcus

neoformansbull Phialophora bull Sporothrix schenckiibull Cromoblastomicosis

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FLUCITOCINA

INTERACCIONESSinergia con anfotericina B en

Cryptoccus neoformansAntineoplaacutesicos

Norfloxacina

La toxicidad de la flucitosina afecta sobre todo a los tejidos en raacutepido crecimiento como la meacutedula oacutesea y las ceacutelulas

epiteliales de la mucosa gastrointestinal

PRECAUCIONESEnfermedades hematoloacutegicas y pxs con quimioterapia o radiacioacuten Enfermedades dentales Disfuncioacuten renal Hepatitis o ictericiaCONTRAINDICADOEmbarazo y Lactancia

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MISCELANEOS

HALOPROGIN

TOLNAFTATO

CICLOPIROX OLAMINA

ACIDO PROPIONICO Y CAPRILICO

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Evitar durante el embarazo y en la lactancia debido al riesgo de alteracioacuten tiroidea en el recieacuten nacido DOSIS 1ml TID x 6 semanas minimo

Sporotricosis cutaacuteneaAbsorcioacuten adecuada y distribucioacuten muy amplia Mal toleradoEFECTOS ADVERSOSSialorreaSabor amargo y metaacutelicoNaacuteuseas y erutusCongestioacuten nasalLagrimeoErupcioacuten exanteacutemica acneacute e hipotiroidismo

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

MISCELANEOS

YODURO POTASICO

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CICLOPIROX OLAMINA

Fungicida contra Cagravendida albicans bull Epidermophflocosumbull Microsp canis bull T rubrum Malassezia furfur

Vida media 17h Penetra foliacuteculos

pilosos y Gl Sebaacuteceas Crema y locioacuten al 1

Hipersensibilidad|

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HALOPROGIN

Triclorofenol- Eter fenoacutelico halogenado

Fungicida contra

Epidermophyton

Pityrosporum

Microsporum

Trichophyton

Candida

Absorcioacuten escasa por piel

Irritacioacuten ardor y vesiculacioacuten

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HALOPROGINbull Tintildea crural Tintildea manobull Tintildea corporal

Tintildea pedis (80) Tintildea Versicolor y plantar

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TOLNAFTATO Tiocarbamato Actuacutea en casi todas las micosis

cutaacuteneas causadas por

bull Tricophitumbull Rubrum bull Tonsuransbull Mentagraphytes bull Microsporumbull Canisbull Audouini bull Gypseum M furfur Ineficaz contra Caacutendida (tintildea de los pies)

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TOLNAFTATO

Presentaciones Espuma Pomada

Crema

Talco

Aerosol

Liacutequido

Jabograven

TRATAMIENTO

7- 21 diacuteas BID

Prurito

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FungistaacuteticoSintetizados de una especie de Penicillium griseofolvum Buena distribucioacuten Hiacutegado muacutesculo tejido graso y piel Excrecioacuten renal Vida media 9- 42hAbsorcioacuten GI disminuye con barbitugravericos y mejora cuando se administra con alimentos grasosMuy insolubles

MMECANISMO DE ACCION MECANISMO DE ACCIONInterfiere en la siacutentesis de proteiacutenas y los aacutecidos nucleicos de la pared celular de hongos en crecimiento activo y afecta el sistema microtubular alterando la estructura del huso mitoacutetico y detiene en consecuencia el crecimiento de la ceacutelula Se deposita en la piel de reciente formacioacuten donde se une a la queratinaDebido a que su accioacuten es prevenir la infeccioacuten de estas estructuras de la piel nueva se debe administrar durante 2-6 semanas para las infecciones de la piel y el cabello para permitir la sustitucioacuten de la queratina infectada por las estructuras resistente

GRISEOFULVINA

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TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSISMicosis de piel cabello y untildeas

bull Microsporum canis Epidermophytum flocosum

Trichophiton

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-GRISEOFULVINA

Efectos Adversos

GI lengua suburral SN neuritis confusioacuten veacutertigo ataxia

cefalea y visioacuten borrosa Hepatotoxicidad carcinogeacutenesis y

teratogeacutenesis Fotosensibilidad fatigaRenal albuminuria y cristaluria Leucopenia y trombocitopenia

Ha sido reemplazada por los nuevos medicamentos itraconazol y terbinafinaDosisNintildeos 10mgkd c12hAdultos 500 mg a 1g c12h

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ACIDOS

Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficacesCaros

Dermatomicosis

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Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)

Accioacuten fungistaacutetica del acido benzoico

Accioacuten queratolica del acido saliciacutelico

Tratamiento por semanas a meses

Efectos adversos Irritacioacuten

Tintildea del cabello

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ACIDO UNDECILENICO Fungistaacutetica

Fungicida por exposiciograven duradera y a altas concentraciones

PRESENTACIONES

Espuma pomada crema talco aerosol jabograven y liquido

INDICACIONES

Dermatitis amoniacal

Tintildea de los pies

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ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS

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Micosis Faacutermaco de eleccioacuten Faacutermaco alternativo

ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS

Anfotericina B mas Flucitosina Meningitis criptococica por su efecto sineacutergico

Fluconazol mas Flucitosina Tratamiento efectivo en infecciones graves por caacutendida albicans y en meningitis criptococica en pacientes con VIH

TERAPIAS COMBINADAS

  • Antimicoticos
  • ANTIMICOTICOS FACTORES DE RIESGO
  • ANTIMICOTICOS
  • Slide 4
  • Nistatina- 1950
  • Slide 6
  • ANTIMICOTICOS
  • ANTIMICOTICOS (2)
  • ANFOTERICINA B
  • ANTIMICOTICOS (3)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (2)
  • DOSIS DE LA ANFOTERICINA B
  • Slide 14
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (3)
  • Slide 16
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (4)
  • Slide 18
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (5)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (6)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (7)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (8)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (9)
  • ECONAZOL
  • MICONAZOL
  • Slide 26
  • Oxiconazol y sertaconazol
  • SULCONAZOL
  • TIOCONAZOL
  • TRIAZOLES
  • TRIAZOLES (2)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS TRIAZOLES
  • Slide 33
  • ITRACONAZOL
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (10)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (11)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (12)
  • TERCONAZOL
  • Slide 40
  • ALILAMINAS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (13)
  • BUTENAFINA
  • Slide 44
  • LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (14)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (15)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (16)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (17)
  • I
  • INDICACIONES
  • FLUCITOCINA
  • MISCELANEOS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (18)
  • CICLOPIROX OLAMINA
  • HALOPROGIN
  • HALOPROGIN (2)
  • TOLNAFTATO
  • TOLNAFTATO (2)
  • GRISEOFULVINA
  • TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSIS Micosis de piel cabello y
  • -GRISEOFULVINA
  • ACIDOS Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficaces Caros
  • Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)
  • ACIDO UNDECILENICO
  • Slide 66
  • Slide 67
Page 51: Antimicoticos

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INDICACIONES

bull Aspergillus bull Candida glabrata y

otrasbull Cladosporium bull Cryptococcus

neoformansbull Phialophora bull Sporothrix schenckiibull Cromoblastomicosis

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FLUCITOCINA

INTERACCIONESSinergia con anfotericina B en

Cryptoccus neoformansAntineoplaacutesicos

Norfloxacina

La toxicidad de la flucitosina afecta sobre todo a los tejidos en raacutepido crecimiento como la meacutedula oacutesea y las ceacutelulas

epiteliales de la mucosa gastrointestinal

PRECAUCIONESEnfermedades hematoloacutegicas y pxs con quimioterapia o radiacioacuten Enfermedades dentales Disfuncioacuten renal Hepatitis o ictericiaCONTRAINDICADOEmbarazo y Lactancia

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MISCELANEOS

HALOPROGIN

TOLNAFTATO

CICLOPIROX OLAMINA

ACIDO PROPIONICO Y CAPRILICO

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Evitar durante el embarazo y en la lactancia debido al riesgo de alteracioacuten tiroidea en el recieacuten nacido DOSIS 1ml TID x 6 semanas minimo

Sporotricosis cutaacuteneaAbsorcioacuten adecuada y distribucioacuten muy amplia Mal toleradoEFECTOS ADVERSOSSialorreaSabor amargo y metaacutelicoNaacuteuseas y erutusCongestioacuten nasalLagrimeoErupcioacuten exanteacutemica acneacute e hipotiroidismo

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

MISCELANEOS

YODURO POTASICO

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CICLOPIROX OLAMINA

Fungicida contra Cagravendida albicans bull Epidermophflocosumbull Microsp canis bull T rubrum Malassezia furfur

Vida media 17h Penetra foliacuteculos

pilosos y Gl Sebaacuteceas Crema y locioacuten al 1

Hipersensibilidad|

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HALOPROGIN

Triclorofenol- Eter fenoacutelico halogenado

Fungicida contra

Epidermophyton

Pityrosporum

Microsporum

Trichophyton

Candida

Absorcioacuten escasa por piel

Irritacioacuten ardor y vesiculacioacuten

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HALOPROGINbull Tintildea crural Tintildea manobull Tintildea corporal

Tintildea pedis (80) Tintildea Versicolor y plantar

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TOLNAFTATO Tiocarbamato Actuacutea en casi todas las micosis

cutaacuteneas causadas por

bull Tricophitumbull Rubrum bull Tonsuransbull Mentagraphytes bull Microsporumbull Canisbull Audouini bull Gypseum M furfur Ineficaz contra Caacutendida (tintildea de los pies)

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TOLNAFTATO

Presentaciones Espuma Pomada

Crema

Talco

Aerosol

Liacutequido

Jabograven

TRATAMIENTO

7- 21 diacuteas BID

Prurito

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FungistaacuteticoSintetizados de una especie de Penicillium griseofolvum Buena distribucioacuten Hiacutegado muacutesculo tejido graso y piel Excrecioacuten renal Vida media 9- 42hAbsorcioacuten GI disminuye con barbitugravericos y mejora cuando se administra con alimentos grasosMuy insolubles

MMECANISMO DE ACCION MECANISMO DE ACCIONInterfiere en la siacutentesis de proteiacutenas y los aacutecidos nucleicos de la pared celular de hongos en crecimiento activo y afecta el sistema microtubular alterando la estructura del huso mitoacutetico y detiene en consecuencia el crecimiento de la ceacutelula Se deposita en la piel de reciente formacioacuten donde se une a la queratinaDebido a que su accioacuten es prevenir la infeccioacuten de estas estructuras de la piel nueva se debe administrar durante 2-6 semanas para las infecciones de la piel y el cabello para permitir la sustitucioacuten de la queratina infectada por las estructuras resistente

GRISEOFULVINA

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TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSISMicosis de piel cabello y untildeas

bull Microsporum canis Epidermophytum flocosum

Trichophiton

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-GRISEOFULVINA

Efectos Adversos

GI lengua suburral SN neuritis confusioacuten veacutertigo ataxia

cefalea y visioacuten borrosa Hepatotoxicidad carcinogeacutenesis y

teratogeacutenesis Fotosensibilidad fatigaRenal albuminuria y cristaluria Leucopenia y trombocitopenia

Ha sido reemplazada por los nuevos medicamentos itraconazol y terbinafinaDosisNintildeos 10mgkd c12hAdultos 500 mg a 1g c12h

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ACIDOS

Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficacesCaros

Dermatomicosis

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Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)

Accioacuten fungistaacutetica del acido benzoico

Accioacuten queratolica del acido saliciacutelico

Tratamiento por semanas a meses

Efectos adversos Irritacioacuten

Tintildea del cabello

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ACIDO UNDECILENICO Fungistaacutetica

Fungicida por exposiciograven duradera y a altas concentraciones

PRESENTACIONES

Espuma pomada crema talco aerosol jabograven y liquido

INDICACIONES

Dermatitis amoniacal

Tintildea de los pies

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ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS

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Micosis Faacutermaco de eleccioacuten Faacutermaco alternativo

ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS

Anfotericina B mas Flucitosina Meningitis criptococica por su efecto sineacutergico

Fluconazol mas Flucitosina Tratamiento efectivo en infecciones graves por caacutendida albicans y en meningitis criptococica en pacientes con VIH

TERAPIAS COMBINADAS

  • Antimicoticos
  • ANTIMICOTICOS FACTORES DE RIESGO
  • ANTIMICOTICOS
  • Slide 4
  • Nistatina- 1950
  • Slide 6
  • ANTIMICOTICOS
  • ANTIMICOTICOS (2)
  • ANFOTERICINA B
  • ANTIMICOTICOS (3)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (2)
  • DOSIS DE LA ANFOTERICINA B
  • Slide 14
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (3)
  • Slide 16
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (4)
  • Slide 18
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (5)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (6)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (7)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (8)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (9)
  • ECONAZOL
  • MICONAZOL
  • Slide 26
  • Oxiconazol y sertaconazol
  • SULCONAZOL
  • TIOCONAZOL
  • TRIAZOLES
  • TRIAZOLES (2)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS TRIAZOLES
  • Slide 33
  • ITRACONAZOL
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (10)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (11)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (12)
  • TERCONAZOL
  • Slide 40
  • ALILAMINAS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (13)
  • BUTENAFINA
  • Slide 44
  • LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (14)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (15)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (16)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (17)
  • I
  • INDICACIONES
  • FLUCITOCINA
  • MISCELANEOS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (18)
  • CICLOPIROX OLAMINA
  • HALOPROGIN
  • HALOPROGIN (2)
  • TOLNAFTATO
  • TOLNAFTATO (2)
  • GRISEOFULVINA
  • TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSIS Micosis de piel cabello y
  • -GRISEOFULVINA
  • ACIDOS Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficaces Caros
  • Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)
  • ACIDO UNDECILENICO
  • Slide 66
  • Slide 67
Page 52: Antimicoticos

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FLUCITOCINA

INTERACCIONESSinergia con anfotericina B en

Cryptoccus neoformansAntineoplaacutesicos

Norfloxacina

La toxicidad de la flucitosina afecta sobre todo a los tejidos en raacutepido crecimiento como la meacutedula oacutesea y las ceacutelulas

epiteliales de la mucosa gastrointestinal

PRECAUCIONESEnfermedades hematoloacutegicas y pxs con quimioterapia o radiacioacuten Enfermedades dentales Disfuncioacuten renal Hepatitis o ictericiaCONTRAINDICADOEmbarazo y Lactancia

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MISCELANEOS

HALOPROGIN

TOLNAFTATO

CICLOPIROX OLAMINA

ACIDO PROPIONICO Y CAPRILICO

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Evitar durante el embarazo y en la lactancia debido al riesgo de alteracioacuten tiroidea en el recieacuten nacido DOSIS 1ml TID x 6 semanas minimo

Sporotricosis cutaacuteneaAbsorcioacuten adecuada y distribucioacuten muy amplia Mal toleradoEFECTOS ADVERSOSSialorreaSabor amargo y metaacutelicoNaacuteuseas y erutusCongestioacuten nasalLagrimeoErupcioacuten exanteacutemica acneacute e hipotiroidismo

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

MISCELANEOS

YODURO POTASICO

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CICLOPIROX OLAMINA

Fungicida contra Cagravendida albicans bull Epidermophflocosumbull Microsp canis bull T rubrum Malassezia furfur

Vida media 17h Penetra foliacuteculos

pilosos y Gl Sebaacuteceas Crema y locioacuten al 1

Hipersensibilidad|

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HALOPROGIN

Triclorofenol- Eter fenoacutelico halogenado

Fungicida contra

Epidermophyton

Pityrosporum

Microsporum

Trichophyton

Candida

Absorcioacuten escasa por piel

Irritacioacuten ardor y vesiculacioacuten

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HALOPROGINbull Tintildea crural Tintildea manobull Tintildea corporal

Tintildea pedis (80) Tintildea Versicolor y plantar

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TOLNAFTATO Tiocarbamato Actuacutea en casi todas las micosis

cutaacuteneas causadas por

bull Tricophitumbull Rubrum bull Tonsuransbull Mentagraphytes bull Microsporumbull Canisbull Audouini bull Gypseum M furfur Ineficaz contra Caacutendida (tintildea de los pies)

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TOLNAFTATO

Presentaciones Espuma Pomada

Crema

Talco

Aerosol

Liacutequido

Jabograven

TRATAMIENTO

7- 21 diacuteas BID

Prurito

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FungistaacuteticoSintetizados de una especie de Penicillium griseofolvum Buena distribucioacuten Hiacutegado muacutesculo tejido graso y piel Excrecioacuten renal Vida media 9- 42hAbsorcioacuten GI disminuye con barbitugravericos y mejora cuando se administra con alimentos grasosMuy insolubles

MMECANISMO DE ACCION MECANISMO DE ACCIONInterfiere en la siacutentesis de proteiacutenas y los aacutecidos nucleicos de la pared celular de hongos en crecimiento activo y afecta el sistema microtubular alterando la estructura del huso mitoacutetico y detiene en consecuencia el crecimiento de la ceacutelula Se deposita en la piel de reciente formacioacuten donde se une a la queratinaDebido a que su accioacuten es prevenir la infeccioacuten de estas estructuras de la piel nueva se debe administrar durante 2-6 semanas para las infecciones de la piel y el cabello para permitir la sustitucioacuten de la queratina infectada por las estructuras resistente

GRISEOFULVINA

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TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSISMicosis de piel cabello y untildeas

bull Microsporum canis Epidermophytum flocosum

Trichophiton

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-GRISEOFULVINA

Efectos Adversos

GI lengua suburral SN neuritis confusioacuten veacutertigo ataxia

cefalea y visioacuten borrosa Hepatotoxicidad carcinogeacutenesis y

teratogeacutenesis Fotosensibilidad fatigaRenal albuminuria y cristaluria Leucopenia y trombocitopenia

Ha sido reemplazada por los nuevos medicamentos itraconazol y terbinafinaDosisNintildeos 10mgkd c12hAdultos 500 mg a 1g c12h

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ACIDOS

Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficacesCaros

Dermatomicosis

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Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)

Accioacuten fungistaacutetica del acido benzoico

Accioacuten queratolica del acido saliciacutelico

Tratamiento por semanas a meses

Efectos adversos Irritacioacuten

Tintildea del cabello

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ACIDO UNDECILENICO Fungistaacutetica

Fungicida por exposiciograven duradera y a altas concentraciones

PRESENTACIONES

Espuma pomada crema talco aerosol jabograven y liquido

INDICACIONES

Dermatitis amoniacal

Tintildea de los pies

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ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS

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Micosis Faacutermaco de eleccioacuten Faacutermaco alternativo

ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS

Anfotericina B mas Flucitosina Meningitis criptococica por su efecto sineacutergico

Fluconazol mas Flucitosina Tratamiento efectivo en infecciones graves por caacutendida albicans y en meningitis criptococica en pacientes con VIH

TERAPIAS COMBINADAS

  • Antimicoticos
  • ANTIMICOTICOS FACTORES DE RIESGO
  • ANTIMICOTICOS
  • Slide 4
  • Nistatina- 1950
  • Slide 6
  • ANTIMICOTICOS
  • ANTIMICOTICOS (2)
  • ANFOTERICINA B
  • ANTIMICOTICOS (3)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (2)
  • DOSIS DE LA ANFOTERICINA B
  • Slide 14
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (3)
  • Slide 16
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (4)
  • Slide 18
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (5)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (6)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (7)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (8)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (9)
  • ECONAZOL
  • MICONAZOL
  • Slide 26
  • Oxiconazol y sertaconazol
  • SULCONAZOL
  • TIOCONAZOL
  • TRIAZOLES
  • TRIAZOLES (2)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS TRIAZOLES
  • Slide 33
  • ITRACONAZOL
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (10)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (11)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (12)
  • TERCONAZOL
  • Slide 40
  • ALILAMINAS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (13)
  • BUTENAFINA
  • Slide 44
  • LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (14)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (15)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (16)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (17)
  • I
  • INDICACIONES
  • FLUCITOCINA
  • MISCELANEOS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (18)
  • CICLOPIROX OLAMINA
  • HALOPROGIN
  • HALOPROGIN (2)
  • TOLNAFTATO
  • TOLNAFTATO (2)
  • GRISEOFULVINA
  • TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSIS Micosis de piel cabello y
  • -GRISEOFULVINA
  • ACIDOS Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficaces Caros
  • Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)
  • ACIDO UNDECILENICO
  • Slide 66
  • Slide 67
Page 53: Antimicoticos

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MISCELANEOS

HALOPROGIN

TOLNAFTATO

CICLOPIROX OLAMINA

ACIDO PROPIONICO Y CAPRILICO

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Evitar durante el embarazo y en la lactancia debido al riesgo de alteracioacuten tiroidea en el recieacuten nacido DOSIS 1ml TID x 6 semanas minimo

Sporotricosis cutaacuteneaAbsorcioacuten adecuada y distribucioacuten muy amplia Mal toleradoEFECTOS ADVERSOSSialorreaSabor amargo y metaacutelicoNaacuteuseas y erutusCongestioacuten nasalLagrimeoErupcioacuten exanteacutemica acneacute e hipotiroidismo

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

MISCELANEOS

YODURO POTASICO

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CICLOPIROX OLAMINA

Fungicida contra Cagravendida albicans bull Epidermophflocosumbull Microsp canis bull T rubrum Malassezia furfur

Vida media 17h Penetra foliacuteculos

pilosos y Gl Sebaacuteceas Crema y locioacuten al 1

Hipersensibilidad|

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HALOPROGIN

Triclorofenol- Eter fenoacutelico halogenado

Fungicida contra

Epidermophyton

Pityrosporum

Microsporum

Trichophyton

Candida

Absorcioacuten escasa por piel

Irritacioacuten ardor y vesiculacioacuten

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HALOPROGINbull Tintildea crural Tintildea manobull Tintildea corporal

Tintildea pedis (80) Tintildea Versicolor y plantar

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TOLNAFTATO Tiocarbamato Actuacutea en casi todas las micosis

cutaacuteneas causadas por

bull Tricophitumbull Rubrum bull Tonsuransbull Mentagraphytes bull Microsporumbull Canisbull Audouini bull Gypseum M furfur Ineficaz contra Caacutendida (tintildea de los pies)

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TOLNAFTATO

Presentaciones Espuma Pomada

Crema

Talco

Aerosol

Liacutequido

Jabograven

TRATAMIENTO

7- 21 diacuteas BID

Prurito

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FungistaacuteticoSintetizados de una especie de Penicillium griseofolvum Buena distribucioacuten Hiacutegado muacutesculo tejido graso y piel Excrecioacuten renal Vida media 9- 42hAbsorcioacuten GI disminuye con barbitugravericos y mejora cuando se administra con alimentos grasosMuy insolubles

MMECANISMO DE ACCION MECANISMO DE ACCIONInterfiere en la siacutentesis de proteiacutenas y los aacutecidos nucleicos de la pared celular de hongos en crecimiento activo y afecta el sistema microtubular alterando la estructura del huso mitoacutetico y detiene en consecuencia el crecimiento de la ceacutelula Se deposita en la piel de reciente formacioacuten donde se une a la queratinaDebido a que su accioacuten es prevenir la infeccioacuten de estas estructuras de la piel nueva se debe administrar durante 2-6 semanas para las infecciones de la piel y el cabello para permitir la sustitucioacuten de la queratina infectada por las estructuras resistente

GRISEOFULVINA

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TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSISMicosis de piel cabello y untildeas

bull Microsporum canis Epidermophytum flocosum

Trichophiton

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-GRISEOFULVINA

Efectos Adversos

GI lengua suburral SN neuritis confusioacuten veacutertigo ataxia

cefalea y visioacuten borrosa Hepatotoxicidad carcinogeacutenesis y

teratogeacutenesis Fotosensibilidad fatigaRenal albuminuria y cristaluria Leucopenia y trombocitopenia

Ha sido reemplazada por los nuevos medicamentos itraconazol y terbinafinaDosisNintildeos 10mgkd c12hAdultos 500 mg a 1g c12h

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ACIDOS

Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficacesCaros

Dermatomicosis

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Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)

Accioacuten fungistaacutetica del acido benzoico

Accioacuten queratolica del acido saliciacutelico

Tratamiento por semanas a meses

Efectos adversos Irritacioacuten

Tintildea del cabello

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ACIDO UNDECILENICO Fungistaacutetica

Fungicida por exposiciograven duradera y a altas concentraciones

PRESENTACIONES

Espuma pomada crema talco aerosol jabograven y liquido

INDICACIONES

Dermatitis amoniacal

Tintildea de los pies

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ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS

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Micosis Faacutermaco de eleccioacuten Faacutermaco alternativo

ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS

Anfotericina B mas Flucitosina Meningitis criptococica por su efecto sineacutergico

Fluconazol mas Flucitosina Tratamiento efectivo en infecciones graves por caacutendida albicans y en meningitis criptococica en pacientes con VIH

TERAPIAS COMBINADAS

  • Antimicoticos
  • ANTIMICOTICOS FACTORES DE RIESGO
  • ANTIMICOTICOS
  • Slide 4
  • Nistatina- 1950
  • Slide 6
  • ANTIMICOTICOS
  • ANTIMICOTICOS (2)
  • ANFOTERICINA B
  • ANTIMICOTICOS (3)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (2)
  • DOSIS DE LA ANFOTERICINA B
  • Slide 14
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (3)
  • Slide 16
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (4)
  • Slide 18
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (5)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (6)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (7)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (8)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (9)
  • ECONAZOL
  • MICONAZOL
  • Slide 26
  • Oxiconazol y sertaconazol
  • SULCONAZOL
  • TIOCONAZOL
  • TRIAZOLES
  • TRIAZOLES (2)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS TRIAZOLES
  • Slide 33
  • ITRACONAZOL
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (10)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (11)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (12)
  • TERCONAZOL
  • Slide 40
  • ALILAMINAS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (13)
  • BUTENAFINA
  • Slide 44
  • LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (14)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (15)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (16)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (17)
  • I
  • INDICACIONES
  • FLUCITOCINA
  • MISCELANEOS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (18)
  • CICLOPIROX OLAMINA
  • HALOPROGIN
  • HALOPROGIN (2)
  • TOLNAFTATO
  • TOLNAFTATO (2)
  • GRISEOFULVINA
  • TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSIS Micosis de piel cabello y
  • -GRISEOFULVINA
  • ACIDOS Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficaces Caros
  • Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)
  • ACIDO UNDECILENICO
  • Slide 66
  • Slide 67
Page 54: Antimicoticos

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Evitar durante el embarazo y en la lactancia debido al riesgo de alteracioacuten tiroidea en el recieacuten nacido DOSIS 1ml TID x 6 semanas minimo

Sporotricosis cutaacuteneaAbsorcioacuten adecuada y distribucioacuten muy amplia Mal toleradoEFECTOS ADVERSOSSialorreaSabor amargo y metaacutelicoNaacuteuseas y erutusCongestioacuten nasalLagrimeoErupcioacuten exanteacutemica acneacute e hipotiroidismo

ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS

MISCELANEOS

YODURO POTASICO

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CICLOPIROX OLAMINA

Fungicida contra Cagravendida albicans bull Epidermophflocosumbull Microsp canis bull T rubrum Malassezia furfur

Vida media 17h Penetra foliacuteculos

pilosos y Gl Sebaacuteceas Crema y locioacuten al 1

Hipersensibilidad|

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HALOPROGIN

Triclorofenol- Eter fenoacutelico halogenado

Fungicida contra

Epidermophyton

Pityrosporum

Microsporum

Trichophyton

Candida

Absorcioacuten escasa por piel

Irritacioacuten ardor y vesiculacioacuten

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HALOPROGINbull Tintildea crural Tintildea manobull Tintildea corporal

Tintildea pedis (80) Tintildea Versicolor y plantar

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TOLNAFTATO Tiocarbamato Actuacutea en casi todas las micosis

cutaacuteneas causadas por

bull Tricophitumbull Rubrum bull Tonsuransbull Mentagraphytes bull Microsporumbull Canisbull Audouini bull Gypseum M furfur Ineficaz contra Caacutendida (tintildea de los pies)

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TOLNAFTATO

Presentaciones Espuma Pomada

Crema

Talco

Aerosol

Liacutequido

Jabograven

TRATAMIENTO

7- 21 diacuteas BID

Prurito

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FungistaacuteticoSintetizados de una especie de Penicillium griseofolvum Buena distribucioacuten Hiacutegado muacutesculo tejido graso y piel Excrecioacuten renal Vida media 9- 42hAbsorcioacuten GI disminuye con barbitugravericos y mejora cuando se administra con alimentos grasosMuy insolubles

MMECANISMO DE ACCION MECANISMO DE ACCIONInterfiere en la siacutentesis de proteiacutenas y los aacutecidos nucleicos de la pared celular de hongos en crecimiento activo y afecta el sistema microtubular alterando la estructura del huso mitoacutetico y detiene en consecuencia el crecimiento de la ceacutelula Se deposita en la piel de reciente formacioacuten donde se une a la queratinaDebido a que su accioacuten es prevenir la infeccioacuten de estas estructuras de la piel nueva se debe administrar durante 2-6 semanas para las infecciones de la piel y el cabello para permitir la sustitucioacuten de la queratina infectada por las estructuras resistente

GRISEOFULVINA

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TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSISMicosis de piel cabello y untildeas

bull Microsporum canis Epidermophytum flocosum

Trichophiton

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-GRISEOFULVINA

Efectos Adversos

GI lengua suburral SN neuritis confusioacuten veacutertigo ataxia

cefalea y visioacuten borrosa Hepatotoxicidad carcinogeacutenesis y

teratogeacutenesis Fotosensibilidad fatigaRenal albuminuria y cristaluria Leucopenia y trombocitopenia

Ha sido reemplazada por los nuevos medicamentos itraconazol y terbinafinaDosisNintildeos 10mgkd c12hAdultos 500 mg a 1g c12h

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ACIDOS

Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficacesCaros

Dermatomicosis

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Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)

Accioacuten fungistaacutetica del acido benzoico

Accioacuten queratolica del acido saliciacutelico

Tratamiento por semanas a meses

Efectos adversos Irritacioacuten

Tintildea del cabello

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ACIDO UNDECILENICO Fungistaacutetica

Fungicida por exposiciograven duradera y a altas concentraciones

PRESENTACIONES

Espuma pomada crema talco aerosol jabograven y liquido

INDICACIONES

Dermatitis amoniacal

Tintildea de los pies

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ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS

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Micosis Faacutermaco de eleccioacuten Faacutermaco alternativo

ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS

Anfotericina B mas Flucitosina Meningitis criptococica por su efecto sineacutergico

Fluconazol mas Flucitosina Tratamiento efectivo en infecciones graves por caacutendida albicans y en meningitis criptococica en pacientes con VIH

TERAPIAS COMBINADAS

  • Antimicoticos
  • ANTIMICOTICOS FACTORES DE RIESGO
  • ANTIMICOTICOS
  • Slide 4
  • Nistatina- 1950
  • Slide 6
  • ANTIMICOTICOS
  • ANTIMICOTICOS (2)
  • ANFOTERICINA B
  • ANTIMICOTICOS (3)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (2)
  • DOSIS DE LA ANFOTERICINA B
  • Slide 14
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (3)
  • Slide 16
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (4)
  • Slide 18
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (5)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (6)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (7)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (8)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (9)
  • ECONAZOL
  • MICONAZOL
  • Slide 26
  • Oxiconazol y sertaconazol
  • SULCONAZOL
  • TIOCONAZOL
  • TRIAZOLES
  • TRIAZOLES (2)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS TRIAZOLES
  • Slide 33
  • ITRACONAZOL
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (10)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (11)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (12)
  • TERCONAZOL
  • Slide 40
  • ALILAMINAS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (13)
  • BUTENAFINA
  • Slide 44
  • LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (14)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (15)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (16)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (17)
  • I
  • INDICACIONES
  • FLUCITOCINA
  • MISCELANEOS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (18)
  • CICLOPIROX OLAMINA
  • HALOPROGIN
  • HALOPROGIN (2)
  • TOLNAFTATO
  • TOLNAFTATO (2)
  • GRISEOFULVINA
  • TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSIS Micosis de piel cabello y
  • -GRISEOFULVINA
  • ACIDOS Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficaces Caros
  • Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)
  • ACIDO UNDECILENICO
  • Slide 66
  • Slide 67
Page 55: Antimicoticos

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CICLOPIROX OLAMINA

Fungicida contra Cagravendida albicans bull Epidermophflocosumbull Microsp canis bull T rubrum Malassezia furfur

Vida media 17h Penetra foliacuteculos

pilosos y Gl Sebaacuteceas Crema y locioacuten al 1

Hipersensibilidad|

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HALOPROGIN

Triclorofenol- Eter fenoacutelico halogenado

Fungicida contra

Epidermophyton

Pityrosporum

Microsporum

Trichophyton

Candida

Absorcioacuten escasa por piel

Irritacioacuten ardor y vesiculacioacuten

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HALOPROGINbull Tintildea crural Tintildea manobull Tintildea corporal

Tintildea pedis (80) Tintildea Versicolor y plantar

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TOLNAFTATO Tiocarbamato Actuacutea en casi todas las micosis

cutaacuteneas causadas por

bull Tricophitumbull Rubrum bull Tonsuransbull Mentagraphytes bull Microsporumbull Canisbull Audouini bull Gypseum M furfur Ineficaz contra Caacutendida (tintildea de los pies)

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TOLNAFTATO

Presentaciones Espuma Pomada

Crema

Talco

Aerosol

Liacutequido

Jabograven

TRATAMIENTO

7- 21 diacuteas BID

Prurito

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FungistaacuteticoSintetizados de una especie de Penicillium griseofolvum Buena distribucioacuten Hiacutegado muacutesculo tejido graso y piel Excrecioacuten renal Vida media 9- 42hAbsorcioacuten GI disminuye con barbitugravericos y mejora cuando se administra con alimentos grasosMuy insolubles

MMECANISMO DE ACCION MECANISMO DE ACCIONInterfiere en la siacutentesis de proteiacutenas y los aacutecidos nucleicos de la pared celular de hongos en crecimiento activo y afecta el sistema microtubular alterando la estructura del huso mitoacutetico y detiene en consecuencia el crecimiento de la ceacutelula Se deposita en la piel de reciente formacioacuten donde se une a la queratinaDebido a que su accioacuten es prevenir la infeccioacuten de estas estructuras de la piel nueva se debe administrar durante 2-6 semanas para las infecciones de la piel y el cabello para permitir la sustitucioacuten de la queratina infectada por las estructuras resistente

GRISEOFULVINA

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TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSISMicosis de piel cabello y untildeas

bull Microsporum canis Epidermophytum flocosum

Trichophiton

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-GRISEOFULVINA

Efectos Adversos

GI lengua suburral SN neuritis confusioacuten veacutertigo ataxia

cefalea y visioacuten borrosa Hepatotoxicidad carcinogeacutenesis y

teratogeacutenesis Fotosensibilidad fatigaRenal albuminuria y cristaluria Leucopenia y trombocitopenia

Ha sido reemplazada por los nuevos medicamentos itraconazol y terbinafinaDosisNintildeos 10mgkd c12hAdultos 500 mg a 1g c12h

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ACIDOS

Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficacesCaros

Dermatomicosis

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Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)

Accioacuten fungistaacutetica del acido benzoico

Accioacuten queratolica del acido saliciacutelico

Tratamiento por semanas a meses

Efectos adversos Irritacioacuten

Tintildea del cabello

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ACIDO UNDECILENICO Fungistaacutetica

Fungicida por exposiciograven duradera y a altas concentraciones

PRESENTACIONES

Espuma pomada crema talco aerosol jabograven y liquido

INDICACIONES

Dermatitis amoniacal

Tintildea de los pies

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ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS

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Micosis Faacutermaco de eleccioacuten Faacutermaco alternativo

ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS

Anfotericina B mas Flucitosina Meningitis criptococica por su efecto sineacutergico

Fluconazol mas Flucitosina Tratamiento efectivo en infecciones graves por caacutendida albicans y en meningitis criptococica en pacientes con VIH

TERAPIAS COMBINADAS

  • Antimicoticos
  • ANTIMICOTICOS FACTORES DE RIESGO
  • ANTIMICOTICOS
  • Slide 4
  • Nistatina- 1950
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  • ANTIMICOTICOS
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  • ANFOTERICINA B
  • ANTIMICOTICOS (3)
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  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (2)
  • DOSIS DE LA ANFOTERICINA B
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  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (3)
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  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (4)
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  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (5)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (6)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (7)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (8)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (9)
  • ECONAZOL
  • MICONAZOL
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  • Oxiconazol y sertaconazol
  • SULCONAZOL
  • TIOCONAZOL
  • TRIAZOLES
  • TRIAZOLES (2)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS TRIAZOLES
  • Slide 33
  • ITRACONAZOL
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (10)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (11)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (12)
  • TERCONAZOL
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  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (13)
  • BUTENAFINA
  • Slide 44
  • LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS
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  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (15)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (16)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (17)
  • I
  • INDICACIONES
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  • MISCELANEOS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (18)
  • CICLOPIROX OLAMINA
  • HALOPROGIN
  • HALOPROGIN (2)
  • TOLNAFTATO
  • TOLNAFTATO (2)
  • GRISEOFULVINA
  • TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSIS Micosis de piel cabello y
  • -GRISEOFULVINA
  • ACIDOS Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficaces Caros
  • Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)
  • ACIDO UNDECILENICO
  • Slide 66
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Page 56: Antimicoticos

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HALOPROGIN

Triclorofenol- Eter fenoacutelico halogenado

Fungicida contra

Epidermophyton

Pityrosporum

Microsporum

Trichophyton

Candida

Absorcioacuten escasa por piel

Irritacioacuten ardor y vesiculacioacuten

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HALOPROGINbull Tintildea crural Tintildea manobull Tintildea corporal

Tintildea pedis (80) Tintildea Versicolor y plantar

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TOLNAFTATO Tiocarbamato Actuacutea en casi todas las micosis

cutaacuteneas causadas por

bull Tricophitumbull Rubrum bull Tonsuransbull Mentagraphytes bull Microsporumbull Canisbull Audouini bull Gypseum M furfur Ineficaz contra Caacutendida (tintildea de los pies)

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TOLNAFTATO

Presentaciones Espuma Pomada

Crema

Talco

Aerosol

Liacutequido

Jabograven

TRATAMIENTO

7- 21 diacuteas BID

Prurito

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FungistaacuteticoSintetizados de una especie de Penicillium griseofolvum Buena distribucioacuten Hiacutegado muacutesculo tejido graso y piel Excrecioacuten renal Vida media 9- 42hAbsorcioacuten GI disminuye con barbitugravericos y mejora cuando se administra con alimentos grasosMuy insolubles

MMECANISMO DE ACCION MECANISMO DE ACCIONInterfiere en la siacutentesis de proteiacutenas y los aacutecidos nucleicos de la pared celular de hongos en crecimiento activo y afecta el sistema microtubular alterando la estructura del huso mitoacutetico y detiene en consecuencia el crecimiento de la ceacutelula Se deposita en la piel de reciente formacioacuten donde se une a la queratinaDebido a que su accioacuten es prevenir la infeccioacuten de estas estructuras de la piel nueva se debe administrar durante 2-6 semanas para las infecciones de la piel y el cabello para permitir la sustitucioacuten de la queratina infectada por las estructuras resistente

GRISEOFULVINA

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TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSISMicosis de piel cabello y untildeas

bull Microsporum canis Epidermophytum flocosum

Trichophiton

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-GRISEOFULVINA

Efectos Adversos

GI lengua suburral SN neuritis confusioacuten veacutertigo ataxia

cefalea y visioacuten borrosa Hepatotoxicidad carcinogeacutenesis y

teratogeacutenesis Fotosensibilidad fatigaRenal albuminuria y cristaluria Leucopenia y trombocitopenia

Ha sido reemplazada por los nuevos medicamentos itraconazol y terbinafinaDosisNintildeos 10mgkd c12hAdultos 500 mg a 1g c12h

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ACIDOS

Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficacesCaros

Dermatomicosis

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Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)

Accioacuten fungistaacutetica del acido benzoico

Accioacuten queratolica del acido saliciacutelico

Tratamiento por semanas a meses

Efectos adversos Irritacioacuten

Tintildea del cabello

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ACIDO UNDECILENICO Fungistaacutetica

Fungicida por exposiciograven duradera y a altas concentraciones

PRESENTACIONES

Espuma pomada crema talco aerosol jabograven y liquido

INDICACIONES

Dermatitis amoniacal

Tintildea de los pies

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ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS

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Micosis Faacutermaco de eleccioacuten Faacutermaco alternativo

ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS

Anfotericina B mas Flucitosina Meningitis criptococica por su efecto sineacutergico

Fluconazol mas Flucitosina Tratamiento efectivo en infecciones graves por caacutendida albicans y en meningitis criptococica en pacientes con VIH

TERAPIAS COMBINADAS

  • Antimicoticos
  • ANTIMICOTICOS FACTORES DE RIESGO
  • ANTIMICOTICOS
  • Slide 4
  • Nistatina- 1950
  • Slide 6
  • ANTIMICOTICOS
  • ANTIMICOTICOS (2)
  • ANFOTERICINA B
  • ANTIMICOTICOS (3)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (2)
  • DOSIS DE LA ANFOTERICINA B
  • Slide 14
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (3)
  • Slide 16
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (4)
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  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (5)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (6)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (7)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (8)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (9)
  • ECONAZOL
  • MICONAZOL
  • Slide 26
  • Oxiconazol y sertaconazol
  • SULCONAZOL
  • TIOCONAZOL
  • TRIAZOLES
  • TRIAZOLES (2)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS TRIAZOLES
  • Slide 33
  • ITRACONAZOL
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (10)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (11)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (12)
  • TERCONAZOL
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  • ALILAMINAS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (13)
  • BUTENAFINA
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  • LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (14)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (15)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (16)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (17)
  • I
  • INDICACIONES
  • FLUCITOCINA
  • MISCELANEOS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (18)
  • CICLOPIROX OLAMINA
  • HALOPROGIN
  • HALOPROGIN (2)
  • TOLNAFTATO
  • TOLNAFTATO (2)
  • GRISEOFULVINA
  • TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSIS Micosis de piel cabello y
  • -GRISEOFULVINA
  • ACIDOS Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficaces Caros
  • Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)
  • ACIDO UNDECILENICO
  • Slide 66
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Page 57: Antimicoticos

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HALOPROGINbull Tintildea crural Tintildea manobull Tintildea corporal

Tintildea pedis (80) Tintildea Versicolor y plantar

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TOLNAFTATO Tiocarbamato Actuacutea en casi todas las micosis

cutaacuteneas causadas por

bull Tricophitumbull Rubrum bull Tonsuransbull Mentagraphytes bull Microsporumbull Canisbull Audouini bull Gypseum M furfur Ineficaz contra Caacutendida (tintildea de los pies)

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TOLNAFTATO

Presentaciones Espuma Pomada

Crema

Talco

Aerosol

Liacutequido

Jabograven

TRATAMIENTO

7- 21 diacuteas BID

Prurito

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FungistaacuteticoSintetizados de una especie de Penicillium griseofolvum Buena distribucioacuten Hiacutegado muacutesculo tejido graso y piel Excrecioacuten renal Vida media 9- 42hAbsorcioacuten GI disminuye con barbitugravericos y mejora cuando se administra con alimentos grasosMuy insolubles

MMECANISMO DE ACCION MECANISMO DE ACCIONInterfiere en la siacutentesis de proteiacutenas y los aacutecidos nucleicos de la pared celular de hongos en crecimiento activo y afecta el sistema microtubular alterando la estructura del huso mitoacutetico y detiene en consecuencia el crecimiento de la ceacutelula Se deposita en la piel de reciente formacioacuten donde se une a la queratinaDebido a que su accioacuten es prevenir la infeccioacuten de estas estructuras de la piel nueva se debe administrar durante 2-6 semanas para las infecciones de la piel y el cabello para permitir la sustitucioacuten de la queratina infectada por las estructuras resistente

GRISEOFULVINA

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TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSISMicosis de piel cabello y untildeas

bull Microsporum canis Epidermophytum flocosum

Trichophiton

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-GRISEOFULVINA

Efectos Adversos

GI lengua suburral SN neuritis confusioacuten veacutertigo ataxia

cefalea y visioacuten borrosa Hepatotoxicidad carcinogeacutenesis y

teratogeacutenesis Fotosensibilidad fatigaRenal albuminuria y cristaluria Leucopenia y trombocitopenia

Ha sido reemplazada por los nuevos medicamentos itraconazol y terbinafinaDosisNintildeos 10mgkd c12hAdultos 500 mg a 1g c12h

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ACIDOS

Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficacesCaros

Dermatomicosis

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Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)

Accioacuten fungistaacutetica del acido benzoico

Accioacuten queratolica del acido saliciacutelico

Tratamiento por semanas a meses

Efectos adversos Irritacioacuten

Tintildea del cabello

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ACIDO UNDECILENICO Fungistaacutetica

Fungicida por exposiciograven duradera y a altas concentraciones

PRESENTACIONES

Espuma pomada crema talco aerosol jabograven y liquido

INDICACIONES

Dermatitis amoniacal

Tintildea de los pies

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ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS

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Micosis Faacutermaco de eleccioacuten Faacutermaco alternativo

ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS

Anfotericina B mas Flucitosina Meningitis criptococica por su efecto sineacutergico

Fluconazol mas Flucitosina Tratamiento efectivo en infecciones graves por caacutendida albicans y en meningitis criptococica en pacientes con VIH

TERAPIAS COMBINADAS

  • Antimicoticos
  • ANTIMICOTICOS FACTORES DE RIESGO
  • ANTIMICOTICOS
  • Slide 4
  • Nistatina- 1950
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  • ANTIMICOTICOS
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  • ANFOTERICINA B
  • ANTIMICOTICOS (3)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (2)
  • DOSIS DE LA ANFOTERICINA B
  • Slide 14
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (3)
  • Slide 16
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (4)
  • Slide 18
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (5)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (6)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (7)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (8)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (9)
  • ECONAZOL
  • MICONAZOL
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  • Oxiconazol y sertaconazol
  • SULCONAZOL
  • TIOCONAZOL
  • TRIAZOLES
  • TRIAZOLES (2)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS TRIAZOLES
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  • ITRACONAZOL
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (10)
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  • TERCONAZOL
  • Slide 40
  • ALILAMINAS
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  • BUTENAFINA
  • Slide 44
  • LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (14)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (15)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (16)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (17)
  • I
  • INDICACIONES
  • FLUCITOCINA
  • MISCELANEOS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (18)
  • CICLOPIROX OLAMINA
  • HALOPROGIN
  • HALOPROGIN (2)
  • TOLNAFTATO
  • TOLNAFTATO (2)
  • GRISEOFULVINA
  • TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSIS Micosis de piel cabello y
  • -GRISEOFULVINA
  • ACIDOS Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficaces Caros
  • Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)
  • ACIDO UNDECILENICO
  • Slide 66
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Page 58: Antimicoticos

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TOLNAFTATO Tiocarbamato Actuacutea en casi todas las micosis

cutaacuteneas causadas por

bull Tricophitumbull Rubrum bull Tonsuransbull Mentagraphytes bull Microsporumbull Canisbull Audouini bull Gypseum M furfur Ineficaz contra Caacutendida (tintildea de los pies)

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TOLNAFTATO

Presentaciones Espuma Pomada

Crema

Talco

Aerosol

Liacutequido

Jabograven

TRATAMIENTO

7- 21 diacuteas BID

Prurito

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FungistaacuteticoSintetizados de una especie de Penicillium griseofolvum Buena distribucioacuten Hiacutegado muacutesculo tejido graso y piel Excrecioacuten renal Vida media 9- 42hAbsorcioacuten GI disminuye con barbitugravericos y mejora cuando se administra con alimentos grasosMuy insolubles

MMECANISMO DE ACCION MECANISMO DE ACCIONInterfiere en la siacutentesis de proteiacutenas y los aacutecidos nucleicos de la pared celular de hongos en crecimiento activo y afecta el sistema microtubular alterando la estructura del huso mitoacutetico y detiene en consecuencia el crecimiento de la ceacutelula Se deposita en la piel de reciente formacioacuten donde se une a la queratinaDebido a que su accioacuten es prevenir la infeccioacuten de estas estructuras de la piel nueva se debe administrar durante 2-6 semanas para las infecciones de la piel y el cabello para permitir la sustitucioacuten de la queratina infectada por las estructuras resistente

GRISEOFULVINA

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TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSISMicosis de piel cabello y untildeas

bull Microsporum canis Epidermophytum flocosum

Trichophiton

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-GRISEOFULVINA

Efectos Adversos

GI lengua suburral SN neuritis confusioacuten veacutertigo ataxia

cefalea y visioacuten borrosa Hepatotoxicidad carcinogeacutenesis y

teratogeacutenesis Fotosensibilidad fatigaRenal albuminuria y cristaluria Leucopenia y trombocitopenia

Ha sido reemplazada por los nuevos medicamentos itraconazol y terbinafinaDosisNintildeos 10mgkd c12hAdultos 500 mg a 1g c12h

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ACIDOS

Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficacesCaros

Dermatomicosis

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Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)

Accioacuten fungistaacutetica del acido benzoico

Accioacuten queratolica del acido saliciacutelico

Tratamiento por semanas a meses

Efectos adversos Irritacioacuten

Tintildea del cabello

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ACIDO UNDECILENICO Fungistaacutetica

Fungicida por exposiciograven duradera y a altas concentraciones

PRESENTACIONES

Espuma pomada crema talco aerosol jabograven y liquido

INDICACIONES

Dermatitis amoniacal

Tintildea de los pies

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ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS

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Micosis Faacutermaco de eleccioacuten Faacutermaco alternativo

ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS

Anfotericina B mas Flucitosina Meningitis criptococica por su efecto sineacutergico

Fluconazol mas Flucitosina Tratamiento efectivo en infecciones graves por caacutendida albicans y en meningitis criptococica en pacientes con VIH

TERAPIAS COMBINADAS

  • Antimicoticos
  • ANTIMICOTICOS FACTORES DE RIESGO
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  • Slide 4
  • Nistatina- 1950
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  • ANTIMICOTICOS
  • ANTIMICOTICOS (2)
  • ANFOTERICINA B
  • ANTIMICOTICOS (3)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (2)
  • DOSIS DE LA ANFOTERICINA B
  • Slide 14
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (3)
  • Slide 16
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  • Slide 18
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (5)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (6)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (7)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (8)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (9)
  • ECONAZOL
  • MICONAZOL
  • Slide 26
  • Oxiconazol y sertaconazol
  • SULCONAZOL
  • TIOCONAZOL
  • TRIAZOLES
  • TRIAZOLES (2)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS TRIAZOLES
  • Slide 33
  • ITRACONAZOL
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (10)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (11)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (12)
  • TERCONAZOL
  • Slide 40
  • ALILAMINAS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (13)
  • BUTENAFINA
  • Slide 44
  • LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (14)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (15)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (16)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (17)
  • I
  • INDICACIONES
  • FLUCITOCINA
  • MISCELANEOS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (18)
  • CICLOPIROX OLAMINA
  • HALOPROGIN
  • HALOPROGIN (2)
  • TOLNAFTATO
  • TOLNAFTATO (2)
  • GRISEOFULVINA
  • TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSIS Micosis de piel cabello y
  • -GRISEOFULVINA
  • ACIDOS Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficaces Caros
  • Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)
  • ACIDO UNDECILENICO
  • Slide 66
  • Slide 67
Page 59: Antimicoticos

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TOLNAFTATO

Presentaciones Espuma Pomada

Crema

Talco

Aerosol

Liacutequido

Jabograven

TRATAMIENTO

7- 21 diacuteas BID

Prurito

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FungistaacuteticoSintetizados de una especie de Penicillium griseofolvum Buena distribucioacuten Hiacutegado muacutesculo tejido graso y piel Excrecioacuten renal Vida media 9- 42hAbsorcioacuten GI disminuye con barbitugravericos y mejora cuando se administra con alimentos grasosMuy insolubles

MMECANISMO DE ACCION MECANISMO DE ACCIONInterfiere en la siacutentesis de proteiacutenas y los aacutecidos nucleicos de la pared celular de hongos en crecimiento activo y afecta el sistema microtubular alterando la estructura del huso mitoacutetico y detiene en consecuencia el crecimiento de la ceacutelula Se deposita en la piel de reciente formacioacuten donde se une a la queratinaDebido a que su accioacuten es prevenir la infeccioacuten de estas estructuras de la piel nueva se debe administrar durante 2-6 semanas para las infecciones de la piel y el cabello para permitir la sustitucioacuten de la queratina infectada por las estructuras resistente

GRISEOFULVINA

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TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSISMicosis de piel cabello y untildeas

bull Microsporum canis Epidermophytum flocosum

Trichophiton

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-GRISEOFULVINA

Efectos Adversos

GI lengua suburral SN neuritis confusioacuten veacutertigo ataxia

cefalea y visioacuten borrosa Hepatotoxicidad carcinogeacutenesis y

teratogeacutenesis Fotosensibilidad fatigaRenal albuminuria y cristaluria Leucopenia y trombocitopenia

Ha sido reemplazada por los nuevos medicamentos itraconazol y terbinafinaDosisNintildeos 10mgkd c12hAdultos 500 mg a 1g c12h

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ACIDOS

Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficacesCaros

Dermatomicosis

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Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)

Accioacuten fungistaacutetica del acido benzoico

Accioacuten queratolica del acido saliciacutelico

Tratamiento por semanas a meses

Efectos adversos Irritacioacuten

Tintildea del cabello

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ACIDO UNDECILENICO Fungistaacutetica

Fungicida por exposiciograven duradera y a altas concentraciones

PRESENTACIONES

Espuma pomada crema talco aerosol jabograven y liquido

INDICACIONES

Dermatitis amoniacal

Tintildea de los pies

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ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS

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Micosis Faacutermaco de eleccioacuten Faacutermaco alternativo

ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS

Anfotericina B mas Flucitosina Meningitis criptococica por su efecto sineacutergico

Fluconazol mas Flucitosina Tratamiento efectivo en infecciones graves por caacutendida albicans y en meningitis criptococica en pacientes con VIH

TERAPIAS COMBINADAS

  • Antimicoticos
  • ANTIMICOTICOS FACTORES DE RIESGO
  • ANTIMICOTICOS
  • Slide 4
  • Nistatina- 1950
  • Slide 6
  • ANTIMICOTICOS
  • ANTIMICOTICOS (2)
  • ANFOTERICINA B
  • ANTIMICOTICOS (3)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (2)
  • DOSIS DE LA ANFOTERICINA B
  • Slide 14
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (3)
  • Slide 16
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (4)
  • Slide 18
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (5)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (6)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (7)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (8)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (9)
  • ECONAZOL
  • MICONAZOL
  • Slide 26
  • Oxiconazol y sertaconazol
  • SULCONAZOL
  • TIOCONAZOL
  • TRIAZOLES
  • TRIAZOLES (2)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS TRIAZOLES
  • Slide 33
  • ITRACONAZOL
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (10)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (11)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (12)
  • TERCONAZOL
  • Slide 40
  • ALILAMINAS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (13)
  • BUTENAFINA
  • Slide 44
  • LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (14)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (15)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (16)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (17)
  • I
  • INDICACIONES
  • FLUCITOCINA
  • MISCELANEOS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (18)
  • CICLOPIROX OLAMINA
  • HALOPROGIN
  • HALOPROGIN (2)
  • TOLNAFTATO
  • TOLNAFTATO (2)
  • GRISEOFULVINA
  • TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSIS Micosis de piel cabello y
  • -GRISEOFULVINA
  • ACIDOS Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficaces Caros
  • Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)
  • ACIDO UNDECILENICO
  • Slide 66
  • Slide 67
Page 60: Antimicoticos

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FungistaacuteticoSintetizados de una especie de Penicillium griseofolvum Buena distribucioacuten Hiacutegado muacutesculo tejido graso y piel Excrecioacuten renal Vida media 9- 42hAbsorcioacuten GI disminuye con barbitugravericos y mejora cuando se administra con alimentos grasosMuy insolubles

MMECANISMO DE ACCION MECANISMO DE ACCIONInterfiere en la siacutentesis de proteiacutenas y los aacutecidos nucleicos de la pared celular de hongos en crecimiento activo y afecta el sistema microtubular alterando la estructura del huso mitoacutetico y detiene en consecuencia el crecimiento de la ceacutelula Se deposita en la piel de reciente formacioacuten donde se une a la queratinaDebido a que su accioacuten es prevenir la infeccioacuten de estas estructuras de la piel nueva se debe administrar durante 2-6 semanas para las infecciones de la piel y el cabello para permitir la sustitucioacuten de la queratina infectada por las estructuras resistente

GRISEOFULVINA

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TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSISMicosis de piel cabello y untildeas

bull Microsporum canis Epidermophytum flocosum

Trichophiton

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-GRISEOFULVINA

Efectos Adversos

GI lengua suburral SN neuritis confusioacuten veacutertigo ataxia

cefalea y visioacuten borrosa Hepatotoxicidad carcinogeacutenesis y

teratogeacutenesis Fotosensibilidad fatigaRenal albuminuria y cristaluria Leucopenia y trombocitopenia

Ha sido reemplazada por los nuevos medicamentos itraconazol y terbinafinaDosisNintildeos 10mgkd c12hAdultos 500 mg a 1g c12h

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ACIDOS

Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficacesCaros

Dermatomicosis

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Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)

Accioacuten fungistaacutetica del acido benzoico

Accioacuten queratolica del acido saliciacutelico

Tratamiento por semanas a meses

Efectos adversos Irritacioacuten

Tintildea del cabello

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ACIDO UNDECILENICO Fungistaacutetica

Fungicida por exposiciograven duradera y a altas concentraciones

PRESENTACIONES

Espuma pomada crema talco aerosol jabograven y liquido

INDICACIONES

Dermatitis amoniacal

Tintildea de los pies

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ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS

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Micosis Faacutermaco de eleccioacuten Faacutermaco alternativo

ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS

Anfotericina B mas Flucitosina Meningitis criptococica por su efecto sineacutergico

Fluconazol mas Flucitosina Tratamiento efectivo en infecciones graves por caacutendida albicans y en meningitis criptococica en pacientes con VIH

TERAPIAS COMBINADAS

  • Antimicoticos
  • ANTIMICOTICOS FACTORES DE RIESGO
  • ANTIMICOTICOS
  • Slide 4
  • Nistatina- 1950
  • Slide 6
  • ANTIMICOTICOS
  • ANTIMICOTICOS (2)
  • ANFOTERICINA B
  • ANTIMICOTICOS (3)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (2)
  • DOSIS DE LA ANFOTERICINA B
  • Slide 14
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (3)
  • Slide 16
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (4)
  • Slide 18
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (5)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (6)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (7)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (8)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (9)
  • ECONAZOL
  • MICONAZOL
  • Slide 26
  • Oxiconazol y sertaconazol
  • SULCONAZOL
  • TIOCONAZOL
  • TRIAZOLES
  • TRIAZOLES (2)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS TRIAZOLES
  • Slide 33
  • ITRACONAZOL
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (10)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (11)
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  • TERCONAZOL
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  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (13)
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  • Slide 44
  • LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (14)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (15)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (16)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (17)
  • I
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  • FLUCITOCINA
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  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (18)
  • CICLOPIROX OLAMINA
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  • GRISEOFULVINA
  • TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSIS Micosis de piel cabello y
  • -GRISEOFULVINA
  • ACIDOS Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficaces Caros
  • Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)
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  • Slide 66
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Page 61: Antimicoticos

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TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSISMicosis de piel cabello y untildeas

bull Microsporum canis Epidermophytum flocosum

Trichophiton

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-GRISEOFULVINA

Efectos Adversos

GI lengua suburral SN neuritis confusioacuten veacutertigo ataxia

cefalea y visioacuten borrosa Hepatotoxicidad carcinogeacutenesis y

teratogeacutenesis Fotosensibilidad fatigaRenal albuminuria y cristaluria Leucopenia y trombocitopenia

Ha sido reemplazada por los nuevos medicamentos itraconazol y terbinafinaDosisNintildeos 10mgkd c12hAdultos 500 mg a 1g c12h

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ACIDOS

Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficacesCaros

Dermatomicosis

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Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)

Accioacuten fungistaacutetica del acido benzoico

Accioacuten queratolica del acido saliciacutelico

Tratamiento por semanas a meses

Efectos adversos Irritacioacuten

Tintildea del cabello

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ACIDO UNDECILENICO Fungistaacutetica

Fungicida por exposiciograven duradera y a altas concentraciones

PRESENTACIONES

Espuma pomada crema talco aerosol jabograven y liquido

INDICACIONES

Dermatitis amoniacal

Tintildea de los pies

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ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS

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Micosis Faacutermaco de eleccioacuten Faacutermaco alternativo

ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS

Anfotericina B mas Flucitosina Meningitis criptococica por su efecto sineacutergico

Fluconazol mas Flucitosina Tratamiento efectivo en infecciones graves por caacutendida albicans y en meningitis criptococica en pacientes con VIH

TERAPIAS COMBINADAS

  • Antimicoticos
  • ANTIMICOTICOS FACTORES DE RIESGO
  • ANTIMICOTICOS
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  • Nistatina- 1950
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  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (2)
  • DOSIS DE LA ANFOTERICINA B
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  • Oxiconazol y sertaconazol
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  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (17)
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  • ACIDO UNDECILENICO
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Page 62: Antimicoticos

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-GRISEOFULVINA

Efectos Adversos

GI lengua suburral SN neuritis confusioacuten veacutertigo ataxia

cefalea y visioacuten borrosa Hepatotoxicidad carcinogeacutenesis y

teratogeacutenesis Fotosensibilidad fatigaRenal albuminuria y cristaluria Leucopenia y trombocitopenia

Ha sido reemplazada por los nuevos medicamentos itraconazol y terbinafinaDosisNintildeos 10mgkd c12hAdultos 500 mg a 1g c12h

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ACIDOS

Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficacesCaros

Dermatomicosis

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Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)

Accioacuten fungistaacutetica del acido benzoico

Accioacuten queratolica del acido saliciacutelico

Tratamiento por semanas a meses

Efectos adversos Irritacioacuten

Tintildea del cabello

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ACIDO UNDECILENICO Fungistaacutetica

Fungicida por exposiciograven duradera y a altas concentraciones

PRESENTACIONES

Espuma pomada crema talco aerosol jabograven y liquido

INDICACIONES

Dermatitis amoniacal

Tintildea de los pies

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ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS

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Micosis Faacutermaco de eleccioacuten Faacutermaco alternativo

ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS

Anfotericina B mas Flucitosina Meningitis criptococica por su efecto sineacutergico

Fluconazol mas Flucitosina Tratamiento efectivo en infecciones graves por caacutendida albicans y en meningitis criptococica en pacientes con VIH

TERAPIAS COMBINADAS

  • Antimicoticos
  • ANTIMICOTICOS FACTORES DE RIESGO
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  • ANFOTERICINA B
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  • DOSIS DE LA ANFOTERICINA B
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  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (3)
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  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (4)
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Page 63: Antimicoticos

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ACIDOS

Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficacesCaros

Dermatomicosis

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Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)

Accioacuten fungistaacutetica del acido benzoico

Accioacuten queratolica del acido saliciacutelico

Tratamiento por semanas a meses

Efectos adversos Irritacioacuten

Tintildea del cabello

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ACIDO UNDECILENICO Fungistaacutetica

Fungicida por exposiciograven duradera y a altas concentraciones

PRESENTACIONES

Espuma pomada crema talco aerosol jabograven y liquido

INDICACIONES

Dermatitis amoniacal

Tintildea de los pies

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ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS

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Micosis Faacutermaco de eleccioacuten Faacutermaco alternativo

ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS

Anfotericina B mas Flucitosina Meningitis criptococica por su efecto sineacutergico

Fluconazol mas Flucitosina Tratamiento efectivo en infecciones graves por caacutendida albicans y en meningitis criptococica en pacientes con VIH

TERAPIAS COMBINADAS

  • Antimicoticos
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  • ANTIMICOTICOS
  • Slide 4
  • Nistatina- 1950
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  • ANTIMICOTICOS
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  • ANFOTERICINA B
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  • DOSIS DE LA ANFOTERICINA B
  • Slide 14
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (3)
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  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (4)
  • Slide 18
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (5)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (6)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (7)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (8)
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  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (17)
  • I
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  • TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSIS Micosis de piel cabello y
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Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)

Accioacuten fungistaacutetica del acido benzoico

Accioacuten queratolica del acido saliciacutelico

Tratamiento por semanas a meses

Efectos adversos Irritacioacuten

Tintildea del cabello

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ACIDO UNDECILENICO Fungistaacutetica

Fungicida por exposiciograven duradera y a altas concentraciones

PRESENTACIONES

Espuma pomada crema talco aerosol jabograven y liquido

INDICACIONES

Dermatitis amoniacal

Tintildea de los pies

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ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS

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Micosis Faacutermaco de eleccioacuten Faacutermaco alternativo

ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS

Anfotericina B mas Flucitosina Meningitis criptococica por su efecto sineacutergico

Fluconazol mas Flucitosina Tratamiento efectivo en infecciones graves por caacutendida albicans y en meningitis criptococica en pacientes con VIH

TERAPIAS COMBINADAS

  • Antimicoticos
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  • Slide 4
  • Nistatina- 1950
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  • -GRISEOFULVINA
  • ACIDOS Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficaces Caros
  • Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)
  • ACIDO UNDECILENICO
  • Slide 66
  • Slide 67
Page 65: Antimicoticos

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ACIDO UNDECILENICO Fungistaacutetica

Fungicida por exposiciograven duradera y a altas concentraciones

PRESENTACIONES

Espuma pomada crema talco aerosol jabograven y liquido

INDICACIONES

Dermatitis amoniacal

Tintildea de los pies

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ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS

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Micosis Faacutermaco de eleccioacuten Faacutermaco alternativo

ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS

Anfotericina B mas Flucitosina Meningitis criptococica por su efecto sineacutergico

Fluconazol mas Flucitosina Tratamiento efectivo en infecciones graves por caacutendida albicans y en meningitis criptococica en pacientes con VIH

TERAPIAS COMBINADAS

  • Antimicoticos
  • ANTIMICOTICOS FACTORES DE RIESGO
  • ANTIMICOTICOS
  • Slide 4
  • Nistatina- 1950
  • Slide 6
  • ANTIMICOTICOS
  • ANTIMICOTICOS (2)
  • ANFOTERICINA B
  • ANTIMICOTICOS (3)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (2)
  • DOSIS DE LA ANFOTERICINA B
  • Slide 14
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (3)
  • Slide 16
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (4)
  • Slide 18
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (5)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (6)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (7)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (8)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (9)
  • ECONAZOL
  • MICONAZOL
  • Slide 26
  • Oxiconazol y sertaconazol
  • SULCONAZOL
  • TIOCONAZOL
  • TRIAZOLES
  • TRIAZOLES (2)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS TRIAZOLES
  • Slide 33
  • ITRACONAZOL
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (10)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (11)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (12)
  • TERCONAZOL
  • Slide 40
  • ALILAMINAS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (13)
  • BUTENAFINA
  • Slide 44
  • LIPOPEPTIDOS EQUINOCANDINAS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (14)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (15)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (16)
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (17)
  • I
  • INDICACIONES
  • FLUCITOCINA
  • MISCELANEOS
  • ANTIMICOTICOS SISTEacuteMICOS (18)
  • CICLOPIROX OLAMINA
  • HALOPROGIN
  • HALOPROGIN (2)
  • TOLNAFTATO
  • TOLNAFTATO (2)
  • GRISEOFULVINA
  • TX SISTEMICO DE LAS DERMATOFITOSIS Micosis de piel cabello y
  • -GRISEOFULVINA
  • ACIDOS Propiogravenicos y Capriacutelicos Poco eficaces Caros
  • Aacutecidos benzoicos y saliciacutelico (Pomada de Whitfield)
  • ACIDO UNDECILENICO
  • Slide 66
  • Slide 67
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ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS

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Micosis Faacutermaco de eleccioacuten Faacutermaco alternativo

ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS

Anfotericina B mas Flucitosina Meningitis criptococica por su efecto sineacutergico

Fluconazol mas Flucitosina Tratamiento efectivo en infecciones graves por caacutendida albicans y en meningitis criptococica en pacientes con VIH

TERAPIAS COMBINADAS

  • Antimicoticos
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  • Nistatina- 1950
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Micosis Faacutermaco de eleccioacuten Faacutermaco alternativo

ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS EN MICOSIS SISTEMICAS

Anfotericina B mas Flucitosina Meningitis criptococica por su efecto sineacutergico

Fluconazol mas Flucitosina Tratamiento efectivo en infecciones graves por caacutendida albicans y en meningitis criptococica en pacientes con VIH

TERAPIAS COMBINADAS

  • Antimicoticos
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  • ANTIMICOTICOS
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