antibioticos i
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pediatriaIIITRANSCRIPT
ANTIBIOTICOS IANTIBIOTICOS I
Carlos GómezRodriguez OrnelaGabriela Maurera
β-lactámicos
Antibióticos: sustancia química producida por ser vivo Antibióticos: sustancia química producida por ser vivo o derivado sintético con propiedadeso derivado sintético con propiedades
ββ-lactámicos: inhibición de la síntesis de la pared de -lactámicos: inhibición de la síntesis de la pared de peptidoglucanopeptidoglucano
- - PenicilinasPenicilinas- Cefalosporinas- Cefalosporinas- Carbapenems- Carbapenems- Inhib. - Inhib. ββ-lactamasas-lactamasas- Monobactámicos- Monobactámicos
Estructura Quimica
MECANISMO DE ACCION DE LAS PENICILINAS
La acción de la penicilina, y en
general de los β-lactámicos, se
desarrolla fundamentalmente en
la última fase de la síntesis del
peptidoglicano de la pared celular,
uniéndose a una enzima
transpeptidasa llamada proteína
fijadora de penicilina
1. PENICILINAS NATURALES
2. AMINOPENICILINAS (AMPLIO ESPECTRO)
3. PENICILINAS PENICILINASAS RESISTENTES.
4. PENICILINAS ANTIPSEUDOMONAS.
CLASIFICACION DE LAS PENICILINAS
Penicilinas Naturales
ParenteralesParenterales OralesOrales
Penicilina G benzatínica Penicilina V potásica
Penicilina G potásica
Penicilina G procaínica
Penicilina G sódica
Espectro Antimicrobiano Cocos grampositivos:
estreptococo beta-hemolitico del grupo A y B, Streptococcus pneumoniae y S. viridans
Cocos anaerobios grampositivos: Peptococcus y Peptostreptococcus.
Bacilos gram + : Corynebacterium diphtheriae, Bacillus antharacis y lactobacilos.
Bacilos anaerobios grampositivos: Clostridium tetani, C. perfringens y C. botulinum.
Bacilos gramnegativos: Neisseria meningitidis y N. gonorrhoeae Bacilos anaerobios gramnegativos: especies de fusobacterium y
Bacteroides melaninogenicus. Otros: Treponema pallidum, Leptospira, Actinomyces israelii,
Borrelia hermsii y B. burgdorferi
Indicaciones y Dosis
Penicilina G sódica:- Infecciones por neumococos (neumonía y meningitis)- Infecciones por S. b-hemolítico (faringitis, neumonía, artritis y
endocarditis)- Infecciones por microorganismos anaerobios- Infecciones por estafilococos
DosisR.N: < 1 semana: 50-100.000 U/kg/día 2d/día IM-IV
1-2 sem: 50-100.000 U/kg/día 3d/día IM-IV> 2 sem: 50-100.000 U/kg/día 4d/día IM-IVNiños mayores: 50-400.000 U/kg/día 6d/día IM-IV
Indicaciones y Dosis
Penicilina G Procaínica:
- Infecciones respiratorias altas y bajas- Sífilis congénita
Dosis:
Niños: 25-50.000 U/kg/día 1-2d/día IM
Indicaciones y Dosis
Penicilina G Benzatínica- S. b-hemolitico del grupo A: 600-900.000 UI/kg- Neumococo, prevención de F. reumática: 25-50.000 UI/kg- Sífilis congénita en <2 años : 50.000 UI/kg
<14 kg: 300.000 U/día 1d IM
14-27 kg: 600.000 U/día 1d IM
27-40 kg: 900.000/día 1d IM
>40 kg: 1.200.000 U/día 1d IM
Presentación: - Benzanil ®: amp 600.000-1.200.000 U, en 3-5ml- Benzetacil ®: amp 1.200.000 U en 5ml
Indicaciones y Dosis
Penicilina V:- Infec (Streptococos)
Dosis:
Niños: 25-50.000 mg/kg/día 4d VO
EFECTOS ADVERSOS
Reacción alérgica inmediata o reacción anafiláctica- 1 por 25.000- Nauseas, vómitos, sudoración, - taquicardia, disnea - broncospasmo, trast consciencia Reacción de urticaria acelerada- 1-72 horas- Urticaria, espasmo bronquial
EFECTOS ADVERSOS
Reacción alérgica tardía- Enfermedad del suero: 7-10 día.
Fiebre, urticaria, artralgia, adenopatías y dermatitis exfoliativas
- Anemia hemolítica- Trombocitopenia- Nefropatía: nefritis intersticial 6-8vo: fiebre, erupción
cutánea, eosinofilia, albuminuria y aumento de creatinina.
Reacción de Jarish-Herxheimer- Malestar, tos paroxistica, cefalea y taquicardia
EFECTOS ADVERSOS
Reacción a Penicilina procaínica- Microémbolos de procaína a pulmón y cerebro- hiperventilación, dilatación de pupilas, convulsiones.
Toxicidad del SNC- Hiperreflexia,- mioclonías, - convulsiones y coma
PENICILINAS SEMI SINTENTICAS
Clasificación:
1. Penicilinas resistentes a la Penicilinasa
2. Penicilinas de amplio espectro Aminopenicilinas
• Oxacilina• Flucoxacilina
• Nafcilina (s.aureus)• Dicloxacilina +
• Meticilina• Cloxacilina
• Pivampicilina
• Talampicilina
• Bacampicilina
• Ciclacilina
• Epicilina
• Metampicilina• Ampicilina
• Hetacilina• Amoxicilina
Clasificación:
3.Penicilinas antipseudomonas
• Sulbenicilina
• Ticarcilina
• Carbenicilina
• Furazlocilina
• Piperacilina• Azlocilina• Mezlocilina• Apalcilina
PENICILINAS SEMI SINTENTICAS
PENICILINAS SEMI SINTENTICAS
1. PENICILINAS RESISTENTES A PENICILINASA
• Mecanismo de Acción:
Actúan en la tercera etapa de la síntesis de la pared
microbiana
• Espectro antimicrobiano:
Bacterias GRAM (+), en particular Staphylococcus.
PENICILINAS SEMI SINTENTICAS
1. PENICILINAS RESISTENTES A PENICILINASA• Indicaciones: Solo en infecciones por Stphylococcus.
Fármaco Vía Dosis
CLOXACILINA floxapem 250/5 ml
Oral 50 a 100 mg/kg/día c/6 hors
IV o IM 100 a 200 mg/kg/día c/6 hors
DICLOXACILINAdiclocil susp 250/5ml
Oral <40KG 25 a 50 mg/kg/día c/6 hors
IV 50 a 200 mg/kg/día c/6 hors
OXACILINA SODICA PROSTAFILINA
Oral, IV e IM
50 a 100 mg/kg/día c/8 hors
PENICILINAS SEMI SINTENTICAS
1. PENICILINAS RESISTENTES A PENICILINASA
Fármaco Vía Dosis
METICILINA
Neonatos < 7 días
Neonatos 7 días
Lactantes y niños
IV o IM
IV o IM
IV o IM
50 a 150 mg/kg/día
75 a 200 mg/kg/día
100 a 200 mg/kg/día c/6 hors
NAFCILINA (S.A)
Neonatos < 7 días
Neonatos 7 días
Lactantes y niños
IV o IM
IV o IM
IV o IM
Oral
50 mg/kg/día
75 mg/kg/día
100 a 200 mg/kg/día c/6 hors
100 mg/kg/día c/6 hors
PENICILINAS SEMI SINTENTICAS
1. PENICILINAS RESISTENTES A PENICILINASA
Fármaco Vía Dosis
OXACILINA
Neonatos < 7 días
Neonatos 7 días
Lactantes y niños
IV o IM
IV o IM
IV o IM
Oral
50 a 75 mg/kg/día
100 a 150 mg/kg/día
150a 200 mg/kg/día c/6 hors
50 a 100 mg/kg/día c/6 hors
EFECTOS ADVERSOS
• Hipersensibilidad
• náuseas, diarrea,
• hepatotoxicidad (Oxacilina)
• opacidad corneal, fiebre, exantemas, anemia, eosinofilia,
• neuropatías,
PENICILINAS SEMI SINTENTICAS
2. PENICILINAS DE AMPLIO ESPECTRO O AMINOPENICILINAS
• Mecanismo de Acción:
Inhiben la síntesis de la pared bacteriana
son inactivados por las Beta-Lactamasas
penetran mejor la pared celular de algunos bacilos GRAM (-)
• Espectro antimicrobiano:
Cocos GRAM (+): Streptococcus sp, Peptostreptococcus, Peptococcus.
Bacilos GRAM (+): Corynebacterium diphteriae, Bacillus anthracis,
Clostridium tetani, Clostridium perfringens, Clostridium botilinum y Listeria
monocytogenes.
Bacilos GRAM (-): Haemophylus sp, Escherichia coli, Salmonella y
Shiguella.
PENICILINAS SEMI SINTENTICAS
2. PENICILINAS DE AMPLIO ESPECTRO O AMINOPENICILINAS
• Indicaciones:
En otitis media, sinusitis
bronquitis crónica, neumonías
meningitis, inf tejidos blandos.I
nfecciones de vías urinarias.
fiebre tifoidea, gonorrea.
shiguelosis.
PENICILINAS SEMI SINTENTICAS
• Dosis:
Fármaco Vía Dosis
AMOXICILINA Oral 50 a 100 mg/kg/día c/8 hors Dosis máx. de 1 a 2 gr. c/4 hors (12 gr.)
AMOXAL 250/5ML 125 GOTAS100MG
IV 150 a 200 mg/kg/día c/6 hors
AMPICILINA
Neonatos < 7 días
Neonatos 7 días
Lactantes y niños
F .A 500-1gr
Susp.250/5ml
IV
IV
IV
Oral
100 a 200 mg/kg/día c/12 hs
100 a 200 mg/kg/día c/8 hs
200 a 400 mg/kg/día c/6 hs
50 a 100 mg/kg/día c/6 hs
Dosis máx. de 10 a 12 gr.
BACAMPICILINA Oral 50 a 100 mg/kg/día c/12 hs L.M
2. PENICILINAS DE AMPLIO ESPECTRO O AMINOPENICILINAS
PENICILINAS SEMI SINTENTICAS
Fármaco Vía Dosis
CICLACILINA Oral o IV 50 a 100 mg/kg/día c/6 hors
EPICILINA IM o IV Dosis similares a la de la Ampicilina.
HETACILINA Oral o IM 50 a 100 mg/kg/día c/6 hs
METAMPICILINA Oral, IM o IV
50 a 100 mg/kg/día c/6 hs
PIVAMPICILINA Oral 50 a 100 mg/kg/día c/6 hs
TALAMPICILINA Oral 50 a 100 mg/kg/día c/6 hs
2.PENICILINAS DE AMPLIO ESPECTRO O AMINOPENICILINAS
• Efectos Adversos: Diarrea,exantema,maculo papular,
nefropatías, hipertensión intracraneal benigna,
agranulocitosis, convulsiones, cristaluria y menos frecuente
fiebre.
PENICILINAS SEMI SINTENTICAS
PENICILINAS ANTIPSEUDOMONAS
• Espectro antimicrobiano:
Pseudomonas sp, especialmente Pseudomona
aeruginosa
Escherichia coli, Citrobacter
Klebsiella, Enterobacter
Proteus, Haemophilus influenzae.
PENICILINAS SEMI SINTENTICAS
3. PENICILINAS ANTIPSEUDOMONAS• Indicaciones:
En pacientes con septicemia, endocarditis, neumonía,
otitis externa maligna, mastoiditis y osteomielitis. En pacientes
con neutropenia y fiebre por Pseudomona aeruginosa.
• Dosis:
Fármaco Vía Dosis
AZLOCILINA
Neonatos < 7 días
Neonatos 7 días
Lactantes y niños
IV
IV
IV
75 a 100 mg/kg/día c/12 hs
300 mg/kg/día c/6 hs
200 a 300 mg/kg/día c/6 hs
Dosis máx. de 12 a 18 gr./día
PENICILINAS SEMI SINTENTICAS
Fármaco Vía Dosis
MEZLOCILINA (U).
Neonatos < 7 días
Neonatos 7 días
Lactantes y niños
Excrecion biliar
IV
IV
IV
75 mg/kg/día c/12 hs
300 mg/kg/día c/6 hs
200 a 300 mg/kg/día c/6 hs
Dosis máx. de 12 a 18 gr.
PIPERACILINA fco amp 4gr/500 tazopril (P,k)
IV 200 a 300 mg/kg/día c/8 hs
TICARCILINA (P.a)
Carbenicilina.
EX.URINARIA
IV 200 a 300 mg/kg/día c/6 hs
3. PENICILINAS ANTIPSEUDOMONAS
Reacciones de hipersensibilidad, fiebre, exantemas y
eosinofilía; alteraciones hidroelectrolíticas, hipernatremia,
hipopotasemia y acidosis metabólica
EFECTOS ADVERSOS
• Reacciones de hipersensibilidad
• fiebre, exantemas y eosinofilía;
• Alteraciones
• hidroelectrolíticas,hipernatremia,
hipopotasemia
• acidosis metabólica
ORNELLA RODRIGUEZORNELLA RODRIGUEZ
Cefalosporinas
• MECANISMO ACCIÓN Unión covalente con PBP (proteínas fijadoras de penicilinas) en la
membrana citoplasmática que sirven para la última fase de síntesis de
proteoglicanos que forman la pared.
Se inhibe la transpeptidación, se inhibe síntesis de peptidoglicano
y la célula muere
CefalosporinasCEFALOSPORINAS DE 1º GENERACIÓN
Espectro moderado Gram positivas, y menor Gram negativas.Son de acción eficaz en infecciones de piel y tejidos blandos por S.aureus y S.pyogenes, también se usan como profilaxis ante intervenciones quirúrgicas
AntibióticoVía de administración
Dosis Espectro de acción (los correspondientes a la 1º G)
Cefazolina Parenteral 40-50mg/k/d Algunas especies de Enterobacter
Cefradrina Oral, Parenteral 25-50mg/k/d El de las cefalosporinas de 1º G.
Cefalexina Oral 25-50mg/k/d Menos activa contra estafilococos productores de penicilinasas
Cefadroxilo Oral 25-50mg/k/d Gérmenes de vías urinarias
CefalosporinasCEFALOSPORINAS DE 2º GENERACIÓN
Se usan generalmente bacterias gramnegativas facultativas y anaerobios
Antibiótico Vía de administración
Dosis Espectro de acción (el correspondiente a la 2ºG)
Cefoxitina Parenteral 20-40mg/k/d Infecciones por anaerobios o mixtas. Ej. Abscesos pulmonares
Cefaclor Oral 20-40mg/k/d Mas activo contra H. influenzae y M. catarrhalis
Cefuroxima Parenteral 50-100mg/k/d Mas amplio contra Gram (-), Citrobacter y Enterobacter.No posee actividad contra B. fragilis.Meningitis por H. influenzae
Cefotetán Parenteral No establecida B. fragilis
Cefprozilo Oral 25mg/k/d c/12hrs
Estreptococcus sensibles a penicilinas, E.coli, Proteus mirabilis, Klebsiella, Citrobacter
Cefalosporinas
AntibióticoVía de administración
Dosis Espectro de acción (el correspondiente a la 3ºG)
Cefotaxima parenteral 50-100mg/k/d Débil contra B. fragilis.Eficaz en meningitis por H. influenzae, N. meningitidis.
Ceftriaxona parenteral 50-100mg/k/d Meningitis
Ceftazidima 25-50mg/k/d Acción satisfactoria contra Pseudomonas
Cefoperazona parenteral 25-100mg/k/d Acción satisfactoria contra Pseudomonas
CEFALOSPORINAS DE 3º GENERACIÓN
Se usan como tratamiento inicial de la meningitis mientras se establece la causa de infección, son útiles en neumonía neumocóccica
Cefalosporinas
CEFALOSPORINAS DE 4º GENERACIÓN
Están indicadas para el tratamiento empírico de infecciones nosocomiales donde se anticipa resistencia a antibióticos debida a B-lactamasa.
Antibiótico Vía de administración
Dosis Espectro de acción (el correspondiente a la 4ºG)
Cefepime Parenteral 50mg/k c/8hrs Enterobacteriaceae resistentes a otras cefalosporinas
Reacciones adversas a las Cefalosporinas
• Hipersensibilidad• Reacción cruzada (alérgicos a PNC)• Reacciones inmediatas:
– Anafilaxia– Broncoespasmo– Urticaria
– Erupciones maculopapulares– Fiebre– Eosinofilia
• Depresión de medula roja (granulocitopenia)• Nefrotoxico, dosis alta, necrosis tubular
Recciones mediatas
Acido ClavulánicoAcido Clavulánico
SulbactanSulbactan
TazobactamTazobactam
Producido por streptomyces clavuligens.
ÁCIDO CLAVULÁNICOÁCIDO CLAVULÁNICO
Mecanismo de acción:
Inhibidor “suicida” de B lactamasa producida por
microorganismos gram + y gram –
Inactivan las B lactamasa II, III, IV, V, estafilococos.
Acido clavulánico + amoxicilina:
• Estafilococos.
• H. Influenzae.
• Gonococos.
• E. Coli.
Acido clavulánico + ticarcilina:
• Gram – aerobios.
• Staphylococus aureus.
• Especies de bacteroides.
Espectro antimicrobiano:
ÁCIDO CLAVULÁNICOÁCIDO CLAVULÁNICO
Acido clavulánico + amoxicilina (oral)
10 mg./Kg/día + 40 mg./Kg./Día c/8 h.
Acido clavulánico + ticarcilina (i.V.)
10 mg./Kg/día + 200 - 300 mg./Kg./Día c/6 h.
Dosis:
ÁCIDO CLAVULÁNICOÁCIDO CLAVULÁNICO
Inhibe la B lactamasa II y V, estafilococos.
Mecanismo de acción:
Espectro antimicrobiano:
Sulbactan + ampicilina
Cocos gram +
aerobios gram –
SULBACTANSULBACTAN
Anaerobios.
Sulbactan + ampicilina
50 mg/kg./Día + 100 mg./Kg./Día c/6 – 8 horas
Dosis:
SULBACTANSULBACTAN
Inhibe la 3ra. Fase de la formación de la pared bacteriana.
Tazobactan + piperacilina
No incrementan la acción de la piperacilina contra pseudomona.
Mecanismo de acción:
Espectro antimicrobiano:
TAZOBACTAMTAZOBACTAM
TAZOBACTAMTAZOBACTAMDosis:
Tazobactan + piperacilina
Niños 2 y 12 años: <40 kg, y con función renal normal 100 mg de piperacilina/ 12.5 mg de tazobactam/kg de peso, cada 8 horas.
Niños 2 y 12 años:>40 kg, y con función renal normal, use la dosis adulto. La terapia se recomienda por un mínimo de 5 días y por un máximo de 14 días
AminoglucósidosAminoglucósidos
Gabriela Maurera
AminoglucósidosAminoglucósidosMECANISMO DE ACCIÓN
AminoglucósidosAminoglucósidos
Orientada contra bacilos gram negativos aerobios P. aeruginosa
Poca utilidad contra microorganismos anaerobios o bacterias facultativas en medios anaerobios.
Su efecto contra la mayor parte de las bacterias gram positivas es limitado.
La sensibilidad de los bacilos gram negativos aerobios a los aminoglucosidos varia.
AminoglucósidosAminoglucósidosActividad antibacterianaActividad antibacteriana
Dosis Dosis
• GENTAMICINA: 2 MG/ KG. / 24 HORAS.LACTANTES: 2-2,25 mg/ kg / 8 horas
NEONATO: 5 mg/ kg / 24 horas
• TOBRAMICINA: 1,5 mg/ kg/ 8 horas• AMIKACINA: 15 mg / kg / 24 horas• KANAMICINA: 15/mg/kg/dia.• ESTREPTOMICINA: 15MG/KG/DIA• NEOMICINA : 50-100 mg/kg/d c/6h
Efectos adversosEfectos adversos
Nefrotoxicidad: .- Es casi siempre reversible.
.- Resulta de la acumulación y de retención del aminoglucósido en las células de los túbulos proximales.
.- El daño se manifiesta por la excreción de enzimas en el borde en cepillo del túbulo renal.
.- Defecto en la capacidad funcional del riñón, proteinuria, cilindros hialinos y granulosos.
.- Aumento leve de creatinina plasmática.
.- Hipopotasemia, hipocalcemia, hipofosfatemia.
• Ototoxicidad: Su acción tóxica se observa fundamentalmente en tratamientos
prolongados. Puede afectar tanto a células cocleares como vestibulares. La vestibular es la mas frecuente durante el uso de Estreptomicina
y gentamicina.
Efectos adversosEfectos adversos
Glucopéptidos Glucopéptidos
Mecanismo de acción:
• Inhibe la síntesis de la pared celular.
•Sitio de unión: terminaciones D-alanil- D- alanina de las unidades precursoras parietales.
•Afecta la permeabilidad de la membrana citoplasmática
•Inhiben la síntesis selectiva de ARN.
VancomicinaVancomicina
• Actividad antibacteriana:
• Son antibióticos bactericidas, de espectro reducido, activos frente a cocos y algunos bacilos grampositivos, aerobios y anaerobios.
• Prácticamente todos los bacilos gramnegativos y micobacterias son resistentes a vancomicina .
• Presenta sensibilidad relativa para cepas de lactobacilos y enterococos
Vancomicina
Reacciones adversas:
• Reacciones de hipersensibilidad: máculas cutáneas y anafilaxia.
• Infrecuente: flebitis y dolor en el sitio de inyección intravenosa .
• Escalofríos, fiebres y erupciones en algunos casos
• El goteo rápido puede producir reacciones eritematosas, urticaria, hiperemia facial, taquicardia e hipotensión.
• Ototoxicidad frecuente pero no permanente, relacionada con cifras elevadas del fármaco en el plasma.
• Nefrotoxicidad es un efecto raro si se emplean las dosis adecuadas del fármaco.
vancomicina
Actividad antibacteriana.
• Únicamente activa contra bacterias grampositivas.
• Acción bactericida confiable contra cepas sensibles excepto los enterococos.
• Activa contra Staphylococcus sp., Streptococcus sp. y muchas bacterias grampositivas anaerobias.
Efectos adversos:
• Erupción cutánea es el principal efecto y es mas común cuando se administran grandes dosis.
• Reacciones de hipersensibilidad, fiebre medicamentosa y neutropenia.
• Muy raro: ototoxicidad.
Teicoplanina
Fármaco Dosis Nombre comercial
Vancomicina
< 1 SEM: 30 mg/Kg./día, I.V C/12 h.
1 – 4 SEM: 45 mg/Kg./día, I.V C/8 h.
Lactantes y niños:: 40 mg/Kg.//día, I.V C/6 h.
60 mg/Kg./día, I.V C/6 h.
Balcorán (amp. 500mg)
Vanconcin (amp. 500mg o 1 gr.)
Vanmicina (amp. 500mg o 1gr)
Teicoplanina
Neonato: 6 mg/kg/día IM o IV. Sostén igual.
Menores de 12 años:
3 dosis de 10 mg/kg cada 12 horas. IM o IV.
Dosis de sostén: 6-10 mg/kg cada 12 horas ( en infecciones que ponen en peligro la vida)
Targocid (200 y 400 mg)