antibiòticos
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Antibióticos. GeneralidadesAntibióticos. Generalidades
Dra. Rosana Álvarez Callejas
Infecciones
Bacterianas1
Virales2
Fúngicas3
Parasitárias4
Antimicrobianos
Bactericida
Muerte de microorganismos
Actividad según Mecanismo de acción
Bacteriostáticos
Inhibición del crecimiento
Relación entre farmacocinética y farmacodinámia
Acción dependiente de la concentración
• Actividad bactericida con concentraciones superiores a la concentración inhibitoria mínima (CIM)
Acción dependiente del tiempo
• La concentración del fármaco debe superar la CIM durante al menos la mitad del tiempo de administración.
Concentración inhibitoria mínima
Es la menos concentración de antibiótico capaz de inhibir el crecimiento bacteriano de 100000 bacterias en 1ml de medio de cultivo, tras 18 a 24 horas de incubación.
Otros aspectos a tener en cuenta
Concentración mínima bactericida
• Concentración menor capaz de destruir o matar 100000 bacterias en 1ml de medio de cultivo, tras 18 a 24 horas de incubación.
Punto de corte de sensibilidad
• La concentración del antibiótico por debajo de la cual se considera sensible una determinada especie de bacteria.
Efecto postantibiótico
Inhibición del crecimiento bacteriano durante un tiempo después de la exposición al antibiótico. Se relaciona con la concentración que se alcance con el antibiótico. Se describe en los aminoglucósidos y en las quinolonas
Si se combinan dos antibióticos, puede aumentar aún más el efecto postantibiótico.
Su duración depende de tiempo de exposición, tamaño de la colonia de bacterias, concentración del antibiótico, medio en el que se encuentra el antibiótico.
Mecanismo de acción
TetraciclinaCloranfenicolEritromicinaLincosamina
TetraciclinaCloranfenicolEritromicinaLincosamina
PolimixinaAnfotericina BNistatina
PolimixinaAnfotericina BNistatina
B lactámicosFosfomicinaCicloserinaVancomicinaBacitracina
B lactámicosFosfomicinaCicloserinaVancomicinaBacitracina
Inhibición de la síntesis de la pared
Inhibición de la síntesis de la pared
Desorganización deLa membrana
Desorganización deLa membrana
Inhibición de la síntesisDe proteínas
Inhibición de la síntesisDe proteínas
Mecanismo de acción
Interferencia en la síntesis de ácidos nucleicos
• Rifampicina, Quinolonas, Metronidazol, Antivíricos.
Antimetabolitos que bloquean la síntesis de ácido fólico
• Sulfamidas, sulfonas, pirimetamina, trimetroprín.
Sitios de acción de los antibióticos
Estructura de la pared celular
Resistencia bacteriana
Text
R. NaturalR. Adquirida
MutaciónesgenéticasMutaciones en bacterias
productoras de AB
Bacteria
Antibióticos
Mecanismos de resistencia bacteriana
Mecanismos de resistencia a antibióticos
Bloqueo de transporte
de AB
Modificación enzimática
del antibiótico
Expulsión del
antibiótico
Resistencia cruzada
Producción de enzima alternativa
Modificación del sitio de acción del
AB
Multiresistencia
Mecanismos de resistencia a antibióticos
Consideraciones
Costo
Dosis
Vía de administración
Selección del AB
• Etiología• Eficacia• Sitio de
infección
Espectro lo más
reducido posible
cuando se conoce la
causa
Evitar el uso inapropiado y masivo
Toxicidad
Otros factores
Antibiótico
Monitorización
Edad
Embarazo
Lactancia
Función Hepática
Función Renal
Obesidad
Asociación de antibióticos
Infección
AdiciónSinergia
AntagonismoIndiferencia
Tratamiento con dos o más antibióticos
Para impedir resistencias antibióticas
Como terapia inicialProdución de sinergias
Infecciones mixtasPara reducir toxicidad
Combinación de Antibióticos
Antibioticoterapia profiláctica
Profilaxis quirúrgicaEnfermedad Pulmonar
Obstructiva crónica Inmunodeprimido
Microorganismos externos
Infecciones de altoriesgo
Beta lactámicos
Ventajas de los beta lactámicos
Potente acción bactericidaAmplio espectroCaracterísticas farmacocinéticas
favorables.Resistencia a la inactivación por
enzimas.
Farmacocinética
Buena absorción y distribuciónEn los carbapenes su efecto depende de
la concentración.
Penicilina G
Benzatina
Procaína
Fenoxialquilpenicilinas
Penicilina VFeneticilinaPropicilina
Grupo dimetoxifenil
MeticilinaNafcilina
Isosaxocilpenicilinas
OxacilinaCloxacilina
Aminopenicilinas
AmoxicilinaAmpicilina
Otras
CarboxipenicilinasUreidopenicilinasAmidinopenicilinas
Principales indicaciones de penicilinas
Infecciones del tracto respiratorio superior-
Neumonía de la comunidad no complicada.
Infecciones cutáneas.Indicaciones específicas: Leptospirosis,
Sìfilis.
Principales reacciones adversas
AlergiasAnafilaxiaElevación transitoria de transaminasasDiarrea
Cefalosporinas
Mecanismo de acción: Inhibición de la síntesis del péptidoglicán de la pared celular.
Activas contra gran cantidad de gérmenes.
Reacciones adversas similares a las penicilinas.
Carbapenémicos
ImipenenMeropenenErtapenen
Indicaciones
Infecciones respiratoriasInfecciones urinariasInfecciones ginecológicasInfecciones intraabdominales.
Reacciones adversas
HipersensibilidadDisbacteriosis
Monobactámicos
Aztreonan
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