Antibiotice Cu Spectru Larg-1

Download Antibiotice Cu Spectru Larg-1

Post on 04-Jun-2018

218 views

Category:

Documents

0 download

Embed Size (px)

TRANSCRIPT

  • 8/13/2019 Antibiotice Cu Spectru Larg-1

    1/59

    CUPRINS

    Memoriu explicativ .. .. .. .. .. .. .. 3

    Capitolul I.Tetraciclinele .. .. .. .. .. .. 7

    Tetracicline din prima generaie .. .. .. .. 14

    Tetracicline din a doua generaie .. .. .. .. 18

    Capitolul II.Cloramfenicolul .. .. .. .. .. .. 24Capitolul III. Tetracicline pentru administrare sistemic .. 31

    Tetraciclina .. .. .. .. .. .. .. 31

    Doxycyclina .. .. .. .. .. .. .. 33

    olitetracyclina .. .. .. .. .. .. 3!

    "reparate farmaceutice care conin tetracicline .. .. 3#

    $nguent cu tetraciclin .. .. .. .. .. 3#

    %ioxiteracor .. .. .. .. .. .. .. 37

    &emor'on (i &emor'on )*+ .. .. .. .. 38

    ,i-ramycin .. .. .. .. .. .. .. 3

    Col-iocin .. .. .. .. .. .. .. 41

    Tenutam .. .. .. .. .. .. .. .. 4!

    Capitolul IV.Cloramfenicolul pentru administrare sistemic 47

    Cloramfenicol .. .. .. .. .. .. .. 47

    Cloramp/enicol /emisuccinat .. .. .. .. !0

    "reparate farmaceutice care conin cloramfenicol .. !2

    %eta-ioptal .. .. .. .. .. .. .. !2C/lorapred .. .. .. .. .. .. .. !3

    Tricomicon .. .. .. .. .. .. .. !4

    1

  • 8/13/2019 Antibiotice Cu Spectru Larg-1

    2/59

    *ftacol % .. .. .. .. .. .. !!

    Cerugid .. .. .. .. .. .. !#

    Bibliografie .. .. .. .. .. .. !8

    2

  • 8/13/2019 Antibiotice Cu Spectru Larg-1

    3/59

    MEMORIU EXPIC!"IV

    Antibioticele sunt su-stane produse de microorganisme prin

    -iosinte' sau prin sinte' c/imic capa-ile de a in/i-a multiplicarea

    unor germeni sau de a5i omor6 efect -acteriostatic sau -actericid.

    xist (i anti-iotice cu proprieti antimicotice antifungice.

    nti-ioticele acionea' prin9

    5 in/i-area sinte'ei peretelui -acterian5 alterarea permea-ilitii mem-ranei citoplasmatice

    5 in/i-area sinte'ei aci'ilor nucleici (i a su-stanelor proteice

    :iecare anti-iotic are un anumit domeniu de aciune denumit

    spectru antimicrobian care cuprinde un numr mai mare sau mai mic de

    germeni patogeni asupra crora anti-ioticul este sigur acti.

    nti-iograma repre'int metoda de determinare a spectrului de

    sensi-ilitate la anti-iotice a germenilor micro-ieni. ceasta se face

    6nainte de instituirea tratamentului cu anti-iotice pentru a se eita

    folosirea unor medicamente inactie fa de agentul infecios 6n cau' (i

    pentru a alege cel mai adecat tratament.

    ;n funcie de spectrul antimicro-ian 6n mod )clasic+ anti-ioticele

    au fost 6mprite 6n dou grupe9

    5 anti-iotice cu spectru ngust de aciune

    5 anti-iotice cu spectru larg de aciune

    Antibioticele cu spectru ngust de aciune la r

  • 8/13/2019 Antibiotice Cu Spectru Larg-1

    4/59

    6mprite 6n 2 su-grupe 6n funcie de aciunea asupra -acteriilor gram5

    po'itie pe de o parte (i asupra -acteriilor gram5negatie pe de alt

    parte.

    Cele dou su-grupe cuprind9a anti-iotice cu spectru 6ngust tip pe#icili#ic

    - anti-iotice cu spectru 6ngust tip $treptomici#ic

    nti-ioticele cu spectru 6ngust tip pe#icili#ic acionea' pe

    -acteriile gram5po'itie dar sunt inactie pe -acteriile gram5negatie.

    ;n plus aceste anti-iotice sunt actie (i pe coci gram5po'itii pe

    coci gram5negatii precum (i pe leptospire (i spiroc/ete.

    =rupul include9

    5 Pe#icili#e

    5 Macroli%e

    5 i#comici#e

    nti-ioticele cu spectru 6ngust tip $treptomici#ic sunt actie pe

    -acteriile gram5negatie dar inactie pe -acteriile gram5po'itie.

    =rupul cuprinde 9

    5 !mi#oglico&i%e

    5 Polipepti%e ciclice

    ceste anti-iotice sunt 6n plus actie (i pe coci gram5po'itii (ipe coci gram5negatii.

    Antibioticele cu spectru larg de aciune sunt actie pe -acterii

    gram5po'itie (i -acterii gram5negatie.

    =rupul cuprinde9

    5 "etracicli#e

    5 Cloramfe#icol

    5 !mpicili#a

    5 Cefalo$pori#e

    4

  • 8/13/2019 Antibiotice Cu Spectru Larg-1

    5/59

    ;n plus aceste anti-iotice sunt actie pe coci gram5po'itii (i pe

    coci gram5negatii spiroc/ete (i leptospire precum (i pe ric>ettsii

    c/lamidii (i micoplasme.

    Tipuri )clasice+ de spectru antimicro-ian9

    Bacili '() Coci '()Coci '*)

    Bacili '*)

    ?pectru de tip pe#icili#ic?pectru de tip $treptomici#ic

    ?pectru larg de aciune de tip "etracicli#+sau Cloramfe#icol

    Antibioticele cu spectru ngustsunt aanta@oase pentru c permit o

    terapie -ine intit fr riscul producerii unor de'ec/ili-re micro-iene

    importante dismicro-ism.

    Antibioticele cu spectru largsunt utile 6n infecii polimicro-iene

    dar au de'aanta@ul de a faori'a apariia re'istenei -acteriene (i adismicro-ismelor.

    ciunea antimicro-ian poate fi de tip bacterici% sau

    bacterio$tatic.

    ?u-stanele bacterici%e produc distrugerea germenilor (i sunt

    indicate 6n infecii grae sau c

  • 8/13/2019 Antibiotice Cu Spectru Larg-1

    6/59

    prin declan(area mecanismelor proprii de aprare antiinfecioas.

    ciunea -acteriostatic se exprim prin concentraia minim

    in/i-itoare CAB care repre'int cantitatea cea mai mic de anti-iotic

    care opre(te 6ncetine(te in/i- multiplicarea germenilor.fectul -actericid sau -acteriostatic depinde de9

    5 anti-iotic

    5 concentraia sa la locul infeciei

    5 felul infeciei

    5 tipul de germeni.

    #

  • 8/13/2019 Antibiotice Cu Spectru Larg-1

    7/59

    C!PI"OU I

    "E"R!CICINEE

    Tetraciclinelesunt anti-iotice produse de diferii Streptomyces. u

    aciune -acteriostatic fa de un numr mare de microorganisme

    patogene.

    "rimele anti-iotice din aceast grup sunt9

    5 Clortetracicli#a5 Oxitetracicli#a

    5 "etracicli#a

    5 ,emeclocicli#a

    cestorale5au urmat tetraciclinele din a doua generaie9

    5 ,oxicicli#a

    5 Mi#ocicli#a

    cestea pre'int unele aanta@e terapeutice.

    Spectrul larg de aciune al acestor anti-iotice cuprinde -acterii

    gram5po'itie (i gram5negatie -acterii aero-e (i anaero-e spiroc/ete

    micoplasme ric>ettsii c/lamidiiLegionella(i unele proto'oare.

    Cocii gram5po'itii sunt in/i-ai de concentraii mici CAB pentru

    stafilococi streptococi (i pneumococi fiind cuprinse 6ntre 02 (i 31

    gml.

    "arte dintre tulpini sunt re'istente la Tetraciclin (i celelalte

    anti-iotice aparin

  • 8/13/2019 Antibiotice Cu Spectru Larg-1

    8/59

    mici. $nii -acili gram5po'itii EB. Anthracis, ListeriaE sunt sensi-ili.

    Concentraiile minime in/i-itorii pentru -acilii gram5po'itii sunt

    relati mari.Brucella, Vibrio cholerae, Yersinia. Francisella tularensis

    sunt 6n general sensi-ile.Aare parte din tulpinile de E. coli, Klebsiella, Enterobacter, .

    in!luen"ae (i #roteus indol5po'iti sunt re'istente ca (i ma@oritatea

    tulpinilor de#roteus $ulgaris(i #seudomonas aeruginosa. ic>ettsiile

    spiroc/etele micoplasmele (i c/lamidiile sunt in/i-ate la concentraii

    mici CAB 0151# gml. Legionella este inhibat% &ndeosebi de

    tetraciclinele din a doua generaie.

    Tetraciclinele traersea' prin difu'iune mem-rana extern a

    -acililor gram5negatii (i sunt transportate acti prin mem-rana

    citoplasmatic a celulelor micro-iene acumul

  • 8/13/2019 Antibiotice Cu Spectru Larg-1

    9/59

    (impul de &n)um%t%ire plasmatic este relati scurt pentru

    Tetraciclin (i 88G pentru Doxiciclin.

    "trunderea 6n esuturi este superioar 6n ca'ul Doxiciclinei (i

    Ainociclinei care sunt mai liposolu-ile.Concentraiile 6n lic/idul cefalora/idian sunt mici ineficace c

  • 8/13/2019 Antibiotice Cu Spectru Larg-1

    10/59

    rmas tratamentul ales 6n brucelo"%, !ebr% recurent%, holer%, ric*ettsio"e

    tifos exantematic fe-r H infecii cu +hlamydia limfogranulomato'

    enerian uretrite nespecifice psitaco' tra/om (i cuycoplasma.

    ?unt aanta@oase 6n pneumoniile tipice proocate de +hlamydia,

    +o-iella, Francisella, Legionella c

  • 8/13/2019 Antibiotice Cu Spectru Larg-1

    11/59

    insuficien /epato5renal cu icter acido' retenie a'otat (i (oc.

    Ia -olnaii cu insuficien renal tetraciclinele sunt contraindicate

    cu excepia Doxiciclinei deoarece se acumulea' prooc

  • 8/13/2019 Antibiotice Cu Spectru Larg-1

    12/59

    fenomen reersi-il la oprirea tratamentului.

    Din aceste motie tetraciclinele sunt contraindicate la !emeile

    gra$ide i la copiii mai mici de / ani.

    ;n ca'ul Ainociclinei sunt frecente reacii toxice esti-ularemanifestate mai ales prin grea (i erti@.

    lergia la tetracicline este rar dar riscul sensi-ili'rii cre(te mult

    6n ca'ul folosirii topice.

    Tetraciclinele in@ectate intraenos prooac uneori fenomene de

    fle-it local riscul fiind mai mare pentru cele din prima generaie.

    socierea tetraciclinelor cu alte anti-iotice (i c/imioterapice de

    sinte' nu este aanta@oas.

    Asocierea cu penicilinele este contraindicat% din cau'a

    antagoni'rii aciunii -actericide a acestora prin 6mpiedicarea 6nmulirii

    germenilor micro-ieni de ctre Tetraciclin.

    "etracicli#e %i# prima -i a %oua ge#eraie

    pre'entare sc/ematic

    ,e#umirecomu#+

    i#ter#aio#al+

    ,e#umirecomercial+

    /ormafarmaceutic+

    Co#ce#traie

    Tetracicline din prima generaie

    "etrac0cli#um Tetraciclin capsule 2!0 mg

    Tetraciclin unguent pt. u'dermatologic

    3G

    Tetraciclinclor/idrat

    sol. in@ecta-ilcapsule

    2!0 mg

    Iatycin unguentoftalmic

    1G

    &ipericin unguent pt. u'dermatologic

    2G

    12

  • 8/13/2019 Antibiotice Cu Spectru Larg-1

    13/59

    *xitetraciclin capsuleTerramycin capsuleolitetraciclin sol. in@ecta-il

    Demeclociclina capsule 300 mgTetracicline din a doua generaie

    ,oxicicli#um Doxiciclin capsule 100 mg,i-ramycin capsule 100 mgDo>sin comprimate 100 mgDoxydar capsule 100 mgemycin comprimate

    filmate

    100 mg

    $nidox solutas comprimatedispersa-ile

    100 mg

    Mi#ocicli#um Ainociclina capsulesol. in@ecta-il

    200 mg

    Tetracicline din prima generaie

    13

  • 8/13/2019 Antibiotice Cu Spectru Larg-1

    14/59

    "etracicli#a (etracycline, Bristayiclin, ostacyclin, pol!amycin,

    Supramycin, (etrablet, (etraos0 este analogul fr clor al

    Clortetraciclinei o-inut prin semisinte'. ?pectrul anti-acterian largeste caracteristic anti-ioticelor din aceast grup. :recena tulpinilor

    re'istente este relati mare.

    Disponi-ilitatea dup administrarea oral este 6n @ur de 77G.

    dministrarea pe aceast cale a unei do'e de !00 g reali'ea' 6n 153

    ore concentraia plasmatic maxim a 4 gml.

    Alimentele 6ndeose-i produsele lactate ca (i preparatele

    medicamentoase conin1nd calciu, magne"iu i !ier reduc considera-il

    a-sor-iaF la fel administrarea de alcalini"ante gastrice mic(orea'

    disponi-ilitatea pentru a-sor-ie.

    Tetraciclina se fixea' de proteinele plasmatice 6n proporie de

    circa #!G.

    (impulmediu de &n)um%t%ireplasmatic este de 10# ore. ,olumul

    aparent de distri-uie este de 1! l>g.

    "enetra-ilitatea tisular este comparati mic fa de tetraciclinele

    moderne. ?e acumulea' 6n esutul reticuloendotelial oase dentin (i

    smalul dentar. eali'ea' concentraii apropiate de cele plasmatice 6nlic/idul peritoneal pericardic sinoial (i 6n secreia sinusului maxilar.

    Concentraia 6n lic/idul cefalora/idian aria' 6ntre ! (i 2!G din

    nielul plasmatic. Concentraia plasmatic la ft este 6n @ur de #0G fa

    de cea din plasma matern. Concentraia 6n -il este de !510 ori mai

    mare dec

  • 8/13/2019 Antibiotice Cu Spectru Larg-1

    15/59

    "etracicli#a clor1i%ric+ se administrea"% de regul pe cale

    oral% do'a o-i(nuit la adult fiind de 152 g'i fracionat la interale de

    #58 ore. Durata tratamentului este de 153 sptm

  • 8/13/2019 Antibiotice Cu Spectru Larg-1

    16/59

    copiii p1n% la / animai ales la nou5nscui (i sugari.

    xist posi-ilitatea unor reacii /epato5 (i nefrotoxice.3nsu!iciena

    renal%repre'int o contraindicaieimportant din cau'a riscului mare

    de acumulare (i de afectare toxic a rinic/iului (i ficatului. ste necesarpruden la /epatici (i 6n ca' de malnutriie.

    Oxitetracicli#a4bytetracycline, (erramycin (i Clortetracicli#a

    +hlortetracycline, Aureomycin anti-iotice naturale produse de

    Streptomyces aureo!aciens respecti Streptomyces rimosus au

    proprieti asemntoare tetraciclinei. ?unt mai puin utili'ate terapeutic.

    Rolitetracicli#a 'olitetracycline, 'e$erin, (ranscycline este

    solu-il 6n ap la p& neutru ceea ce reduce aciunea iritant. re aceea(i

    aciune ca (i Tetraciclina pe care o eli-erea' prin /idroli' 6n soluia

    apoas.

    xist preparate in@ecta-ileintramuscular(i in@ecta-ile intra$enos.

    Deoarece reali'ea' concentraii plasmatice (i tisulare superioare

    olitetraciclina este de ales 6n infeciile grae sau re-ele cu germeni

    sensi-ili.

    Do'ele utile sunt de 1!0 mg la fiecare 12 ore intramuscular sau de

    7! mg o dat pe 'i intraenos la neoie se pot face 253 in@ecii

    intraenoase'i.Bntroducerea intraenoas tre-uie fcut lent la -olnaul culcat.

    olitetraciclina poate fi in@ectat (i intrapleural intraperitoneal

    intraarticular intrae'ical sau 6n caitile a-ceselor.

    :olosirea la femeile 6nsrcinate la -olnaii cu afeciuni /epatice (i

    6n insuficiena renal seer este contraindicat%.

    (o-icitatea hepatic% este mare ca (i 6n ca'ul altor tetracicline

    in@ecta-ile intraenos.

    ,emeclocicli#a 2emeclocycline, Ledermycin produs de o

    1#

  • 8/13/2019 Antibiotice Cu Spectru Larg-1

    17/59

    ariant de Streptomices aureo!aciens face tran'iia 6ntre cele 2

    generaii de tetracicline.

    "otena in $itroeste cea mai mare dec

  • 8/13/2019 Antibiotice Cu Spectru Larg-1

    18/59

    ,oxicicli#a -i Mi#ocicli#a

    ceste anti-iotice aparin

  • 8/13/2019 Antibiotice Cu Spectru Larg-1

    19/59

    bacterie#e "etracicli#+ ,oxicicli#+Staph. #yogenes 13 1#Strept. #neumoniae 08 02Strept. Viridans 31 03

    6eisseria gonorrhoeae 078 03emophilus in!luen"ae 1# 1#Escherichia coli 12! 12!ycoplasma pneumoniae 1# 1#+hlamydia 0# 00#Legionella pneumophila !2 10

    Doxiciclina se a-soar-e digesti 6n proporie de 3G

    disponibilitatea !iind puin in!luenat% de alimente, lapte, cationi

    bi$aleni i tri$aleni. Do'a de 200 mg administrat oral reali'ea'

    concentraia plasmatic maxim de 253 gml dup 2 ore. ;n ca'ul

    in@eciei intraenoase a aceleia(i do'e nielul plasmatic este de 2!

    gml la 4de or.

    Dup reali'area concentraiei constante administrarea repetat

    determin cre(terea concentraiei plasmatice la 4 gml ca urmare a

    redistri-uirii 6n s

  • 8/13/2019 Antibiotice Cu Spectru Larg-1

    20/59

    este de 8530 de ori mai mare dec

  • 8/13/2019 Antibiotice Cu Spectru Larg-1

    21/59

    Strep.

    #yogenes

    9gr. A0

    1420 1 7!

    emophilu

    sin!luen"ae

    14

    03 03 1 014

    Doxiciclina se administrea' 6n mod o-i(nuit pe cale oral

    do'ele recomandate fiind9

    5 la adult 100 mg la 12 ore 6n prima 'i apoi 100 mg o dat sau de2 ori'i 6n funcie de graitatea infeciei.

    5 la copii peste 8 ani 4! mg>g'i la 12 ore 6n prima 'i apoi 4

    din aceast do' o dat 'i la neoie de 2 ori'i.

    xist (i preparate destinate administrrii intraenoase.

    Doxiciclina este tetraciclina de ales 6n episoadele acute ale

    bronitelor cronicedatorit eficacitii superioare fa de pneumococ

    stafilococul piogen (i &aemop/ilus influen'ae ca (i datorit concen5

    traiei mari reali'ate 6n esuturile (i secreiile -ron(ice.

    ste de asemenea aanta@oas 6n pneumoniile atipice c

  • 8/13/2019 Antibiotice Cu Spectru Larg-1

    22/59

    Bacteroides !ragilis.

    Doxiciclina prooac relati$ !rec$ent nepl%cere gastric% greuri (i

    rsturi dar disbacterio"a i suprain!eciile intestinale sunt rare.

    :recena reaciilor fototoxice este mai mic dec

  • 8/13/2019 Antibiotice Cu Spectru Larg-1

    23/59

    "rin urinse elimin%10 G din anti-ioticul acti.

    (impul de &n)um%t%ire este nemodificat la /epatici dar este

    prelungit la -olnaii cu oligurie.

    Ainociclina se administrea' o-i(nuit pe cale oral iniial 200mg la fiecare 12 ore.

    Ia copii mai mari de 8 ani se administrea' la 6nceput 4 g>g

    apoi cg la 12 ore.

    nti-ioticul este de preferat 6n in!eciile sta!ilococice atunci c

  • 8/13/2019 Antibiotice Cu Spectru Larg-1

    24/59

    Cloramfe#icolul +loramphenicol, Amindan, Berlicetin,

    +hloramsaar, +hlornitromycin, +hlorocid, #ara-in, (homycine

    anti-iotic produs de Streptomyces $ene"uelae a fost denumit iniial

    +loromicetin% este actualmente reali...