antibakterijski lijekovi

Download antibakterijski lijekovi

Post on 12-Dec-2014

136 views

Category:

Documents

3 download

Embed Size (px)

TRANSCRIPT

UNIVERZITET U BIHAU VISOKA ZDRAVSTVENA KOLA BIHA Odsjek: Sanitarno Ininjerstvo

Seminarski rad iz predmeta: MIKROBIOLOGIJA I PARAZITOLOGIJA

Tema: ANTIBAKTERIJSKI LIJEKOVI

Profesor: doc.dr. Huska Juki

Ime i prezime studenta: Arijan Pai, Denana Reki

April, 2013

SADRAJUvod ...........................................................................................................................................1 1. Antibakterijski lijekovi koji inhibiraju sintezu i dejstvo folata ..............................................2 1.1 Sulfonamidi ......................................................................................................................2 1.2 Trimetoprim .....................................................................................................................2 2. Antibakterijski lijekovi koji inhibiraju sintezu peptidoglikana ..............................................3 2.1 Penicilini ..........................................................................................................................3 2.2 Cefalosporini ....................................................................................................................4 3. Antibakterijski lijekovi koji inhibiraju sintezu proteina ........................................................5 3.1 Tetraciklini ......................................................................................................................5 3.2 Hloramfenikol .................................................................................................................5 3.3 Aminoglikozidi ...............................................................................................................6 4. Antibakterijski lijekovi koji inhibiraju sintezu nukleinskih kiselina .....................................7 4.1 Kinoloni ..........................................................................................................................7 4.2 Fluorokinoloni .................................................................................................................7 5. Otpornost bakterija na antibakterijske lijekove ......................................................................8 Zakljuak ....................................................................................................................................9 Literatura ..................................................................................................................................10

UVODAntibakterijski lijekovi su farmakoloki agensi koji mogu potpuno unititi patogene mikroorganizme ili zaustaviti njihov rast ili razmnoavanje bez stvaranja znaajnije tete na organizmu domainu. Savremena medicina snano se oslanja na upotrebu ovih hemijskih agensa u borbi protiv velikog broja zaraznih bolesti. Djeluju iskljuivo na bakterije, gram pozitivne i gram negativne, nemaju utjecaja na viruse. Upotreba hemijskih agensa protiv patogenih mikroorganizama zapoela je s njemakim lijenikom Paulom Ehrlichom. Ehrlich je nakon niza eksperimenata utvrdio da je odreenom hemijskom toksinou mogue ubiti patogen, a pritom ne ubiti domaina. Penicilin je bio prvi antibiotik koji je doivio masovnu primjenu, otkrio ga je A. Fleming. Sutina djelovanja antibakterijskih lijekova zasniva se na meusobnom antagonistinom odnosu dva mikroorganizma; naime jedan mikroorganizam proizvodi odreenu antibakterijsku materiju koja kod drugog dovodi do inhibicije nekih enzimskih sistema i njegovog brzog umiranja. Hemijski agens mora, za efikasno dejstvo, posjedovati selektivnu toksinost tj. sposobnost unitavanja patogena s malo ili nimalo tetnog uinka na domaina. Antibakterijski lijekovi mogu da djeluju: -baktericidno, ubijajui odgovarajuu bakteriju, -bakteriostatski, inhibirajui njen rast i razmnoavanje. Mehanizmi djelovanja antibakterijskih sredstava: -inhibicija sinteze i djelovanja folata, -inhibicija sinteze peptidoglikana (elijskog zida), -inhibicija sinteze proteina, -inhibicija sinteze nukleinskih kiselina.

1

1. ANTIBAKTERIJSKI LIJEKOVI KOJI INHIBIRAJU SINTEZU I DEJSTVO FOLATA1.1 Sulfonamidi Predstavnici: sulfadiazin, sulfadimidin, sulfametoksazol, sulfasalazin. Sulfonamidi su lijekovi koji inhibiraju sintezu folne kiseline u bakterijskim elijama. Djeluju bakteriostatski,primjenjuje se oralno, a izlucuje putem bubrega. Prisustvo gnoja i proizvoda raspada tkiva ponistava dejstvo sulfonamida. Prolaze kroz placentu i krvno-mozdanu barijeru. Sulfonamidi se lokalno koriste kod inficiranih opekotina, infekcija koje se prenose polnim putem (trahom, hlamidija), respiratornih infekcija i uzrokovanih Nokardijom. Osim gastrointestinalnih poremecaja, najznacajnija nezeljena dejstva sulfonamida su hepatitis, reakcija preosjetljivosti (osip, groznica, anafilakticka reakcija), supresija kostane srzi i kristalurija.

1.2 Trimetoprim Trimetoprim je lijek koji inhibira dejstvo folata, primjenjuje se oralno. Prolazi krvno-modanu barijeru, a izluuje se putem bubrega. Najznaajnija neeljena dejstva su munina, povraanje, poremeaj krvne slike, osip po koi. Poremeaj krvne slike se sprijeava istovremenom primjenom folne kiseline i trimetoprima. Kotrimoksazol je kombinacija sulfonamida i trimetoprima. Koristi se kod pneumonije izazvane sa Pneumocystis cranii kod pacijenata sa AIDS-om. U kombinaciji sa pirimetaminom koristi se kod malarije i toksoplazmoze.

Slika br. 1: Struktura trimetoprima 2

2. ANTIBAKTERIJSKI LIJEKOVI KOJI INHIBIRAJU SINTEZU PEPTIDOGLIKANA (ELIJSKOG ZIDA)2.1 Penicilini Prvi put izolirani iz plijesni roda Penicillinum, mogu biti prirodni, polusintetski i sintetski. Predstavnici: benzilpenicilin (prirodnog porjekla, osjetljiv na penicilazu), flukloksacin (otporan na penicilazu), ampicilin i amoksicilin (penicilini sirokog spektra), karbenacilin (penicilin prosirenog spektra djelovanja koji je efikasan kod opasnih infekcija sa Pseudomonas aeruginosa). Primjenjuju se oralno, intramuskularno (IM) i intravenski (IN). Prolaze kroz placentu i krvno-mozdanu barijeru samo u slucaju meningitisa. Penicilini se primjenjuju kod: -bakterijskog meningitisa (meningokok, pneumokok),-infekcije kostiju i zglobova (Staphylococcus aureus), -infekcija koze i mekih tkiva (S. aureus, Streptococcus pyogenes), -faringitisa (S. pyogenes), -otitis media (S. pyogenes, Haemophilus influencae), -bronhitisa, -gonoreje -sifilisa, -endokarditis (Streptococcus viridans, Streptococcus faecalis), -ozbiljne infekcije sa Pseudomonas aeruginosa. Penicilini mogu da izmjene normalnu floru gastointestinalnog trakta i da dovedu do gastrointestinalnih poremecaja i superinfekcija mikroorganizmima rezistentnim na peniciline. Glavno nezeljeno dejstvo penicilina je je reakcija preosjetljivosti- osip, groznica, akutni anafilakticki sok.

Slika br. 2: Penicillium fungi 3

2.2 Cefalosporini Predstavnici: cefaleksin (1. generacija), cefuroksim (2. generacija), cefotaksim (3. generacija). Prvi put su izolirani iz Cephalosporium fungus po cemu su dobili i ime. Neki cefalosporini se primjenjuju oralno, vecina se primjenjuje parenteralno (IN,IM). Neki od njih prolaze hematoencefalnu barijeru. Izlucuju se uglavnom putem bubrega. Cefalosporini se primjenjuju kod: -septikemija -pneumonija -meningitisa -infekcije bilijarnog trakta -infekcije urinarnog trakta -sinuzitisa. Najznacajnije nezeljeno dejstvo je rekacija preosjetljivosti. 10% pacijenata koji su alergicni na peniciline razvit ce alergijsku reakciju i na cefalosporine. Zabiljezene su i dijareje kod oralne primjene, te nefotoksicnost.

Slika br.3: Sredinja struktura cefalosporina

4

3. ANTIBAKTERIJSKI LIJEKOVI KOJI INHIBIRAJU SINTEZU PROTEINA3.1 Tetraciklini Predstavnici: tetraciklin, oksitetraciklin, doksiciklin, minociklin. Djeluju bakteriostatski. Obicnose primjenjuju oralno, a mogu se dati parenteralno. Mlijeko i preparati zeljeza smanjuju resorpciju iz digestivnog trakta. Tetraciklini su antibiotici sirokog spektra. Lijek prvog izbora kod infekcija prouzrokovanih rikecijama, mikoplazmama, hlamidijama, kao i za terapiju bruceloze, kolere, kuge i Lajmske bolesti. Tetraciklini se nakupljaju u kostima i zubima u razvoju, uzrokujuci obojenost zuba i ponekad dentalnu hipoplaziju i deformitete kostiju. Ovi lijekovi se s toga ne primjenjuju kod djece, trudnica i u toku dojenja.

3.2 Hloramfenikol Hloramfenikol je antibiotik sirokog spektra. Primjenjuje se oralno i parenteralno. Prolazi krvno-mozdanu barijeru. 10% lijeka se izluci putem bubrega a ostatak se inaktivira u jetri. Klinicka primjena hloramfenikola je rezervirana za teske infekcije kod kojih je korist od lijeka veca od njegova potencijalne toksicnosti. Koristi se kod: -infekcija prouzrokovanih sojevima bakterije Haemophilus influenzae rezistentnim na druge lijekove, -meningitisa kod pacijenata kod kojih je nemoguca primjena penicilina, -terapiji tifusa, -lokalno se koristi u terapiji konjuktivitisa(lokalna primjena ovog lijeka je bezbjedna). Hloramfenikol dovodi do supresije kostane srzi i pancitopenije.

5

3.3 Aminoglikozidi Predstavnici: streptomicin, gentamicin, torbamicin, amikacin, neomicin, kanamicin. Spektar dejstva zahvata gram-negativne bakterije ukljuujui Mycobacterium tuberculosis. Aminoglikozidi su baktericidni lijekovi koji postiu ireverzibilnu inhibiciju proteinske sinteze, poinje prodiranjem kroz omota. Po ulazku u eliju vee se za receptor na ribozomu koji je pod kontrolom hromozoma preko kojih se inhibira sinteza proteina: -ometanjem poetnog kompleksa formiranja peptida, prouzrokuju pogreno uitovanje ifre na mRNA, -prouzrokuju raspadanje polizoma u nefunkcionalne monozome. Aminoglikozidi se koriste u terapiji: bruceloze, tuberkuloze, endokarditisa, tularemije, kuge, gonoreje. Lokalno se primjenjuju za inficirane opekotine i rane i u oftalmologiji.

Slika br. 4: Aminoglikozidi vre ireverzibilnu inhibiciju proteinske sinteze

6

4. ANTIBAKTERIJ