Anti Inflamasi Steroid

Inflamasi (Radang)• Radang atau inflamasi adalah satu dari respon utama sistem

kekebalan terhadap infeksi dan iritasi.

• Inflamasi distimulasi oleh faktor kimia (histamin, bradikinin, serotonin, leukotrien, dan prostaglandin) yang dilepaskan oleh sel yang berperan sebagai mediator radang di dalam sistem kekebalan untuk melindungi jaringan sekitar dari penyebaran infeksi.

mediator inflamasi

(misal terdapat luka)

Terdeteksi oleh tubuh Permeabilitas sel

meningkat

keluarnya cairan ke

tempat inflamasi

terjadi

pembengkakan

vasodilatasi (pelebaran)

pembuluh darah periferaliran darah dipacu ke

tempat tersebutsehingga

timbul warna merah dan terjadi

migrasi sel-sel darah putih

Rangsangan yang tidak mengenakkan (Noxius Stimulus)

Gangguan membran sel

Fosfolipid

Asam Arakhidonat

Prostaglandin (COX2) Tromboxan (COX1)Leukotrien

Enzim Lipooksigenase Enzim Siklooksigenase (COX)

Enzim Fosfolipase

• Bagian tubuh yang mengalami peradangan memiliki tanda-tanda sebagai berikut:

1. Kemerahan (rubor)

2. Rasa panas (kalor)

3. Rasa sakit (dolor)

4. Pembengkakan (tumor)

5. Fungsiolaesa

• Anti inflamasi adalah obat yang dapat menghilangkan radang yang disebabkan bukan karena mikroorganisme (non infeksi)

Obat ini terbagi atas-dua golongan, yaitu:

1. Golongan anti inflamasi non steroid (AINS) Contoh : Parasetamol, aspirin, antalgin/metampiron, asam mefenamat, ibuprofen

2. Golongan steroidContoh : hidrokortison, deksametason, prednison

• Obat ini merupakan antiinflamasi yang sangat kuat, karena obat-obat ini menghambat enzim phospholipase A2 sehingga tidak terbentuk asam arakidonat. Asam arakidonat tidak terbentuk berarti prostaglandin juga tidak akan terbentuk.

• Senyawa steroid adalah senyawa golongan lipid yang memiliki struktur kimia tertentu yang memiliki tiga cincin sikloheksana dan satu cincin siklopentana. Suatu molekul steroid yang dihasilkan secara alami oleh korteks adrenal tubuh dikenal dengan nama senyawa kortikosteroid.

• Kortikosteroid sendiri digolongkan menjadi dua berdasarkan aktifitasnya, yaitu glukokortikoid dan mineralokortikoid.

Anti Inflamasi Steroid

• Glukokortikoid memiliki peranan pada metabolisme glukosa (kortisolatau hidrokortisol)

• Mineralokortikosteroid memiliki retensi garam (aldosteron)

• Telah banyak disintetis glukokortikoid sintetik, yang termasuk golongan obat yang penting karena secara luas digunakan terutama untuk pengobatan penyakit-penyakit inflasi. Contohnya antara lain adalah deksametason, prednison, metil prednisolon, triamsinolon dan betametason.

• Kortikosteroid bekerja dengan mempengaruhi kecepatan sintetis protein. Molekul hormon memasuki sel melewati membran plasma secara difusi pasif. Hanya di jaringan target hormon ini bereaksi dengan reseptor protein yang spesifik dalam sitoplasma sel dan membentuk kompleks reseptor-steroid. Kompleks ini mengalami perubahan komformasi, lalu bergerak menuju nukleus dan berikatan dengan kromatin. Ikatan ini menstimulasi transkripsi RNA dan sintetis protein spesifik.

• Mekanisme kerja obat dari golongan steroid adalah menghambat enzim fospolifase sehingga menghambat pembentukan prostaglandin maupun leukotriene

• Berdasarkan masa kerjanya golongan kortikosteroid dibagi menjadi :

1. Kortikosteroid kerja singkat dengan masa paruh < 12 jam, yang termasuk golongan ini adalah kortisol/hidrokortison, kortison, kortikosteron, fludrokortison

2. Kortikosteroid kerja sedang dengan masa paruh 12 – 36 jam, yaitu metilprednisolon, prednison, prednisolon, dan triamsinolon.

3. Kortikosteroid kerja lama dengan masa paruh > 36 jam, adalah parametason, betametason dan deksametason.

• Deksametason (dexamethasone) adalah obat steroid jenis glukokortikoid sintetis yang digunakan sebagai agen anti alergi, imunosupresan, anti inflamasi dan anti shock yang sangat kuat.

• Bentuk Sediaan: umumnya dipasarkan berupa tablet atau kaplet 0.5 mg atau 0.75 mg. Sediaan injeksi obat ini biasanya dengan kadar 5 mg / 5 ml.

Obat-obat Kortikosteroid (Dexamethason)

• Indikasi

Berbagai kondisi inflamasi, misalnya radang reumatik, radang usus, radang pada ginjal, radang pada mata, radang karena asma dan radang pada tempat lainnya

Menangani shock anafilaktik alergi dalam dosis tinggi

Mencegah terjadinya reaksi penolakan tubuh dalam proses pencakokkanorgan

Bisa juga digunakan untuk pasien kanker, sebagai terapi pendukung kemoterapi. Obat ini bisa menangkal perkembangan edema pada pasien tumor otak

diberikan pada ibu hamil yang memiliki resiko melahirkan secara prematur

Para pendaki gunung yang mengalami high-altitude cerebral edema (HACE), atau high-altitude pulmonary edema (HAPE), sering menggunakan obat ini

Diberikan secara injeksi sering digunakan sebagai pertolongan pada kondisi darurat untuk penyelamatan nyawa

• Kontra Indikasi

Jangan menggunakan deksametason (dexamethasone) untuk pasien yang memiliki riwayat hipersensitif pada obat golongan kortikosteroid.

Sebaiknya tidak diberikan pada pasien yang menderita tukak lambung, osteoporosis, diabetes melitus, infeksi jamur sistemik, glaukoma, psikosis, psikoneurosis berat, penderita TBC aktif, herpes zoster, herpes simplex, infeksi virus lain, sindroma Cushing dan penderita dengan gangguan fungsi ginjal.

• Efek Samping

Meningkatkan pembentukan glukosa dari protein. Hal ini menyebabkan peningkatan kadar gula dalam darah sehingga pemberian obat ini pada penderita diabetes melitus sebaiknya dihindari.

Penggunaan protein dalam proses pembentukan glukosa, juga menyebabkan pengeroposan tulang karena matriks protein penyusun tulang menyusut drastis. Oleh karena itu penggunaan deksametason(dexamethasone) pada pasien yang memiliki resiko besar seperti usia lanjut sangat tidak dianjurkan. Untuk anak-anak, hal ini dapat menghambat pertumbuhan, khususnya pertumbuhan tulang.

Mempengaruhi proses metabolisme lemak termasuk distribusinya di dalam tubuh. Hal ini menyebabkan efek di beberapa bagian tubuh seperti wajah yang kelihatan lebih tembem

Menurunkan fungsi limfa yang mengakibatkan sel limfosit berkurang dan mengecil. Hal inilah yang menyebabkan terjadinya penurunan sistem kekebalan tubuh

• Dosis

Dosis lazim dewasa untuk anti inflamasi, asma akut dan mountain sickness akut

Oral, injeksi intravena dan intramuskular (sebagai natrium fosfat) : 0.75 - 9 mg / hari dalam dosis terbagi setiap 6 – 12 jam

Dosis lazim dewasa untuk cerebral edema

Dosis awal : 10 mg injeksi intravena sekali, kemudian 4 mg intramuskular setiap 6 jam sampai gejala cerebral edema mereda. Dosis boleh dikurangi setelah 2 – 4 hari, dan dihentikan secara bertahap selama 5 – 7 hari.

Dosis lazim dewasa untuk mual atau muntah akibat kemoterapi atau pasca operasi

Pencegahan :10 mg – 20 mg secara oral atau injeksi intravena, 15 – 30 menit sebelum pengobatan pada setiap hari pengobatan.

Untuk kemoterapi melalui continuous infusion : 10 mg secara oral atau injeksi intavenasetiap 12 jam pada setiap hari pengobatan.

Untuk terapi emetogenikringan : 4 mg oral, injeksi intravena atau intramuskular setiap 4 – 6 jam.

Dosis lazim dewasa untuk Syok

Addisonian krisis / shock : 4-10 mg injeksi intravena sebagai dosis tunggal, ulangi jika perlu.

Unresponsif Syok : 1-6 mg/kg injeksi intravena sebagai dosis tunggal atau sampai dengan 40 mg sebagai dosis awal dan diulangi setiap 2 – 6 jam jika syok berlanjut.

• DosisDosis lazim dewasa untuk multiple myelomaOral, injeksi intravena : 40 mg / hari, hari 1-4, 9-12, dan 17-20, diulang setiap 4 minggu (tunggal atau sebagai bagian dari rejimen terapi).Dosis lazim dewasa biasa untuk multiple sclerosisOral : 30 mg / hari selama 1 minggu, diikuti oleh 4 – 12 mg / hari selama 1 bulan.Dosis lazim pediatric untuk cerebral edemaDosis awal : 1-2 mg/kg sekali secara oral, intravena atau intamuskular.Pemeliharaan : 1 – 1.5 mg/kg/hari, dalam dosis terbagi setiap 4 – 6 jam selama 5 hari kemudian kurangi dosis secara bertahap selama 5 hari, kemudian hentikan. Dosis maksimum: 16 mg/ hari.Dosis lazim pediatric untuk anti inflamasi0.08-0.3 mg / kg / hari atau 2.5-5 mg / m2 / hari dalam dosis terbagi setiap 6 – 12 jam.Dosis lazim pediatric untuk Asma akutOral, intravena, intramuskular: 0.6 mg / kg sekali (dosis maksimum : 16 mg)

• Setelah seseorang menjalani operasi maka akan merasakan sakit yang cukup hebat akibat luka operasi dan bius yang diberikan sudah mulai lemah. Untuk mengatasi rasa sakit itu, para dokter biasanya menggunakan satu jenis obat yang bernama tramadol. Tramadol bisa mengatasi rasa nyeri dan sakit karena tramadol dapat mempengaruhi otak dalam mengolah reaksi kimia yang mengakibatkan rasa sakit.

• Indikasi

Untuk mengatasi nyeri dengan intensitas menengah sampai berat, seperti nyeri akibat trauma berat, nyeri setelah operasi, nyeri akibat gangguan saraf.

Obat-obat Kortikosteroid (Tramadol)

• Kontra Indikasi

Pasien yang hipersensitif atau alergi terhadap tramal atau obat dengan kandungan tramadol;

Pasien dengan kondisi intoksikasi zat opioid, alkohol, hipnotik sedatif, narkotik, psikotropika, dan obat analgesik lain yang bekerja di sistem saraf pusat;

Pasien dengan faktor risiko kejang, riwayat epilepsi, dan pasien yang sedang menggunakan obat antidepresan golongan Selective Serotonin Reuptake Inhibitors (SSRI) dan Tricyclic Antidepressants (TCA), obat anti-psikotik, obat golongan Monoamine Oxydase (MAO) Inhibitors, dan obat lain yang menurunkan ambang kejang akan meningkatkan risiko terjadinya kejang saat menggunakan tramal;

• Kontra Indikasi

Pasien dengan berisiko bunuh diri, seperti pasien dengan gejala depresi berat, pasien dengan riwayat gangguan mood, pasien dengan riwayat penyalahgunaan zat, terutama alkohol, obat penenang, dan obat-obatan lain yang bekerja pada sistem saraf pusat;

Pasien dengan risiko depresi napas disarankan untuk tidak menggunakan obat ini. Penggunaan bersama dengan alkohol atau obat lain yang memiliki efek depresi napas dapat mencetuskan atau memperberat depresi napas;

Pasien yang mengalami trauma kepala dengan peningkatan tekanan intrakranial;

Pasien anak dibawah umur 16 tahun;

Pasien ibu hamil, ibu bersalin, dan ibu menyusui.

• Efek Samping

Kemungkinan terjadinya efek samping pada penggunaan tramal akan semakin meningkat dalam penggunaan jangka panjang. Efek samping yang dapat terjadi adalah sebagai berikut:

Gangguan neurologis, seperti pusing berputar, mengantuk, dan nyeri kepala;

Gangguan pencernaan, seperti mual-mual, muntah , sembelit, kembung, dan diare;

Gangguan mood, gugup, gelisah, agitasi, tremor, euforia, dan halusinasi;

Gangguan lain, seperti astenia, berkeringat, mulut kering.

• Dosis

Pemberian obat tramadol perlu diperhatikan karena dapat disalahgunakan dan dapat menyebabkan kecanduan.

Penggunaan pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal dan hati perlu konsultasi dengan dokter untuk penyesuaian dosis.

Untuk pasien dengan nyeri kronis yang tidak memerlukan analgesik kerja cepat dapat dimulai dengan dosis 50 mg kemudian dinaikkan setiap 3 hari sampai 200 mg per hari (1 kapsul setiap 4 – 6 jam). Untuk pasien yang membutuhkan penanganan nyeri segera, digunakan 50 mg – 100 mg bila perlu setiap 4 – 6 jam dengan maksimum dosis tidak boleh melebihi 400 mg/hari. Tramal 50 mg kapsul digunakan secara oral. Penyerapan tramal tidak tergantung makanan dan dapat digunakan tanpa harus makan terlebih dahulu.

• Obat ini digunakan untuk mengatasi rasa sakit yang terbilang parah dan berkepanjangan atau kronis

• Meskipun memiliki manfaat besar, morfin juga dapat menyebabkan ketergantungan. Risiko ketergantungan ini bahkan lebih tinggi pada pasien yang di masa lalunya pernah kecanduan alkohol atau narkoba.

• Bentuk Sediaan

Morfin biasanya berbentuk tablet, kapsul, cairan yang diminum, dan suntik

Obat-obat Kortikosteroid (Morfin)

• Dosis

Berikut ini adalah dosis awal pemberian morfin bagi orang dewasa atau bagi yang telah memiliki berat badan lebih dari 50 kilogram.

Untuk morfin tablet, dosis yang diberikan biasanya berkisar antara 5-20 mg tiap empat jam sekali. Sedangkan untuk morfin suntik, dosis yang diberikan biasanya berkisar antara 3-5 mg tiap empat jam sekali. Dosis akan diberikan sesuai dengan tingkat keparahanrasa sakit, kondisi pasien. Dosis akan direvisi secara teratur dan disesuaikan dengan respons tubuh terhadap obat.

Mengenai pasien anak-anak, selain mempertimbangkan tingkat rasa sakit dan kondisi, dosis morfin juga akan disesuaikan dengan berat badan mereka.

• Efek Samping

Mengantuk

Pusing atau sakit kepala

Mual

Sembelit

Sulit buang air kecil

Gangguan tidur

Mulut terasa kering

Tubuh berkeringat

• Lidocain adalah obat anastesi lokal yang menyebabkan hilangnya sensasi rasa sakit pada tubuh.

• Lidocain juga digunakan untuk meredakan rasa sakit dan rasa gatal yang diakibatkan oleh sengatan matahari, gigitan atau sengatan serangga, luka kecil, dan luka goresan.

• Bentuk Sediaan

Lidocain biasanya berbentuk obat oles.

Obat-obat Kortikosteroid (Lidocain)

• Dosis

Lidocaine diberikan sesuai kebutuhan dengan cara dioles pada permukaan kulit yang perlu anastesi.

• Efek Samping

Ruam

Gatal-gatal

Kulit kering

Kulit memerah

Demam

Mati rasa atau kebas di area yang diobati

• Bentuk SediaanTablet 5 mg, Kaplet 5 mg

• Kontra Indikasi

Infeksi jamur sistemik dan hipersensitivitas terhadap prednison atau komponen-komponen obat lainnya.

• Efek Samping

Gangguan keseimbangan cairan dan

Gangguan jantung kongestif, hipertensi.

Gangguan muskuloskeletal

Gangguan Pencernaan

Gangguan Dermatologis

Gangguan metabolisme

Gangguan neurologis

Gangguan endokrin

Obat-obat Kortikosteroid (Prednison)

• Bentuk SediaanTablet, Salep, Krim, Serbuk untuk Injeksi

• IndikasiTerapi topikal pruritus eritema dan pembengkakan dikaitkan dengan dermatosis, dan sebagian lesi psoriasis.

• KontraindikasiInfeksi virus, seperti varisela dan vasinia, sirkulasi tak sempurna dengan nyata. Tidak dianjurkan untuk pruritus dan jerawat.

• Efek SampingAbsorpsi melalui kulit dapat mensupresi adrenal dan sindrom cushingtergantung luas permukaan kulit dan lama pengobatan. Pada kulit dapat terjadi peningkatan lebar dan buruknya infeksi yang tidak diobati, penipisan kulit dan perubahan struktur kulit, dermatitis kontak, dermatitis perioral. Timbul jerawat atau memperparah jerawat, depigmentasi sedang dan hipertrikosis.

Obat-obat Kortikosteroid (Betametason)

• DosisPemberian Topikal :

Anak - anak :

< 12 tahun : penggunaannya tidak direkomendasikan.

> 13 tahun : gunakan seminimal mungkin untuk periode yang singkat untuk menghindari supresi aksis HPA.

Krim : gunakan sekali atau dua kali sehari,pemakaian jangan melebihi 2 minggu atau 45 mg/minggu.

Lotion : gunakan sekali atau dua kali sehari, pemakaian jangan melebihi 50 mL/minggu.

Dewasa :

Krim : gunakan sekali atau dua kali sehari,pemakaian jangan melebihi 2 minggu atau 45 mg/minggu.

Lotion : gunakan sekali atau dua kali sehari, pemakaian jangan melebihi 50 mL/minggu.

• Hidrokortison memiliki efek imunosupresan, efek anti radang yang kuat, serta meningkatkan tekanan darah dan kadar gula darah.

• Kontra Indikasi

Infeksi jamur sistemik, ileocolostomi pasca operasi, serta hipersensitivitas terhadap hidrokortison atau komponen-komponen obat lainnya.

• Efek Samping

Gangguan keseimbangan cairan dan elektrolit

Gangguan jantung kongestif

Gangguan Muskuloskeletal

Gangguan Pencernaan

Gangguan penyembuhan luka

Gangguan Metabolisme

Gangguan Neurologis

Gangguan Endokrin

Obat-obat Kortikosteroid (Hidrokortison)

• Hidrokodon adalah opioid semisintetik derivat dari kodein dan thebain. Pertama disintesis di Jerman tahun 1920 yang kemudian digunakan secara luas sebagai terapi nyeri sedang hingga berat. Opioid ini selain mempunyai kekuatan analgesik juga mempunyai efekantitusif yang cukup kuat.

Obat-obat Kortikosteroid (Hidrokodon)

Interaksi deksametason (dexamethasone) dengan obat-obat lain :

• Aminoglutethimide : menurunkan kadar deksametason, melalui induksi enzim mikrosomal sehingga mengurangi efek farmakologis deksametason (dexamethasone).

• Agen Kalium-depleting : jika diberikan bersamaan dengan obat-obat kalium-depleting agen (misalnya, amfoterisin B, diuretik), pengamatan ketat harus dilakukan terhadap kemungkinan terjadinya hipokalemia

• Antibiotika makrolida : menurunkan klirensdeksametason(dexamethasone) sehingga meningkatkan kadar/efek farmakologisnya.

• Antidiabetik : kortikosteroid dapat meningkatkan konsentrasi glukosa darah, oleh karena itu penyesuaian dosis obat anti diabetes mungkin diperlukan.

Interaksi Obat

Interaksi deksametason (dexamethasone) dengan obat-obat lain :

• Isoniazid : Konsentrasi serum isoniazid mungkin akan menurun jika diberikan bersamaan dengan deksametason (dexamethasone).

• Cholestyramine dan efedrin : Cholestyramine meningkatkan klirenskortikosteroid sehingga menurunkan kadar/efek farmakologisnya.

• Vaksin hidup : deksametason (dexamethasone) menurunkan sistem imun tubuh sehingga meningkatkan resiko terjadinya infeksi. Penggunaan vaksin hidup pada pasien yang menggunakan deksametason (dexamethasone) sebaiknya dihindari.

• Anti jamur azole seperti ketoconazole: mengurangi metabolisme kortikosteroid sehingga dapat meningkatkan kadar dan efek farmakologisnya.

• NSAID : aspirin atau NSAID lainnya meningkatkan resiko efek samping pendarahan pada saluran pencernaan.

Interaksi prednison dengan obat-obat lain :

• Obat-obat yang menginduksi enzim-enzim hepatik, seperti fenobarbital, fenitoin, dan rifampisin dapat meningkatkan klirenskortikosteroid. Oleh sebab itu jika terapi kortikosteroid diberikan bersama-sama obat-obat tersebut, maka dosis kortikosteroid harus ditingkatkan untuk mendapatkan hasil sebagaimana yang diharapkan

• Obat-obat seperti troleandomisin and ketokonazol dapat menghambat metabolisme kortikosteroid, dan akibatnya akan menurunkan klirens atau ekskresi kortikosteroid. Oleh sebab itu jika diberikan bersamaan, maka dosis ; kortikosteroid harus disesuaikan untuk menghindari toksisitas steroid

• Kortikosteroid dapat meningkatkan klirens aspirin dosis tinggi yang diberikan secara kronis. Hal ini dapat menurunkan kadar salisilat di dalam serum, dan apabila terapi kortikosteroid dihentikan akan meningkatkan risiko toksisitas salisilat. Aspirin harus digunakan secara berhati-hati apabila diberikan bersama-sama dengan kortikosteroid pada pasien yang menderita hipoprotrombinemia

• Efek kortikosteroid pada terapi antikoagulan oral bervariasi. Beberapa laporan menunjukkan adanya peningkatan dan laporan lainnya menunjukkan adanya penurunan efek antikoagulan apabila diberikan bersama-sama dengan kortikosteroid. Oleh sebab itu indeks koagulasi harus selalu dimonitor untuk mempertahankan efek antikoagulan sebagaimana yang diharapkan.

Interaksi hidrokortison dengan obat-obat lain :

Interaksi Makanan

Ketika dalam terapi dengan hidrokortison sistemik, sebaiknya kurangi konsumsi garam, dan makan makanan yang banyak mengandung kalium dan tinggi protein

Interaksi Obat

Obat-obat yang menginduksi enzim-enzim hepatik, seperti fenobarbital, fenitoin, dan rifampisin dapat meningkatkan klirens kortikosteroid. Oleh sebab itu jika terapi kortikosteroid diberikan bersama-sama obat-obat tersebut, maka dosis kortikosteroid harus ditingkatkan untuk mendapatkan hasil sebagaimana yang diharapkan. Obat-obat seperti troleandomisin dan ketokonazol dapat menghambat metabolisme kortikosteroid, dan akibatnya akan menurunkan klirens atau ekskresi kortikosteroid. Oleh sebab itu jika diberikan bersamaan, maka dosis kortikosteroid harus disesuaikan untuk menghindari toksisitas steroid.

Kortikosteroid dapat meningkatkan klirens aspirin dosis tinggi yang diberikan secara kronis. Hal ini dapat menurunkan kadar salisilat di dalam serum, dan apabila terapi kortikosteroiddihentikan akan meningkatkan risiko toksisitas salisilat. Aspirin harus digunakan secara berhati-hati apabila diberikan bersama-sama dengan kortikosteroid pada pasien yang menderita hipoprotrombinemia. Efek kortikosteroid pada terapi antikoagulanoral bervariasi. Beberapa laporan menunjukkan adanya peningkatan dan laporan lainnya menunjukkan adanya penurunan efek antikoagulan apabila diberikan bersama-sama dengan kortikosteroid. Oleh sebab itu indeks koagulasi harus selalu dimonitor untuk mempertahankan efek antikoagulansebagaimana yang diharapkan.

pavivore.web.id

ndroidtek.web.id

gamgadget.com

chemicalhealth.blogspot.com

SEKIAN DAN TERIMA KASIH