anti-histamínicos - prof. eliane

8/16/2019 Anti-histamínicos - Prof. Eliane

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ANTI-HISTAMÍNICOS OU

ANTAGONISTAS DAHISTAMINA

PROF. DRA. ELIANE A. CAMPESATTO

Universidade Federal de Alagoas – UFA

Faculdade de Medicina

Curso: Medicina


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HISTAMINA OU

SS-AMINOETILIMIDAZO

Dale e Laidlaw (1907)- Estimulante do músculo liso e açãovasopressora.

est et al (197!)- "solada de amostras de pulmão e #$%ado.

&'&*"DE+ (autos , a si prprio e aos , cura)

+u/stncia li/erada de clulas atravs de est$mulos nocivos.

2esposta alr%ica3 re%ulador da secreção 4cida %4strica.

5odulador da li/eração de neurotransmissores no +6 e peri#rico.


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HISTAMINA OU SS

-AMINOETILIMIDAZO

- 5aiores concentraçes8 ulmão3 pele e mucosa intestinal:- 5enores concentraçes8 ncreas3 /aço3 #$%ado e o rim.

-ecidos 5astcitos- +an%ue as#ilos


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SENSIBILIZAÇÃO AOALÉRGENO


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EFEITOS FARMACOLÓGICOS

DA HISTAMINA

;asodilatação , redução resist


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CONDIÇÕES QUE DEFLAGRAM A

LIBERAÇÃO DE HISTAMINA DE

MASTÓCITOS E BASÓFILOS

Lesão tecidual

2eação alr%ica a Dro%as esu/stncias estran=as

>ueimação e prurido3 peleavermel=ada3 ?ueda dapressão3 ta?uicardia e

ce#alia intensa


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RECE TORES DA

HISTAMINA

E@istem A receptores espec$#icos para a=istamina8 B13 B!3 BC e BA.

2eceptores B1 medeiam e#eitos so/re8 ontrai músculos lisos dos /rn?uios e dointestino , vasodilatação , aumento dapermea/ilidade vascular


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HISTAMINA

6os mastcitos e /as#ilos a =istamina uma ve sintetiada

acumulada na #orma de %rnulos.

F li/erada atravs de e@ocitose ou des%ranulação devido a

uma srie de #atores.

!esão tecidual" reaç#es alér$icas e reação a dro$as ou

substâncias estran%as ao or$anismo são as principais causas

envolvidas na liberação de %istamina


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RECE TORES H

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RECE TORES DA

HISTAMINA

ESTRUTURA H1 H2VASOS Dilatação

permeabilidade-

CORAÇÃO

força de contração -TGI - SECREÇÕES - Estimulação

MUSU!ATURA !"SA ontração Rela#amento

$R%&'U"(S ontração -

"&TEST"&( ontração -

TERM"&A)*ES&ER+(SAS

Estimulação, prurido e dor

-


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RECE TORES DA

HISTAMINA

Gs receptores BC #oram identi#icados em uma srie detecidos3 como s$tios pr-sin4pticos em terminaçesnervosas3 mucosa %4strica3 sistema cardiovascular e 4rvorepulmonar.

& #unção BC destes receptores não est4 esta/elecida.

rovavelmente anta%oniem os e#eitos estimuladores daativação dos receptores B1.


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ipo Localiação Hunção

2eceptor B1 Encontrado em tecidos damusculatura lisa3 endotlioe +6

ausa vasodilatação3/roncoconstrição3 ativação damusculatura lisa3 separaçãodas clulas endoteliais3 dor eprurido. F o principal

receptor envolvido na rinitealr%ica

2eceptor B! Localiado em clulasparietais

Est$mulo prim4rio da secreção%4strica

2eceptor BC - Diminui a li/eração de

neurotransmissores8=istamina3 acetilcolina3norepine#rina e serotonina

2eceptor BA Encontrado no timo3intestino del%ado3 /aço eclon. +ão encontradostam/m nos /as#ilos e na

Hunção #isiol%icadescon=ecida

Histamina – Receptores e Efeitos


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ANTAGONISTAS DA HISTAMINA OU

ANTI-HISTAMÍNICOS.

Irande %rupo de su/stncias capaes de /lo?uearas açes da =istamina.

6ão alteram a #ormação3 li/eração oude%radação da =istamina3 porm a anta%oniamcompetitivamente nos locais dos receptores.

&nta%onistas dos receptores B1 e B!.


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ANTAGONISTAS DOS RECE TORES H1

São classificados em:

Antagonistas dos receptores H1

!primeira gera"ão#

Antagonistas dos receptores H1 !segunda gera"ão – não$sedativos#


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ANTAGONISTAS DOS

RECE TORES H1

"ni/em8

1) & contração do músculo liso %astrointestinal e

/rn?uico3!) G aumento da permea/ilidade capilar causadapela =istamina3

C) Gs componentes de ru/or e prurido.

)6ão anta%oniam a secreção %4strica3 mas sim oaumento de secreçes das %lndulas salivares e lacrimais.

)&lta seletividade pelos receptores B13 com

pe?ueno e#eito so/re receptores B! e BC.


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ANTAGONISTAS DOS RECE TORES

H1

+ua ação preventiva mais acentuada ?ue acurativa.

+intomas de v4rias condiçes alr%icas podem seraliviados ou evitados pelos anti-=istam$nicos3 masde maneira incompleta3 por não inter#erirem naação dos demais mediadores.

+ão mais e#icaes no controle das mani#estaçesalr%icas leves ou limitadas de recente começo ena prevenção das mesmas.


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ANTAGONISTAS DOS

RECE TORES H1

Gs v4rios representantes são e?uivalentesterapeuticamente3 mas os pacientes apresentamrespostas individuais diversas.

>uando su/stituir um representante porine#ic4cia ou intolerncia3 su/stituir por uma%ente de outra classe ?u$mica.


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RIMEIRA GERAÇÃO!

ETA&(!AM"&AS.

Difenidraminaarbino#amina Associaç/es emDo#ilamina medicamentos p0 resfriado

lemastina ,AastenDimenidrinato ,Dramin 3 antiem4tico


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RIMEIRA GERAÇÃO!

E%&'E()*&AM&(AS:

%ripelenamina !Alergitrat#

+irilamina !Alergitanil#

Mepiramina Usados em associa"ão*ifenilpirilamina em antigripais

A',U&'AM&(AS:

Clorfeniramina !em associa"-es#

*e.clorfeniramina !polaramine#%ripolidina !trifedrin#

Acrivastina


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RIMEIRA GERAÇÃO!

N"#$ %$&'()*" N"#$ *"#$(*)+,P)$(+)&+/

01*,))&+ B1*,+2)&-S*)*,))&+ M+($)&$

#$*,))&+ A&3)4$(35 B"&)&$6)2("7))&+ 8A3+(+79

F$&"3)+)&+/3()#$(+)&+ T$#+(),#$32),+)&+ T+*+(:,

("#$3+)&+ 8F$&$(%+&9

P)$()2)&+/++3)2)&+ O3)#)&$*)("$3+2)&+ 8P$()+3)&9

N"#$ %$&'()*" N"#$ *"#$(*)+,P)$(+)&+/

01*,))&+ B1*,+2)&-S*)*,))&+ M+($)&$

#$*,))&+ A&3)4$(35 B"&)&$6)2("7))&+ 8A3+(+79

F$&"3)+)&+/3()#$(+)&+ T$#+(),#$32),+)&+ T+*+(:,

("#$3+)&+ 8F$&$(%+&9

P)$()2)&+/++3)2)&+ O3)#)&$*)("$3+2)&+ 8P$()+3)&9


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SEGUNDA GERAÇÃO ;

NÃO-SEDATI


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AGENTES DE

RIMEIRA GERAÇÃO


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UTILIDADE GERAL DOS

ANTI-HISTAMÍNICOS H1

BONS RESULTADOS- R)&)3$ S+"&+,- F$0($ 2" =$&"

- C"&>1&3)4)3$+,'(%)*+

- U(3)*?()+- D$(#+3)3$

- P)*+2+/ 2$ )&/$3"- D"$&@+/ 2" /"("- R$+@$/ +24$(/+/ +

#$2)*+#$&3"/ *"#

(1()2" $ 1(3)*?()+

- POUCOS

BENEFÍCIOS- A/#+ B(&1)*+

- Q1+2("/ /)/3#)*"/2$ +&+=),+7)+

- E2$#+

A&%)"&$1(3)*"

- A,$(%)+/ 2" TGI- R)&)3$


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OUTROS USOS

1) 'sados em com/inação com descon%estionantes nasais eanal%sicos3 especialmente a clor#eniramina.

!) &%em so/re o +6 prevenindo n4useas e vmitos(primeira %eração).

C) Bipnose devido a seu e#eito sedativo

A) 2edução tremor na doença de arinson3 tto dece#alias de causa descon=ecida3 etc...


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EFEITOS AD


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EFEITOS AD'"L&5"6&+ (de@clor#eniramina) E "E2&J"6&+(mecliina) os menos sedativos.

&stemiol3 cipro-=eptadina e cetoti#eno estimulam o

apetite aumentando o peso.


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ANTAGONISTAS DOS

RECE TORES H1

6os últimos anos #oram relatados casos decardioto@icidade pelo &+E5"JGL eE2HE6&D"6&3 so/retudo se associado

com anti/iticos macrol$deos (eritromicina3claritromicina) e anti#ún%icos (cetoconaol3itraconaol)3 mesmo em indiv$duospreviamente =$%idos3 motivo pelo ?ual #oiretirado do mercado.


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ANTAGONISTAS DOS

RECE TORES H

6ome %enrico 6ome comercial

imetidina Ka%amet

(tratamento de úlceras %4stricas)

2anitidina K&nta(tratamento de úlceras %4stricas)

6iatidina &@id

Hamotidina epcid

6ome %enrico 6ome comercial

imetidina Ka%amet

(tratamento de úlceras %4stricas)

2anitidina K&nta(tratamento de úlceras %4stricas)

6iatidina &@id

Hamotidina epcid


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1# Administra$se 81 ampola &M de adrenalina 1:1888! fracionar doses em 839 ml e cecar +A#

;# Administra$se 81 ampola &M de Celestone < mg e 81 ampola de Fenergan

9# Encamina$se ao ospital

1# Administra$se 81 ampola &M de adrenalina 1:1888! fracionar doses em 839 ml e cecar +A#

;# Administra$se 81 ampola &M de Celestone < mg e 81 ampola de Fener gan

9# Encamina$se ao ospital

Em caso de

5ipersensibilidade ra6e


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1# Administra$se 81 ampola &M de Fenergan1# Administra$se 81 ampola &M de Fener gan

Em caso de

5ipersensibilidade le6e


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CASO CLÍNICO

SC3 91 anos3 feminino3 4ranca3 casada3 procedente de ArapiracaA paciente procurou atendimento devido a les-es pruriginosas na pele3iniciadas alguns dias antes3 ap=s ter sido picada por insetos &nformouter rinite al>rgica )s demais dados eram irrelevantes

Ao e.ame o4?etivo3 viam$se les-es eritematopapulosas predominantesem mem4ros superiores e inferiores3 com sinais de co"adura )restante do e.ame f7sico não mostrava anormalidade Frente a esse/uadro3 foi diagnosticado prurido

) m>dico prescreveu *e.aclorfeninamina !+olaramine# Houvemelora nas les-es3 mas a paciente referiu muita sonol@ncia

+erguntas:

1 E.pli/ue como agem esses medicamentos no organismo3especificando e diferenciando os receptores envolvidos

; ,uais são as a"-es ocasionadas pelos Anti$istam7nicos noorganismo

9 Fale so4re os efeitos adversos dos Anti$istam7nicos no organismo

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