ANTAGONISTAS MORFNICOS

R1 AnestesiologaSantilln Tavitas Josu IsraelHOSPITAL REGIONAL GRAL IGNACIO ZARAGOZA

Historia

PLANTA: Adormidera (Papaver somniferum)OPIO: opos - jugoEn tablillas sumerias y Egipcios 400 A.C - efecto antidiarrico600A.C - Disfrutar Sedacin, AntitusgenoPapiro Ebers evitar que los bebs griten fuerteAparece mencionado en la Odisea como algo que hace olvidar cualquier penaEn los cilindros babilnicos ms antiguos se encuentran representaciones de cabezas de adormidera.Teofastro siglo III a. C Estudios botnicos1806 morfina / 1853 Comienza su uso, Lesiones de GuerraGUERRA DEL OPIO1874 - St Marys Hospital Diamorfina

Agonistas- antagonistas

No producen accin agonista completa en todos los tipos de receptor opiode2 Grupos1. Agonistas K - Antagonistas Pentazocina NalorfinaMeptazinol2. Agonistas parciales esencialmente / Agonismo-antagonismo sobre receptor dependientes de diferencias clnicas y debido a su baja actividad intrnsecaBuprenorfina

. .

Depresin respiratoria con efecto techo

Principles and Practice of Pharmacology for Anaesthetists. Calvey 2008.

Pentazocina

Derivado de PiperidinaDbil antagonista competitivo Agonista K25% potencia analgsica de la morfinaNo efectivo en dolor severo Sin efectos eufricos

Efectos adversosHipertensinTaquicardiaAumento de catecolaminasAumento de las resistencias vasculares pulmonares

AlucinacionesSueos bizarros 6%

ContraindicadoInfarto al miocardioHipertensin pulmonar y/o sistmica

Buprenorfina

Agonista parcial y menor efecto K

Unin alta al receptor y lenta disociacin del mismo

Metabolismo y farmacocintica Alta liposolubilidad Metabolismo hepticoVida media 3-4 Hrs efecto hasta 6-8 HrsClearence no afectado por dao renal

Administracin sublingual, IM e IV30 veces ms potente que la morfinaDepresin respiratoria DoxapramBuprenorfina + Naloxona para dependencia a opiodes

Efectos adversosNusea, Vmito, disforia y cambios hemodinamicos debido a estimulacin del SNC/ poco comn

It has a short dura- tion of action (512 min) and may need to be given by infusion. The usual intravenous dose (1.01.5 mg kg1) is administered over 30 seconds. It is also available as a ready-made solution (2 mg mL1) which should be in- fused at a rate of 23 mg min1

DOSIS:AGONISTAS ANTAGONISTAS

ANTAGONISTAS

Antagonista receptores , ,

Vida media Oral 7-9 horas hasta 12 hrs

Vida media IV 2 hrs

Metabolismo heptico

6 beta naltrexol 5% efecto antagonista opiode

Eliminacin orina

DOSIS

50- 100 mg VO

NALTREXONA

NALBUFINA

Clase: opioides semisintticos

Farmacologa: antagonista

agonista tan potente como la morfina

como antagonista tiene la cuarta parte de la potencia de nalorfina

analgesia profunda

miosis

sedacin

limitada depresin respiratoria

PIC

reacciones de supresin

nusea

vmito

espasmo del esfnter de Oddi, clico biliar.

Dosis: Sedacin/analgesia: IV/IM/SC, 5-10 mg (0.1-0.3 mg/kg).

Induccin: IV, 0.3-3 mg/kg.

Analgesia intravenosa : bolo de 1 a 5 mg (0.02-0.1 mg/kg);

Infusin, 1-8 mg/hr (0.02-0.15 mg/kg/h).

Eliminacin: alrededor de un 7% se excreta por orina y materia fecal.

Farmacocintica: Latencia: IV, 2-3 min, e IM/SC