antagonistas colin©rgicos

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  • 1. Antagonistas colinrgicos.
    Javier Herrera barroso
    Lic. Habilidades y Conocimientos en enfermera
    Farmacologa 1

2. Son frmacos que inhiben las acciones de la Ach sobre
las sinpsis autonmicas Colinrgicas
Se denominan agentes antimuscarnicos o agentes
bloqueantes colinrgicos muscarnicos
Tambin se denominan Atropnicos porque los efectos
de la mayora de los frmacos que componen este grupo tienen efectos similares a ese.
El efecto sobre los receptores nicotnicos es menor que
en los muscarnicos
3.

  • Los mas comunes son:

Atropina
Butilhioscina
Bromuro de ipratropio
Fisostigmina
Neostigmina
Escopolamina
4. Atropinay escopolamina
Se puede obtener de manera natural de la planta atropa bella.
El alcaloide escopolamina se obtiene sobre todo de la hierba
De ambas plantas se obtiene la materia prima, que despus se unir a un cido aromtico y un cido trpico.
La nica diferencia qumica que hay entre ambos compuestos, es un puente de oxigeno entre los carbonos
5. 6. El ster intacto de la atropina y el cido trpico son esenciales para el efecto antimnuscarinico de la atropina.
Cuando estos se administran por va parenteral, los derivados del amonio cuaternario de la atropina y la escopolamina son mas potentes.
En administracin enteral su absorcin es mala y poco confiable
7. Mecanismo de accin
Son antagonistas competitivos de las acciones de la AChy otros agonistas muscarnicos; compiten con estos agonistas con un sitio comn de unin en el receptor muscarnico.
Los receptores afectados son los de glndulas exocrinas y los msculos cardaco y liso
8. 9. Propiedades Farmacolgicas
La atropina carece de efecto sobre el SNC.
La escopolamina tiene efectos notables a dosis bajas.
La escopolamina puede atravesar la barrera hematoenceflica.
10. La atropina en dosis teraputicas (0,5 a 1 mg)
produce solamente excitacin vagal leve como resultado de la estimulacin del bulbo y los centros cerebrales superiores.
En dosis altas, se puede presentar inquietud, irritabilidad, desorientacin, alucinaciones o delirio.
Si la dosis es aun mayor, puede presentarse depresin, colapso circulatorio e insuficiencia respiratoria, parlisis y coma.
En sistema nervioso central
11. 12. La escopolamina en dosis teraputicas, afecta al SNC.
Se manifiestapor somnolencia, amnesia, fatiga, reduccin de la etapa de sueo.
Puede llevar a producir euforia.
Si se excese la dosis a un grado toxico, se tiene efectos similares a los de la atropina ( excitacin, inquietud, alucinaciones, delirio).
Tiene efectos depresivos y anestsicos.
13. 14. Los agentes atropnicos bloquean las respuestas del msculo esfnter del iris y del msculo ciliar a la estimulacin colinrgicacolinrgica
Hay abolicin del reflejo fotomotor y de la convergencia ocular
Los midriticos atropnicos difieren de los agentes
simpaticomimticos en que los ltimos producen dilatacin pupilar sin prdida de la acomodacin
En ojo
15. 16. En sistema cardiovascular
Aunque la respuesta dominante es la taquicardia, muchas veces la frecuencia cardaca disminuye
transitoriamente con dosis clnicas promedio de .4 a .6 de atropina.
Dosis mayores de atropina producen taquicardia
progresivamente creciente por bloqueo de los efectos vagales sobre los receptores M2.
17. La disminucin de la frecuencia cardiaca es mayor con una menor dosis de escopolamina (.1 .2mg)
Con dosis mas altas de escopolamina, se presenta cardioaceleracin al principio, ydespus se presenta un periodo de bradicardia
18. En va respiratoria
Los alcaloides de la belladona, inhiben las secreciones de la nariz, boca, faringe y bronquios, por lo que hay una desecacin de las mucosas.
Pueden prevenir laringoespasmo.
La depresin de las secreciones y la inhibicin de la depuracin mucociliar son afectos adversos son efectos de la atropina
19. 20. En tubo digestivo
Aunque la atropina puede abolir por completo los efectos de la ACh, sobre el tracto gastrointestinal, inhibe solamente en forma incompleta los efectos de los impulsos vagales.
Disminuyen la motilidad del intestino, por lo cual puede haber estreimiento.
Reducen la secrecin gasticra.
21. 22. En otras reas
Inhibe la activad de las glndulas sudorparas
La piel se torna mas caliente y seca.
En lactantes, se puede presentar fiebre por atropina, llegando hasta los 43C.
23. 24. Los alcaloides de la belladona, se adsorben eficazmente en el tubo digestivo.
Pueden llegar a circulacin si se administran de manera local.
Inhalados, estos agentes no son bien adsorbidos.
En lactantes y nios pequeos los efectos toxicos son muy evidentes.
25. Butilhioscina
Butilescopolamina, butilbromuro de escopolamina, N-butilhioscina.
Est indicado en el tratamiento de dolores espsticos del tubo digestivo.
Incontinencia urinaria.
Coln irritable
Espasmos de vas biliares y urinarias
lcera gstrica y duodenal
26. 27. Propiedades farmacolgicas
Se debe tener precaucin en el embarazo, la lactancia, as como en pacientes geritricos y peditricos.
Puede potenciar la accin de frmacos con actividad anticolinrgica como los antidepresivos
Se debe tener precaucin cuando se administra en pacientes con atona intestinal, leo paraltico, colitis ulcerativa, enfermedad cardiaca, xerostoma, reflujo gastroesofgico, fiebre o hipertrofia prosttica.
28. Mecanismo de accin
Ejerce una accin espasmoltica en el msculo liso de los tractos gastrointestinal, biliar y genitourinario.
No penetra en el sistema nervioso central
La accin anticolinrgica perifrica resulta del bloqueo ganglionar en la pared visceral, as como de la actividad antimuscarnica.
29. En sistema cardiovascular
Puede inducir hipotensin solo en combinacin con metamizol.
Taquicardia.
Choque asociado a reacciones alrgicas.
30. 31. En sistema nervioso.
Puede causar vrtigo.
Adormecimiento.
Desorientacin
Midriasis.
Boca seca.
Respiracin tipo Cheyne-Stokes.
32. En metabolismo
Se han reportado inhibicin de la sudoracin.
Se altera la secrecin de saliva.
33. Sistema gastrointestinal
Disminucin del trnsito esofgico.
Inhibicin en la produccin de tripsina y amilasa pancreticas.
Aumento en la secrecin de bicarbonato.
34. 35. En ojos
Puede haber ciclopleja.
Midriasis.
Visin borrosa.
Anisocoria.
Glaucoma.
Pigmentacin ocular.
36. 37. Bromuro de ipratropio.
Es un derivado sinttico de la atropina que se administra por inhalacin oral o nasal.
En el primer caso, se emplea como broncodilatador en el tratamiento del broncoespasmo colinrgico asociado a las enfermedades pulmonares obstructivas crnicas
El spray nasal se utiliza sobre todo en la rinorrea asociada a las rinitis alrgicas.
38. 39. Mecanismo de accin.
El bromuro de ipratropio antagoniza los efectos de la acetilcolina al bloquear los receptores muscarnicos colinrgicos.
El ipratropio no es selectivo para los diferentes subtipos de receptores muscarnicos, de manera que ejerce acciones farmacolgicas parecidas a las de la atropina sobre los msculos lisos bronquiales, las glndulas salivares, el tracto digestivo y el corazn.
Dos veces ms potente que la atropina como broncodilatador
40. La administracin intranasal se traducen en una reduccin de la hipersecrecin de agua de las glndulas mucosas de la nariz.
El Ipratropio alivia la rinorrea asociada al resfriado comn y a las rinitis, ya sean alrgicas o no.
41. 42. Propiedades farmacolgicas
Despus de la inhalacin la mayor parte de la dosis es ingerida y excretada en las heces sin alterar.
Los efectos broncodilatadores del bromuro de ipratropioaparecen a los 15-30 minutos de su inhalacin y permanecen entre 4 y 5 horas.
Debido a su carcter polar penetra muy poco en el sistema nervioso central.
Se absorbe muy bien desde los pulmones o tubo digestivo.
43. Efectos secundarios
Reacciones alrgicas como erupcin cutnea, picazn o urticarias, hinchazn de la cara, labios o lengua
Dificultad al respirar o sibilancia que aumenta o no desaparece.
Mareos.
Dolor ocular.
Dolor en el pecho o pulso cardiaco rpido.
Infeccin o fiebre.
44. En sistema nervioso central afecta a las transmisiones ganglionares.
Afecta a la depuracin mucociliar.
Puede haber cambios en la frecuencia cardiaca, presin arterial, funcin vesical.
En el ojo aumenta la presin intraocular y el dimetro pupilar.
Es utilizado principalmente para tratar EPOC.
45. 46. Fisostigmina
Se obtiene de la planta physostigmavenosum.
Tiene acciones colinomimticas de tipo muscarnicoen los rganos efectores autnomos.
Estimulacin, seguida de depresin o parlisis en todos los ganglios autnomos y musculo esquelticos
Depresin subsecuente de lugares colinoceptivos enel SNC.
Se una en el tratamiento de miastenia grave.
47. 48. 49. Mecanismo de accin
Tiene accin en el sistema nervioso central.
Acta comode la acetilcolinesterasa.
La fisostigmina reduce la presin ocular y es til para el tratamiento del glaucoma
La eficacia puede estar interrumpida por la atropina, medicamentos para la depresin o algn medicamento para elevar el tono muscular.
50. Efectos adversos
Constriccin ocular.
Espasmo de la acomodacin.
Hiperemia conjuntival.
Disminucin de la presin intraocular.
Contraccin bronquial.
Mayor secreciones.
Aumento de la peristltico,
Hay bradicardia y disminucin de la fuerza ventricular.
51. Aume