antagonistas adren©rgicos

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  • 1. Antagonistas adrenrgicos Departamento de Farmacologa Dr. Gonzalo G. Garca Vargas

2. Mecanismo de accin de antagonistas Reversibles Fentolamina, prazosina, labetalol, derivados del cornezuelo de centeno Irreversibles Fenoxibenzamina. Dr. Gonzalo G. Garca Vargas. Farmacologa 2 3. Efectos farmacolgicos, antagonistas- Efectos cardiovasculares Reduccin de resistencia perifrica y TA Analizar figura 10-3 Hipotensin postural por anti- 1 Taquicardia por antagonismo presinptica y 2 estimulacin beta refleja. Otros efectos: Miosis, constipacin nasal, menor resistencia al flujo urinario. Etc.Dr. Gonzalo G. Garca Vargas. Farmacologa 3 4. Fentolamina Antagonista 1 y 2.Hipotensin Taquicardia por reflejo adrenrgico Inhibe la respuesta a serotonina Agonista H1 y H2 Congestin nasal til en feocromocitoma y disfuncin erctil. Dr. Gonzalo G. Garca Vargas. Farmacologa 4 5. Otros antagonistas reversibles Tolazolina Similar a fentolamina Utilizado en hipertensin pulmonar. Ergotamina Util para la migraa (efecto serotoninrgico) Dr. Gonzalo G. Garca Vargas. Farmacologa 5 6. Antagonistas Fenoxibenzamina Unin covalente a receptores , con efecto de larga duracin (14-48 horas) Hipotensin postural severa. Uso experimental Algunos tumores la producen, no es clara su funcin.Dr. Gonzalo G. Garca Vargas. Farmacologa 6 7. Antagonistas Prazosina Muy selectivo de , poca taquicardia. 1 Utilizado en hipertensin moderada a severa. Terazosina Antagonista 1 Util en hipertensin Sndrome de retencin urinaria Alta biodisponibilidad.Dr. Gonzalo G. Garca Vargas. Farmacologa 7 8. Antagonistas Doxazosina Antihipertensivo eficaz y de la hipertrofia prosttica benigna. Mayor vida media que la prazosina (22 hs, a 3 hs). Tamsulosina Antagonista , estructuralmente diferente 1 Afinidad = > 1A 1D 1B Alta potencia para la Sx retencin urinaria por HPBDr. Gonzalo G. Garca Vargas. Farmacologa 8 9. Antagonistas Alfuzosina Muy eficaz en HPB Disponible en Mxico, aunque no en EUA.Dr. Gonzalo G. Garca Vargas. Farmacologa 9 10. Farmacologa clnica antagonistas Feocromocitoma Fenoxibenzamina Monitoreo con cido 3-hidroxi-4metoximandlico, metanefrina y normetanefrina. Util en tratamiento preoperatorio. Metirosina Inhibidor de la tirosina hidroxilasa Urgencias hipertensivas labetalolDr. Gonzalo G. Garca Vargas. Farmacologa 10 11. Farmacologa clnica antagonistas Hipertensin crnica Prazosina. Eficaz, pero provoca hipotensin ortosttica. No hay variacin en lpidos ni HDL. Enfermedad vascular perifrica Fentolamina, prazosina y fenoxibenzamina Obstruccin urinaria. Preferibles los antagonistas , como 1A Tamsulocina y alfuzocina.Dr. Gonzalo G. Garca Vargas. Farmacologa 11 12. Dr. Gonzalo G. Garca Vargas. Farmacologa 12 13. Dr. Gonzalo G. Garca Vargas. Farmacologa 13 14. Dr. Gonzalo G. Garca Vargas. Farmacologa 14 15. Farmacologa clnica antagonistas Disfuncin erctil Fentolamina combinada con papaverina. El priapismo puede requerir fenilefrinaDr. Gonzalo G. Garca Vargas. Farmacologa 15 16. Farmacologa clnica antagonistas 2 Fenmeno de Raynaud Diabetes t-2 (agonistas 2 inhiben la secrecin de insulina) Depresin endgena. Dr. Gonzalo G. Garca Vargas. Farmacologa 16 17. Antagonistas Los tiles en medicina son antagonistas reversibles, y son antagonistas puros. Absorcin: Buena por va oral Biodisponibilidad: baja en propranolol por metabolismo hepatico. Buena en el resto Propranolol y penburtol son lipoflicos T1/2 de 3-10 hs, excepto esmolol de 10 min. Dr. Gonzalo G. Garca Vargas. Farmacologa 17 18. Antagonistas Metabolismo heptico por CYP2D6. Algunos tienen efecto anestsico local Dr. Gonzalo G. Garca Vargas. Farmacologa 18 19. Antagonistas , Efectos cardiovasculares Disminuyen la presin arterial Disminucin de GC Vasodilatacin en lechos vasculares musculares. Supresin del eje renina-agiotensina (bloqueo simptico) Efectos centralesDr. Gonzalo G. Garca Vargas. Farmacologa 19 20. Antagonistas . Respiratorios: Aumento de la resistencia area, especialmente en asmticos. Metablicos: glucogenolsis secrecin de insulina de HDL/LDL con aumento de riesgo arteriosclerosis coronaria Dr. Gonzalo G. Garca Vargas. Farmacologa 20 21. Antagonistas . Efecto anestsico local: propranolol (bloqueo de canales de Na) Sotalol tiene efecto antiarrtmico III (bloqueo de canales de K) Propranolol. Prototipo de antagonista beta Bloqueo serotoninrgico (tranquilizante suave) Dr. Gonzalo G. Garca Vargas. Farmacologa 21 22. Antagonistas . Metoprolol y atenolol. Selectivos parciales, son eficaces 1 antihipertensivos. Precaucin en asmticos. Pueden usarse en diabticos Nadolol. Tiempo de efecto prolongado (10-14 hs)Dr. Gonzalo G. Garca Vargas. Farmacologa 22 23. Antagonistas . Timolol: buen hipotensor ocular. Pindolol y congeneres, Actividad de agonista parcial tiles en hipertensin y angina. Labetalol: mezcla racmica S,R bloqueadores alfa R,R bloqueador beta Dr. Gonzalo G. Garca Vargas. Farmacologa 23 24. Antagonistas . Esmolol T corta: 10 min. 1/2 Metabolizado por esterasas plsmaticas til en pacientes crticos. Dr. Gonzalo G. Garca Vargas. Farmacologa 24 25. Antagonistas . Farmacologa Clnica Hipertensin: Propranolol y labetalol. Captulo 11 Cardiopata isqumica. Reducen la frecuencia de episodios de angina y mejoran la tolerancia al ejercicio. Figura 10-7 Dr. Gonzalo G. Garca Vargas. Farmacologa 25 26. Antagonistas . Farmacologa Clnica Antiarrtmicos. Propranolol y sotalol Mejora la supervivencia en las primeras 2 horas postinfarto. Hipertiroidismo. til en las taquicardias de las tormentas de catecolaminas de hipertiroidismo severo. Dr. Gonzalo G. Garca Vargas. Farmacologa 26 27. Antagonistas . Farmacologa Clnica SNC Migraa (posible efecto bloqueador 5HT) Disminuye la ansiedad (pnico escenico). Glaucoma Tabla 10-3 Alfa 1 contrae msculo radial Beta relaja msculo ciliar M contrae el msculo circular y el ciliar 3 Dr. Gonzalo G. Garca Vargas. Farmacologa 27 28. Dr. Gonzalo G. Garca Vargas. Farmacologa 28 29. Dr. Gonzalo G. Garca Vargas. Farmacologa 29 30. Dr. Gonzalo G. Garca Vargas. Farmacologa 30 31. Antagonistas . Toxicologa Sedacin, depresin, desencadenante de Sx bipolar. Broncoespasmo en pacientes sensibles con EPOC, Asma Depresin cardiaca, contraindicados en pacientes con insuficiencia cardiaca. Reporte en cardiopata isqumica Dr. Gonzalo G. Garca Vargas. Farmacologa 31