antagonista de los receptores uscarinicos
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UNIVERSIDAD AUTONOMA DE
SANTO DOMINGO FACULTAD DE CIENCAS DE L A SALUD
ESCUELA DE FARMACIAEXPOSICION DE FARMACOLOGIA I
PROFESORA :GLENNIS COLON CASTILLOTEMA : ANTAGONISTA DE LOS RECEPTORES MUSCARINICOS
ESTUDIANTE :PHELLE TZAR NESLY C. PETTERSON
GENESIS CAVALLOCAROLINA FERRERAS
ANTAGONISTAS DE RECEPTORES MUSCARINICOS
Son fármacos que se unen a los receptores muscarínicos e impiden que la
acetil colina los estimule. Alcaloides Naturales: Atropina (Atropa belladona y Datura stramonium). Escopolamina( Hyoscyamus Niger).
Atropa belladona Hyoscyamus Niger
ANTAGONISTAS DE RECEPTORES MUSCARINICOS
Derivados Semisinteticos:
Homatropina Ester de tropina y acido mandélico
Bromuro de metescopolamina Butil bromuro de escopolaminaMetil bromuro de homatropina
IpratropioTiotropioFentonio
Derivados Cuaternarios
Esteres de acido trópico y base cuaternaria
ANTAGONISTAS DE RECEPTORES MUSCARINICOS
Clasificación por su Estructura: Estructura terciaria Estructura Cuaternaria
homatropina atropina
Pirenzepina Biperideno
Ipratropio
Tiotropio
Isopropamida
• Buzepida • Octatropina• Glicopirrolato
ANTAGONISTAS DE RECEPTORES MUSCARINICOS
Farmacocinética:ABSORCION• Los alcaloides naturales y
los antagonistas terciarios se absorben bien en intestino y a través de la conjuntiva.
• La escopolamina se absorbe a través de la piel.
• Solo el 10-30% de los antagonistas cuaternarios se absorben.
DISTRIBUCION• Las sustancias terciarias
se distribuyen ampliamente por el cuerpo, alcanzando concentraciones significativas en el SNC después de 30-60 minutos.
• Los derivados cuaternarios son mal captados por el encéfalo y están relativamente libres.
METABOLISMO Y EXCRECION• La atropina desaparece
con rapidez de la sangre ya que tiene vida media de dos horas.
• Cerca de 60% se excreta sin cambios en la orina, el resto como producto de hidrólisis y conjugación.
• El efecto disminuye con rapidez en todos los órganos excepto en los ojos, persisten 72 horas o mas.
TABLA DE LOS EFECTOS DE LA ATROPINA EN RELACION CON LA DOSIS
DOSIS (mg) EFECTOS 05 1 2 5 ≥10
-Bradicardia leve; algo de sequedad de la boca; inhibición de la sudoración. -Definida sequedad de boca; sed; aceleración cardiaca, a veces precedida de bradicardia; dilatación leve de las pupilas - Taquicardia, palpitaciones; sequedad intensa de la boca; dilatación pupilar; visión cercana un poco borrosa - Los síntomas señalados pero más acentuados; dificultad para hablar y deglutir; inquietud y fatiga; cefalea; piel seca y caliente; dificultad para la micción; reducción del peristaltismo intestinal - Los síntomas señalados pero más acentuados; pulso rápido y débil; el iris prácticamente está obliterado; la visión es muy borrosa; piel con rubor, calor, sequedad y escarlata; ataxia, inquietud y excitación; alucinaciones y delirio; estado de coma
El cuadro clínico de una dosis muy tóxica de atropina puede recordarse por un recurso nemotécnico antiguo que resume los síntomas: “rojo como una remolacha, seco como un hueso, ciego como un murciélago, caliente como el fuego y loco como una cabra”.
ANTAGONISTAS DE RECEPTORES MUSCARINICOS
Mecanismo de Acción SIST
CARDIOVASCULARE.P: MODIFICAR FR
RESP. DOMINANTE :TAQUICR
DIA DOSIS CLINICA (0.4 a
0.6 mg):DIS. FCDOSIS MAS ELEVADA
TARQUICARDIA PROGRESIVA AL
BLOQUEAR LOS M2 DEL MARCAPASO DEL
NODO SA
CIRCULACION A DOSIS CLINICA
CONTARRRESTA POR COMPLETO LA
VASODILATACION PERFIFERICA Y EL
DESCANSO BRUSCO DE LA PRESION
ARTERIAL Q
APARATO RESPIRATORIO
EN ESTE BRONCODILATACION Y
DISMINUIR LAS SECRECIONES
TRAQUEOBRAQUIALES EN LAS PERSONAS
NORMALES SIRVE EN EL TRATEMIENTO DEL
ASMA OJOS
DILATAN LA PUPILA Y PARALIZAN LA
ACOMODACION (CICLOPLEJIA ).
A DOSIS SISTEMICA (0.6 mg) TIENE ESCASO EFECTO OCULAR CON LA DOSIS
SIMILAR DE ESCOPOLMINA PRODUCE MIDRASIS
EVIDENTE Y CICLOPLEJIA
TUBO DIGESTIVO Atropina
acetilcolina
Inhibe parcialme
nte
Respuestas
gastrointestinales
A la estimulació
n vagal
Las fibras vagales preganglionares
que inervan al tubo digestivo además de hacer sinapsis con
las fibras posganglionares, también con lo
hacen una red de neuronas
intramurales no colinérgicas.
Las neuronas que constituyen los
plexos del sistema nervioso entérico utilizan múltiples
neurotransmisores como: serotonina,
dopamina y péptidos cuyos efectos no son
bloqueados por la atropina.
La estimulación de la secreción gástrica esta mediada por el péptido liberador de gastrina, no por la
acetilcolina .
SECRECIONES (EFECTOS DE LOS ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES MUSCARÍNICOS) Secreción salivar Secreción gástrica
Fase cefálica y ayuno
Se reduce
Fase intestinal
Inhibición parcial
• Disminuye la acción secretora de las células gástricas de:
• Mucina y enzimas proteolíticas
La dosis necesaria para reducir la secreción gástrica modifica :
La secreción
salival
La acomodació
n ocular La micción
La motilidad del tubo digestivo
Receptor H2 de la histamina
Inhibidores de la
bomba de protones
Pirenzepina
Receptores M1
Secreción del acido gástrico
Teniendo poco efecto sobre:
La salivación y la frecuencia cardiaca
Receptores M3
MOTILIDAD Los antagonistas muscarínicos producen efectos inhibitorios sobre la actividad
motora del estomago el intestino delgado y el colon:
Reducción del tono Reducción de la amplitud Reducción de la frecuencia de las contracciones peristálticas
Vías urinarias Vías biliares Glándulas sudoríparas
SISTEMA NERVIOSO CENTRAL
Dosis terapéutica Estimulación de los centros medulares parasimpáticos
Dosis toxica Excitación central notoria ( inquietud, desorientación, alucinaciones o delirio)
Dosis mayores Depresión ( colapso circulatorio e insuficiencia respiratoria, tras un periodo de parálisis y coma.
Atropina
Escoplamina Dosis terapéutica
Depresión del SNC ( somnolencia, amnesia, fatiga, sueños sin ensoñaciones , reducción del sueño Rem)Euforia, excitación, inquietud, alucinaciones o delirio.
IPRATROPIO Y TIOTROPIO
Sequedad de la boca
Vasoconstricción
Efecto inhibidor mínimo sobre el aclaramiento mucociliar en comparación con la atropina .
Son compuestos de amonio cuaternario que se utilizan exclusivamente por sus efectos sobre el sistema respiratorio
ABSORCIÓN, DISTRIBUCIÓN Y ELIMINACIÓN
Ipratropio TiotropioSe administra en aerosol o en solución para inhalación
Se administra como polvo seco
Respuesta máxima al cabo de 30-90 min
Inicio de acción mas lento
Los efectos persisten de 4-6 h
Persisten por 24h
Alcaloides de la belladona
Atropina
Orina y heces
APLICACIONES TERAPÉUTICAS DE LOS ANTAGONISTAS DE RECEPTOR MUSCARÍNICO
• Sistema respiratorio• Vías urinarias • Tubo digestivo• Ojos• corazón
Inhibir los efectos de la
actividad parasimpátic
a de:
• Tx de la enfermedad de párkinson
• Tx de los efectos secundarios extrapiramidales de los fármacos atipsicóticos y la prevención de la cinetosis.
Efectos sobre el SNC
APARATO RESPIRATORIO
Tiotropio Ipratropio
Ipratropio y
tiotropio
EPOC
4 veces al día 1 vez al día
Inhalador calibrado o nebulizador
inhalador
APARATO GENITOURINARIOEfectos Reducción de la presión
intravesical. Incrementan la capacidad y
disminuyen la frecuencia de las contracciones al antagonizar el control parasimpático de la vejiga.
Alteran la sensación vesical durante el llenado.
Tratamiento: Enuresis en los niños Reducir la polaquiuria Incrementar la capacidad de la
vejiga en la paraplejia esplástica
Tx para Vejiga hiperactiva • Oxibiturina• Tolterodina• Cloruro de trospio• Darifenacina• Solifenacid • fesoterodina
Tubo digestivo:Antagonistas de los receptores muscarinicos :
• Tratamiento de las ulceras pepticas.
• Las dosis antisecretoras producen:Xerostomia, perdida de la acomodación visual, fotofobia y dificultad en la micción
Pirenzepina
imipramina
telenzeprina
Antagonista del receptor H2( cimetidina, ranitidina) y los inhibidores de la bomba de protones; considerados los fármacos actuales de elección para reducir la secreción acido gástrico.
Trastornos que conllevan un incremento del tono o de la motilidad gástrica.
Alcalodides de la belladona ( atropina, sulfato de hiosciamina y escopolamina.
Glucopirrolatoy
clorhidrato de
diciclomina
Ojos:
Midriasis (iridociclitis y la queratitis)
Cicloplejia (iridociclitis y coroiditis)
Bromhidrato de homatropina , clorhidrato de
ciclopentolato y tropicamida
Sistema cardiovascular:
Atropina
Sistema nervioso central:
Levodopa en combinación con la carbidopa y los antagonistas de
los receptores de dopamina.
Mesilato de benztropina,
clorhidrato de trihexifenidilo y
biperideno.
Contraindicaciones y efectos adversos:
• Xerostomia, estreñimiento, visión borrosa , dispepsia y alteraciones congénitas.
Obstrucción de las vías urinarias, del tubo digestivo y el
glaucoma de Angulo cerrado no
controlado.