antagonista de los receptores uscarinicos

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UNIVERSIDAD ALAS PERUANAS FACULTAD DE FARMACIA Y BIOQUIMICA

UNIVERSIDAD AUTONOMA DE SANTO DOMINGO FACULTAD DE CIENCAS DE L A SALUD ESCUELA DE FARMACIAEXPOSICION DE FARMACOLOGIA IPROFESORA :GLENNIS COLON CASTILLOTEMA : ANTAGONISTA DE LOS RECEPTORES MUSCARINICOSESTUDIANTE :PHELLE TZAR NESLY C. PETTERSON GENESIS CAVALLOCAROLINA FERRERAS

ANTAGONISTAS DE RECEPTORES MUSCARINICOS

Son frmacos que se unen a los receptores muscarnicos e impiden que la acetil colina los estimule. Alcaloides Naturales: Atropina (Atropa belladona y Datura stramonium). Escopolamina( Hyoscyamus Niger).

Atropa belladona

Hyoscyamus Niger

ANTAGONISTAS DE RECEPTORES MUSCARINICOSDerivados Semisinteticos:

Homatropina Ester de tropina y acido mandlico Bromuro de metescopolamina Butil bromuro de escopolaminaMetil bromuro de homatropina

IpratropioTiotropioFentonio

Derivados Cuaternarios

Esteres de acido trpico y base cuaternaria

ANTAGONISTAS DE RECEPTORES MUSCARINICOSClasificacin por su Estructura:Estructura terciaria

Estructura Cuaternaria

homatropina

atropina

Pirenzepina

Biperideno

Ipratropio

Tiotropio

Isopropamida Buzepida OctatropinaGlicopirrolato

ANTAGONISTAS DE RECEPTORES MUSCARINICOSFarmacocintica:

ABSORCIONLos alcaloides naturales y los antagonistas terciarios se absorben bien en intestino y a travs de la conjuntiva.La escopolamina se absorbe a travs de la piel.Solo el 10-30% de los antagonistas cuaternarios se absorben. DISTRIBUCIONLas sustancias terciarias se distribuyen ampliamente por el cuerpo, alcanzando concentraciones significativas en el SNC despus de 30-60 minutos.Los derivados cuaternarios son mal captados por el encfalo y estn relativamente libres. METABOLISMO Y EXCRECIONLa atropina desaparece con rapidez de la sangre ya que tiene vida media de dos horas.Cerca de 60% se excreta sin cambios en la orina, el resto como producto de hidrlisis y conjugacin.El efecto disminuye con rapidez en todos los rganos excepto en los ojos, persisten 72 horas o mas.

TABLA DE LOS EFECTOS DE LA ATROPINA EN RELACION CON LA DOSIS

ANTAGONISTAS DE RECEPTORES MUSCARINICOSMecanismo de Accin

SIST CARDIOVASCULARE.P: MODIFICAR FR RESP. DOMINANTE :TAQUICRDIA DOSIS CLINICA (0.4 a 0.6 mg):DIS. FCDOSIS MAS ELEVADA TARQUICARDIA PROGRESIVA AL BLOQUEAR LOS M2 DEL MARCAPASO DEL NODO SACIRCULACION A DOSIS CLINICA CONTARRRESTA POR COMPLETO LA VASODILATACION PERFIFERICA Y EL DESCANSO BRUSCO DE LA PRESION ARTERIAL QAPARATO RESPIRATORIOEN ESTE BRONCODILATACION Y DISMINUIR LAS SECRECIONES TRAQUEOBRAQUIALES EN LAS PERSONAS NORMALES SIRVE EN EL TRATEMIENTO DEL ASMA

OJOSDILATAN LA PUPILA Y PARALIZAN LA ACOMODACION (CICLOPLEJIA ).A DOSIS SISTEMICA (0.6 mg) TIENE ESCASO EFECTO OCULAR CON LA DOSIS SIMILAR DE ESCOPOLMINA PRODUCE MIDRASIS EVIDENTE Y CICLOPLEJIA

Tubo Digestivo

Secreciones (efectos de los antagonistas de los receptores muscarnicos) Secrecin salivar Secrecin gstrica

La dosis necesaria para reducir la secrecin gstrica modifica :

Pirenzepina

Receptores M1

Secrecin del acido gstrico

Teniendo poco efecto sobre:La salivacin y la frecuencia cardiaca Receptores M3

Motilidad Los antagonistas muscarnicos producen efectos inhibitorios sobre la actividad motora del estomago el intestino delgado y el colon:

Reduccin del tonoReduccin de la amplitud Reduccin de la frecuencia de las contracciones peristlticas

Vas urinarias Vas biliares Glndulas sudorparas

Sistema Nervioso Central

Dosis teraputica Estimulacin de los centros medulares parasimpticos Dosis toxica Excitacin central notoria ( inquietud, desorientacin, alucinaciones o delirio)Dosis mayores Depresin ( colapso circulatorio e insuficiencia respiratoria, tras un periodo de parlisis y coma.

Atropina Escoplamina Dosis teraputica Depresin del SNC ( somnolencia, amnesia, fatiga, sueos sin ensoaciones , reduccin del sueo Rem)Euforia, excitacin, inquietud, alucinaciones o delirio.

Ipratropio y TiotropioSequedad de la boca

Vasoconstriccin

Efecto inhibidor mnimo sobre el aclaramiento mucociliar en comparacin con la atropina .Son compuestos de amonio cuaternario que se utilizan exclusivamente por sus efectos sobre el sistema respiratorio

Absorcin, Distribucin y Eliminacin

Ipratropio TiotropioSe administra en aerosol o en solucin para inhalacinSe administra como polvo secoRespuesta mxima al cabo de 30-90 minInicio de accin mas lentoLos efectos persisten de 4-6 hPersisten por 24h

Alcaloides de la belladona

Atropina Orina y heces

Aplicaciones teraputicas de los antagonistas de receptor muscarnico

Aparato respiratorio

Aparato genitourinarioEfectos Reduccin de la presin intravesical.Incrementan la capacidad y disminuyen la frecuencia de las contracciones al antagonizar el control parasimptico de la vejiga.Alteran la sensacin vesical durante el llenado.

Tratamiento:Enuresis en los niosReducir la polaquiuriaIncrementar la capacidad de la vejiga en la paraplejia esplstica

Tx para Vejiga hiperactiva OxibiturinaTolterodinaCloruro de trospioDarifenacinaSolifenacid fesoterodina

Tubo digestivo:

Antagonistas de los receptores muscarinicos :

Tratamiento de las ulceras pepticas.

Las dosis antisecretoras producen:Xerostomia, perdida de la acomodacin visual, fotofobia y dificultad en la miccin

Pirenzepina imipraminatelenzeprinaAntagonista del receptor H2( cimetidina, ranitidina) y los inhibidores de la bomba de protones; considerados los frmacos actuales de eleccin para reducir la secrecin acido gstrico.

Trastornos que conllevan un incremento del tono o de la motilidad gstrica.

Alcalodides de la belladona ( atropina, sulfato de hiosciamina y escopolamina.

Glucopirrolatoy clorhidrato de diciclomina

Ojos:

Midriasis (iridociclitis y la queratitis)Cicloplejia (iridociclitis y coroiditis)Bromhidrato de homatropina , clorhidrato de ciclopentolato y tropicamida

Sistema cardiovascular:

Atropina

Sistema nervioso central:

Levodopa en combinacin con la carbidopa y los antagonistas de los receptores de dopamina. Mesilato de benztropina, clorhidrato de trihexifenidilo y biperideno.

Contraindicaciones y efectos adversos:Xerostomia, estreimiento, visin borrosa , dispepsia y alteraciones congnitas.

Obstruccin de las vas urinarias, del tubo digestivo y el glaucoma de Angulo cerrado no controlado.