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ANSIOLITICOS NO BENZODIACEPINICIOS.

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ANSIOLITICOS NO BENZODIACEPINICIOS.

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Buspirona.Antihistaminicos. bloqueadores BClonidina Zolpidem.Hidroxicina.

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DERIVADOS ARILPIPERAZÍNICOS:• El único representante es la buspirona

(Brispar), se diferencia de las benzodiacepinas en:– ausencia de efecto sedante.– no tiene potencial de abuso ni

dependencia física, ni produce síndrome de abstinencia.

– no potencializa los efectos del alcohol.

– no provoca disfunción motora ni cognitiva.

– no tiene propiedades miorrelajantes.– no tiene propiedades

anticonvulsivantes.– El Brispar viene en tab. de 5 y 10 mg.

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ANTIHISTAMÍNICOS

• No poseen actividad ansiolítica primaria pero desde los comienzos se vio que producían sedación como efecto secundario inespecífico y por esta razón es que se utilizan para tratamiento de los trastornos ansiosos.

• • Tienen la ventaja de que no producen

miorrelajación ni dan habituación, como desventaja se señala que en algunos pacientes no les quita la sensación de ansiedad sino a dosis a las que se produce mucha sedación por lo que su uso es limitado.

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• Los pacientes de tercera edad constituyen un grupo que se pueden beneficiar de estas sustancias.

• Existen dos representantes de este grupo:

• la difenhidramina (Benadryl) y la prometazina (Fenergám).

• El benadryl viene en capsulas de 50 mg. Jarabe con 12.5 mg por cdita y ampollas de 10cc conteniendo 10 mg por cc.

• El fenergam se presenta en ampollas con 50 mg por lo que su uso es mas limitado a casos de emergencias y por un periodo no mayor a tres días.

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BETABLOQUEADORES

• No se pueden considerar como un ansiolítico clásico pero tiene la capacidad de bloquear las manifestaciones periféricas de la ansiedad y de corregir algunas alteraciones bioquímicas secundarias.

• Debe evitarse el uso en pacientes con asma bronquial o hipoglicemias.

– Propranolol inderal tab. 10 y 40 mg.– Atenolol tenormin de 100 mg.

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Nunca se ha establecido satisfactoriamente en los trastornos psiquiátricos. Han sido propuestos varios:Un efecto central especifico sobre los receptores β.Un efecto central especifico sobre otros recetores.Un efecto central inespecífico debido al efecto estabilizador de membrana.Un efecto periférico mediado por receptores β. Este efecto induce cambios en la actividad autonómica, lo cual, a través de mecanismos de retroalimentación humoral o a través de aferentes neuronales, afecta la actividad de las neuronas del locus coeruleus y, a partir de allí, puede influir sobre el estado emocional y conductual. El bloqueo β periférico podría llegar a ser el principal mecanismo involucrado en el efecto ansiolítico de los β bloqueantes.

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ANTIADRENÉRGICOS

• Se han utilizado como antihipertensivos debido a que estimulan al autor receptor o receptor presináptico y por este mecanismo disminuyen la síntesis de catecolaminas con lo que se va a producir una disminución en la disponibilidad de NA:

– Clonidina (Catapresán) en tab de 0.150 mg.

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Es un agonista de los receptores α2 centrales, tanto pre como postsinápticos (a dosis altas).

Dado que estos sitios de unión funcionan básicamente como autoreceptores que generan una retroalimentación negativa, el efecto fundamental de la Clonidina es la disminución de la actividad de las neuronas noradrenérgicas centrales.

También disminuye la liberación de 5-HT. Hay evidencia creciente de que existe una heterogeneidad de receptores α2, y que los subtipos tienen distinta distribución en el cerebro.

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ZOLPIDEM Es una IMIDAZOBENZOPIRIDINAS

Se une selectivamente a los receptores del tipo BZ1, poseyendo baja afinidad por los otros tipos de receptores benzodiacepinicos.

Tiene propiedades hipnóticas, estando desprovisto de efecto ansiolítico, relajante muscular y anticonvulsivante.

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DERIVADOS DEL DIFENILMETANO

• Único representante es la hidroxicina (Atarax) tab. 10 mg y 25 mg, jbe 10 mg por 5ml.

Es un agente ansiolítico y psicoléptico.

La hidroxizina no se relaciona químicamente con las fenotiazinas, la reserpina, el meprobamato o las benzodiazepinas.

La hidroxizina no es un depresor cortical, su acción puede deberse a la supresión de actividad en ciertas zonas clave del área subcortical del sistema nervioso central (SNC).

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ATARAX es un inhibidor de la isoforma 2D6 del citocromo P-450

 La hidroxizina ha mostrado su eficacia para aliviar el prurito en varias formas de urticaria, eccema y dermatitis.

En pacientes con disfunción hepática, el efecto antihistamínico de una dosis puede prolongarse hasta por 96 horas después de la administración.