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ANESTESICOS LOCALES MED. JORGE BARRIGA TELLOH.D.A.C. RATAC - ESSALUD1DEFINICIONFrmacos que bloquean, de forma reversible, la transmisin nerviosa en cualquier parte del SN en que se apliquen.ESTRUCTURA QUIMICA Ncleo aromtico: LIPOSOLUBILIDAD Anillo benznico

Unin ster o amida: unin del ncleo aromtico con la cadena hidrocarbonada

3 Cadena Hidrocarbonada: Alcohol con dos tomos de carbono. Aumenta la liposolubilidad, la duracin y la toxicidad.

Amina terciaria: HIDROSOLUBILIDAD. Unin a protenas.

ESTRUCTURA QUIMICA5CLASIFICACINSEGN SU ORIGEN:

NATURALES: COCANA.

SINTTICAS: TODAS LAS RESTANTES.

2. SEGN LA ESTRUCTURA QUMICASTERES DERIVADOS DEL C. BENZOICO: COCANA, BENZOCANA, TETRACANA.STERES DERIVADOS DEL PABA: PROCANA, CLOROPROCANA, PROPOXICANA.AMIDAS DERIVADOS DE LA XILIDINA: LIDOCANA, MEPIVACANA, BUPIVACANA.AMIDAS DERIVADOS DE LA TOLUIDINA: PRILOCANA, CARTICANA.3. SEGN LA POTENCIA Y DURACIN.DURACIN CORTA Y BAJA POTENCIA: PROCANA, CLOROPROCANA.

DURACIN INTERMEDIA Y MEDIA POTENCIA: LIDOCANA, MEPIVACANA, PRILOCANA.

DURACIN LARGA Y ELEVADA POTENCIA: TETRACANA, BUPIVACANA, ROPIVACANA. Difusin del Anestesico Local Liposolubilidad No ionizada Concentracin Unin al Canal de Sodio - voltaje dependiente Evita el paso de la corriente de SodioDespolarizacin potencial de accin. Bloqueo del impulso nerviosoMECANISMO DE ACCION9

CLASIFICACION DE FIBRAS NERVIOSAS12BLOQUEO DIFERENCIAL1 BLOQUEO FIBRAS AUTONMICAS.2 BLOQUEO SENSIBILIDAD TRMICA, TACTO Y DOLOR. 3 BLOQUEO SENSIBILIDAD Y PRESIN. 4 BLOQUEO PROPIOCEPTIVO.5 BLOQUEO MOTOR.

Perdida de sensibilidadFARMACOLOGIAFACTORES QUE INFLUYEN SOBRE ACCIONDosificacin del Anestsico localSi es mayor aumenta: Duracin de la anestesia Se acorta la latencia Anestesia satisfactoria

16 2. Adicin de Vasoconstrictores:Disminuye la velocidad de absorcin vascularMejora la profundidad y duracin de la anestesia Marcador de inyeccin IV inadvertida La adrenalina prolonga de forma significativa la duracin de la anestesia por infiltracin y bloqueos perifricos. 17Lugar de la Inyeccin : Velocidad de difusinAbsorcin vascular

Inicio de accin y de duracin mas breve en inyeccin Intradural y subcutnea /vs/ Plexo braquial

4. Ajuste del pH.Las soluciones carbonatadas disminuyen el tiempode latencia y mejoran la profundidad del bloqueo.

Embarazo Mayor extensin y profundidad de la anestesiaDisminucin del espacio epidural 19FARMACOCINETICALa concentracin de A. L. en la sangre:

Cantidad inyectada

Velocidad de absorcin desde el sitio inyectado

Velocidad de distribucin tisular

Velocidad de biotransformacin - excrecin20FARMACOCINETICAABSORCIONSitio de la inyeccin DosisAdicin de VasoconstrictorPerfil farmacolgico de la sustancia

Los sitios de inyeccin que causan mayor concentracinPlasmtica de A L pudiendo ser txicos son:Bloqueo de Nervios IntercostalesEspacio epidural lumbarPlexo BraquialTejido Subcutneo21FARMACOCINETICA2. DISTRIBUCIONPulmn 10%

Tejidos con alta perfusin: corazn, cerebro, riones

Tejidos con perfusin relativa: musculo, grasa.

Unin a protenas (fraccin libre).

22FARMACOCINETICA3. BIOTRANSFORMACION Y EXCRECION

ESTER son hidrolizados por pseudocolinesterasasa acido p-aminobenzoico y dietilamino etanol

AMIDAS sufren degradacin enzimtica en el hgadoReacciones de N-desalquilacin e hidrolisisMayor metabolismo heptico con: Prilocana Lidocana Mepivacana Etidocana Bupivacana23 Excrecin renal 90%

Unin a protenas plasmticas 55 % - 95% (Glicoprotena alpha 1 cida)

La VM de eliminacin se prolonga en los pacientes geritricos y recin nacidos

- Hepatopatas24Caracteristicas farmacologicas

ANESTESICOS EN ANESTESIA EPIDURALLidocaina 2 % : Dosis : 5- 7 mg/ kg. Duracin : 1.5 2 horas.

Bupivacaina 0.5 % : Dosis : 2-3 mg / kg. Duracin : 3 4 horas.TOXICIDADA mayor potencia, mayor efecto inotrpico

Los frmacos mas potentes son mas cardiotxicos

-La Bupivacana es mas cardiotxica que la Lidocana

La bupivacana produce arritmias ventriculares : F.V.

La reanimacin es menos satisfactoria

28Toxicidad sncBoca y lengua adormecidas.Mareos y tinnitus.Alteraciones visuales.Conducta y habla irracional.Fasciculaciones.Inconciencia.Convulsiones.Coma.Apnea.Toxicidad cardiacaRetraso de la conduccin nerviosa.Depresin miocrdica.Vasodilatacin perifrica bradicardia PCR

31Prevencion toxicidadDosis recomendada.Aspirar antes de inyectar.Administrar dosis de prueba con adrenalina.Si se requiere gran volumen frmaco menos txico.Inyeccin lenta comunicacin verbal con el paciente.PROCEDIMIENTOS DE ANESTESIA 1. Anestesia por infiltracin

2. Anestesia regional endovenosa

3. Bloqueo de Nervios Perifricos

4. Bloqueo neural central

5. Anestesia tpica.33PROPIEDADES DESEABLES DE LOS ALBAJA TOXICIDAD SISTMICATIEMPO DE LATENCIA BREVEEFECTIVONO SER IRRITANTEDURACIN DE LA ACCIN SUFICIENTERECUPERACIN RPIDA