androjenler ve anabolİk steroİdler

ANDROJENLER ANDROJENLER veve

ANABOLİK STEROİDLERANABOLİK STEROİDLERDoç. Dr. E. Pelin KELİCENDoç. Dr. E. Pelin KELİCEN

http://yunus.hacettepe.edu.tr/~pkelicenhttp://yunus.hacettepe.edu.tr/~pkelicen

♂♂

33

ANDROJENLERANDROJENLER TESTOSTERON (T)TESTOSTERON (T)DİHİDROTESTOSTERON (DHT)DİHİDROTESTOSTERON (DHT)

ANDROSTENEDİONANDROSTENEDİONDEHİDROEPİANDROSTERON (DHEA)DEHİDROEPİANDROSTERON (DHEA)Zayıf androjenler.Zayıf androjenler.

Pregnenolon, Projesteron, 17-Hidroksi Pregnenolon, Projesteron, 17-Hidroksi türevleritürevleri

44

ANDROJENLERANDROJENLEREn önemli androjen En önemli androjen ♂♂ testis’te sentezlenen testis’te sentezlenen

TESTOSTERON’dur.TESTOSTERON’dur.♂♂ 8mg/gün8mg/gün%95’i interstisyel Leydig hücrelerinden%95’i interstisyel Leydig hücrelerinden%5’i adrenal hücrelerden%5’i adrenal hücrelerden

Plazma Plazma [[TT]] 0.6 ug/dl 0.6 ug/dl

55T., hedef hücrede hücre içinde etki gösterirler.T., hedef hücrede hücre içinde etki gösterirler.Ciltte, prostatta, seminal veziküllerde ve epididimiste.Ciltte, prostatta, seminal veziküllerde ve epididimiste.

66

ANDROJENLERANDROJENLER

♁♁ Plazma Plazma [[TT]] 0.03ug/dL 0.03ug/dL

Overlerden, Overlerden,

Adrenal hücrelerden,Adrenal hücrelerden,

Diğer hormonların periferde Diğer hormonların periferde dönüşümlerinden dönüşümlerinden

77

ANDROJENLERANDROJENLERDolaşımdaki testosteron’un Dolaşımdaki testosteron’un %85’i SHBG%85’i SHBG

(Seks Hormonu-Bağlayan Globülin’e)(Seks Hormonu-Bağlayan Globülin’e) bağlıdır. bağlıdır.

SHBG miktarı ↑Estrojen, TH, KC sirozunda artar,SHBG miktarı ↑Estrojen, TH, KC sirozunda artar,

SHBG miktarı ↓Androjen, GH, obezite ile azalır.SHBG miktarı ↓Androjen, GH, obezite ile azalır.

Geri kalan Geri kalan ALBÜMİNALBÜMİN’e bağlanır,’e bağlanır,

%2’si serbest’tir, %2’si serbest’tir,

ETKİ; hücre içine girer ve intraselüler reseptörlere ETKİ; hücre içine girer ve intraselüler reseptörlere bağlanır.bağlanır.

88

ANDROJENLERANDROJENLERHEDEF HÜCRELERDEHEDEF HÜCRELERDET. →T. → Dihidrotestosteron (Majör androjen)Dihidrotestosteron (Majör androjen)

5alfa redüktaz5alfa redüktaz

Gonadal fonksiyonların düzenlenmesi,Gonadal fonksiyonların düzenlenmesi,

Adipoz doku, Adipoz doku, KC, KC, HipotalamusdaHipotalamusdaT.T. → → EstradiolEstradiol p450 aromatazp450 aromataz

99


T.’un parçalanma ürünleri (inaktif)T.’un parçalanma ürünleri (inaktif)AndrosteronAndrosteron

EtiyokolanolaktonEtiyokolanolakton

İdrarla itrah edilirler.İdrarla itrah edilirler.

1010

ANDROJENLERANDROJENLERANDROSTENEDİON ANDROSTENEDİON DEHİDROEPİANDROSTRON (DHEA)DEHİDROEPİANDROSTRON (DHEA)DHEA SÜLFATDHEA SÜLFAT

Adrenal medullada sentez edilir.Adrenal medullada sentez edilir.

ANDROSTENEDİON →ANDROSTENEDİON → Estron Estronp450 aromatazp450 aromataz

(Beyin gelişiminde önemli)(Beyin gelişiminde önemli)

1313

ANDROJENLERANDROJENLER♂♂ T., pubertal gelişimde önemlidirT., pubertal gelişimde önemlidir..

Dokularda genel büyümeyi tetikleyici etkisi,Dokularda genel büyümeyi tetikleyici etkisi,Penil-skrotal büyüme,Penil-skrotal büyüme,Cilt değişiklikleri, kalınlaşması ve yağlanması, renginin Cilt değişiklikleri, kalınlaşması ve yağlanması, renginin koyulaşması, ciltte kan dolaşımının artması, koyulaşması, ciltte kan dolaşımının artması, Pubik-aksillar kılların ve sakalların gelişimi,Pubik-aksillar kılların ve sakalların gelişimi,Sebasöz bezlerin (sebum üretimi) gelişimi,Sebasöz bezlerin (sebum üretimi) gelişimi,Larinksin gelişimi, ses tellerinin kalınlaşması,Larinksin gelişimi, ses tellerinin kalınlaşması,İskelet gelişimi ve epifiz plağının kapanması, vücut kitlesinin İskelet gelişimi ve epifiz plağının kapanması, vücut kitlesinin artmasıartmasıProstat, seminifer veziküller gibi aksesuvar bezlerin Prostat, seminifer veziküller gibi aksesuvar bezlerin büyümesi,büyümesi,Seksüel davranışların uyarılması ve devamı,Seksüel davranışların uyarılması ve devamı,

1414

ANDROJENLERANDROJENLER♂♂ T., pubertal gelişimde önemlidir.T., pubertal gelişimde önemlidir.

Metabolik etkilerMetabolik etkilerHormon bağlayan ve taşıyıcı proteinlerin azalmasıHormon bağlayan ve taşıyıcı proteinlerin azalması

Pıhtılaşma faktörlerinin Pıhtılaşma faktörlerinin Trigliserid lipazın,Trigliserid lipazın,αα1-antitripsin, haptoglobin ve sialik asidin 1-antitripsin, haptoglobin ve sialik asidin KC’deki KC’deki

sentezinde artış,sentezinde artış,

Renal eritropoietin sekresyonunda artış,Renal eritropoietin sekresyonunda artış,HDL seviyesinde azalma.HDL seviyesinde azalma.

1515

ANDROJENLERANDROJENLERT., oral yoldan abs. iyi,T., oral yoldan abs. iyi,Ancak inaktif metabolitlerine dönüşür.Ancak inaktif metabolitlerine dönüşür.T. TÜREVLERİ (Oral yoldan aktif)T. TÜREVLERİ (Oral yoldan aktif)

METİLTESTOSTERONMETİLTESTOSTERONFLUOKSİMESTERONFLUOKSİMESTERON

T. parenteral;T. parenteral;TESTOSTERON PROPİYONATTESTOSTERON PROPİYONAT ENANTATENANTAT ANDEKANOAT,ANDEKANOAT, SİPİYONATSİPİYONAT

T ve türevleri testosteron eksikliğinde yerine koyma T ve türevleri testosteron eksikliğinde yerine koyma tedavisinde kullanılır.tedavisinde kullanılır.

1616

ANDROJENLERANDROJENLERFARMAKOLOJİK ETKİLERİ-1FARMAKOLOJİK ETKİLERİ-1

ETKİ MEKANİZMASIETKİ MEKANİZMASIT., hedef hücrede hücre içinde etki gösterirler.T., hedef hücrede hücre içinde etki gösterirler.Ciltte, prostatta, seminal veziküllerde ve epididimisteCiltte, prostatta, seminal veziküllerde ve epididimiste

T. →T. → 5 5αα-dihidrotestosteron (5-dihidrotestosteron (5αα -DHT) -DHT) 55αα-redüktaz-redüktaz

55αα -DHT dominant androjen’dir. -DHT dominant androjen’dir.T ve 5T ve 5αα –DHT, sitozolik androjen reseptörlerine –DHT, sitozolik androjen reseptörlerine

bağlanarak çeşitli enzimlerin ve proteinlerin bağlanarak çeşitli enzimlerin ve proteinlerin büyüme, farklılaşma ve sentezinde rol oynar.büyüme, farklılaşma ve sentezinde rol oynar.

1717


FARMAKOLOJİK ETKİLERİ-2FARMAKOLOJİK ETKİLERİ-2TESİR-1TESİR-1

– ♂♂ PUBERTEDE SEKONDER SEKS PUBERTEDE SEKONDER SEKS KARAKTERİSTİKLERİNİN OLUŞMASI,KARAKTERİSTİKLERİNİN OLUŞMASI,

– ♂♂ ERİŞKİNDE, YÜKSEK DOZDA T VE TÜREVLERİ ERİŞKİNDE, YÜKSEK DOZDA T VE TÜREVLERİ GONADOTROPİN SALIVERİMİNİ BASKILAR, GONADOTROPİN SALIVERİMİNİ BASKILAR, İNTERSTİSYEL DOKU VE TÜBÜLLERDE ATROFİ,İNTERSTİSYEL DOKU VE TÜBÜLLERDE ATROFİ,

1818



– ♁♁ , ANDROJENLER PREPUBERTAL ERKEK , ANDROJENLER PREPUBERTAL ERKEK KARAKTERİSTİKLERİNİN OLUŞMASINA NEDEN KARAKTERİSTİKLERİNİN OLUŞMASINA NEDEN OLUR.OLUR.

Yüzde ve vücutta kıllanmalar,Yüzde ve vücutta kıllanmalar,

Ses kalınlaşması,Ses kalınlaşması,

Klitoriste genişleme,Klitoriste genişleme,

Alında kelleşme,Alında kelleşme,

Kaslanma.Kaslanma.

1919



ANDROJENLERE MARUZİYET, İDRARDA NİTROJEN ANDROJENLERE MARUZİYET, İDRARDA NİTROJEN ATILIMINI AZALTIR; ATILIMINI AZALTIR;

BU DURUM PROTEİN SENTEZİNİN ARTMASINA, BU DURUM PROTEİN SENTEZİNİN ARTMASINA, PROTEİNLERİN DEGREDASYONUNUN AZALMASINA PROTEİNLERİN DEGREDASYONUNUN AZALMASINA İŞARETTİR.İŞARETTİR.

2020


KLİNİK KULLANIMLARIKLİNİK KULLANIMLARI1) 1) ♂♂ ANDROJEN YERİNE KOYMA ANDROJEN YERİNE KOYMA

TEDAVİSİ,TEDAVİSİ,

2) JİNEKOLOJİK HASTALIKLAR,2) JİNEKOLOJİK HASTALIKLAR,

3) PROTEİN ANABOLİK BİLEŞİĞİ 3) PROTEİN ANABOLİK BİLEŞİĞİ OLARAK,OLARAK,

4) ANEMİDE,4) ANEMİDE,

5) OSTEOPORÖZDE,5) OSTEOPORÖZDE,

6) BÜYÜMENİN STİMÜLASYONU,6) BÜYÜMENİN STİMÜLASYONU,

7) SPORDA ANABOLİK STEROİD VE 7) SPORDA ANABOLİK STEROİD VE ANDROJEN SÜİSTİMALİ ANDROJEN SÜİSTİMALİ

8) YAŞLANMADA8) YAŞLANMADA

2121

ANDROJENLERANDROJENLERKLİNİK KULLANIMLARI-1KLİNİK KULLANIMLARI-1

1) 1) ♂♂ ANDROJEN YERİNE KOYMA TEDAVİSİ, ANDROJEN YERİNE KOYMA TEDAVİSİ,HİPOGONODAL ERKEKLERDE,HİPOGONODAL ERKEKLERDE,HİPOPİTÜİTARİZM’DE HİPOPİTÜİTARİZM’DE

Uzun etki süreli im, T. ENANTANUzun etki süreli im, T. ENANTAN T. SİPİYONATT. SİPİYONAT

Kısa etki süreli T. PROPİYONATKısa etki süreli T. PROPİYONATOral T. ANDEKANOATOral T. ANDEKANOATTransdermal, implant pelletler halinde de kullanılır.Transdermal, implant pelletler halinde de kullanılır.

2222


2) JİNEKOLOJİK HASTALIKLAR,2) JİNEKOLOJİK HASTALIKLAR,Büyük göğüslerin küçültülmesinde estrojenlerle Büyük göğüslerin küçültülmesinde estrojenlerle beraber,beraber,

DANAZOL (zayıf androjen) endometriyazis DANAZOL (zayıf androjen) endometriyazis tedavisinde,tedavisinde,

Premenopozal meme kanserinde,,Premenopozal meme kanserinde,,

Postmenopozal endometriyal kanamalarda Postmenopozal endometriyal kanamalarda estrojenlerle beraber.estrojenlerle beraber.

2323


KLİNİK KULLANIMLARI-3KLİNİK KULLANIMLARI-33) PROTEİN ANABOLİK BİLEŞİĞİ OLARAK,3) PROTEİN ANABOLİK BİLEŞİĞİ OLARAK,

Travma, cerrahi girişim, uzun süreli Travma, cerrahi girişim, uzun süreli hareketsizlik ve ağır hastalıklar hareketsizlik ve ağır hastalıklar

sonrasında sonrasında androjenler ve anabolik steroidler androjenler ve anabolik steroidler uygun diyet uygun diyet ve egzersizle beraber yararlıdır. ve egzersizle beraber yararlıdır.

2424


KLİNİK KULLANIMLARI-4KLİNİK KULLANIMLARI-44) ANEMİDE,4) ANEMİDE,

Aplastik anemi,Aplastik anemi,

Fanconi anemisi,Fanconi anemisi,

Orak hücreli anemi,Orak hücreli anemi,

Myelofibrozis,Myelofibrozis,

Hemolitik anemi,Hemolitik anemi,

Rekombinant eritropoietinRekombinant eritropoietin androjenlerin yerini androjenlerin yerini almıştır.almıştır.

2525


KLİNİK KULLANIMLARI-5KLİNİK KULLANIMLARI-55) OSTEOPORÖZDE,5) OSTEOPORÖZDE,

Androjenler ve anabolik steroidler osteoporözde Androjenler ve anabolik steroidler osteoporözde estrojenlerle beraber ya da tekbaşlarına estrojenlerle beraber ya da tekbaşlarına kullanılırlar.kullanılırlar.

2626


6) BÜYÜMENİN STİMÜLASYONU,6) BÜYÜMENİN STİMÜLASYONU,Gecikmiş pubertede Gecikmiş pubertede ♂♂ çocuklarının büyümesini çocuklarının büyümesini stimüle ederler.stimüle ederler.

Eğer bu ilaçlar dikkatli kullanılırlarsa Eğer bu ilaçlar dikkatli kullanılırlarsa normal erişkin normal erişkin boyutlarına ulaşır. boyutlarına ulaşır.

Tedavi çok şiddetli olursa, hızlı büyüme Tedavi çok şiddetli olursa, hızlı büyüme evresinin evresinin ardından epifiz plaklarının erken ardından epifiz plaklarının erken kapanması nedeniyle kapanması nedeniyle tam büyümeye ulaşılamaz. tam büyümeye ulaşılamaz.

Tedavi süresince epifiz plakları X-ışınları Tedavi süresince epifiz plakları X-ışınları ile radyolojik ile radyolojik olarak sık sık incelenmelidir.olarak sık sık incelenmelidir.

2727


KLİNİK KULLANIMLARI-7KLİNİK KULLANIMLARI-77) SPORDA ANABOLİK STEROİD VE ANDROJEN 7) SPORDA ANABOLİK STEROİD VE ANDROJEN

SÜİSTİMALİ,SÜİSTİMALİ,

Atletler tarafından kas kitlesinin ve performansın Atletler tarafından kas kitlesinin ve performansın arttırılması amacıyla süistimal edilirler.arttırılması amacıyla süistimal edilirler.

2828


KLİNİK KULLANIMLARI-8KLİNİK KULLANIMLARI-88) YAŞLANMADA.8) YAŞLANMADA.

♂♂ androjen üretimi yaş ilerledikça azalır; buna androjen üretimi yaş ilerledikça azalır; buna kas kitlesinin, kas gücünün ve libidonun azalması kas kitlesinin, kas gücünün ve libidonun azalması eşlik eder.eşlik eder.

2929

ANDROJENLERANDROJENLERYAN TESİRLER-1YAN TESİRLER-1

♁♁ VE PUBERTE ÖNCESİ ÇOCUKLARDA VE PUBERTE ÖNCESİ ÇOCUKLARDA ETKİLERİ BELİRGİNDİR.ETKİLERİ BELİRGİNDİR.TESTOSTERON TESTOSTERON ♁♁ Kıllanma, akne, menstrüasyonun inhibisyonu, Kıllanma, akne, menstrüasyonun inhibisyonu,

klitoral genişleme, sesin klitoral genişleme, sesin kalınlaşmasına kalınlaşmasına neden olur.neden olur.

Serum lipidleri üzerinde etki Serum lipidleri üzerinde etki yaparak yaparak aterosklerotik hastalık riskini arttırır. aterosklerotik hastalık riskini arttırır.

Androjenler yenidoğanda Androjenler yenidoğanda kullanılmamalıdır.kullanılmamalıdır.

3030


♁♁ hamilelerde kullanımı, fetüsta genital hamilelerde kullanımı, fetüsta genital anomalilere neden olur. anomalilere neden olur.

Sodyum ve su tutulumu özellikle kalp ve böbrek Sodyum ve su tutulumu özellikle kalp ve böbrek rahatsızlığı olan hastalarda dikkatle izlenmelidir.rahatsızlığı olan hastalarda dikkatle izlenmelidir.

Sentetik androjenler ve anabolik türevleri Sentetik androjenler ve anabolik türevleri kullanılırken KC fonksiyon testleri dikkatle kullanılırken KC fonksiyon testleri dikkatle izlenmelidir. Hepatik fonksiyon bozukluklarında izlenmelidir. Hepatik fonksiyon bozukluklarında bilirubin seviyelerinde artış ve kolestatik sarılık bilirubin seviyelerinde artış ve kolestatik sarılık meydana gelebilir.meydana gelebilir.

3131


Yaşlı Yaşlı ♂♂, prostatik hiperplazi ve üriner retansiyon meydana , prostatik hiperplazi ve üriner retansiyon meydana gelebilir.gelebilir.

♂♂ yerine koyma tedavisi akneye, uyku apnesine, yerine koyma tedavisi akneye, uyku apnesine, eritrositozise, jinekomastiye ve azoospermiye neden eritrositozise, jinekomastiye ve azoospermiye neden olabilir.olabilir.

Androjenler yüksek dozda, plazma HDL’yi düşürür, LDL’yi Androjenler yüksek dozda, plazma HDL’yi düşürür, LDL’yi yükseltirler.yükseltirler.

Hepatik adenoma ve karsinoma bildirilmiştir,Hepatik adenoma ve karsinoma bildirilmiştir,

Agresiviteyi ve psikotik semptomlara yol açabilirler.Agresiviteyi ve psikotik semptomlara yol açabilirler.

3232

ANDROJENLERANDROJENLERKONTRENDİKASYONLARI!KONTRENDİKASYONLARI!

HAMİLELERDE,HAMİLELERDE,

PROSTAT VE MEME KANSERİNDE,PROSTAT VE MEME KANSERİNDE,

YENİ DOĞAN VE KÜÇÜK ÇOCUKLARDA,YENİ DOĞAN VE KÜÇÜK ÇOCUKLARDA,

(Çocuklarda büyümenin indüksiyonu için kullanıldıklarında (Çocuklarda büyümenin indüksiyonu için kullanıldıklarında özel dikkat gerektirmektedirler. SOMATOTROPİN tercih özel dikkat gerektirmektedirler. SOMATOTROPİN tercih edilebilir.)edilebilir.)

ÖDEMİN EŞLİK ETTİĞİ KALP VE BÖBREK HASTALIĞI ÖDEMİN EŞLİK ETTİĞİ KALP VE BÖBREK HASTALIĞI OLANLARDA,OLANLARDA,

ANABOLİK ANDROJENLERLE TEDAVİ EDİLEN APASTİK ANABOLİK ANDROJENLERLE TEDAVİ EDİLEN APASTİK ANEMİ’Lİ HASTALARDA HEPATOSELÜLER ANEMİ’Lİ HASTALARDA HEPATOSELÜLER KARSİNOMA GÖZLENDİĞİ İÇİN CSF (Koloni-Stimüle KARSİNOMA GÖZLENDİĞİ İÇİN CSF (Koloni-Stimüle edici Faktör) tercih edilir.edici Faktör) tercih edilir.

3434

ANDROJENLERİN BASKILANMASI ANDROJENLERİN BASKILANMASI VE ANTİANDROJENLERVE ANTİANDROJENLER

ANDROJENLERİN BASKILANMASI-1ANDROJENLERİN BASKILANMASI-1

♂♂ İlerlemiş prostat karsinomasında, orşiektomi veya yüksek İlerlemiş prostat karsinomasında, orşiektomi veya yüksek doz estrojen tedavisi ile androjenler baskılanabilir. doz estrojen tedavisi ile androjenler baskılanabilir. Bu tedavi psikolojik tesirler ve jinekomastiye neden olabilir.Bu tedavi psikolojik tesirler ve jinekomastiye neden olabilir.GnRH analogları; GnRH analogları; GOSERELİNGOSERELİNNAFARELİN,NAFARELİN,BUSERELİN,BUSERELİN,LÖPROLİD kanda pulsatil değil devamlı LÖPROLİD kanda pulsatil değil devamlı

verilerek gonodotropin salımını verilerek gonodotropin salımını baskılayabilir.baskılayabilir.

3535


ANDROJENLERİN BASKILANMASI-2ANDROJENLERİN BASKILANMASI-2

LÖPROLİD ASETAT (sc) Prostat karsinomasında,LÖPROLİD ASETAT (sc) Prostat karsinomasında,

GOSERELİN (sc),GOSERELİN (sc),

GnRH agonistiyle beraber FLUTAMİD GnRH agonistiyle beraber FLUTAMİD kombinasyonu, androjenik aktiviteyi inhibe eder.kombinasyonu, androjenik aktiviteyi inhibe eder.

3636


ANTİ-ANDROJENLER-1ANTİ-ANDROJENLER-1

Fazla miktarda testosteron üreten hastalıkların Fazla miktarda testosteron üreten hastalıkların tedavisinde;tedavisinde;

1-Sentez inhibitörleri veya1-Sentez inhibitörleri veya2-Reseptör antagonistleri2-Reseptör antagonistleri

kullanılır.kullanılır.

3838



1- Sentez inhibitörleri1- Sentez inhibitörleri

KETOKONAZOLKETOKONAZOLAntifungal,Antifungal,Adrenal ve gonodal steroid sentezini inhibe eder,Adrenal ve gonodal steroid sentezini inhibe eder,p450 enzimlerini inhibe eder,p450 enzimlerini inhibe eder,İnsan plasental aromataz aktivitesini azaltır (ovaryum aromatazına İnsan plasental aromataz aktivitesini azaltır (ovaryum aromatazına dokunmaz),dokunmaz),SHBP’e bağlı estradiol ve dihidrotestosteron’u bağlanma SHBP’e bağlı estradiol ve dihidrotestosteron’u bağlanma yerlerinden uzaklaştırarak plazmada estradiol:testosteron oranını yerlerinden uzaklaştırarak plazmada estradiol:testosteron oranını arttırır,arttırır,Cushing Sendromunda ve prostat karsinomundaCushing Sendromunda ve prostat karsinomunda kullanılmaktadır, kullanılmaktadır,Reversibl jinekomastiye neden olur.Reversibl jinekomastiye neden olur.

4040



1- Sentez inhibitörleri1- Sentez inhibitörleri

FİNASTERİDFİNASTERİDT →T → Dihidrotestosteron (Majör androjen)Dihidrotestosteron (Majör androjen)

55αα redüktaz redüktaz

55αα redüktaz enzimini inhibe eder, redüktaz enzimini inhibe eder,Oral yoldan aktiftir,feçesten itrah edilir. Oral yoldan aktiftir,feçesten itrah edilir. ♂♂ Bening prostat hiperplazisinde,Bening prostat hiperplazisinde,İlerlemiş prostatik karsinomadaİlerlemiş prostatik karsinomada kullanılır. kullanılır.

♁♁ hirsutizm tedavisinde etkinliği kanıtlanmış olmasına hirsutizm tedavisinde etkinliği kanıtlanmış olmasına rağmen kadın ve çocuklarda kontrendikedir.rağmen kadın ve çocuklarda kontrendikedir.

4242



1- Reseptör Antagonistleri1- Reseptör Antagonistleri

SİPROTERON VE SİPROTERON ASETATSİPROTERON VE SİPROTERON ASETATHedef organda androjenlerin etkisini inhibe eder,Hedef organda androjenlerin etkisini inhibe eder,LH ve FSH’ı baskılayarak antiandrojen etkinliğini arttırır,LH ve FSH’ı baskılayarak antiandrojen etkinliğini arttırır,♁♁ hirsutizm ve hirsutizm ve ♂♂ aşırı seksüel dürtünün tedavisinde aşırı seksüel dürtünün tedavisinde kullanılır, kullanılır,

FLUTAMİDFLUTAMİDProstatik karsinoma’daProstatik karsinoma’da etkilidir, etkilidir,Androjen reseptörlerinin kompetitif antagonisti gibi davranır,Androjen reseptörlerinin kompetitif antagonisti gibi davranır,Hafif jinekomastiye ve reversibl hepatik toksisiteye neden Hafif jinekomastiye ve reversibl hepatik toksisiteye neden

olabilir. olabilir. ♁♁ aşırı androjen üretimine karşıaşırı androjen üretimine karşı da kullanılırlar. da kullanılırlar.

4444



1- Reseptör Antagonistleri1- Reseptör Antagonistleri

BİKALUTAMİDBİKALUTAMİDProstatik karsinoma’daProstatik karsinoma’da etkilidir, etkilidir,Flutamid’den daha az GI yan tesir gösterir.Flutamid’den daha az GI yan tesir gösterir.

SPİRANOLAKTONSPİRANOLAKTONAldosteron’un kompetitif inhibitörüdür,Aldosteron’un kompetitif inhibitörüdür,Hedef dokuda androjen reseptörlerine karşı dihidrotestosteronla Hedef dokuda androjen reseptörlerine karşı dihidrotestosteronla

yarışır,yarışır,Plazma testosteron ve androsteron seviyesini azaltır.Plazma testosteron ve androsteron seviyesini azaltır.

♁♁ hirsutizm tedavisindehirsutizm tedavisinde FİNASTERİD, FLUTAMİD ve SİPROTERON kadar FİNASTERİD, FLUTAMİD ve SİPROTERON kadar başarılıdır.başarılıdır.

4646

♂♂ KİMYASAL KONTRASEPSİYONKİMYASAL KONTRASEPSİYONAzoospermiAzoospermi

TESTOSTERON ve T. ENANTATTESTOSTERON ve T. ENANTATT + DANAZOLT + DANAZOLT. ENANTAT (im) + LEVONORGESTRELT. ENANTAT (im) + LEVONORGESTRELGOSSİPOLGOSSİPOL

Pamukyağı türevi,Pamukyağı türevi,Seminifer tübül epitelini haraplar ancak Seminifer tübül epitelini haraplar ancak testisin endokrin fonksiyonlarını bozmaz,testisin endokrin fonksiyonlarını bozmaz,Gossipol ve gossipol aseteik asit,Gossipol ve gossipol aseteik asit,Hipokalemi majör yan tesiridir ve geçici Hipokalemi majör yan tesiridir ve geçici paralize neden olabilir.paralize neden olabilir.İntravajinal spermisit kontraseptif olarak da İntravajinal spermisit kontraseptif olarak da denenmektedir.denenmektedir.

4747

MÜSTAHZAR ÖRNEKLERİMÜSTAHZAR ÖRNEKLERİ

4848

KaynaklarKaynaklar

Prof. Dr. S. Oğuz Kayaalp, Rasyonel Tedavi Yönünden Tıbbi Farmakoloji, 10. Baskı, Hacettepe Taş, 2002.

Bertram G. Katzung, Basic&Clinical Pharmacology, 7th edition, Appleton&Lange, 1998.

androjenler ve anabolİk steroİdler

Documents