analgezicele,antipiretice, ains

of 36/36
ANALGEZICELE ANALGEZICELE

Post on 29-Jun-2015

1.953 views

Category:

Documents

14 download

Embed Size (px)

TRANSCRIPT

ANALGEZICELE

Clasificare: Analgezice

opioide (morfinomimetice) Analgezice neopioide (analgezice antipiretice si antiinflamatorii)

ANALGEZICE OPIOIDE Sistemul opioid endogen Opioidele endogene: - neuromodulatori - neuropeptide active biologic - tipuri: endorfine, dinorfine, encefaline, endomorfine Receptorii opioizi: 1,2, k1,2, 1,2 (in SNC)

Clasificarea si efectele activarii receptorilor opioiziTipul de receptor

Efectele activariiAnalgezie supraspinala, euforie, sedare, deprimarea respiratiei, dependenta fizica Analgezie Deprimarea respiratiei Analgezie spinala, sedare, mioza Analgezie spinala si analgezie supraspinala (mai putin)

(miu) 1 2 K (kapa) (delta)

Clasificare (dupa origine): 1. Alcaloizi naturali ai opiului: Morfina, Codeina 2. Derivati semisintetici ai morfinei: Dionina, Hidromorfona 3. Opioide de sinteza: Petidina, Metadona, Fentanil, Dextropropoxifen, Tramadol, Pentazocina

Clasificare (in functie de receptorii activati/blocati)

Agonisti , k: opiacee, Fentanil, Metadona, Petidina Agonisti k - antagonisti : Pentazocina, Nalbufina, Nalorfina Antagonisti , k (antidot): Naloxona, Naltrexona

MORFINA Alcaloid din opiu Farmacocinetica: Absorbtia: este buna de la toate locurile de Absorbtia: administrare; Distributia: rapida, traverseaza placenta; Distributia: Metabolizarea: hepatica; Metabolizarea: Eliminarea: urinara, gastrica, salivara, secretia lactata Eliminarea:

Morfina Actiune farmacodinamica: 1. Efecte asupra SNC: SNC: analgezic selectiv si intens; sedativ, anxiolitic, euforic; deprima centrul respirator; antitusiv puternic; mioza.

Morfina 2. Efecte gastro-intestinale: gastro scaderea peristaltismului si motilitatii gastrice scaderea secretiilor digestive; contractia sfincterului Oddy. 3. Efecte cardio-vasculare: cardio-vasculare: hTA (prin eliberare de histamina) 4. Alte efecte sistemice: sistemice: bronhoconstrictie; cresterea tonusului sfincterelor si ureterelor; cresterea glicemiei; prurit.

constipatie;

Mecanism de actiuneanalgezice opioide: opioide:

Morfina Utilizari terapeutice: dureri mari: cancer edem pulmonar acut preanestezie diaree severa

Morfina Efecte adverse: deprimarea respiratiei, convulsii greturi, varsaturi, constipatie reactii alergice retentie urinara Intoxicatia acuta (supradozaj) Intoxicatia cronica (morfinomanie):

toleranta dependenta psihica si fizica sindrom de abstinenta

Morfina Simptome in intoxicatia acuta: mioza; respiratie Cheyne-Stokes Cheyneapnee; cianoza; hTA soc; coma convulsiva; deces. Antidot: NALORFINA, NALOXONA

Morfina Contraindicatii: copii < 2 ani; astm bronsic; edem cerebral; hipertrofie de prostata Administrare: Morfina f 2%, s.c. Dmax/1d = 1 fiola Dmax/24h = 3 fiole

Opioide de semisinteza si sinteza Clasificare:

Derivati de semisinteza Dionina

Derivati de sinteza Petidina Fentanil Tramadol

Hidromorfona

Metadona

Dextropropoxifen

Antagonisti opioizi: Naloxona: Naloxona: - analgezic - antagonist , k - i.v. in intoxicatia acuta cu Morfina Nalorfina: Nalorfina: - analgezic intens - antagonist partial - i.v. in intoxicatia acuta cu Morfina La morfinomani declanseaza sindromul de abstinenta !

ANALGEZICE ANTIPIRETICE Clasificare:

(A-A) (A-

1. Derivati de acid salicilic: Acid acetilsalicilic (AAS), Diflunisal, Benorilat 2. Derivati de pirazolona: Fenazona, Aminofenazona, Noraminofenazona (Metamizol), Propifenazona 3. Derivati de anilina: Fenacetina, Paracetamol 4. Derivati de chinolina: Glafenina

Caracteristici comune (analgezice antipiretice) Actiune farmacodinamica: 1. Actiune analgezica; 2. Actiune antipiretica; 3. Actiune antiinflamatoareMecanism de actiune: inhiba sinteza de prostaglandine prin inhibarea COX. Inhibarea COX1 efecte secundare nedorite Inhibarea COX2 mecanismul actiunii antiinflamatoare a A-A si AINS

-

4. Actiune antispastica

Mecanism de ac iune: iune: FosfolipideStimuli externi proinflamatori Fosfolipaza A2

ACID ARAHIDONIC COX1Prostaciclina (PGI2) Citoprotec ie Hemostaz

COX2

COXIBII

Prostaglandine (PGE2, PGF2 ) Mediatorii durerii, inflama iei i reac iei febrile

Utilizari terapeutice: AAS si Paracetamol nevralgii, artralgii, mialgii, cefalee; dureri postoperatorii moderate; fracturi, entorse colici; febra.

Reguli de utilizare a A-A A1. 2. 3. 4. calea de administrare ritmul de administrare individualizarea terapiei asocieri medicamentoase: SARIDON

PARACETAMOL + COFEINA

ACIDUL ACETIL SALICILIC Farmacocinetica: absorbtie buna gastrica traverseaza placenta Actiune farmacodinamica: antipiretic si analgezic moderat; antiinflamator puternic (acetilare ireversibila COX2); antiagregant plachetar (acetilare ireversibila COX1); uricozuric.

Efecte adverse: ulcerigen; microhemoragii gastrice bronhoconstrictie sindrom Reye (copii) Contraindicatii: ulcer gastro-duodenal; gastro astm bronsic; diateza hemoragica.

PARACETAMOL metabolit activ al Fenacetinei Farmacocinetica: metabolit inactiv citotoxic (doze mari) hepatica Antidot: Acetilcisteina

necroza

Actiune farmacodinamica: Analgezic - antipiretic Avantaje: - NU este ulcerigen, nici teratogen - NU are risc alergizant - analgezic de prima intentie la copii < 15 si gravide

METAMIZOL (ALGOCALMIN) Actiune: cel mai puternic analgezic al clasei; antipiretic; antispastic. Efecte adverse: agranulocitoza; soc anafilactic (i.v.); eruptii cutanate. Prezentare: cpr., supozitor, fiole (i.v./i.m.)

Antiinflamatoare nesteroidiene (AINS)

Clasificare: 1. Derivati de acid salicilic: Acid acetilsalicilic 2. Derivati de acid acetic: Indometacin, Diclofenac 3. Derivati de acid propionic: Ibuprofen, Ketoprofen, Naproxen 4. Oxicami: Piroxicam, Fenoxicam 5. Derivati de pirazolona: Fenilbutazona

Caracteristici farmacologice comune Profil farmacocinetic: Absorbtia: Absorbtia: AINS se absorb rapid si complet din tubul digestiv Distributia: Distributia: se fixeaza de proteinele plasmatice (> 98%) traverseaza placenta trec in secretia lactata Metabolizarea: hepatica Metabolizarea: Eliminarea: urinara Eliminarea:

Actiune farmacodinamica: 1. 2. 3. 4. Antiinflamatoare puternica; Analgezica; Antipiretica; Antiagreganta plachetara (AAS)

Efecte adverse: tulburari gastro-duodenale (epigastralgii, pirozis); gastro eruptii cutanate; bronhospasm; renale: insuficienta renala, nefrita interstitiala; retentie hidrosalina; mielotoxicitate; risc teratogen; sindrom Reye (AAS).

Contraindicatii: ulcer gastro-duodenal; gastro insuficienta hepato-renala; hepato sarcina/alaptare; cu prudenta la copii < 15 (AAS); Interactiuni medicamentoase (contraindicate): AINS + antivitaminele K (Trombostop) risc hemoragie; AINS + sulfamide hipoglicemiante risc hipoglicemie;

Utilizari terapeutice: afectiuni reumatice articulare acute si cronice; entorse/tendinite; coxartroza; afectiuni inflamatorii din ORL, stomatologie, ginecologie; tromboze varicoase.

DCI Acid acetilsalicilic Ibuprofen Diclofenac Indometacin Acid niflumic Ketoprofen

Denumirea comerciala Aspirin, Upsarin, Aspro Brufen Voltaren Indometacin Nifluril Profenid

Forme de prezentarecpr.500 mg, cpr, eferv. dj. dj , supoz., gel capsule casule, unguent, fiole cpr, gel, supoz

Inhibitorii ciclooxigenazei 2 (COX2) Clasificare: 1. Inhibitori preferentiali ai COX2: Meloxicam, Nimesulid 2. Inhibitori selectivi ai COX2: Rofecoxib, Celecoxib (coxibii)

Mecanism de ac iune: iune: FosfolipideStimuli externi proinflamatori Fosfolipaza A2

ACID ARAHIDONIC COX1Prostaciclina (PGI2) Citoprotec ie Hemostaz

COX2

COXIBII

Prostaglandine (PGE2, PGF2 ) Mediatorii durerii, inflama iei i reac iei febrile

Caracteristica Biodisponibilitatate orala % Efectul alimentelor Timp de injumatatire, h Fixarea de proteinele plasmatice %

Rofecoxib 92-93 92minim 1010-17 86

Celecoxib 22-40 22nu are 11 > 97