analgesik
DESCRIPTION
macam maca analgesikTRANSCRIPT
-
ANALGESIK-ANTIPIRETIKdanANTIINFLAMASI (NONSTEROID ANTIINFLAMASI)FARMAKOLOGI FK UNAIR- Danti Nur Indiastuti -
-
ANALGESIK :
menghilangkan/mengurangi nyeri ringan sampai sedang
ANTIPIRETIK :
menurunkan demam
ANTIINFLAMASI :
menanggulangi keradangan
-
ANALGESIK OPIOID :sifat seperti Opium/Morfinmenghilangkan nyeri sedang sampai beratdapat menimbulkan adiksi
-
Cedera JaringanPelepasan mediator kimia Hist, Kinin, PGVasokostriksi (sementara)vasodilatasipermeabilitas kapiler nyeridemameritema (kongesti darah)edema (penimbunan car&sel) nyeri (uj. syaraf& bengkak)panas (vasodilatasi)hilangnya fungsi
-
Enzim Siklo-OksigenaseSiklo oksigenase 1 (COX-1) : Lambung , Usus, Ginjal, Platelet
Siklo oksigenase 2 (COX-2) : inflamasi
-
Nonselective COX InhibitorsSalicylic acid derivates : aspirin, sodium salicylates, salsalate, diflunisal, sulfasalazine, olsalazinePara-aminophenol derivatives : acetaminophenIndole & indene acetic acids : indomethacin, sulindacHeteroaryl acetic acids : tolmetin, diclofenac, ketorolacArylpropionic acids : ibuprofen, naproxen, flurbiprofen, ketoprofen, fenoprofen, oxaprozinAnthranilic acids (fenamates) : mefenamic acid, meclofenamic acidEnolic acids : oxicams (piroxicam, meloxicam)Alkanones : nabumetone
-
Selective COX-2 InhibitorsDiaryl-substituted furanones : rofecoxib Diaryl-substituted pyrazoles : celecoxibIndole acetic acids : etodolacSulfonanilides : nimesulide
-
ASPIRINAsam Asetil Salisilat = Asetosal Batang pohon willow (Leroux; 1829)
AntipiretikPrototipe dari NSAIDPenghambat non-selektif
COX-1 & COX-2
-
FarmakodinamikEfek Analgesik :menghambat sintesis PGE&PGI
Efek Antipiretik :memperbaiki fungsi termostat di hypothalamus, hambatan sintesis PGE2me pengeluaran keringat, vasodilatasi perifer
Efek Antiinflamasi : hambatan sintesis PGE2 & PGI2tidak menghambat migrasi sel
-
Efek pada darah :waktu perdarahan >> hipoprotrombinemiaplatelet disfungsi menghambat agregasi
Efek pada metabolisme :dosis > hiperglikemia glukosuria
-
Efek pada kelenjar endokrin :dosis > hiperglikemiarangs hypothalamus steroid bebas darah >
Efek pada SSP :dosis > intoksikasi salisilismus pusing, bingung, tinitus, vertigo
-
Efek anti Gout :dosis > (5 gr) hambt reabs urikosurikdosis < (1-2gr) hambt sekresi eks <
Efek pada G.I. tract : iritasi lokal: difusi kembali asam lambung ke mukosa kerusakan jaringansistemik: hambatan sints PGE 2 & PGI 2 (hambatan sekresi asm lambung & merangsang sekresi mukus bersifat sitoprotektif)
-
Efek pada pernapasan :dosis tx respirasi alkalosis terkompensasi dosis > depresi pernafasan
Efek pd hepar & ginjal :hambatan PGE2 gangguan hemostasis ginjalSGOT & SGPT hepatomegali, ikterus
-
Farmakokinetik Topikal : Asam salisilat; Metil salisilatDistribusi :Seluruh jaringan tubuh & cairan transelularCairan sinovial, spinal, peritoneal, liur, ASIMenembus sawar otak & uriMetabolisme : di hepar Ekskresi :
- Urine >>>> - Keringat > - Empedu >
-
Efek samping :Iritasi lambungAllergiKemungkinan peningkatan perdarahanPenggunaan klinis :Analgesik - AntipiretikDemam reumatik akutReumatoid artritisMencegah trombusKontra Indikasi :Ulkus peptikumHaemophyliaAllergi
-
PARA AMINO FENOLFenasetin; Asetaminofen; Asetanilid
Parasetamol
Digunakan pertama tahun 1893Menghambat sintesis PG di sentralEfek analgesik & antipiretik serupa AspirinAntiinflamasi
-
Parasetamol vs Aspirin Tidak antiinflamasiTidak anti goutTidak iritasi lambungTidak gangguan pernafasanTidak gangguan keseimbangan asam basaTidak efek metabolisme karbohidratHambatan sintesis PG peroksid
-
Efek Samping
Jarang terjadi alergiAnemia hemolitik , MethemoglobinemiaNefropatiHepatotoksik
-
PIRAZOLONFenilbutazon; Dipiron ; Antipirin & Aminopirin
Fenilbutazon & Oksifenbutazon
Efek analgesik >, alergi
-
DipironAnalgesik-antipiretikAntiinflamasi lemahPenggunaan klinis :
menurunkan demam penyakit hodgkin
-
ASAM MEFENAMATAnalgesikAntiinflamasi 7 hariKI: bumil, < 14 tahun
- AS. PROPIONATIbuprofen, Naproksen kurang toksikKetoprofen, As. TiaprofenatAnalgesik, Anti inflamasi
-
INDOMETASINAnalgesik-Antipiretik & antiinflamasiHambatan migrasi leukosit (=kolkisin)ESO: gangguan GIT, agranulositosis, aplastik anemia, trombositopenia, alergiGangguan funsi ginjal: hiperkalemiadiuresis & natridiuresis < Furosemid & Tiazid; mengurangi efek antihipertensi KI: bumil, busu, < 14 tahun
-
DIKLOFENAKDerivat asam fenil asetatKI: BumilPenggunaan Klinis :Reumatoid ArtritisOsteoartritis
-
PIROKSIKAMNSAID unsur baru OksikamT 1/2 > 45 jm 1/hariPenggunaan klinisreumatoid artritisosteo artritisspondilitis ankilosaKI: bumil
-
NABUMETONPro-drug metabolitnya aktif hambat enzim COXTidak bersifat asamTidak menghambat prostasiklin yang bersifat sitoprotektifESO relatif < Penggunaan klinis:Reumatoid ArtritisOsteoartritis
-
MELOXICAM (MOVI - COX)Selektif menghambat COX-2Efek saluran cerna & ginjal (-)Penggunaan Klinis:Reumatoid Artritis Osteoartritis
-
CELECOXIB (CELEBREX)Hambat PG terutama COX-2Antiinflamasi, analgesik & antipiretikPengaruh agregasi platelet; edema (-)Penggunaan klinis:
Reumatoid Artritis, OsteoartritisHatihati: asma, hipertensi, gangguan jantung & ginjal, bumil, busu, < 18 tahun
-
NIMESULIDEGolongan SulfonanilideAntiinflamasi, analgesik & antipiretik Hambat PG terutama COX-2Iritasi lambung