sulfonamidas, trimetoprimsulfametoxazol, quinolonas y fármacos para
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Sulfonamidas, trimetoprimsulfametoxazol,quinolonas y fármacos para las infeccionesde vías urinarias
Farmacología II
SULFONAMIDAS
Fueron los primeros fármacos efectivos administrados por víageneral para prevenir y curar las infecciones bacterianas enlos seres humanos.
Aspectos químicos: El término sulfonamida se utiliza comonombre genérico de los derivados de la para-aminobencensulfonamida (sulfonamida). La mayor parte esrelativamente insoluble en agua, pero sus sales de sodio sonsolubles.
Efectos sobre los microorganismos
Poseen actividad antimicrobiana muy ampliacontra bacterias tanto gram+ como gram -.
En general, ejercen únicamente efectosbacteriostáticos
Los microorganismos que en ocasiones son sensibles in vitro a las sulfonamidas son:
Espectro antibacteriano
Haemophilus
influenzae
trachomatis
Haemophilus ducreyi
NocardiaActinomyc
es
Calymmato-bacterium
granulomatis
Chlamydia
Mecanismo de acción
Las sulfonamidas son inhibidores competitivos de la
dihidropteroato sintasa, que es la enzima bacteriana que
provoca la incorporación de PABA en el ácido dihidropteroico.
Por lo tanto, estos análogos estructurales del PABA evitan el uso bacteriano normal de
PABA para la síntesis de ácido fólico
Los microorganismos
sensibles son aquellos que
sintetizan su propio ácido
fólico; las bacterias que
pueden utilizar folato
preformado no son
La bacteriostasis inducida por las
sulfonamidas es contrarrestada en
en forma competitiva por PABA.
Las células de los mamíferos
necesitan ácido fólico preformado
puesto que no lo pueden
y son insensibles a los fármacos
que actúan por este mecanismo.
Resistencia bacteriana adquirida a las sulfonamidas
Supuestamente la resistencia bacteriana a las sulfonamidas se originó por mutaciones y selección aleatoria o por transferencia de la resistencia por medio de plásmidos.
La resistencia adquirida a las sulfonamidas no abarca una resistencia cruzada a otros antimicrobianos.
Absorción, destino y excreción
esta clase de fármacos se absorbe rápidamente del aparato digestivo.
Se absorbe entre 70 y 100% de una dosis oral
es posible detectar sulfonamidas en la orina en los primeros 30minutos después de su ingestión.
Alcanzan su concentración plasmática máxima en 2 a 6 h.
El principal sitio de absorción es el intestino delgado, pero parte delfármaco se absorbe también en el estómago
la sulfadiazina y el sulfisoxazol alcanzan concentraciones en ellcr que son efectivas contra las infecciones meníngeas.
atraviesan con facilidad la placenta llegando a la circulaciónfetal.
Una parte de las sulfonamidas se elimina del organismo sincambios y otra parte se elimina como productos metabólicos.
La fracción mayor se excreta en la orina, por lo que la semividade las sulfonamidas en el organismo depende de la funciónrenal.
Propiedades farmacológicasde cada sulfonamida
Sulfonamidas de absorción y eliminación rápida
Sulfisoxazol.
se absorbe y excreta con rapidez y posee una actividad antibacteriana excelente.
DOSISAdultos: 1-2 g por vía oral, 4 veces al díaNiño de > 2 años: 4 g/m2/24 horas en 4 a 6administraciones. La dosis de mantenimento es de 150 mg/kgen 24 horas. La dosis máxima no debe excede los 6 g/díaNiños de < 2 años: el tratamiento con sulfonamidas estácontraindicado con la excepción de la toxoplasmosiscongénita enfermedad en la que se administraconcomitantemente con pirimetamina
Reacciones adversas.
Ocasionalmente náuseas, vómitos, epigastralgias, fiebre, cefaleas, prurito, reacciones cutáneas, leucopenia, trombocitopenia, colestasis biliar, nefropatías, púrpura trombocitopénica, necrólisis epidérmica, hepatitis, anemia hemolítica, cristaluria
Nocardiosis:de 6 a 8 g diarios.
Sulfisoxazol.
Interacciones.
Puede desplazar los anticoagulantes orales de su unión con
las proteínas plasmáticas.
El empleo de anestésicos locales (benzocaína, procaína,
tetracaína) puede antagonizar el efecto del fármaco.
Con hexametilentetramina se potencia el riesgo de
Contraindicaciones.
Insuficiencia hepática o renal severa, hipersensibilidad a los
derivados sulfamídicos, discrasias sanguíneas. Lactantes,
prematuros, en las primeras 6 semanas de vida. Embarazo y
lactancia
Sulfametoxazol
es un análogo del sulfisoxazol, pero su velocidad de absorción intestinal y excreción urinaria es más lenta.
Se administra por vía oral y se utiliza contra infecciones tanto generales como urinarias.
Trimetropin con sulfametaxazol
Sulfadiazina
La sulfadiazina por vía oral se absorbe rápidamente del aparato digestivo y alcanza su concentración sanguínea máxima entre 3 y 6 h después de una sola dosis.
se excreta fácilmente a través del riñón en forma libre y acetilada.
Toxoplasmosis:es la combinación de pirimetamina con sulfadiazina. La pirimetamina se administra en forma de dosis de carga inicial de 75 mg seguida de 25 mg por día por vía oral, con 1 g de sulfadiazina cada 6 h y ácido folínico10 mg por día por vía oral cuando menos durante tres a seis semanas.
Nocardiosis: de 6 a 8 g diarios.
Reaccion adversa: cristaluria, Agranulocitosis,
Sulfonamidas de absorción deficiente
Se utiliza en el tratamiento de la colitis ulcerosa y enteritis regional
Las bacterias intestinales degradan a la sulfasalazina para producir sulfapiridina,sulfonamida activa que se absorbe y finalmente se excreta en orina
una concentración elevada en las heces fecales.
Reacciones secundarias: anemia con cuerpos de Heinz, hemólisis aguda enpacientes con deficiencia de glucosa 6-fosfato deshidrogenasa y agranulocitosis.
provoca infertilidad reversible en los varones por los cambios que genera en elnúmero y morfología de los espermatozoides.
Sulfasalazina
Sulfonamidas de aplicación tópicaSulfacetamida
Su hidrosolubilidad es ~90 veces mayor que la de la sulfadiazina.
Las soluciones de la sal sódica se utilizan en forma extensa en el tratamiento de las infecciones oftálmicas.
Las reacciones de hipersensibilidad son raras, pero no se debe utilizar en los pacientes con hipersensibilidad conocida a las sulfonamidas.
Dosis: una aplicación cada 6 hrs y al acostarse
Solución (10 , 15 y 30 %) una gota en intervalos de 1 a 3 gotas
Sulfadiazina argéntica.
inhibe el crecimiento in vitro de casi todas las bacterias y hongos patógenos, incluidas algunas especies que son resistentes a las sulfonamidas.
Este compuesto se aplica por vía tópica para reducir la colonización microbiana y la frecuencia de infecciones por quemaduras.
Las reacciones secundarias :(ardor, exantema y prurito) son raras.
Dosis: niños mayores de dos meses, de 1 a 3 aplicaciones al dia
Mafenida
Esta sulfonamida se comercializa en forma de acetato de mafenida.
Cuando se aplica por vía tópica, previene la colonización de las quemaduras por diversas bacterias gram- y gram+.
Dosis: La crema se aplica una o dos veces al día en espesor de 1 a 2 mm sobre la piel quemada.
Reacciones adversas son dolor intenso en el sitio de aplicación, reacciones alérgicas e hipovolemia por evaporación de la superficie corporal quemada, puesto que no se utilizan apósitos oclusivos.
Este fármaco y su metabolito primario inhiben a la anhidrasa carbónica, por lo que la orina se alcaliniza.
En algunos casos provoca acidosis metabólica con taquipnea e hiperventilación compensadora; estos efectos limitan la utilidad de la mafenida.
Sulfonamidas de acción prolongadaSulfadoxina
Este fármaco tiene una semivida plasmática especialmente prolongada (siete a nueve días).
Se utiliza combinada con pirimetamina (500 mg de sulfadoxina con 25 mg de pirimetamina) para la profilaxis y tratamiento del paludismo causado por cepas resistentes a la mefloquina de Plasmodium falciparum
TRIMETOPRIM-SULFAMETOXAZOL
trimetoprim es una diaminopiridina que inhibe a la dihidrofolato reductasa bacteriana.
La mayor parte de los microorganismos gram+ y gram- es sensible al trimetoprim perocrean resistencia cuando el fármaco se utiliza en forma aislada.
Reacciones adversas: fotosensibilidad, rash, hipersensibilidad
Contraindicaciones : en lactantes
Dosis PEDIATRICA
Profilaxis:2 mg de trimetropim/kg/dia em dpsos única nocturna VO
NEUMONIA: 2mg /kg/dia cada 6 hrs durante 3 semanas > 4 semanas IV , VO
Cada TABLETA contiene:
Trimetoprima........................................................... 80 ó 160 mg
Sulfametoxazol...................................................... 400 u 800 mg
Excipiente, c.b.p. 1 tableta.
Cada 3 ml de SOLUCIÓN INYECTABLE contienen:
Trimetoprima................................................................... 160 mg
Sulfametoxazol................................................................ 800 mg
Vehículo, c.b.p. 3 ml.
SUSPENSIÓN
Eficacia del trimetoprim-sulfametoxazolcombinado.
Chlamydia diphtheriae
N. meningitidis
S.pneumoniae(resistencia+)
Staphylococcus aureus
Staphylococcus epidermidis
S.Piogenes
E.Coli
Proteus
Mecanismo de acción
La actividad antimicrobiana de lacombinación de trimetoprim ysulfametoxazol es consecuencia de susacciones sobre dos pasos de la víaenzimática para la síntesis de ácidotetrahidrofólico.
La sulfonamida inhibe la incorporación dePABA en el ácido fólico y el trimetoprimimpide la reducción de dihidrofolato paraformar tetrahidrofolato
Resistencia bacteriana
A menudo la resistencia es secundaria a la adquisición de un plásmidoque codifica una dihidrofolato reductasa alterada.
Se ha publicado que casi 30% de las cepas urinarias de E. coli demuestraresistencia al trimetoprim-sulfametoxazol
La administración simultánea de ambos fármacosreduce la velocidad de absorción del sulfametoxazol.
La concentración sanguínea de trimetoprim sealcanza a las 2 h, pero la de sulfametoxazol tarda 4 hdespués de una sola dosis oral.
Las semividas del trimetoprim y el sulfametoxazol sonde aproximadamente 11 y 10 h, respectivamente.
Penetra fácilmente en el líquido cefalorraquídeo y elesputo.
También se encuentra una concentración elevada decada componente
en la bilis.
Uso terapéutico
Infecciones de vías urinarias:Ads 320 mg de
trimetoprim con 1 600 mg de sulfametoxazol
única dosis
Infecciones respiratorias bacterianas: 800 a 1
200 mg de sulfametoxazol con 160 a 240 mg
de trimetoprim cada 12 h,
Infecciones digestivas: adultos, el
trimetoprim-sulfametoxazol es efectivo
cuando la dosis es de 800 mg de
sulfametoxazol con 160 mg dde trimetoprim
cada 12 h durante 15 días.
Infección por Pneumocystis jiroveci: En los
pacientes con sida ,
las dosis son de trimetoprim 15 a 20
mg/kg/día con sulfametoxazol,
75 a 100 mg/kg/día dividido en tres o cuatro
tomas
Reacciones adversas
Durante su aplicación habitual, la combinación tiene pocos efectosnocivos.
Cerca de 75% de las reacciones adversas se observa en la piel
La dermatitis exfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson y necrólisisepidérmica tóxica (síndrome de Lyell) son raras y predominan enlos ancianos.
Las reacciones del SNC comprenden cefalea, depresión yalucinaciones, manifestaciones causadas por las sulfonamidas
QUINILONAS
estos fármacos poseen actividad antimicrobiana extensa y son efectivos después de su administración por vía oral para el tratamiento de diversas infecciones
estructura formada por dos anillos, con un nitrógenoen la posición 1,
un grupo carbonilo en la posición 4 y
un grupo carboxilo en la posición 3 .
La potencia y el espectro aumentan de manerasignificativa cuando llevan un átomo de flúor en laposición 6, posiblemente porque mejora lapenetración en tejidos y la unión a lastopoisomerasas bacterianas.
Mecanismo de acción
Las quinolonas se dirigen contra la DNA girasa bacteriana y la topoisomerasa IV.
Para muchas bacterias grampositivas la topoisomerasa IV es la actividad principal que inhiben las quinolonas
la DNA girasa constituye el principal objetivo de las quinolonas en muchos microorganismos gramnegativos
Espectro antibacteriano
Fluoroquinolonas son bactericidas potentes contra E. coli, y diversas especies de Salmonella, Shigella, Enterobacter, Campylobacter y
Neisseria
Las fluoroquinolonas inhiben diversas bacterias
intracelulares a una concentración que se
alcanzar en el plasma. Chlamydia, Mycoplasma,
Legionella, Brucella y Mycobacterium
La actividad contra los estreptococos se limita a
un subgrupo de quinolonas, incluidas
levofloxacina, gatifloxacina y moxifloxacina
Clasificación Por época de aparición y espectro antimicrobiano
4 generaciones
PRIMERA GENERACIÓN
Ácido nalidíxico
Ácido oxolónico
Cinoxacino
Rosoxacino
Ácido pipemídico
Ácido piromídico
SEGUNDA GENERACIÓN
Norfloxacino
Ciprofloxacino
Pefloxacino
Fleroxacino
Ofloxacino
Lomefloxacino
Enoxacino
TERCERA GENERACIÓN
Tosufloxacino
Levofloxacino
Sparfloxacino
CUARTA GENERACIÓN
Trovafloxacino
Grepafloxacino
Gatifloxacino
Moxifloxacino
Balofloxacino
Gemifloxacino
Pazufloxacino
Absorción, destino y excreción.
Su concentración sérica máxima se alcanza en las primeras 3 h después de una dosis oral de 400 mg.
Los alimentos no modifican la absorción oral pero aumentan el intervalo que transcurre hasta alcanzar la concentración sérica máxima
La biodisponibilidad de las fluoroquinolonas es >50% para todos los fármacos y >95% para muchos.
Su concentración en orina, riñones, pulmón, tejido prostático, heces fecales, bilis, macrófagos y neutrófilos es mayor que su concentración sérica.
La concentración de quinolonas en el líquido cefalorraquídeo,hueso y líquido prostático es menor que la del suero.
La concentración de pefloxacina y ofloxacina en el líquido deascitis es similar a su concentración sérica y se ha detectado
ciprofloxacina, ofloxacina y pefloxacina en la lechehumana.
La mayor parte de las quinolonas se elimina a travésde los riñones y las dosis se ajustan en caso deinsuficiencia renal.
Las excepciones son la pefloxacina y moxifloxacina,que se metabolizan principalmente en el hígado y nose utilizan en pacientes con insuficiencia hepática.
Usos terapéuticos
Infecciones del tracto urinario
Cistitis aguda no complicada (1ª generación, activas frente enterobacterias, Escherichia coli,pero no frente a Staphylococcus saprophyticus)
Pielonefritis no complicada
Profilaxis de infecciones recurrentes (incluida Psedomonas aeruginosa)
Infecciones urinarias complicadas (2ª generación)
Prostatitis (de elección)
Enfermedades de transmisión sexual
Enfermedad gonocócica no complicada (uretritis, cervicitis, proctitis y faringitis)
Enfermedad inflamatoria pélvica (Neisseria gonorrhoeae o Chlamydia trachomatis)
Usos terapéuticos
Infecciones gastrointestinales y abdominales
Gastroenteritis por Salmonella, Shigella, E. coli, Campylobacter y otros (aunque actualmentemás de la mitad de las cepas de Campylobacter que se aíslan son resistentes a quinolonas)
Prevención de peritonitis bacteriana espontánea en cirróticos
Infecciones óseas Osteomielitis crónica
Infecciones de piel y tejidos blandos No son tratamiento de elección en la mayoría de estas
infecciones
Útiles en pacientes diabéticos, con enfermedad vascular,de decúbito y heridas quirúrgicas, que pueden presentarinfecciones de tejidos blandos por una asociación bacterianadonde participan aerobias gramnegativas y anaerobias.
Usos terapéuticos
Usos terapéuticos
Infecciones del tracto respiratorio
Neumonía nosocomial
Neumonía adquirida en la comunidad (NAC) (Streptococcus pneumoniae,Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis y microorganismos atípicoscomo Legionella, Mycoplasma pneumoniae y Chlamydia pneumoniae)
Exacerbaciones de la EPOC (controversia)
Sinusitis aguda
Otitis externa maligna (Psedomonas aeruginosa)
Usos terapéuticos
Infecciones sistémicas graves
Bacteriemia (sobre todo en las causadas por enterobacterias, y menospor P. aeruginosa)
Fiebre en pacientes neutropénicos
Fiebre tifoidea (ya hay cepas de Salmonella typhi resistentes aquinolonas)
Dosis para adultos
La dosis oral en adultos es de 200 a 400 mg cada 12 h en el caso de ofloxacina,
400 mg cada 12 h para norfloxacina y pefloxacina
250 a 750 mg cada 12 h para ciprofloxacina.
Primera GeneraciónAcido Nalidixico (vo)
Terapia inicial (padecimientos agudos, 7 a 14 días): 2 comprimidos cada 6 horas.
Terapia de mantenimiento (padecimientos crónicos, más de 14 días): 2 comprimidos cada 8 horas en pacientes sintomáticos o 2 comprimidos cada 12 horas en pacientes asintomáticos.
Tomar 2 comprimidos en una sola toma.
Es recomendable la administración con el estómago vacío, de preferencia una hora antes de las comidas.
Presentación: Comprimidos. Cada comprimido contiene: ácido nalidíxico 500 mg, clorhidrato de fenazopiridina 50 mg, excipiente cbp 1 comprimido
Acido Oxolínico
Cistitis, pielonefritis, prostatitis, pielitis, gonorrea, uretritis. Profilaxis quirúrgica en intervenciones urológicas.
Adultos: vía oral, 750mg 2 veces al día.
Niños: vía oral, 20mg/kg de peso al día.
Cinoxacino
OMS: 1g – dosis diaria OMS
Administrar independientemente de la ingesta de comidas
Presentación : Capsula dura de 500 mg
Rosoxacino
En ambos sexos, administración única de 2 capsulas de 150 mg de preferencia al acostarse
Presentación: Caja de 2 capsulas de 150 mg
Acido pipemidico
Oral: 400 mg/12 h, 10 días. Mantener diuresis apropiada
es recomienda administrar con comida para evitar molestias gastrointestinales.
Presentaciones: GALUSAN Cáps. 400 mg
NURIL Cáps. 400 mg
URISAN Cáps. 400 mg
Segunda GeneraciónNorfloxacino
Para el tratamiento de la cistitis aguda: VO - Adultos: La dosis recomendada es de 400 mg por vía oral cada 12 horas durante 3 días.
NIÑOS NO RECOMENDADO
Para el tratamiento de la conjuntivitis bacteriana:
Administración oftálmica:
Adultos y niños: Instilar una gota de solución al 0,3% en el ojo afectado por hasta 7 días. Para las infecciones graves instilar 1-2 gotas cada 2 horas durante el primer día
Gastoenteritis: 400mg VO CADA 8-12 HRS
CIPROFLOXACINA
DOSIS:
ADMINISTRACIÓN ORAL:
Adultos: 250-500 mg cada 12 horas durante 7 a 14 días.
ADMINISTRACIÓN INTRAVENOSA:
Adultos: 200 mg cada 12 horas.
Interacciones: elevación de niveles séricos de teofilina cuando se administran con quinolonas.
Junto con ciclosporinas aumenta los valores séricos de creatinina.
•COMPRIMIDOS 250 mg, 500 mg y 750
•Gotas, sol. ótica 3 mg/ml
•OFTACILOX Colirio 0,35% ALCON-CUSI
Ofloxacino
ADMINISTRACIÓN ORAL:
Adultos: 200 mg por vía oral cada 12 horas durante 3 días.
ADMINISTRACIÓN INTRAVENOSA
Adultos y adolescentes: una dosis única de 400 mg administrada por infusión a lo largo de 60 minutos
ADMINISTRACIÓN OFTÁLMICA:
Adultos y niños de más de 1 año: instilar una gota de la solución oftálmica al 3% en el ojo afectado cada 2-4 horas durante 2 días y luego 1 gota 4 veces al día durante 5 días más
ADMINISTRACIÓN ÓTICA
Adultos y adolescentes: 10 gotas (0.5 ml) instiladas en cada uno de los oídos afectados dos veces al día durante 10 días.
Niños de 1-12 años : 5 gotas (0.25 ml) instiladas en cada uno de los oídos afectados dos veces al día durante 10 días.
Ofloxacina…
Presentaciones:
FLOXIN comp. 200, 300 y 400 mg.
FLOSEP, grageas, 200 y 400 mg EUROMEX, SA
OFLOX, solución oftálmica estéril 3 mg/ml ALLERGAN
POENFLOX, solución oftálmica 3 mg/ml PHARMA INVESTI
Enoxacino
Enfermedades de Transmisión Sexual: Uretritis no complicada o gonorrea cervical:
Adultos: 400 mg dosis única
Infecciones de las vías urinarias no complicadas:
Adultos: 200 mg cada 12 horas por 7 días
Presentacion: PEMETREX, comp. 200 y 400 mg.
Tercera GeneraciónLevofloxacino
Administración oral o i.v.
Adultos: las dosis usuales son de 500 mg por vía oral cada 24 horas durante un total de 7 a 14 días segúnla gravedad y características de la infección. En los casos en los que no es posible la vía oral, se utiliza lavía intravenosa, administrando 500 mg en una infusión de 60 minutos, una vez cada 24 horas durante 7 a14 días.
Para el tratamiento de la conjuntivitis bacteriana
Administración oftálmica: se utiliza una solución isotónica al 0.5% de levofloxacina, instilando 1 o 2 gotascada 2 horas durante los 2 primeros días y luego 1 o 2 gotas, cada 4 horas hasta la erradicación de lainfección.
•TAVANIC comp. 500 mg. AVENTIS
•TAVANIC sol. i.v. para infusión, 5 mg/ml AVENTIS
•QUIXIN, solución oftálmica
Cuarta GeneraciónGatifloxacino
TEQUIN, Solución inyectable 40 mg en 40 mL;
200 mg en una solución de 200 mL
comp. 400 mg .
La gatifloxacina oral e intravenosa ha sido retirada en USA.
Gemifloxacino
320 mg /24 h, oral
INSUFICIENCIA RENAL
50% de la dosis/24 h (LEVE)
50% de la dosis/24 h (MODERADA)
50% de la dosis/24 h(GRAVE)
Indicaciones pediátricas
Por sus posibles efectos adversos sobre huesos y cartíagos, las
fluoroquinolonas no se han usado en niños.
Sin embargo, por su actividad frente a P. aeruginosa y S.
maltophilia, se usan cada vez más, sobre todo ciprofloxacino, en
infecciones respiratorias en pacientes con fibrosis quística.
Ciprofloxacino fue aprobado hace poco por la Food and Drug
Administration para uso en pacientes de 1–18 años de edad para
tratamiento de infecciones urinarias complicadas por E. coli.
Ciprofloxacino
Otico: otitis externa MONODOSIS o una aplicación cada 12 hrs durante una semana
CIPROFLOXACINO +FLUOCINOLONA
Topico otico:4-6 gotas cada 8 hrs
Las quinolonas en general son bien toleradas, con un perfil de seguridad similar para todos loscomponentes del grupo.
REACCIONES GASTROINTESTINALES
Pueden observarse náuseas, vómitos, diarrea, dolor abdominal, pérdida del apetito y malestarabdominal. La colitis por Clostridium difficile no es común.
MANIFESTACIONES NEUROLÓGICAS
Mareo, cefalea, insomnio, alucinaciones. Más graves son, las convulsiones, el aumento de la presiónintracraneal, la psicosis tóxica y las reacciones maníacas o psicóticas, especialmente en personas conenfermedades previas del SNC: epilepsia, tumores cerebrales, arterioesclerosis, hipoxemia cerebral .
Reacciones adversas
REACCIONES CUTÁNEAS
Durante el tratamiento con quinolonas pueden observarsereacciones cutáneas de hipersensibilidad cruzada, como rash yprurito. En general son leves o moderadas y ceden al suspendertratamiento.
Recientemente se están asociando a reacciones cutáneas graves,como el Síndrome de Stevens Johnson (SSJ) o necrólisisepidérmica tóxica (NET o Síndrome de Lyell) o autoinmune.
MANISFESTACIONES CARDIACAS (1% INTERVALO QT)
Interacciones con otros fármacos
Cuando entre las 2–4h de suadministración oral se ingieren productosque contienen cationes del tipo de calcio,aluminio, magnesio, hierro o zinc, comopueden ser antiácidos, suplementosnutricionales, suplementos minerales omultivitamínicos o sucralfato, laconcentración sérica de las quinolonaspuede reducirse
Pueden incrementar el efecto anticoagulante de lawarfarina y los valores de cafeína, ciclosporina yteofilina.
También pueden aumentar el riesgo de convulsiones yde estimulación del sistema nervioso central al usarseconcomitantemente con antiinflamatorios noesteroideos.
HIPERSENSIBILIDAD
Estas reacciones pueden estar compuestas por: exantemas, rashmaculopapular, fiebre, eosinofilia, nefritis intersticial y reaccionesfototóxicas.
DAÑO HEPÁTICO
La toxicidad hepática puede ser muy grave (hepatitis fulminanteinsuficiencia hepática), produciendo la muerte del paciente o lanecesidad de trasplante hepático.
La aparición de daño hepático será más probable en lasquinolonas que presenten metabolización hepática(trovafloxacino y grepafloxacino, ambas retiradas) o mixta(moxifloxacino)
Alertas y retiradas
lomefloxacina, esparfloxacina (efectos fototóxicos, prolongaciónde QTc),
gatifloxacina (hipoglucemia),
Temafloxacina (anemia hemolítica inmunitaria),
trovafloxacina (efectos hepatotóxicos),
grepafloxacina (efectos cardiotóxicos) y
clinafloxacina (efectos fototóxicos).
ANTISÉPTICOS Y ANALGÉSICOSURINARIOS
Los antisépticos urinarios se concentran en los túbulos renales,donde inhiben el crecimiento de numerosas especies de bacterias.
Estos fármacos no se utilizan para el tratamiento de infecciones generalizadas puesto que no alcanzan unabconcentración efectiva en el plasma con una dosis inocua.
La metenamina
es un antiséptico urinario yprofármaco cuya actividad essecundaria a su potencial paragenerar formaldehído
Actividad antimicrobiana
Casi todas las bacterias son sensibles al formaldehído libre a una concentración de aproximadamente 20 μg/ml.
Los microorganismos que degradan la urea (p. ej., Proteus spp.) tienden a elevar el pH urinario, y de esta manera inhiben la liberación de formaldehído.
Farmacología y toxicología
La metenamina se absorbe por vía oral, pero 10 a
se descompone en el jugo gástrico
Excreccion urinaria casi cuantitativa.
Es posible utilizar diversos ácidos poco
para acidificar la orina.
Las dosis >500 mg cada 6 h, incluso con capa entérica,
provocan molestias digestivas.
Una dosis de 4 a 8 g diarios durante más de tres a cuatro
semanas genera frecuencia urinaria, disuria, albuminuria,
hematuria y eritema.
En ocasiones el mandelato provoca cristaluria. La metenamina
se combina con el sulfametizol y quizá con otras
sulfonamidas en la orina, generando antagonismo mutuo.
Usos terapéuticos y estado.
útil como tratamiento supresor crónico
Este fármaco es más útil cuando el microorganismo causal es E. coli, pero por lo general suprime a los microorganismos gramnegativos más frecuentes y a menudo a S. aureus y S. epidermidis.
Enterobacter aerogenes y Proteus vulgaris
son resistentes.
Nitrofurantoína
Es un nitrofurano sintético que se
utiliza para la prevención y tratamiento
de las infeccionesurinarias.
Bacteriostática para la mayor
parte de los
sensibles a una
≤32 μg/ml y
Bactericida a una
concentración ≥100 μg/ml.
Dosis: adultos 100mg/8hrs
Niños 5-7 mg/kg/dia cada 6-
8 hrs
Reacciones adversas: Anorexia, vomitos náiseas,ictericia
colestática
Contraindicaciones:
No emplead durante embarazo
prematuros, insufieicencia renal.
Presentaciones:
Comprimidos 50 , 100 mg
Susp: 25mg/ml
Capsulas 50 y 100 mg
Fenazopiridina
El clorhidrato de fenazopiridina NO es un antiséptico urinario.
Posee acción analgésica en las vías urinarias y alivia la disuria, frecuencia y urgencia urinarias.
Este compuesto es un colorante azo, que tiñe la orina de color naranja o rojo
Dosis: Ads:600 mg/dia en 3 tomas después de las comidas
Reacciones adversas: Cefalea, prurito,erupciones y trastornos
gastrointestinales.
Contrainidicaciones:
Hipersensibilidad a la fenazopiridina .
Insuficiencia renal .
Se ah observado metahemoglobinemia
Presentaciones:• Comprimidos de 100mg
/200mg*• Micturol (en combinación con
sulfatometiazol) 50 mg )+ (125 mg)
REFERENCIAS BIBLIOGRAFICAS
Brunton, L., Chabner, B., & Knollman, B. (2011). Las bases farmacológicas de la terapéutica. Mc Graw Hill. Ignacio Alós, J. (2009). Quinolonas. Enfermedades Infecciosas y Microbiología Clínica, 290-297. Jesús Florez (2014) Farmacología humana,1027-1038.6°Edicion Aplicación : Vademecum México, DosisiPedia
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