obat nsaid
Post on 28-Jan-2016
697 Views
Preview:
DESCRIPTION
TRANSCRIPT
Obat NSAIDObat NSAID
ErnawatiErnawati , dr. , dr. M.Kes M.Kes Bagian Farmakologi Bagian Farmakologi Fakultas Kedokteran Fakultas Kedokteran
Universitas Wijaya Kusuma Universitas Wijaya Kusuma SurabayaSurabaya
• Analgesik : obat untuk mengurangi Analgesik : obat untuk mengurangi rasa nyeri ringan / sedangrasa nyeri ringan / sedang
• Antipiretik : obat untuk menurunkan Antipiretik : obat untuk menurunkan demamdemam
• Anti inflamasi : obat untuk Anti inflamasi : obat untuk menghambat terjadinya keradanganmenghambat terjadinya keradangan
Definisi :Definisi :
3 fase inflamasi :3 fase inflamasi :
1.1. Akut : vasodilatasi lokal, Akut : vasodilatasi lokal, ↑permeabilitas kapiler↑permeabilitas kapiler
2.2. Sub akut : infiltrasi leukosit, phagocyt cellSub akut : infiltrasi leukosit, phagocyt cell
3.3. Kronis : degenerasi jaringan, fibrosisKronis : degenerasi jaringan, fibrosis
TERMINOLOGITERMINOLOGI
• AINS AINS : Anti Inflamasi Non Steroid: Anti Inflamasi Non Steroid
• NSAIDNSAID : Non Steroidal Anti Inflammation : Non Steroidal Anti Inflammation DrugDrug
• SAARDSAARD : : Slow Acting Anti Rheumatic DrugSlow Acting Anti Rheumatic Drug
• DMARDDMARD : : Disease Modifying Anti Rheumatic Disease Modifying Anti Rheumatic DrugDrug
• AnalgesikAnalgesik : : Obat utk mengurangi nyeriObat utk mengurangi nyeri
• AntipiretikAntipiretik : : Obat utk menurunkan demamObat utk menurunkan demam
• Anti inflamasiAnti inflamasi : Obat utk menghambat keradangan: Obat utk menghambat keradangan
NON STEROIDNON STEROID ANTI INFLAMASI ANTI INFLAMASI
• Merupakan kelompok obat yang heterogen, Merupakan kelompok obat yang heterogen, bahkan beberapa sangat berbeda secara bahkan beberapa sangat berbeda secara kimiawikimiawi
• Namun memiliki banyak persamaan dalam efek Namun memiliki banyak persamaan dalam efek terapi maupun efek sampingterapi maupun efek samping
• Prototip : aspirinPrototip : aspirin• K.I : Kehamilan TM III SINTESA PG K.I : Kehamilan TM III SINTESA PG θθ ( Inhibisi agregasi platelet,renal fetal failure,( Inhibisi agregasi platelet,renal fetal failure, persalinan mjd lambat )persalinan mjd lambat )
Ibuprofen - Advil Ibuprofen - Advil Naproxen - Anaprox, NaprosynNaproxen - Anaprox, NaprosynDiclofenac - VoltarenDiclofenac - VoltarenIndomethacin – IndocinIndomethacin – IndocinPiroxicam - FeldenePiroxicam - FeldeneMetamizole - NovalginMetamizole - NovalginMefenamic Acid - PonstanMefenamic Acid - PonstanKetorolac Tromethamine – ToradolKetorolac Tromethamine – ToradolKetoprofen - ProfenidKetoprofen - Profenid
AINSAINSAsam karboksilatAsam karboksilat Asam EnolatAsam Enolat
Derivat PirazolonDerivat PirazolonFenilbutazonFenilbutazon
OksifenbutazonOksifenbutazon
Derivat OksikamDerivat OksikamPiroksikamPiroksikamTenoksikamTenoksikam
Asam AsetatAsam Asetat Der.As.SalisilatDer.As.SalisilatAspirinAspirin
BenorilatBenorilatDiflunisalDiflunisalSalsalatSalsalat
Der.As.PropionatDer.As.PropionatFenbufenFenbufenIbuprofenIbuprofen
KetoprofenKetoprofenNaproksenNaproksen
Der.As.FenamatDer.As.FenamatAsam mefenamatAsam mefenamat
MeklofenamatMeklofenamat
Der. As. FenilasetatDer. As. FenilasetatDiklofenakDiklofenak
FenklofenakFenklofenak
Der.As. Asetat Inden/IndolDer.As. Asetat Inden/IndolIndometasinIndometasin
SulindakSulindakTolmetinTolmetin
Aspirin• Prototip dari NSAIDPrototip dari NSAID• Farmakodinamik :Farmakodinamik :
– Efek analgesikEfek analgesik– Efek anti inflamasiEfek anti inflamasi– Efek anti goutEfek anti gout– Efek pada GITEfek pada GIT– Efek pada darahEfek pada darah– Efek pada metabolismeEfek pada metabolisme– Efek terhadap kelenjar endokrinEfek terhadap kelenjar endokrin– Efek pada SSPEfek pada SSP
Efek analgesik :Efek analgesik :
• Mengurangi nyeri ringan sampai Mengurangi nyeri ringan sampai sedangsedang
• Menghambat sintesa prostaglandin Menghambat sintesa prostaglandin dengan hambatan kerja enzim dengan hambatan kerja enzim siklooksigenase pada perifersiklooksigenase pada perifer
• Menghambat sintesa bradikininMenghambat sintesa bradikinin
• Tidak menyebabkan adiksiTidak menyebabkan adiksi
• Efek anti inflamasi :Efek anti inflamasi :– Hambatan sintesa prostaglandin (PGE2, Hambatan sintesa prostaglandin (PGE2,
PGI2)PGI2)• Efek pada darahEfek pada darah
– Perpanjangan waktu perdarahanPerpanjangan waktu perdarahan– HipoprotombinemiaHipoprotombinemia
• Efek pada metabolismeEfek pada metabolisme– Dosis besar Dosis besar → hiperglikemia → glikosuria→ hiperglikemia → glikosuria
• Efek terhadap kelenjar endokrinEfek terhadap kelenjar endokrin– Rangsangan pada hypotalamus Rangsangan pada hypotalamus ↑ steroid ↑ steroid
dalam darahdalam darah
• Efek pada SSP :Efek pada SSP :
– Pusing, bingung, tinitus, vertigoPusing, bingung, tinitus, vertigo
• Efek anti goutEfek anti gout
– ↑↑ekskresi asam uratekskresi asam urat
• Efek pada GITEfek pada GIT
– Iritasi lambung, ulkus peptikum, Iritasi lambung, ulkus peptikum, perdarahan lambungperdarahan lambung
Farmakokinetik :Farmakokinetik :• Pemberian : po, per rectal, topikalPemberian : po, per rectal, topikal
• ES : iritasi lambung, ES : iritasi lambung, ↑perdarahan↑perdarahan
Penggunaan klinis :Penggunaan klinis :
- Analgesik- Analgesik
- Antipiretik- Antipiretik
- Demam rematik akut- Demam rematik akut
- Rhematoid artritis- Rhematoid artritis
- Mencegah trombus- Mencegah trombus
Diklofenak :Diklofenak :
• Farmakokinetik : Farmakokinetik :
– Absorpsi : saluran cernaAbsorpsi : saluran cerna
– TT1/21/2 : 1-3 jam : 1-3 jam
• ES : mual, eritema kulit, sakit kepalaES : mual, eritema kulit, sakit kepala
• Dosis : 100-150 mg/hari Dosis : 100-150 mg/hari
Fenoprofen :Fenoprofen :
• Farmakokinetik : Farmakokinetik :
– Absorpsi : saluran cernaAbsorpsi : saluran cerna
– TT1/21/2 : 3 jam : 3 jam
• ES : dispepsia, eritema kulit, tinitus, ES : dispepsia, eritema kulit, tinitus, dizziness, confusion, anorexiadizziness, confusion, anorexia
• Penggunaan klinis : RA, OAPenggunaan klinis : RA, OA
• Dosis : 300-600 mg 3x sehariDosis : 300-600 mg 3x sehari
Diflusinal:Diflusinal:Derivat difluorofenil dari asam salisilatDerivat difluorofenil dari asam salisilat
Efek : analgesik, anti inflamasi, hampir Efek : analgesik, anti inflamasi, hampir tidak bersifat antipiretiktidak bersifat antipiretik
• Farmakokinetik : Farmakokinetik :
– Absorpsi : saluran cernaAbsorpsi : saluran cerna
– TT1/21/2 : 8-12 jam : 8-12 jam
• ES : ringan, tidak menyebabkan ES : ringan, tidak menyebabkan gangguan pendengarangangguan pendengaran
Golongan Pirazolon:Golongan Pirazolon:Fenilbutazon dan OksifenbutazonFenilbutazon dan Oksifenbutazon• Farmakodinamik : Farmakodinamik :
– Efek analgesik kurang kuat dibanding aspirinEfek analgesik kurang kuat dibanding aspirin– Efek anti inflamasi, efek urikosurikEfek anti inflamasi, efek urikosurik
• Farmakokinetik : absorpsi cepat dengan Farmakokinetik : absorpsi cepat dengan pemberian oralpemberian oral
• Klinis : analgesik, antipiretik, demam rematik Klinis : analgesik, antipiretik, demam rematik akut, RA, mencegah trombusakut, RA, mencegah trombus
• ES : alergi, anemia aplastik, leukopenia, ES : alergi, anemia aplastik, leukopenia, trombositopenia, nefritis, hepatitis, iritrasi trombositopenia, nefritis, hepatitis, iritrasi lambunglambung
Difiron:Difiron:• Farmakodinamik : Farmakodinamik :
– Efek analgesik, antipiretikEfek analgesik, antipiretik
– Efek anti inflamasi lemahEfek anti inflamasi lemah
• Klinis : analgesik, antipiretik, Klinis : analgesik, antipiretik, ↓↓demam demam pada penyakit Hodgkin dan periarthritis pada penyakit Hodgkin dan periarthritis nodosanodosa
• ES : agranulositosis, hemolisis, edema, ES : agranulositosis, hemolisis, edema, tremor, mual, muntah, perdarahan tremor, mual, muntah, perdarahan lambunglambung
Indometasin:Indometasin:• Farmakodinamik : Farmakodinamik :
– Efek antipiretik dan anti inflamasi Efek antipiretik dan anti inflamasi ≈ ≈ aspirinaspirin
• Klinis : anti rheuma, anti gout akutKlinis : anti rheuma, anti gout akut• ES : mual, perdarahan lambung, vertigo, ES : mual, perdarahan lambung, vertigo,
pusing, alergi, agranulositosis, aplastik pusing, alergi, agranulositosis, aplastik anemia, trombositopeniaanemia, trombositopenia
• KI : ibu hamil, ibu menyusui, anak usia KI : ibu hamil, ibu menyusui, anak usia << 14 th14 th
• Dosis : 2-4 x 25 mg sehariDosis : 2-4 x 25 mg sehari
Asam mefenamat:Asam mefenamat:
• Farmakodinamik : Farmakodinamik :
– Efek analgesik, antipiretik dan anti Efek analgesik, antipiretik dan anti inflamasiinflamasi
• ES : iritasi lambung, eritema kulit, ES : iritasi lambung, eritema kulit, bronkokonstriksi, anemia hemolitikbronkokonstriksi, anemia hemolitik
• KI : ibu hamil, anak usia KI : ibu hamil, anak usia << 14 th 14 th
• Efek sebagai antagonis prostaglandinEfek sebagai antagonis prostaglandin
Piroksikam:Piroksikam:• Farmakokinetik: Farmakokinetik:
– TT1/21/2 : 45 jam : 45 jam– Absorpsi cepat di lambungAbsorpsi cepat di lambung
• ES : iritasi lambung, eritema kulit, pusing, ES : iritasi lambung, eritema kulit, pusing, tinitus, nyeri kepalatinitus, nyeri kepala
• Klinis : Inflamasi sendi, RA, OA, Klinis : Inflamasi sendi, RA, OA, spondilitis ankilosaspondilitis ankilosa
• KI : ibu hamil, ulkus peptikum, penderita KI : ibu hamil, ulkus peptikum, penderita minum antikoagulanminum antikoagulan
• Dosis : 10-20 mg sehariDosis : 10-20 mg sehari
Ibuprofen:Ibuprofen:• Farmakodinamik: Farmakodinamik:
– Analgesik Analgesik ≈ aspirin≈ aspirin– Anti inflamasi kurang kuatAnti inflamasi kurang kuat
• ES : iritasi lambung, eritema kulit, nyeri ES : iritasi lambung, eritema kulit, nyeri kepala, trombositopeniakepala, trombositopenia
• Interaksi : Interaksi : – Warfarin Warfarin → memperpanjang waktu → memperpanjang waktu
perdarahanperdarahan– Diuretik ( furosemide )→ ↓ efek diuretikDiuretik ( furosemide )→ ↓ efek diuretik
• KI : ibu hamil dan menyusuiKI : ibu hamil dan menyusui
Ketoprofen:Ketoprofen:
• Farmakodinamik: Farmakodinamik:
– Efektivitas = ibuprofenEfektivitas = ibuprofen
– Anti inflamasi sedangAnti inflamasi sedang
• ES : iritasi lambung, reaksi ES : iritasi lambung, reaksi hipersensitivitashipersensitivitas
• Dosis : 2 x 100 mg / hariDosis : 2 x 100 mg / hari
Naproksen:Naproksen:
• Farmakokinetik : Farmakokinetik :
– Absorpsi lambungAbsorpsi lambung
– TT1/21/2 : 14 jam : 14 jam
• ES : iritasi lambung, pusing, rasa lelahES : iritasi lambung, pusing, rasa lelah
• Interaksi obat = ibuprofenInteraksi obat = ibuprofen
• Dosis : 2 x 250 – 375 mg / hariDosis : 2 x 250 – 375 mg / hari
Asetaminofen = parasetamol :Asetaminofen = parasetamol :• Farmakokinetik : Farmakokinetik :
– Absorpsi GIT cepat dan sempurnaAbsorpsi GIT cepat dan sempurna– TT1/21/2 : 1-3 jam : 1-3 jam– Metabolisme di hati, ekskresi via ginjalMetabolisme di hati, ekskresi via ginjal
• Farmakodinamik : Farmakodinamik : – Menghambat sintesa prostaglandin di Menghambat sintesa prostaglandin di
sentralsentral– Efek analgesik dan antipiretik = aspirinEfek analgesik dan antipiretik = aspirin
• Klinis : analgesik dan antipiretik Klinis : analgesik dan antipiretik ( kombinasi dengan aspirin dan cafein )( kombinasi dengan aspirin dan cafein )
• Toksisitas akut : Toksisitas akut :
– Nekrosis pada heparNekrosis pada hepar
– Nekrosis pada tubulus renalNekrosis pada tubulus renal
• ES : jarang terjadi alergiES : jarang terjadi alergi
– Anemia hemolitik, Anemia hemolitik, methaemoglobinemiamethaemoglobinemia
– Nefropati, hepatotoksikNefropati, hepatotoksik
• Dosis :Dosis :
– Dewasa : 300 mg – 1 g / x max 4 g/hrDewasa : 300 mg – 1 g / x max 4 g/hr
DRUGS USED IN GOUTDRUGS USED IN GOUT• Pirai / Gout : Penyakit metabolisme familial Pirai / Gout : Penyakit metabolisme familial
yang dikarakterisasi oleh episode berulang yang dikarakterisasi oleh episode berulang artritis akut yang disebabkan endapan artritis akut yang disebabkan endapan monosodium urat pada sendi dan tulang monosodium urat pada sendi dan tulang rawanrawan
• Pirai biasanya dikaitkan dengan kadar serum Pirai biasanya dikaitkan dengan kadar serum asam urat yang tinggiasam urat yang tinggi
• Asam urat a zat sulit larut yang merupakan Asam urat a zat sulit larut yang merupakan hasil akhir utama metabolisme purinhasil akhir utama metabolisme purin
AllopurinolAllopurinol
PurinPurin
XanthineXanthine
Uric acidUric acid
Xanthine OxydaseXanthine Oxydase
GOUTGOUT
HypoxanthineHypoxanthine
Xanthine OxydaseXanthine Oxydase
Tujuan pengobatanTujuan pengobatan
• Pengurangan intensitas serangan akutPengurangan intensitas serangan akut
• Mencegah kambuhnya episode piraiMencegah kambuhnya episode pirai
• Mencegah timbulnya batu uratMencegah timbulnya batu urat
Terapi Keadaan AkutTerapi Keadaan Akut
• Menghentikan proses inflamasiMenghentikan proses inflamasi
• Menghilangkan gejalaMenghilangkan gejala
Terapi simptomatisTerapi simptomatis
Terapi Pirai KronisTerapi Pirai Kronis
• Menurunkan kadar asam uratMenurunkan kadar asam urat
• Memobilisasi asam uratMemobilisasi asam urat
• Menghambat pembentukan tofiMenghambat pembentukan tofi
Terapi kausatifTerapi kausatif
OBAT PIRAIOBAT PIRAI
AkutAkut KronisKronis
AINSAINS Uricosuric AgentUricosuric AgentXanthine Oxydase InhibitorXanthine Oxydase Inhibitor
DRUGS USED IN GOUTDRUGS USED IN GOUT
SubclassSubclass PrototypePrototype Other Significant Other Significant AgentsAgents
Anti Anti Inflammatory Inflammatory DrugsDrugs
ColchicineColchicine NSAIDs : NSAIDs : Indomethacine, Indomethacine, GlucocorticoidGlucocorticoid
Uricosuric AgentUricosuric Agent ProbenecidProbenecid SulfinpyrazoneSulfinpyrazone
Xanthine Oxidase Xanthine Oxidase InhibitorInhibitor
AllopurinolAllopurinol
OBAT ANTI GOUTOBAT ANTI GOUT1.1.Mengatasi serangan akut arthritis goutMengatasi serangan akut arthritis gout
Tx : CholchisineTx : Cholchisine
- Alkohol dari tumbuhan Colchicium - Alkohol dari tumbuhan Colchicium autumnaleautumnale
- mengurangi nyeri dan inflamasi - mengurangi nyeri dan inflamasi
- ES : diare, mual, muntah, nyeri perut- ES : diare, mual, muntah, nyeri perut
-Toksisitas : diare berdarah, -Toksisitas : diare berdarah, hematuria,oliguria, depresi SSPhematuria,oliguria, depresi SSP
- dosis : awal 1-1,2 mg po - dosis : awal 1-1,2 mg po
2. 2. Menurunkan kadar asam urat dalam Menurunkan kadar asam urat dalam darahdarah
Ada 2 cara :Ada 2 cara :a. Ekskresi : Probenecid , Sulfipyrazonea. Ekskresi : Probenecid , Sulfipyrazone
b. Menghambat sintesa asam urat : b. Menghambat sintesa asam urat : AllopurinolAllopurinol
ALLOPURINOLALLOPURINOL- Menghambat kerja enzim xantin - Menghambat kerja enzim xantin
oxidaseoxidase- Po - Po → 80% diabsorpsi→ 80% diabsorpsiAllopurinol + xantin oxidase → Allopurinol + xantin oxidase →
aloxantin →efek menghambat xantin aloxantin →efek menghambat xantin oxidaseoxidase
- Masa kerja cukup lama, pemberian 1x - Masa kerja cukup lama, pemberian 1x seharisehari
- ES : mual, muntah, diare, alergi, - ES : mual, muntah, diare, alergi, depresi sutul, anemia, toxic hepar, ginjal, depresi sutul, anemia, toxic hepar, ginjal, katarakkatarak
Terima kasih !Terima kasih ! Terima Terima kasih !kasih !
top related